Lercanidipină-SZ
Lercanidipină-SZ: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Lercanidipină-SZ
Cod ATX: C08CA13
Ingredient activ: lercanidipină (lercanidipină)
Producător: CJSC "North Star" (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 127 de ruble.
Cumpără
Lercanidipina-SZ este un agent antihipertensiv.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de la bej-galben la bej (doza 10 mg) și roz-portocaliu (doza 20 mg); secțiunea transversală prezintă un miez galben deschis (10 sau 30 buc. în cutii de contur blister, într-o cutie de carton 3 sau 6 ambalaje a câte 10 comprimate fiecare, sau 1 sau 2 ambalaje a câte 30 comprimate fiecare; 30 buc. în cutii sau sticle de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie sau 1 sticlă; fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Lercanidipine-SZ).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: clorhidrat de lercanidipină - 10 sau 20 mg;
- componente auxiliare: stearat de magneziu, hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză), amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat (zahăr din lapte);
- învelișul filmului: Opadray II, inclusiv alcool polivinilic (parțial hidrolizat), macrogol (polietilen glicol) 3350, talc, dioxid de titan (E171), precum și coloranți: dozare 10 mg - oxid de fier roșu (E172), oxid de fier galben (E172) și oxid de fier negru (E172); doza de 20 mg - oxid de fier roșu (E172) și oxid de fier galben (E172).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ al medicamentului este clorhidratul de lercanidipină - un blocant lent al canalelor de calciu, un derivat al 1,4-dihidropiridinei, un amestec racemic de stereoizomeri drepți (R) și levorotatori (S). Lercanidipina-SZ blochează selectiv fluxul ionilor de calciu în celulele peretelui vascular, în celulele inimii și celulele musculare netede.
Efectul hipotensiv se datorează capacității lercanidipinei de a avea un efect relaxant direct asupra celulelor musculare netede vasculare.
Medicamentul este caracterizat de o selectivitate ridicată pentru celulele musculare netede vasculare, datorită cărora nu are un efect inotrop negativ.
Lercanidipina-SZ este un medicament neutru din punct de vedere metabolic, prin urmare nu are niciun efect semnificativ asupra nivelului lipoproteinelor și apolipoproteinelor din serul sanguin, precum și asupra profilului lipidic la pacienții cu hipertensiune arterială.
Efectul antihipertensiv se dezvoltă în decurs de 5-7 ore după administrarea medicamentului în interior și durează 24 de ore.
Farmacocinetica
După administrarea orală, lercanidipina este complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă (C max) se observă după 1,5-3 ore și este de 3,3 ± 2,09 ng / ml după administrarea unei doze de 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - o doză de 20 mg.
Enantiomerul (+) R și enantiomerul (-) S al medicamentului au un profil farmacocinetic similar: în același timp pentru a atinge Cmax și un timp de înjumătățire echivalent (T ½).
ASC (aria de sub curba concentrație-timp) și Cmax ale enantiomerului (-) S al lercanidipinei sunt de aproximativ 1,2 ori mai mari decât enantiomerul (+) R. În studiile in vivo, interconversiile enantiomerilor nu au fost observate.
Medicamentul suferă efectul primei treceri prin ficat. Biodisponibilitatea sa absolută, administrată pe stomacul gol, este de ~ 3%. În cazul administrării de Lercanidipină-SZ după masă, această cifră crește de aproximativ 3 ori. Dacă medicamentul este luat pe cale orală în decurs de 2 ore după o masă cu un conținut ridicat de grăsimi, biodisponibilitatea acestuia crește de 4 ori. Din acest motiv, comprimatele nu sunt recomandate pentru utilizare după mese.
Farmacocinetica lercanidipinei este neliniară. Atunci când se utilizează doze de 10, 20 și 40 mg, raportul C max este 1: 3: 8, respectiv, iar raportul ASC este 1: 4: 18, ceea ce sugerează o saturație progresivă în timpul primului pasaj prin ficat. Astfel, odată cu creșterea dozei, biodisponibilitatea crește.
Medicamentul pătrunde rapid în țesuturi și organe. Conexiunea cu proteinele plasmatice este mai mare de 98%. În cazul încălcărilor severe ale funcției hepatice și renale, datorită scăderii conținutului de proteine din plasmă, este posibilă o creștere a fracției libere de lercanidipină.
Este metabolizat cu participarea izoenzimei CYP3A4, în urma căreia se formează metaboliți inactivi din punct de vedere farmacologic.
Se excretă prin rinichi și prin intestine în cantități aproximativ egale. T ½ are o medie de 8-10 ore. Cu doze multiple în organism nu se acumulează.
La vârstnici, pacienții cu insuficiență renală moderată până la moderată [clearance-ul creatininei (CC)> 30 ml / min] și pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, parametrii farmacocinetici ai lercanidipinei sunt similari cu cei din voluntarii sănătoși.
La pacienții cu insuficiență renală severă (CC <30 ml / min) și la pacienții care fac hemodializă, concentrația plasmatică a medicamentului crește cu aproximativ 70%.
În cazul insuficienței hepatice moderate și severe, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este probabil să crească, deoarece lercanidipina este metabolizată în principal în ficat.
Indicații de utilizare
Lercanidipina-SZ este destinată tratamentului hipertensiunii arteriale de gradul I - II.
Contraindicații
Absolut:
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
- insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min);
- insuficiență hepatică severă;
- obstrucția tractului de evacuare a ventriculului stâng;
- angină instabilă;
- insuficiență cardiacă netratată;
- infarctul miocardic transferat în urmă cu mai puțin de o lună;
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de sarcină și alăptare;
- vârsta fertilă la femeile care nu utilizează metode fiabile de contracepție;
- utilizarea simultană a inhibitorilor izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, eritromicină, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomicină), ciclosporină, suc de grapefruit;
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau la alți derivați din seria dihidropiridinei.
Relativ (comprimatele de lercanidipină-SZ sunt utilizate cu precauție, după o evaluare amănunțită a beneficiilor și riscurilor):
- insuficiență cardiacă cronică;
- disfuncție a ventriculului stâng al inimii;
- ischemie cardiacă;
- sindromul sinusal bolnav (fără stimulator cardiac);
- disfuncție a ficatului de severitate ușoară până la moderată;
- insuficiență renală (CC mai mare de 30 ml / min);
- vârstă în vârstă;
- utilizarea concomitentă de beta-blocante, digoxină, inductori ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, rifampicină sau anticonvulsivante, cum ar fi fenitoina și carbamazepina), substraturi ale izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, asmetol, terfenadină, antiaritmice de clasa III, precum quinidina).
Lercanidipină-SZ, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de lercanidipină-SZ trebuie administrate pe cale orală, o dată pe zi, dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun, înghițind întregi și consumând cantitatea necesară de apă.
Doza inițială este de 10 mg. Dacă efectul scontat nu este atins, după 2 săptămâni doza este crescută la 20 mg. O creștere suplimentară a dozei este impracticabilă, deoarece probabilitatea unei creșteri a efectului este scăzută, dar există un risc ridicat de efecte secundare.
La pacienții cu insuficiență renală / hepatică moderată și severă, o creștere a dozei zilnice la 20 mg trebuie efectuată cu precauție.
Efecte secundare
Efectele secundare posibile (în funcție de frecvența de dezvoltare sunt distribuite după cum urmează: adesea - de la 1/100 până la 1/1000 până la 1/10 000 până la <1/1000, foarte rar - <1/10 000, inclusiv mesaje individuale):
- din sistemul imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate;
- din partea sistemului cardiovascular: rareori - curgerea sângelui pe pielea feței, tahicardie, palpitații; rar - angina pectorală; foarte rar - durere toracică, scădere marcată a tensiunii arteriale (TA), leșin, infarct miocardic; la pacienții cu angină pectorală, o creștere a frecvenței, severității și duratei atacurilor;
- din sistemul musculo-scheletic: rar - mialgie;
- din sistemul digestiv: rar - dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, dispepsie; foarte rar - o creștere reversibilă a activității enzimelor hepatice;
- din rinichi și din tractul urinar: rar - polakiurie (frecvență crescută a urinării);
- din sistemul nervos: rareori - cefalee, vertij; rar - somnolență;
- din piele și țesuturile subcutanate: rar - erupții cutanate;
- altele: rareori - edem periferic; rar - oboseală crescută, slăbiciune generală; foarte rar - hiperplazie gingivală.
Supradozaj
Simptome: greață, vasodilatație periferică cu scăderea marcată a tensiunii arteriale și tahicardie reflexă. Au fost raportate trei cazuri de supradozaj după administrarea medicamentului la o doză de 150, 280 și 800 mg. Toți pacienții au supraviețuit.
Tratamentul supradozajului este simptomatic. Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și leșin, se efectuează terapie cardiovasculară, cu bradicardie, se injectează atropină intravenos. Eficacitatea hemodializei nu a fost stabilită, totuși, datorită gradului ridicat de legare a lercanidipinei de proteinele plasmatice, dializa este probabil ineficientă. În cazul administrării unei doze prea mari de Lercanidipină-SZ (800 mg), se recomandă administrarea de cărbune activ și laxative, dopamină intravenoasă.
Există dovezi ale administrării a 150 mg de lercanidipină simultan cu etanol (cantitatea nu este cunoscută). Pacientul era somnolent. În astfel de cazuri, este necesară spălarea gastrică și aportul de cărbune activ.
Cu utilizarea combinată a 280 mg de lercanidipină cu moxonidină în doză de 5,6 mg, au apărut insuficiență renală ușoară, ischemie miocardică severă și șoc cardiogen. În acest caz, sunt indicate doze mari de catecolamine, furosemid (diuretic), glicozide cardiace, înlocuitori de plasmă.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții cu boli coronariene sunt expuși riscului de atac de angină crescută, prin urmare, tratamentul medicamentos trebuie efectuat cu precauție.
În insuficiența cardiacă cronică, este posibil să începeți să luați Lercanidipină-SZ numai după compensarea bolii.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Atunci când se utilizează Lercanidipină-SZ (în special în stadiul inițial al tratamentului și în perioada de creștere a dozei), trebuie să se acorde prudență șoferilor de vehicule și persoanelor angajate în industrii potențial periculoase care necesită concentrarea atenției, viteza reacțiilor și precizia mișcărilor.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În studiile la animale, nu s-a constatat niciun efect teratogen al lercanidipinei, cu toate acestea, s-au observat efecte teratogene cu utilizarea altor derivați dihidropiridinici. Din acest motiv, Lercanidipina-SZ este contraindicată la pacientele însărcinate și care alăptează, precum și la femeile de vârstă reproductivă care nu folosesc metode contraceptive fiabile.
Datorită lipofilicității ridicate a medicamentului, se presupune că lercanidipina poate pătrunde în laptele matern, prin urmare utilizarea sa este contraindicată în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
Eficacitatea și siguranța medicamentului pentru copii și adolescenți nu au fost stabilite, prin urmare, Lercanidipina-SZ este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale severe (CC <30 ml / min), Lercanidipina-SZ este interzisă pentru utilizare.
În tulburările ușoare până la moderate (CC> 30 ml / min), ajustarea dozelor nu este de obicei necesară, dar tratamentul trebuie efectuat sub supraveghere medicală atentă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul insuficienței hepatice severe, Lercanidipina-SZ este interzisă pentru utilizare.
În tulburările ușoare până la moderate, ajustarea dozelor nu este de obicei necesară, dar terapia trebuie efectuată cu precauție.
Utilizare la vârstnici
Nu este necesară ajustarea regimului de dozare a Lercanidipine-SZ la pacienții vârstnici, cu toate acestea, este necesară o monitorizare constantă a stării lor.
Interacțiuni medicamentoase
Lercanidipina nu are niciun efect asupra farmacocineticii warfarinei.
La pacienții vârstnici care au primit fluoxetină (un inhibitor al izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4), nu au fost identificate modificări semnificative ale farmacocineticii lercanidipinei.
Dacă este necesar, Lercanidipina-SZ poate fi utilizată simultan cu inhibitori ai ECA (enzima de conversie a angiotensinei), beta-blocante, diuretice.
Combinații contraindicate:
- inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 a citocromului P 450 (de exemplu, eritromicină, ketoconazol, itraconazol): crește concentrația plasmatică a lercanidipinei și, ca urmare, crește efectul hipotensiv;
- ciclosporină: există o creștere reciprocă a concentrațiilor plasmatice de medicamente;
- suc de grapefruit: metabolismul lercanidipinei este inhibat, drept urmare efectul antihipertensiv este sporit.
Interacțiunile medicamentoase de luat în considerare:
- midazolam: la vârstnici, biodisponibilitatea lercanidipinei crește cu aproximativ 40%;
- etanol: efectul hipotensiv al lercanidipinei este sporit;
- rifampicină, anticonvulsivante (de exemplu, carbamazepină, fenitoină): scăderea concentrației plasmatice a lercanidipinei și, ca rezultat, este posibil efectul acesteia;
- simvastatină: ASC crește cu 56%, ASC al metabolitului său activ beta-hidroxi acid - cu 28% (acest efect poate fi evitat prin administrarea de medicamente în diferite momente ale zilei);
- cimetidină (în doze mari): este posibilă creșterea biodisponibilității lercanidipinei și, ca urmare, a acțiunii sale hipotensive;
- metoprolol: biodisponibilitatea lercanidipinei este semnificativ redusă (cu aproximativ 50%);
- digoxină: concentrația sa plasmatică poate crește cu aproximativ 33% (este necesar să se monitorizeze starea pacientului pentru apariția semnelor de intoxicație).
Lercanidipina trebuie utilizată cu precauție în asociere cu medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă), precum și cu chinidină, astemizol, terfenadină.
Analogi
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm etc. sunt analogi ai Lercanidipin-SZ.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C la îndemâna copiilor, ferit de lumină.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Opinii despre Lercanidipine-SZ
Potrivit recenziilor, Lercanidipina-SZ este un medicament antihipertensiv eficient care reduce bine tensiunea arterială ridicată, nu provoacă efecte secundare chiar și cu utilizare prelungită și este accesibil.
Preț pentru Lercanidipină-SZ în farmacii
Prețul aproximativ al Lercanidipine-SZ pentru un pachet de 30 de comprimate filmate: la o doză de 10 mg - 206-217 ruble, la o doză de 20 mg - 310-315 ruble.
Lercanidipină-SZ: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Lercanidipină-SZ 20 mg comprimate 30 buc. 127 RUB Cumpără |
|
Lercanidipină-SZ 10 mg comprimate 30 buc. 239 r Cumpără |
|
Comprimatele de lercanidipină-SZ p.o. 10mg 30 buc. 251 r Cumpără |
|
Comprimatele de lercanidipină-SZ p.o. 20mg 30 buc. RUB 315 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
