Leponex - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Leponex

Leponex: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Leponex

Cod ATX: N05AH02

Ingredient activ: clozapină (Clozapină)

Producător: Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd. (Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.) (Marea Britanie)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Leponex este un medicament antipsihotic care are efecte antiserotoninice, sedative, antihistaminice.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete: galbene, rotunde, cu margini teșite, „SANDOZ” gravat pe partea plană într-un cerc, cealaltă parte a tabletei este teșită spre linia de separare și are inscripția „L / O” (doza 25 mg) sau „ Z / A (dozare 100 mg) (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton cu 5, 10, 12 sau 25 de blistere și instrucțiuni pentru utilizarea Leponex).

1 comprimat conține:

• substanță activă: clozapină - 25 sau 100 mg;
• componente auxiliare: lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, amidon de porumb, povidonă, stearat de magneziu, talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Leponex este un medicament antipsihotic. Ingredientul său activ, clozapina, este un neuroleptic atipic. Posedând efecte antipsihotice și sedative, practic nu afectează nivelul concentrației de prolactină din sânge, nu provoacă reacții extrapiramidale pronunțate și catalepsie, nu suprima starea stereotipă cauzată de administrarea de amfetamină sau apomorfină.

Clozapina are un efect pronunțat de blocare asupra receptorilor dopaminergici D4, blocând slab receptorii D1-, D2-, D3- și D5. În plus, are proprietăți antiserotonergice, are un blocaj alfa-adrenergic pronunțat, efect antihistaminic și anticolinergic, suprimă reacția de activare pe electroencefalogramă (EEG).

Clozapina are un efect sedativ rapid și semnificativ clinic. Efectul său antipsihotic se remarcă mai ales în tratamentul pacienților cu schizofrenie refractară la acțiunea altor antipsihotice.

Utilizarea pe termen scurt sau pe termen lung a clozapinei este eficientă împotriva simptomelor negative și productive ale schizofreniei și a existat o tendință pozitivă în unele afectări cognitive.

În comparație cu olanzapina, riscul de comportament suicidar la pacienții cărora li se administrează clozapină este cu 24% mai mic. Clozapina se distinge de alte antipsihotice prin absența completă a unei creșteri a concentrației de prolactină sau a unei creșteri foarte ușoare a nivelului acesteia. Din această cauză, pe fondul utilizării medicamentului, nu apar efecte nedorite precum impotența, ginecomastia, amenoreea, galactoreea. În plus, aproape nu provoacă reacții extrapiramidale pronunțate, inclusiv distonie acută și diskinezie tardivă; rareori apar efecte secundare, cum ar fi parkinsonismul și acatisia.

Reacțiile adverse potențial periculoase ale utilizării clozapinei includ granulocitopenia și agranulocitoza, a căror incidență este de 3% și respectiv 0,7%.

Farmacocinetica

După administrarea orală, clozapina este aproape complet absorbită (90-95%). Aportul simultan de alimente nu afectează rata și gradul de absorbție. Biodisponibilitatea absolută a clozapinei în timpul primului pasaj prin ficat este de 50-60%. Starea de echilibru este asigurată prin administrarea regulată de Leponex de 2 ori pe zi. Este nevoie de o medie de 2,1 ore pentru a ajunge la concentrația maximă de clozapină în sânge.

Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 95%, volumul de distribuție este de 1,6 l / kg.

Clozapina este metabolizată aproape complet; un singur metabolit, derivatul desmetilic, are activitate farmacologică. Efectul său, similar cu cel al clozapinei, este ușor și are o durată mai scurtă.

Excreția este bifazică, timpul de înjumătățire (T _1/2) al fazei finale este de la 6 la 26 de ore. După o singură doză de Leponex la o doză de 75 mg, T _{1/2 din} faza finală are în medie 7,9 ore. Când se atinge o stare de echilibru după 7 zile de terapie, această valoare crește la 14,2 ore. Clozapina se excretă sub formă de metaboliți: prin rinichi - până la 50%, prin intestine - 30% din doza luată. În urină și fecale, clozapina se găsește neschimbată doar în cantități mici.

S-a constatat că, într-o stare de echilibru, o creștere a dozei zilnice de medicament de la 37,5 mg la 75 și 150 mg (împărțită în 2 doze) determină o creștere liniară dependentă de doză a ASC (zona sub curba concentrație-timp), concentrația maximă și minimă de clozapină în plasma sanguină. …

Indicații de utilizare

Utilizarea Leponex este indicată pentru tratamentul schizofreniei care este rezistentă la terapia cu antipsihotice tipice sau pentru intoleranță.

Rezistența sau lipsa efectului terapeutic este definită ca o lipsă de răspuns clinic la utilizarea dozelor adecvate de cel puțin două antipsihotice pe o perioadă.

Criteriul intoleranței la neurolepticele tipice este definit ca dezvoltarea reacțiilor neurologice nedorite severe și necorectate (tulburări extrapiramidale, diskinezie tardivă), care nu permite realizarea unui efect clinic suficient atunci când se utilizează.

În plus, Leponex este prescris pentru a reduce riscul de comportament suicidar la pacienții cu schizofrenie sau psihoză schizoafectivă, a căror imagine clinică actuală și date din istoricul lor medical indică o natură cronică a recurenței comportamentului suicid.

Leponex este prescris pentru corectarea tulburărilor psihotice din boala Parkinson cu ineficiența tratamentului standard după abolirea medicamentelor anticolinergice (inclusiv antidepresivele triciclice) și încercările de a reduce doza unui medicament antiparkinsonian cu efect dopaminergic.

Contraindicații

Absolut:

• incapacitatea de a efectua un test clinic de sânge periodic cu determinarea formulei leucocitelor;
• o indicație a unui istoric de agranulocitoză, granulocitopenie idiosincrazică sau toxică (cu excepția cazurilor de granulocitopenie sau agranulocitoză care s-au dezvoltat după chimioterapie utilizată anterior);
• epilepsie rezistentă la terapie;
• disfuncție a măduvei osoase;
• opresiunea sistemului nervos central al oricărei etiologii, colaps;
• psihoze toxice (inclusiv psihoze alcoolice), intoxicație cu droguri, comă;
• miocardită și alte patologii cardiace severe;
• boală hepatică activă însoțită de greață, icter sau anorexie;
• insuficiență hepatică, boală hepatică progresivă;
• boli renale severe;
• obstrucție intestinală paralitică;
• utilizarea simultană a neurolepticelor cu eliberare prelungită și a altor medicamente cu potențial semnificativ de a induce agranulocitoză;
• intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază;
• alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Comprimatele Leponex trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu risc crescut de accidente cerebrovasculare, la pacienții vârstnici cu demență; simultan cu medicamente care au un efect inhibitor pronunțat asupra funcției măduvei osoase; cu un număr redus de leucocite pe fondul neutropeniei etnice benigne; cu hiperplazie de prostată, glaucom cu unghi închis, antecedente de boală primară a măduvei osoase.

Se recomandă evitarea terapiei concomitente cu antipsihotice cu acțiune îndelungată (formă depozit), care au un efect mielosupresiv potențial.

Utilizarea Leponex în timpul sarcinii este indicată numai în cazurile de necesitate evidentă, atunci când efectul clinic așteptat al terapiei pentru mamă depășește potențialul pericol pentru făt.

Leponex, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Leponex se administrează pe cale orală.

Când se prescrie Leponex, este necesar să efectuați un test clinic de sânge pentru a determina formula leucocitelor, puteți începe să luați medicamentul dacă indicatorii acestuia se încadrează în intervalul normal: numărul de leucocite este de 3500 / mm ³ (3,5 x 10 ⁹ / l) și mai mare, numărul absolut de neutrofile este 2000 / mm ³ (2 x 10 ⁹ / l) și peste.

Leponex poate provoca dezvoltarea agranulocitozei, ale cărei manifestări pot contribui la apariția bolilor infecțioase severe și pot duce la moarte. Prin urmare, utilizarea medicamentului trebuie să fie însoțită de o monitorizare regulată a numărului de leucocite și a numărului absolut de neutrofile: în primele 126 de zile - o dată în 7 zile, apoi - cel puțin o dată în 28 de zile și 28 de zile după terminarea tratamentului.

Selectarea dozei zilnice se face individual, trebuie utilizată doza minimă eficientă.

Pentru a minimiza probabilitatea de sedare, hipotensiune și convulsii, doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze.

La pacienții tratați concomitent cu benzodiazepine, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau alte medicamente care interacționează cu clozapina, este necesară o ajustare adecvată a dozei de Leponex.

Nu se recomandă utilizarea clozapinei în asociere cu alte antipsihotice.

Când treceți de la tratamentul cu un alt antipsihotic oral, doza trebuie redusă sau anulată treptat. Pe baza datelor clinice, medicul curant trebuie să determine necesitatea întreruperii tratamentului cu un alt neuroleptic și trecerea la Leponex.

Dozajul recomandat:

• schizofrenie rezistentă la terapie: prima zi de terapie - 12,5 mg (1/2 comprimat de 25 mg) de 1-2 ori pe zi; a doua zi - 25 mg de 1-2 ori pe zi. Mai mult, sub rezerva unei toleranțe bune, doza este crescută treptat cu 25-50 mg cu un interval de câteva zile, astfel încât până la sfârșitul celor 21 de zile de terapie, se ajunge la o doză zilnică de până la 300 mg. Apoi, dacă este necesar clinic, doza zilnică poate fi mărită cu 50-100 mg la fiecare 3-7 zile. În majoritatea cazurilor, efectul antipsihotic al medicamentului are loc cu utilizarea a 300-450 mg de clozapină pe zi, împărțită în mai multe doze. La unii pacienți, efectul clinic se obține cu o doză mai mică, alții pot necesita o doză de până la 600 mg pe zi. Pentru a obține efectul terapeutic complet, este posibil să se utilizeze o doză mai mare de Leponex. Se arată o diviziune inegală a dozei zilnice, este recomandabil să luați cea mai mare parte a dozei înainte de culcare. Doza zilnică maximă este de 900 mg. Trebuie avut în vedere faptul că, pe fondul utilizării unei doze zilnice de peste 450 mg, crește riscul de convulsii mai frecvente și alte efecte secundare. După atingerea efectului clinic maxim, este posibil să se transfere pacientul la terapia de susținere folosind doze mai mici de clozapină. Reducerea dozei trebuie făcută cu precauție și încet. Dacă doza de întreținere nu depășește 200 mg, atunci poate fi administrată o dată seara. Durata terapiei de întreținere este de 180 de zile sau mai mult. Întreruperea tratamentului trebuie efectuată prin reducerea treptată a dozei timp de 7-14 zile. Dacă este necesară o întrerupere bruscă a Leponex, inclusiv cu dezvoltarea leucopeniei,este necesar să se asigure pacientului o observație atentă în legătură cu posibila dezvoltare a sindromului de sevraj sau exacerbarea simptomelor psihotice. Simptomele de sevraj pot include transpirații abundente, cefalee, greață, vărsături și diaree. Dacă tratamentul a fost întrerupt mai mult de 2 zile, atunci utilizarea Leponex trebuie reluată cu o doză de 12,5 mg de 1-2 ori pe zi. Mai mult, până la obținerea efectului terapeutic, creșterea dozei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai repede decât inițial. Cu precauție extremă, doza trebuie ajustată la acei pacienți la care s-a observat stop respirator sau stop cardiac în timpul selecției inițiale a dozei;greață, vărsături, diaree. Dacă tratamentul a fost întrerupt mai mult de 2 zile, atunci utilizarea Leponex trebuie reluată cu o doză de 12,5 mg de 1-2 ori pe zi. Mai mult, până la obținerea efectului terapeutic, creșterea dozei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai repede decât inițial. Cu precauție extremă, doza trebuie ajustată la acei pacienți la care s-a observat stop respirator sau stop cardiac în timpul selecției dozei inițiale;greață, vărsături, diaree. Dacă tratamentul a fost întrerupt mai mult de 2 zile, atunci utilizarea Leponex trebuie reluată cu o doză de 12,5 mg de 1-2 ori pe zi. Mai mult, până la obținerea efectului terapeutic, creșterea dozei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai repede decât inițial. Cu precauție extremă, doza trebuie ajustată la acei pacienți la care s-a observat stop respirator sau stop cardiac în timpul selecției inițiale a dozei;la cine, la selecția inițială a dozei, s-a observat stop respirator sau stop cardiac;la cine, la selecția inițială a dozei, s-a observat stop respirator sau stop cardiac;
• Reducerea riscului de comportament suicidar repetat la pacienții cu schizofrenie sau psihoză schizoafectivă: regimul de dozare și selecția unei doze individuale se efectuează în același mod ca și la pacienții cu schizofrenie rezistentă la terapie. Durata cursului tratamentului este de cel puțin doi ani. După o evaluare amănunțită regulată a stării pacientului pentru reapariția comportamentului suicidar, medicul decide dacă întrerupe tratamentul sau îl continuă;
• psihoză în boala Parkinson (cu ineficiența terapiei standard): doza zilnică inițială nu este mai mare de 12,5 mg, luată seara. Mai mult, doza poate fi crescută cu 12,5 mg, respectând un interval de cel puțin 3-4 zile. Doza zilnică maximă este de 50 mg, trebuie atinsă nu mai devreme de 14 zile de la începerea tratamentului. Doza zilnică trebuie administrată într-o doză seara. Gama de doze terapeutice este variabilă, doza medie efectivă fiind de 25–37,5 mg pe zi. Este posibil să se depășească doza zilnică de 50 mg în cazuri excepționale atunci când aportul său timp de 7 zile nu oferă un efect terapeutic satisfăcător. O creștere suplimentară a dozei zilnice se efectuează cu precauție, nu mai mult de 12,5 mg pe 7 zile. Nu depășiți 100 mg pe zi. În primele 14-28 de zile, tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată a tensiunii arteriale (TA) în decubit dorsal și în picioare. Dacă pacientul are o sedare pronunțată, hipotensiune ortostatică sau confuzie, creșterea dozei trebuie limitată sau amânată. Este posibil să se mărească dozele de medicamente antiparkinsoniene la pacienții cu indicații bazate pe evaluarea stării motorii la numai 14 zile după ameliorarea completă a simptomelor psihotice. Dacă, după creșterea dozei, simptomele psihotice se dezvoltă din nou, puteți crește doza de Leponex cu 12,5 mg în 7 zile până la 100 mg pe zi și să o luați în 1 sau 2 doze. Se recomandă întreruperea tratamentului prin reducerea treptată a dozei zilnice cu 12,5 mg o dată la 14 zile. Întreruperea imediată a tratamentului este indicată dacă se dezvoltă agranulocitoză sau neutropenie. În acest caz, este necesar să se asigure o monitorizare psihiatrică atentă a stării pacientului din cauza riscului ridicat de reapariție a simptomelor.

Dacă numărul de eozinofile din sânge depășește 3000 / mm ³, se recomandă întreruperea temporară a tratamentului cu Leponex, pastilele pot fi reluate numai după ce numărul de eozinofile a scăzut la mai puțin de 1000 / mm ³.

Anularea medicamentului se efectuează atunci când numărul de trombocite este mai mic de 50.000 / mm ³.

La prescrierea Leponex, pacientul trebuie informat cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic dacă temperatura corpului crește, apare o durere în gât sau dacă apar orice simptome ale unei boli infecțioase. Medicul ar trebui să vă amintească acest lucru în timpul fiecărei vizite.

Dacă apar simptome de infecție, este necesară determinarea imediată a numărului de leucocite.

Dacă, în primele 126 de zile de tratament, un test clinic de sânge arată o scădere a numărului de leucocite la 3500-3000 / mm ³ și / sau numărul absolut de neutrofile la 2000-1500 / mm ³, atunci acești indicatori încep să fie monitorizați de 2 ori în decurs de 7 zile. În perioada de după 126 de zile de tratament cu Leponex, se efectuează control hematologic de 2 ori în 7 zile dacă numărul de leucocite este de 3000-2500 / mm ³, numărul absolut de neutrofile este de 1500-1000 / mm ³… În plus, dacă în timpul terapiei există o scădere semnificativă a numărului de leucocite comparativ cu nivelul inițial, atunci testul de sânge ar trebui repetat. Se continuă un test de sânge de 2 ori la fiecare 7 zile în timp ce luați Leponex până când indicatorii se stabilizează sau se recuperează la nivelul inițial.

Întreruperea imediată a tratamentului medicamentos este necesară dacă în primele 126 de zile numărul leucocitelor este mai mic de 3000 / mm ³ sau numărul absolut de neutrofile este mai mic de 1500 / mm ³ și, după 126 zile de tratament cu Leponex, numărul leucocitelor va scădea la mai puțin de 2500 / mm ³ sau numărul absolut de neutrofile este mai mic de 1000 / mm ³. În fiecare dintre aceste cazuri, este necesar să se determine numărul de leucocite și numărul de leucocite zilnic și să se monitorizeze cu atenție pacientul pentru apariția simptomelor asemănătoare gripei și a altor semne ale unei boli infecțioase. Controlul hematologic după întreruperea tratamentului medicamentos trebuie continuat până când parametrii hematologici sunt complet normalizați.

Dacă, după întreruperea tratamentului cu Leponex, continuă procesul de reducere a numărului de leucocite (sub 2000 / mm ³) și / sau a numărului absolut de neutrofile (sub 1000 / mm ³), pacientul trebuie internat la un departament specializat de hematologie și tratat sub îndrumarea unui hematolog cu experiență.

Nu puteți relua tratamentul cu Leponex la pacienții la care întreruperea medicamentului este cauzată de dezvoltarea leucopeniei și / sau neutropeniei.

Pentru a confirma parametrii hematologici, a doua zi se recomandă efectuarea unui test de sânge repetat, dar pastilele trebuie oprite pe baza rezultatelor primei analize.

Dacă terapia cu Leponex a durat mai mult de 126 de zile și a fost suspendată pentru o perioadă de 3 până la 28 de zile, atunci controlul numărului de leucocite și neutrofile din sânge trebuie efectuat în mod regulat la intervale de 7 zile timp de 42 de zile. În absența unor modificări hematologice, o monitorizare suplimentară a numărului de sânge poate fi efectuată o dată la 28 de zile. Dacă terapia a fost suspendată timp de 28 de zile sau mai mult, în următoarele 126 de zile de tratament, controlul hematologic este necesar la fiecare 7 zile.

La pacienții cu vârsta de 60 de ani și peste, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 12,5 mg o dată pe zi în prima zi, urmată de o creștere a dozei cu cel mult 25 mg pe zi.

Este necesar să începeți utilizarea Leponex la pacienții cu antecedente de convulsii, boli ale sistemului cardiovascular, funcție renală afectată cu o doză unică de 12,5 mg în prima zi, iar creșterea ulterioară a dozei trebuie efectuată mai lent și treptat decât se indică în recomandările generale.

Efecte secundare

Tulburări nedorite ale Leponex din sisteme și organe (clasificate după cum urmează: foarte des - ≥ 1/10, adesea - ≥ 1/100 și <1/10, rareori - ≥ 1/1000 și <1/100, rar - ≥ 1 / 10.000 și <1/1000, foarte rar - <1/10000, inclusiv cazuri izolate):

• din partea sângelui și a sistemului limfatic: adesea - eozinofilie, leucopenie, leucocitoză, neutropenie; rareori - agranulocitoză (după întreruperea tratamentului, manifestările sale sunt de obicei reversibile, dar pot provoca sepsis și moarte); rar - limfopenie, anemie; foarte rar - trombocitoză, trombocitopenie;
• din partea metabolismului și a nutriției: adesea - greutate corporală crescută; rareori - toleranță la glucoză afectată, agravarea cursului diabetului zaharat, dezvoltarea diabetului zaharat; foarte rar - cetoacidoză, hipercolesterolemie, hiperglicemie severă, hipertrigliceridemie, comă hiperosmolară;
• din sistemul nervos: foarte des - amețeli, somnolență sau sedare; adesea - tremur, convulsii (inclusiv fatale), rigiditate musculară, convulsii, cefalee, convulsii mioclonice, acatisie, simptome extrapiramidale; rareori - sindrom neuroleptic malign (principalele simptome sunt hipertermia, rigiditatea musculară, modificările cognitive, labilitatea autonomă); rar - delir, confuzie; foarte rar - tulburare obsesiv-compulsivă, diskinezie tardivă;
• din partea organului vederii: adesea - vedere încețoșată;
• din inimă: foarte des - tahicardie (mai des în primele săptămâni de terapie); adesea - modificări ale ECG (electrocardiogramă), inclusiv anomalii ale conducerii, depresia segmentului ST, aplatizarea și inversarea undei T; rar - aritmie, colaps circulator, pericardită (inclusiv cu revărsat pericardic), miocardită (inclusiv cu eozinofilie); foarte rar - stop cardiac, cardiomiopatie;
• din partea vaselor: adesea - hipotensiune ortostatică, leșin, hipertensiune arterială; rar - șoc (ca o consecință a hipotensiunii arteriale severe, care a apărut odată cu o creștere semnificativă a dozei de Leponex; încetarea circulației sângelui sau a respirației nu este exclusă), tromboembolism (inclusiv moartea sau în asociere cu necroza organelor);
• din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rareori - infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv cele letale), pneumonie, aspirație alimentară; foarte rar - depresie respiratorie, stop respirator;
• din tractul gastro-intestinal: foarte des - constipație, hipersalivație; adesea - gură uscată, greață, vărsături; rar, disfagie; foarte rar - mărirea glandei salivare parotide, obstrucție intestinală, blocaj de către coproliți sau obstrucție intestinală paralitică;
• din sistemul hepatobiliar: adesea - o creștere a activității enzimelor hepatice; rareori - icter colestatic, pancreatită, hepatită; foarte rar - necroză hepatică fulminantă;
• din sistemul urinar: adesea - incontinență urinară, retenție urinară; foarte rar - nefrită interstițială;
• din organele genitale și glanda mamară: foarte rar - priapism;
• reacții dermatologice: rar - reacții cutanate;
• tulburări psihice: adesea - disartrie; rareori - disfemie; rar - anxietate, agitație;
• indicatori de laborator: rar - o creștere a activității creatin fosfokinazei; foarte rar - hiponatremie;
• tulburări generale: adesea - senzație de oboseală, hipertermie benignă, tulburări de termoreglare sau transpirație; foarte rar - moarte subită (motivele nu sunt stabilite).

În plus față de evenimentele adverse raportate în timpul studiilor clinice cu Leponex, există rapoarte despre următoarele reacții adverse, a căror frecvență nu a fost stabilită:

• din sistemul nervos: modificări ale EEG, sindrom colinergic;
• din sistemul endocrin: pseudofeocromocitom;
• din inimă: dureri toracice, angina pectorală, infarct miocardic (inclusiv fatal);
• din sistemul imunitar: vasculită leucocitoclastică, angioedem;
• din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: congestie nazală, bronhospasm;
• din tractul gastro-intestinal: arsuri la stomac, diaree, dispepsie, disconfort abdominal, colită;
• din sistemul hepatobiliar: hepatotoxicitate, steatoză hepatică, fibroză hepatică, necroză hepatică, ciroză hepatică, insuficiență hepatică severă care necesită transplant hepatic sau care duce la deces, leziuni hepatice (inclusiv condiții care pun viața în pericol);
• din sistemul musculo-scheletic: dureri musculare, slăbiciune musculară, spasme musculare, lupus eritematos sistemic;
• din sistemul urinar: udarea la pat, insuficiență renală;
• reacții dermatologice: tulburări de pigmentare.

Supradozaj

Simptome

Următoarele simptome pot indica o supradoză de Leponex: somnolență, confuzie, halucinații, agitație, revitalizarea reflexelor, areflexie, delir, convulsii, simptome extrapiramidale, fluctuații ale temperaturii corpului, hipersalivare, pupile dilatate, vedere încețoșată, tahicardie, hipotensiune arterială, dispnee arterială depresie respiratorie sau insuficiență respiratorie, pneumonie de aspirație, letargie, comă, colaps.

Trebuie remarcat faptul că la pacienții adulți care nu au luat anterior Leponex, o doză de 400 mg de medicament poate provoca apariția comei care pune viața în pericol, inclusiv a celor letale. La copii, o doză de 50-200 mg de clozapină este foarte sedativă și poate duce la comă.

Tratament

Nu există un antidot specific. Prin urmare, sunt necesare măsuri urgente, cum ar fi spălarea gastrică (dacă nu au trecut mai mult de șase ore de la administrarea Leponex), luarea cărbunelui activ. Este necesar să se monitorizeze continuu funcția sistemului cardiovascular, electroliții și echilibrul acido-bazic, pentru a menține funcția de respirație.

Utilizarea dializei peritoneale și a hemodializei este ineficientă.

S-a demonstrat că inhibitorii colinesterazei, inclusiv fizostigmina, piridostigmina și neostigmina, corectează efectele anticolinergice. În caz de aritmii, medicamentele trebuie prescrise în funcție de simptome (preparate de potasiu și digitală, bicarbonat de sodiu); utilizarea procainamidei și chinidinei este contraindicată. În cazul hipotensiunii arteriale, pacientul trebuie să injecteze intravenos (IV) orice soluție de înlocuire a plasmei, inclusiv albumina. Pentru stimularea circulației sanguine, cei mai eficienți agenți sunt dopamina și derivații angiotensinei. Epinefrina și alți agoniști beta-adrenergici nu trebuie utilizați; pot provoca vasodilatație suplimentară. Odată cu apariția convulsiilor, este prescrisă o perfuzie intravenoasă lentă de fenitoină sau o administrare intravenoasă de diazepam. Barbituricele cu acțiune îndelungată nu trebuie utilizate.

Observația medicală atentă a stării pacientului trebuie continuată timp de cel puțin 5 zile în legătură cu posibila dezvoltare a reacțiilor întârziate.

Instrucțiuni Speciale

Efectele secundare potențial periculoase ale Leponex sunt granulocitopenia și agranulocitoza, prin urmare, o condiție prealabilă pentru utilizarea medicamentului este determinarea regulată a formulei leucocitelor. Acest lucru reduce incidența agranulocitozei și rata mortalității din aceasta.

Este contraindicat să se prescrie Leponex pacienților care au avut tulburări hematologice în timp ce foloseau medicamente în trecut.

Numirea Leponex trebuie făcută în strictă conformitate cu indicațiile clinice și, în timpul utilizării sale, este necesară respectarea tuturor recomandărilor de siguranță.

Odată cu dezvoltarea unei boli infecțioase, terapia cu antibiotice trebuie începută imediat, din cauza riscului crescut de a dezvolta șoc septic la pacient.

Este necesar să se asigure supravegherea medicală atentă a pacientului pentru apariția hipotensiunii ortostatice în etapa de selecție a dozei inițiale. Această complicație apare adesea cu o creștere rapidă a dozei și pe fondul utilizării altor medicamente psihotrope, benzodiazepinele. Hipotensiunea ortostatică poate fi însoțită de leșin, stop circulator și / sau respirator, inclusiv deces.

În cazuri rare, în primele 8 săptămâni și în etapele ulterioare ale tratamentului, pacientul poate prezenta tahicardie în repaus, însoțită de dificultăți de respirație, aritmie sau semne de insuficiență cardiacă. Dacă apar astfel de simptome, trebuie luate măsurile de diagnostic necesare pentru a exclude miocardita. Simptomele miocarditei induse de clozapină pot imita cele ale infarctului miocardic sau ale gripei. În caz de suspiciune de cardiomiopatie sau miocardită, Leponex trebuie anulat imediat și trebuie efectuat un examen cardiac.

Nu se recomandă reluarea utilizării medicamentului la pacienții la care clozapina a cauzat dezvoltarea miocarditei sau cardiomiopatiei.

Se recomandă utilizarea Leponex cu precauție pentru tratamentul pacienților cu factori de risc de accident vascular cerebral, boli ale sistemului cardiovascular, prelungirea intervalului QT într-un istoric familial și simultan cu medicamente care pot prelungi intervalul QTc.

Trebuie avut în vedere faptul că Leponex poate reduce pragul convulsivant, prin urmare, în timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze îndeaproape pacienții cu antecedente de epilepsie.

În timpul perioadei de admitere, este posibilă o creștere temporară a temperaturii corpului până la 38 ° C și mai mare (mai des în primele trei săptămâni de tratament). O astfel de febră este de obicei benignă, dar necesită o examinare atentă pentru a exclude o boală infecțioasă, agranulocitoza sau dezvoltarea sindromului neuroleptic malign. Dacă este diagnosticat sindromul neuroleptic malign, pilula trebuie oprită imediat.

Activitatea anticolinergică a clozapinei poate duce la dezvoltarea de efecte nedorite din partea diferitelor organe și sisteme ale corpului. Prin urmare, cu o prostată mărită, glaucom cu unghi închis, boli ale colonului sau o indicație în istoricul intervențiilor chirurgicale asupra organelor cavității abdominale inferioare, Leponex trebuie utilizat sub supraveghere atentă.

Posibilă încălcare a peristaltismului intestinal de severitate variabilă, de la constipație la obstrucție intestinală, obstrucție fecală sau pareză intestinală. Situația poate fi agravată de utilizarea simultană a medicamentelor cu activitate anticolinergică, inclusiv a medicamentelor antipsihotice și antiparkinsoniene, antidepresive. Este imperativ să recunoaștem și să tratăm în mod activ constipația la timp.

Pe fondul utilizării Leponex, pot apărea tulburări metabolice, crescând riscul de complicații ale sistemului cardiovascular și de accidente cerebrovasculare. Acestea includ hiperglicemia, dislipoproteinemia și creșterea în greutate.

Pacienții cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze în mod regulat concentrația de glucoză din serul sanguin. Dacă există factori de risc pentru diabetul zaharat (inclusiv antecedente familiale de diabet zaharat și supraponderal), pacienților trebuie să li se măsoare glicemia în repaus atât înainte de inițiere, cât și periodic în timpul tratamentului cu un medicament antipsihotic atipic.

Hiperglicemia asociată cu utilizarea clozapinei se caracterizează prin simptome precum slăbiciune, polidipsie, poliurie sau polifagie. Când apar, ar trebui luată în considerare posibilitatea dezvoltării unei tulburări de toleranță la glucoză la pacient și trebuie efectuată o examinare adecvată. Hiperglicemia severă care se dezvoltă pe fondul Leponex necesită retragere imediată. În unele cazuri, întreruperea tratamentului cu un medicament antipsihotic atipic a ajutat la restabilirea nivelului normal de glucoză.

Se recomandă monitorizarea parametrilor metabolismului lipidic la început și în mod regulat în timpul tratamentului.

Cu o întrerupere bruscă a Leponex (inclusiv datorită dezvoltării leucopeniei), pacientul are nevoie de o examinare amănunțită pentru revenirea simptomelor psihotice și a simptomelor colinergice de revenire, inclusiv transpirație crescută, cefalee, greață, vărsături, diaree.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Luarea Leponex poate reduce pragul de pregătire convulsivă și poate avea un efect sedativ, prin urmare, în timpul tratamentului, pacienții nu trebuie să se angajeze în activități potențial periculoase și să conducă vehicule și mecanisme complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul gestației, utilizarea Leponex este permisă numai în cazurile în care, în opinia medicului, beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește amenințarea potențială pentru făt.

Trebuie avut în vedere faptul că efectul medicamentelor antipsihotice asupra fătului în al treilea trimestru de sarcină are un impact negativ asupra nou-născutului. După naștere, acești copii sunt expuși riscului de retragere și / sau tulburări extrapiramidale. Acestea pot dezvolta sindrom de detresă respiratorie, agitație, hipotensiune arterială, hipertensiune musculară, tremurături, somnolență și tulburări alimentare. Gravitatea simptomelor arătate poate necesita utilizarea terapiei intensive într-un spital.

Anularea tratamentului medicamentos în timpul sarcinii trebuie făcută treptat.

Utilizarea Leponex în timpul alăptării este contraindicată, prin urmare, dacă este necesară prescrierea terapiei cu un medicament antipsihotic, alăptarea trebuie întreruptă.

Deoarece femeile de vârstă reproductivă cu amenoree care au apărut în timpul tratamentului cu alte neuroleptice, în timp ce luau medicamentul, ciclul menstrual normal poate fi restabilit, în timpul perioadei de tratament cu Leponex, se recomandă utilizarea unor metode contraceptive fiabile.

Utilizare pediatrică

Numirea Leponex este contraindicată pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de informații cu privire la siguranța și eficacitatea utilizării acestuia la copii și adolescenți.

Cu funcție renală afectată

Este contraindicat utilizarea Leponex pentru tratamentul pacienților cu boli renale severe.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Este contraindicat utilizarea Leponex pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică, boli hepatice progresive sau în timpul unei exacerbări a bolilor hepatice, însoțite de greață, icter sau anorexie.

În prezența bolilor hepatice, utilizarea Leponex este posibilă numai cu monitorizarea regulată a funcției hepatice. Dacă există o creștere semnificativă clinic a testelor funcției hepatice sau apar simptome de icter, tratamentul trebuie suspendat. Poate fi reluat numai după normalizarea parametrilor funcționali ai ficatului și sub supravegherea atentă a unui medic.

Utilizare la vârstnici

Leponex trebuie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici cu demență.

Pacienții cu vârsta peste 60 de ani, în special în prezența funcției cardiovasculare afectate, prezintă un risc mai mare de a dezvolta hipotensiune ortostatică, tahicardie, efecte anticolinergice (inclusiv retenție urinară și constipație) decât pacienții mai tineri. Trebuie avut în vedere faptul că la persoanele din această categorie de vârstă, pe fondul utilizării medicamentelor antipsihotice atipice, crește riscul de deces din psihoză sau tulburări de comportament cauzate de demență.

Interacțiuni medicamentoase

În perioada de utilizare a Leponex, este contraindicată terapia concomitentă cu medicamente care au un efect inhibitor semnificativ asupra funcției măduvei osoase, medicamente antipsihotice cu acțiune îndelungată sub formă de depozit, cu potențial efect mielosupresiv.

Luate împreună, clozapina poate spori acțiunea centrală a etanolului, inhibitori de monoaminoxidază, anestezice, H ₁ blocante ale receptorilor Histamine, benzodiazepine și alte medicamente care deprimă sistemul nervos central (SNC). În plus, este necesară o atenție specială atunci când se prescrie clozapină pacienților care au primit anterior sau continuă să primească terapie cu benzodiazepine sau alte medicamente psihotrope. Acest lucru este asociat cu un risc ridicat de colaps la pacienți, în unele cazuri provocând stop cardiac și / sau respirator.

Atunci când este luat simultan cu preparatele de litiu sau alți agenți care afectează funcția sistemului nervos central, ar trebui luată în considerare o posibilă creștere a riscului de apariție a sindromului neuroleptic malign.

Atunci când este combinat cu medicamente care deprimă respirația sau au efecte anticolinergice și hipotensive, este posibil un efect aditiv.

Activitatea de blocare alfa-adrenergică a clozapinei poate contribui la slăbirea efectului hipertensiv al medicamentelor cu efect alfa-adrenomimetic predominant, inclusiv norepinefrina, și poate modifica paradoxal efectul vasoconstrictor al epinefrinei.

În cazul tratamentului concomitent cu medicamente antiepileptice, poate fi necesară ajustarea dozei, deoarece clozapina scade pragul convulsivant.

Dacă este necesară utilizarea simultană a Leponex cu warfarină, digoxină sau alte medicamente cu capacitate pronunțată de a se lega de proteinele plasmatice, doza lor trebuie ajustată în jos.

Se recomandă cu precauție combinarea clozapinei cu medicamente care provoacă tulburări electrolitice sau prelungirea intervalului QT.

Este necesar să se controleze concentrația de clozapină în plasma sanguină în timp ce se utilizează mai multe medicamente cu afinitate pentru izoenzimele citocromului CYP450, inclusiv 1A2, 3A4, 2D6.

Trebuie luată în considerare o posibilă creștere a nivelului antidepresivelor triciclice, a medicamentelor antiaritmice clasa 1C și a derivaților fenotiazinici din plasma sanguină și, dacă este necesar, dozele terapeutice ale acestora trebuie reduse.

Combinația Leponex cu medicamente care afectează activitatea izoenzimelor sistemului citocromului CYP450, inclusiv cimetidină, eritromicină, ciprofloxacină, claritromicină, azitromicină, venlafaxină, fluvoxamină, paroxetină, fluoxapetină, o încălcare a citalopramului, inhibitori ai sertralinei, plasmă și duce la reacții adverse.

Modificarea concentrației medicamentului în plasma sanguină poate fi influențată de inhibitori de protează și antimicotice azolice.

Cofeina, fiind un substrat al izoenzimei CYP1A2, crește concentrația plasmatică a clozapinei. La reducerea dozei de cafea sau ceai consumate în timpul perioadei de tratament, trebuie luată în considerare o posibilă scădere a conținutului de clozapină în plasma sanguină.

Administrarea simultană de ciprofloxacină în doză zilnică de 500 mg crește concentrația plasmatică de clozapină și N-desmetilclozapină. În plus, trebuie luat în considerare riscul dezvoltării interacțiunii Leponex cu norfloxacina sau enoxacina.

Carbamazepina și rifampicina, care sunt inductori ai izoenzimei CYP3A4 a sistemului citocromului P ₄₅₀, precum și fenitoina, pot provoca o scădere a concentrației de clozapină în plasma sanguină.

Există rapoarte izolate despre interacțiunea clozapinei cu inhibitori ai pompei de protoni, rezultând o creștere a concentrației medicamentului.

Trebuie avut în vedere că întreruperea bruscă a fumatului în timpul tratamentului la fumătorii înrăiți poate potența o creștere a concentrației de clozapină în plasma sanguină și severitatea efectelor sale secundare.

Analogi

Analogii Leponex sunt: Clozapină, Azaleprol, Azaleptin, Clozasten.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Leponex

Nu există recenzii despre Leponex de la pacienți sau de la îngrijitorii lor.

Preț pentru Leponex în farmacii

Prețul pentru Leponex nu a fost stabilit din cauza lipsei medicamentului în lanțul de farmacii.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!