Maxigra
Maxigra: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Utilizare în copilărie
- 10. În caz de afectare a funcției renale
- 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Termeni și condiții de stocare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Maxigra
Cod ATX: G04BE03
Ingredient activ: sildenafil (sildenafil)
Producător: Polfarma S. A., uzina farmaceutică din Polonia (Polonia)
Descriere și actualizare foto: 26.10.2018
Prețurile în farmacii: de la 226 ruble.
Cumpără
Maxigra este un medicament utilizat în tratamentul disfuncției erectile.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Maxigra este comprimate filmate: albastru, rotund biconvex (1 blister într-o cutie de carton conținând 1 sau 4 comprimate).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: sildenafil - 25, 50 sau 100 mg (sub formă de citrat de sildenafil - 35,12; 70,24 sau 140,48 mg);
- componente auxiliare (25/50/100 mg): laurilsulfat de sodiu - 1/2/4 mg; dioxid de siliciu coloidal - 1/2/4 mg; stearat de magneziu - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; amidon de porumb - 5/10/20 mg; crospovidonă - 3/6/12 mg; povidonă - 3/6/12 mg;
- coajă: talc - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; dioxid de titan - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromeloză - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; carmin indigo (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Maxigra este unul dintre medicamentele utilizate pentru tratarea disfuncției erectile.
Sildenafilul este un puternic inhibitor selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5) specifică guanozin monofosfatului ciclic (cGMP). Prin creșterea fluxului sanguin către penis în timpul stimulării sexuale, ajută la restabilirea funcției erectile afectate. Sildenafilul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos izolat, dar prin inhibarea PDE5, îmbunătățește în mod activ efectul relaxant al oxidului de azot (NO). Ca urmare a utilizării medicamentului în corpul cavernos, fluxul sanguin crește și țesutul muscular neted se relaxează. În raport cu PDE5, activitatea sildenafilului este de 10-10.000 de ori mai mare decât activitatea în raport cu alte izoenzime PDE (1-11).
Acțiunea farmacologică a medicamentului este observată numai în prezența stimulării sexuale.
Conform studiilor clinice, timpul mediu pentru a realiza o erecție suficientă pentru actul sexual (rezistență - 60%) este în intervalul de 12-37 minute (în medie - 25 minute).
La unii pacienți, la 60 de minute după administrarea a 100 mg de Maxigra utilizând testul Farnsworth-Munsell 100, a fost înregistrată o încălcare ușoară și tranzitorie a capacității de a distinge culorile (albastru / verde), după 120 de minute aceste modificări au fost absente. Sildenafilul nu afectează percepția contrastului, acuitatea vizuală, electroretinograma, diametrul pupilei sau presiunea intraoculară.
Farmacocinetica
Sildenafilul se absoarbe rapid după administrare orală. Biodisponibilitatea absolută medie este de 41% (de la 25 la 63%). După o doză unică de 100 mg Maxigra în interior, pe stomacul gol Cmax (concentrația maximă a substanței) este de 18 ng / ml, timpul mediu de atingere a acestuia este de 60 de minute (de la 30 la 120 de minute).
Cmax se reduce cu 20-40% atunci când se ia Maxigra în combinație cu alimente grase, timpul pentru a ajunge la Cmax este de 90-180 minute.
Vd (volumul de distribuție) al sildenafilului la echilibru este de aproximativ 105 litri. Legarea substanței de proteinele plasmatice și a principalului său metabolit N-desmetil circulant este de aproximativ 96% (nu depinde de concentrația totală de sildenafil).
La voluntarii sănătoși, după o singură doză de 100 mg de Maxigra, după 90 de minute, mai puțin de 0,000 2% din doza administrată a fost determinată în material seminal.
Metabolismul apare în principal în ficat. Procesul implică izoenzimele microsomale CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9 (calea secundară). Principalul metabolit circulant este format prin N-desmetilare. Metabolitul din punct de vedere al selectivității acțiunii asupra PDE este comparabil cu sildenafilul, activitatea sa în raport cu PDE5 este de aproximativ 50% din activitatea substanței, concentrația plasmatică este de aproximativ 40% din concentrația de sildenafil. Metabolitul N-desmetil suferă un metabolism suplimentar, T 1/2 (timpul de înjumătățire) este de aproximativ 4 ore.
Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l / h, T 1/2 final este de la 3 la 5 ore. După administrarea orală, substanța este excretată sub formă de metaboliți, în principal prin intestine (aproximativ 80% din doză), prin rinichi - într-o măsură mai mică (aproximativ 13% din doză).
Clearance-ul sildenafilului la pacienții vârstnici (peste 65 de ani) este redus, concentrația plasmatică a substanței active libere este cu aproximativ 40% mai mare decât la pacienții tineri (18-45 de ani).
Nu apar modificări ale parametrilor farmacocinetici ai sildenafilului după o doză unică orală de 50 mg în insuficiența renală cu severitate ușoară și moderată (cu clearance al creatininei de 30-80 ml / min). Cu clearance-ul creatininei ≤ 30 ml / min (insuficiență renală severă), clearance-ul sildenafilului scade, ceea ce duce la o creștere semnificativă a ASC (aria sub curba concentrație-timp) și a Cmax (cu 100 și, respectiv, 88%) în comparație cu cele din fără funcție renală afectată.
La pacienții cu ciroză hepatică ușoară / moderată (pe scara Child - Pugh - clasa A și B), clearance-ul sildenafilului scade, ceea ce duce la o creștere a ASC și Cmax (84 și, respectiv, 47%) în comparație cu indicatorii în absența funcției hepatice afectate. Procesele farmacocinetice ale sildenafilului în disfuncția hepatică severă nu au fost studiate.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Maxigra este prescris pentru tratamentul disfuncției erectile organice, psihogene, mixte, care se caracterizează printr-o incapacitate de a realiza / menține o erecție a penisului suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Medicamentul este eficient numai pentru stimularea sexuală.
Contraindicații
Absolut:
- utilizarea combinată cu donatori de oxid nitric sau nitrați sub orice formă;
- vârsta de până la 18 ani;
- intoleranță individuală la orice componentă a medicamentului.
Rudă (Maxigra este prescris sub supraveghere medicală):
- boli predispozante la apariția priapismului, inclusiv anemie falciformă, mielom multiplu, leucemie, trombocitopenie;
- deformarea anatomică a penisului (inclusiv cu boala Peyronie, angulație sau fibroză cavernoasă);
- ulcer peptic al stomacului și duodenului în stadiul acut;
- boli însoțite de sângerări;
- unele tulburări ale sistemului cardiovascular, inclusiv insuficiență cardiacă, angină pectorală instabilă, infarct miocardic, accident vascular cerebral, aritmii severe, care pun viața în pericol, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială cu tensiune arterială (presiune arterială) mai mare de 170/100 sau mai mică de 90/50 mm în ultimele 6 luni rt. Art.;
- retinită pigmentară ereditară.
Instrucțiuni de utilizare a Maxigra: metodă și dozare
Comprimatele Maxigra se iau pe cale orală, de preferință pe stomacul gol, deoarece debutul acțiunii medicamentului atunci când este luat simultan cu alimente grase poate fi întârziat.
Timpul recomandat pentru administrarea medicamentului este de aproximativ 60 de minute înainte de activitatea sexuală planificată.
Doza medie unică este de 50 mg o dată pe zi. În funcție de eficacitate / tolerabilitate, doza poate fi redusă la 25 mg sau dublată (maximă).
Doza inițială pentru clearance-ul creatininei <30 ml / min și / sau insuficiența funcției hepatice este de 25 mg. Dacă este necesar, poate fi crescut la 50 sau 100 mg.
Maxigra în doză redusă de 25 mg este prescris în cazul utilizării combinate cu inhibitori ai CYP3A4 (cu excepția ritonavirului, nu este recomandată asocierea cu acest medicament).
Pentru a reduce probabilitatea hipotensiunii ortostatice la pacienții care utilizează alfa-blocante, Maxigra trebuie administrat după stabilizarea hemodinamică la o doză inițială de 25 mg.
Efecte secundare
Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01%, inclusiv mesaje individuale - foarte rare; cu o frecvență necunoscută - încălcări înregistrate în perioada de observație după punerea pe piață):
- organele simțului: adesea - o schimbare a percepției culorii, tulburări vizuale; uneori - sunete în urechi, tulburări de rupere, boli conjunctivale, alte tulburări oculare; rar - surditate; cu o frecvență necunoscută - ocluzie vasculară retiniană, neuropatie ischemică anterioară a nervului optic de etiologie neinflamatorie, defect al câmpului vizual;
- piele / țesut subcutanat: uneori - erupție pe piele;
- sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - amețeli; uneori - hipestezie, somnolență; rareori - leșin, tulburări acute ale circulației cerebrale; cu o frecvență necunoscută - convulsii, atac ischemic tranzitor, convulsii repetate;
- sistemul respirator: adesea - congestie nazală; rar - sângerări nazale;
- sistemul cardiovascular: adesea - înroșirea feței; uneori - tahicardie, palpitații; rar - fibrilație atrială, hipotensiune arterială / hipertensiune arterială, infarct miocardic; cu o frecvență necunoscută - angina pectorală instabilă, aritmie ventriculară, moarte subită cardiacă;
- sistemul reproductiv: cu o frecvență necunoscută - erecție prelungită, priapism;
- sistemul digestiv: adesea - tulburări dispeptice; uneori - greață, vărsături, xerostomie;
- sistemul imunitar: rar - reacții de hipersensibilitate;
- aparatul locomotor: uneori - mialgie;
- altele: rar - oboseală, dureri în piept.
Supradozaj
La efectuarea studiilor, s-a constatat că, ca urmare a unei doze unice de Maxigra într-o doză de 800 mg, reacțiile adverse sunt comparabile cu cele atunci când se iau doze mai mici de medicament, dar severitatea și frecvența lor cresc.
Utilizarea Maxigra la o doză de 200 mg nu duce la o creștere a eficienței, în timp ce frecvența evenimentelor adverse manifestate sub formă de dureri de cap, înroșirea feței, amețeli, dispepsie, congestie nazală și tulburări vizuale crește.
În caz de supradozaj, este prescrisă o terapie simptomatică. Sildenafilul nu este excretat în timpul hemodializei.
Instrucțiuni Speciale
Pentru a diagnostica disfuncția erectilă și a determina posibilele cauze ale apariției acesteia, înainte de numirea lui Maxigra, trebuie colectat un istoric medical și o examinare fizică a pacientului.
Deoarece activitatea sexuală prezintă un anumit risc în bolile de inimă, este necesar să se examineze starea sistemului cardiovascular al pacientului înainte de a începe terapia.
Ca urmare a acțiunii sildenafilului, care are proprietățile unui vasodilatator, se observă o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale în timpul utilizării sale. În cazul anumitor boli concomitente, în special în combinație cu activitatea sexuală, înainte de a utiliza Maxigra, este necesar să se evalueze riscul evenimentelor adverse de acțiune vasodilatatoare. Sensibilitatea crescută se observă cu obstrucția tractului de ieșire ventricular stâng (de exemplu, cu stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă), precum și la pacienții cu sindromul rar de atrofie sistemică multiplă, care se manifestă prin încălcări severe ale reglării tensiunii arteriale de către sistemul nervos autonom.
În cazuri rare, odată cu utilizarea combinată a sildenafilului și a altor inhibitori PDE5, s-a observat dezvoltarea deficienței vizuale și a neuropatiei ischemice anterioare a nervului optic de etiologie neinflamatorie. În caz de insuficiență vizuală bruscă, trebuie să încetați să luați Maxigra și să solicitați sfatul unui specialist.
Este necesară precauție în utilizarea combinată a Maxigra cu alfa-blocante, deoarece la unii pacienți sensibili, în acest caz, se poate dezvolta hipotensiune arterială pronunțată clinic. Apariția acestui efect este cel mai probabil în termen de patru ore de la administrarea medicamentului. Pentru a reduce probabilitatea acestei tulburări, Maxigra la acest grup de pacienți trebuie prescris după stabilizarea hemodinamică. Este necesar să se ia în considerare fezabilitatea prescrierii medicamentului la o doză inițială de 25 mg.
Nu trebuie să se prescrie Maxigra pacienților pentru care activitatea sexuală este nedorită.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită probabilității de a dezvolta unele reacții adverse, în special amețeli și tulburări de vedere, pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule.
Utilizare pediatrică
Pacienților cu vârsta sub 18 ani nu li se prescriu comprimate Maxigra.
Cu funcție renală afectată
Când clearance-ul creatininei este <30 ml / min, doza inițială de Maxigra nu trebuie să depășească 25 mg.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În caz de afectare a funcției hepatice, se recomandă terapia pentru a începe cu o doză de 25 mg.
Interacțiuni medicamentoase
Metabolismul sildenafilului apare în principal în ficat sub influența izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C9 (căi majore și minore), prin urmare inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance-ul acestuia.
Cu utilizarea simultană cu inhibitori ai CYP3A4 (eritromicină, ketoconazol, cimetidină), se observă o scădere a clearance-ului sildenafilului.
Inhibitori ai CYP2C9 (warfarină, tolbutamidă, fenitoină), inhibitori ai CYP2D (antidepresive triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei), beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, tiazide și diuretice tiazidice, asemănătoare acidului diuretic și diuretază barbiturice, rifampicină) nu au niciun efect asupra proceselor farmacocinetice ale sildenafilului.
Efectul Maxigra asupra altor medicamente:
- nitrați: efect hipotensiv crescut; utilizarea combinată cu donatori de oxid nitric sau orice formă de azot este contraindicată;
- alfa-blocante: dezvoltarea hipotensiunii simptomatice la pacienții sensibili selectați.
Analogi
Analogii lui Maxigra sunt Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF și altele.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate (în funcție de doză): 25 mg - 3 ani; 50 și 100 mg - 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Maxigra
Potrivit recenziilor, Maxigra este un medicament sigur și eficient utilizat pentru tratarea disfuncției erectile. În unele cazuri, acestea indică costul ridicat al acestuia în comparație cu analogii, precum și un efect terapeutic insuficient. Dezvoltarea reacțiilor adverse este rar raportată.
Preț pentru Maxigra în farmacii
Prețul aproximativ pentru Maxigra este:
- 50 mg (într-un pachet de 1 sau 4 buc): 297-317 sau 592-601 ruble;
- 100 mg (într-un pachet de 1 sau 4 buc): 336-359 sau 763-774 ruble.
Maxigra: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Maxigra 50 mg comprimate filmate 1 buc. 226 r Cumpără |
|
Maxigra 100 mg comprimate filmate 1 buc. 377 r Cumpără |
|
Pastile Maxigra p.p. 50mg 1 buc. RUB 380 Cumpără |
|
Pastile Maxigra p.p. 100mg 1 buc. 381 r Cumpără |
|
Maxigra 50 mg comprimate filmate 4 buc. 579 r Cumpără |
|
Pastile Maxigra p.p. 50mg 4 buc. RUB 619 Cumpără |
|
Pastile Maxigra p.o. 100mg 4 buc. 768 RUB Cumpără |
|
Maxigra 100 mg comprimate filmate 4 buc. 768 RUB Cumpără |
| Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
