Lamivudină
Lamivudină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Lamivudine
Cod ATX: J05AF05
Ingredient activ: lamivudină (lamivudină)
Producător: compania farmaceutică Obolenskoye CJSC (Rusia), compania farmaceutică Ozon LLC (Rusia), Aurobindo Pharma Ltd. (India) etc.
Descriere și fotografie actualizată: 22.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 357 ruble.
Cumpără
Lamivudina este un medicament antiviral.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Lamivudinei - comprimate filmate: I producător - de la alb la aproape alb, biconvex, rotund, cu o linie de separare, cu un miez alb sau aproape alb în secțiune transversală; Producătorul II - de la alb la aproape alb, formă alungită, pe o parte - gravură C, pe cealaltă - gravură "63" (într-un ambalaj de contur blister 7, 10, 12, 15, 20, 25 sau 30 buc., Într-un carton cutie de la 1 la 10 pachete; în blistere de aluminiu 10 buc., într-o cutie de carton 6 sau 10 blistere; într-o sticlă de polietilen tereftalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 sau 100 buc., într-o cutie de carton cutie 1 sticla).
Compoziția unui comprimat:
- substanță activă: lamivudină - 150 mg;
- componente auxiliare (miez): celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu, suplimentar pentru producătorul I - povidonă, lactoză monohidrat;
- cochilie: opadry alb (hipromeloză, dioxid de titan, polisorbat-80, macrogol-4000) sau opadry II (macrogol, talc, alcool polivinilic, dioxid de titan).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Medicamentul antiviral Lamivudine aparține clasei inhibitorilor nucleozidici ai revers transcriptazei (INRT). Mecanismul său de acțiune constă în metabolismul intracelular către 5-trifosfat și suprimarea competitivă a revers transcriptazei, o enzimă a virusului imunodeficienței umane (HIV), care contribuie la suprimarea replicării virale. Lamivudina este activă împotriva tulpinilor rezistente la zidovudină și, atunci când este utilizată în asociere cu aceasta, încetinește dezvoltarea rezistenței agenților patogeni virali la zidovudină (la pacienții netratați anterior). Lamivudina are un indice terapeutic in vitro mai ridicat decât zidovudina - inhibă slab celulele progenitoare ale măduvei osoase, are un efect citotoxic mai puțin pronunțat asupra limfocitelor din sângele periferic, precum și asupra liniilor celulare monocitice-macrofage și limfocitare,și alte celule stem ale măduvei osoase. Medicamentul practic nu afectează metabolismul deoxinucleotidelor din celule și conținutul de ADN (acid dezoxiribonucleic) în mitocondriile celulelor sănătoase.
Lamivudina este extrem de activă împotriva virusului hepatitei B (VHB) la toate liniile celulare testate și la toate animalele infectate experimental.
Medicamentul este utilizat pe scară largă ca o componentă a tratamentului antiretroviral combinat în combinație cu alte INRT sau medicamente din alte grupuri (inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei, inhibitori ai proteazei). S-a constatat că terapia antiretrovirală combinată care conține lamivudină este eficientă împotriva tulpinilor HIV cu mutații în codonul M184V, precum și la pacienții care nu au primit anterior tratament antiretroviral.
Farmacocinetica
Lamivudina se absoarbe rapid în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de la 80 la 88%. Concentrația maximă (C max) în plasma sanguină apare la 1 oră după administrarea orală. Proteinele plasmatice se leagă de 36%.
Lamivudina este capabilă să pătrundă în barierele hematoencefalice și placentare.
Substanța este biotransformată prin fosforilare, formând 5-trifosfat. Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 5-7 ore. 68-71% din substanța activă este excretată în urină neschimbată.
Indicații de utilizare
- Infecția cu HIV la adulți și copii (ca parte a terapiei antiretrovirale combinate);
- hepatita cronică B virală pe fondul replicării VHB la pacienții cu vârsta peste 16 ani.
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min);
- copii sub 3 ani cu o greutate corporală mai mică de 14 kg;
- sarcina și alăptarea;
- hipersensibilitate individuală la lamivudină sau la orice componentă auxiliară a medicamentului.
Conform instrucțiunilor, Lamivudina este prescrisă cu precauție pacienților cu neuropatie periferică (inclusiv antecedente), insuficiență renală cu clearance-ul creatininei de la 30 la 50 ml / min, precum și pacienților cu pancreatită (inclusiv antecedente).
Instrucțiuni pentru utilizarea Lamivudinei: metodă și dozare
Rețeta medicamentului este permisă numai de un specialist cu experiență în tratarea infecțiilor cu HIV.
Comprimatele de lamivudină se administrează oral cu sau fără alimente. Împărțirea comprimatelor în părți trebuie evitată pentru a evita afectarea preciziei dozării medicamentului.
Regimul de dozare în funcție de vârsta și greutatea pacientului:
- adulți și adolescenți cu o greutate mai mare de 25 kg: doza zilnică totală - 300 mg. Puteți lua 1 comprimat (150 mg) de două ori pe zi sau 2 comprimate (300 mg) o dată pe zi;
- copiii care cântăresc între 20 și 25 kg: doza totală zilnică - 225 mg - take 1 /2 comprimate (75 mg) dimineața și un comprimat (150 mg) seara sau 1 1 /2 comprimate (225 mg) o dată pe zi;
- copii cu greutatea de la 14 la 20 kg: doza zilnică totală - 150 mg. Poate lua 1 /2 comprimate (75 mg) de două ori pe zi, dimineața și seara, sau 1 comprimat (150 mg), o dată pe zi.
Efecte secundare
Incidența efectelor secundare din sisteme și organe conform unei scări speciale (> 0,1% - foarte des; 0,01-0,1% - deseori; 0,001-0,01% - rar; 0,0001-0,001% - rar; <0,0001% - extrem de rar):
- sistemul nervos central: adesea - insomnie, cefalee, oboseală crescută; extrem de rar - parestezie. Au existat cazuri de dezvoltare a neuropatiei periferice, dar relația acestei complicații cu utilizarea lamivudinei nu a fost dovedită;
- organe hematopoietice: rareori - anemie, neutropenie, trombocitopenie; extrem de rar - aplazie a liniei eritroide a măduvei osoase;
- metabolism: adesea - o creștere a conținutului de acid lactic în serul sanguin; rareori - acidoză lactică, acumulare / redistribuire a grăsimii subcutanate (frecvența apariției depinde de o serie de factori, inclusiv de combinația de medicamente antiretrovirale utilizate);
- tractul gastro-intestinal: adesea - scăderea poftei de mâncare, greață, diaree, vărsături, durere și disconfort în regiunea epigastrică; rareori - pancreatită (nu s-a dovedit legătura cu utilizarea lamivudinei), activitate crescută a amilazei serice;
- sistemul hepatobiliar: rar - o creștere tranzitorie a activității enzimatice a transaminazelor hepatice; rareori - hepatită;
- piele și derivații săi: adesea - erupții cutanate, alopecie;
- sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - tulburări musculare, artralgie; rar - rabdomioliză;
- sistemul respirator și organele mediastinale: adesea - simptome nazale, tuse;
- corpul în ansamblu: senzație de oboseală, stare generală de rău, febră.
Au existat cazuri de osteonecroză la pacienții cu factori de risc, cum ar fi terapia antiretrovirală combinată pe termen lung sau stadiile tardive ale infecției cu HIV (incidența necunoscută).
Supradozaj
În acest moment, nu există suficiente informații despre consecințele unei supradoze de lamivudină la om. Nu au fost identificate simptome specifice sau semne de supradozaj acut cu medicamente. S-a observat că starea tuturor pacienților a revenit la normal, nu s-au înregistrat decese.
În cazul utilizării dozelor mari de lamivudină, se recomandă monitorizarea sistematică a stării pacientului și terapia standard de întreținere. Pentru a elimina medicamentul din corp, este posibil să se efectueze hemodializă continuă, cu toate acestea, nu există date experimentale speciale despre eficacitatea acestei metode.
Instrucțiuni Speciale
Nu se recomandă utilizarea lamivudinei ca monoterapie.
Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea respectării măsurilor de precauție adecvate, deoarece în perioada de tratament cu medicamente antiretrovirale, inclusiv lamivudină, riscul transmiterii infecției cu HIV către alții prin transfuzie de sânge sau relații sexuale rămâne.
În timpul terapiei medicamentoase, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape de către un specialist calificat și cu experiență în tratamentul bolilor asociate HIV, deoarece medicamentele antiretrovirale (inclusiv lamivudina) pot duce la apariția infecțiilor oportuniste sau a altor complicații ale infecției cu HIV.
În caz de insuficiență renală severă și moderată, conținutul de lamivudină în plasma sanguină crește datorită scăderii clearance-ului medicamentului, prin urmare, este necesară ajustarea dozei.
Există rapoarte de cazuri rare de pancreatită cu utilizarea lamivudinei. Cu toate acestea, nu s-a stabilit dacă această complicație este cauzată de o boală subiacentă (infecția cu HIV) sau de un medicament. Dacă apar simptome clinice sau date de testare de laborator, care indică dezvoltarea pancreatitei (greață, dureri abdominale, vărsături sau parametri biochimici crescuți), utilizarea lamivudinei trebuie oprită imediat. Medicamentul nu trebuie luat până nu a fost exclus diagnosticul de pancreatită.
În cazuri rare, se remarcă dezvoltarea la pacienți, în principal la femei, a acidozei lactice și a hepatomegaliei severe cu steatoză (inclusiv rezultate fatale), ca urmare a terapiei cu medicamente antiretrovirale care sunt analogi nucleozidelor (inclusiv lamivudina și combinațiile sale). Simptomele dezvoltării acidozei lactice sunt: anorexie, slăbiciune generală, întreruperea tractului gastro-intestinal, pierderea rapidă inexplicabilă a greutății, afectarea funcției respiratorii (dificultăți de respirație, tahipnee).
Trebuie să aveți grijă atunci când tratați cu lamivudină orice pacient (în special femeile obeze) cu hepatită, hepatomegalie sau alți factori de risc cunoscuți pentru boli hepatice și steatoză hepatică, inclusiv alcool și anumite medicamente. Pacienții cu coinfecție cu hepatită C și care primesc tratament cu ribavirină și interferon alfa pot prezenta un risc deosebit. În caz de semne clinice și / sau de laborator de hepatotoxicitate sau acidoză lactică, medicamentul trebuie anulat.
În perioada examinării clinice, este important să se acorde atenție semnelor de redistribuire a grăsimii subcutanate. Este necesară o monitorizare atentă a lipidelor serice și a glicemiei. În cazul tulburărilor metabolismului lipidic, este necesar un tratament adecvat.
La pacienții cu hepatită cronică B sau C, când se administrează terapie antiretrovirală combinată, riscul de a dezvolta reacții adverse severe (până la letale) din ficat este semnificativ crescut. Când utilizați lamivudină cu alți agenți antivirali pentru tratamentul hepatitei B și C, trebuie să urmați cu strictețe instrucțiunile medicale adecvate pentru utilizarea acestor medicamente.
Există dovezi bazate pe studii clinice și observații după punerea pe piață a faptului că, în unele cazuri, pacienții cu virus hepatitic B concomitent (VHB) care iau lamivudină pot prezenta semne clinice și / sau de laborator ale recurenței hepatitei după încheierea terapiei medicamentoase, cu consecințe mai severe la pacienți. cu leziuni hepatice necompensate. Prin urmare, după întreruperea tratamentului cu lamivudină, pacienții cu co-infecție (HIV și virusul hepatitei B) necesită o monitorizare atentă a parametrilor biochimici ai funcției hepatice și a markerilor de replicare a virusului hepatitei B.
În cazul disfuncției hepatice preexistente, inclusiv a hepatitei cronice active, crește incidența disfuncției hepatice în perioada terapiei antiretrovirale combinate. Acești pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală, cu posibilitatea de a suspenda sau întrerupe tratamentul în cazul deteriorării funcției hepatice.
Conform recomandărilor internaționale, în cazul unei infecții probabile prin sângele unui pacient infectat cu HIV (de exemplu printr-un ac de injecție), este urgent necesar, în termen de 1-2 ore de la momentul infecției, să se înceapă o terapie combinată cu zidovudină și lamivudină. Dacă riscul de infecție este mare, regimul de terapie antiretrovirală trebuie să includă un medicament din grupul inhibitorilor de protează. Cursul recomandat de tratament preventiv este de 4 săptămâni.
Deoarece nu au fost efectuate studii controlate relevante, nu există dovezi suficiente despre eficacitatea terapiei preventive după expunerea accidentală la HIV.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul terapiei cu lamivudină, atunci când se evaluează capacitatea unui pacient de a conduce vehicule sau de a efectua acțiuni care necesită o concentrație mare de atenție și o reacție fizică / mentală rapidă, este necesar să se țină seama de starea sa generală, precum și de natura reacțiilor adverse ale medicamentului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date suficiente privind siguranța utilizării lamivudinei la femeile gravide. Studiile experimentale au arătat că substanța activă pătrunde în bariera placentară. Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai după o evaluare atentă a raportului dintre beneficiile așteptate ale terapiei și riscurile potențiale pentru făt.
Deoarece lamivudina trece în laptele matern, dacă este necesară utilizarea acestuia în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Este contraindicat utilizarea medicamentului la copii cu vârsta sub 3 ani cu o greutate corporală de până la 14 kg.
Cu funcție renală afectată
Insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) este o contraindicație absolută pentru utilizarea lamivudinei.
În cazul afectării funcției renale cu clearance al creatininei de la 30 la 50 ml / min, administrarea medicamentului necesită prudență și ajustarea dozei.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul afectării funcției hepatice, de obicei nu este necesară ajustarea regimului de dozare a lamivudinei. Cu toate acestea, la pacienții cu ciroză severă a ficatului cauzată de virusul hepatitei B, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, având în vedere probabilitatea unei exacerbări a bolii după terminarea terapiei.
Utilizare la vârstnici
În prezent, nu există suficiente informații despre farmacocinetica medicamentului la pacienții vârstnici. Pacienții din această categorie necesită o atenție specială din cauza modificărilor legate de vârstă ale numărului de sânge și a scăderii funcției excretoare renale.
Interacțiuni medicamentoase
Datorită faptului că lamivudina este metabolizată ușor, se leagă slab de proteinele plasmatice din sânge și este excretată în principal de rinichi nemodificat, probabilitatea interacțiunii sale metabolice cu alte medicamente este extrem de scăzută.
Odată cu utilizarea combinată a lamivudinei și zidovudinei, există o creștere moderată (cu 28%) a C max a zidovudinei în plasma sanguină, ASC (zona sub curba farmacocinetică „concentrație - timp”) nu se modifică semnificativ. Zidovudina nu are niciun efect asupra farmacocineticii lamivudinei.
Utilizarea simultană a sulfametoxazolului / trimetoprimului (co-trimoxazolului) la o doză de 800/160 mg duce la o creștere a concentrației de lamivudină în plasma sanguină cu aproximativ 40% (datorită interacțiunii cu trimetoprimul). Cu toate acestea, cu funcția renală normală, nu este necesară reducerea dozei de lamivudină. Lamivudina nu are niciun efect asupra farmacocineticii sulfametoxazolului și trimetoprimului. Nu se recomandă utilizarea combinată a lamivudinei cu doze mari de co-trimoxazol (pentru tratamentul toxoplasmozei și pneumoniei Pneumocystis).
Lamivudina, atunci când este utilizată simultan cu zalcitabina sau cladribina, poate suprima fosforilarea lor intracelulară și, prin urmare, nu trebuie combinată cu aceste medicamente.
Nu există date cu privire la posibilele interacțiuni farmacodinamice și farmacocinetice ale ribavirinei și lamivudinei, cu toate acestea, au fost înregistrate cazuri fatale de disfuncție hepatică la pacienții cu co-infecție (HIV și hepatita C) care au primit tratament antiretroviral în asociere cu ribavirină și interferon alfa.
Când este utilizată împreună, lamivudina este capabilă să încetinească fosforilarea intracelulară a emtricitabinei. În plus, calea dezvoltării rezistenței la emtricitabină și lamivudină este asociată cu o mutație în același codon al genei revers transcriptazei (M184V). Deoarece eficacitatea terapeutică a ambelor medicamente în terapia combinată poate fi limitată, nu se recomandă utilizarea lamivudinei în asociere cu emtricitabină sau în combinații cu doze fixe care conțin emtricitabină.
Analogi
Analogii Lamivudinei sunt: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir și alții.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Lamivudine
Pe baza recenziilor lamivudinei, este dificil să se evalueze gradul de eficacitate al medicamentului. De regulă, depinde de calificările și experiența personală a medicului curant, care trebuie să selecteze individual o combinație de medicamente antivirale pentru fiecare pacient și să prescrie regimul optim de dozare.
Prețul lamivudinei în farmacii
Prețul Lamivudinei (comprimate filmate, 150 mg) pe flacon 60 buc. este de aproximativ 288 p.
Lamivudină: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Lamivudină Canon 150 mg comprimate filmate 60 buc. 357 r Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
