Diltiazem
Diltiazem: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare de la farmacii
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Diltiazem
Cod ATX: C08DB01
Ingredient activ: diltiazem (diltiazem)
Producător: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Republica Macedonia), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (România)
Descriere și fotografie actualizată: 16.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 62 de ruble.
Cumpără
Diltiazemul este un medicament cu efecte antiaritmice, hipotensive și antianginale.
Eliberați forma și compoziția
Diltiazem este disponibil în următoarele forme de dozare:
- Tablete (10 buc. În blistere, 3 pachete într-o cutie de carton);
- Comprimate cu eliberare susținută (30 buc. În sticle de sticlă întunecată, 1 sticlă într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat și 1 comprimat cu acțiune prelungită include substanța activă: diltiazem (sub formă de clorhidrat) - 60 sau respectiv 90 mg (respectiv).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Diltiazemul este un derivat benzotiazepinic care este un blocant lent al canalelor de calciu. Substanța reduce concentrația intracelulară a ionilor de calciu din celulele care formează mușchii netezi ai vaselor de sânge și ale cardiomiocitelor, promovează expansiunea arteriolelor și arterelor periferice și coronariene, reduce rezistența vasculară periferică totală, slăbește tonusul mușchilor netezi, intensifică fluxul sanguin renal, cerebral și coronarian, reduce frecvența …
Efectul antiaritmic al medicamentului este asociat cu inhibarea transportului de calciu ionizat în țesuturile cardiace, ceea ce determină o creștere a perioadei efective refractare și prelungirea timpului petrecut în nodul atrioventricular. Acest efect este semnificativ clinic la pacienții cu sindrom sinusal bolnav și la pacienții vârstnici la care blocarea canalului de calciu poate suprima generarea de impulsuri în nodul sinusal și poate provoca blocada sinoatrială. În acest caz, conducerea intraventriculară sau potențialul normal de acțiune atrială rămân neschimbate (diltiazemul nu afectează de obicei ritmul sinusal normal), cu toate acestea, cu o scădere a amplitudinii contracției atriale, a ratei de conducere și a ratei de depolarizare. Uneori există o reducere a perioadei refractare efective anterograde în pachete suplimentare de conducere de bypass.
Efectul antianginal este asociat cu expansiunea vaselor periferice și o scădere a tensiunii arteriale sistemice (starea de postîncărcare), în urma căreia scade tensiunea peretelui miocardic și nevoia sa de alimentare cu oxigen. Când este luat în organism în concentrații care nu provoacă un efect inotrop negativ, diltiazemul determină relaxarea mușchilor netezi ai vaselor coronare și dilatarea atât a arterelor mici, cât și a celor mari.
Efectul antihipertensiv se manifestă sub forma unei scăderi a rezistenței vasculare periferice totale și a dilatației vaselor rezistive. Gradul de scădere a tensiunii arteriale este direct proporțional cu valoarea inițială (la pacienții normotoni, medicamentul are un efect minim asupra tensiunii arteriale). După administrarea diltiazemului, tensiunea arterială scade atât în poziția șezând cât și în poziție culcată. Utilizarea medicamentului duce rar la tahicardie reflexă și hipotensiune arterială posturală. Cu tratamentul cu diltiazem, frecvența cardiacă maximă în timpul efortului rămâne neschimbată sau scade ușor. În timpul terapiei pe termen lung, activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron nu crește și nu există hipercatecolaminemie. Diltiazemul oferă o scădere a efectelor renale și periferice ale angiotensinei II și îmbunătățește relaxarea diastolică a miocardului la pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică, boli cardiace ischemice, hipertensiune arterială și, de asemenea, inhibă agregarea plachetară.
Medicamentul se caracterizează printr-un efect minim asupra mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal. În timpul unui curs lung de tratament (de la 8 luni), dependența de diltiazem nu se dezvoltă. Substanța nu modifică profilul lipidic al sângelui și este capabilă să conducă la regresia hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială.
Efectul hipotensiv al medicamentului atinge severitatea maximă în decurs de 2 săptămâni.
Farmacocinetica
Când este administrat pe cale orală, diltiazemul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Integritatea absorbției atinge 90% din doza luată. Nivelul maxim al plasmei sanguine a fost înregistrat la 4-6 ore după administrare. La pacienții individuali, valorile concentrațiilor din plasma sanguină diferă semnificativ.
Diltiazemul se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu aproximativ 70-80%. Volumul său de distribuție în organism este de aproximativ 5,3 l / kg de greutate corporală. De asemenea, substanța este determinată în laptele matern.
Diltiazemul este metabolizat extensiv în ficat prin demetilare și deacetilare, cu participarea izoenzimelor CYP3A7, CYP3A5 și CYP3A4. În acest caz, se formează metabolitul farmacologic activ deacetildiltiazem, care este conținut în plasma sanguină în concentrații de 5-10 ori mai mici decât indicatorii corespunzători ai diltiazemului. Metabolitul prezintă de 2-4 ori mai puțină activitate decât substanța activă în sine. Diltiazemul prezintă efect terapeutic la concentrații de 20-40 ng / ml. Biodisponibilitatea medicamentului este de 40% și este asociată cu efectul primului pasaj prin ficat.
Medicamentul este excretat din organism prin intestine cu bilă (aproximativ 65% din doza administrată) și, într-o măsură mai mică, cu urină (35% din doza administrată). Timpul de înjumătățire plasmatică eliminat variază de la 3,2 la 6,6 ore. În cazul tratamentului de lungă durată, parametrii farmacocinetici ai diltiazemului rămân nemodificați. Substanța nu prezintă nicio tendință de a cumula sau induce propriul său metabolism.
La pacienții cu disfuncție renală și angina pectorală, farmacocinetica diltiazemului rămâne similară cu cea a pacienților sănătoși. La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o alungire a timpului de înjumătățire și o creștere a biodisponibilității. La pacienții vârstnici, clearance-ul diltiazemului poate scădea. Substanța nu este excretată prin dializă peritoneală și hemodializă.
Indicații de utilizare
Indicații pentru Diltiazem:
- Hipertensiune arteriala;
- Atacuri de angina pectorală, inclusiv angina prinzmetală (prevenire);
- Aritmii supraventriculare, inclusiv tahicardie supraventriculară paroxistică, flutter atrial și fibrilație atrială, extrasistolă (prevenire).
Contraindicații
- Tulburări funcționale ale rinichilor și ficatului;
- Bradicardie severă;
- AV bloc II-III grad (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac);
- Șoc cardiogen;
- Sindromul sinusului bolnav;
- Fibrilația atrială în sindromul Laun-Ganogh-Levin și Wolff-Parkinson-White;
- Hipotensiune arterială;
- Infarct miocardic, însoțit de congestie la plămâni;
- Insuficiență cardiacă cronică II B-III stadiu;
- Stenoza aortică semnificativă hemodinamic;
- Insuficiență cardiacă acută
- Sarcina și alăptarea;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
În timpul utilizării Diltiazem, conform indicațiilor, trebuie acordată atenție pacienților predispuși la hipotensiune arterială, copiii (din cauza lipsei datelor clinice privind siguranța și eficacitatea medicamentului în această grupă de vârstă), pacienții vârstnici, precum și în tahicardia ventriculară cu extinderea complexului ORS, Blocare AV de gradul I, tulburări de conducere intraventriculară, insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, insuficiență hepatică și renală.
Instrucțiuni de utilizare a Diltiazem: metodă și dozare
Comprimatele trebuie luate pe cale orală, înghițite întregi și spălate cu un lichid.
Medicamentul se administrează de 3 ori pe zi la 60 mg sau de 2 ori pe zi la 90 mg. Doza optimă pentru Diltiazem este de 180-360 mg pe zi. Sub supravegherea unui medic într-un spital, este posibilă creșterea dozei zilnice la 480 mg.
Efecte secundare
În timpul terapiei, pot apărea următoarele tulburări:
- Sistemul cardiovascular: scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale; rareori - aritmie (inclusiv fibrilație și fluturare a ventriculilor), angină pectorală, bloc AV secol II-III. până la asistolă, bradicardie (mai puțin de 50 de bătăi pe minut) sau tahicardie, agravarea sau dezvoltarea insuficienței cardiace; atunci când se utilizează Diltiazem în doze mari - bradicardie, angina pectorală, blocaj AV, agravarea insuficienței cardiace cronice, o scădere marcată a tensiunii arteriale;
- Sistemul nervos și organele senzoriale: leșin, depresie, cefalee, somnolență, amețeli, astenie, oboseală crescută, tulburări de somn, anxietate, tulburări extrapiramidale (dificultate la înghițire, față asemănătoare unei măști, ataxie, mers aleatoriu, tremur de degete și mâini, rigiditate a picioarelor sau mâini); atunci când se utilizează Diltiazem în doze mari - tremor, parestezie, tulburări de vedere (pierderea tranzitorie a vederii);
- Sistem hematopoietic: rar - agranulocitoză, trombocitopenie;
- Sistem digestiv: vărsături, apetit crescut, gură uscată, greață, diaree sau constipație, hiperplazie gingivală (durere, sângerare, umflare), activitate crescută a transaminazelor hepatice.
Supradozaj
Simptomele supradozajului sunt: asistola, bradicardie, șoc cardiogen, scăderea marcată a tensiunii arteriale, transformarea în colaps, insuficiență cardiacă, tulburări de conducere atrioventriculară. Ca măsură urgentă atunci când se iau doze mari de medicament, se recomandă spălarea gastrică, aportul de cărbune activ și terapia simptomatică, dacă este necesar.
În cazul blocării atrioventriculare de gradele II și III, administrarea intravenoasă de atropină este prescrisă în doză de 0,6-1 mg. Dacă corpul pacientului răspunde la tratament într-o manieră nesatisfăcătoare, este permisă administrarea de izoprenalină. Dacă apare hipotensiunea arterială, trebuie să creșteți aportul de lichide și să prescrieți medicamente vasoconstrictoare. În caz de insuficiență cardiacă, se recomandă diuretice, medicamente cu efect inotrop pozitiv și tratament simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe utilizarea Diltiazem, precum și în cazurile de dezvoltare a simptomelor necaracteristice, trebuie să consultați un medic.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În prezent, nu s-a dovedit că administrarea diltiazemului în doze terapeutice afectează activitatea fizică și mentală a pacientului. Pacienții cu sensibilitate ridicată pot prezenta (în special la începutul tratamentului medicamentos) o scădere excesivă a tensiunii arteriale, amețeli și o deteriorare temporară a capacității de a conduce vehicule.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Diltiazem este contraindicat la femeile gravide și care alăptează, deoarece studiile clinice au confirmat efectul său teratogen.
Interacțiuni medicamentoase
Potențial de periculoase sunt combinațiile de Diltiazem cu chinidină și alte medicamente antiaritmice de clasa Ia, beta-blocante, glicozide cardiace (datorită riscului de a dezvolta bradicardie excesivă, încetinirea conducerii AV, scăderea contractilității miocardice).
Odată cu utilizarea simultană a Diltiazemului cu anumite medicamente, pot apărea efecte nedorite:
- Procainamida, chinidina și alte medicamente care determină prelungirea intervalului QT: o creștere a riscului de prelungire semnificativă a acestuia;
- Diuretice tiazidice și alte medicamente care scad tensiunea arterială, medicamente pentru anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi): creșterea efectului hipotensiv al diltiazemului;
- Propranolol: este posibilă o creștere a biodisponibilității sale;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicină: scăderea concentrației de diltiazem în sânge;
- Ciclosporină, teofilină, carbamazepină, chinidină, acid valproic și digoxină: o creștere a concentrației lor în sânge (poate fi necesară reducerea dozei);
- Cimetidină: o creștere a concentrației de diltiazem în sânge;
- Indometacin și alte antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni și glucocorticosteroizi, precum și medicamente simpatomimetice: reducerea efectului hipotensiv;
- Preparate cu litiu: este posibil să crească efectul neurotoxic al diltiazemului (cu dezvoltarea vărsăturilor, greață, ataxie, diaree, tremurături și / sau tinitus);
- Anestezice generale: acțiune cardiodepresivă crescută.
Poate numirea simultană a Diltiazemului cu nitrați, inclusiv formele prelungite.
Analogi
Analogii Diltiazem sunt: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Diltiazem
Analizele Diltiazem confirmă eficacitatea acestuia atunci când este utilizat la pacienții cu angină pectorală, boli cardiace ischemice, hipertensiune și diferite aritmii. Cu toate acestea, există opinii nefavorabile despre medicamentul asociat cu efectele sale secundare (de exemplu, pacienții se plâng de dureri de cap).
Prețul Diltiazem în farmacii
Prețul aproximativ al Diltiazemului sub formă de tablete pentru un pachet care conține 30 de bucăți este de 63-117 ruble (doza 60 mg) sau 79-135 ruble (doza 90 mg). Puteți cumpăra 90 mg comprimate cu eliberare prelungită pentru aproximativ 106-139 ruble.
Diltiazem: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Diltiazem 60 mg comprimate 30 buc. RUB 62 Cumpără |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg comprimate filmate cu acțiune prelungită 20 buc. 113 RUB Cumpără |
|
Diltiazem 90 mg comprimate cu eliberare prelungită 30 buc. 129 RUB Cumpără |
|
Diltiazem 60mg comprimate 30 buc. 130 RUB Cumpără |
|
Comprimatele Diltiazem Lannacher p.p. acțiune prelungită 90mg 20 buc. 143 r Cumpără |
|
Diltiazem retard 180 mg capsule 30 buc. 143 r Cumpără |
|
Diltiazem comprimate cu acțiune prelungită 90 mg 30 buc. 146 r Cumpără |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg comprimate filmate cu acțiune prelungită 30 buc. 234 r Cumpără |
|
Diltiazem Retard 180mg capsule 30 buc. 251 r Cumpără |
|
Comprimatele Diltiazem Lannacher p.o. acțiune prelungită 180mg 30 buc. 279 r Cumpără |
| Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
