Byetta
Byeta: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Byetta
Cod ATX: A10BX04
Ingredient activ: Exenatide (Exenatide)
Producător: Baxter Pharmaceutical Solutions (SUA)
Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 4979 ruble.
Cumpără
Byetta este un agonist al receptorului polipeptidic asemănător glucagonului, un agent hipoglicemiant.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - o soluție pentru administrare subcutanată (s / c): transparentă, incoloră (1,2 sau 2,4 ml într-un cartuș instalat într-un stilou seringă, într-o cutie de carton 1 stilou seringă și instrucțiuni pentru utilizarea Byeta).
Compoziția 1 ml soluție:
- substanță activă: exenatidă - 250 mcg;
- componente auxiliare: metacrezol, manitol, acid acetic, acetat de sodiu trihidrat, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă a Byeta este exenatida, o aminopeptidă de 39-aminoacizi, un mimetic al receptorilor polipeptidici de tip glucagon.
Este un puternic agonist al incretinelor, cum ar fi peptida-1 asemănătoare glucagonului (GLP-1), care îmbunătățesc funcția celulelor β, măresc secreția de insulină dependentă de glucoză, suprimă secreția inadecvată a glucagonului, încetinește golirea gastrică (după intrarea în fluxul sanguin general din intestin) și au alte efecte hipoglicemiante. Astfel, Exenatida poate îmbunătăți controlul glicemic în diabetul de tip 2.
Secvența de aminoacizi a Exenatidei se potrivește îndeaproape cu secvența GLP-1 umană, datorită căreia medicamentul se leagă de receptorii GLP-1 la om și îi activează. Ca rezultat, sinteza dependentă de glucoză și secreția de insulină din celulele β ale pancreasului sunt îmbunătățite cu participarea adenozin monofosfatului ciclic (AMP) și / sau a altor căi de semnalizare intracelulare. Exenatida favorizează eliberarea insulinei din celulele β în cazul concentrației crescute de glucoză.
În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică, Exenatida diferă de inhibitorii alfa-glucozidazei, derivații sulfonilureici, insulina, biguanidele, meglitinidele, tiazolidindionele și derivații D-fenilalaninei.
Controlul glicemic în diabetul de tip 2 este îmbunătățit prin următoarele mecanisme:
- secreție de insulină dependentă de glucoză: Exenatida mărește secreția de insulină dependentă de glucoză din celulele β pancreatice la pacienții cu afecțiuni hiperglicemice. Pe măsură ce nivelul de glucoză din sânge scade, secreția de insulină scade, după abordarea normei, aceasta se oprește, reducând astfel riscul potențial de hipoglicemie;
- prima fază a răspunsului la insulină: în diabetul zaharat de tip 2, secreția de insulină este absentă în mod specific în primele 10 minute. Mai mult, pierderea acestei faze este o disfuncție timpurie a celulelor β. Utilizarea Exenatidei restabilește sau îmbunătățește semnificativ prima și a doua fază a răspunsului la insulină;
- Secreția de glucagon: în cazul hiperglicemiei, Exenatida suprimă excesul de secreție de glucagon, fără a interfera cu răspunsul normal al glucagonului la hipoglicemie;
- consumul de alimente: Exenatida reduce pofta de mâncare și, ca urmare, cantitatea de alimente consumate;
- golirea gastrică: Prin suprimarea motilității gastrice, exenatida încetinește golirea gastrică.
Aplicarea exenatidei diabetului de tip 2 în combinație cu o tiazolidindionă, metformină și / sau sulfoniluree contribuie la scăderea nivelului de glucoză din sânge al postului și al glicemiei postprandiale, precum și al hemoglobinei A1c (Hb A1 c), decât îmbunătățește controlul glicemic.
Farmacocinetica
După administrarea subcutanată, Exenatida este absorbită rapid. Concentrația maximă medie (C max) este atinsă în 2,1 ore și este de 211 pg / ml.
Zona sub curba concentrație-timp (ASC) după administrarea s / c de exenatidă la o doză de 10 μg - 1036 pg × h / ml, acest indicator crește proporțional cu creșterea dozei, dar nu afectează C max. Același efect a fost observat și cu administrarea subcutanată de Byeta în umăr, abdomen sau coapsă.
Volumul de distribuție (V d) este de aproximativ 28,3 litri. Se excretă în principal prin filtrare glomerulară cu degradare proteolitică ulterioară. Garda la sol este de aproximativ 9,1 l / h. Timpul de înjumătățire final (T ½) este de 2,4 ore. Parametrii farmacocinetici indicați ai medicamentului nu depind de doză.
Concentrațiile măsurate sunt determinate la aproximativ 10 ore după administrarea unei doze de Exenatide.
Farmacocinetica în cazuri speciale:
- afectarea funcției renale: cu insuficiențe funcționale ușoare și moderate [clearance-ul creatininei (CC) 30-80 ml / min], nu sunt detectate diferențe semnificative în farmacocinetica Exenatidei, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență renală în stadiu final în dializă, clearance-ul medicamentului scade la aproximativ 0,9 l / h (la pacienții sănătoși - 9,1 l / h);
- afectarea funcției hepatice: nu s-au găsit diferențe semnificative în concentrația plasmatică a Exenatidei, deoarece medicamentul este excretat în principal prin rinichi;
- vârstă: la copii, farmacocinetica Exenatidei nu a fost studiată; la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani cu diabet zaharat de tip 2, când s-a utilizat Exenatide în doză de 5 μg, au fost dezvăluiți parametri farmacocinetici similari cu cei de la pacienții adulți; la vârstnici, nu există modificări ale caracteristicilor farmacocinetice, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei;
- sex și rasă: nu se observă diferențe semnificative în farmacocinetica exenatidei între femei și bărbați, rasa, de asemenea, nu afectează în mod semnificativ acest parametru;
- greutatea corporală: nu s-a găsit nicio corelație semnificativă între indicele de masă corporală și farmacocinetica exenatidei.
Indicații de utilizare
Ca monoterapie pentru diabetul zaharat de tip 2, Byetu este utilizat în plus față de dietoterapie și activitate fizică pentru a obține un control glicemic adecvat.
Ca parte a terapiei combinate pentru diabetul zaharat de tip 2, Byetu este utilizat pentru a îmbunătăți controlul glicemic în următoarele cazuri:
- în plus față de metformină / derivat sulfoniluree / tiazolidinedionă / metformină + combinație derivată sulfoniluree / metformină + combinație tiazolidinedionă;
- pe lângă combinația de insulină bazală + metformină.
Contraindicații
Absolut:
- diabet zaharat de tip 1;
- cetoacidoza diabetică;
- boli severe ale tractului gastro-intestinal cu pareză gastrică concomitentă;
- pancreatita acuta;
- insuficiență renală severă (CC <30 ml / min);
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de sarcină și alăptare;
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.
Medicamentul Byeta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de pancreatită.
Byetta, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția Byeta este injectată subcutanat în zona abdomenului, a coapsei sau a umerilor.
La începutul tratamentului, medicamentul este prescris de 5 mcg de 2 ori pe zi înainte de mese (în orice moment, într-o perioadă de 60 de minute înainte de micul dejun și cină; nu intrați după mese). Dacă ratați următoarea doză, nu trebuie să o dublați, trebuie să respectați programul obișnuit.
În caz de control glicemic insuficient, după o lună, doza de Byeta poate fi crescută la 10 μg de 2 ori pe zi.
La efectuarea terapiei combinate, doza de metformină, tiazolidindionă sau combinația acestora nu poate fi modificată. Când se prescriu sulfoniluree sau derivați de insulină, poate fi necesară reducerea dozei acestora.
Efecte secundare
Efectele secundare ale Byetta, care au fost raportate mai des decât în cazuri izolate, sunt clasificate după cum urmează: foarte des - ≥ 10%, adesea - de la ≥ 1% la 0,1% la 0,01% la <0,1%, foarte rar - <0,01%.
Monoterapie
- foarte des: mâncărime la locul injectării;
- deseori: scăderea poftei de mâncare, dispepsie, diaree, greață, vărsături, amețeli, hipoglicemie;
- rar: reacții cutanate la locul injectării (erupție cutanată, roșeață).
Terapia combinată
- foarte des: hipoglicemie (cu utilizarea simultană a derivaților sulfonilureici), diaree, greață, vărsături, mâncărime la locul injectării;
- deseori: scăderea poftei de mâncare, dispepsie, reflux gastroesofagian, cefalee, tremurături, slăbiciune, amețeli;
- rareori: încălcarea gustului, balonare, dureri abdominale, flatulență, eructații, constipație;
- rareori: erupție cutanată și roșeață la locul injectării, deshidratare (adesea asociată cu greață, vărsături și / sau diaree), somnolență, pancreatită acută, afectarea funcției renale (inclusiv creșterea concentrației serice de creatinină, insuficiență renală acută sau agravarea cursului insuficiență renală cronică), angioedem;
- foarte rare: reacție anafilactică, timp crescut de coagulare a sângelui, uneori însoțit de sângerare (în timpul utilizării warfarinei).
În general, reacțiile adverse au fost ușoare sau moderate și nu au necesitat întreruperea tratamentului. Greața raportată a fost cel mai adesea dependentă de doză, a scăzut odată cu continuarea tratamentului și nu a interferat cu activitățile zilnice.
Odată cu numirea în comun a derivaților de sulfoniluree, frecvența hipoglicemiei crește, ceea ce poate necesita o scădere a dozei lor. Majoritatea episoadelor de hipoglicemie au o intensitate ușoară până la moderată și sunt controlate de ingestia de carbohidrați.
Mesaje post-marketing
- din sistemul digestiv: flatulență, constipație, eructații; rareori - pancreatită acută; foarte rar - pancreatită hemoragică sau necrozantă;
- din sistemul nervos: somnolență, disgeuzie;
- din sistemul urinar: modificări ale funcției renale (inclusiv o creștere a concentrației serice de creatinină, insuficiență renală acută sau agravarea insuficienței renale cronice);
- din partea nutriției și a metabolismului: deshidratare (de obicei datorată greață, vărsături și / sau diaree), scădere în greutate;
- din sistemul imunitar: foarte rar - reacție anafilactică;
- din partea pielii și a țesutului subcutanat: mâncărime, urticarie, erupții cutanate papulare sau maculare, alopecie, angioedem;
- date de laborator: atunci când sunt combinate cu warfarină - o creștere a INR (International Normalized Ratio), în unele cazuri asociată cu dezvoltarea sângerărilor.
Supradozaj
În cazul administrării unei doze care este de 10 ori mai mare decât valoarea maximă recomandată, sunt posibile tulburări precum greață severă, vărsături, hipoglicemie severă.
Tratamentul supradozajului este simptomatic. Cu hipoglicemie severă, soluția de dextroză se administrează intravenos.
Instrucțiuni Speciale
Soluția Byet nu poate fi administrată intravenos sau intramuscular. Este interzisă intrarea după mese.
Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul unei modificări a aspectului soluției: turbiditate, culoare, precipitații.
Înainte de a începe tratamentul, trebuie să studiați cu atenție „Ghidul pentru utilizarea unui stilou cu seringă” atașat.
Având în vedere imunogenitatea potențială a medicamentelor care conțin peptide și proteine, în timpul terapiei cu Byetta pot fi produși anticorpi împotriva Exenatidei. La majoritatea acestor pacienți, titrul anticorpului a scăzut odată cu utilizarea continuă a medicamentului și a rămas scăzut timp de 82 de săptămâni. Prezența anticorpilor nu afectează tipurile de efecte secundare raportate și frecvența acestora.
Pacienții trebuie avertizați că Byetta poate reduce pofta de mâncare și / sau poate promova pierderea în greutate, dar acest fenomen nu este un motiv pentru schimbarea regimului de dozare.
Există cazuri rare de insuficiență renală funcțională (niveluri crescute de creatinină serică, dezvoltarea insuficienței renale, inclusiv acută sau agravarea insuficienței renale cronice), unii pacienți au necesitat hemodializă. Unele tulburări au apărut la pacienții care au primit simultan unul sau mai multe medicamente care afectează funcția renală și / sau metabolismul apei, precum și în cazul tulburărilor de hidratare concomitente, cum ar fi diaree, greață și / sau vărsături. Medicamentele utilizate concomitent au inclus medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și diuretice. După întreruperea medicamentului, cauzând probabil modificări patologice și după terapia simptomatică, funcția renală afectată a fost restabilită. În studiile preclinice și clinice, nu a fost identificată nicio nefrotoxicitate directă a Exenatidei.
Au fost raportate rare cazuri de pancreatită acută în perioada de utilizare a lui Byeta. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea asistenței medicale imediate în caz de dureri abdominale severe persistente. Este necesară terapie simptomatică.
În studiile preclinice la rozătoare, efectul cancerigen al Exenatidei nu a fost stabilit. Când s-a utilizat o doză la șobolani, care a fost de 128 ori mai mare decât la om, s-a observat o creștere cantitativă a adenoamelor celulare C ale glandei tiroide fără semne de malignitate, care a fost asociată cu o creștere a speranței de viață a animalelor care primeau Exenatide.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Byetta este contraindicat la femeile însărcinate și care alăptează.
Utilizare pediatrică
Byeta nu se utilizează la copii și adolescenți (sub 18 ani).
Cu funcție renală afectată
Cu insuficiență renală funcțională ușoară și moderată (CC 30-80 ml / min), nu este necesară ajustarea dozei.
În insuficiența renală severă (CC <30 ml / min), Byetta este contraindicată.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul tulburărilor funcționale ale ficatului, regimul de terapie nu este ajustat.
Utilizare la vârstnici
Pentru pacienții vârstnici, Byetu este prescris în aceleași doze ca și pentru pacienții mai tineri.
Interacțiuni medicamentoase
Cu precauție, Byetu trebuie utilizat în asociere cu alte medicamente orale care necesită absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal, deoarece Exenatida poate întârzia golirea gastrică. Medicamentele, a căror acțiune depinde de concentrația lor prag (de exemplu, antibiotice), trebuie luate cu cel puțin 1 oră înainte de administrarea Byeta. Dacă aceste medicamente trebuie luate în timpul meselor, atunci acest lucru trebuie făcut în timpul meselor înaintea cărora nu se administrează Exenatide.
Exenatida crește C max de digoxină (aplicată la 0,25 mg o dată pe zi) cu 17%, iar timpul de atingere a C max cu 2,5 ore. ASC nu se modifică în echilibru.
Cu utilizarea combinată a warfarinei la 35 de minute după Byeta, timpul pentru atingerea C max crește cu 2 ore. Modificări semnificative clinic ale concentrației maxime și ale zonei sub curba concentrație-timp nu au fost observate.
În lisinopril (în doze zilnice de la 5 la 20 mg), utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară și moderată, cu utilizarea simultană a Byeta, Cmax și ASC nu se modifică, totuși, într-o stare de echilibru, timpul de atingere a Cmax este crescut cu 2 ore. indicii de timp ai tensiunii arteriale diastolice și sistolice medii zilnice nu se modifică.
Byetta reduce Cmax și ASC ale lovastatinei cu 28 și, respectiv, 40%, crește timpul de atingere a Cmax cu aproximativ 4 ore. Utilizarea simultană a inhibitorilor HMG-CoA reductază nu este însoțită de modificări ale compoziției lipidice a sângelui (colesterol total, lipoproteine cu densitate mică și înaltă, tiroglobulină).
Utilizarea Byetta în combinație cu inhibitori de alfa-glucozidază, meglitinide și derivați de D-fenilalanină nu a fost studiată.
Analogi
Analogii lui Baeta sunt: Baeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură de 2-8 ° C la îndemâna copiilor, ferit de lumină. Evitați înghețarea.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Stiloul injector pentru seringă folosit trebuie păstrat cel mult 30 de zile la temperaturi de până la 25 ° C.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Baet
Recenziile despre Bayt sunt în mare parte pozitive: medicamentul vă permite să controlați în mod eficient nivelul zahărului din sânge. Beneficiile suplimentare includ scăderea apetitului și pierderea în greutate. Mulți consideră dezavantajul necesității injecțiilor zilnice, prin urmare, preferă agenții hipoglicemici cu tablete.
Costul lui Byeta este, în general, ridicat.
Prețul Byetu în farmacii
Prețuri aproximative pentru Byetu: 1 stilou de seringă cu cartuș de 1,2 ml - 4660–5479 ruble, 1 stilou de seringă cu cartuș de 2,4 ml - 7200–8790 ruble.
Byeta: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg soluție pentru administrare subcutanată 1,2 ml 1 buc. 4979 RUB Cumpără |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg soluție pentru administrare subcutanată 2,4 ml 1 buc. RUB 7615 Cumpără |
|
Byetta Long 2 mg pulbere pentru suspensie pentru administrare subcutanată cu acțiune prelungită 4 buc. 10959 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
