Metotrexat - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Metotrexat

Metotrexat: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Interacțiuni medicamentoase
11. 11. Analogi
12. 12. Termeni și condiții de stocare
13. 13. Condiții de eliberare de la farmacii
14. 14. Recenzii
15. 15. Preț în farmacii

Denumire latină: Metotrexat

Cod ATX: L01BA01

Ingredient activ: metotrexat (metotrexat)

Producător: Ebewe Pharma (Austria)

Descriere și fotografie actualizată: 16.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 21 de ruble.

Cumpără

Metotrexatul este un agent antineoplazic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete acoperite (50 buc. În cutii de polimer, 1 cutie într-o cutie de carton).

Ingredientul activ este metotrexatul, în 1 comprimat - 2,5 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Metotrexatul este un agent citostatic antineoplazic care aparține grupului de antimetaboliți. Inhibă dihidrofolatul reductază, care este responsabilă pentru reducerea acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic (un purtător de fragmente de carbon necesare pentru producerea de nucleotide purinice și a derivaților acestora).

Metotrexatul încetinește mitoza celulară și sinteza și repararea ADN-ului. Țesuturile predispuse la proliferare rapidă sunt hipersensibile la acțiunea sa: celule epiteliale ale membranei mucoase a cavității bucale, vezică urinară, intestine, celule ale formațiunilor tumorale maligne, celule embrionare și celule ale măduvei osoase. Pe lângă antitumorale, medicamentul se caracterizează și prin acțiune imunosupresivă.

Farmacocinetica

Când este administrat oral, absorbția metotrexatului este determinată de mărimea dozei: atunci când medicamentul este luat la o doză de 30 mg / m2, acesta este absorbit bine, iar biodisponibilitatea sa este în medie de 60%.

La pacienții pediatrici diagnosticați cu leucemie, absorbția substanței variază de la 23% la 95%. Concentrația maximă de metotrexat este atinsă pe o perioadă de timp cuprinsă între 40 de minute și 4 ore. Combinația sa cu aportul alimentar duce la o scădere a ratei de absorbție și la o scădere a concentrației maxime. Gradul de legare de proteinele plasmatice (în principal albumina) atinge aproximativ 50%.

După distribuția în țesuturi, metotrexatul se găsește în concentrații semnificative în rinichi, ficat și în special splină, trecând sub formă de poliglutamați. În aceste organe, medicamentul se poate acumula în câteva săptămâni sau chiar luni.

Când luați metotrexat în dozele recomandate, practic nu pătrunde în bariera hematoencefalică. Se găsește în laptele matern.

După administrarea orală, medicamentul este metabolizat parțial cu participarea florei intestinale, în principal în ficat (indiferent de calea de administrare). Aceasta formează forma de poliglutamină a metotrexatului, care are activitate farmacologică și este un inhibitor al sintezei dihidrofolat reductazei și timidinei. La pacienții tratați cu metotrexat, la o doză mai mică de 30 mg / m ², perioada de înjumătățire în faza inițială este de 2-4 ore, iar în faza finală, care este mai lung, - 3-10 ore când se utilizează doze mici și 8-15 ore - atunci când se utilizează doze semnificative de medicament. La pacienții cu insuficiență renală cronică, ambele faze ale excreției de metotrexat pot fi prelungite semnificativ.

Metotrexatul este excretat în principal în urină neschimbat prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Până la 10% din substanță este excretată cu bilă, care ulterior este reabsorbită în intestin. Eliminarea metotrexatului la pacienții cu disfuncție renală, transudat sever sau ascită este încetinită semnificativ. Cu administrare repetată, medicamentul se acumulează în țesuturi sub formă de poliglutamați.

Indicații de utilizare

• Neoplasme trofoblastice;
• Limfom non-Hodgkin, leucemie limfoblastică acută;
• Psoriazis sever;
• Stadiile mult avansate ale micozei fungice;
• Poliartrita reumatoidă (în absența efectului altor tratamente).

Contraindicații

• Disfuncție renală și / sau hepatică severă;
• Tulburări hematologice, inclusiv hipoplazie a măduvei osoase, leucopenie, trombocitopenie, anemie;
• Forma acută a bolilor infecțioase;
• Sindromul imunodeficienței;
• Perioada de sarcină și alăptare;
• Vârsta de până la 3 ani;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Conform instrucțiunilor, se recomandă prescrierea cu precauție a metotrexatului pacienților cu ulcer gastric și ulcer duodenal, colită ulcerativă, boli infecțioase de geneză bacteriană, virală sau fungică, cu revărsat pleural, ascită, deshidratare, nefrolitiază sau gută în istorie; pe fondul radiațiilor anterioare sau al chimioterapiei.

Instrucțiuni pentru utilizarea metotrexatului: metodă și dozare

Comprimatele de metotrexat se administrează pe cale orală.

Medicul prescrie doza și perioada de tratament pe baza indicațiilor clinice individual, luând în considerare schema de chimioterapie.

Dozajul recomandat:

• Tumori trofoblastice: 15-30 mg o dată pe zi timp de 5 zile. Cursul tratamentului se repetă de 3 până la 5 ori cu un interval de una sau mai multe săptămâni (luând în considerare semnele de toxicitate). În plus, este posibilă o programare alternativă de 50 mg o dată în 5 zile cu o pauză de 1 lună sau mai mult, cursul prevede aportul de 300-400 mg de medicament;
• Limfoame non-Hodgkin (ca parte a terapiei complexe): 15-20 mg pe 1 m ² din suprafața corpului pacientului o dată pe zi, de 2 ori pe săptămână sau 7,5 mg pe 1 m ² 1 dată pe zi timp de 5 zile;
• Leucemie acută limfoblastică (ca parte a terapiei complexe): la rata de 3,3 mg per 1 m ² în asociere cu prednisolon. După obținerea remisiunii, regimul de dozare poate fi de 15 mg pe 1 m ^{2 de} 2 ori pe săptămână sau 2,5 mg pe 1 kg de greutate pacient la fiecare 14 zile;
• Psoriazis: 10-25 mg pe săptămână, doza trebuie crescută treptat, după atingerea efectului clinic optim, începe să fie redusă la nivelul celei mai mici doze eficiente;
• Micoza fungică: doza inițială - 25 mg de 2 ori pe săptămână, în funcție de răspunsul pacientului și de parametrii hematologici, doza este redusă sau medicamentul este anulat;
• Poliartrita reumatoidă: doza inițială este de 7,5 mg o dată pe săptămână o dată sau în 3 doze divizate cu un interval de 12 ore. Pentru a obține un efect clinic optim, este permisă o creștere a dozei săptămânale la 20 mg. După obținerea rezultatului dorit, se recomandă reducerea treptată a dozei la nivelul celei mai mici doze eficiente. Durata terapiei este determinată individual. Pentru copiii cu artrită cronică juvenilă, doza este determinată la o rată de 10-30 mg pe 1 m ² din suprafața corpului copilului o dată pe săptămână sau 0,3-1 mg pe 1 kg de greutate corporală.

Efecte secundare

• Sistem hematopoietic: trombocitopenie, anemie (inclusiv aplastică), leucopenie, agranulocitoză, neutropenie, eozinofilie, boli limfoproliferative, limfadenopatie, pancitopenie, hipogamaglobulinemie;
• Sistem cardiovascular: revărsat pericardic, pericardită, scăderea tensiunii arteriale, tromboembolism (tromboză cerebrală, tromboză arterială, tromboză venoasă profundă, tromboflebită, tromboză venoasă retiniană, embolie pulmonară);
• Sistem digestiv: greață, vărsături, anorexie, stomatită, faringită, gingivită, enterită, leziuni erozive și ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal (inclusiv melenă, hematemeză), pancreatită, hepatotoxicitate (activitate crescută a enzimelor hepatice, insuficiență hepatică, acută ciroză și fibroză hepatică, hipoalbuminemie);
• Sistem nervos: somnolență, amețeli, cefalee, hemipareză, dizartrie, pareză, afazie, convulsii; pe fondul dozelor mari - labilitate emoțională, tulburare tranzitorie a funcțiilor cognitive, encefalopatie (inclusiv leucoencefalopatie), sensibilitate craniană neobișnuită;
• Organ al vederii: insuficiență vizuală (inclusiv orbire tranzitorie), conjunctivită;
• Sistemul respirator: rar - insuficiență respiratorie, fibroză pulmonară, alveolită, boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), pneumonită interstițială (inclusiv fatală), simptome de pneumonie interstițială (potențial periculoasă) - dificultăți de respirație, tuse uscată, febră;
• Piele: mâncărime a pielii, erupție eritematoasă, urticarie, tulburări de pigmentare, fotosensibilitate, alopecie, telangiectazie, echimoză, dermatită exfoliativă, furunculoză, acnee, eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson), necroză și ulcerație cutanată, necroliză epidermică toxică cu psoriazis - arsuri ale pielii, plăci erozive dureroase pe piele;
• Sistem urogenital: cistită, insuficiență renală sau nefropatie severă, proteinurie, azotemie, hematurie, ovo- și spermatogeneză afectată, scăderea libidoului, oligospermie tranzitorie, impotență, descărcare vaginală, dismenoree, ginecomastie, avort spontan, defecte fetale, deces fetal, infertilitate;
• Sistemul musculo-scheletic: mialgie, artralgie, osteoporoză, fracturi, osteonecroză;
• Neoplasme: limfom, inclusiv reversibil;
• Altele: transpirație crescută, diabet zaharat, reacții alergice (inclusiv șoc anafilactic), vasculită alergică, necroză a țesuturilor moi, sindrom de liză tumorală, moarte subită, infecții oportuniste care pun viața în pericol (inclusiv pneumonie cu Pneumocystis), infecție cu citomegalovirus (CMV) (inclusiv Pneumonie CMV), histoplasmoză, nocardioză, criptococoză, sepsis (inclusiv fatal), herpes zoster, herpes simplu și diseminat.

Supradozaj

Pentru o supradoză de metotrexat, simptomele specifice nu sunt caracteristice, prin urmare, este determinat de nivelul substanței active a medicamentului în plasma sanguină.

Ca tratament, se recomandă administrarea unui antidot specific - folinat de calciu - cât mai curând posibil după administrarea medicamentului în doze mari, de preferință în prima oră. Doza sa trebuie să fie egală sau mai mare decât doza corespunzătoare de metotrexat. Dozele ulterioare sunt administrate la nevoie, în funcție de nivelurile serice de metotrexat. Pentru a evita precipitarea metotrexatului și / sau a metaboliților săi în tubulii renali, ar trebui efectuată alcalinizarea urinei și hidratarea organismului, ceea ce duce la o excreție accelerată a medicamentului. Pentru a minimiza riscul de a dezvolta nefropatie datorată formării unui precipitat de metotrexat sau a metaboliților săi în urină, se recomandă o determinare suplimentară a pH-ului urinei înainte de fiecare administrare și la fiecare 6 ore pe întreaga perioadă de aplicare a folinatului de calciu, care este utilizat ca antidot. Introducerea acestuia din urmă trebuie continuată până când concentrația de metotrexat în plasmă scade la o valoare care nu depășește 0,05 μmol / l, iar pH-ul crește la valori mai mari de 7.

Instrucțiuni Speciale

Citotoxicitatea medicamentului necesită o manipulare atentă. Numirea medicamentului poate fi făcută numai de un specialist cu experiență. Luând în considerare proprietățile și caracteristicile acțiunii metotrexatului, medicul trebuie să informeze pacientul cu privire la capacitatea medicamentului de a provoca reacții adverse severe și uneori fatale și la necesitatea de a respecta un regim strict de tratament pentru a le minimiza.

Utilizarea medicamentului ar trebui să fie însoțită de o supraveghere medicală atentă pentru detectarea în timp util a semnelor de efecte toxice, evaluarea acestora și măsuri adecvate.

Numirea trebuie făcută pe baza unui număr complet de sânge cu determinarea trombocitelor, a unui test de sânge biochimic cu stabilirea activității enzimelor hepatice, a albuminei serice, a bilirubinei, a testelor funcției renale, a radiografiei toracice și, dacă este necesar, a testelor pentru hepatită și tuberculoză.

Recepția metotrexatului trebuie să aibă loc în condiții de monitorizare regulată a stării sângelui periferic pentru conținutul numărului de leucocite și trombocite. În prima lună de terapie, analiza se efectuează mai întâi o dată la două zile, apoi cu un interval de 3-5 zile. În perioada ulterioară - o dată la 7-10 zile, cu remisie - o dată la 1-2 săptămâni. Înainte de fiecare administrare a medicamentului, suprafața mucoasă a gurii și faringelui este examinată pentru ulcerare. Ar trebui să verificați: sistematic - activitatea transaminazelor hepatice, funcția renală (clearance-ul creatininei, azotul ureei), nivelul concentrației de acid uric în sânge; periodic - examen fluoroscopic al organelor toracice. Starea hematopoiezei măduvei osoase este verificată de trei ori (înainte de începerea terapiei, în timpul perioadei de tratament, după finalizarea cursului).

Acțiunea medicamentului poate provoca hepatotoxicitate acută sau cronică, inclusiv fibroză și ciroză hepatică. Hepatotoxicitatea cronică poate rezulta din administrarea unei doze cumulative totale de 1,5 g sau tratament prelungit (2 sau mai mulți ani) cu metotrexat și poate duce la un rezultat fatal.

Având în vedere efectele toxice ale metotrexatului asupra corpului pacientului, trebuie evitată administrarea concomitentă a altor agenți hepatotoxici, cu excepția cazurilor de necesitate evidentă.

Gradul efectului toxic al medicamentului se poate datora unor factori concomitenti agravanți, cum ar fi obezitatea, alcoolismul, diabetul zaharat și vârsta înaintată a pacientului.

Pentru o evaluare obiectivă a funcției hepatice, pe lângă parametrii biochimici, se recomandă utilizarea datelor de biopsie hepatică obținute înainte sau după 2-4 luni de tratament.

În cazul unei fibroze hepatice moderate sau semne de ciroză, metotrexatul trebuie întrerupt și, atunci când este diagnosticată o formă ușoară de fibroză, se recomandă repetarea biopsiei după 6 luni. Cu modificări histologice minore la nivelul ficatului (inflamație ușoară a portalului, modificări grase), trebuie să se acorde o atenție deosebită utilizării în continuare a medicamentului.

Cu stomatita ulcerativă și diaree, este necesar să întrerupeți terapia cu metotrexat din cauza riscului ridicat de a dezvolta enterită hemoragică și perforarea peretelui intestinal.

Pacienții trebuie să evite expunerea la razele solare directe și radiațiile ultraviolete pentru a preveni dezvoltarea reacțiilor de fotosensibilitate.

Trebuie luată în considerare efectul medicamentului asupra sistemului imunitar în timpul testelor imunologice și posibila deteriorare a răspunsului la vaccinare. Prin urmare, în perioada 3-12 luni de la întreruperea medicamentului, pacientului nu i se arată imunizarea (cu excepția cazurilor recomandate de medic), persoanele care locuiesc cu pacientul ar trebui să anuleze imunizarea împotriva poliomielitei. Pacientul trebuie să poarte o mască pentru a evita contactul cu persoanele care au primit vaccinul împotriva poliomielitei.

În perioada de tratament, pacienții în vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile, precum și după încheierea terapiei - pentru bărbați timp de 3 luni, pentru femei - pentru cel puțin un ciclu de ovulație.

Pentru a reduce toxicitatea dozelor mari de metotrexat după un tratament, pacientului i se arată folinat de calciu.

Datorită efectului medicamentului asupra sistemului nervos central (amețeli, oboseală), pacienții trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor sau a utilajelor în timpul perioadei de terapie.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Metotrexatul se caracterizează printr-un efect teratogen: poate provoca malformații congenitale sau moartea intrauterină a fătului. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului medicamentos, se recomandă întreruperea sarcinii din cauza riscului ridicat de efecte negative asupra fătului. Metotrexatul trece în laptele matern, prin urmare, în timpul tratamentului, este necesar să întrerupeți alăptarea.

Interacțiuni medicamentoase

Deoarece medicamentul este citotoxic, administrarea simultană a oricărui medicament trebuie convenită cu medicul curant. Luând în considerare proprietățile și caracteristicile metotrexatului, starea pacientului și interacțiunile medicamentoase ale medicamentelor, medicul va oferi recomandări pentru a evita apariția efectelor secundare severe.

Analogi

Analogii metotrexatului sunt: Vero-metotrexat, Metotrexat Teva, Metotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre metotrexat

În prezent, există numeroase recenzii despre metotrexat. Uneori este folosit pentru a întrerupe o sarcină ectopică, dar femeile raportează adesea reacții adverse ale aportului său, exprimate în dureri în abdomen și ficat, greață severă. Este imperativ să se monitorizeze eficacitatea întreruperii unei sarcini ectopice la nivelul hCG.

Majoritatea pacienților nu recomandă comprimate de metotrexat pentru psoriazis și nu aprobă tratamentul acestei boli cu ajutorul acesteia. Cu o exacerbare a psoriazisului, medicamentul ameliorează semnificativ starea, dar anularea acestuia provoacă o deteriorare. Există rapoarte de cazuri de hepatită toxică.

Eficacitatea metotrexatului în tratamentul artritei reumatoide și a cancerului este considerată a fi destul de mare. Pacienții raportează apariția unei remisii stabile, dar reacțiile secundare sub formă de greață sunt frecvente. Cu toate acestea, este important să creșteți treptat doza de medicament la începutul tratamentului. Odată cu abolirea metotrexatului, starea pacientului în acest caz se agravează de obicei. Există, de asemenea, mențiuni unice despre lipsa de eficacitate a medicamentului.

Preț pentru metotrexat în farmacii

În lanțurile de farmacii din Rusia, prețul aproximativ pentru metotrexat cu o doză de 2,5 mg este de aproximativ 183-228 ruble (pachetul include 50 de comprimate).

Metotrexat: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Metotrexat 2,5 mg comprimate filmate 50 buc. RUB 21 Cumpără

Metotrexat 2,5 mg comprimate filmate 50 buc. RUB 98 Cumpără

Metotrexat 2,5 mg comprimate filmate 50 buc. 161 r Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!