Azaleptol - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Azaleptol

Azaleptol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Azaleptol

Cod ATX: N05AN02

Ingredient activ: clozapină (Clozapină)

Producător: PJSC „Tehnolog” (Ucraina)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Azaleptolul este un medicament antipsihotic care are efecte neuroleptice, relaxante musculare și sedative.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete: rotunde, cu un singur strat, cu o suprafață plană și margini teșite, galben deschis cu o nuanță verde sau galben deschis, se permite marmorarea suprafeței, miezul are o structură omogenă, tabletele în doză de 100 mg au un agent de separare pe o parte risc (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 5 blistere; 50 buc. într-un recipient, într-o cutie de carton 1 recipient; fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Azaleptol).

1 comprimat conține:

• substanță activă: clozapină - 25 sau 100 mg;
• componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon de porumb, amidon de cartofi, stearat de magneziu, povidonă 25.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Azaleptolul este un medicament antipsihotic cu ingredient activ clozapină.

Mecanismul de acțiune al clozapinei este asociat cu blocarea receptorilor de dopamină din sistemul nervos central (SNC), în timp ce prezintă o eficiență ridicată de blocare față de receptorii dopaminei D ₄ și are un efect slab asupra receptorilor D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - și D ₅ … Alături de antidopamină, are activitate anti-alfa-adrenergică, anticolinergică, antihistaminică, inhibă reacția de activare și prezintă proprietăți antiserotonergice.

Clozapina nu are efect cataleptogen.

Azaleptolul prezintă un efect sedativ rapid și pronunțat clinic, are un efect antipsihotic puternic, inclusiv la pacienții cu simptome productive și negative ale schizofreniei, care sunt rezistenți la alte medicamente antipsihotice. Cu continuarea tratamentului timp de 12 luni, se observă îmbunătățiri semnificative clinic la aproximativ 60% dintre pacienți.

În plus, a existat o îmbunătățire a unor aspecte ale disfuncției cognitive. Spre deosebire de antipsihoticele standard, utilizarea clozapinei reduce semnificativ riscul de comportament suicidar în schizofrenie sau tulburări schizoafective. Rareori, apar reacții extrapiramidale severe, inclusiv distonie acută, acatisie, efecte secundare de tip parkinson. Medicamentul practic nu provoacă o creștere a nivelului de prolactină, acest lucru evită dezvoltarea ginecomastiei, amenoreei, galactoreei și impotenței. Trebuie remarcat faptul că aceste efecte nedorite apar adesea cu utilizarea antipsihoticelor standard.

Farmacocinetica

După administrarea orală, clozapina este aproape complet absorbită (90-95%). Aportul simultan de alimente nu afectează rata și gradul de absorbție a medicamentului. La primul pasaj, clozapina suferă un metabolism moderat, biodisponibilitatea sa este de 50-60%.

Concentrația maximă (C _max) de clozapină în sânge este atinsă după aproximativ 2,1 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de până la 95%, volumul de distribuție este de 1,6 l / kg. Trece în laptele matern.

Clozapina este aproape complet biotransformată, activitatea farmacologică a principalului său metabolit desmetil clozapină are o durată de acțiune mai puțin pronunțată și mai scurtă.

Excreția de clozapină este bifazică. Timpul de înjumătățire (T _1/2) după o singură doză de Azaleptol în doză de 75 mg este de aproximativ 8 ore. T _1/2 pe fondul unui aport zilnic de 75 mg timp de 7 zile crește la 14,2 ore. Se excretă în principal sub formă de metaboliți: prin rinichi - aproximativ 50% din doza luată, prin intestine - 30%.

Farmacocinetica clozapinei este liniară, cu o creștere a dozei sale de două ori pe zi de la 37,5 mg la 75 mg și 150 mg pe fondul concentrației sanguine de echilibru, se observă o creștere dependentă de doză a ASC (zona sub curba concentrației plasmatice-timp) și C _max …

Farmacocinetica clozapinei în cazul afectării funcției renale și hepatice, bolile tractului biliar nu au fost stabilite, prin urmare, pacienții cu aceste patologii ar trebui să fie atenți. În formele severe de funcție renală și hepatică afectată, boli ale tractului biliar, medicamentul este contraindicat.

Indicații de utilizare

• tratamentul schizofreniei, rezistent la terapia cu antipsihotice standard (rezistență sau toleranță), sau în caz de intoleranță individuală la antipsihotice standard asociate cu apariția unor astfel de efecte secundare neurologice incontrolabile severe, cum ar fi diskinezia tardivă sau dezvoltarea simptomelor extrapiramidale;
• terapia comportamentului suicidar la pacienții cu schizofrenie sau tulburare schizoafectivă - cu scopul reducerii pe termen lung a riscului de recurență a încercărilor de suicid;
• tratamentul tulburărilor psihotice la pacienții cu boala Parkinson - în cazurile în care retragerea medicamentelor anticolinergice (inclusiv antidepresivele triciclice) sau scăderea dozei de medicamente antiparkinsoniene dopaminergice nu permite controlul simptomelor psihotice și / sau apariția unei creșteri inacceptabile funcțional a severității simptomelor motorii.

Contraindicații

Absolut:

• un istoric de agranulocitoză indusă de clozapină;
• antecedente de granulocitopenie sau agranulocitoză idiosincrazice sau toxice (cu excepția cazului în care dezvoltarea granulocitopeniei sau agranulocitozei este o consecință a chimioterapiei anterioare);
• disfuncție a măduvei osoase;
• intoxicație cu droguri, psihoze toxice (inclusiv psihoze alcoolice), comă;
• epilepsie incontrolabilă;
• colaps vascular și / sau depresie a sistemului nervos central de orice etiologie;
• miocardită și alte tulburări cardiace severe;
• disfuncție renală severă;
• ileus paralitic;
• boală hepatică progresivă;
• insuficiență hepatică;
• perioadă acută de boală hepatică, care este însoțită de greață, scăderea poftei de mâncare sau icter;
• terapia concomitentă cu forme de depozit de neuroleptice, medicamente care pot contribui la apariția agranulocitozei;
• intoleranță la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
• alăptarea;
• copilărie;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

În plus, utilizarea Azaleptolului este contraindicată dacă este imposibilă monitorizarea regulată a numărului de sânge al pacientului.

Nu puteți utiliza Azaleptol în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor de extremă necesitate, când efectul așteptat al terapiei pentru mamă depășește semnificativ amenințarea potențială pentru făt.

Azaleptol, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de azaleptol se administrează pe cale orală.

Trebuie utilizată doza minimă eficientă, pe care medicul o selectează individual pentru fiecare pacient.

O condiție prealabilă pentru începerea tratamentului cu Azaleptol este că indicatorii numărului total de leucocite și al numărului absolut de neutrofile corespund intervalului normalizat de valori normale. Numărul total de leucocite din sângele pacientului ar trebui să fie de 3500 la 1 mm ³ și peste (sau 3,5 x 10 ⁹ / l), numărul absolut de neutrofile - 2000 la 1 mm ³ și peste (sau 2 x 10 ⁹ / l).

Ajustarea dozei de Azaleptol este necesară atunci când pacientul este în tratament concomitent cu benzodiazepine, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau alte medicamente care interacționează cu clozapina.

Dozajul recomandat de Azaleptol:

• schizofrenie, rezistentă la terapia cu antipsihotice standard, risc de reapariție a încercărilor de sinucidere: doză inițială - 12,5 mg (1/2 comprimat într-o doză de 25 mg) de 1-2 ori pe zi, în a doua zi - 25 mg de 1-2 ori pe zi zi. Dacă există o toleranță bună, doza este crescută treptat (peste 14-21 de zile) cu 25-50 mg pe zi până când se ajunge la o doză zilnică de 300 mg. Dacă este necesar, doza obținută poate fi crescută cu 50-100 mg cu un interval de 7 zile. Gama de doze terapeutice fluctuează, efectul antipsihotic la majoritatea pacienților are loc cu o doză zilnică de 300-450 mg, în unele cazuri o doză zilnică mai mică poate fi adecvată, în timp ce alți pacienți necesită o doză mai mare (până la 600 mg pe zi). Doza zilnică este împărțită în mai multe doze în doze inegale, dintre care cea mai mare se ia înainte de culcare. Doza zilnică maximă este de 900 mg. Trebuie avut în vedere faptul că la doze mai mari de 450 mg pe zi, este posibilă o creștere a reacțiilor adverse. Tratamentul continuă până la atingerea efectului terapeutic maxim, apoi pacientul este transferat la o doză de întreținere, reducând treptat doza anterioară la doza minimă eficientă de Azaleptol. Dacă doza de întreținere nu depășește 200 mg, atunci este recomandabil să o luați o dată pe zi, seara. Durata cursului tratamentului este de cel puțin 180 de zile. Când intenționați să întrerupeți terapia, se recomandă reducerea treptată a dozei zilnice timp de 7-14 zile. Dacă este nevoie de o întrerupere bruscă a medicamentului (inclusiv cele asociate cu dezvoltarea leucopeniei), pacientul trebuie monitorizat cu atenție din cauza riscului crescut de exacerbare a simptomelor psihotice. In afara de asta,pe fondul unei întreruperi bruste, este posibilă apariția unei cefalee, transpirații crescute, greață, vărsături, diaree și alte simptome cauzate de efectul de revenire colinergică. Dacă întreruperea tratamentului cu Azaleptol a fost mai mare de două zile, tratamentul trebuie reluat cu o doză de 12,5 mg de 1-2 ori pe zi. Creșterea dozei la o doză eficientă terapeutic la restabilirea terapiei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai rapid decât cu utilizarea inițială a Azaleptol. Se recomandă prudență la pacienții care, înainte de întreruperea tratamentului, au avut stop respirator sau stop cardiac în timp ce luau medicamentul. Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;diaree și alte simptome datorate efectului de revenire colinergică. Dacă întreruperea tratamentului cu Azaleptol a fost mai mare de două zile, tratamentul trebuie reluat cu o doză de 12,5 mg de 1-2 ori pe zi. Creșterea dozei la o doză eficientă terapeutic la restabilirea terapiei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai rapid decât cu utilizarea inițială a Azaleptol. Se recomandă prudență la pacienții care, înainte de întreruperea tratamentului, au avut stop respirator sau stop cardiac în timp ce luau medicamentul. Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;diaree și alte simptome datorate efectului de revenire colinergică. Dacă întreruperea tratamentului cu Azaleptol a fost mai mare de două zile, tratamentul trebuie reluat cu o doză de 12,5 mg de 1-2 ori pe zi. Creșterea dozei până la o doză eficientă terapeutic la restabilirea terapiei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai repede decât cu utilizarea inițială a Azaleptol. Se recomandă prudență la pacienții care, înainte de întreruperea tratamentului, au avut stop respirator sau stop cardiac în timp ce luau medicamentul. Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;Creșterea dozei la o doză eficientă terapeutic la restabilirea terapiei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai rapid decât cu utilizarea inițială a Azaleptol. Se recomandă prudență la pacienții care, înainte de întreruperea tratamentului, au avut stop respirator sau stop cardiac în timp ce luau medicamentul. Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;Creșterea dozei la o doză eficientă terapeutic la restabilirea terapiei la pacienții cu toleranță bună poate fi efectuată mai rapid decât cu utilizarea inițială a Azaleptol. Se recomandă prudență la pacienții care, înainte de întreruperea tratamentului, au avut stop respirator sau stop cardiac în timp ce luau medicamentul. Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;Puteți lua prima doză de clozapină doar la o zi după încetarea completă a terapiei anterioare cu antipsihotice orale;
• tulburări psihotice la pacienții cu boala Parkinson: doza inițială este de 12,5 mg pe zi, o dată seara. Mai mult, doza poate fi crescută cu 12,5 mg cu un interval de 3-4 zile, cu o creștere maximă permisă de 2 ori în 7 zile până la 50 mg. Intervalul de doze eficace obișnuit este de 25 până la 37,5 mg pe zi. Dacă luați Azaleptol în doză de 50 mg pe zi timp de 7 zile nu obțineți răspunsul clinic dorit, puteți crește cu atenție doza cu 12,5 mg o dată la 7 zile. În timpul perioadei de creștere a dozei (7-14 zile), tensiunea arterială (TA) trebuie monitorizată cu atenție. Dacă pacientul are sedare excesivă, hipotensiune ortostatică sau confuzie, atunci este necesar să se limiteze creșterea dozei sau să se oprească. Azaleptol trebuie administrat o dată seara. Depășirea unei doze zilnice de 50 mg este indicată numai în cazuri excepționale. Doza maximă este de 100 mg pe zi. După remisiunea completă a simptomelor psihotice timp de cel puțin 14 zile, doza de neuroleptic poate fi crescută, cu condiția ca creșterea să se bazeze pe starea motorie. Dacă acest lucru duce la recidiva simptomelor psihotice, atunci doza de Azaleptol poate fi crescută cu 12,5 mg la fiecare 7 zile până la doza maximă și administrată de 1 sau 2 ori pe zi. Se recomandă întreruperea administrării medicamentului prin reducerea treptată a dozei cu 12,5 mg timp de 14 zile. Întreruperea imediată a tratamentului este indicată atunci când un pacient este diagnosticat cu neutropenie sau agranulocitoză. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea mentală a pacientului. După remisia completă a simptomelor psihotice timp de cel puțin 14 zile, doza de neuroleptic poate fi crescută, cu condiția ca creșterea să se bazeze pe starea motorie. Dacă acest lucru duce la recidiva simptomelor psihotice, atunci doza de Azaleptol poate fi crescută cu 12,5 mg la fiecare 7 zile până la doza maximă și administrată de 1 sau 2 ori pe zi. Se recomandă întreruperea administrării medicamentului prin reducerea treptată a dozei cu 12,5 mg timp de 14 zile. Întreruperea imediată a tratamentului este indicată atunci când un pacient este diagnosticat cu neutropenie sau agranulocitoză. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea mentală a pacientului. După remisia completă a simptomelor psihotice timp de cel puțin 14 zile, doza de neuroleptic poate fi crescută, cu condiția ca creșterea să se bazeze pe starea motorie. Dacă acest lucru duce la recidiva simptomelor psihotice, atunci doza de Azaleptol poate fi crescută cu 12,5 mg la fiecare 7 zile până la doza maximă și administrată de 1 sau 2 ori pe zi. Se recomandă întreruperea administrării medicamentului prin reducerea treptată a dozei cu 12,5 mg timp de 14 zile. Întreruperea imediată a tratamentului este indicată atunci când un pacient este diagnosticat cu neutropenie sau agranulocitoză. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea mentală a pacientului.5 mg la fiecare 7 zile până la doza maximă și luați de 1 sau 2 ori pe zi. Se recomandă întreruperea administrării medicamentului prin reducerea treptată a dozei cu 12,5 mg timp de 14 zile. Întreruperea imediată a tratamentului este indicată atunci când un pacient este diagnosticat cu neutropenie sau agranulocitoză. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea mentală a pacientului.5 mg la fiecare 7 zile până la doza maximă și luați de 1 sau 2 ori pe zi. Se recomandă întreruperea administrării medicamentului prin reducerea treptată a dozei cu 12,5 mg timp de 14 zile. Întreruperea imediată a tratamentului este indicată atunci când un pacient este diagnosticat cu neutropenie sau agranulocitoză. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea mentală a pacientului.

Tratamentul pacienților vârstnici, pacienților cu antecedente de convulsii, tulburări cardiovasculare sau insuficiență renală se recomandă să înceapă cu o doză unică de 12,5 mg - în prima zi și apoi să crească doza încet și ușor, la bătrânețe - nu mai mult de 25 mg pe zi.

Utilizarea Azaleptol la pacienții cu insuficiență hepatică ar trebui să fie însoțită de o monitorizare regulată a indicatorilor funcției hepatice.

Efecte secundare

Efectele secundare ale azaleptolului sunt clasificate după cum urmează: foarte frecvente -> 10%; adesea -> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%; foarte rar - <0,01%, inclusiv cazuri izolate; frecvența nu a fost stabilită - nu există posibilitatea de a stabili frecvența apariției reacțiilor adverse pe baza datelor disponibile

• din partea sistemului limfatic și a sistemului sanguin: adesea - o scădere a numărului total de leucocite, leucopenie, neutropenie; rareori - agranulocitoză; rar - limfopenie; foarte rar - anemie, trombocitopenie, trombocitoză;
• din partea metabolismului: foarte des - o creștere a greutății corporale cu până la 31%; rareori - toleranță la glucoză afectată, diabet zaharat; foarte rar - o formă severă de hiperglicemie, cetoacidoză, comă hiperosmolară, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie; frecvența nu este stabilită - pseudofeocromocitom;
• din partea psihicului: adesea - disartrie; rareori - disfemie; rareori - stare agitată, anxietate; foarte rar - tulburare obsesiv-compulsivă;
• din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli; adesea - simptome extrapiramidale, cefalee, convulsii epileptice, acatisie, convulsii, rigiditate musculară, zvâcniri mioclonice, tremor; rareori - sindrom neuroleptic malign (inclusiv în timp ce se iau preparate cu litiu sau alte medicamente cu acțiune centrală); rar - delir, confuzie; foarte rar - diskinezie tardivă pe fondul terapiei concomitente cu alte neuroleptice; frecvența nu a fost stabilită - pleuroton, sindrom colinergic al modificărilor electroencefalografice;
• din partea organului vederii: adesea - vedere încețoșată;
• din inimă: foarte des - tahicardie (mai des la începutul tratamentului); adesea - o modificare a electrocardiogramei (tulburări de conducere, scăderea segmentului ST, inversarea și netezirea undei T); rar - aritmii, pericardită (inclusiv revărsat pericardic), miocardită (inclusiv cu eozinofilie), în unele cazuri letale; foarte rar - cardiomiopatie, stop cardiac; frecvența nu a fost stabilită - angina pectorală, infarct miocardic (inclusiv letal);
• din partea sistemului vascular: adesea - sincopă, hipotensiune ortostatică, hipertensiune arterială; rar - tromboembolism (inclusiv fatal), necroză de organ (inclusiv intestine), hipotensiune arterială, colaps circulator, stop cardiac sau respirator;
• din sistemul respirator: rar - aspirația alimentelor la înghițire; foarte rar - depresie respiratorie sau stop respirator; frecvența nu este stabilită - congestie nazală, bronhospasm, pneumonie, infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv letale);
• din sistemul urinar: adesea - retenție urinară, incontinență urinară; foarte rar - afectarea funcției renale, nefrită interstițială, insuficiență renală; frecvența nu este stabilită - enurezis nocturnă;
• din tractul gastro-intestinal: foarte des - constipație, hipersalivație; adesea - gură uscată, greață, vărsături, anorexie; rar, disfagie; foarte rar - retenție de scaun, obstrucție intestinală, glandă salivară mărită, obstrucție intestinală paralitică; frecvența nu este stabilită - disconfort abdominal, dispepsie, diaree, arsuri la stomac, colită;
• din sistemul hepatobiliar și pancreas: adesea - enzime hepatice crescute; rareori - pancreatită, icter colestatic, hepatită; foarte rar - necroză hepatică fulminantă; frecvența nu a fost stabilită - hepatotoxicitate, hepatofibroză, steatoză hepatică, necroză hepatică, insuficiență hepatică, insuficiență hepatică (inclusiv fatală), ciroză hepatică;
• din sistemul de reproducere: foarte rar - dismenoree, modificări ale ejaculării, impotență, priapism; frecvența nu este stabilită - ejaculare retrogradă;
• din sistemul imunitar: frecvența nu a fost stabilită - vasculită leucocitoclastică, edem Quincke;
• din partea sistemului musculo-scheletic: frecvență nedeterminată - slăbiciune și / sau spasme musculare, mialgie, lupus eritematos sistemic;
• reacții dermatologice: foarte rar - reacții cutanate; frecvența nu este stabilită - tulburare de pigmentare;
• indicatori de laborator: rar - o creștere a nivelului de CPK (creatin fosfokinază); foarte rar - hiponatremie, tahicardie ventriculară de tip piruetă, prelungirea intervalului QT;
• tulburări generale: adesea - oboseală, afectarea reglării temperaturii corpului și transpirației, creșterea temperaturii corpului.

Supradozaj

Simptome

Simptomele supradozajului cu Azaleptol includ: dilatația pupilei, dificultăți de respirație, somnolență, creștere a salivației, fluctuații ale temperaturii corpului, depresie sau respirație afectată, agitație, areflexie, halucinații, confuzie, delir, reflexe crescute, simptome extrapiramidale, convulsii, insuficiență respiratorie, pneumonie prin aspirație tahicardie, hipotensiune arterială, aritmie, letargie, comă, colaps.

Trebuie avut în vedere faptul că administrarea a 400 mg de clozapină la adulții care nu au luat anterior medicamentul poate pune viața în pericol. La copiii mici, o doză de 50 până la 200 mg poate provoca sedare marcată, comă, dar fără moarte.

Tratament

În termen de șase ore de la utilizarea Azaleptolului, este necesar să se efectueze mai multe spălături gastrice, urmate de aportul de cărbune activ, electrocardiografie. În viitor, este prezentată numirea unei terapii intensive cardiorespiratorii, monitorizarea constantă a stării pacientului, controlul echilibrului acido-bazic și al electroliților.

În prezența oliguriei sau a anuriei, se efectuează hemodializă sau dializă peritoneală, dar gradul ridicat de legare a clozapinei la proteine nu va crește semnificativ rata de retragere a medicamentului. Nu există un antidot specific.

În cazul unui efect anticolinergic, se utilizează fizostigmină, neostigmină, piridostigmină, pentru ameliorarea convulsiilor, diazepam sau fenitoină se injectează lent intravenos, pentru aritmie, digitală, preparate de potasiu sau bicarbonat de potasiu sunt prescrise, în funcție de simptome. Nu utilizați chinidină sau procainamidă. În caz de hipotensiune arterială, este indicată o perfuzie de albumină sau înlocuitori de plasmă. Cele mai eficiente stimulente sunt dopamina sau angiotensina.

Este contraindicat să se utilizeze barbiturice cu acțiune îndelungată, epinefrină și alte beta-simpatomimetice, care pot crește vasodilatația.

Starea pacientului trebuie monitorizată timp de 5 zile din cauza unei posibile întârzieri în dezvoltarea reacțiilor.

Instrucțiuni Speciale

Datorită faptului că agranulocitoza și granulocitopenia sunt printre cele mai periculoase și grave efecte secundare ale Azaleptolului și pot reprezenta o amenințare la adresa vieții pacientului, prescrierea medicamentului trebuie făcută în strictă conformitate cu indicațiile clinice de utilizare.

Pentru a reduce incidența agranulocitozei și rata mortalității asociate cu dezvoltarea acesteia, tratamentul trebuie însoțit de monitorizarea numărului de leucocite și a numărului absolut de neutrofile, care începe cu 1,5 săptămâni înainte de începerea tratamentului.

Se recomandă să se numere numărul total de leucocite și numărul absolut de neutrofile în primele 18 săptămâni de tratament o dată pe săptămână, apoi o dată la 4 săptămâni pe întreaga perioadă de tratament. Aceste hemoleucograme trebuie monitorizate încă 4 săptămâni după retragerea completă a medicamentului.

În timpul numirii Azaleptolului, medicul trebuie să informeze pacientul și cei care îl îngrijesc cu privire la necesitatea de a contacta imediat o unitate medicală în cazul apariției oricărei boli infecțioase pentru un test de sânge, cu numărarea numărului de leucocite. Trebuie să știți că afecțiunile asemănătoare gripei, inclusiv febra și durerile în gât, pot fi semne de neutropenie.

În cazul întreruperii unui curs de terapie care a durat mai mult de 18 săptămâni pentru o perioadă de 1/2 până la 4 săptămâni dintr-un motiv care nu este legat de parametrii hematologici, este indicată suplimentar monitorizarea săptămânală a numărului de leucocite timp de 6 săptămâni. Dacă nu există abateri de la normă, atunci se poate efectua un test de sânge o dată la 4 săptămâni. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 4 săptămâni sau mai mult, atunci în termen de 18 săptămâni de la reluarea administrării pastilelor, este necesar să se efectueze un test de sânge săptămânal și să se titreze din nou doza de Azaleptol.

Dacă, în primele 18 săptămâni de tratament, există o scădere a numărului de leucocite și a numărului absolut de neutrofile în comparație cu intervalul normal standardizat de valori, atunci testele hematologice trebuie efectuate de cel puțin 2 ori pe săptămână.

Determinarea repetată a numărului de leucocite și a formulei de leucocite trebuie efectuată în cazul unei scăderi semnificative a numărului de leucocite în comparație cu nivelul inițial.

Tratamentul cu Azaleptol trebuie oprit imediat dacă numărul de leucocite din sânge este mai mic de 3000 la 1 mm ³, iar numărul absolut de neutrofile este mai mic de 1500 la 1 mm ³ după 18 săptămâni de terapie. Pacientului trebuie să i se asigure o monitorizare zilnică de urmărire a numărului de leucocite și a numărului de sânge leucocitar, observarea atentă a prezenței simptomelor care indică dezvoltarea infecției, inclusiv a simptomelor asemănătoare gripei. Analiza parametrilor hematologici trebuie continuată până la refacerea completă a acestora. Reluarea utilizării medicamentului în această categorie de pacienți este contraindicată.

Dacă, după oprirea tratamentului cu Azaleptol, scăderea numărului de leucocite sau a numărului absolut de neutrofile nu se oprește, este necesară consultarea unui hematolog cu experiență.

Evenimentele adverse potențiale includ leucocitoza și / sau eozinofilia de etiologie necunoscută, în special în primele săptămâni de tratament.

Dacă numărul eozinofilelor depășește 3000 mm ³ (sau 3 x 10 ⁹ / l), atunci tratamentul trebuie suspendat sau anulat, reluarea administrării Azaleptolului este indicată numai dacă numărul eozinofilelor este sub 1000 mm ³ (sau 1 x 10 ⁹ / l).

Odată cu dezvoltarea infecției, este necesar să se prescrie imediat terapia cu antibiotice din cauza riscului ridicat de șoc septic.

Tratamentul pacienților cu antecedente de patologii cardiace sau anomalii ale sistemului cardiovascular identificate în timpul unui examen medical trebuie început după consultarea unui specialist și efectuarea electrocardiografiei. Prescrierea Azaleptolului la această categorie de pacienți este posibilă dacă beneficiul așteptat din utilizarea medicamentului depășește semnificativ riscurile existente de apariție a evenimentelor adverse.

Probabilitatea de hipotensiune ortostatică (inclusiv sincopă), colaps, stop cardiac și / sau stop respirator (inclusiv deces) crește odată cu o creștere rapidă a dozei de Azaleptol în perioada de titrare și atunci când este combinată cu benzodiazepină sau alte medicamente psihotrope. La pacienții cu boala Parkinson, în primele săptămâni de tratament, este necesară monitorizarea tensiunii arteriale în decubit dorsal și în picioare.

Dacă apare dificultăți de respirație, tahicardie, însoțite de aritmie, simptome de insuficiență cardiacă, infarct miocardic sau gripă, mai ales în perioada de selecție a dozei, este necesar un diagnostic imediat pentru a exclude miocardita. Dacă se suspectează miocardită sau cardiomiopatie, este necesară retragerea imediată a Azaleptolului și consultarea cu un cardiolog. În viitor, nu este recomandată reluarea utilizării medicamentului la pacienții care au suferit miocardită sau cardiomiopatie indusă de clozapină.

În primele trei săptămâni de tratament, se poate dezvolta o creștere tranzitorie a temperaturii corpului peste 38 ° C, în cele mai multe cazuri este benignă, dar uneori datorită unei modificări a numărului de leucocite. Prin urmare, odată cu creșterea temperaturii corpului pacientului, pacientul trebuie examinat cu atenție pentru a exclude dezvoltarea unei posibile infecții, agranulocitoză sau sindrom neuroleptic malign. Dacă cauza temperaturii ridicate este sindromul neuroleptic malign, atunci Azaleptol este oprit imediat.

Pentru a reduce riscul de tromboembolism, pacienții sunt sfătuiți să mențină activitatea fizică.

Pacienții cu glaucom cu închidere unghiulară și o prostată mărită necesită o monitorizare atentă a stării.

Proprietățile anticolinergice ale azaleptolului pot provoca tulburări ale motilității intestinale de severitate variabilă. Prin urmare, pacienții cu antecedente de boală de colon sau intervenții chirurgicale la nivelul abdomenului inferior necesită o atenție specială. Trebuie luată în considerare efectul medicamentelor de terapie concomitentă (inclusiv antidepresive, antipsihotice, medicamente antiparkinsoniene) asupra apariției constipației și a posibilei deteriorări a stării.

Azaleptolul poate contribui la dezvoltarea tulburărilor metabolice care cresc riscul patologiilor cardiovasculare și cerebrovasculare, hiperglicemiei, dislipidemiei și creșterii în greutate. Cu hiperglicemie severă datorată aportului unui medicament antipsihotic atipic, este necesar să se ia în considerare problema unei eventuale retrageri a medicamentului.

La începutul utilizării Azaleptolului și periodic în timpul perioadei de tratament, se recomandă efectuarea monitorizării clinice a modificărilor greutății corporale a pacientului, inclusiv evaluarea lipidelor.

Dacă există o creștere semnificativă clinic a valorilor testelor funcției hepatice la pacienții cu insuficiență hepatică sau sunt înregistrate simptome de icter, administrarea comprimatelor trebuie întreruptă temporar. După restabilirea funcției hepatice, tratamentul poate fi reluat.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul utilizării Azaleptol, pacienții sunt contraindicați să se angajeze în activități potențial periculoase, inclusiv conducerea vehiculelor.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Azaleptol este contraindicată în timpul alăptării.

Administrarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care, în opinia medicului, efectul clinic așteptat pentru mamă depășește amenințarea potențială pentru făt.

Dacă este necesar să întrerupeți administrarea de pastile în timpul sarcinii, atunci doza de Azaleptol trebuie redusă foarte lent.

Pentru femeile în vârstă de reproducere, se recomandă utilizarea contracepției fiabile.

Utilizare pediatrică

Datorită lipsei de informații cu privire la siguranța și eficacitatea Azaleptolului în tratamentul copiilor, numirea medicamentului în această categorie de pacienți este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Este contraindicat utilizarea comprimatelor de Azaleptol pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Este contraindicat să se prescrie Azaleptol în caz de insuficiență hepatică, prezența unei boli hepatice progresive, în timpul exacerbărilor bolii hepatice, însoțită de scăderea poftei de mâncare, greață sau icter.

Utilizare la vârstnici

Trebuie avut în vedere faptul că, în timp ce luați clozapină la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, în special cu un sistem cardiovascular slăbit, crește probabilitatea de hipotensiune ortostatică și tahicardie. În plus, sunt mai susceptibile de a avea efecte anticolinergice, cum ar fi retenția urinară sau constipația.

Interacțiuni medicamentoase

• inhibitori de monoaminooxidază, metadonă, narcotice, antihistaminice, benzodiazepine, etanol: își pot crește semnificativ efectul, în unele cazuri combinația lor cu clozapină poate fi fatală;
• medicamente psihotrope, inclusiv benzodiazepine: este necesară o atenție specială din cauza riscului crescut de a dezvolta colaps vascular, cauzând uneori stop cardiac sau respirator;
• preparatele de litiu și alte medicamente care acționează asupra sistemului nervos central: cresc riscul de sindrom neuroleptic malign;
• medicamente care au un efect deprimant asupra respirației sau care au activitate anticolinergică și antihipertensivă: poate apărea un efect aditiv;
• norepinefrină și alte medicamente cu efect alfa-adrenergic predominant: posibil slăbirea efectului lor presor;
• adrenalină: clozapina elimină efectul presor al adrenalinei;
• medicamente antiepileptice, inclusiv acidul valproic: datorită faptului că clozapina se caracterizează printr-o scădere a pragului convulsivant, poate fi necesar să se prescrie medicamente antiepileptice (în special la pacienții cu antecedente de epilepsie) sau ajustarea dozei de Azaleptol;
• warfarină, digoxină și alte substanțe care se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice: este posibilă o creștere a concentrațiilor plasmatice a acestora din cauza deplasării lor din complexele proteice din plasma sanguină (este necesară ajustarea dozei substanțelor care se leagă activ de proteine);
• antidepresive triciclice, fenotiazine, antiaritmice de clasa 1c: este posibilă o creștere a concentrației lor în plasma sanguină (este necesară o scădere a dozei lor);
• cimetidină, eritromicină, azitromicină, fluvoxamină, venlafaxină și alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, ciprofloxacină, perazină, contraceptive orale: cresc nivelul de clozapină din plasma sanguină și incidența efectelor nedorite;
• cofeina, ciprofloxacina: nivelul clozapinei și principalul său metabolit din plasma sanguină poate crește semnificativ odată cu consumul zilnic de cafea și ceai sau utilizarea ciprofloxacinei în doză zilnică de 500 mg;
• carbamazepina, rifampicina și alte medicamente care induc P450 CYP3A4: pot reduce nivelul de clozapină din plasma sanguină. Acest lucru trebuie luat în considerare la anularea acestora după terapia comună;
• fenitoină: poate determina scăderea concentrațiilor plasmatice de clozapină și scăderea eficacității unei doze eficiente anterior.

Atunci când se tratează cu Azaleptol, nu ar trebui să se utilizeze combinații cu medicamente care inhibă în mod semnificativ funcția măduvei osoase, neuroleptice cu acțiune de lungă durată cu potențial mielosupresiv. Se recomandă cu precauție prescrierea terapiei concomitente cu medicamente care cresc intervalul QTc sau contribuie la dezechilibrul electrolitic.

Este necesară o monitorizare atentă a nivelului concentrației de clozapină în plasma sanguină la pacienții care iau simultan alte medicamente care au afinitate pentru izoenzimele citocromului P450, inclusiv CYP3A4, CYP1A2 sau CYP2D6.

Trebuie avut în vedere faptul că asocierea clozapinei cu inhibitori de protează și antimicotice azolice poate provoca interacțiuni semnificative clinic. În plus, încetarea bruscă a fumatului la fumătorii experimentați poate potența o creștere a nivelului de clozapină în plasma sanguină și poate provoca o creștere a frecvenței efectelor nedorite.

Analogi

Analogii Azaleptolului sunt: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Azaleptol

Cele câteva recenzii despre Azaleptol sunt în mare parte pozitive. Cel mai adesea sunt lăsați de îngrijitori, raportează eficacitatea medicamentului. În cele mai multe recenzii, dezavantajul unui medicament este o listă impresionantă de efecte secundare.

Preț pentru Azaleptol în farmacii

Din cauza lipsei medicamentului în rețeaua de farmacii, prețul Azaleptolului nu a fost stabilit. Un analog al Azaleptinei poate fi achiziționat pentru 425-510 ruble. (într-un pachet de 50 de comprimate de 25 mg) sau 1169-1335 ruble. (într-un pachet de 50 de comprimate de 100 mg).

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!