Avandia - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Avandia

Avandia: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Avandia

Cod ATX: A10BG

Ingredient activ: rosiglitazonă (Rosiglitazonă)

Producător: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Franța); Glaxo Wellcome Production (Franța)

Descriere și actualizare foto: 29.04.2020

Avandia este un medicament hipoglicemiant oral.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete acoperite: tablete pentagonale, filmate, cu o doză de 2 mg - roz, 4 mg - portocaliu, 8 mg - roșu-maroniu; pe o parte există o inscripție - "2", "4" sau "8" (în conformitate cu dozajul), pe de altă parte - "SB" (tablete de 2 mg, 14 buc. în blistere, într-o cutie de carton 2, 4 sau 8 ambalaje, comprimate de 4 mg și 8 mg, 14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 4 sau 8 ambalaje. Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Avandia).

1 comprimat conține:

• substanță activă: maleat de rosiglitazonă - 2, 4 sau 8 mg;
• componente auxiliare: amidon glicolat de sodiu, lactoză monohidrat, hidroxipropil metilceluloză, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
• învelișul filmului: lactoză, hidroxipropil metilceluloză 6cRb, polietilen glicol, dioxid de titan, triacetină, oxid de fier roșu; suplimentar în compoziția tabletelor cu o doză de 4 mg - galben oxid de fier, talc purificat.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Avandia scade nivelul glicemiei. Substanța activă a medicamentului, rosiglitazona, este un antagonist selectiv al receptorilor nucleari PPARγ (receptor gamma activat de proliferator Peroxisom). Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează proprietății maleatului de rosiglitazonă, de a crește sensibilitatea la receptorii de insulină din țesutul adipos, ficatul și mușchii scheletici, de a îmbunătăți cursul proceselor metabolice, de a reduce nivelul de glucoză, insulină și acizi grași liberi din sânge. În timp ce luați Avandia, funcția celulelor beta este păstrată, acest lucru este confirmat de o creștere a masei insulelor Langerhans din pancreas și a conținutului de insulină.

Rosiglitazona previne dezvoltarea hiperglicemiei severe, nu provoacă hipoglicemie, nu potențează secreția de insulină de către pancreas.

Oferă o încetinire semnificativă în dezvoltarea disfuncției renale și a hipertensiunii arteriale sistolice. Efectul hipoglicemiant al rosiglitazonei este însoțit de o scădere semnificativă clinic a nivelului seric al colesterolului și al precursorilor acestuia, care pot fi factori de risc pentru bolile cardiovasculare.

Principala caracteristică a activității Avandia este o scădere semnificativă a nivelului de acizi grași liberi.

Avand diferite mecanisme de acțiune complementare, Avandia, ca parte a unei terapii combinate, oferă o îmbunătățire sinergică a controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent).

Farmacocinetica

După administrarea orală, concentrația maximă (C _max) de rosiglitazonă în plasma sanguină este atinsă în aproximativ 1 oră. Biodisponibilitatea absolută după administrarea unei doze de 4 mg sau 8 mg este de 99%. O creștere a acidității gastrice nu interferează cu absorbția rosiglitazonei. Cu un aport simultan de alimente, C _max scade cu aproximativ 20-28%, iar perioada de realizare a acestuia se prelungește la 1,75 ore. Dar aceste modificări nu au nicio semnificație clinică, prin urmare, nu este necesară coordonarea utilizării Avandia cu aportul de alimente. În intervalul de doze terapeutice, concentrația plasmatică de rosiglitazonă este direct proporțională cu doza luată.

Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 99,8%. Volumul de distribuție este de 14 litri. Nu se observă cumularea substanței active atunci când se utilizează medicamentul de 1-2 ori pe zi.

Rosiglitazona este metabolizată prin N-demetilare și hidroxilare, urmată de legarea cu sulfat și acid glucuronic, cu formarea de metaboliți care nu au activitate semnificativă clinic. Biotransformarea are loc în principal cu participarea enzimei CYP2C8 și, într-o măsură mai mică, a CYP2C9. In vitro, rosiglitazona inhibă moderat CYP2C8, concentrația de inhibare semi-maximă (IC50) este de 18 μM și slab - CYP2C9, IC50 este de 50 μM. Rezultatele studiilor in vivo cu warfarină indică faptul că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9. In vitro, nu s-a găsit nicio inhibare semnificativă a enzimelor CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 și CYP2E1, prin urmare, probabilitatea interacțiunii rosiglitazonei cu medicamente metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 este foarte mică.

Clearance-ul plasmatic total al rosiglitazonei este de aproximativ 3 L / h. Timpul de înjumătățire (T _1/2) este de 3 până la 4 ore.

Substanța este excretată sub formă de metaboliți, în principal (aproximativ 75% din doza administrată) prin rinichi, prin intestine - 25% din doză. Rosiglitazona nu este excretată nemodificată. T _1/2 final _al metaboliților ajunge la 130 de ore, ceea ce indică o eliminare foarte lentă. Prin urmare, cumularea lor este posibilă cu doze repetate de medicament în serul sanguin (acumularea predominantă a principalului derivat - parahidroxisulfat, probabil o creștere a concentrației de 5 ori).

Rezultatele analizei farmacocinetice indică absența oricăror diferențe în farmacocinetica rosiglitazonei între bărbați și femei, pacienți adulți și pacienți vârstnici.

Cu boli hepatice moderate și severe, ASC (zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp) crește de 2-3 ori, iar legarea substanței active la proteinele plasmatice și clearance-ul scad.

Cu insuficiența funcției renale, incluzând insuficiența renală în stadiul final și pacienții tratați cu hemodializă, nu s-au găsit diferențe semnificative clinic în farmacocinetica rosiglitazonei.

Indicații de utilizare

Utilizarea Avandia este indicată pentru diabetul zaharat de tip 2 non-insulinodependent ca monoterapie (în cazul unei diete ineficiente și a unui exercițiu adecvat) sau în combinație cu derivați de metformină și sulfoniluree pentru a îmbunătăți controlul glicemic.

Contraindicații

Absolut:

• diabet zaharat de tip 1;
• disfuncții hepatice moderate și severe (clasa B și C conform clasificării Child-Pugh peste 6 puncte);
• perioada sarcinii;
• alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Avandia trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței cardiace severe și insuficienței renale severe.

Avandia, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Avandia se iau pe cale orală, indiferent de masă.

Medicul selectează doza și regimul de tratament individual.

Doza recomandată: doza zilnică inițială - 4 mg în 1-2 doze. După 42-56 de zile de utilizare regulată, dacă este necesar, doza inițială a medicamentului poate fi crescută la 8 mg.

Doza zilnică inițială de rosiglitazonă în asociere cu insulină este de 4 mg. Dacă pacientul are nevoie de un control glicemic mai intens, doza zilnică poate fi crescută cu atenție la 8 mg, dar numai după o examinare adecvată pentru a evalua riscul de efecte secundare datorate retenției de lichide.

Cu insuficiență renală ușoară sau moderată, disfuncție hepatică ușoară (clasa A conform clasificării Child-Pugh, 6 puncte sau mai puțin) și la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de Avandia.

Este necesară o monitorizare atentă la tratarea pacienților cu insuficiență renală severă.

Efecte secundare

Când luați Avandia, pot apărea următoarele reacții adverse negative:

• deseori (mai mult de 5%): cefalee, traume, infecții ale căilor respiratorii superioare;
• rar: anemie, hipercolesterolemie, insuficiență cardiacă, insuficiență cardiacă cronică, edem periferic, creșterea greutății corporale dependentă de doză, edem pulmonar, simptome de insuficiență hepatică (o creștere a concentrației enzimelor hepatice); atunci când este combinat cu insulină sau medicamente hipoglicemiante orale - hipoglicemie;
• foarte rare: complicații cauzate de ischemie miocardică (mai des pe fondul terapiei combinate).

Efectele secundare care necesită întreruperea tratamentului cu Avandia apar la aproximativ 7,5% dintre pacienți.

Supradozaj

Simptomele supradozajului după o singură doză de rosiglitazonă 20 mg nu au fost stabilite.

Dacă este necesar, se recomandă numirea terapiei simptomatice. Hemodializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

În caz de nereguli menstruale în perioada premenopauzei, este necesar să se compare efectul clinic așteptat și riscul posibil din tratament. Trebuie avut în vedere faptul că, în legătură cu o creștere a sensibilității la insulină la femeile rezistente la insulină în ciclul anovulator al perioadei premenopauzale (inclusiv sindromul ovarului polichistic), ovulația poate relua și poate apărea concepția.

Datorită creșterii nivelului de LDL (lipoproteine cu densitate redusă) și HDL (lipoproteine cu densitate ridicată), conținutul de colesterol total crește, dar raportul său la HDL nu se modifică.

Cu utilizarea combinată a rosiglitazonei într-o doză zilnică de 8 mg și insulină, incidența edemului crește.

Se recomandă monitorizarea atentă a stării pacienților cu risc de a dezvolta insuficiență cardiacă. La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, utilizarea rosiglitazonei este indicată numai atunci când efectul clinic așteptat depășește riscul potențial.

Rosiglitazona nu are efect sedativ sau somnolență.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Utilizarea Avandia nu afectează capacitatea pacienților de a conduce vehicule și mecanisme complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Avandia în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

Pentru femeile gravide cu diabet zaharat de tip 2, insulina este recomandată pentru controlul hipoglicemiei.

Dacă este necesar, numirea Avandia, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Utilizarea comprimatelor Avandia pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani este contraindicată din cauza lipsei de informații cu privire la eficacitatea și siguranța medicamentului.

Cu funcție renală afectată

Avandia trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă.

În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu se recomandă prescrierea Avandia pacienților cu insuficiență hepatică moderată și severă (clasa B și C conform clasificării Child-Pugh, peste 6 puncte).

În cazul unei disfuncții hepatice ușoare (clasa A conform clasificării Child-Pugh, 6 puncte sau mai puțin), nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a Avandia:

• metformină, glibenclamidă, acarboză și alți agenți hipoglicemieni orali: farmacocinetica și farmacodinamica lor nu sunt perturbate. Derivații sulfonilureei și metformina sunt sinergici cu rosiglitazona pentru controlul glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, ceea ce crește probabilitatea hipoglicemiei. Asocierea cu metformina crește riscul de anemie ușoară până la moderată, care nu necesită întreruperea tratamentului;
• digoxină: parametrii farmacocinetici ai digoxinei rămân stabili;
• warfarina: activitatea anticoagulantă a warfarinei nu se modifică;
• nifedipină, contraceptive orale (etinilestradiol și noretindronă): efectul terapeutic al acestor medicamente nu se modifică;
• Etanol: consumul moderat de alcool nu afectează controlul glicemic al rosiglitazonei.

Analogi

Analogii lui Avandia sunt Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Avandia

Recenziile izolate ale Avandia de la pacienți sunt negative.

Experții în cursul analizei datelor din studiile clinice randomizate privind utilizarea rosiglitazonei (Avandia) au ajuns la concluzia că terapia este semnificativ asociată cu un risc crescut de infarct miocardic și deces din cauza insuficienței cardiace. Ei tind să creadă că motivul acestui efect al medicamentului este o retenție de lichid în organism, care crește sarcina pe atriul stâng și crește presiunea venoasă pulmonară.

Preț pentru Avandia în farmacii

Până în prezent, medicamentul comercial în Rusia nu este înregistrat, prin urmare, din cauza lipsei lanțului de farmacii, prețul Avandia este necunoscut.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!