Eilea
Eilea: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Eylea
Cod ATX: S01LA05
Ingredient activ: aflibercept (Aflibercept)
Producător: Regeneron Pharmaceuticals Inc (SUA); Bayer Pharma AG (Germania)
Descriere și actualizare foto: 27.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 43.000 de ruble.
Cumpără
Eilea este un medicament oftalmic utilizat pentru îmbunătățirea acuității vizuale.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Eilea este o soluție pentru administrare intraoculară: galben deschis sau incolor, transparent sau oarecum opalescent (într-o cutie de carton 1 sticlă de sticlă de tip I, câte 0,1 ml fiecare, completată cu un ac de filtru și instrucțiuni pentru utilizarea Eilea).
Compoziția 1 ml soluție:
- substanță activă: aflibercept - 40 mg;
- componente auxiliare: polisorbat 20, dihidrogen fosfat de sodiu monohidrat, hidrogen fosfat de sodiu heptahidrat, zaharoză, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Un flacon conține 100 μl de soluție (volum extractibil), care corespunde la 4 mg aflibercept.
Proprietăți farmacologice
Aflibercept, substanța activă a Eylea, este o proteină de fuziune recombinantă formată din fragmente din domeniile extracelulare ale receptorilor 1 și 2 VEGF umani (VEGFR-1 și -2), care sunt legați de fragmentul Fc al imunoglobulinei umane G (IgG1).
Substanța este produsă prin tehnologia ADN-ului recombinant de către celulele K1 ale ovarului de hamster chinezesc (CHO; CHO).
Aflibercept acționează ca un receptor solubil de momeală care leagă VEGF-A (factorul de creștere endotelial vascular A) de PIGF (factor de creștere placentar), care au o afinitate mai mare decât receptorii lor naturali. Aceasta inhibă legarea și activarea acestor receptori VEGF înrudiți.
Mecanismul de acțiune al VEGF-A și PIGF se datorează apartenenței lor la familia VEGF a factorilor angiogeni care au un puternic efect chimiotactic mitogen asupra celulelor endoteliale și cresc permeabilitatea vasculară.
VEGF acționează prin două tipuri de receptori tirozin kinazici, VEGFR-1 și -2, care sunt prezenți pe suprafața celulelor endoteliale. Legarea PIGF are loc numai cu VEGFR-1, prezent și pe suprafața leucocitelor. Odată cu activarea excesivă a acestor receptori VEGF-A, se poate dezvolta neovascularizație patologică și permeabilitate vasculară excesivă. În aceste procese, PIGF poate face sinergie cu VEGF-A, precum și poate stimula inflamația vasculară și infiltrarea leucocitelor.
Farmacodinamica
Degenerescența maculară neovasculară sau umedă legată de vârstă (DMA)
Boala se caracterizează prin neovascularizare patologică a coroidei. Scurgerea fluidului și a sângelui din coroida neovascularizată patologic poate duce la îngroșarea regiunii centrale a retinei, precum și la edem / hemoragie în retină și / sau spațiul subretinian și, ca urmare, la o scădere a acuității vizuale.
Profilul de siguranță al medicamentului a fost evaluat în studii randomizate, multicentrice, dublu-orb, controlate activ VIEW1 și VIEW2.
În marea majoritate a cazurilor, în timpul tratamentului de lungă durată, a existat o îmbunătățire constantă a acuității vizuale și o scădere a zonei de neovascularizație patologică în toate grupurile, utilizând un regim de dozare diferit.
Edem macular asociat cu ocluzia venei centrale a retinei (RCVO) sau ocluzia venei centrale a retinei (RCVO)
Pe fondul RCVO și RCVO, se observă dezvoltarea ischemiei retiniene - un semnal pentru eliberarea VEGF. Aceasta, la rândul său, devine cauza destabilizării joncțiunilor strânse și a stimulării proliferării celulelor endoteliale. Cu o expresie crescută a VEGF, se constată complicații precum încălcarea barierei hemato-oftalmice, edem retinian (asociat cu permeabilitate vasculară crescută) și neovascularizare.
Profilul de eficacitate și siguranță al Eilea a fost evaluat în studiile randomizate, multicentrice, dublu-orb, controlate, COPERNICUS și GALILEO. În majoritatea cazurilor, a existat o creștere a MCVA (acuitatea vizuală maximă corectată) și a acuității vizuale.
Edem macular diabetic (DME)
DME este o consecință a retinopatiei diabetice. Patologia se caracterizează printr-o creștere a permeabilității vasculare și deteriorarea capilarelor retiniene, care pot provoca pierderea acuității vizuale.
Profilul de eficacitate și siguranță al Eilea a fost evaluat în două studii. În majoritatea cazurilor, s-a observat o creștere a BCVA.
Neovascularizare miopică coroidiană (CNV)
Miopul CNV este una dintre cauzele frecvente ale pierderii vederii la pacienții adulți cu miopie patologică. Patologia se caracterizează prin apariția fisurilor de lac din cauza rupturilor membranei Bruch. În miopia patologică, acestea reprezintă cel mai periculos fenomen vizual.
Profilul de eficacitate și siguranță al Eilea a fost evaluat la pacienții netratați cu CNV miop. În majoritatea cazurilor, s-a observat o creștere a BCVA.
Farmacocinetica
Pentru a asigura un impact local, introducerea Eylea se efectuează direct în corpul vitros (intravitreale).
Aflibercept după administrarea intravitreală este absorbit încet în circulația sistemică, se găsește în principal sub forma unui complex stabil inactiv cu VEGF (VEGF endogen poate lega doar afliberceptul liber).
C max sistemic (concentrația plasmatică maximă) a afliberceptului liber, determinat în timpul studiilor farmacocinetice la pacienții cu DMA umedă în decurs de 1-3 zile de la injectarea intravitreacă a 2 mg substanță, a fost scăzut, în medie, de aproximativ 0,02 μg / ml 0-0,054 μg / ml) și la aproape toți pacienții a fost nedetectabil la două săptămâni după injectare. Prin administrarea intravitreană de Eilea, substanța nu se acumulează în plasma sanguină la fiecare 4 săptămâni.
C maxul mediu al afliberceptului liber este de aproximativ 50-500 de ori mai mic decât concentrațiile necesare pentru a inhiba activitatea biologică a VEGF în circulația sistemică. Se așteaptă ca valoarea medie a acestui indicator după administrarea a 2 mg aflibercept să fie de peste 100 de ori mai mică decât concentrația substanței necesare la voluntarii sănătoși pentru a lega jumătate din VEGF sistemic (2,91 μg / ml). Aceasta înseamnă că dezvoltarea efectelor farmacodinamice sistemice, inclusiv modificări ale tensiunii arteriale, este puțin probabilă.
Conform rezultatelor studiilor farmacocinetice suplimentare cu participarea pacienților cu PCVO, PCVO, DMO și CNV miopic, media C max a afliberceptului liber în plasmă este în intervalul 0,03-0,05 μg / ml, variabilitatea individuală este nesemnificativă (nu mai mult de 0,14 μg / ml). Concentrațiile plasmatice de materie liberă ulterior (de obicei în decurs de o săptămână) sunt reduse la valori sub sau aproape de limita inferioară a testului. După 4 săptămâni, concentrațiile sunt nedetectabile.
Afliberceptul liber se leagă de VEGF pentru a forma un complex inert stabil. Afliberceptul liber / legat este de așteptat să fie eliminat din organism prin catabolism proteolitic, la fel ca alte proteine mari.
Experiența cu Eilea la pacienții cu vârsta peste 75 de ani cu DMO este limitată.
Indicații de utilizare
- formă umedă de AMD;
- scăderea acuității vizuale cauzată de edemul macular asociat cu CVV sau CVV;
- scăderea acuității vizuale cauzată de DMO;
- scăderea acuității vizuale cauzată de miop CNV.
Contraindicații
Absolut:
- infecție peri sau intraoculară (activă sau suspectată);
- inflamație intraoculară activă severă;
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de lactatie;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Rudă (Eilea este prescris sub supraveghere medicală):
- glaucom slab controlat (cu presiune intraoculară ≥ 30 mm Hg);
- afecțiuni după un accident vascular cerebral, atac ischemic tranzitor sau infarct miocardic în ultimele 6 luni (în tratamentul CVCV, RCVO, DMO sau CNV miopic);
- prezența factorilor de risc pentru încălcarea integrității epiteliului pigmentar retinian;
- sarcina.
Eilea, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Eilea trebuie injectat doar în umorul vitros.
Conținutul flaconului este conceput pentru o singură administrare. Soluția trebuie administrată de un medic cu experiență în injecția intravitreală și cu calificările corespunzătoare.
Doza recomandată este de 2 mg aflibercept (50 μl de Eilea).
AMD umed
Terapia începe cu introducerea a trei injecții consecutive o dată pe lună, apoi se efectuează o injecție o dată la două luni. Controlul nu este necesar între injecții.
După un an de utilizare a medicamentului, pe baza rezultatelor modificărilor acuității vizuale și a parametrilor anatomici, intervalul dintre injecții poate fi mărit. În cazul terapiei în modul „tratați și creșteți intervalul”, intervalul dintre doze este crescut treptat pentru a menține parametrii anatomici stabili și / sau acuitatea vizuală realizați, dar există informații insuficiente pentru a stabili durata acestor intervale.
Dacă acuitatea vizuală și indicatorii anatomici se deteriorează, intervalele dintre injecții trebuie scurtate. În acest caz, medicul curant întocmește un program de examinări de control, care poate fi efectuat mai des decât injecțiile.
Edem macular asociat cu PCVO sau PCVO
Medicamentul se administrează lunar. Intervalul dintre două injecții nu trebuie să fie mai mic de o lună.
În absența unei dinamici pozitive ca rezultat al terapiei continue, Eilea este anulată.
Medicamentul se utilizează până când se atinge acuitatea vizuală maximă posibilă în absența semnelor de activitate a bolii. Acest lucru necesită trei sau mai multe injecții lunare consecutive.
Tratamentul poate fi continuat în modul „tratați și creșteți intervalul”, când intervalul dintre injecții este crescut treptat pentru a menține acuitatea vizuală stabilă și parametrii anatomici realizați, cu toate acestea, nu există informații suficiente pentru a stabili durata intervalelor.
Dacă acuitatea vizuală și parametrii anatomici se deteriorează, intervalele dintre injecții trebuie reduse în consecință.
Alegerea regimului și monitorizarea tratamentului se efectuează de către medicul curant, pe baza răspunsului individual al pacientului.
Controlul manifestărilor activității bolii poate include următoarele activități: examen oftalmologic standard, diagnostic funcțional sau imagistică (tomografie cu coerență optică sau angiografie cu fluorescență).
DMO
Medicamentul este administrat o dată pe lună timp de cinci luni, după care injecțiile se efectuează o dată la două luni. Controlul între injecții nu este necesar.
După un an, intervalul dintre injecții poate fi mărit pe baza rezultatelor modificărilor acuității vizuale și a parametrilor anatomici. În special, cu regimul „tratați și creșteți intervalul”, când intervalele dintre dozele medicamentului sunt crescute treptat pentru a menține acuitatea vizuală stabilă și / sau parametrii anatomici (nu există suficiente informații pentru a stabili durata acestor intervale).
Dacă performanța se deteriorează, intervalele dintre administrarea medicamentului trebuie reduse în consecință. În acest caz, medicul curant întocmește un program de examinări de control, care poate fi efectuat mai des decât injecțiile. Dacă nu există nicio îmbunătățire, Eilea este anulată.
Miop CNV
Dacă, în timp ce se respectă regimul de dozare standard, simptomele bolii persistă, se pot administra doze suplimentare. Recidivele ar trebui tratate ca o nouă manifestare a bolii.
Programul examinărilor ulterioare este stabilit de medic.
Intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin o lună.
Mod de administrare
Injecțiile intravitreale trebuie efectuate în conformitate cu standardele medicale și cu liniile directoare actuale de către un medic calificat cu experiență în administrarea acestor injecții.
Odată cu introducerea Eilea, este necesar să se asigure anestezie adecvată și condiții aseptice, inclusiv utilizarea preparatelor bactericide locale cu un spectru larg de acțiune (în special, este prezentată aplicarea de Povidonă-iod pe pielea din jurul ochiului, a pleoapei și a suprafeței ochiului). Se recomandă dezinfectarea mâinilor chirurgului, utilizarea de șervețele și mănuși sterile și un dilatator steril pentru pleoape (sau echivalentul acestuia).
Un ac de injecție este introdus în cavitatea vitroasă de 3,5–4 mm posterioară limbului, evitând în același timp meridianul orizontal și direcționând acul spre centrul globului ocular. Următoarele injecții trebuie administrate într-o zonă diferită a sclerei.
După sfârșitul introducerii Eilea, este necesar să se monitorizeze starea pacientului pentru o creștere a presiunii intraoculare. Activitățile adecvate de monitorizare pot include oftalmotonometrie sau un test de perfuzie a capului nervului optic. Acolo unde este necesar, ar trebui să existe echipamente sterile de paracenteză.
Este necesar să informați medicul dacă apar simptome care pot indica dezvoltarea endoftalmitei, inclusiv dureri oculare, vedere încețoșată, fotofobie.
Flaconul conține o doză de aflibercept care depășește doza recomandată de 2 mg. Volumul sticlei nu este utilizat pe deplin. Volumul în exces trebuie îndepărtat înainte de injectare. Odată cu introducerea întregului volum al flaconului, este posibilă o supradoză. Pentru a elimina bulele de aer și volumul excesiv de soluție, trebuie să apăsați încet pistonul seringii, mutând baza cilindrică a cupolei pistonului până la semnul negru de pe seringă (corespunde 2 mg aflibercept).
Toate medicamentele neutilizate după injectare trebuie eliminate.
Înainte de introducerea soluției, este necesar să examinați cu atenție sticla pentru o încălcare a integrității ambalajului, schimbări semnificative de culoare, turbiditate, prezența particulelor vizibile. În astfel de cazuri, medicamentul nu poate fi utilizat.
Soluția trebuie aspirată cu un ac de filtru de 18 G, 5 microni plasat într-o cutie de carton. După ce sticla este complet goală, acul este îndepărtat și eliminat. Eylea este injectat cu o x 30 G 1 / 2- inch ac de injecție, care este strâns atașat la vârful seringii cu un adaptor de blocare Luer.
Efecte secundare
Incidența reacțiilor adverse grave de la organul vizual, care au fost observate la ochiul studiat și asociate cu procedura de administrare - mai puțin de 1 caz în 1900 de injecții intravitreale. În acest caz, este posibilă dezvoltarea endoftalmitei, orbirii, detașării retinei, cataractei, cataractei traumatice iatrogene, hemoragiei vitroase, creșterii presiunii intraoculare și a detașării vitroase.
Cele mai frecvente reacții adverse (cel puțin 5% din cazuri) includ: scăderea acuității vizuale, hemoragia subconjunctivală, opacități plutitoare ale umorului vitros, detașarea umorului vitros, cataractă, dureri oculare, presiune intraoculară crescută.
Reacții adverse posibile [> 10% - foarte frecvente; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; <0,01% - foarte rar]:
- organ al vederii: foarte des - hemoragie subconjunctivală, durere la nivelul ochiului, scăderea acuității vizuale; adesea - microeroziune și eroziune a corneei, detașarea umorului vitros, cataractă, degenerare retiniană, ruptura epiteliului pigmentar al retinei (de regulă, se remarcă numai cu tratamentul unei forme umede de AMD), detașarea epiteliului pigmentar al retinei, hemoragie în presiunea vitroasă, creștere intraoculară opacități plutitoare ale corpului vitros, durere la locul injecției, senzație de corp străin în ochi, edem pleoapelor, lacrimare, cheratită punctată, injecție a conjunctivei pleoapelor, injecție a conjunctivei globului ocular, hemoragii la locul injecției, subcapsulară, corticală și / sau cataractă nucleară; rareori - iritarea pleoapelor, edem cornean, suspendarea corpusculilor sanguini în camera anterioară, iritație la locul injectării, uveită,irită, iridociclită, endoftalmită (cu culturi de însămânțare și non-însămânțare), detașare sau ruptură a retinei, opacitate a cristalinului, defect epitelial cornean, sensibilitate anormală a țesuturilor oculare; rar - o reacție inflamatorie din corpul vitros (vitreită), cataractă traumatică iatrogenă, orbire, hipopion;
- sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate (în timpul perioadei de observare post-înregistrare, rapoartele de reacții de hipersensibilitate au inclus urticarie, prurit, erupții cutanate, în unele cazuri s-a observat dezvoltarea reacțiilor anafilactice / anafilactoide severe).
În studiile privind forma umedă a DMA în faza III, a existat o creștere a incidenței hemoragiei subconjunctivale la pacienții cărora li s-au administrat agenți antitrombotici. Creșterea incidenței acestei tulburări este comparabilă cu cea la pacienții cărora li se administrează Eilea și ranibizumab.
Supradozaj
Principalele simptome sunt: creșterea presiunii intraoculare.
Terapie: controlul presiunii intraoculare, dacă este necesar, sunt prescrise măsuri adecvate pentru corectarea acesteia.
Instrucțiuni Speciale
Există o legătură între calea de administrare a medicamentului intravitreal și dezvoltarea rupturii și a detașării reghmatogene a retinei, endoftalmitei, cataractei traumatice iatrogene și o reacție inflamatorie din corpul vitros. Pentru a minimiza dezvoltarea acestei tulburări, este necesar să urmați tehnica adecvată de injectare aseptică. În termen de 7 zile de la administrarea medicamentului, starea pacientului trebuie monitorizată, ceea ce va permite detectarea în timp util a primelor semne de inflamație și va prescrie terapia necesară.
Există informații despre o creștere a presiunii intraoculare în prima oră după introducerea Eilea. În acest sens, atunci când se tratează pacienții cu glaucom slab controlat, se recomandă precauții speciale (cu o presiune intraoculară ≥ 30 mm Hg, medicamentul nu trebuie administrat). În toate cazurile, este indicată monitorizarea perfuziei capului nervului optic și a presiunii intraoculare cu numirea terapiei adecvate afecțiunii.
Eilea este o proteină cu proprietăți terapeutice, deci există un potențial de imunogenitate. În caz de apariție a oricăror semne de inflamație intraoculară, este necesar să consultați un medic, deoarece acest lucru poate indica manifestări clinice de hipersensibilitate la medicament.
Există dovezi ale dezvoltării unor tulburări nedorite sistemice, inclusiv hemoragii în afara organului vederii și tromboembolismul arterelor. Există o posibilitate teoretică a relației dintre aceste fenomene și inhibarea VEGF.
Profilul de siguranță al Eylea atunci când este administrat simultan la ambii ochi nu a fost studiat. Cu administrarea bilaterală simultană, este posibilă creșterea expunerii sistemice a afliberceptului și, în consecință, a riscului de evenimente adverse sistemice.
Nu există informații despre utilizarea combinată a Eilea și a altor medicamente anti-VEGF (sistemice sau oftalmice).
Pacienții cu rupturi maculare în stadiul III sau IV sau cu detașare de retină regmatogenă sunt sfătuiți să se abțină de la tratament.
În cazul unei rupturi de retină, injecția trebuie anulată; tratamentul nu poate fi reluat până când pauza nu este reparată în mod adecvat.
Anularea unei injecții programate până la următoarea injecție programată este indicată în următoarele cazuri:
- scăderea BCVA ≥ 30 de litere în comparație cu ultima evaluare a acuității vizuale;
- hemoragii subretiniene care afectează fosa centrală sau cazuri când dimensiunea hemoragiei depășește 50% din suprafața totală a leziunii.
Se recomandă să se abțină de la utilizarea Eilea timp de 28 de zile înainte de operația intraoculară, precum și pentru aceeași perioadă după aceasta.
Experiența utilizării medicamentului pe fondul RVCV ischemic și RVCV este limitată. Dacă pacienții prezintă semne clinice ale modificărilor ireversibile ale funcțiilor vizuale asociate cu ischemia, terapia nu trebuie efectuată.
Experiența tratamentului DME la pacienții cu diabet zaharat de tip 1, retinopatie diabetică proliferativă, precum și cu un nivel de hemoglobină glicată mai mare de 12% este limitată.
Informațiile privind utilizarea Eilea sunt limitate sau absente la pacienții cu următoarele boli:
- infecții sistemice active;
- afecțiuni oculare comorbide, incluzând detașarea retinei sau ruptura maculară;
- Diabet;
- hipertensiune arterială necontrolată.
În tratamentul CNV miop, experiența utilizării medicamentului este absentă la pacienții din populația non-asiatică cu leziuni extrafoveale, precum și la pacienții care au primit anterior tratament pentru CNV miop.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Eilea are un impact minim asupra capacității de a conduce vehicule asociate cu procedura de examinare și administrarea medicamentului. În cazul unei tulburări vizuale temporare după administrarea soluției, se recomandă să se abțină de la conducere până în momentul în care claritatea percepției vizuale este restabilită.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, utilizarea Eilea este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat este mai mare decât posibilul prejudiciu. Profilul de siguranță nu a fost studiat; embrionul și fetotoxicitatea afliberceptului au fost stabilite în studiile pe animale.
În timpul alăptării, medicamentul este contraindicat. Nu se știe dacă Eilea trece în laptele matern, deci nu poate fi exclus un risc pentru copil.
Femeilor în vârstă de reproducere li se recomandă să utilizeze contracepție eficientă în timpul tratamentului și timp de cel puțin 3 luni după ultima injecție intravitreacă de aflibercept.
S-a stabilit că afliberceptul poate interfera cu fertilitatea la femele și bărbați. Cu toate acestea, odată cu administrarea intraoculară a substanței, astfel de efecte sunt puțin probabil, datorită expunerii sale sistemice scăzute.
Utilizare pediatrică
Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, medicamentul nu este prescris.
Interacțiuni medicamentoase
Nu există date privind interacțiunea Eilea cu alte medicamente.
Profilul de siguranță al utilizării combinate a Eylea și PDT (terapie fotodinamică) nu a fost studiat.
Analogi
Analogii lui Aylea sunt Ailia, Vizudin, Lucentis, Makugen.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină la o temperatură de 2-8 ° C. Nu înghețați. A nu se lasa la indemana copiilor.
O sticlă nedeschisă poate fi păstrată 24 de ore la o temperatură care nu depășește 25 ° C înainte de utilizare.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Eilea
Cele câteva recenzii despre Eilea sunt în mare parte pozitive. În majoritatea cazurilor, pacienții indică revenirea la acuitatea vizuală.
Costul medicamentului este estimat a fi ridicat.
Preț pentru Eilea în farmacii
Prețul aproximativ pentru Eilea (1 sticlă de 0,1 ml) este de 46.680 ruble.
Eilea: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Eilea 40 mg / ml soluție pentru administrare intraoculară 0,1 ml 1 buc. 43.000 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!