Cefoperazonă
Cefoperazonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Cefoperazonă
Cod ATX: J01DD12
Ingredient activ: cefoperazonă (cefoperazonă)
Producător: SA "Biosintez" (Rusia), compania farmaceutică LEKKO (Rusia), KRASFARMA (Rusia), DEKO Company, LLC (Rusia), RUE "Fabrica de preparate medicale Borisov" (Belarus)
Descriere și actualizare foto: 2018-09-07
Cefoperazona este un medicament antibacterian cu spectru larg.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Cefoperazonei este o pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): de la alb la alb cu o nuanță gălbuie, higroscopică (într-un flacon de sticlă 500, 1000 sau 2000 mg, într-o cutie de carton 1, 10, 25, 50 fiole).
Compoziția a 1 mg pulbere: substanță activă - cefoperazonă (sub formă de cefoperazonă de sodiu), în cantitate de 1 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Cefoperazona este un antibiotic cefalosporinic semisintetic de a treia generație cu un spectru larg de activitate. Mecanismul acțiunii bactericide constă în inhibarea sintezei pereților celulari a microorganismelor prin acetilarea transpeptidazelor legate de membrană și perturbarea astfel a reticulării peptidoglicanilor, care este necesară pentru rezistența și rigiditatea peretelui celular. Cefoperazonă sodică are activitate in vitro împotriva unei largi varietăți de microorganisme semnificative clinic, dar este rezistentă la majoritatea beta-lactamazelor.
Cefoperazona este activă împotriva următoarelor microorganisme gram-pozitive: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (tulpini care produc și care nu produc penicilinază), Streptococcus pyogenes (streptococ beta-hemolitic grup A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Microorganisme gram-negative susceptibile la acțiunea cefoperazonei: Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (tulpini producătoare și neproductoare de beta-lactamază), unele tulpini de Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Microorganisme anaerobe susceptibile la cefoperazonă: coci gram-pozitivi (inclusiv Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Spori Gram-pozitivi și anaerobi neformatori (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Și alte tulpini de Bacteroides spp.).
Farmacocinetica
După administrarea i / m de 250 și 500 mg de cefoperazonă, C max (concentrația maximă) în ser este de 22 și respectiv 33 μg / ml. Timpul de atingere a C max după injectarea i / m este de 1-2 ore, după injectarea i / v - la sfârșitul perfuziei. De la 82 la 93% din substanța activă se leagă de proteinele plasmatice din sânge.
Cefoperazona atinge concentrații terapeutice în țesuturi și fluide corporale: lichide sinoviale, peritoneale, ascitice, bilă, urină, pereți ai vezicii biliare, spută, plămâni, mucoasă sinusală, amigdalele palatine, rinichi, atrii, uretere, testicule, prostată, trompele uterine, uter, sânge din cordonul ombilical, lichid amniotic, oase, precum și în lichidul cefalorahidian (cu meningită). Concentrații mici de cefoperazonă pot fi găsite în laptele matern.
Volumul de distribuție (V d) substanței este în intervalul 0.14-2 l / kg.
T 1/2 (timpul de înjumătățire) este în medie de 2 ore (1,6-2,4 ore), indiferent de calea de administrare, la nou-născuți și copii de la 2 luni la 11 ani - 2,2 ore. T 1/2 cu hemodializă - de la 2,8 la 4,2 ore. Cefoperazona nu este practic metabolizată (mai puțin de 1%). Se excretă sub formă activă: 70-80% - cu bilă, 20-30% - cu urină neschimbată. În cazul afectării funcției hepatice și obstrucției tractului biliar, T 1/2 variază de la 3 la 7 ore, mai mult de 90% din doză este excretată de rinichi.
Concentrațiile terapeutice în bilă sunt atinse chiar și cu leziuni hepatice severe, iar T 1/2 în astfel de cazuri se prelungește doar de 2-4 ori.
Cefoperazona se poate acumula la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Cefoperazona este indicată pentru utilizare în boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la cefoperazonă:
- infecții bacteriene ale tractului respirator superior și inferior;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- infecții abdominale (inclusiv colecistită, peritonită, colangită și altele);
- boli infecțioase ale sistemului genito-urinar (inclusiv gonoreea);
- septicemie;
- infecții articulare și osoase;
- meningita;
- boli infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine (endometrita).
În plus, Cefoperazona este utilizată pentru prevenirea complicațiilor infecțioase în procedurile chirurgicale traumatologice, ginecologice și abdominale, precum și în chirurgia cardiovasculară.
Contraindicații
Contraindicația pentru utilizarea Cefoperazonei este o sensibilitate individuală crescută la cefalosporină și alte antibiotice β-lactamice, perioada de lactație.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în cazul afectării funcției renale și / sau hepatice, antecedente de colită, precum și în timpul sarcinii și la copiii cu vârsta sub 1 an.
Instrucțiuni pentru utilizarea Cefoperazonei: metodă și dozare
Soluția de cefoperazonă se administrează intramuscular sau intravenos (picurare sau jet lent). O injecție intramusculară este făcută adânc într-un mușchi mare (gluteus maximus sau coapsa anterioară). Durata injecției intravenoase prin picurare - 10-30 minute sau mai mult, în funcție de volumul soluției, injecție cu jet intravenos - nu mai puțin de 3-5 minute.
Pentru a prepara o soluție destinată administrării intramusculare, puteți utiliza apă sterilă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu. Dacă este necesar să se pregătească o soluție cu o concentrație de 250 mg / ml, pentru a dilua 500 mg de medicament, utilizați 2 ml de solvent, 1000 mg - 4 ml de solvent. Pentru a reduce durerea în timpul injecțiilor intramusculare în cazurile de administrare a unei soluții cu o concentrație de 250 mg / ml sau mai mult, se recomandă utilizarea unei soluții de clorhidrat de lidocaină ca solvent (dacă pacientul nu are o reacție de hipersensibilitate la lidocaină). Pentru aceasta, o soluție de lidocaină de 2% este diluată în apă sterilă pentru injectare. Se recomandă o metodă de diluare în două etape: mai întâi adăugați cantitatea necesară de apă sterilă pentru injecție în flacon și agitați până când conținutul este complet dizolvat,apoi adăugați cantitatea necesară de soluție de lidocaină 2% și amestecați. Concentrația aproximativă de clorhidrat de lidocaină într-o astfel de soluție este de 0,5%.
Secvența de preparare a unei soluții pentru injecție intramusculară cu concentrația necesară într-un flacon cu 1000 mg de cefoperazonă:
- concentrație 250 mg / ml: prima etapă este adăugarea a 2,6 ml apă sterilă pentru injecție, a doua etapă este adăugarea a 0,9 ml lidocaină 2%;
- concentrație 333 mg / ml: prima etapă este adăugarea a 1,8 ml apă sterilă, a doua etapă este adăugarea a 0,6 ml lidocaină 2%.
Soluția pentru administrare intravenoasă este preparată extemporan. Cefoperazona poate fi diluată cu soluție de glucoză 5%, soluție izotonică de clorură de sodiu 0,9% sau apă sterilă pentru preparate injectabile.
Pentru a pregăti o soluție pentru injecția cu jet intravenos, trebuie să diluați 1000 mg de cefoperazonă în 10 ml de solvent compatibil. Doza maximă pentru injecția cu jet intravenos este: pentru adulți - 2000 mg, pentru copii - 50 mg / kg greutate corporală.
Pentru a pregăti o soluție pentru injectare intravenoasă prin picurare, 1000 mg de medicament se diluează în 5 ml de apă sterilă pentru injecție și soluția rezultată este adăugată la soluția de perfuzie (soluție izotonică de clorură de sodiu, soluție de glucoză 5%, soluție de lactat Ringer) la o concentrație de 20 până la 100 mg / ml.
Soluțiile proaspăt preparate de cefoperazonă trebuie păstrate la o temperatură de 5-25 ° C timp de cel mult 24 de ore.
Utilizare la pacienți adulți
Dozele și durata terapiei medicamentoase sunt stabilite individual, ținând seama de natura și severitatea infecției.
Doza zilnică medie recomandată de cefoperazonă la adulți este de la 2000 la 4000 mg, medicamentul trebuie injectat la fiecare 12 ore în părți egale.
În leziunile infecțioase severe, doza zilnică poate fi crescută la 8000 mg, care trebuie administrată și la fiecare 12 ore în părți egale.
Terapia cu cefoperazonă poate fi inițiată în așteptarea rezultatelor sensibilității microorganismelor. În experimentele efectuate cu introducerea medicamentului într-o doză zilnică de 12.000 (și chiar 16.000) mg în doze egale la fiecare 8 ore, nu au fost relevate complicații.
În cazul uretritei gonococice necomplicate, se recomandă o singură administrare intramusculară de cefoperazonă în doză de 500 mg.
Pentru prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii - în / în introducerea a 1000 sau 2000 mg 0,5-1,5 ore înainte de operație. Doza poate fi repetată la fiecare 12 ore, dar nu mai mult de 24 de ore în majoritatea cazurilor.
În intervențiile chirurgicale cu risc crescut de infecție (de exemplu, în chirurgia colorectală) sau în cazurile de risc special de infecție care a apărut (de exemplu, cu proteze articulare sau chirurgie pe cord deschis), utilizarea Cefoperazonei în scopuri profilactice poate continua timp de trei zile de la finalizarea operației.
Pacienților cu insuficiență renală li se recomandă doza zilnică obișnuită de 2000-4000 mg. Cu o rată de filtrare glomerulară mai mică de 18 ml / min sau un nivel seric de creatinină mai mare de 3,5 mg / dL, doza zilnică nu trebuie să fie mai mare de 4000 mg.
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, obstrucție severă a căilor biliare, cefoperazonă nu trebuie utilizată la o doză mai mare de 2000 mg pe zi.
În cazul insuficienței renale și hepatice, este necesar să se controleze conținutul de cefoperazonă din sânge și, dacă este necesar, să se adapteze doza acesteia.
Aplicarea la copii
Dozele și durata tratamentului la copii sunt stabilite individual, ținând seama de natura și severitatea bolii infecțioase.
Doza zilnică recomandată de cefoperazonă la copii este de la 50 la 200 mg / kg greutate corporală, medicamentul trebuie administrat în două doze divizate în părți egale la fiecare 12 ore sau mai mult, dacă este necesar. Doza zilnică maximă este de 12.000 mg.
Doza unică maximă pentru administrare intravenoasă este de 50 mg / kg, durata administrării nu trebuie să fie mai mică de 3-5 minute. Pentru nou-născuți (cu vârsta mai mică de 8 zile), se recomandă injectarea a 50 până la 200 mg / kg de greutate corporală pe zi la fiecare 12 ore în părți egale.
Utilizarea la copii mici și copii cu boli infecțioase severe (inclusiv meningită bacteriană) doze zilnice de cefoperazonă de până la 300 mg / kg nu a provocat complicații.
Efecte secundare
Reacții adverse posibile ale sistemelor și organelor:
- sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă, creștere tranzitorie a activității aminotransferazei și fosfatazei alcaline;
- organe hematopoietice: sângerare, neutropenie reversibilă (cu utilizare prelungită), anemie;
- reacții alergice: prurit, urticarie, febră medicamentoasă, erupție maculopapulară, eozinofilie, sindrom Stevens-Johnson (eritem exudativ malign), reacții anafilactoide (inclusiv șoc). Probabilitatea de reacții alergice este crescută la pacienții cu antecedente de alergii (în special la penicilină);
- indicatori de laborator: o creștere a timpului de protrombină, hipoprotrombinemie, o creștere a activității enzimatice a transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, un test direct fals pozitiv al Coombs, o scădere a hemoglobinei sau hematocritului, eozinofilie tranzitorie, hipercreatinemie tranzitorie;
- reacții locale: durere la locul injectării (după injecție i / m), flebită (după injecție i / v);
- altele: candidoză.
Supradozaj
În cazul unei supradoze de cefoperazonă, sunt posibile tulburări neurologice, inclusiv convulsii și convulsii epileptice.
În astfel de cazuri, se recomandă terapia sedativă cu diazepam, se efectuează tratament simptomatic. Utilizarea hemodializei este eficientă.
Instrucțiuni Speciale
Cefoperazona poate fi utilizată în terapia combinată în combinație cu alte medicamente antibacteriene.
Înainte de a utiliza medicamentul, este necesar să aflați istoricul alergic al pacientului pentru a determina hipersensibilitatea la antibiotice cefalosporine, peniciline și alte medicamente.
În cazul unei reacții alergice în timpul tratamentului cu Cefoperazonă, administrarea medicamentului trebuie întreruptă și trebuie efectuată terapia adecvată.
În cazul terapiei medicamentoase pe termen lung, se recomandă monitorizarea periodică a funcționării organelor hematopoietice, rinichilor și ficatului. Acest lucru este deosebit de important pentru nou-născuți, inclusiv pentru prematuri.
Dacă este necesar să se utilizeze un antibiotic cefalosporinic la nou-născuți, inclusiv la copiii prematuri, este necesar să se ia în considerare raportul efectelor pozitive așteptate ale terapiei cu riscul probabil asociat tratamentului. La nou-născuții cu icter nuclear, cefoperazona nu deplasează bilirubina din locurile de legare a proteinelor plasmatice.
Cefoperazona poate provoca deficiență de vitamina K la unii pacienți, asociată cu suprimarea florei intestinale care promovează sinteza acestei vitamine. Pacienții care aderă la o dietă inadecvată sau care se hrănesc parenteral mult timp, precum și pacienții cu sindrom de malabsorbție (de exemplu, cu fibroză chistică), prezintă un risc mai mare. În astfel de cazuri, în timpul tratamentului, este necesar controlul timpului de protrombină și, dacă este necesar, numirea vitaminei K.
În timpul tratamentului medicamentos și în termen de cinci zile de la finalizarea acestuia, se recomandă să se abțină de la administrarea alcoolului etilic din cauza dezvoltării posibile a unor reacții asemănătoare disulfiramului.
Tratamentul cu medicamente antibacteriene, inclusiv cefoperazonă, duce la tulburări ale microflorei normale a colonului, ca urmare a creșterii crescute a bacteriilor Clostridium difficile, formarea toxinelor A și B și dezvoltarea diareei asociate cu Clostridium difficile, care se poate manifesta de la forme ușoare de diaree la forme severe de colită fatal. Tulpinile producătoare de hipertoxină de Clostridium difficile pot fi rezistente la terapia cu antibiotice, prin urmare, contribuie la o creștere a morbidității și mortalității. În fiecare caz, dezvoltarea diareei la un pacient în timpul tratamentului cu medicamente antibacteriene trebuie considerată suspectă pentru apariția diareei asociate cu Clostridium difficile.
În perioada de tratament cu cefoperazonă, atunci când se efectuează teste folosind soluțiile Fehling sau Benedict, este probabil să existe o reacție fals pozitivă la glucoza urinară.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul tratamentului cu Cefoperazonă, trebuie să aveți grijă la conducerea vehiculelor și la efectuarea tuturor tipurilor de activități care necesită o reacție rapidă motorie / mentală și o concentrație ridicată de atenție.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Cefoperazona poate fi utilizată la femeile însărcinate atunci când beneficiul dorit pentru mamă depășește riscurile potențiale pentru făt.
Dacă este necesar, se recomandă utilizarea medicamentului la femei în timpul alăptării pentru a opri alăptarea.
Utilizare pediatrică
Numirea Cefoperazonei la copii cu vârsta sub 1 an necesită prudență.
Cu funcție renală afectată
Utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală necesită monitorizarea concentrației de cefoperazonă în sânge și ajustarea dozei, dacă este necesar.
Dacă concentrația serică de creatinină este peste 3,5 mg / dl sau rata de filtrare glomerulară este sub 18 ml / min, doza de medicament nu trebuie să depășească 4000 mg pe zi.
Pentru hemodializă, Cefoperazonă trebuie administrată după încheierea procedurii de dializă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în caz de disfuncție hepatică.
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, obstrucție severă a căilor biliare, nu se recomandă administrarea cefoperazonei în doză mai mare de 2000 mg pe zi.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea cefoperazonei concomitent cu anumite medicamente poate duce la dezvoltarea următoarelor efecte:
- aminoglicozide: incompatibilitate farmaceutică cu cefoperazonă. Dacă este necesar, terapia combinată este utilizată ca o injecție intravenoasă secvențială fracționată a unui aminoglicozid și cefoperazonă utilizând două catetere separate;
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (ibuprofen, diclofenac, ketorolac, indometacin și altele), trombolitice, heparină, anticoagulante indirecte și agenți antiplachetari (alprostadil, courantil și altele): risc crescut de sângerare, hipoprotrombinemie;
- aminoglicozide, diuretice de ansă: creșterea probabilității de a dezvolta nefrotoxicitate, în special la pacienții cu insuficiență renală;
- etanol: incompatibilitate datorată probabilității de reacții asemănătoare disulfiramului (hiperemie, greață, vărsături, cefalee, dificultăți de respirație, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, crampe abdominale);
- medicamente care reduc secreția tubulară: o creștere a concentrației de cefoperazonă în sânge și o încetinire a excreției acesteia.
Analogi
Analogii Cefoperazonei sunt: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz și alții.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc uscat și întunecat la o temperatură care nu depășește 15 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Cefoperazonă
În recenziile referitoare la Cefoperazonă, pacienții, precum și profesioniștii din domeniul medical, observă că injecțiile i / m ale medicamentului provoacă adesea disconfort și dureri neplăcute. Se raportează că, în astfel de cazuri, alegerea optimă pentru dizolvarea antibioticelor cefalosporinice este lidocaina, care în concentrația necesară asigură dizolvarea eficientă a medicamentului și un efect analgezic puternic atunci când este administrat intramuscular.
Preț pentru cefoperazonă în farmacii
Prețul pentru Cefoperazonă pentru 1 sticlă de 1000 mg este de aproximativ 107 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
