Pioglar
Pioglar: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Pyoglar
Cod ATX: A10BG03
Ingredient activ: pioglitazonă (pioglitazonă)
Producător: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Descriere și actualizare foto: 10.10.2018
Pioglar este un agent hipoglicemiant oral.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de tablete: de la aproape alb la alb, rotund; 15 mg - biconvex, gravat pe una dintre laturile „15”; 30 mg - plat, teșit, gravat pe una dintre laturile „30” (10 buc. În blister; 1, 3 sau 5 blistere și instrucțiuni de utilizare a Pioglar într-o cutie de carton).
1 comprimat conține:
- substanță activă: clorhidrat de pioglitazonă - 16,53 sau 33,07 mg, care este echivalent cu pioglitazonă în cantitate de 15 și respectiv 30 mg;
- componente suplimentare: carboximetil celuloză de calciu, stearat de magneziu, hidroxipropil celuloză (vâscozitate scăzută), lactoză, apă purificată.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Pioglitazona este un agent hipoglicemiant oral derivat din seria tiazolidinedionei care stimulează selectiv receptorii activați de proliferatori peroxizomici (PPARγ). Receptorii PPARγ sunt localizați în țesuturi care au o importanță mai mare în mecanismul de acțiune al insulinei (mușchiul scheletic, țesutul adipos și ficatul). Excitația receptorilor nucleari PPARγ duce la modularea transcrierii unui număr de gene care sunt sensibile la insulină, sunt implicate în controlul nivelului de glucoză din sânge și în procesele metabolice ale lipidelor. Pioglitazona asigură o scădere a rezistenței la insulină, în urma căreia crește consumul de glucoză dependentă de insulină, scade excesul de glucoză și eliberarea sa din ficat. Substanța activă ajută la reducerea nivelului de trigliceride, la creșterea concentrației de lipoproteine cu densitate mare (HDL) și a colesterolului. Pioglar nu stimulează producția de insulină, spre deosebire de derivații de sulfoniluree.
Farmacocinetica
După administrarea orală, se observă o absorbție ridicată a pioglitazonei, substanța activă este detectată în plasma sanguină după 30 de minute, concentrația maximă (C max) este atinsă după 2 ore și după masă - după 3-4 ore. Agentul este legat aproape complet de proteinele plasmatice - cu 99%, volumul de distribuție (V d) este de 0,22-1,04 l / kg. Pioglitazona este metabolizată extensiv prin hidroxilare și oxidare; metaboliții rezultați din biotransformarea substanței active sunt, de asemenea, parțial transformați în conjugați sulfat / glucuronid.
Derivații hidroxidului de pioglitazonă (metaboliții M-II și M-IV) și derivatul ceto al pioglitazonei (metabolitul M-III) prezintă activitate farmacologică. În procesul de metabolizare hepatică a medicamentului, rolul principal aparține izoenzimelor citocromului P450 - CYP3A4 și CYP2C8. Într-o măsură mai mică, multe alte izoenzime sunt, de asemenea, implicate în metabolismul medicamentului, inclusiv în principal izoenzima extrahepatică CYP1A1.
În cazul unei singure utilizări zilnice de Pioglar în plasmă, concentrația de pioglitazonă totală (pioglitazonă cu metaboliți activi) este atinsă după 24 de ore. Concentrația staționară (C ss) în plasmă a pioglitazonei totale și a pioglitazonei este observată după 7 zile.
Medicamentul este excretat în principal cu bilă sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți, eliminați cu fecale. Rinichii sunt excretați 15-30% sub formă de metaboliți și conjugați ai acestora. Timpul de înjumătățire (T ½) al pioglitazonei și al pioglitazonei totale este de 3-7 ore și respectiv 16-24 ore.
Indicații de utilizare
Pioglar este recomandat pentru utilizare în diabetul zaharat de tip 2 (ca medicament pentru monoterapie sau în combinație cu derivați de metformină, insulină sau sulfoniluree în cazurile în care exercițiile fizice, dieta și monoterapia cu unul dintre medicamentele antidiabetice de mai sus nu permit realizarea unui control glicemic adecvat).
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență cardiacă clasa III - IV, conform clasificării New York Heart Association (NYHA);
- cetoacidoză diabetică, diabet zaharat tip 1;
- insuficiență hepatică severă, o creștere a activității enzimelor hepatice, care depășește de 2,5 ori limita superioară a normei (UHN);
- macrohematuria de origine necunoscută;
- cancer al vezicii urinare (inclusiv antecedente de indicații);
- vârsta de până la 18 ani;
- sarcina și alăptarea;
- malabsorbție glucoză-galactoză, deficit de lactază, intoleranță la galactoză;
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.
Relativ (utilizați comprimatele Pioglar cu precauție extremă):
- insuficienta cardiaca;
- anemie;
- sindrom edematos;
- tulburări funcționale ale ficatului.
Pioglar, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele Pioglar se administrează oral o dată pe zi, indiferent de ora mesei.
La efectuarea monoterapiei, se recomandă administrarea medicamentului în doză de 15-30 mg, doza zilnică maximă fiind de 45 mg.
În terapia combinată cu derivați de metformină sau sulfoniluree, pioglitazona trebuie utilizată la o doză inițială de 15 sau 30 mg; dacă apare hipoglicemie, este necesară reducerea dozei de metformină sau sulfoniluree.
Când Pioglar este utilizat în asociere cu insulină, doza zilnică inițială de pioglitazonă trebuie să fie de 15-30 mg, doza de insulină este lăsată neschimbată sau redusă cu 10-25% dacă pacientul raportează hipoglicemie sau concentrația plasmatică de glucoză scade la un nivel care nu depășește 100 mg / dl.
Efecte secundare
- sistemul respirator: sinuzită, faringită;
- sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, insomnie, hipoestezie; tulburări vizuale (apar, de regulă, la începutul cursului terapiei și sunt asociate cu modificări ale nivelului de glucoză plasmatică, ca și în cazul utilizării altor agenți antidiabetici);
- sistem hematopoietic: anemie;
- metabolism: hipoglicemie, creștere în greutate;
- tractul gastro-intestinal: flatulență;
- tumori benigne sau maligne: cancer al vezicii urinare, semnele a căror dezvoltare poate fi frecventă nevoia de a urina, hematurie brută, durere în timpul urinării, durere în cavitatea abdominală sau în regiunea lombară (apariția acestor tulburări trebuie raportată de urgență medicului curant);
- aparat locomotor: mialgie, artralgie;
- parametrii de laborator: activitate crescută a alaninei aminotransferazei (ALT) și a creatin fosfokinazei; o scădere a nivelului de hemoglobină și o scădere a hematocritului (de obicei clinic nesemnificativ; se poate datora creșterii volumului plasmatic și nu indică dezvoltarea altor efecte clinice hematologice grave).
Dacă durata tratamentului este mai mare de 1 an, în 6-9% din cazuri, pacienții pot prezenta apariția edemului ușor / moderat, care de obicei nu necesită anularea Pyoglar.
În perioada terapiei, în unele cazuri, poate apărea insuficiență cardiacă.
Supradozaj
În caz de suspiciune de supradozaj cu Pioglar, sunt prescrise măsuri adecvate, în funcție de simptomele clinice și de rezultatele testelor de laborator.
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu ciclu anovulator în perioada premenopauzală și rezistență la insulină ca urmare a tratamentului cu pioglitazonă, se poate observa refacerea ovulației. Sensibilitatea crescută a acestor pacienți la insulină în absența contracepției adecvate crește riscul de sarcină. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului sau pacientul planifică o sarcină, pioglitazona trebuie întreruptă.
Conform rezultatelor studiilor preclinice, tiazolidindionele, inclusiv pioglitazona, au condus la o creștere a volumului plasmatic și la dezvoltarea hipertrofiei miocardice datorită preîncărcării. În studiile clinice care nu au implicat pacienți cu insuficiență cardiacă de clasa III și IV (NYHA), nu a existat o creștere a frecvenței reacțiilor adverse severe din sistemul cardiovascular, în funcție de creșterea volumului plasmatic (insuficiență cardiacă cronică).
Rezultatele studiilor clinice controlate, precum și datele epidemiologice disponibile, indică o creștere a riscului de cancer al vezicii urinare la pacienții cu diabet care iau pioglitazonă în doze zilnice mari pentru o lungă perioadă de timp. Cu toate acestea, prezența acestor date nu exclude probabilitatea de cancer al vezicii urinare pe fondul terapiei medicamentoase pe termen scurt. Riscul de cancer al vezicii urinare poate include următorii factori: bătrânețe, fumat (inclusiv în trecut), chimioterapie (inclusiv utilizarea ciclofosfamidei), radioterapie a organelor pelvine și unele pericole profesionale. Înainte de a începe cursul terapiei, este necesar să se efectueze studii macroscopice menite să stabilească orice hematurie brută. Toate semnele disuriei și orice dezvoltare acută a simptomelor din tractul urinar și / sau vezica urinară trebuie raportate imediat medicului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Având în vedere dezvoltarea posibilă a amețelilor și a tulburărilor vizuale în timpul terapiei, pacienții care conduc vehicule și alte mecanisme complexe ar trebui să fie atenți.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, terapia medicamentoasă este contraindicată.
Utilizare pediatrică
Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, utilizarea Pyoglar este contraindicată din cauza lipsei studiilor clinice privind eficacitatea și siguranța utilizării acestuia la copii și adolescenți.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În timpul perioadei de terapie, se recomandă monitorizarea regulată a concentrației de enzime hepatice în sânge. La toți pacienții, înainte de începerea tratamentului cu pioglitazonă, la fiecare 2 luni în primul an de administrare a Pyoglar și periodic în anii următori de terapie, este necesar să se determine nivelul ALT. De asemenea, este necesar să se evalueze activitatea ficatului atunci când apar simptome care pot fi semne de insuficiență hepatică, cum ar fi dureri abdominale, greață, vărsături, anorexie, slăbiciune, urină închisă la culoare. Dacă apare icter, trebuie să încetați să luați Pyoglar.
Utilizarea unui agent hipoglicemiant este contraindicată la pacienții cu boli hepatice active sau pe fondul unei creșteri a valorilor ALT care depășește de peste 2,5 ori LSN.
Cu o ușoară creștere a nivelului ALT (de 1-2 ori mai mare decât în mod normal) înainte de începerea cursului sau în timpul perioadei de terapie, este necesară o examinare pentru a stabili cauzele acestei tulburări. Începeți sau continuați tratamentul cu Pyoglar în prezența unei creșteri moderate a activității enzimelor hepatice trebuie să fie cu precauție extremă, efectuând o monitorizare mai frecventă a activității acestora.
În cazul în care o creștere a activității transaminazelor hepatice este detectată de peste 2,5 ori comparativ cu VGN, este necesar să se monitorizeze în mod regulat nivelul enzimelor până când indicatorii scad la normal sau la cei inițiali. Dacă nivelul ALT depășește în mod persistent valorile normale de peste 3 ori sau apare icterul, pioglitazona trebuie întreruptă.
Utilizare la vârstnici
La vârstnici, înainte și în timpul terapiei, din cauza amenințării agravante a fracturilor, a bolilor cardiovasculare și a cancerului vezicii urinare la pacienții din această grupă de vârstă, ar trebui efectuată o evaluare deosebit de atentă a raportului beneficiu și risc al tratamentului cu Pyoglar.
Interacțiuni medicamentoase
- contraceptive orale - nu s-au efectuat studii farmacocinetice privind utilizarea combinată a acestor medicamente și pioglitazonă, cu toate acestea, utilizarea altor tiazolidinedionii în combinație cu contraceptive orale care conțin etinilestradiol / noretindronă au contribuit la o scădere a nivelului plasmatic al ambilor hormoni cu 30%, ceea ce ar putea determina o slăbire semnificativă a contracepției; această combinație trebuie să fie prudentă;
- warfarină, digoxină, metformină, glipizidă - nu s-au observat modificări ale farmacocineticii pioglitazonei;
- ketoconazol - metabolismul pioglitazonei a fost inhibat în mare măsură, conform studiilor in vitro; cu această combinație, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de glucoză din sânge;
- alte medicamente antidiabetice orale: nu există date privind utilizarea pioglitazonei în combinație triplă cu aceste medicamente.
Analogi
Analogii lui Pioglar sunt: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de pătrunderea umezelii și la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Pioglar
Conform recenziilor, Pioglar este un agent hipoglicemiant eficient utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2, atât în monoterapie, cât și în combinație cu alți agenți hipoglicemianți, inclusiv insulina. Pacienții observă că medicamentul îmbunătățește controlul glucozei și crește rezistența celulelor la insulină, dar toată lumea recomandă utilizarea Pioglar numai conform instrucțiunilor unui medic.
Dezavantajele Pioglar includ prezența contraindicațiilor și dezvoltarea efectelor secundare, în special o creștere a greutății corporale, cefalee, flatulență.
Preț pentru Pioglar în farmacii
Nu există informații fiabile despre prețul Pioglar, deoarece medicamentul nu este vândut în prezent în farmacii.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
