Tigacil
Tigacil: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Tigacil
Cod ATX: J01AA12
Ingredient activ: tigeciclină (Tigeciclină)
Producător: Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Irlanda); Wyeth Medica Ireland (Irlanda); Divizia parenterală Wyeth a corporației Wyeth Holdings (Puerto Rico); Pateon Italy S.p. A. (Patheon Italia, SpA) (Italia); Wyeth Lederle Es.p. Hei. (Wyeth Lederle SpA) (Italia)
Descriere și actualizare foto: 27.11.2018
Prețurile în farmacii: din 20173 ruble.
Cumpără
Tigacil este un antibiotic tetraciclinic.
Eliberați forma și compoziția
Formă de dozare - liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile: pulbere sau masă poroasă de culoare portocalie (în flacoane incolore de sticlă cu un volum de 5 ml, 10 flacoane într-o cutie de carton și instrucțiuni de utilizare a Tigacil).
O sticlă conține:
- substanță activă: tigeciclină - 50 mg;
- componente auxiliare: hidroxid de sodiu, acid clorhidric, lactoză monohidrat.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă a Tigacilului - tigeciclină, este un antibiotic din grupul glicilciclinei, care sunt similare din punct de vedere structural cu tetraciclinele. Mecanismul acțiunii sale se explică prin capacitatea de a se lega de subunitatea 30S a ribozomilor și de a bloca penetrarea moleculelor de aminoacil-ARNt în site-ul A (aminoacil) al ribozomului, ca urmare a faptului că este inhibată traducerea proteinelor în bacterii și, ca urmare, este prevenită includerea reziduurilor de aminoacizi în lanțurile peptidice în creștere.
Se crede că tigeciclina are activitate bacteriostatică. La o concentrație inhibitoare minimă de patru ori (CMI) a medicamentului, o scădere a numărului de colonii de Escherichia coli, Enterococcus spp. și Staphylococcus aureus cu două ordine de mărime.
Tigeciclina are un efect bactericid împotriva Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila și Streptococcus pneumoniae.
Spre deosebire de tetracicline, tigeciclina este capabilă să depășească două mecanisme principale de rezistență ale microorganismelor patologice, cum ar fi protecția ribozomală și excreția activă. În plus, activitatea sa nu este suprimată prin modificarea zonelor sensibile ale membranei bacteriene, acțiunea β-lactamazelor (inclusiv β-lactamazele cu spectru extins), eliminarea activă a medicamentului din celula bacteriană sau modificarea țintei de expunere (de exemplu, topoizomerază sau girază). Astfel, tigeciclina se caracterizează printr-un spectru larg de acțiune antibacteriană. Cu toate acestea, nu are protecție împotriva mecanismului de rezistență bacteriană sub formă de eliminare activă din celulă, codificată de cromozomii Proteeae și Pseudomonas aeruginosa (sistemul de eflux MexXY-OprM).
Nu există rezistență încrucișată între tigeciclină și majoritatea grupurilor de antibiotice.
Microorganisme din genul Morganella spp., Proteus spp. și Providencia spp. mai puțin sensibil la tigeciclină decât Enterobacteriaceae. O anumită rezistență dobândită la tigeciclină a fost găsită la Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae și Klebsiella pneumoniae. Sensibilitatea redusă a bacteriilor la Tigacil se explică prin supraexprimarea genei pentru excreția activă nespecifică a AcrAB, care asigură rezistența microorganismelor la multe medicamente. Există dovezi că sensibilitatea la tigeciclină este redusă și la Acinetobacter baumannii.
Grupul de lucru european pentru testarea sensibilității la antibiotice (EUCAST) a stabilit următoarele valori de control MIC (agent patogen: concentrații sensibile; concentrații rezistente):
- Enterococcus spp.: ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l;
- Streptococcus spp., (Cu excepția S, pneumoniae): ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l;
- Staphylococcus spp.: ≤ 0,5 mg / l; > 0,5 mg / l;
- Enterobacteriacee: ≤ 1 mg / L *; > 2 mg / l;
- indiferent de tipul agentului patogen: ≤ 0,25 mg / l; > 0,5 mg / l.
* Activitatea in vitro a tigeciclinei este redusă împotriva Morganella spp. și Proteus spp., Providencia spp.
Pentru infecțiile cauzate de următoarele microorganisme, nu există dovezi ale eficacității tigeciclinei: Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae și alți streptococi.
Indiferent de parametrii DMO, parametrii farmacocinetici și farmacodinamici, eficacitatea Tigacilului este confirmată în infecțiile intraabdominale cauzate de bacteriile anaerobe. Tigeciclina are o gamă largă de concentrații inhibitorii minime pentru Clostridium spp. și Bacteroides spp., uneori depășind 2 mg / l.
Pentru infecțiile enterococice, datele privind eficacitatea clinică a medicamentului sunt limitate. Cu toate acestea, a fost confirmată dinamica pozitivă în tratamentul infecțiilor intraabdominale polimicrobiene.
La anumite specii bacteriene, severitatea rezistenței dobândite poate varia în funcție de timp și de locația geografică.
Pseudomonas aeruginosa are rezistență intrinsecă la Tigacil.
Următoarele specii pot dezvolta rezistență dobândită: Morganella morganii, Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia, Providencia spp., Burkholderia cepacia, Proteus spp.
Următoarele bacterii sunt sensibile la substanța activă Tigacil:
- microorganisme aerobice gram-negative: Moraxella catarrhalis, Aeromonas hydrophila, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. *, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii *, Escherichia coli * (inclusiv tulpini care produc Clophin influenzae parafilfilus para, Haophilus influenzaus *, Klebsiella pneumoniae * (inclusiv tulpini care produc β-lactamază cu spectru larg), Enterobacter cloacae *, Enterobacter aerogenes, grup Bacteroides fragilis *, Legionella pneumophila, Klebsiella oxytoca *, Prevotella spp., Serratia marcescens;
- microorganisme aerobe gram-pozitive: Enterococcus gallinarum, Enterococcus faecalis (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis * (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină, pălării Sturealus aureus), Streacloecoccus haptococc tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente și sensibile la meticilină), grupul Streptococci viridans, Streptococcus pyogenes *, grupul Streptococcus anginosus * (inclusiv S.anginosus, S.constellatus, S. pneumoniae), Streptococci pneumonia tulpini rezistente la penicilină), Streptococcus pneumoniae * (tulpini sensibile la penicilină);
- microorganisme atipice: Chlamydia pneumoniae și Mycoplasma pneumoniae.
* Specii care au demonstrat sensibilitate satisfăcătoare în studiile clinice.
Farmacocinetica
Atunci când este administrată intravenos (IV), tigeciclină se caracterizează prin biodisponibilitate 100%.
La concentrații cuprinse între 0,1-1 µg / ml in vitro, substanța se leagă de proteinele plasmatice cu aproximativ 71-89%. Se distribuie rapid în țesuturi. Volumul de distribuție în echilibru în corpul uman este de 500-700 l (7-9 l / kg), ceea ce indică o distribuție extinsă în afara plasmei și acumularea în țesuturi. Nu există date privind capacitatea medicamentului de a pătrunde în bariera hematoencefalică.
Concentrația maximă de echilibru a tigeciclinei în ser este: cu perfuzii de 30 de minute - 866 ± 233 ng / ml, cu perfuzii de 60 de minute - 634 ± 97 ng / ml.
Aria sub curba concentrație-timp (ASC 0-12 h) este de 2349 ± 850 ng × h / ml.
Mai puțin de 20% din tigeciclină este metabolizată. În urină și fecale, se găsește în principal tigeciclină neschimbată, dar se găsesc, de asemenea, epimer, glucuronid și metabolit N-acetil.
Nu s-a găsit inhibarea competitivă și nici ireversibilă a citocromului P450 de către tigeciclină. Medicamentul nu suprimă metabolismul mediat de izoenzimele CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C8.
Aproximativ 59% din doza primită de tigeciclină este excretată prin intestine (cu o cantitate mai mare de substanță nemodificată care intră în bilă), 33% - prin rinichi. Căile suplimentare de eliminare sunt glucuronoconjugarea și eliminarea tigeciclinei nemodificate.
După perfuzie intravenoasă, clearance-ul total al substanței active a Tigacil este de 24 l / h. Clearance-ul renal este de aproximativ 13% din total.
Tigeciclina demonstrează eliminarea poliexponențială din ser. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică după administrarea mai multor doze de medicament este de 42 de ore, cu toate acestea, sunt posibile diferențe individuale semnificative.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale:
- rasa și sexul: parametrii farmacologici ai tigeciclinei sunt independenți de rasa și sexul pacientului;
- vârstă: farmacocinetica medicamentului la pacienții vârstnici nu diferă semnificativ de cea din alte grupe de vârstă, la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiată;
- greutatea corporală: cu cât greutatea corporală a pacientului este mai mare, cu atât diferența dintre ASC și clearance-ul tigeciclinei este mai mare, în special la pacienții cu o greutate corporală peste 125 kg, ASC este cu 25% mai mică. Nu se cunosc parametrii la pacienții cu greutatea de peste 140 kg;
- insuficiență hepatică: cu disfuncție hepatică ușoară, profilul farmacocinetic al unei doze unice de tigeciclină nu se modifică. În tulburările moderate și severe (clasele B și C pe scara Child-Pugh), clearance-ul tigeciclinei scade cu 25%, respectiv 55%, timpul de înjumătățire crește cu 23% și 43%;
- insuficiență renală: cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min, inclusiv în timpul hemodializei, profilul farmacocinetic al unei doze unice de tigeciclină nu se modifică. În insuficiența renală severă, ASC este cu 30% mai mare decât la voluntarii sănătoși.
Indicații de utilizare
- Pneumonie dobândită în comunitate;
- infecții intraabdominale complicate;
- infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi.
Contraindicații
Utilizarea Tigacil este contraindicată în caz de hipersensibilitate cunoscută la componentele sale sau la alte antibiotice din grupul tetraciclină.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Tigacil, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Antibioticul Tigacil este destinat perfuziei intravenoase prin picurare cu durata de 30-60 minute.
Doza inițială recomandată pentru adulți este de 100 mg. Mai mult, medicamentul este prescris la 50 mg. Intervalele dintre injecții sunt de 12 ore.
Medicul determină durata tratamentului în mod individual, în funcție de localizarea și severitatea procesului infecțios, precum și de răspunsul clinic la Tigacil. Terapia pentru pneumonia dobândită în comunitate durează de la 7 la 14 zile, infecții intraabdominale complicate, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi - de la 5 la 14 zile.
Reguli pentru prepararea și administrarea soluției perfuzabile
Înainte de introducerea în flacon cu liofilizat, adăugați 5,3 ml soluție de NaCI (clorură de sodiu) 0,9% sau soluție lactată Ringer sau soluție de dextroză 5% și rotiți ușor flaconul până când pulberea este complet dizolvată. În acest caz, concentrația de tigeciclină în soluția finită este de 10 mg / ml (într-o sticlă, se obțin 5 ml de soluție gata de administrare care conține 50 mg de tigeciclină și un exces de 6% din medicament).
Apoi, 5 ml din soluție sunt transferați într-o sticlă cu o soluție de perfuzie de 100 ml (pentru o doză de 50 mg, luați soluția gata dintr-o sticlă, pentru o doză de 100 mg - din două sticle).
Soluția finală de perfuzie trebuie să aibă o concentrație maximă de cel mult 1 mg / ml, galben sau portocaliu. Nu este permisă utilizarea unei soluții dacă are o culoare diferită sau conține incluziuni vizibile.
Tigacil se administrează printr-un set de perfuzie separat sau un cateter în formă de T. Dacă mai multe medicamente sunt administrate secvențial pacientului prin cateter, înainte de administrarea Tigacil, acesta trebuie spălat cu soluție de NaCl 0,9%, soluție de lactat Ringer sau soluție de dextroză 5%. Este imperativ să se țină seama de compatibilitatea tigeciclinei cu alte medicamente administrate prin același cateter.
Efecte secundare
- din sistemul digestiv: foarte des (≥ 1/10) - greață, vărsături, diaree; adesea (de la ≥ 1/100 la <1/10) - dispepsie, dureri abdominale, anorexie; uneori (de la ≥ 1/1000 la <1/100) - hiperbilirubinemie, icter, activitate crescută a enzimelor hepatice, pancreatită acută; în cazuri izolate (mesaje spontane după punerea pe piață) - disfuncție hepatică severă, insuficiență hepatică;
- din partea sistemului cardiovascular: adesea - flebită; uneori - tromboflebită;
- din partea sistemului hematopoietic: uneori - eozinofilie; în cazuri izolate - trombocitopenie;
- din partea sistemului de coagulare a sângelui: adesea - o creștere a timpului de tromboplastină parțială activată, timpul de protrombină sau INR (raport internațional normalizat);
- din sistemul reproductiv: uneori - vaginită, candidoză vaginală, leucoree;
- din sistemul nervos central: adesea - amețeli;
- reacții dermatologice și alergice: adesea - mâncărime, erupții cutanate; în cazuri izolate - reacții anafilactice / anafilactoide;
- din partea parametrilor de laborator: adesea - hipoproteinemie, creșterea activității serice a amilazei și fosfatazei alcaline, creșterea azotului ureic din sânge; uneori - hiponatremie, hipocalcemie, hipoglicemie, creatinină crescută în sânge;
- reacții locale: uneori - durere, umflare, inflamație și flebită la locul injectării Tigacil;
- altele: adesea - întârzierea vindecării rănilor, astenie, cefalee; uneori frisoane.
Cele mai frecvente efecte secundare, din cauza cărora a fost necesară întreruperea terapiei medicamentoase, sunt greața și vărsăturile.
Supradozaj
Nu există informații despre supradozajul cu Tigacil.
O perfuzie de 60 de minute de 300 mg tigeciclină la voluntari sănătoși a crescut incidența greaței și a vărsăturilor.
Hemodializa este ineficientă. Tratamentul este simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Se recomandă utilizarea antibioticului Tigacil după identificarea microbiologică a agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia la tigeciclină. Până la obținerea rezultatelor testelor microbiologice, medicamentul poate fi utilizat pentru monoterapia empirică antibacteriană.
În pneumonia dobândită în spital, eficacitatea medicamentului în studiile clinice nu a fost stabilită.
Tigacil aparține clasei glicilciclinelor, similară structural cu tetraciclinele, prin urmare, poate provoca reacții negative similare cu cele atunci când se utilizează antibiotice tetracicline. Acestea includ: pancreatită, hipertensiune intracraniană, fotosensibilitate crescută, precum și acțiune anti-anabolică, care duce la o creștere a nivelului de uree din sânge, la dezvoltarea acidozei, azotemiei și hipofosfatemiei. Din acest motiv, medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipersensibilitate la antibiotice tetraciclinice.
Dacă rezultatele testelor hepatice se modifică în timpul perioadei de terapie, este necesară o supraveghere medicală atentă pentru a identifica în timp semnele unei posibile disfuncții hepatice și pentru a evalua echilibrul riscurilor și beneficiilor continuării utilizării Tigacil. Trebuie avut în vedere faptul că tulburările se pot dezvolta după sfârșitul cursului de tratament.
La fel ca practic toate antibioticele, Tigacil poate provoca diaree asociată cu Clostridium difficile. Dacă acest diagnostic este suspectat sau confirmat, medicamentul este anulat și se efectuează terapia adecvată.
În timpul tratamentului cu tigeciclină, se poate dezvolta colită pseudomembranoasă, care trebuie luată în considerare în diagnosticul diferențial dacă apare diareea în timpul sau după tratament.
Aproximativ 50% din tigeciclină este excretată în bilă, de aceea este necesară o monitorizare specială în timpul tratamentului cu antibiotice la pacienții cu colestază.
Tigacilul, utilizat în timpul formării dinților, poate duce la schimbarea culorii lor în gri, galben, maro. Din acest motiv, medicamentul în acest moment poate fi utilizat numai dacă alte medicamente sunt contraindicate sau se dovedesc a fi ineficiente.
Pentru infecțiile intraabdominale complicate datorate perforației intestinale și cu sepsis incipient sau șoc septic, Tigacil este de obicei utilizat ca parte a unei terapii combinate cu antibiotice.
În timp ce luați un antibiotic, este posibilă o creștere excesivă a microorganismelor insensibile, astfel încât procesul de tratament trebuie monitorizat de către un medic. În cazul dezvoltării suprainfecției, se efectuează o terapie adecvată.
Experiența în tratarea infecțiilor cu tigeciclină este limitată la pacienții cu comorbidități severe.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu au fost efectuate studii speciale pentru a studia efectul Tigacil asupra funcțiilor cognitive și psihomotorii umane. Trebuie luată în considerare probabilitatea de amețeli, care afectează capacitatea de a efectua lucrări potențial periculoase, inclusiv conducerea și operarea mecanismelor complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, Tigacil poate fi utilizat numai din motive de sănătate, atunci când beneficiile pentru femeie depășesc cu siguranță riscurile pentru făt. Nu există experiență cu medicamentul în timpul nașterii.
Nu se știe dacă tigeciclina este excretată în laptele matern. Dacă este necesar un tratament în timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării.
Utilizare pediatrică
În tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, Tigacil nu se utilizează din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea tigeciclinei la pacienții din această grupă de vârstă.
Cu funcție renală afectată
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv la cei care fac hemodializă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În caz de afectare ușoară și moderată a funcției hepatice (clasele A și B pe scara Child-Pugh), nu este necesară modificarea dozei de medicament.
Tigacil trebuie utilizat cu precauție în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe scara Child-Pugh). Doza inițială este de 100 mg, în viitor se recomandă reducerea acesteia la 25 mg la frecvența de administrare a medicamentului de 2 ori pe zi (la intervale de 12 ore). În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza de Tigacil.
Interacțiuni medicamentoase
Sistemul citocromului P450 nu este implicat în metabolismul tigeciclinei, prin urmare, medicamentele care induc sau suprimă activitatea izoenzimelor acestui sistem nu pot afecta clearance-ul Tigacilului. La rândul său, tigeciclina nu ar trebui să schimbe gradul de metabolism al acestor medicamente.
Odată cu utilizarea simultană a tigeciclinei (într-o doză terapeutică) cu digoxină (într-o doză zilnică inițială de 0,5 mg și doze ulterioare de 0,25 mg), nu au existat modificări ale profilului farmacocinetic al tigeciclinei, nici modificări ale gradului și ratei de absorbție și eliminare a digoxinei.
Studiile in vitro nu au evidențiat antagonism între tigeciclină și antibioticele utilizate în mod obișnuit din alte grupuri.
Tigacil scade clearance-ul și ASC ale warfarinei, poate crește atât timpul de protrombină sau raportul internațional normalizat, cât și timpul de tromboplastină parțială activată. Din acest motiv, atunci când utilizați medicamentul pe fundalul terapiei anticoagulante, este necesar să monitorizați cu atenție rezultatele testelor de coagulare. Warfarina nu afectează farmacocinetica tigeciclinei.
La fel ca alte antibiotice, tigeciclina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Tigacil este compatibil cu următoarele soluții: NaCl 0,9%, lactatul Ringer, dextroză 5%. Când se administrează un antibiotic printr-un cateter în formă de T, soluția obținută după diluarea liofilizatului de tigeciclină în soluție de NaCl 0,9% sau soluție de dextroză 5% este compatibilă cu soluția Ringer de lactat, clorhidrat de lidocaină, morfină, clorhidrat de dopamină, dobutamină, clorhidrat de ranitidină, calie, gentami clorură, tobramicină, metoclopramidă, propofol, norepinefrină, haloperidol, amikacină, teofilină și piperacilină-tazobactam în forme de dozare care conțin acid etilendiaminetetraacetic.
Atunci când este utilizat printr-un cateter în formă de T, Tigacil este incompatibil cu omeprazol, esomeprazol, diazepam, amfotericină B și amfotericină lipozomală B.
Analogi
Analogii tigacilului sunt Vidoccin, Doxiciclina, clorhidrat de Doxiciclina, Xedocin, Minolexin, Tetraciclina, Unidox Solutab etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 1,5 ani.
Liofilizatul diluat poate fi păstrat la temperatura camerei timp de cel mult 24 de ore: până la 6 ore - soluția în flacon după prima diluare, timpul rămas - soluția după diluarea finală. Soluția finală diluată poate fi păstrată până la 48 de ore la 2-8 ° C (refrigerată).
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Tigatsil
Pe site-urile și forumurile medicale specializate, nu există recenzii despre Tigacil, care ar permite evaluarea gradului de eficacitate și toleranță a acestuia.
Prețul Tigacil în farmacii
Prețul aproximativ al Tigatsil este de 27.189-29.611 ruble. pentru 10 sticle.
Tigacil: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Tigacil 50 mg liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile 10 buc. 20173 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
