Acid Valproic - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi De Medicamente, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Acid valproic

Acid valproic: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: acid valproic

Cod ATX: N03AG01

Ingredient activ: acid valproic (acid valproic)

Producător: SA "R-Pharm" (Rusia); Compania chimică-farmaceutică Obninsk CJSC (Rusia); Izvarino Pharma LLC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-11-07

Prețurile în farmacii: de la 229 ruble.

Cumpără

Acidul valproic este un medicament antiepileptic cu un relaxant muscular central, pronunțat efect normotimal și sedativ.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de comprimate cu eliberare prelungită (cu eliberare prelungită), filmate: alb sau aproape alb, oval, biconvex, miezul comprimatului este alb sau aproape alb (30 sau 100 buc. În flacoane, într-o cutie de carton 1 flacon; 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. În cutii, într-un pachet de carton 1 cutie; 10 bucăți în pachete de benzi blister, într-un pachet de carton 1, 2, 3, 4, 5, 6 sau 10 pachete fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea acidului valproic).

1 comprimat conține:

• substanță activă: valproat de sodiu - 300 mg (inclusiv valproat de sodiu - 199,8 mg; acid valproic - 87 mg) sau 500 mg (inclusiv valproat de sodiu - 333 mg; acid valproic –145 mg);
• componente auxiliare: zaharinat de sodiu, dioxid de siliciu, hipromeloză 4000, dioxid de siliciu coloidal, etil celuloză;
• compoziția învelișului: film alb Opadray II - alcool polivinilic, macrogol 4000, dioxid de titan, talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Acidul valproic este un medicament antiepileptic care are un efect relaxant muscular și sedativ central, îmbunătățește starea mentală și starea de spirit și are activitate antiaritmică.

Substanța activă a medicamentului este acidul valproic, care este un derivat al unui grup de acizi grași. Cel mai probabil mecanism de acțiune al valproatului de sodiu și al acidului valproic este considerat a fi efectul asupra sintezei și metabolismului ulterior al acidului gamma-aminobutiric (GABA), ceea ce duce la o creștere a efectului său inhibitor, precum și a unui efect cardiotrop direct.

Farmacocinetica

Când este administrat oral, biodisponibilitatea valproatului de sodiu și a acidului valproic este de aproximativ 100%.

Pe fondul utilizării medicamentului într-o doză zilnică de 1000 mg, concentrația minimă (C _min) în plasmă poate varia de la 0,0349 la 0,0545 mg / ml. Concentrația maximă (C _max) în plasmă este atinsă într-un timp cuprins între 4,35 și 8,81 ore și în medie 0,0816 mg / ml. Concentrația de echilibru apare după 3-4 zile de terapie regulată.

Concentrația admisibilă de acid valproic în plasmă nu trebuie să depășească 100 mg / l, altfel crește probabilitatea reacțiilor adverse, inclusiv dezvoltarea intoxicației. La o concentrație plasmatică a medicamentului peste 150 mg / l, este necesară o reducere a dozei.

Volumul de distribuție este de obicei de 0,13-0,19 l la 1 kg de greutate corporală (l / kg), depinde de vârstă, astfel încât la pacienții vârstnici poate ajunge la 0,23 l / kg.

Substanța se leagă bine de proteinele plasmatice din sânge - 90-95% (în principal albumina), gradul de legare este dependent de doză și saturabil. La bătrânețe și cu insuficiență renală sau hepatică, conexiunea cu proteinele plasmatice din sânge scade. În cazul insuficienței renale severe, nivelul fracției libere de acid valproic din plasma sanguină poate crește la 8,5-20%.

La pacienții cu hipoproteinemie, nivelul total al acidului valproic (fracție liberă și legat de proteinele plasmatice din sânge) poate scădea datorită creșterii metabolismului fracției libere.

În lichidul cefalorahidian, nivelul acidului valproic corespunde cu 10% din concentrația totală. Substanța este excretată în laptele matern, concentrația de echilibru poate atinge 10% din nivelul său seric.

Au fost stabilite trei căi ale metabolismului acidului valproic în ficat: aproximativ 50% din doza totală a medicamentului - glucuronoconjugare; aproximativ 40% - beta, omega și omega-1 oxidare; aproximativ 10% - oxidare mediată de citocromul P ₄₅₀. În total, au fost identificați peste 20 de metaboliți ai săi. Cele care se formează ca urmare a oxidării mitocondriale sunt hepatotoxice. Acidul valproic nu induce enzime hepatice microsomale, prin urmare, spre deosebire de majoritatea celorlalte medicamente antiepileptice, nu afectează gradul propriului său metabolism și al altor substanțe (inclusiv estrogeni, progestativi, anticoagulanți indirecți).

După conjugare cu acid glucuronic și beta-oxidare, substanța este excretată în principal prin rinichi, incluzând sub 5% neschimbată.

La pacienții cu epilepsie, clearance-ul plasmatic al acidului valproic este de 12,7 ml / min.

T _1/2 (timpul de înjumătățire) la adulți și copii cu vârsta peste două luni este de obicei de 15-17 ore, dar în unele cazuri poate varia de la 8 la 20 de ore.

În caz de insuficiență renală, doza de medicament trebuie ajustată luând în considerare nivelul concentrației sale în plasmă. De obicei, cantitatea fracției libere este de 6-15% din nivelul total al acidului valproic plasmatic, cu toate acestea, nu există o dependență clară a activității farmacologice a medicamentului de cantitatea fracției libere sau de concentrația plasmatică totală a substanței.

Utilizarea simultană a acidului valproic cu medicamentele antiepileptice care induc enzimele microsomale hepatice crește clearance-ul plasmatic al medicamentului și scade T _1/2, gradul acestor modificări depinde de nivelul de inducere a enzimelor hepatice microsomale de către alte medicamente antiepileptice.

În cazul bolilor hepatice, T _1/2 crește, în caz de supradozaj, poate dura 30 de ore. În timpul hemodializei, doar fracția liberă de acid valproic din sânge este excretată, care este de 10%.

Farmacocinetica unei substanțe în timpul sarcinii are propriile sale caracteristici. O creștere a volumului de distribuție în al treilea trimestru duce la o creștere a clearance-ului renal. În același timp, chiar și în timp ce luați medicamentul într-o doză constantă, este posibilă o scădere a concentrațiilor sale serice. Printre altele, în timpul sarcinii, este posibil să se schimbe relația acidului valproic cu proteinele plasmatice din sânge, determinând o creștere a conținutului fracției sale libere (active terapeutic) din serul sanguin.

Acidul valproic este o formă de dozare cu eliberare prelungită a ingredientului activ. Compararea dozelor echivalente de medicament și comprimatele acoperite enteric demonstrează avantajele comprimatelor cu eliberare prelungită în ceea ce privește absența absorbției întârziate și prelungirea perioadei de absorbție pe fondul unei biodisponibilități identice. Această formă de dozare asigură, de asemenea, o scădere a _{Cmax cu} aproximativ 25%, dar o fază de platou mai stabilă în perioada de la 4 la 14 ore după administrare, o corelație mai liniară între doza luată și nivelul medicamentului în plasmă. Eliberarea prelungită a substanței active vă permite să evitați creșterea bruscă a concentrației sale în sânge și să mențineți nivelul din sânge neschimbat pentru o perioadă mai lungă de timp.

Indicații de utilizare

Utilizarea acidului valproic este indicată pentru pacienții copii și adulți în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antiepileptice în tratamentul următoarelor boli:

• convulsii epileptice generalizate (absențe, clonice, tonice, tonic-clonice, mioclonice, atonice); SLH (sindromul Lennox-Gastaut);
• convulsii parțiale epileptice cu sau fără generalizare secundară.

În plus, la adulți, medicamentul este utilizat pentru prevenirea și tratamentul tulburărilor afective bipolare.

În pediatrie, medicamentul este utilizat și pentru tratarea ticurilor din copilărie și a convulsiilor febrile la copii.

Contraindicații

Absolut:

• hepatită acută sau cronică;
• porfirie hepatică;
• antecedente de hepatită medicinală sau alte boli hepatice severe (inclusiv rude apropiate de sânge);
• leziuni hepatice severe cu un rezultat fatal la rudele apropiate ale sângelui pacientului, care rezultă din utilizarea acidului valproic;
• disfuncție hepatică și / sau pancreatică severă;
• au stabilit patologii mitocondriale datorate mutațiilor genei nucleare care codifică enzima mitocondrială gamma polimerază, inclusiv sindromul Alpers (- Huttenlocher) și suspiciunea bolilor cauzate de defecte ale gamma polimerazei;
• încălcări stabilite ale ciclului ureei (ciclul ureei);
• terapie concomitentă cu mefloquină, preparate de sunătoare;
• alăptarea;
• vârsta sub 6 ani sau greutatea corporală mai mică de 17 kg;
• hipersensibilitate la acidul valproic, valproatul de sodiu, seminatrul valproatului, valpromida sau componentele auxiliare ale medicamentului.

Se recomandă prescrierea comprimatelor de acid valproic cu precauție la pacienții cu antecedente de boli hepatice și pancreasice, insuficiență renală, fermentopatii congenitale, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (leucopenie, anemie, trombocitopenie), în caz de deficit de carnitină palmitiltransferază în perioada de tip II sarcina.

În plus, este necesară precauție la utilizarea simultană a medicamentului cu următoarele medicamente: alte anticonvulsivante, alte medicamente care reduc pragul convulsivant sau cauzează convulsii (antidepresive triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, derivați de fenotiazină, clorochină, bupropion, tramadol, derivați butirofenonă), carbamazepină, topiramat, acetazolamidă, inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO), neuroleptice, antidepresive, benzodiazepine; fenobarbital, primidonă, fenitoină, lamotrigină, zidovudină, felbamat, acid acetilsalicilic, anticoagulante indirecte, cimetidină, eritromicină, carbapeneme, nimodipină, rufinamidă (în special la copii), rifampicină, inhibitori de protează, lopiraminăvirinavironavir.

Acid valproic, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Eu iau comprimate de acid valproic pe cale orală, fără a mesteca sau zdrobi, simultan cu mâncarea sau după masă (acest lucru ajută la reducerea incidenței reacțiilor nedorite din sistemul digestiv).

Forma de dozare a medicamentului, datorită eliberării prelungite a substanței active, permite după administrarea comprimatelor să evite o creștere bruscă a concentrației de acid valproic și pentru o perioadă mai lungă (în decurs de o zi) asigură stabilitatea nivelului său în sânge.

Pentru a facilita administrarea dozei individuale, comprimatele de 300 sau 500 mg pot fi împărțite.

Datorită riscului de a introduce comprimatul în căile respiratorii în timpul înghițirii, acidul valproic în această formă de dozare nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 6 ani.

Terapia cu epilepsie

Medicul stabilește doza zilnică individual în funcție de vârstă, greutatea corporală a pacientului și sensibilitatea personală la valproat, aceasta poate fi împărțită în mai multe doze în timpul zilei.

Se recomandă administrarea dozei minime eficiente pentru a preveni dezvoltarea convulsiilor (în special în timpul sarcinii), care este selectată prin creșterea treptată a dozei inițiale de medicament.

Doza optimă a unui medicament pentru tratamentul epilepsiei este determinată de răspunsul clinic. În cazurile în care epilepsia nu poate fi controlată sau există suspiciunea apariției evenimentelor adverse, pe lângă observația clinică, poate fi utilizată determinarea concentrației de acid valproic în plasma sanguină. Concentrația sa terapeutică variază de obicei de la 40 mg / L la 100 mg / L (300-700 µmol / L).

De obicei, doza zilnică inițială de acid valproic în monoterapie este de 5-10 mg pe 1 kg de greutate corporală. Se crește treptat cu o rată de 5 mg pe 1 kg de greutate corporală la fiecare 4-7 zile până când doza este suficientă pentru a controla crizele epileptice.

Doza zilnică recomandată pentru utilizarea pe termen lung a medicamentului, luând în considerare vârsta și greutatea corporală a pacientului:

• copii cu vârsta cuprinsă între 6-14 ani (greutate corporală 20-30 kg): la o rată de 30 mg acid valproic la 1 kg greutate corporală (în medie, de la 600 mg la 1200 mg);
• adolescenți (greutate corporală 40-60 kg): 25 mg pe 1 kg greutate corporală (în medie, 1000 mg până la 1500 mg);
• adulți, inclusiv pacienți vârstnici (greutate corporală de 60 kg și peste): 20 mg / kg, în medie, 1200-2100 mg.

Doza poate fi împărțită în 2 doze; cu epilepsie bine controlată, este posibilă o singură doză zilnică.

Trebuie avut în vedere faptul că efectul terapeutic al medicamentului se dezvoltă treptat, se manifestă pe deplin după 28-42 de zile de terapie. Dacă epilepsia nu poate fi controlată în mod adecvat, doza trebuie crescută, luând în considerare concentrația de acid valproic din sânge și răspunsul pacientului la tratament.

La trecerea la administrarea acidului valproic, trebuie menținută dimensiunea zilnică de valproat de sodiu, care a asigurat un control suficient asupra bolii atunci când se iau comprimate cu substanță activă cu eliberare imediată.

După tratamentul cu alte medicamente antiepileptice, trecerea la acidul valproic trebuie făcută în termen de 14 zile, ajungând treptat la doza optimă de medicament. În același timp, este necesar să se reducă doza de medicament antiepileptic anterior, în special fenobarbital.

Datorită faptului că mijloacele terapiei anterioare pot induce reversibil enzime microsomale hepatice, în primele 28-42 de zile după trecerea la acidul valproic, este necesară o monitorizare atentă a nivelului plasmatic al acestuia. Dacă este necesar, doza zilnică de medicament poate fi redusă, ținând seama de gradul de scădere a efectului inductor al medicamentelor luate anterior asupra metabolismului acidului valproic.

În cazurile în care este necesară prescrierea suplimentară a altor medicamente antiepileptice, acestea trebuie introduse treptat în schema de tratament.

Terapia pentru episoadele maniacale în tulburările bipolare

Medicul curant selectează doza zilnică de medicament în mod individual.

Doza zilnică inițială recomandată pentru tratamentul tulburării bipolare la pacienții adulți cu episoade maniacale este de 750 mg sau 20 mg valproat de sodiu la 1 kg de greutate corporală.

Perioada de creștere a dozei până la eficacitatea clinică minimă trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Efectul terapeutic dorit poate fi atins prin administrarea de valproat de sodiu în doză de 1000 mg până la 2000 mg pe zi. Dacă doza zilnică este mai mare de 45 mg / kg, atunci pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

În tratamentul suplimentar al episoadelor maniacale în tulburările bipolare, trebuie utilizată o doză eficientă minimă ajustată individual.

Terapie pentru grupuri speciale de pacienți

Inițierea tratamentului pentru copii și adolescenți, femeile aflate la vârsta fertilă sau femeile însărcinate ar trebui să fie sub supravegherea unui specialist cu experiență în tratamentul epilepsiei și tulburărilor bipolare. Numirea acidului valproic în această categorie de pacienți trebuie făcută numai în caz de ineficiență sau intoleranță la alte metode de tratament, sub rezerva unei reevaluări atente a raportului beneficiu-risc. Monoterapia cu acid valproic este preferată, utilizând cele mai mici doze eficiente de forme de dozare cu eliberare susținută. În timpul sarcinii, doza zilnică trebuie împărțită în 2 sau mai multe doze.

Modificările farmacocinetice ale acidului valproic relevate la pacienții vârstnici au o semnificație clinică limitată.

La selectarea unei doze la pacienții cu insuficiență renală și / sau hipoproteinemie, ar trebui să se concentreze în principal asupra tabloului clinic.

Efecte secundare

• tulburări psihice: adesea - agresivitate, agitație și / sau atenție afectată (mai des la copii), halucinații, confuzie, pe fondul unei combinații cu alte anticonvulsivante - depresie; rar - depresie cu monoterapie, mai des la copii - tulburări de comportament, hiperactivitate psihomotorie și / sau dizabilități de învățare;
• tulburări congenitale, ereditare și genetice: risc teratogen;
• din partea sângelui și a sistemului limfatic: adesea - anemie, trombocitopenie; rareori - leucopenia și pancitopenia (inclusiv cele cu depresie a măduvei osoase) sunt tranzitorii - tabloul sanguin revine la normal după retragerea medicamentului, neutropenia; rareori - tulburări ale hematopoiezei măduvei osoase (incluzând agranulocitoză, plasmă izolată sau hipoplazie a eritrocitelor, macrocitoză, anemie macrocitară), o scădere a conținutului de factori (cel puțin unul) de coagulare a sângelui, o creștere a unor astfel de indicatori de coagulare a sângelui precum timpul protrombinei, APTT (timp de tromboplastină parțială activată) timpul de trombină sau raportul internațional normalizat (INR), simptomele abaterii lor de la normă pot fi echimoze spontane și sângerări;
• din sistemul nervos: foarte des - tremur; adesea - stupoare și convulsii (mai des la copii), somnolență, tulburări extrapiramidale, tulburări de memorie, nistagmus, cefalee, amețeli; rareori - ataxie, parestezie, parkinsonism reversibil, coma (mai des la copii), encefalopatie (mai des la copii), letargie (mai des la copii); rareori - tulburări cognitive, demență reversibilă, combinată cu atrofie cerebrală reversibilă; frecvență nedeterminată - sedare;
• din sistemul digestiv: foarte des - greață; adesea - durere epigastrică, vărsături, diaree, stomatită, modificări ale gingiilor (mai des hiperplazie gingivală); rareori - pancreatită, inclusiv fatală; frecvență nedeterminată - apetit crescut, crampe abdominale, anorexie;
• din partea sistemului hepatobiliar: de multe ori - leziuni hepatice (încălcări ale indicatorilor stării funcționale a ficatului - o scădere a indicelui de protrombină, inclusiv în combinație cu o scădere semnificativă a conținutului de fibrinogen și a factorilor de coagulare a sângelui, o creștere a concentrației bilirubinei și a activității transaminazelor hepatice în sânge), insuficiență hepatică, în inclusiv decese;
• din partea metabolismului și a nutriției: adesea - creșterea în greutate, hiponatremie; rareori - hiperamoniemie (inclusiv cazuri de hiperamoniemie, însoțită de dezvoltarea vărsăturilor, encefalopatiei, ataxiei și a altor simptome neurologice, care necesită întreruperea tratamentului), obezitate;
• din partea organului auzului, tulburări labirintice: adesea - surditate reversibilă sau ireversibilă;
• din partea organului vizual: frecvența nu este stabilită - diplopie;
• din sistemul respirator, piept și mediastin: rareori - revărsat pleural;
• din sistemul urinar: rareori - insuficiență renală; rareori - enurezis, nefrită tubulointerstițială, sindromul Fanconi reversibil (afectarea tubulilor renali proximali, care determină afectarea reabsorbției tubulare a glucozei, fosfatului, aminoacizilor, bicarbonatului);
• din organele genitale și glanda mamară: adesea - dismenoree; rareori - amenoree; rar - boală ovariană polichistică, infertilitate masculină; frecvența nu este stabilită - mărirea glandelor mamare, menstruație neregulată, galactoree;
• din partea aparatului locomotor: rareori - scăderea densității minerale osoase, osteopenie, pe fondul terapiei pe termen lung - fracturi osoase, osteoporoză; rar - lupus eritematos sistemic, rabdomioliză;
• din partea sistemului endocrin: rareori - sindrom de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic, hiperandrogenism (acnee, hirsutism, virilizare, alopecie de tip masculin, creșterea nivelului de androgeni din sânge); rar - hipotiroidism;
• din piele și țesuturile subcutanate: adesea - reacții de hipersensibilitate (inclusiv mâncărime, urticarie), tulburări ale unghiilor (inclusiv patul unghial), alopecie (căderea patologică a părului este reversibilă și / sau dependentă de doză), alopecie androgenetică (pe fondul hiperandrogenismului, polichisticului) ovare), alopecie datorată hipotiroidismului; rareori - erupții cutanate, hirsutism, acnee, angioedem, tulburări ale părului (inclusiv modificări ale structurii sau culorii părului, dispariția ondulării și a părului creț sau apariția crețului la pacienții cu păr inițial drept); rareori - eozinofilie legată de medicamente cu simptome sistemice, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform;
• neoplasme benigne și maligne, inclusiv chisturi și polipi: rar - sindrom mielodisplazic;
• din partea vaselor: adesea - hemoragie, sângerare; rareori - vasculită;
• tulburări generale: rareori - edem periferic ușor, hipotermie;
• parametrii de laborator și instrumentali: rareori - deficit de biotinidază, deficit de biotină.

Supradozaj

• simptome ale unui supradozaj cu acid valproic: depresie respiratorie, mioză, hiporeflexie, acidoză metabolică, scăderea excesivă a tensiunii arteriale, comă cu hipotensiune musculară, colaps vascular sau șoc, inclusiv deces. Poate că dezvoltarea hipernatremiei, hipertensiunii intracraniene (care este asociată cu edem cerebral), convulsiilor;
• tratament: dacă nu au trecut mai mult de 12 ore după supradozaj, este necesar să spălați stomacul, să luați cărbune activ (inclusiv introducerea acestuia folosind un tub nazogastric). Este necesară menținerea diurezei eficiente, controlul funcției ficatului și pancreasului; asigurând o monitorizare atentă a stării sistemului cardiovascular și respirator, dacă este necesar, trebuie efectuată ventilația artificială a plămânilor. Naloxona poate fi utilizată ca antidot. Utilizarea sesiunilor de hemodializă și hemoperfuzie este eficientă.

Instrucțiuni Speciale

Când acidul valproic este prescris și în mod regulat în primele șase luni de terapie, funcția hepatică trebuie monitorizată, mai ales dacă pacientul are predispoziție la dezvoltarea leziunii sale. Studiile testelor funcției hepatice ar trebui să reflecte starea funcției protein-sintetice a ficatului, determinarea indicelui de protrombină.

Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se efectueze un studiu pentru a determina numărul de corpusculi din sângele periferic, inclusiv trombocite, și timpul de sângerare. O examinare similară este necesară în cazul apariției spontane a sângerărilor și a hematoamelor subcutanate la un pacient sau înainte de intervenția chirurgicală.

Trebuie avut în vedere faptul că riscul de a dezvolta forme severe de pancreatită există atât la copii, cât și la adulți și nu depinde de durata tratamentului. La copii, probabilitatea pancreatitei este deosebit de mare, dar scade pe măsură ce copilul crește. Factorii de risc includ tulburări neurologice, convulsii severe sau terapie anticonvulsivantă. Atunci când insuficiența hepatică este combinată cu pancreatita, riscul de deces crește. În caz de dureri abdominale severe, greață, vărsături și / sau anorexie, este necesară o examinare imediată. Dacă diagnosticul de pancreatită este confirmat, atunci administrarea acidului valproic trebuie oprită imediat.

Persoanele apropiate și cei care îngrijesc pacientul ar trebui să fie informați cu privire la necesitatea unei monitorizări constante a apariției gândurilor și încercărilor de sinucidere, precum și a vizitei obligatorii la un medic dacă sunt găsite.

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să efectueze un studiu metabolic în caz de suspiciune de deficit enzimatic al ciclului carbamidei.

Efectele adverse ale acidului valproic asupra pancreasului trebuie luate în considerare la pacienții cu diabet zaharat, iar nivelul glicemiei trebuie monitorizat cu atenție. În această categorie de pacienți, este posibil să se obțină rezultate fals pozitive atunci când se examinează urina pentru prezența corpurilor cetonice.

Pacienții cu deficit de TCC de tip II prezintă un risc crescut de a dezvolta rabdomioliză în timp ce iau medicamentul.

În timpul terapiei, se recomandă evitarea utilizării băuturilor alcoolice și a medicamentelor care conțin etanol.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În perioada de utilizare a medicamentului, în special atunci când se combină acidul valproic cu alte medicamente antiepileptice sau benzodiazepine, se recomandă să aveți grijă atunci când conduceți și efectuați alte activități care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea acidului valproic la femeile cu potențial fertil și în timpul sarcinii este indicată numai în cazuri de extremă necesitate, când tratamentul cu alte medicamente antiepileptice este ineficient sau când sunt intolerante.

Este de preferat utilizarea acidului valproic sub formă de monoterapie în doză zilnică de până la 1000 mg, în forme de dozare cu eliberare prelungită.

Acidul valproic are un efect teratogen, provocând malformații minore și severe ale diferitelor sisteme / organe ale fătului, inclusiv defecte congenitale ale tubului neural, deformare craniofacială, malformații ale sistemului cardiovascular și ale membrelor. Copiii expuși la aceasta in utero pot avea o întârziere în dezvoltarea timpurie (întârzierea stăpânirii abilităților de mers, dezvoltarea vorbirii), abilități intelectuale mai scăzute, probleme de memorie și dificultăți în înțelegerea vorbirii.

În comparație cu medicamentele antiepileptice precum fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul și lamotrigina, copiii născuți de mame cu epilepsie care au primit monoterapie cu acid valproic în timpul sarcinii prezintă un risc mai mare de malformații congenitale. Prin urmare, atunci când se decide dacă se utilizează medicamentul, ar trebui să se cântărească cu atenție riscurile potențiale existente și beneficiile așteptate ale terapiei.

În timpul tratamentului cu medicamentul, femeilor aflate la vârsta fertilă li se cere să evite concepția, trebuie sfătuite să utilizeze metode contraceptive fiabile.

Atunci când planificați sarcina sau concepția deja diagnosticată, medicul trebuie să stabilească posibilitatea continuării tratamentului cu medicamentul, în funcție de starea clinică a pacientului. O femeie ar trebui să fie informată despre astfel de riscuri pentru nou-născuți din utilizarea acidului valproic în timpul gestației, cum ar fi dezvoltarea sindromului hemoragic (asociat cu trombocitopenie, hipofibrinogenemie și / sau o scădere a conținutului altor factori de coagulare a sângelui), afibrinogenemie, hipoglicemie, hipotiroidism. Administrarea medicamentului în al treilea trimestru de sarcină poate provoca simptome de sevraj la nou-născuți, manifestate prin agitație, afectarea tonusului muscular, iritabilitate, tremurături, hiperreflexie, tremurături, hiperkinezie, convulsii și dificultăți de hrănire.

Nu este recomandat să luați medicamentul în timpul alăptării.

Pe fondul tratamentului cu acid valproic, este posibilă o afectare reversibilă a fertilității la bărbați și femei.

Utilizare pediatrică

Utilizarea acidului valproic este contraindicată pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 6 ani sau cu o greutate corporală de până la 17 kg.

Nu există o evaluare a eficacității și siguranței utilizării medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani în tratamentul episoadelor maniacale în tulburările bipolare.

Cu funcție renală afectată

Acidul valproic trebuie utilizat cu precauție în insuficiența renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Este contraindicat utilizarea acidului valproic pentru tratamentul pacienților cu hepatită acută sau cronică, porfirie hepatică, disfuncție hepatică severă, antecedente de hepatită indusă de medicamente sau alte leziuni hepatice severe (inclusiv rude apropiate ale sângelui, inclusiv decese după utilizarea acidului valproic) …

Trebuie avut grijă să prescrieți medicamentul pentru antecedente de boli hepatice.

Utilizare la vârstnici

Pentru pacienții vârstnici, doza de medicament trebuie selectată individual și să asigure controlul asupra crizelor epileptice.

Interacțiuni medicamentoase

• antidepresive, neuroleptice, benzodiazepine, inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO): este posibilă potențarea acțiunii acestor medicamente psihotrope și a altor medicamente psihotrope, prin urmare, atunci când acestea sunt incluse în terapia concomitentă, pacientul trebuie să beneficieze de o supraveghere medicală atentă și, dacă este necesar, să ajusteze dozele medicamentelor psihotrope;
• preparate cu litiu: concentrațiile serice de litiu nu sunt perturbate;
• fenobarbital: metabolismul hepatic al fenobarbitalului scade, determinând o creștere a concentrației sale plasmatice și dezvoltarea unui efect sedativ, în special la copii. Prin urmare, în primele 15 zile de terapie combinată, se recomandă monitorizarea atentă a stării pacientului; dacă apare un efect sedativ, este necesar să se reducă doza de fenobarbital;
• primidonă: acidul valproic crește concentrația plasmatică a primidonei și îmbunătățește efectele sale secundare;
• fenitoină: Există o scădere a concentrațiilor plasmatice totale de fenitoină. Acidul valproic, deplasând fenitoina de la conexiunea sa cu proteinele plasmatice, încetinește catabolismul hepatic, ceea ce duce la o creștere a nivelului fracției libere de fenitoină și la riscul apariției simptomelor de supradozaj;
• carbamazepină, zidovudină: efectele toxice ale acestor medicamente sunt potențate;
• lamotrigină: metabolismul lamotriginei în ficat încetinește, crescând de 2 ori T _1/2. Interacțiunea cu acidul valproic poate duce la o creștere a toxicității lamotriginei, inclusiv la dezvoltarea necrolizei epidermice toxice și a altor reacții cutanate severe;
• felbamat: este posibil să se reducă clearance-ul mediu al felbamatului cu 16%, iar clearance-ul acidului valproic cu 22-50%, determinând o creștere a concentrației sale plasmatice;
• olanzapină: acidul valproic ajută la reducerea concentrațiilor sale plasmatice;
• rufinamidă: este posibilă o creștere a concentrației sale plasmatice, al cărei grad depinde de nivelul de acid valproic din sânge;
• nimodipină: acidul valproic inhibă metabolismul nimodipinei, ceea ce duce la o creștere a concentrației sale plasmatice și la o creștere a efectului hipotensor;
• temozolomidă: există o scădere ușoară, dar semnificativă clinic a clearance-ului său;
• fenobarbital, fenitoină, carbamazepină și alte medicamente antiepileptice care induc enzime hepatice microsomale: ajută la reducerea concentrației plasmatice a acidului valproic. Combinația cu fenitoină sau fenobarbital poate crește concentrația metaboliților săi în serul sanguin, crește riscul de hiperamonemie;
• mefloquină: potențează metabolismul acidului valproic, poate provoca convulsii;
• Preparate din sunătoare: ajută la reducerea efectului anticonvulsivant al acidului valproic;
• acid acetilsalicilic: terapia concomitentă cu acid acetilsalicilic sau alți agenți cu o legare puternică și puternică de proteinele plasmatice poate duce la o creștere semnificativă clinic a nivelului fracției libere de acid valproic;
• anticoagulante indirecte (inclusiv derivați de cumarină): este necesară monitorizarea atentă a indicelui de protrombină atunci când este combinat cu anticoagulante indirecte;
• cimetidină, eritromicină: acești agenți ajută la încetinirea metabolismului hepatic al acidului valproic și la creșterea concentrației serice a acestuia;
• carbapeneme (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicină: determină o scădere semnificativă terapeutic a concentrației de acid valproic în sânge;
• lopinavir, ritonavir, colestiramină: ajută la reducerea concentrației plasmatice a acidului valproic;
• topiramat, acetazolamidă: interacțiunea acestor medicamente cu acidul valproic este asociată cu hiperamonemie și / sau encefalopatie, prin urmare, atunci când este combinată, este necesară supraveghere medicală atentă pentru dezvoltarea simptomelor encefalopatiei hiperamonemice;
• quetiapină: crește riscul apariției neutropeniei sau leucopeniei;
• contraceptive hormonale: medicamentele estrogen-progestative nu le reduc eficacitatea;
• etanol: combinația cu agenți potențial hepatotoxici, inclusiv etanol, poate spori efectul hepatotoxic al acidului valproic;
• clonazepam: crește riscul creșterii stării de absență;
• medicamente mielotoxice: contribuie la inhibarea hematopoiezei măduvei osoase.

Analogi

Analogii acidului valproic sunt Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Enkorat chrono etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.

Perioada de valabilitate a tabletelor, în funcție de ambalaj: flacoane - 2 ani; pachete și cutii de celule de contur - 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre acidul valproic

Acest medicament este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale (medicamente vitale și esențiale), cu toate acestea, practic nu există recenzii ale acidului valproic în această formă de dozare de la pacienți.

Pediatrii, pe baza multor ani de experiență în utilizarea clinică a acidului valproic, a rezultatelor cercetărilor științifice și a observațiilor, susțin că, în ciuda concurenței unor medicamente mai moderne, acidul valproic în practica lor este medicamentul numărul unu pentru tratamentul unei game largi de diferite tipuri de convulsii și sindroame epileptice la copii. …

Preț pentru acidul valproic în farmacii

Preț pentru acidul valproic pentru un pachet care conține tablete în doză de 300 mg, la 100 buc. poate fi de la 741 ruble, 30 buc. - de la 275 ruble; comprimate în doză de 500 mg: 100 buc. - de la 1527 ruble., 30 buc. - de la 436 ruble.

Acid valproic: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Acid valproic 300 mg comprimate filmate cu eliberare prelungită 30 buc. 229 r Cumpără

Comprimatele de acid valproic p.o. cu eliberare prelungită. 300mg 30 buc. 293 r Cumpără

Acid valproic 500 mg comprimate filmate cu eliberare prelungită 30 buc. 323 r Cumpără

Comprimate de acid valproic p.o. cu eliberare prelungită. 300mg 100 buc. 861 RUB Cumpără

Acid valproic 300 mg comprimate filmate cu eliberare prelungită 100 buc. 861 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!