Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Valsartan Zentiva
Cod ATX: C09CA03
Ingredient activ: valsartan (Valsartan)
Producător: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Republica Cehă)
Descriere și actualizare foto: 2019-05-07
Valsartan Zentiva este un antagonist al receptorilor angiotensinei II.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de culoare roz închis (doză 80 mg) sau galben maroniu (doză 160 mg), cu o linie pe o parte; pe o secțiune transversală aproape albă sau albă (14 și 15 buc. în blistere, într-o cutie de carton 2 sau 6 blistere și instrucțiuni de utilizare a Valsartan Zentiva).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: valsartan - 80 sau 160 mg;
- componente auxiliare: sorbitol, povidonă K25, amidon de porumb pregelatinizat, laurilsulfat de sodiu, fumarat de stearil de sodiu, destab carbonat de magneziu 90 (carbonat de magneziu, apă, amidon pregelatinizat), celuloză microcristalină silicificată SMCC 90 (dioxid de siliciu dioxid de siliciu coloidal) dioxid de siliciu coloidal (Aerosil 200 Pharma) crospovidonă tip A;
- învelișul filmului: macrogol / PEG 6000, hipromeloză, talc, lactoză monohidrat; Comprimatele de 80 mg conțin, de asemenea, oxid de fier roșu, comprimatele de 160 mg conțin lac indigo carmin aluminiu și coloranți maro oxid de fier.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Valsartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II. Are capacitatea de a bloca selectiv receptorii subtipului AT1 responsabili de efectele cunoscute ale angiotensinei II. Datorită blocării receptorilor AT1, concentrația de angiotensină II în plasmă crește, ceea ce poate stimula receptorii AT2 deblocați.
Medicamentul nu are activitate de agonist al receptorului AT1. Afinitatea pentru receptorii de subtip AT1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii de subtip AT2.
Valsartanul nu are practic niciun efect asupra kininazei II, o enzimă de conversie a angiotensinei (ECA), care este responsabilă de degradarea bradikininei, astfel încât atunci când este utilizat, probabilitatea unei tuse este foarte scăzută.
La pacienții cu hipertensiune arterială, Valsartan Zentiva ajută la scăderea tensiunii arteriale, dar nu modifică ritmul cardiac (HR).
După administrarea unei doze unice, în majoritatea cazurilor, efectul hipotensiv începe să se dezvolte în decurs de 2 ore, atinge un maxim după 4-6 ore și durează 24 de ore. Ca urmare a aplicărilor repetate de Valsartan Zentiv, indiferent de doză, un efect terapeutic pronunțat se obține de obicei în intervalul 2-4 săptămâni și cu utilizarea prelungită a medicamentului se menține la nivelul atins. Administrarea simultană de hidroclorotiazidă contribuie semnificativ la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale. Întreruperea bruscă a valsartanului nu determină o creștere bruscă a tensiunii arteriale și dezvoltarea altor reacții nedorite.
Mecanismul de acțiune al Valsartan Zentiva în insuficiența cardiacă cronică (CHF) se explică prin eliminarea consecințelor negative ale hiperactivării cronice a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) și a principalului său efector angiotensină II, cum ar fi:
- retenție de lichide în organism;
- vasoconstricție;
- proliferarea celulelor care duce la remodelarea organelor țintă (rinichi, vase de sânge, inimă);
- stimularea sintezei excesive a hormonilor care acționează sinergic cu RAAS: vasopresină, aldosteron, endotelină, catecolamine.
În CHF, valsartanul reduce preîncărcarea, reduce presiunea diastolică în artera pulmonară și presiunea de încastrare în capilarele pulmonare și crește debitul cardiac. În plus față de efectele hemodinamice, Valsartan Zentiva reduce retenția de apă și sodiu în organism (datorită blocării indirecte a sintezei aldosteronului).
Se știe în mod fiabil că Valsartan Zentiva nu are un efect semnificativ asupra nivelului colesterolului total, asupra concentrației de acid uric, precum și asupra conținutului de glucoză și trigliceride din serul sanguin atunci când este testat pe stomacul gol.
Farmacocinetica
Valsartanul se absoarbe rapid după administrarea orală, dar gradul de absorbție variază pe o gamă largă. Biodisponibilitatea absolută este în medie de 23%. Substanța se caracterizează prin cinetică liniară, cu utilizare repetată, nu sunt observate modificări ale indicatorilor.
Aportul simultan de alimente reduce efectul valsartanului cu aproximativ 40% și concentrația de echilibru (Css) cu aproximativ 50%. Cu toate acestea, aceste modificări nu sunt însoțite de o scădere semnificativă a efectului terapeutic. După 8 ore după administrarea medicamentului, concentrația plasmatică a fost aproximativ comparabilă în grupul care a primit Valsartan Zentiva pe stomacul gol și în grupul care a luat comprimatele cu alimente. În acest sens, nu este nevoie strictă de a separa timpul de administrare a medicamentului și a alimentelor.
După administrarea intravenoasă de valsartan, volumul său de distribuție (Vd) în starea de echilibru este de ~ 17 litri, ceea ce demonstrează o intensitate slabă de distribuție a medicamentului în țesuturi. Proteinele plasmatice (în principal albumina) leagă 94-97% din doză.
Valsartanul suferă un metabolism minor. Sub formă de metaboliți, se înregistrează aproximativ 20% din doza primită. În plasma sanguină se găsește un hidroximetabolit, care nu are activitate farmacologică.
În comparație cu fluxul sanguin hepatic (~ 30 L / h), clearance-ul plasmatic al medicamentului este relativ mic (~ 2 L / h). Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 9 ore. Medicamentul este excretat în principal prin intestine - 70%. Aproximativ 30% din doză este excretată de rinichi, în principal nemodificată.
Farmacocinetica în cazuri speciale:
- bătrânețe: efectul sistemic al medicamentului este mai pronunțat decât la pacienții tineri, dar acest fenomen nu are nicio semnificație clinică;
- funcția renală: nu există nicio corelație între funcția renală și acțiunea sistemică a valsartanului, deci nu este necesară ajustarea dozei în caz de insuficiență renală [clearance-ul creatininei (CC)> 10 ml / min]. Nu există experiență cu Valsartan Zentiva la pacienții cu CC <10 ml / min și la pacienții cu hemodializă. Medicamentul este legat în mare măsură de proteinele plasmatice, astfel încât eliminarea sa din organism în timpul hemodializei este puțin probabilă;
- funcție hepatică: valsartanul suferă un metabolism nesemnificativ, cea mai mare parte a dozei este excretată prin intestin în principal neschimbată, prin urmare nu există nicio corelație între funcția hepatică și efectul sistemic al valsartanului. În acest sens, nu este necesară ajustarea dozei de Valsartan Zentiv la pacienții cu insuficiență hepatică de origine non-biliară fără colestază. Nu există experiență în utilizarea medicamentului pentru tulburări funcționale severe ale ficatului;
- CHF: concentrația plasmatică maximă (Cmax) și aria sub curba concentrație-timp (ASC) cresc liniar și aproape proporțional cu creșterea dozelor în intervalul de la 40 la 160 mg de 2 ori pe zi. Timpul mediu pentru atingerea Cmax și T 1/2 este similar cu cel de la voluntarii sănătoși.
Indicații de utilizare
- hipertensiune arteriala;
- insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională II - IV conform clasificării NYHA) la pacienții care primesc terapie standard pentru această boală, incluzând unul dintre următoarele medicamente: glicozidă cardiacă, diuretic, inhibitor ECA, beta-blocant;
- infarct miocardic acut și infarct miocardic acut, complicat de disfuncția sistolică a ventriculului stâng și / sau a insuficienței ventriculare stângi, în prezența parametrilor hemodinamici stabili - pentru a crește supraviețuirea.
Contraindicații
Absolut:
- colestază;
- disfuncție hepatică severă;
- ciroza biliara;
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție glucoză-galactoză;
- perioada de sarcină și alăptare;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.
Comprimatele de Valsartan Zentiva trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, hiperaldosteronism primar, stenoză mitrală / aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, afecțiuni însoțite de o scădere a volumului circulant de sânge (diaree etc.)), insuficiență ușoară și moderată a funcției hepatice de origine non-biliară fără colestază, insuficiență renală severă (CC <10 ml / min, inclusiv în timpul hemodializei sau după transplantul de rinichi), precum și la pacienții la o dietă cu consum limitat sare.
Valsartan Zentiva, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Valsartan Zentiva trebuie administrate pe cale orală. Momentul meselor nu contează.
În caz de hipertensiune arterială, tratamentul începe cu o doză de Valsartan Zentiva 80 mg 1 dată pe zi, dacă este necesar, apoi doza este crescută treptat. Doza zilnică maximă admisibilă este de 320 mg. Dacă este necesar, se prescriu suplimentar diuretice.
În cazul insuficienței cardiace cronice, doza inițială recomandată este de 40 mg (½ comprimat Valsartan Zentiva 80 mg) de 2 ori pe zi. Doza este crescută treptat la 80 mg de 2 ori pe zi. Dacă efectul este insuficient și medicamentul este bine tolerat, doza poate fi crescută la maxim - 160 mg de 2 ori pe zi.
După ce ați suferit un infarct miocardic, este optim să începeți tratamentul înainte de ora 12. Doza inițială este de 20 mg de 2 ori pe zi. Treptat, peste câteva săptămâni, doza este crescută. Creșterea recomandată a dozelor unice: până la sfârșitul primei săptămâni - 40 mg, până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni - 80 mg, până la sfârșitul celei de-a treia luni - doza țintă de 160 mg. Frecvența admiterii este de 2 ori pe zi. Realizarea dozei țintă depinde de toleranța Valsartan Zentiv în timpul perioadei de titrare.
Pentru insuficiență renală ușoară până la moderată fără colestază, nu trebuie depășită doza zilnică de 80 mg.
Efecte secundare
Efectele secundare descrise mai jos sunt clasificate după frecvența de dezvoltare după cum urmează: foarte des -> 10%, adesea - de la> 1% la 0,1% la 0,01% la <0,1%, foarte rar - <0,01% (inclusiv mesaje individuale), frecvență nespecificată - nu este posibil să se stabilească cu precizie frecvența de dezvoltare.
Reacții negative posibile ale Valsartan Zentiva la pacienții cu hipertensiune arterială:
- reacții alergice: frecvență nespecificată - boală serică, reacție de hipersensibilitate;
- parametrii de laborator: frecvență nespecificată - potasiu seric crescut;
- din partea sistemului cardiovascular: frecvență nespecificată - vasculită;
- din sistemul hematopoietic: frecvență nespecificată - trombocitopenie, neutropenie, scăderea hemoglobinei și hematocritului;
- din sistemul respirator: rar - tuse;
- din partea sistemului urinar: frecvență nespecificată - creșterea concentrației serice de creatinină, afectarea funcțională a rinichilor;
- din sistemul digestiv: rareori - dureri abdominale; frecvență nespecificată - activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, funcție hepatică anormală;
- din sistemul musculo-scheletic: frecvență nespecificată - mialgie;
- din partea pielii: foarte rar - erupție pe piele, mâncărime, angioedem;
- din simțuri: de puține ori - vertij;
- altele: rareori - oboseală crescută.
Reacții negative posibile ale Valsartan Zentiva la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică și / sau după un atac de cord:
- reacții alergice: foarte rar - angioedem; frecvență nespecificată - boală serică, reacții de hipersensibilitate;
- din partea sistemului cardiovascular: adesea - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică; rareori - simptome crescute ale CHF; frecvență nespecificată - vasculită;
- din sistemul urinar: adesea - afectarea funcțională a rinichilor; rareori - insuficiență renală acută; frecvență nespecificată - creșterea azotului ureic seric, hipercreatininemie;
- din sistemul respirator: rar - tuse;
- din partea metabolismului: rareori - hiperkaliemie;
- din sistemul digestiv: rareori - greață, diaree; frecvență nespecificată - disfuncție hepatică;
- din sistemul musculo-scheletic: rar - rabdomioliză; frecvență nespecificată - mialgie;
- din sistemul nervos: adesea - amețeli (inclusiv posturale); rareori - cefalee, leșin;
- din partea organelor hematopoietice: frecvență nespecificată - trombocitopenie;
- din partea pielii: frecvență nespecificată - mâncărime, erupție pe piele;
- din simțuri: de puține ori - vertij;
- altele: rareori - astenie, oboseală crescută.
Supradozaj
Administrarea unei doze excesive de Valsartan Zentiva duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, care este plină de pierderea cunoștinței, dezvoltarea colapsului și / sau șocului.
Ca măsură de prim ajutor, sunt indicate spălarea gastrică și aportul de cărbune activ. Tratamentul suplimentar este simptomatic. O soluție de clorură de sodiu 0,9% este injectată intravenos. Dializa este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
Cu un deficit pronunțat de sodiu și / sau un volum redus de sânge circulant (de exemplu, din cauza administrării diuretice), la începutul tratamentului cu Valsartan Zentiva se poate dezvolta hipotensiune arterială. În acest sens, înainte de terapie, se recomandă corectarea acestor afecțiuni, de exemplu, prin reducerea dozei de diuretic.
În studiile cu valsartan, efectuate la 12 pacienți cu hipertensiune arterială renovasculară, secundară stenozei unilaterale a arterei renale, nu s-au constatat modificări semnificative ale concentrațiilor hemodinamice renale, azotului ureic și ale creatininei serice. Cu toate acestea, există cazuri de creștere a nivelului seric de uree și creatinină la pacienții cu stenoză bilaterală sau unilaterală a arterei renale care au primit alte medicamente care afectează RAAS. În acest sens, în timpul terapiei, se recomandă monitorizarea acestor indicatori.
La pacienții cu ICC sau după un infarct miocardic la începutul tratamentului, tensiunea arterială scade adesea ușor, deci trebuie monitorizată cu atenție în stadiul inițial al terapiei. Pacienții care respectă cu strictețe recomandările de dozare, de regulă, nu trebuie să oprească cursul din cauza dezvoltării hipotensiunii arteriale.
La pacienții sensibili, funcția renală se poate modifica datorită inhibării RAAS. În ICC severă, inhibitorii ECA și antagoniștii receptorilor de angiotensină pot provoca oligurie și / sau o creștere a azotemiei, în unele cazuri - insuficiență renală acută și deces. Din acest motiv, înainte de numirea Valsartan Zentiva, pacienții care au avut infarct miocardic acut și pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie să evalueze în mod necesar starea funcției renale.
Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, Valsartan Zentiva poate fi utilizat ca monopreparare sau în asociere cu diuretice.
În CHF, Valsartan Zentiva poate fi utilizat ca monopreparare sau în combinație cu alte medicamente, cum ar fi glicozide cardiace, diuretice, inhibitori ai ECA sau beta-blocante. Este necesară o atenție deosebită cu administrarea simultană a unui beta-blocant sau a unui inhibitor ECA.
Poate că numirea Valsartan Zentiva în asociere cu alte medicamente utilizate după infarctul miocardic, cum ar fi acidul acetilsalicilic ca agent antiplachetar, trombolitice, beta-blocante, inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine).
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Având în vedere probabilitatea de amețeli și chiar leșin în timpul utilizării Valsartan Zentiva, se recomandă o atenție deosebită atunci când conduceți o mașină și alte activități care necesită reacții psihofizice rapide și concentrare.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform datelor retrospective, utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină este însoțită de un risc crescut de a avea copii cu malformații congenitale. În trimestrele II și III ale sarcinii, inhibitorii ECA, datorită efectului asupra RAAS, pot duce la deteriorarea și moartea fătului. Există cazuri cunoscute de avorturi spontane, oligohidramnios și tulburări renale funcționale la nou-născuți ale căror mame au luat neintenționat valsartan în timpul sarcinii. În acest sens, femeile însărcinate sunt contraindicate să ia Valsartan Zentiva. În caz de sarcină în perioada de administrare a medicamentului, tratamentul trebuie oprit cât mai curând posibil.
Nu există date privind eliberarea valsartanului cu laptele matern, prin urmare nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
Valsartan Zentiva nu se utilizează la copii și adolescenți (cu vârsta sub 18 ani).
Cu funcție renală afectată
Dacă CC> 10 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Cu CC <10 ml / min, inclusiv în timpul hemodializei și după transplantul de rinichi, Valsartan Zentiva trebuie utilizat cu precauție. Este necesară o monitorizare atentă a funcției renale și a concentrațiilor plasmatice de potasiu.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Numirea Valsartan Zentiva este contraindicată la pacienții cu tulburări funcționale severe ale ficatului, ciroză biliară și colestază.
Pentru disfuncții hepatice ușoare și moderate fără dezvoltarea colestazei, nu trebuie depășită o doză zilnică de 80 mg.
Utilizare la vârstnici
Pacienților vârstnici li se prescrie Valsartan Zentiva în doze standard.
Interacțiuni medicamentoase
Alte medicamente antihipertensive și diuretice sporesc efectul hipotensiv al Valsartan Zentiva.
Nu au existat interacțiuni semnificative clinic la pacienții cu hipertensiune arterială cu utilizarea simultană a altor medicamente cu valsartan, de exemplu, hidroclorotiazidă, cimetidină, furosemidă, amlodipină, atenolol, digoxină, warfarină, indometacină, glibenclamidă.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei (COX) -2, pot slăbi efectul antihipertensiv al Valsartan Zentiva.
Riscul apariției hiperkaliemiei crește odată cu utilizarea simultană a preparatelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiul, a sărurilor care conțin potasiu, precum și a medicamentelor care cresc nivelul de potasiu din plasma sanguină (cum ar fi heparina). Dacă este necesar, numirea oricăruia dintre aceste fonduri trebuie monitorizată cu atenție concentrația plasmatică de potasiu.
S-a raportat despre o creștere reversibilă a nivelului de litiu în plasmă și dezvoltarea efectelor toxice în timpul utilizării valsartanului cu preparate de litiu. Nu există experiență clinică a utilizării lor combinate, deci nu este recomandată numirea unei astfel de combinații. Dacă necesitatea utilizării în comun a medicamentelor este justificată clinic, trebuie să verificați în mod regulat concentrația plasmatică de litiu.
Analogi
Analogii lui Valsartan Zentiva sunt Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka. Tanidol, Telmisartan, Edarbi și mulți alții.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Valsartan Zentiva
Comentariile despre Valsartan Zentiva sunt puține, dar mai ales pozitive: medicamentul reduce în mod eficient tensiunea arterială ridicată, este potrivit pentru utilizarea pe termen lung, este bine tolerat, nu provoacă o tuse uscată.
Prețul Valsartan Zentiva în farmacii
Prețuri aproximative pentru Valsartan Zentiva, comprimate filmate:
- dozare 80 mg: un pachet de 28 de comprimate - 202-236 ruble, un pachet de 84 comprimate - 497-563 ruble;
- doză 160 mg: pachet de 28 de comprimate - 320-339 ruble, pachet de 84 comprimate - 786-792 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
