Sutent - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Capsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Sutent

Sutent: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Sutent

Cod ATX: L01XE04

Ingredient activ: sunitinib (Sunitinib)

Producător: Pfizer Italia S.r. L. (Pfizer Italia SrL) (Italia)

Descriere și actualizare foto: 27.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 157.000 de ruble.

Cumpără

Sutent este un medicament anticancerigen.

Eliberați forma și compoziția

Sutentul este produs sub formă de capsule de gelatină tare, cu inscripția Pfizer pe capac (toate inscripțiile de pe capac și corp sunt aplicate cu cerneală albă); conținut de capsule - granule de la portocaliu la galben (7 buc. într-un blister, 28 sau 30 buc. într-o sticlă de polietilenă de înaltă densitate; într-o cutie de carton 4 blistere sau 1 sticlă și instrucțiuni de utilizare conform Sutent):

• doza de 50 mg: corp și capac de culoare maro-portocaliu deschis, inscripție STN 50 mg pe corp;
• doza de 25 mg: corpul este roșu-maroniu, capacul este maro-portocaliu, inscripția STN 25 mg pe corp;
• dozare 12,5 mg: corpul și capacul sunt roșu-maronii, pe corp inscripția STN 12,5 mg.

1 capsulă conține:

• substanță activă: sunatinib malat - 66,8; 33,4 sau 16,7 mg (corespunde conținutului de sunitinib - 50, 25 sau 12,5 mg);
• componente suplimentare: croscarmeloză sodică, manitol, stearat de magneziu, povidonă;
• învelișul capsulei: dioxid de titan, gelatină, oxid de fier roșu; suplimentar pentru 25 și 50 mg - oxid de fier negru și galben;
• cerneală: povidonă, șelac, dioxid de titan.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Sunitinib este un agent antineoplazic, un inhibitor al proteinelor tirozin kinaze [PTK (Protein Tyrosine Kinase)] - tirozin kinaze nereceptoare situate în citoplasma celulelor, dintre care multe funcționează împreună cu receptorii. Este capabil să inhibe simultan receptorii diferiților PTK implicați în procesele de creștere a tumorii, angiogeneza patologică și formarea metastazelor. Activitatea inhibitorie a substanței este detectată împotriva a peste 80 de kinaze. Sunitinib este un inhibitor puternic al următorilor receptori: factor de creștere endotelial vascular (VEGRF1, VEGRF2 și VEGRF3), factor de creștere a trombocitelor (PDGFRα și PDGRFβ), factor de stimulare a coloniilor, tirozin kinază-3 de tip Fms (FLT) (factor glial de stimulare RETT) factorul a. Principalul său metabolit are o activitate similară cu cea a sunitinibului.

Ingredientul activ Sutenta inhibă reacțiile de fosforilare a multor RTK (KIT, VEGRF2, PDGFRβ) în xenogrefele tumorale care exprimă RTK țintă in vivo și în modele experimentale ale diferitelor tumori inhibă creșterea sau regresia lor și / sau blochează dezvoltarea metastazelor.

Sunitinib are capacitatea de a inhiba in vitro creșterea celulelor tumorale care exprimă RTK-uri țintă dereglate (RET, PDGFR sau KIT) și in vivo, angiogeneza dependentă de PDGRFβ și VEGRF2.

Farmacocinetica

Când este administrată oral, substanța activă este bine absorbită din tractul gastro-intestinal (GIT) și după 6-12 ore atinge concentrația maximă (C _max) în serul sanguin. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea medicamentului.

Sunitinib și metabolitul său se leagă de proteinele plasmatice cu 95 și respectiv 90%, în absența unei dependențe clare de nivelul concentrației plasmatice în intervalul 100-4000 ng / ml. Volumul de distribuție calculat (V _d) este de 2230 litri, ceea ce demonstrează un grad ridicat de penetrare a substanței în țesuturi.

Transformarea metabolică a sunitinibului se realizează în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4 - enzima citocromului P450, care are ca rezultat formarea principalului metabolit activ, a cărui biotransformare are loc ulterior cu ajutorul aceleiași izoenzime CYP3A4. O parte a zonei sub curba concentrație-timp (ASC), care este de 23–37%, se încadrează în ponderea metabolitului activ.

Concentrațiile de echilibru (C _ss) ale sunitinibului și ale principalului său metabolit activ sunt atinse la 10-14 zile după ingestie. Până în ziua a 14-a, nivelul plasmatic total al sunitinibului și al metabolitului său este de 62,9-101 ng / ml. Pe fondul utilizării zilnice repetate sau a ciclurilor repetate cu regim de dozare diferit, nu au fost identificate modificări semnificative în farmacocinetica sunitinibului și a principalului său metabolit.

Sunitinib este excretat în principal cu fecale - 61%, precum și aproximativ 16% din doza administrată sub formă de substanță nemodificată și metaboliții săi - prin rinichi. Atunci când este administrat oral, clearance-ul total a fost de 34-62 l / h. La voluntarii sănătoși după o singură administrare orală de Sutent, timpul de înjumătățire (T _1/2) al sunitinibului și al metabolitului său activ este de aproximativ 40-60 și respectiv 80-110 ore. Pe fondul utilizării zilnice repetate a Sutentului, se remarcă acumularea de 3-4 ori a substanței active și acumularea de 7-10 ori a metabolitului principal.

Nu s-a găsit niciun efect semnificativ clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai sunitinibului și metabolitului său activ din cauza vârstei, greutății, rasei, sexului pacientului sau clearance-ului creatininei.

Conform datelor disponibile, s-a stabilit că la femei clearance-ul aparent al sunitinibului poate fi cu 30% mai mic decât la bărbați, dar această diferență nu are nicio semnificație clinică și nu necesită ajustarea dozei inițiale de Sutent.

Pe baza analizelor farmacocinetice ale populației, nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Sutent în funcție de greutatea corporală sau de indicele calității vieții din cadrul grupului de oncologie aliată de est (ECOG).

Indicații de utilizare

• carcinom cu celule renale avansat și / sau metastatic, în cazul terapiei cu citokine ineficiente;
• carcinom cu celule renale avansat și / sau metastatic la pacienții care nu au primit anterior tratament specific;
• tumori stromale gastrointestinale, în caz de tratament ineficient cu imatinib din cauza rezistenței / intoleranței;
• tumori pancreatice neuroendocrine nerezecabile sau metastatice foarte diferențiate cu progresia leziunii.

Contraindicații

Absolut:

• copilărie;
• sarcina și perioada de alăptare;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Relativ (necesită utilizarea capsulelor Sutent cu precauție extremă):

• un istoric de prelungire a intervalului QT;
• administrarea de medicamente antiaritmice sau prezența bolilor cardiace corespunzătoare, bradicardie (se recomandă controlul ECG înainte și în timpul tratamentului);
• insuficiență renală și / sau hepatică;
• dezechilibru electrolitic;
• o combinație cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 capabili să mărească concentrația plasmatică de sunitinib în sânge.

Sutent, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Capsulele sutente se iau pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Regimul de dozare recomandat al medicamentului:

• carcinom cu celule renale avansat și / sau metastatic la pacienții care nu au primit anterior tratament specific sau în absența unui efect din utilizarea citokinelor; tumori stromale gastrointestinale dacă este imposibil să se obțină efectul tratamentului cu imatinib ca urmare a rezistenței / intoleranței: timp de 4 săptămâni într-o doză zilnică de 50 mg, cu o pauză suplimentară de utilizare timp de 2 săptămâni (regimul de tratament 4/2); un ciclu de tratament în total este de 6 săptămâni;
• tumori neuroendocrine ale pancreasului nerezecabile sau metastatice foarte diferențiate la adulți cu progresie a leziunii: zilnic, în mod continuu, la o doză zilnică de 37,5 mg.

Dacă omiteți administrarea unui agent antineoplazic, nu trebuie să completați doza uitată. A doua zi, se recomandă utilizarea Sutent la doza obișnuită.

Luând în considerare toleranța și siguranța individuală, doza de Sutent poate fi redusă sau crescută cu 12,5 mg. Când se tratează tumorile cu celule gastrointestinale și renale, doza de medicament pe zi nu trebuie să fie mai mare de 75 mg și sub 25 mg. La pacienții cu tumori neuroendocrine pancreatice nerezecabile sau metastatice, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 50 mg.

Efecte secundare

Cele mai grave și importante efecte secundare asociate terapiei cu Sutent includ hipertensiunea arterială (0,4%), neutropenia febrilă (0,4%), sângerarea tumorii (0,9%), trombocitopenia (1%), embolia pulmonară (1%).

Mai jos sunt evenimentele adverse asociate cu terapia cu sunitinib și observate în studiile clinice la mai mult de 5% dintre pacienții cu tumori solide (frecvență: foarte des - ≥1 / 10; adesea - de la ≥1 / 100 la <1/10; rareori - de la ≥1 / 1000 la <1/100; rar - de la ≥1 / 10.000 la <1/1000; extrem de rar - ≤1 / 10.000):

• sistemul cardiovascular: foarte des - creșterea tensiunii arteriale; adesea - tromboembolism venos (inclusiv tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară), scăderea fracției de ejecție a ventriculului stâng (LVEF); rareori - insuficiență cardiacă, funcție ventriculară stângă afectată, insuficiență cardiacă congestivă (CHF); rar - fibrilație atrială de tip piruetă și flutter atrial, prelungirea intervalului QT;
• sistemul digestiv: foarte des - gură uscată, flatulență, nevralgie a limbii (glododinie), anorexie, dureri abdominale, constipație, mucozită, stomatită, dispepsie, greață, diaree, vărsături, perversiune gustativă; adesea - reflux gastroesofagian, durere în gură; rareori - pancreatită; rareori - perforație gastro-intestinală;
• piele și anexe cutanate: foarte des - piele uscată, decolorarea părului / culoarea pielii, vezicule, eritem, erupții cutanate (papulare, maculare, eritematoase, asemănătoare psoriazisului, pitiriazis, generalizat), sindrom palmar-plantar (eritrodisestezie); adesea - peelingul pielii, alopecie, prurit, dermatită exfoliativă;
• sistemul respirator: foarte des - sângerări nazale; adesea - durere laringian-faringiană, dificultăți de respirație;
• sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - insomnie / somnolență, amețeli, depresie, parestezie;
• sistem hematopoietic: foarte des - trombocitopenie, neutropenie, anemie; deseori - leucopenie;
• sistemul urinar: adesea - decolorarea urinei (cromaturie);
• sistem endocrin: adesea - o creștere a nivelului hormonului stimulator al tiroidei, hipotiroidism;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - durere la nivelul membrelor, mialgie, artralgie;
• altele: foarte des - activitate crescută a lipazei serice, oboseală crescută, astenie; adesea - activitate crescută în ser a creatin fosfokinazei (CPK) și amilazei, lacrimare, frisoane, scădere în greutate, febră, gripă, deshidratare, edem periorbital, edem periferic; rareori - sindrom asemănător gripei, sângerări din tumori; în prezența metastazelor cerebrale sau a sindromului de leucoencefalopatie reversibilă, au fost raportate cazuri de convulsii.

În cursul cercetărilor post-marketing, au fost înregistrate cazuri izolate ale următoarelor efecte secundare ale Sutent:

• sistem endocrin: hipertiroidism cu trecerea la hipotiroidism;
• organe hematopoietice: microangiopatie trombotică (odată cu dezvoltarea acestei reacții, este necesar să se oprească temporar utilizarea Sutentului, după rezolvarea simptomelor, medicamentul poate fi reluat prin decizia medicului curant);
• sistemul cardiovascular: cardiomiopatii, uneori fatale;
• aparat locomotor: miopatie și / sau rabdomioliză în asociere cu sau fără insuficiență renală acută, cu cazuri rare de deces; majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc inițiali și / sau au utilizat medicamente care ar putea provoca astfel de reacții adverse; formarea de fistule, uneori asociată cu necroză tumorală și / sau regresie și, în unele cazuri, fatală;
• sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem;
• sistemul nervos: tulburări ale sensibilității gustative, inclusiv ageusia;
• organe respiratorii: embolie pulmonară, uneori fatală;
• sistemul urinar: proteinurie, sindrom nefrotic; insuficiență renală sau insuficiență renală, uneori letală;
• infecții și infestări: infecții grave (cu sau fără neutropenie concomitentă), dintre care unele au fost fatale.

Supradozaj

Au fost raportate cazuri de supradozaj cu medicamente, în care au existat reacții adverse în concordanță cu profilul de siguranță al Sutent.

Antidotul specific pentru sunitinib este în prezent necunoscut. Tratamentul pentru supradozajul său este prescris simptomatic, dacă este necesar, induce vărsături sau clătiți stomacul.

Instrucțiuni Speciale

Terapia sutentă trebuie efectuată de un medic cu experiență în medicamente anticanceroase.

La începutul fiecărui ciclu de tratament, se recomandă efectuarea unui test de sânge detaliat.

Au fost raportate cazuri de sângerări, uneori letale, inclusiv din tractul respirator, tractul gastro-intestinal, tractul urinar, tumori, precum și hemoragia cerebrală. Aceste complicații pot apărea în mod neașteptat și, în prezența focarelor tumorale în plămâni, se manifestă sub formă de hemoragie pulmonară sau hemoptizie severă care pune viața în pericol. Pentru detectarea în timp util a primelor simptome de sângerare și numirea măsurilor terapeutice adecvate, este necesar să se efectueze periodic un examen medical și să se evalueze parametrii sângelui. În cazul administrării concomitente de anticoagulante, este necesară monitorizarea indicatorilor de coagulare a sângelui.

Relația dintre funcția cardiacă și inhibarea RTK nu a fost studiată. Când Sutent este prescris pacienților care au avut afecțiuni cardiovasculare (ICC simptomatică, angina pectorală severă / instabilă, infarct miocardic, altoire coronariană / periferică, embolie pulmonară, tulburări ischemice tranzitorii, complicații cerebrovasculare) în ultimele 12 luni înainte de începerea tratamentului cu sunitinib, ar trebui efectuată o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu.

În timpul terapiei, pacienții au nevoie de supraveghere medicală pentru a detecta posibilele simptome și semne clinice ale CHF. FEVS trebuie evaluat înainte de inițierea tratamentului și, de asemenea, periodic în timpul tratamentului.

Dacă apar semne clinice ale ICC, Sutent trebuie întrerupt. Dacă aceste simptome sunt absente, iar FEVS este sub 50% sau scade cu mai mult de 20% în comparație cu valoarea inițială (înainte de tratament), doza de sunitinib trebuie redusă sau întreruptă.

Pe fondul terapiei, este necesară o examinare de screening a pacienților pentru dezvoltarea hipertensiunii arteriale. Dacă o formă severă a acestei boli nu răspunde la tratament, tratamentul trebuie suspendat; cursul poate fi reluat numai după ce s-a realizat un control adecvat al tensiunii arteriale.

La pacienții cu hipotiroidism / hipertiroidism, se recomandă un studiu de fundal al parametrilor de laborator ai glandei tiroide. Pacienții cu hipotiroidism trebuie să primească tratament în conformitate cu practica medicală standard înainte de a începe cursul. Toți pacienții care iau Sutent trebuie monitorizați pentru disfuncția tiroidiană. În prezența semnelor și / sau simptomelor încălcării activității sale, este necesară numirea unui control de laborator.

Pacienții cu metastaze cerebrale, indicații ale unui istoric de convulsii și / sau cu simptome de leucoencefalopatie posterioară reversibilă (cefalee, hipertensiune arterială, insuficiență mentală, letargie, pierderea vederii, inclusiv orbire corticală) trebuie monitorizați folosind metode standard, inclusiv h. și în controlul tensiunii arteriale. Dacă aceste simptome se dezvoltă în timpul tratamentului, se recomandă întreruperea temporară a utilizării Sutent. Odată ce simptomele s-au rezolvat, tratamentul poate fi reluat la discreția medicului curant.

Când se dezvoltă microangiopatia trombotică, tratamentul cu sunitinib trebuie întrerupt temporar până când simptomele acestei complicații au dispărut.

Înainte de efectuarea terapiei cu Sutent, se recomandă un studiu de fundal al funcției renale, iar în timpul cursului - monitorizarea indicatorilor activității sale. În prezența proteinuriei moderate până la severe, siguranța sunitinibului nu a fost evaluată. Pacienții cu sindrom nefrotic trebuie să oprească administrarea medicamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții care conduc vehicule sau lucrează cu alte utilaje complexe și potențial periculoase trebuie să fie conștienți de faptul că amețeli și somnolență pot apărea în timpul tratamentului cu sunitinib.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Sutentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. De-a lungul întregii perioade de terapie cu sunitinib, precum și timp de cel puțin trei luni după finalizarea acestuia, este necesar să se utilizeze metode contraceptive fiabile.

Conform rezultatelor studiilor preclinice, tratamentul cu medicamentul poate afecta negativ fertilitatea bărbaților și femeilor.

Utilizare pediatrică

Utilizarea Sutent în pediatrie este contraindicată din cauza lipsei de date care să confirme siguranța și eficacitatea administrării acestuia la copii.

Cu funcție renală afectată

În prezența insuficienței renale, Sutent trebuie utilizat cu precauție. Dacă nivelul seric al creatininei crește de cel mult 2 ori limita superioară a normalului (UHN), nu este necesară ajustarea dozei de sunitinib.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Sutent trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică. Dacă nivelurile de aspartat aminotransferază (ACT) și / sau alanin aminotransferază (ALT) cresc de 2,5 ori mai mult decât LSN sau dacă acești indicatori cresc din cauza bolii de bază, de mai puțin de 5 ori, nu este necesară o modificare a dozei de sunitinib.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza de Sutent.

Interacțiuni medicamentoase

Combinarea Sutentului cu inhibitori ai CYP3A4: administrarea simultană a unei doze unice de medicament cu ketoconazol la voluntarii sănătoși poate crește ASC și _{Cmax ale} complexului sunitinib și ale metabolitului său activ cu 51 și respectiv 49%. Cu utilizarea combinată a medicamentului cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi itraconazol, ritonavir, claritromicină, eritromicină sau suc de grapefruit, se poate observa o creștere a concentrației plasmatice a sunitinibului. Aceste combinații trebuie evitate sau trebuie utilizat un medicament alternativ cu o capacitate minimă de a suprima izoenzima CYP3A4. Dacă acest lucru nu este posibil, poate fi necesar să reduceți doza zilnică de sunitinib cu 12,5 mg, dar în acest caz nu trebuie să fie mai mică de 37,5 mg.

Când sunitinibul este combinat cu inductori ai izoenzimei CYP3A4: administrarea simultană a unei doze unice de medicament cu rifampicină la voluntarii sănătoși scade ASC și _Cmaxcu 46 și, respectiv, 23%. Când Sutent este combinat cu inductori ai CYP3A4, cum ar fi fenobarbital, fenitoină, dexametazonă, rifampicină, carbamazepină sau sunătoare, nivelul plasmatic al sunitinibului în sânge poate scădea. Este necesar să se evite astfel de combinații sau să se aleagă un medicament concomitent cu o capacitate minimă de a stimula activitatea izoenzimei CYP3A4. Dacă acest lucru nu se poate face, atunci poate fi necesară o creștere treptată a dozei de sunitinib cu 12,5 mg, cu o monitorizare atentă a toleranței medicamentului. În acest caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 87,5 mg pentru tratamentul tumorilor stromale gastro-intestinale și a carcinomului cu celule renale metastatice și 62,5 mg pentru tratamentul tumorilor pancreatice neuroendocrine.

Analogi

Analogii lui Sutent sunt nativi de Sunitinib, Tarceva, Gleevec, Torizel, Bosulif, Sprysel, Tasigna, Vargatef, Inlita etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor!

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Sutent

Conform multor recenzii, Sutent este un medicament eficient utilizat în tratamentul tumorilor stromale gastrointestinale și a cancerului renal metastatic. Agentul antitumoral ajută la creșterea duratei perioadei fără recidive, inhibă creșterea metastazelor și crește speranța de viață a pacienților.

Cu toate acestea, mulți pacienți observă, de asemenea, dezvoltarea efectelor secundare severe în timpul terapiei medicamentoase. Există recenzii care nu indică nicio îmbunătățire după administrarea medicamentului.

Preț pentru Sutent în farmacii

Prețul pentru Sutent depinde de doza de medicament și poate fi (pentru un pachet care conține 28 de capsule):

• capsule 12,5 mg: 64.000 ruble;
• capsule 25 mg: 120.000-250.000 ruble;
• capsule 50 mg: 145.000-250.000 ruble.

Sutent: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Sutent 50 mg capsulă 28 buc. 157.000 RUB Cumpără

Capsule Sutent 50mg 28buc RUB 249416 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!