Sulperazon
Sulperazon: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Sulperason
Cod ATX: J01DD62
Ingredient activ: cefoperazonă + sulbactam (cefoperazonă + sulbactam)
Producător: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turcia)
Descriere și actualizare foto: 14.08.2019
Sulperazonul este un medicament antibacterian. Se referă la cefalosporinele de a treia generație cu inhibitori de beta-lactamază.
Eliberați forma și compoziția
Antibioticul Sulperazon este disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară și intravenoasă: alb sau aproape alb, cu o ușoară nuanță gălbuie (2 g fiecare în sticle transparente de sticlă incoloră, 1 sticlă într-o cutie de carton).
Compoziție pentru 1 sticlă:
- cefoperazonă (sub formă de cefoperazonă sodică) - 1 g;
- sulbactam (sub formă de sulbactam de sodiu) - 1 g.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Componenta antibacteriană a Sulperazonului este cefoperazonă, care aparține cefalosporinelor de a treia generație. Este activ în raport cu microorganismele sensibile în perioada de reproducere activă a acestora prin suprimarea biosintezei mucopeptidei peretelui celular.
Sulbactam nu are activitate antibacteriană semnificativă din punct de vedere clinic, cu excepția Acinetobacter și Neisseriaceae. Cu toate acestea, s-a dovedit a fi un inhibitor ireversibil al majorității beta-lactamazelor majore, care sunt produse de microorganisme care sunt rezistente la antibiotice beta-lactamice. Capacitatea sulbactamului de a preveni distrugerea cefalosporinelor și penicilinelor de către microorganisme rezistente a fost dovedită prin studii de tulpini rezistente, pentru care această substanță a demonstrat sinergism pronunțat cu cefalosporine și peniciline. Sulbactamul interacționează, de asemenea, cu anumite proteine care leagă penicilina, ceea ce explică efectul mai pronunțat al sulperazonei asupra tulpinilor sensibile comparativ cu utilizarea sulbactamului și a cefoperazonei într-un raport 1: 1 în mediul de agar sau bulion.
Când se determină MIC prin metoda de difuzie a discului, este de preferat să se utilizeze un disc care conține 75 μg de cefoperazonă și 30 μg de sulbactam. Aceste recomandări de control al calității sunt recomandate atunci când utilizați discuri de acest gen:
- pentru Staphylococcus aureus, diametrul zonei este de 23‒30;
- pentru tulpina martor Acinetobacter spp. - 26‒32;
- pentru Escherichia coli - 27‒33;
- pentru Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă a 2 g de medicament (1 g de cefoperazonă și 1 g de sulbactam), concentrațiile maxime de cefoperazonă și sulbactam au fost de 236,8 și respectiv 130,2 μg / ml și au fost atinse în decurs de 5 minute. Acest lucru indică un volum mai mare de distribuție a sulbactamului (interval 18-27,6 L) comparativ cu cel al cefoperazonei (interval 10,2-11,3 L).
Dacă Sulperazon în doză de 1,5 g (include 1 g de cefoperazonă și 0,5 g de sulbactam) a fost administrat intramuscular, concentrațiile maxime ale acestor substanțe în serul sanguin au fost înregistrate în perioada cuprinsă între 15 minute și 2 ore după administrare. Nivelurile serice maxime de cefoperazonă și sulbactam au fost de 64,2 și respectiv 19 μg / ml.
Atât cefoperazona, cât și sulbactamul sunt bine distribuite în diferite țesuturi și fluide și sunt determinate în bilă, vezică biliară, uter, trompe uterine, ovare, apendice, piele etc. Aproximativ 25% din doza de cefoperazonă și 84% din doza de sulbactam, administrată ca medicamentul combinat Sulperazon, excretat în urină. Cea mai mare parte a restului de cefoperazonă care intră în organism este excretată în bilă. Când este legată de proteinele plasmatice, cefoperazona nu deplasează bilirubina. Timpul de înjumătățire al cefoperazonei este de 1,7 ore, iar cel al sulbactamului este de aproximativ 1 oră. Există o dependență liniară a concentrațiilor componentelor active din serul sanguin de la doza administrată. Nu există informații despre prezența oricărei interacțiuni farmacocinetice între cefoperazonă și sulbactam odată cu introducerea Sulperazonei. În cazul utilizării repetate, nu s-au observat modificări semnificative clinic ale farmacocineticii ambelor substanțe. Când medicamentul este administrat la fiecare 8-12 ore, cumulul de cefoperazonă și sulbactam nu are loc.
Datorită excreției active a cefoperazonei în bilă, timpul său de înjumătățire este de obicei prelungit, iar excreția medicamentului în urină este crescută la pacienții cu obstrucție a tractului biliar și / sau boli hepatice. Chiar și în cazul disfuncțiilor hepatice severe ale bilei, se determină concentrația terapeutică a cefoperazonei, iar timpul de înjumătățire este crescut de cel mult 2-4 ori.
La pacienții cu diferite grade de disfuncție renală care iau Sulperazon, există o corelație ridicată între clearance-ul creatininei calculat și clearance-ul total al sulbactamului în organism. La pacienții cu insuficiență renală în stadiul final, a fost evidențiată o creștere semnificativă a timpului de înjumătățire al sulbactamului (aproximativ 6,9 și 9,7 ore în diferite studii). Hemodializa duce la modificări semnificative în volumul de distribuție, clearance-ul total și timpul de înjumătățire al sulbactamului.
Farmacocinetica Sulperazonei a fost studiată la pacienții vârstnici cu disfuncții hepatice și insuficiență renală. Spre deosebire de voluntarii sănătoși, aceștia au prezentat o creștere a volumului de distribuție, o scădere a clearance-ului și o prelungire a timpului de înjumătățire atât al cefoperazonei, cât și al sulbactamului. Farmacocinetica cefoperazonei se corelează cu gradul de disfuncție hepatică, iar farmacocinetica sulbactamului - cu gradul de disfuncție renală.
Studiile efectuate la copii nu au evidențiat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica componentelor active ale Sulperazon în comparație cu acești indicatori la pacienții adulți. Timpul de înjumătățire aproximativ al cefoperazonei la copii este de 1,44-1,88 ore, iar pentru sulbactam, 0,91-1,42 ore.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Sulperazon este utilizat pentru bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la cefoperazonă și / sau sulbactam:
- infecții ale sistemului respirator;
- infecții ale țesuturilor moi și ale pielii;
- infecții intra-abdominale (inclusiv colecistită, peritonită și colangită);
- infecții ale sistemului urinar;
- infecții articulare și osoase;
- meningita;
- boli inflamatorii ale organelor pelvine (inclusiv endometrita);
- septicemie.
Contraindicații
Antibioticul Sulperazon este contraindicat pentru utilizare la pacienții alergici la cefoperazonă, sulbactam, alte cefalosporine și peniciline.
Instrucțiuni de utilizare a Sulperazon: metodă și dozare
Sulperazonul se administrează intravenos sau intramuscular.
Pentru a prepara o soluție pentru injecție intravenoasă, 2 g de pulbere se diluează în 6,7 ml solvent și se injectează timp de 3 sau mai multe minute.
Pentru a prepara o soluție pentru perfuzie intravenoasă pentru dizolvarea inițială, amestecați 2 g de pulbere și 6,7 ml de solvent, apoi diluați soluția rezultată la 20 ml. Durata perfuziei este de 15-60 de minute.
Următoarele soluții pot fi utilizate ca solvent: soluție izotonică de clorură de sodiu, apă sterilă pentru injecție, soluție de dextroză 5% în apă, soluție salină fiziologică sau soluție de clorură de sodiu 0,225%. Soluția lactată Ringer poate fi utilizată pentru prepararea soluției pentru perfuzie, dar nu poate fi utilizată pentru dizolvarea inițială. Pentru aceasta, pulberea de Sulperazonă este mai întâi amestecată cu apă pentru injecție și apoi diluată cu soluția de lactat Ringer într-un raport de 2 ml (4 ml) din soluția inițială la 50 ml (100 ml) de soluție Ringer lactată.
Soluția pentru administrarea intramusculară este, de asemenea, pregătită în două etape. Mai întâi, pulberea este dizolvată în apă pentru injectare, apoi amestecată cu soluție de lidocaină 2%. Volumul total al solventului este de 6,7 ml.
Pacienților adulți li se prescriu 2-4 g de Sulperazon pe zi. Doza zilnică este împărțită în două părți egale și administrată la fiecare 12 ore. În cazul infecțiilor persistente sau severe, este posibilă creșterea dozei la 8 g pe zi, în timp ce pacienții care primesc medicamentul într-un raport 1: 1 (4 g de cefoperazonă și 4 g de sulbactam) pot necesita administrare suplimentară de cefoperazonă. Doza maximă de sulbactam este de 4 g pe zi.
Pentru copii, Sulperazon este prescris la o doză de 40-80 mg / kg de greutate corporală pe zi. Doza recomandată este împărțită în 2-4 părți egale și injectată la fiecare 6-12 ore. Cu rezistență la tratament și infecții severe, este posibilă creșterea dozei la 160 mg / kg de greutate corporală pe zi. Nou-născuților din prima săptămână de viață li se injectează Sulperazon la fiecare 12 ore. Doza maximă de sulbactam la copii este de 80 mg / kg greutate corporală pe zi.
Cu insuficiență renală pronunțată (clearance-ul creatininei 15-30 ml / min), doza maximă de sulbactam nu trebuie să depășească 2 g pe zi (1 g la fiecare 12 ore) și cu clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml / min - 1 g pe zi (până la 0,5 g la fiecare 12 ore).
Efecte secundare
- sistemul digestiv: vărsături, greață, colită pseudomembranoasă, diaree;
- sistemul urinar: hematurie;
- sistem hematopoietic: scăderea hematocritului și a hemoglobinei, leucopenie, hipoprotrombinemie, eozinofilie tranzitorie, trombocitopenie; cu utilizare prelungită - neutropenie reversibilă;
- reacții alergice: mâncărime, sindrom Stevens-Johnson, erupție maculopapulară, urticarie, șoc anafilactic (la pacienții cu antecedente de alergii, riscul de a dezvolta astfel de reacții este mai mare);
- indicatori de laborator: indicatori crescuti ai functiei hepatice (tranzitorii); atunci când se utilizează soluția Fehling sau Benedict - o reacție fals pozitivă la glucoză în urină; cazuri izolate - test pozitiv Coombs;
- reacții locale: după injecție intramusculară - arsură și durere tranzitorie la locul injectării; cu administrare intravenoasă - flebită la locul perfuziei;
- alte reacții: febră, vasculită, cefalee, frisoane.
Supradozaj
Informațiile privind supradozajul acut de sulbactam și cefoperazonă atunci când sunt utilizate la om sunt în prezent limitate. Atunci când se iau doze prea mari de Sulperazonă, se poate presupune dezvoltarea efectelor secundare nedorite indicate de producător în descrierea medicamentului. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că nivelurile ridicate de antibiotice beta-lactamice în lichidul cefalorahidian pot provoca tulburări neurologice, inclusiv convulsii. În caz de supradozaj, Sulperazon este prescris terapie simptomatică. Eficacitatea hemodializei în eliminarea componentelor medicamentului a fost dovedită, în special la pacienții cu disfuncție renală.
Instrucțiuni Speciale
Odată cu apariția reacțiilor alergice, Sulperazon trebuie anulat și trebuie prescris un tratament adecvat.
În absența unei monitorizări regulate a concentrației serice de cefoperazonă, doza zilnică de Sulperazone nu trebuie să depășească 2 g.
La pacienții cu malabsorbție, pacienții care nu primesc nutriție adecvată și pacienții care utilizează anticoagulante, timpul de protrombină trebuie monitorizat, iar în caz de deficit de vitamina K, această vitamină trebuie prescrisă suplimentar.
În cazul tratamentului cu antibiotice prelungit, sensibilitatea la medicament poate scădea.
În cazul tratamentului prelungit, în special la nou-născuți și copii mici, se recomandă monitorizarea regulată a funcției rinichilor, a ficatului și a sistemului hematopoietic.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Experiența clinică cu utilizarea Sulperazon confirmă că este puțin probabil efectul său asupra capacității de a conduce vehicule și de a efectua tipuri complexe de muncă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu au fost efectuate studii clinice adecvate privind utilizarea Sulperazonei la femeile gravide. Cefoperazona și sulbactamul traversează bariera placentară și ajung în laptele matern. În timpul sarcinii și alăptării, acest medicament este utilizat numai sub indicații stricte și în cazurile în care beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă depășesc semnificativ posibilele consecințe negative pentru făt sau copil.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
La pacienții cu boli hepatice severe și obstrucție biliară, poate fi necesară ajustarea regimului de dozare a medicamentului. La pacienții cu disfuncții hepatice și disfuncții renale concomitente, este necesară monitorizarea constantă a concentrației de cefoperazonă în serul sanguin și ajustarea dozei, dacă este necesar. Dacă în astfel de cazuri nu se efectuează monitorizarea periodică a conținutului de cefoperazonă din serul sanguin, atunci doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană cu etanol, precum și în termen de 5 zile după administrarea Sulperazonului, pot apărea reacții asemănătoare disulfiramului, caracterizate prin cefalee, tahicardie, transpirație și bufeuri, prin urmare, nu se recomandă consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului. Pacienții cu nutriție artificială (parenterală sau orală) trebuie să evite utilizarea soluțiilor care conțin etanol.
Este necesar să se respecte cele mai mari intervale posibile în timpul zilei între administrarea de aminoglicozide și Sulperazon, deoarece soluțiile acestor medicamente sunt incompatibile farmaceutic.
Analogi
Analogii Sulperazonului sunt: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Lorakson.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Soluția reconstituită poate fi păstrată la temperatura camerei timp de 24 de ore.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Sulperazone
Recenziile disponibile despre Sulperazone nu permit evaluarea fără echivoc a eficacității și siguranței utilizării. Acest lucru se datorează cel mai probabil prescripției medicamentului ca parte a tratamentului pentru bolile infecțioase cauzate de microorganisme rezistente la acesta.
Cu toate acestea, specialiștii folosesc adesea Sulperazon atunci când aleg un curs de terapie și mulți dintre ei sunt mulțumiți de rezultatele obținute. În acest caz, se recomandă efectuarea unei analize pentru a determina agentul cauzal al bolii și respectarea strictă a instrucțiunilor unui specialist.
Preț pentru Sulperazon în farmacii
În medie, prețul pentru Sulperazon în farmacii este de 341-352 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
