Stalevo - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii Ale Tabletelor, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Stalevo

Stalevo: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Stalevo

Cod ATX: N04BA03

Ingrediente active: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Producător: Orion Corporation Orion Pharma (Finlanda)

Descriere și actualizare foto: 2020-01-03

Prețurile în farmacii: de la 2959 ruble.

Cumpără

Stalevo este un medicament antiparkinsonian combinat (precursor dopaminic + inhibitor periferic al decarboxilazei + inhibitor catecol-O-metiltransferază).

Eliberați forma și compoziția

Formă de dozare Stalevo - comprimate filmate: roșu-cenușiu închis sau roșu-maroniu, fără riscuri, cu o reliefare pe o parte: la o doză de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - comprimate rotunde biconvexe, cod " LCE 50 "; la o doză de 100 mg / 25 mg / 200 mg - comprimate ovale, codul "LCE 100"; la o doză de 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - comprimate alungite-elipsoidale, codul "LCE 150"; într-o doză de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - comprimate alungite, elipsoidale, biconvexe, codul "LCE 200" (în flacoane de 10, 30, 100 sau 250 comprimate cu o doză de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg, sau 10, 30, 100, 130 sau 175 comprimate la o doză de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; într-un pachet de carton 1 flacon și instrucțiunile de utilizare a Stalevo).

Compoziție pentru 1 comprimat la o doză de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg sau 200 mg / 54,1 mg / 200 mg, respectiv:

• substanțe active: levodopa - 50; 100; 150 sau 200 mg; carbidopa monohidrat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg sau 54,1 mg (în termeni de carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg sau 50 mg; entacaponă (pentru toate dozele) - 200 mg;
• componente auxiliare: stearat de magneziu, povidonă K-30, croscarmeloză de sodiu, manitol, amidon de porumb;
• învelișul filmului: glicerină 85% (glicerol 85%); polisorbat 80, stearat de magneziu, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, dioxid de titan, zaharoză, hipromeloză (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tableta nu conține colorant galben oxid de fier).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

În conformitate cu conceptele moderne, manifestările bolii Parkinson sunt asociate cu epuizarea dopaminei în striat. Dopamina nu traversează bariera hematoencefalică, iar precursorul său, levodopa, traversează bariera hematoencefalică și ameliorează semnele de patologie.

Deoarece levodopa este metabolizată activ în organele periferice, atunci când este utilizată fără inhibitori ai enzimelor metabolice, doar o mică parte din doza prescrisă ajunge în sistemul nervos central.

Carbidopa este un inhibitor periferic al decarboxilazei DOPA care scade metabolismul levodopa. În același timp, dopamina se formează în organele periferice, care devine mai accesibilă creierului. Decarboxilarea levodopa este redusă atunci când este utilizată în asociere cu un inhibitor DOPA-decarboxilază, deci poate fi prescrisă în doze mai mici, ceea ce reduce incidența evenimentelor adverse, cum ar fi greața.

Pe fondul suprimării decarboxilazei de către un inhibitor al DOPA-decarboxilazei, catecol-O-metiltransferaza devine cea mai importantă enzimă metabolică periferică. Catalizează transformarea levodopa în metabolitul său potențial dăunător, 3-O-metildopa.

Entacapona este un inhibitor specific, reversibil și în principal periferic al catecol-O-metiltransferazei. Este destinat utilizării combinate cu levodopa, încetinește clearance-ul său din sânge, ceea ce crește zona sub curba concentrație-timp, care caracterizează profilul farmacocinetic al levodopa. Din acest motiv, răspunsul clinic la fiecare doză din aceasta din urmă este prelungit și îmbunătățit.

Farmacocinetica

Absorbția entacaponei, levodopei și carbidopei se caracterizează printr-o variație semnificativă intra- și variabilitate a valorilor individuale. Entacapona și levodopa suferă o absorbție și excreție rapidă, în timp ce carbidopa este absorbită și excretată ceva mai lent. Biodisponibilitatea levodopa atunci când este utilizată separat fără celelalte două ingrediente active ale Stalevo variază de la 15 la 33%. Biodisponibilitatea carbidopa este de la 40 la 70%, iar entacapona la o doză de 200 mg este de 35%.

Alimentele bogate în aminoacizi neutri pot întârzia și reduce absorbția levodopa. Regimul și dieta nu afectează absorbția entacaponei.

Nu există date privind volumul de distribuție al carbidopa. Volumele de distribuție ale levodopa și entacaponei sunt destul de mici, sunt, respectiv, 0,36-1,6 litri pe 1 kg și 27 de litri pe 1 kg.

Conexiunea cu proteinele plasmatice ale levodopa din sânge este minimă (de la 10 la 30%), în timp ce pentru carbidopa această cifră este de aproape 36%. Entacapona se leagă de proteinele plasmatice pe scară largă, aproape 98%, în principal cu albumina serică. La concentrații terapeutice, entacapona nu deplasează alte componente active pe scară largă asociate cu proteine (de exemplu, diazepam, fenilbutazonă, acid salicilic sau warfarină). Cu toate acestea, nu este deplasat de aceste substanțe atunci când este utilizat în doze terapeutice sau concentrații mai mari.

Metabolismul levodopa este activ. În acest caz, se formează diverși metaboliți. Cele mai importante căi sunt O-metilarea cu catecol-O-metiltransferază și decarboxilarea cu DOPA decarboxilază.

Metabolismul carbidopa are loc odată cu formarea a doi metaboliți, care sunt excretați în urină sub formă de substanțe neconjugate și glucuronide. Din excreția totală de carbidopa în urină, excreția sa sub formă nemodificată este de 30%.

Entacapona este aproape complet metabolizată înainte de excreția în urină (10-20%) și fecale / bilă (80-90%). Principala cale metabolică este glucuronidarea atât a entacaponei, cât și a metabolitului său activ (izomerul cis). Conținutul acestora din urmă în plasma sanguină este de aproximativ 5% din totalul entacaponei. Clearance-ul total al entacaponei este de 0,7 litri pe 1 kg pe oră, pentru levodopa - de la 0,55 la 1,38 litri pe 1 kg pe oră. Timpul de înjumătățire (atunci când este luat separat): entacapona este de la 0,4 la 0, 7 ore; carbidope - de la 2 la 3 ore; levodopa - de la 0,6 la 1,3 lingurițe.

Deoarece entacapona și levodopa au un timp de înjumătățire scurt, nu există o acumulare adevărată cu doze repetate.

Conform studiilor in vitro care utilizează preparate microsomale ale ficatului uman, entacapona inhibă enzimele citocromului P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Alte izozime ale citocromului P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A și CYP2C19) entacaponă inhibă slab sau nu interacționează deloc cu ele.

Terapia cu levodopa la pacienții vârstnici fără entacaponă și carbidopa crește absorbția acesteia și încetinește excreția, în comparație cu pacienții mai tineri. Cu toate acestea, odată cu tratamentul combinat cu levodopa și carbidopa, absorbția primului în corpul pacienților vârstnici și mai tineri se efectuează în mod similar, deși la subiecții vârstnici zona sub curba concentrație-timp este de 1,5 ori mai mare decât cea la pacienții tineri. Acest lucru se datorează scăderii activității decarboxilazei DOPA și clearance-ului levodopa odată cu vârsta. Nu au existat diferențe semnificative în zona sub curba concentrație-timp a entacaponei sau carbidopei la subiecții vârstnici (65-75 ani) și mai tineri (45-64 ani).

În organismul bărbaților, biodisponibilitatea levodopa este semnificativ mai mică decât la femei. În studiile farmacocinetice ale Stalevo, biodisponibilitatea levodopa la bărbați a fost mai mică decât la femei, în principal datorită diferenței de greutate, în timp ce nu au existat diferențe de gen în biodisponibilitatea entacaponei și carbidopei.

Cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (conform clasificării Child-Pugh - clasa A și B), metabolismul entacaponei încetinește, ceea ce este însoțit de o creștere a conținutului său în plasmă în stadiul de absorbție și excreție. Nu s-au efectuat studii speciale privind farmacocinetica levodopa și carbidopa în insuficiența hepatică, cu toate acestea, Stalevo trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată.

Farmacocinetica entacaponei în prezența insuficienței renale nu se modifică. Nu s-au efectuat studii speciale privind farmacocinetica levodopa și carbidopa în insuficiența renală, totuși, se recomandă luarea în considerare a fezabilității creșterii intervalului dintre doze atunci când se prescrie medicamentul pacienților dializați.

Indicații de utilizare

Stalevo este prescris pentru tratamentul bolii Parkinson și al parkinsonismului în cazurile în care utilizarea unei combinații de levodopa cu carbidopa este ineficientă. O excepție este parkinsonismul medicamentos.

Contraindicații

Absolut:

• glaucom cu unghi închis;
• insuficiență hepatică severă;
• sindrom neuroleptic malign și / sau rabdomioliză netraumatică în istorie;
• feocromocitom;
• malabsorbție glucoză-galactoză, intoleranță la fructoză, deficit de zaharază / izomaltază;
• administrarea simultană cu inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei-A și inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei-B;
• sarcină (cu excepția situațiilor individuale în care efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește riscul potențial de dezvoltare fetală);
• perioada de alăptare;
• copii sub 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (comprimatele Stalevo sunt utilizate sub supraveghere medicală):

• boli de rinichi și ficat;
• insuficiență pulmonară și cardiovasculară severă;
• astm bronsic;
• o istorie a convulsiilor;
• diabet zaharat și alte patologii endocrine decompensate;
• leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal;
• un istoric de infarct miocardic cu aritmii nodale reziduale ventriculare sau atriale (atriale) (pe întreaga perioadă de reglare inițială a regimului de dozare a medicamentului, este necesar să se monitorizeze funcția cardiacă);
• comportament antisocial, depresie cu tendințe suicidare, antecedente de psihoză sau care au apărut în timpul perioadei de administrare a Stalevo;
• glaucom cu unghi deschis (este necesară o monitorizare atentă a presiunii intraoculare);
• utilizarea simultană cu antipsihotice care blochează receptorii dopaminei, în special receptorii D2 (terapia trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă pentru a opri efectul antiparkinsonian al medicamentului sau pentru a spori manifestările patologiei);
• terapie combinată cu medicamente metabolizate de catecol-O-metiltransferază (paroxetină), warfarină, venlafaxină, maprolitină, desipramină, antidepresive triciclice, substanțe care pot provoca hipotensiune ortostatică.

Stalevo, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Stalevo se iau pe cale orală, indiferent de dietă. Nu pot fi sparte sau împărțite în bucăți.

Prin selecție atentă, în mod individual pentru fiecare pacient, se stabilește doza zilnică optimă de medicament.

Se recomandă să luați doar 1 comprimat la orice doză, ca doză unică. Doza zilnică maximă a componentelor active ale medicamentului este: levodopa - 1500 mg; entacaponă - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (care este echivalent cu 7 comprimate Stalevo cu o doză de 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Pacienții cărora li se administrează entacaponă și levodopa / carbidopa în forme de dozare cu eliberare standard în doze corespunzătoare celor din comprimatele Stalevo pot fi treceți imediat la medicament în doza adecvată. De exemplu, atunci când luați 1 comprimat de carbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg și 1 comprimat de entacaponă 200 mg de 4 ori pe zi, este posibil să transferați pacientul la utilizarea a 1 comprimat de medicament cu o doză de 200 mg / 200 mg / 50 mg de 4 ori pe zi. zi.

Dacă pacientul ia entacaponă și levodopa / carbidopa în doze care nu sunt echivalente cu cele pentru ingredientele active ale Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg sau 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), pentru a obține un răspuns clinic optim, doza acestuia din urmă trebuie titrată cu atenție. Inițial, este ajustat în așa fel încât să se obțină cea mai apropiată potrivire cu doza zilnică de levodopa utilizată anterior.

În cazurile de administrare anterioară de entacaponă și levodopa / benserazidă în forme de dozare cu eliberare standard, utilizarea levodopa / benserazidă trebuie anulată cu o seară înainte. Este necesar să începeți utilizarea Stalevo în dimineața următoare, începând cu pastile, care conțin o cantitate similară de levodopa sau mai mult cu 5-10%.

În cazurile în care utilizarea unei combinații de levodopa cu un inhibitor al DOPA-decarboxilazei este ineficientă, poate fi luată în considerare posibilitatea utilizării Stalevo în doze adecvate la unii pacienți cu boala Parkinson și fluctuații motorii la sfârșitul dozei. Cu toate acestea, nu se recomandă transferul direct al pacienților cu diskinezii (sau care utilizează levodopa în doză zilnică de peste 800 mg) dintr-o combinație de levodopa cu un inhibitor al DOPA-decarboxilazei la medicament. La astfel de pacienți, trebuie efectuată o terapie separată cu entacaponă (sub formă de tablete) și doza de levodopa trebuie ajustată înainte de a trece la medicament (dacă este necesar).

Efectul levodopa este sporit în prezența entacaponei și, prin urmare, poate necesita (în special în cazul dischineziilor) o reducere a dozei cu 10-30% în primele câteva zile sau săptămâni la începutul terapiei cu Stalevo.

O scădere a dozei zilnice de levodopa poate fi realizată prin prelungirea intervalului dintre administrarea pastilelor și / sau reducerea unei singure proporții din substanță, în conformitate cu starea clinică a pacientului.

Dacă este necesară utilizarea unei doze mai mari de levodopa, creșteți frecvența de utilizare și / sau prescrieți o doză diferită de medicament care îl conține în intervalul de doze recomandate. Dacă, dimpotrivă, sunt necesare doze mai mici de levodopa, doza zilnică totală de substanță este redusă prin scăderea frecvenței aportului sau scăderea dozei.

Cu utilizarea combinată a Stalevo cu alte medicamente cu levodopa, este important să nu depășiți doza maximă zilnică.

Dacă medicamentul este întrerupt și pacientul este transferat la terapie cu o combinație de levodopa cu un inhibitor DOPA-decarboxilază fără entacaponă, doza de medicamente antiparkinsoniene, în special levodopa, trebuie ajustată pentru a controla în mod adecvat manifestările parkinsonismului.

Corecția regimului de dozare la pacienții vârstnici nu se efectuează.

Este important să aveți grijă atunci când utilizați medicamentul pentru insuficiență hepatică ușoară / moderată. În astfel de cazuri, poate fi necesară o doză mai mică.

Farmacocinetica entacaponei este independentă de insuficiența renală. Deoarece nu au fost efectuate studii speciale privind farmacocinetica carbidopa și levodopa în insuficiența renală, medicamentul antiparkinsonian Stalevo trebuie prescris sub supraveghere medicală pacienților cu insuficiență renală severă, inclusiv pacienților dializați.

Efecte secundare

În perioada terapiei Stalevo, se observă cel mai adesea dezvoltarea următoarelor fenomene nedorite:

• diskinezie (aproximativ 19% din cazuri);
• simptome ale patologiilor tractului gastro-intestinal, inclusiv diaree și greață (în 12 și 15% din cazuri);
• durere în țesutul conjunctiv și mușchii, durere musculo-scheletică (în 12% din cazuri);
• colorarea urinei în culoarea roșu-maroniu (în 10% din cazuri).

Conform rezultatelor studiilor clinice ale medicamentului sau administrării entacaponei cu o combinație de levodopa și un inhibitor al decarboxilazei DOPA, au fost observate reacții adverse grave, cum ar fi edemul Quincke (rar) și sângerarea gastrointestinală (mai puțin frecventă).

În ciuda lipsei de dovezi din rezultatele studiilor clinice, în timpul terapiei Stalevo, pot apărea sindromul neuroleptic malign, rabdomioliza, precum și forme severe de hepatită, adesea colestatică.

Reacții adverse posibile [mai mult de 10% - foarte frecvente; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; (<0,01%, inclusiv rapoarte izolate) - foarte rare], compilate din date grupate din 11 studii clinice dublu-orb (care implică 3230 de voluntari) și date de supraveghere post-introducere pe piață:

• sânge și sistem limfatic: adesea - anemie; rareori - trombocitopenie;
• metabolism și nutriție: adesea - scăderea apetitului ¹, scăderea în greutate ¹;
• tulburări psihiatrice: adesea - insomnie, anxietate, coșmaruri ¹, confuzie ¹, halucinații, depresie; rareori - agitație ¹, psihoză; frecvența nu a fost stabilită - comportament suicidar;
• sistemul nervos: foarte des - diskinezie ¹; adesea - cefalee, amețeli ¹, somnolență, tulburări cerebrale (demență, amnezie), distonie, fenomen on-off, tremor, exacerbarea semnelor de parkinsonism (de exemplu, bradikinezie ¹); frecvența nu este stabilită - sindromul neuroleptic malign ¹;
• organe de vedere: adesea - vedere încețoșată;
• activitate cardiacă: adesea - o încălcare a ritmului cardiac, simptome ale bolii cardiace ischemice, cu excepția infarctului miocardic (angina pectorală ²); rar - infarct miocardic ²;
• vase: adesea - hipertensiune arterială, hipotensiune ortostatică; rareori - sângerări gastro-intestinale;
• sistemul respirator, organele pieptului și mediastinul: adesea - dificultăți de respirație;
• tractul gastro-intestinal: foarte des - greață ¹, diaree ¹; adesea - gură uscată ¹, disconfort abdominal și durere ¹, dispepsie, vărsături ¹, constipație ¹; rareori - disfagie, colită ¹;
• sistemul hepatobiliar: rar - teste anormale ale funcției hepatice ¹; frecvența nu este stabilită - hepatită, adesea colestatică ¹;
• piele și grăsime subcutanată: adesea - hiperhidroză, erupție cutanată ¹; rareori - colorarea transpirației ¹, a părului, a unghiilor și a pielii (cu excepția culorii urinei); rar - edemul lui Quincke; frecvență nedeterminată - urticarie ¹;
• mușchii scheletici și țesutul conjunctiv: foarte des - dureri în mușchi și țesut conjunctiv, dureri musculo-scheletice; adesea - dureri articulare ¹, spasme musculare; frecvența nu este stabilită - rabdomioliza ¹;
• rinichi și tract urinar: foarte des - cromaturie ¹; adesea - infecții ale tractului urinar; rar - retenție urinară;
• tulburări generale și tulburări la locul injectării: adesea - oboseală, astenie, tulburări de mers, posibil însoțite de cădere, edem periferic, durere toracică; rareori - stare de rău.

Note

¹ Reacții adverse atribuite influenței entacaponei sau care apar mai des (conform rezultatelor studiilor clinice, diferența de incidență este de 1%) în timpul tratamentului cu entacaponă în comparație cu terapia numai cu o combinație de levodopa cu un inhibitor al decarboxilazei DOPA.

² Rata incidenței infarctului miocardic - 0,43% și a altor boli cardiace datorate ischemiei - 1,54%, preluate din rezultatele a 13 studii dublu-orb, care au implicat 2082 pacienți care au luat entacaponă pentru fluctuațiile motorii asociate cu sfârșitul acțiunii doza.

Unele dintre efectele secundare ale Stalevo sunt asociate cu o activitate dopaminergică crescută (vărsături, diskinezie, greață) și apar de obicei la începutul terapiei. Dozele mai mici de levodopa reduc gradul și frecvența acestor reacții dopaminergice. Unele fenomene nedorite (inclusiv colorarea urinei în culoarea roșu-maroniu, diaree) sunt o consecință a proprietăților entacaponei. Au fost raportate pete de transpirație, păr, unghii și piele cu entacaponă.

În unele cazuri, tratamentul cu carbidopa în asociere cu levodopa este însoțit de convulsii. Cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație de cauzalitate între aceste fenomene.

În perioada de utilizare a agoniștilor dopaminergici și / sau a medicamentelor dopaminergice, care includ levodopa, inclusiv Stalevo, pot apărea tulburări de control al impulsurilor, cum ar fi satisfacția foamei compulsive, lacomie, dorința de a cumpăra și cheltui bani, hipersexualitate, creșterea libidoului sau dependența de jocuri de noroc.

Au existat rapoarte izolate de somnolență extremă în timpul zilei și episoade de debut brusc al somnului cu utilizarea combinată a entacaponei cu levodopa.

Supradozaj

Conform datelor de după punerea pe piață, există rapoarte de cazuri izolate de supradozaj cu Stalevo cu doze maxime de levodopa și entacaponă de cel puțin 10.000 mg și, respectiv, 40.000 mg pe zi. Manifestările de supradozaj și simptomele acute în aceste cazuri au inclus cromaturie, colorare a conjunctivei și limbii, paloare a pielii, respirație Cheyne-Stokes, tahicardie ventriculară, bradicardie, conștiință confuză și agitată, comă.

Măsurile care trebuie luate în caz de supradozaj acut al medicamentului sunt similare cu cele pentru un supradozaj acut de levodopa. Piridoxina este ineficientă ca antidot medicamentos.

În astfel de cazuri, spitalizarea pacientului, măsurile generale de detoxifiere, spălarea gastrică și utilizarea repetată a cărbunelui activ sunt importante. Aceste măsuri sunt necesare pentru a accelera eliminarea entacaponei din organism, inclusiv prin reducerea absorbției / reabsorbției substanței din tractul gastro-intestinal.

La rândul său, se recomandă efectuarea unor proceduri care să mențină funcționarea normală a sistemului cardiovascular și respirator, precum și a rinichilor. Dacă este necesar, se iau măsuri pentru a sprijini aceste sisteme ale corpului. Se prescrie o monitorizare a electrocardiogramei pentru a detecta aritmiile. Terapia antiaritmică se începe dacă este necesar. Este important să se ia în considerare posibilitatea ca pacientul să fi luat alte medicamente decât Stalevo. Eficacitatea utilizării dializei în tratamentul supradozajului nu a fost stabilită.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul nu este recomandat pentru tratamentul reacțiilor medicamentoase extrapiramidale. Se utilizează cu precauție în caz de antecedente de convulsii, ulcere gastrice, patologii ale rinichilor sau ale sistemului endocrin, astm bronșic, forme severe de boli pulmonare sau patologii ale sistemului cardiovascular, cardiopatie ischemică.

Pacienții care au avut infarct miocardic și au leziuni ale nodului atrial sau aritmii ventriculare, ar trebui să fie desemnați să monitorizeze activitatea inimii, mai ales atunci când se selectează dozele inițiale.

Toți pacienții care primesc Stalevo trebuie monitorizați cu atenție pentru depistarea depresiei cu tendințe suicidare, modificări mentale și alte reacții antisociale semnificative. Medicamentul este utilizat sub supraveghere medicală pentru psihoză (inclusiv antecedente).

Utilizarea combinată cu antipsihotice (blocante ale receptorilor dopaminei, în special antagoniști ai receptorilor D2) trebuie utilizată cu precauție. Pacienții sunt monitorizați îndeaproape pentru a detecta pierderea efectului antiparkinsonian al Stalevo sau agravarea simptomelor bolii.

Medicamentul este prescris cu precauție pe fondul glaucomului cu unghi deschis cronic. În aceste cazuri, este necesară monitorizarea atentă a presiunii intraoculare și înregistrarea tuturor modificărilor tensiunii arteriale.

Stalevo poate servi la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice. Ar trebui să fie utilizat sub supraveghere medicală la pacienții care primesc medicamente / medicamente care pot provoca hipotensiune ortostatică.

Entacapona în asociere cu levodopa poate provoca somn instantaneu episodic și somnolență asociată cu boala Parkinson.

Studiile clinice au confirmat dezvoltarea mai frecventă a reacțiilor adverse dopaminergice (de exemplu, diskinezie) în tratamentul cu amantadină, selegilină, agoniști ai dopaminei (bromocriptină), terapie complexă cu entacaponă în comparație cu persoanele care au primit placebo în combinație cu aceste medicamente.

Poate fi necesară ajustarea dozelor tuturor medicamentelor antiparkinsoniene luate de pacient la prescrierea medicamentului la pacienții care nu au luat anterior entacaponă.

În cazuri rare, persoanele cu boala Parkinson au rabdomioliză cu diskinezii sau sindrom neuroleptic malign. Este important să controlați anularea bruscă a levodopa sau o scădere bruscă a dozei sale, în special cu utilizarea combinată de antipsihotice.

Hipertermia, rabdomioliza și sindromul neuroleptic malign se caracterizează prin manifestări motorii (tremor, mioclon, rigiditate musculară), modificări ale stării mentale (comă, confuzie, agitație), disfuncții autonome (scăderea tensiunii arteriale, tahicardie), precum și o creștere a concentrației serice a creatin fosfokinazei. Există rapoarte izolate despre dezvoltarea acestor simptome și semne. Depistarea precoce a patologiei este extrem de importantă pentru tratamentul eficient al sindromului neuroleptic malign.

A fost raportată o afecțiune similară cu sindromul neuroleptic malign, caracterizată prin modificări ale sănătății mintale, febră, rigiditate musculară și o creștere a creatin fosfokinazei serice, asociată și cu retragerea bruscă a medicamentelor antiparkinsoniene.

Dintre studiile efectuate, în cursul cărora entacapona a fost întreruptă brusc, nu au fost identificate cazuri de rabdomioliză sau sindrom neuroleptic malign în legătură cu anularea acesteia. De la introducerea pe piață a entacaponei, s-au înregistrat episoade izolate de dezvoltare a sindromului neuroleptic malign, mai ales atunci când dozele acestuia și medicamentele dopaminergice concomitente sunt reduse sau cu anulare bruscă. Pe baza acestui fapt, dacă este necesar să se schimbe regimul de terapie medicamentoasă cu levodopa și inhibitori ai DOPA-decarboxilazei, este important să se efectueze treptat. Este probabil să fie necesară o creștere a dozei de levodopa.

Atunci când planificați anestezia generală, Stalevo este utilizat atâta timp cât pacientului i se permite să ia lichide și medicamente în interior. Reluarea utilizării medicamentului în dozele prescrise anterior este posibilă după anestezie generală, de îndată ce pacientul este capabil să ia pastilele pe cont propriu.

Cu terapia prelungită, se recomandă monitorizarea periodică a funcțiilor rinichilor și ficatului, precum și a sistemelor cardiovasculare și hematologice.

Când apare diareea, este important să se monitorizeze greutatea pacientului pentru a evita pierderea în greutate în exces. Diareea prelungită și persistentă cauzată de utilizarea entacaponei poate fi un semn al colitei. Diareea persistentă prelungită este baza pentru întreruperea tratamentului, prescrierea terapiei adecvate și identificarea cauzei apariției acestuia.

Este important să se stabilească o observație atentă a pacienților pentru a identifica tulburările de control al impulsurilor. Pacienții și persoanele implicate în tratamentul lor trebuie avertizate cu privire la posibila apariție a simptomelor tulburărilor de control al impulsurilor - satisfacție compulsivă a foamei, gălăgie, dependență de jocuri de noroc, hipersexualitate, dorința de a cumpăra și cheltui bani și libidoul crescut. Aceste manifestări pot apărea în timpul tratamentului cu agoniști dopaminergici și / sau medicamente dopaminergice, care includ levodopa (inclusiv Stalevo). Dacă sunt detectate astfel de patologii, regimul terapeutic trebuie revizuit.

Testele funcției hepatice și un examen medical general sunt necesare la pacienții cu astenie, anorexie progresivă și scădere în greutate, în special într-un timp relativ scurt.

Pot exista rezultate fals pozitive pe benzile testate cu acetonă de urină cauzate de carbidopa și levodopa. În acest caz, reacția rezultată nu schimbă fierberea analizei urinei. La verificarea glicozuriei, un rezultat fals negativ poate fi dat prin metoda glucozei oxidazei.

Deoarece compoziția comprimatelor Stalevo conține zaharoză, utilizarea acestora este contraindicată la pacienții cu malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactoză și intoleranță la galactoză.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții din timpul tratamentului cu Stalevo trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule și desfășoară activități potențial periculoase, a căror performanță necesită o concentrare crescută a atenției și a vitezei reacțiilor psihomotorii, deoarece combinația dintre levodopa, carbidopa și entacaponă poate provoca amețeli și hipotensiune ortostatică simptomatică.

Dacă pacientul are episoade de adormire instantanee și / sau somnolență, este sfătuit să se abțină de la conducerea vehiculelor și de a efectua lucrări care necesită o atenție sporită, pentru a evita rănirea gravă sau chiar decesul (până când aceste simptome sunt eliminate).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Stalevo nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.

Nu există dovezi ale tratamentului cu levodopa / carbidopa / entacaponă în timpul sarcinii. Studiile la animale au relevat toxicitatea unor componente ale medicamentului pentru făt. Nu se cunosc riscurile posibile pentru corpul uman. Stalevo nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care beneficiile pentru mamă sunt mai mari decât riscurile posibile pentru făt.

Se știe că levodopa este excretată în laptele matern și există, de asemenea, dovezi că substanța suprimă alăptarea. Carbidopa și entacapona sunt excretate în laptele animal, dar nu există dovezi că aceste substanțe sunt excretate în laptele uman. Siguranța levodopa, carbidopa și entacaponei la sugarii alăptați este necunoscută.

Studiile preclinice privind utilizarea entacaponei, carbidopa și levodopa, separat, nu au evidențiat efectul lor negativ asupra sistemului reproductiv. Nu au existat studii privind efectul unei combinații a acestor medicamente asupra funcției de reproducere la animale.

Utilizare pediatrică

Stalevo nu este prescris copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării sale la pacienții din această grupă de vârstă nu au fost stabilite.

Cu funcție renală afectată

Medicamentul Stalevo este utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni renale.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

• utilizarea este contraindicată: insuficiență hepatică severă;
• programarea necesită supraveghere medicală: patologie hepatică.

Interacțiuni medicamentoase

În prezent, nu există dovezi ale incompatibilității Stalevo cu medicamentele antiparkinsoniene obișnuite. Se știe că dozele mari de entacaponă pot modifica absorbția carbidopei. Cu toate acestea, când a fost utilizat ca parte a regimului de terapie recomandat (0,2 g de entacaponă de până la 10 ori pe zi), nu a fost găsită nicio interacțiune cu carbidopa. Conform studiilor privind efectul dozelor multiple asupra pacienților cu boala Parkinson care utilizează medicamente levodopa în combinație cu inhibitori ai DOPA-decarboxilazei, entacapona și selegilina nu interacționează între ele. Doza de selegilină pentru tratamentul combinat cu Stalevo nu trebuie să depășească 0,01 g.

Medicamentele / substanțele, a căror utilizare este combinată cu levodopa necesită prudență includ:

• medicamente antihipertensive: terapia cu aceste medicamente poate duce la hipotensiune ortostatică simptomatică. În astfel de cazuri, doza de agent antihipertensiv este ajustată;
• antidepresive: pe fondul utilizării carbidopa / levodopa cu antidepresive triciclice, se pot dezvolta efecte nedorite sub formă de diskinezie și hipertensiune.

Interacțiunile farmacodinamice dintre entacaponă și imipramină, precum și entacaponă și moclobemidă, nu au fost identificate în studiile efectuate pe voluntari sănătoși.

Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost monitorizați în timpul utilizării preparatelor combinate de levodopa, carbidopa și entacaponă cu diferite componente active [inhibitori ai recaptării norepinefrinei (venlafaxină, maprotilină, desipramină), antidepresive triciclice, substanțe metabolizate de metil catecranoxetază-O- compuși structurali ai catecolului), inhibitori ai monoaminooxidazei-A]. Aceste studii nu au evidențiat interacțiuni farmacodinamice, cu toate acestea, se recomandă să aveți grijă la prescrierea acestor medicamente în asociere cu Stalevo.

Efectul terapeutic al levodopa poate fi redus atunci când este luat simultan cu papaverină, fenitoină, antagoniști ai receptorilor dopaminei, inclusiv unele antiemetice și antipsihotice. Este important să monitorizați cu atenție starea pacienților care primesc o astfel de combinație pentru o scădere a răspunsului la terapie.

Datorită afinității dintre enzima citocromului P450 CYP2C9 și entacaponă in vitro, medicamentul poate interacționa potențial cu componentele active, al căror metabolism depinde de această izoenzimă, de exemplu, cu S-warfarina. Studiile privind interacțiunea acestor substanțe la voluntari sănătoși nu au relevat efectul entacaponei asupra modificării nivelurilor de S-warfarină în plasma sanguină, în timp ce linia sub curba „concentrație-timp” a R-warfarinei a crescut în medie cu 18%. Valorile raportului internațional normalizat au crescut în medie cu 13%. Se recomandă monitorizarea acestui indicator la pacienții care primesc Stalevo în timp ce sunt tratați cu warfarină.

Deoarece levodopa concurează cu unii aminoacizi, absorbția medicamentului poate fi afectată dacă se urmează o dietă bogată în proteine. Deoarece levodopa și entacapona sunt capabile să chelate cu fier în tractul gastro-intestinal, medicamentul cu medicamente care conțin fier trebuie administrat la intervale de 2 până la 3 ore.

Conform studiilor in vitro, entacapona se leagă de un al doilea loc de legare pentru albumina umană, care leagă și alte substanțe, inclusiv ibuprofen și diazepam. Schimbări semnificative ale concentrațiilor terapeutice atunci când se utilizează astfel de combinații sunt puțin probabil. Conform informațiilor actuale disponibile, astfel de interacțiuni nu au fost înregistrate.

Analogi

Analogii lui Stalevo sunt Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Stalevo

Medicamentul cu trei componente descris de o nouă generație a fost utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson și al parkinsonismului din 2003, incluzând mai mult de 10 ani în Rusia. În acest timp, potrivit experților, datorită compoziției combinate, incluzând levodopa, carbidopa și inhibitorul catecol-O-metiltransferazei entacapone, medicamentul s-a dovedit a fi cel mai bun aspect. Oferă o stimulare mai stabilă, aproape fiziologică, a receptorilor dopaminei, permițându-vă să mențineți cel mai uniform nivel de levodopa în plasma sanguină.

Conform rezultatelor studiilor clinice internaționale controlate, numirea lui Stalevo la pacienții cu boala Parkinson din momentul în care apar primele semne ale fluctuațiilor timpurii crește eficacitatea tratamentului actual și poate avea un efect pozitiv asupra evoluției ulterioare a bolii.

În plus, există puține recenzii despre Stalevo de la pacienți, care indică, de asemenea, eficiența sa ridicată.

Preț pentru Stalevo în farmacii

Prețul aproximativ pentru Stalevo pentru un pachet de 30 de comprimate, în funcție de doză, este de: 100 mg / 25 mg / 200 mg - de la 2982 la 3119 ruble; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - de la 2816 la 3119 ruble; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - de la 1753 la 3058 ruble.

Stalevo: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg comprimate filmate 30 buc. 2959 RUB Cumpără

Tablete Stalevo p.p. 150mg + 37,5mg + 200mg 30 buc. RUB 3089 Cumpără

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 3089 Cumpără

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg comprimate filmate 30 buc. 3399 RUB Cumpără

Stalevo 200 mg / 200mg / 50mg comprimate filmate 30 buc. 3670 RUB Cumpără

Tablete Stalevo p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 buc. 3761 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!