Spironolactonă

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Spironolactonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Spironolactonă

Cod ATX: C03DA01

Ingredient activ: spironolactonă (Spironolactonă)

Producător: Ozone LLC (Rusia); Sinteza SA (Rusia); Firma farmaceutică CJSC Darnitsa (Ucraina)

Descriere și actualizare foto: 26.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 43 de ruble.

Cumpără

Spironolactona este un medicament diuretic care economisește potasiul.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete: cilindrice plate, de la alb la alb, cu o nuanță cremă, cu teșit, cu miros specific slab sau aproape inodor (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1 sau 2 pachete; 20 buc. În cutii de polimer, într-un pachet de carton 1 cutie).

Compoziția a 1 comprimat:

substanță activă: spironolactonă - 25 mg;
componente suplimentare: crospovidonă (Kollidon CL-M), copovidonă (Kollidon VA-64), talc, amidon de cartofi, stearat de calciu (acid calcic stearic), celuloză microcristalină.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Spironolactona este un diuretic care economisește potasiul. Mecanismul său de acțiune se datorează antagonismului aldosteronului, un hormon mineralocorticosteroid al cortexului suprarenal, care promovează reabsorbția ionilor de sodiu din tubulii renali și îmbunătățește excreția ionilor de potasiu.

Spironolactona este un antagonist competitiv al aldosteronului în raport cu efectul asupra nefronului distal (concurează pentru siturile de legare pe receptorii de proteine citoplasmatice; în zona aldosteron-dependentă a canalelor colectoare și a tubilor distali reduce sinteza permeazelor). Reduce excreția ionilor de uree și potasiu, reduce aciditatea urinei, crește excreția ionilor de apă, clor și sodiu. Creșterea diurezei contribuie la dezvoltarea unui efect hipotensiv, care nu este permanent.

Efectul diuretic al spironolactonei se dezvoltă după 2-5 zile de tratament.

Farmacocinetica

După intrarea în tractul gastro-intestinal, spironolactona este absorbită rapid și complet. Biodisponibilitatea medicamentului este de 100%.

Cu o doză zilnică de 100 mg timp de 15 zile, concentrația maximă a substanței (C _max) este de 80 ng / mg. C _max după următoarea dimineață, aportul ajunge în decurs de 2,6 ore.

Este metabolizat în ficat. Ca urmare a biotransformare, mai mulți metaboliți activi care conțin sulf (80%) sunt formate, inclusiv canrenona (20%) - sa C _max este determinat 2-4 ore după administrarea spironolactonă.

Proteinele plasmatice se leagă 98% (canrenonă - 90%). Pătrunde prost în țesuturi și organe. Volumul de distribuție este de 0,05 l / kg. Spironolactona traversează bariera placentară, canrenonă - în laptele matern.

Este excretat din organism în principal prin rinichi (sub formă de metaboliți - 50%, neschimbat - 10%), parțial prin intestine. Timpul de înjumătățire (T _1/2) este de 13-24 ore. Canrenonul este excretat în două faze, T _1/2 în prima - 2-3 ore, în a doua - 12-96 ore.

T _1/2 crește odată cu insuficiența cardiacă cronică și ciroza hepatică. Nu există semne de acumulare a medicamentului, dar riscul crește odată cu insuficiența renală cronică și hiperkaliemia.

Indicații de utilizare

sindrom edematos în insuficiența cardiacă cronică;
hipertensiune arterială esențială (ca parte a terapiei combinate);
hipokaliemie / hipomagnezemie (pentru profilaxie ca adjuvant în timpul tratamentului cu diuretice dacă este imposibil să se utilizeze alte metode de corectare a nivelurilor de potasiu)
hiperaldosteronism primar (sindromul Connes) - pentru diagnostic, precum și pentru un curs preoperator scurt de tratament;
sindrom nefrotic, ciroză hepatică, însoțită de edem și / sau ascită, precum și alte afecțiuni însoțite de edem, în care poate fi detectat hiperaldosteronismul secundar.

Contraindicații

insuficiență renală cronică severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / minut);
hiponatremie;
hiperkaliemie;
anurie;
Boala Addison;
intoleranță la lactază, deficit de lactoză, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
sarcina;
copii sub 3 ani;
perioada de lactatie;
hipersensibilitate la componentele Spironolactonei.

Cu grija:

acidoză metabolică;
hipercalcemie;
insuficiență hepatică;
diabet zaharat cu insuficiență renală cronică confirmată sau suspectată;
nefropatie diabetica;
blocul atrioventricular;
ginecomastie sau utilizarea simultană a medicamentelor care cauzează ginecomastie;
dismenoree;
anestezie locală și generală;
intervenții chirurgicale;
vârstă în vârstă.

Instrucțiuni pentru utilizarea Spironolactonei: metodă și dozare

Comprimatele de spironolactonă trebuie administrate pe cale orală.

Regimuri de dozare recomandate pentru adulți:

sindrom edematos datorat insuficienței cardiace cronice: 100-200 mg pe zi pentru 2-3 doze timp de 5 zile în combinație cu diuretice tiazidice sau de ansă. Doza zilnică de întreținere este selectată individual: minim - 25 mg, maxim - 200 mg;
Hipertensiune esențială: 50-100 mg o dată pe zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat (o dată la 2 săptămâni) la 200 mg. De obicei, se observă un răspuns adecvat la terapie după 2 săptămâni;
hipokaliemie și hipomagnezemie cauzate de utilizarea diureticelor: 25-100 mg pe zi în una sau mai multe doze. Dacă preparatele orale de potasiu sau alte metode de compensare a deficienței sale sunt ineficiente, doza zilnică poate fi crescută până la valoarea maximă admisă - 400 mg;
edem datorat sindromului nefrotic (în cazul ineficienței altor tipuri de terapie): 100-200 mg;
edem datorat cirozei ficatului: dacă raportul ionilor de sodiu și potasiu în urină depășește 1 - 100 mg pe zi, dacă este mai mic de 1 - 200-400 mg. Doza de întreținere este selectată individual;
hiperaldosteronism idiopatic: 100-400 mg pe zi;
hiperaldosteronism sever și hipokaliemie: 300-400 mg pe zi pentru 2-3 doze. După îmbunătățirea stării, doza zilnică este redusă treptat la o doză de întreținere de 25 mg.

Copiilor cu edem li se prescriu 1-3,3 mg / kg greutate corporală (30-90 mg / m ²) pe zi pentru 1-4 doze. După 5 zile, doza este ajustată. Dacă este necesar, poate fi mărit de 3 ori comparativ cu cel inițial.

Utilizarea Spironolactonei pentru diagnosticarea hiperaldosteronismului:

test de diagnostic scurt: 400 mg pe zi (în mai multe doze) timp de 4 zile. Dacă concentrația de potasiu a crescut în timp ce luați medicamentul și, după retragerea acestuia, a scăzut, putem presupune prezența hiperaldosteronismului primar;
test de diagnostic pe termen lung: 400 mg pe zi (în mai multe doze) timp de 3-4 săptămâni. Dacă în această perioadă este posibilă corectarea hipokaliemiei și a hipertensiunii arteriale, se poate presupune prezența hiperaldosteronismului primar.

După stabilirea diagnosticului „hiperaldosteronism primar” cu ajutorul unor metode de diagnostic mai precise, Spironolactona este prescrisă pentru un curs scurt de terapie preoperatorie - 100-400 mg pe zi (pentru 1-4 doze) pe parcursul întregii perioade pregătitoare. Dacă operația nu este indicată, atunci medicamentul este utilizat pentru terapia de întreținere pe termen lung în cea mai mică doză eficientă, pe care medicul o selectează individual pentru fiecare pacient.

Efecte secundare

sistemul digestiv: diaree sau constipație, dureri abdominale, colici intestinale, gastrită, greață, vărsături, disfuncții hepatice, ulcerații și sângerări în tractul gastro-intestinal;
sistem endocrin: cu utilizare prelungită la bărbați - disfuncție erectilă, potență scăzută, ginecomastie; la femei - asprimarea vocii, hirsutism, hipertricoză, sensibilitate a sânilor, amenoree, dismenoree, metroragie în perioada climacterică, carcinom de sân;
sistemul urinar: hiperuricemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de uree, insuficiență renală acută;
sistemul nervos: cefalee, ataxie, somnolență, letargie, amețeli, confuzie, spasme musculare, letargie;
organe hematopoietice: agranulocitoză, megaloblastoză, trombocitopenie;
metabolism: încălcarea stării acid-bazice și a metabolismului hidro-electrolitic (acidoză hipocloremică metabolică sau alcaloză);
reacții dermatologice și alergice: alopecie, urticarie, prurit, febră medicamentoasă, erupție eritematoasă și maculopapulară;
altele: spasme musculare, crampe ale mușchilor gambei.

Supradozaj

Simptome: diaree, greață, vărsături, deshidratare, hipercalcemie, hiponatremie (sete, gură uscată, somnolență), hiperkaliemie (slăbiciune, miastenia gravis, parestezie, aritmii), creșterea concentrației ureei, scăderea tensiunii arteriale, amețeli, erupții cutanate.

Se recomandă spălarea gastrică. Terapia pentru hipotensiune arterială și deshidratare este simptomatică. În cazul hiperkaliemiei, se arată normalizarea metabolismului apei-electrolit cu diuretice care excretă potasiu, administrarea rapidă parenterală a unei soluții de dextroză 5–20% (glucoză) cu insulină la o rată de 0,25–0,5 UI la 1 g de dextroză (glucoză). Dacă este necesar, se administrează din nou dextroză (glucoză). În cazurile de intoxicație severă, se efectuează hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Deși Spironolactona nu are niciun efect direct asupra metabolismului glucidic, din cauza riscului de hiperkaliemie, aceasta trebuie utilizată cu precauție în diabetul zaharat, mai ales atunci când este însoțită de nefropatie diabetică.

Persoanele vârstnice, pacienții cu afecțiuni hepatice și renale, precum și pacienții care primesc simultan antiinflamatoare nesteroidiene, necesită o monitorizare regulată a funcției renale și a electroliților serici.

În timpul tratamentului, se recomandă excluderea alimentelor bogate în potasiu din dietă; alcoolul este interzis.

Spironolactona face dificilă detectarea adrenalinei, digoxinei și cortizolului în sânge.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

La începutul tratamentului, trebuie să se abțină de la conducere și efectuarea unor tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o concentrație mare de atenție și viteză de reacție. Mai mult, gradul de restricții este determinat individual.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date care să confirme efectul negativ al Spironolactonei asupra dezvoltării fetale. Cu toate acestea, în primul trimestru de sarcină, medicamentul este contraindicat, în al doilea și al treilea trimestru poate fi utilizat conform instrucțiunilor unui medic, sub supravegherea sa atentă.

Metabolitul spironolactonei (canrenona) este excretat în laptele matern, astfel încât alăptarea trebuie întreruptă dacă tratamentul în timpul alăptării este justificat clinic.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Spironolactona este interzisă pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 3 ani (datorită formei de dozare solide).

Cu funcție renală afectată

Spironolactona este contraindicată în cazul insuficienței renale cronice severe (clearance-ul creatininei <10 ml / min).

Pacienții cu insuficiență renală, nefropatie diabetică și anurie trebuie să ia Spironolactonă cu precauție.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În caz de insuficiență hepatică și ciroză hepatică, Spironolactona trebuie utilizată cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici trebuie tratați cu precauție. La începutul terapiei, se recomandă administrarea dozei minime cu titrarea sa suplimentară până la atingerea celei necesare. În cursul terapiei, este necesar să se monitorizeze funcțiile rinichilor și ficatului.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul spironolactonei asupra substanțelor / medicamentelor administrate concomitent:

îmbunătățește metabolismul fenazolului (antipirina);
reduce eficacitatea anticoagulantelor indirecte (derivați de cumarină, heparină, indandionă) și anticoagulante;
reduce toxicitatea glicozidelor cardiace (datorită normalizării nivelurilor de potasiu din sânge);
îmbunătățește efectul buserelin, triptorelin, gonadorelin;
reduce sensibilitatea vaselor de sânge la norepinefrină (trebuie să aveți grijă la efectuarea anesteziei);
accelerează metabolismul și excreția carbenoxolonului;
crește timpul de înjumătățire al digoxinei, în urma căruia este posibilă intoxicația;
reduce acțiunea mitotanului;
reduce clearance-ul și îmbunătățește efectul toxic al litiului;
îmbunătățește efectul diureticelor și medicamentelor antihipertensive.

Efectul altor substanțe / medicamente asupra acțiunii spironolactonei:

colestiramină și clorură de amoniu: favorizează dezvoltarea acidozei metabolice hiperkalemice;
glucocorticosteroizi: sporesc efectul diuretic și natriuretic în hiponatremie și / sau hipoalbuminemie;
indometacin și salicilați: reduc efectul diuretic;
fludrocortizon: provoacă o creștere paradoxală a secreției tubulare de potasiu;
carbenoxolonă: favorizează retenția de sodiu;
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: reduc efectele diuretice și natriuretice, crescând riscul de hiperkaliemie;
diuretice (acid etacrilic, furosemid, derivați benzotiazinici): sporesc și accelerează efectele diuretice și natriuretice ale Spironolactonei;
ciclosporină, indometacină, blocante ale aldosteronului, antagoniști ai angiotensinei II, preparate de potasiu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu: cresc riscul de hiperkaliemie.

Analogi

Analogii spironolactonei sunt Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc uscat și întunecat și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Spironolactonă

Conform recenziilor, Spironolactona este un medicament diuretic eficient și ieftin. Cu toate acestea, are multe contraindicații și poate provoca reacții adverse, deci ar trebui să fie utilizat numai conform instrucțiunilor unui medic și sub supravegherea lui atentă.

Prețul Spironolactonei în farmacii

În funcție de lanțul de farmacii, prețul Spironolactonei variază de la 37 la 76 de ruble. per ambalaj de 20 comprimate de 25 mg.