Nimopină
Nimopină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Nimopine
Cod ATX: C08CA06
Ingredient activ: nimodipină (Nimodipină)
Producător: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Descriere și actualizare foto: 09.10.2019
Prețurile în farmacii: de la 642 ruble.
Cumpără
Nimopina este un medicament care afectează vasele de sânge ale creierului, utilizat pentru leziunile neurologice ischemice la pacienții cu hemoragie subarahnoidă (SAH) din cauza anevrismului rupt.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare ale Nimopinei:
- soluție pentru perfuzie: lichid transparent, ușor gălbui (50 ml fiecare într-o sticlă de sticlă maro, sigilată cu un dop de cauciuc, înfășurată cu un inel de aluminiu și un capac de plastic; într-o cutie de carton 1 sticlă completată cu un tub de conectare pentru o pompă de perfuzie);
- comprimate filmate: oval biconvex, cu o linie pe o parte, strat de film galben pal, la pauză - o masă alb-gălbuie (10 buc. într-un blister, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 5 sau 10 vezicule).
Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Nimopin.
1 ml de soluție conține:
- substanță activă: nimodipină - 0,2 mg;
- componente suplimentare: propilen glicol, etanol 96%, apă pentru preparate injectabile.
1 comprimat conține:
- substanță activă: nimodipină - 30 mg;
- componente suplimentare: celuloză microcristalină, crospovidonă, amidon de porumb, povidonă K-30, stearat de magneziu;
- învelișul filmului: propilen glicol, galben FMC (dioxid de titan, macrogol-400, hipromeloză, macrogol-6000, colorant oxid de fier galben).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Nimopina este un derivat al 1,4-dihidropiridinei, un blocant lent al canalelor de calciu (BMCC). Nimodipina prezintă efecte predominant cerebrovasodilatatoare și anti-ischemice. Capabil de a preveni sau ameliora vasospasmul cauzat de expunerea la diferite substanțe vasoactive, inclusiv prostaglandine, serotonină, histamină. Ca rezultat al lipofilicității ridicate, substanța activă trece bine prin bariera hematoencefalică, nu are aproape niciun efect asupra conductivității în nodurile atrioventriculare și sinoatriale și asupra contractilității miocardice. Nimopina crește reflex ritmul cardiac (HR) datorită vasodilatației.
Pe fondul tulburărilor acute ale circulației cerebrale, care duc la expansiunea vaselor cerebrale, Nimopine ajută la îmbunătățirea circulației cerebrale. Mai mult, perfuzia suplimentară este de obicei cea mai pronunțată în zona afectată și anterior insuficient furnizată cu părți sanguine ale creierului. Terapia poate reduce semnificativ incidența tulburărilor neurologice ischemice și rata mortalității asociate cu SAH.
Farmacocinetica
După administrarea orală de Nimopine, există o absorbție aproape completă a nimodipinei. Biodisponibilitatea sa poate varia de la 8 la 12%, ceea ce demonstrează un efect pronunțat al primei treceri prin ficat. Concentrația maximă (C max) a nimodipinei este de 31 ng / ml, iar timpul pentru atingerea acesteia (T Cmax) este de 0,5-1 h. După 0,6-1,6 h după următoarea administrare orală a medicamentului, concentrația sa de echilibru (C ss) în plasmă este de 26 ng / ml la vârstnici și de 12,3-17,5 ng / ml la tineri. Cu o creștere a unei doze unice la 90 mg, se înregistrează o creștere proporțională a nivelului de nimodipină în plasmă.
În cazul perfuziei pe termen lung perfuzie intravenoasă (IV) la o rată de 0,03 mg / kg / h, concentrația plasmatică medie a substanței active în sânge este de 17,6-26,6 ng / ml. Volumul de distribuție (V d) este de 0,9-1,6 l / kg, clearance-ul total este de 0,6-1,9 l / h / kg.
Nimodipina se leagă de proteinele plasmatice aproape complet - cu 97-99%. Trece bariera placentară și se excretă în timpul alăptării, nivelul medicamentului și al metaboliților acestuia din laptele uman depășește semnificativ nivelul plasmei sanguine.
După injectarea intravenoasă cu jet, se observă o scădere în două faze a concentrației de nimodipină în plasmă - după 5-10 minute și după aproximativ 60 de minute. Concentrația medicamentului în lichidul cefalorahidian după perfuzie intravenoasă este de aproximativ 0,5% din concentrația plasmatică din sânge.
Nimodipina este metabolizată de sistemul citocromului CYP3A4 prin dehidrogenarea inelului dihidropiridinic și degradarea oxidativă a esterilor. Cei 3 metaboliți principali formați ca urmare a biotransformării medicamentului nu au practic nicio activitate farmacologică. Medicamentul este excretat sub formă de metaboliți prin rinichi (cu 50%) și cu bilă. Cinetica eliminării este liniară.
Indicații de utilizare
- tulburări neurologice ischemice datorate vasospasmului cerebral pe fondul SAH cauzate de ruperea unui anevrism - în scopul prevenirii și tratamentului;
- labilitate emoțională, scăderea memoriei și capacitatea de concentrare și alte tulburări pronunțate ale funcției creierului la vârstnici (pentru comprimate).
Contraindicații
Contraindicații absolute pentru toate formele de dozare de Nimopine:
- vârsta de până la 18 ani;
- intoleranță individuală la oricare dintre componentele medicamentului.
Contraindicații absolute suplimentare pentru comprimatele filmate:
- tulburări funcționale severe ale ficatului (în tratamentul tulburărilor funcției creierului);
- terapie combinată cu medicamente antiepileptice sau rifampicină;
- sarcina și alăptarea.
Relativ (Nimopina trebuie utilizată cu precauție extremă):
- insuficiență cardiacă severă;
- hipotensiune arterială - tensiune arterială sistolică (TA) mai mică de 100 ml Hg. Art.;
- ischemie miocardică, bradicardie severă;
- insuficiență hepatică cronică, severă;
- insuficiență renală cronică severă, cu o rată de filtrare glomerulară (GFR) mai mică de 20 ml / min;
- edem generalizat al țesutului cerebral;
- hipertensiune intracraniană;
- utilizarea combinată cu flecainamidă și disopiramidă, datorită unei posibile creșteri a severității acțiunii inotrope negative (pentru tablete);
- bătrânețe, datorită celui mai mare risc de tulburări ale funcției renale legate de vârstă (pentru comprimate).
Deoarece soluția perfuzabilă Nimopin conține alcool etilic, trebuie utilizată cu precauție și la pacienții cu încetinire a metabolismului etanolului, alcoolismului, persoanelor cu epilepsie, boli hepatice, femeilor însărcinate și care alăptează.
Nimopin, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluție pentru perfuzie
Soluție perfuzabilă Nimopina se administrează prin perfuzie într-o venă.
La începutul tratamentului, soluția trebuie administrată timp de 2 ore la o rată de 1 mg / h (în medie 0,015 mg / kg / h). În cazul unei bune tolerabilități a medicamentului, în principal în absența unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale, după 2 ore, viteza de administrare poate fi crescută la 2 mg / h (aproximativ 0,03 mg / kg / h).
Pentru pacienții cu tensiune arterială labilă sau greutate corporală semnificativ sub 70 kg, se recomandă administrarea de Nimopine cu o rată inițială de 0,5 mg / h.
Infuzia continuă IV de Nimopină se efectuează printr-un cateter central folosind o pompă de perfuzie și un robinet cu trei căi, împreună cu una dintre următoarele soluții: clorură de sodiu 0,9%, dextroză 5%, soluție Ringer, hidroxietil amidon 6% sau dextran cu greutate moleculară medie 35000-45000 Da (raportul de Nimopină / altă soluție ar trebui să fie 1 ÷ 4). Manitolul, albumina umană sau sângele pot fi, de asemenea, administrate sub formă de perfuzie concomitentă.
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, doza trebuie selectată individual, în funcție de valorile ritmului cardiac și ale tensiunii arteriale.
Pentru profilaxie, este necesar să se înceapă administrarea intravenoasă a soluției nu mai târziu de 4 zile după hemoragie și să se continue utilizarea Nimopin pe toată perioada amenințării maxime a dezvoltării vasospasmului, adică până la 10-14 zile după hemoragia subarahnoidă.
În cazul unor tulburări neurologice ischemice deja existente cauzate de vasospasm datorat SAH, este necesar să începeți terapia prin perfuzie cât mai curând posibil și să o efectuați în decurs de 5-14 zile. După sfârșitul cursului de perfuzie intravenoasă a soluției, prescrisă atât pentru profilaxie, cât și pentru terapie, pentru următoarele 7 zile, se recomandă să luați forma orală a medicamentului.
Dacă, în timpul utilizării terapeutice sau profilactice a Nimopinului, este prescris tratamentul chirurgical al hemoragiei, perfuzia soluției după operație trebuie efectuată timp de cel puțin 5 zile.
La introducerea medicamentului în cisternele creierului, în timpul operației, soluția de nimodipină preparată imediat înainte de utilizare (soluție de perfuzie la o doză de 1 ml și soluția Ringer la o doză de 19 ml), încălzită la temperatura corpului, poate fi administrată intracisternal.
Pacienții care prezintă evenimente adverse pot avea nevoie să reducă doza de Nimopine sau să întrerupă tratamentul.
Comprimate filmate
Comprimatele de nimopină sunt destinate administrării orale. Acestea sunt înghițite întregi cu o cantitate mică de lichid, indiferent de ora mesei, respectând intervalul dintre doze de cel puțin 4 ore.
Regimul de dozare recomandat de Nimopine (în absența altor prescripții):
- hemoragie în spațiul subarahnoidian după ruperea anevrismului: la finalizarea terapiei prin perfuzie cu soluție, de 6 ori pe zi, 60 mg (2 comprimate), curs - 7 zile;
- disfuncție a creierului la pacienții vârstnici: de 3 ori pe zi, 30 mg (1 comprimat).
Efecte secundare
- sistemul cardiovascular: înroșirea feței, scăderea tensiunii arteriale, aritmii, tahicardie sau bradicardie, dezvoltarea / agravarea insuficienței cardiace concomitente și a ischemiei miocardice (în special în prezența bolii coronariene obstructive severe);
- sistem hematopoietic: agranulocitoză, trombocitopenie asimptomatică;
- sistemul nervos: insomnie, agitație, activitate fizică crescută, agresivitate și alte simptome de excitare a sistemului nervos central; somnolență, oboseală excesivă, amețeli, cefalee, astenie, depresie; tulburări extrapiramidale, cum ar fi fața asemănătoare unei măști, ataxie, tremurături, rigiditate musculară, dificultăți la înghițire;
- sistemul respirator: respirația stridorului, tuse, dificultăți de respirație;
- tract digestiv: hiperplazie gingivală (durere, sângerare, umflături), apetit crescut, gură uscată, greață, diaree / constipație, în unele cazuri - obstrucție intestinală paralitică;
- aparatul locomotor: umflarea și durerea articulațiilor;
- modificări ale parametrilor de laborator: activitate crescută a fosfatazei alcaline (ALP), gamma-glutamiltransferazei (GGT), transaminazelor hepatice; tulburări funcționale ale rinichilor cu creșterea conținutului de uree și / sau creatinină în plasma sanguină;
- altele: transpirație crescută, edem periferic, activitate renală scăzută (niveluri crescute de uree, hipercreatininemie), greutate corporală crescută, galactoree;
- reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime a pielii;
- reacții locale: flebită (când soluția este injectată în venele periferice, în principal fără perfuzie cu soluții concomitente).
Supradozaj
Cu un supradozaj acut de Nimopină, pot apărea următoarele simptome: o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, bradicardie sau tahicardie, diferite tulburări neurologice și (pentru tablete) durere epigastrică.
În cazul semnelor unui supradozaj acut, tratamentul medicamentos trebuie oprit imediat. Măsurile de urgență pentru ameliorarea intoxicației se datorează simptomelor acesteia. Cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, trebuie administrată dopamină intravenoasă sau norepinefrină. Deoarece antidotul specific al nimodipinei este necunoscut, tratamentul suplimentar al altor manifestări ale supradozajului ar trebui să fie simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Pe fondul încălcărilor severe ale ficatului, în special la pacienții cu ciroză hepatică cu hipertensiune portală severă, biodisponibilitatea nimodipinei obținută pe cale orală poate fi crescută datorită unei slăbiri a ratei metabolice a ficatului. Ca urmare, poate exista o creștere a acțiunii principale a medicamentului și a reacțiilor sale secundare, inclusiv a efectului hipotensiv. În astfel de cazuri, doza de Nimopine trebuie redusă, luând în considerare gradul de scădere a tensiunii arteriale sau, dacă este necesar, întrerupe terapia.
În ciuda faptului că BMCC nu are sindrom de sevraj, înainte de finalizarea cursului tratamentului cu forma orală a medicamentului, se recomandă o scădere lentă a dozelor primite.
Dacă în timpul terapiei cu Nimopin pacientul are nevoie de intervenție chirurgicală sub anestezie generală, medicul anestezist trebuie informat cu privire la tratament.
Datorită faptului că nimodipina este absorbită de clorură de polivinil, numai sistemele de perfuzie cu tuburi de polietilenă pot fi utilizate pentru administrarea soluției.
Nimodipina este sensibilă la acțiunea luminii, prin urmare, lumina directă a soarelui trebuie evitată pe soluția perfuzabilă. Pentru administrarea parenterală a Nimopinei, sunt necesare seringi de sticlă și tuburi de legătură de culoare roșie, galbenă, maro sau neagră; înfășurați pompa de perfuzie și tubulatura cu hârtie sau folie opacă. Dacă soluția este utilizată în condiții de iluminat artificial sau lumină naturală difuză, atunci nu sunt necesare măsuri speciale de protecție timp de 10 ore.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul tratamentului cu Nimopin, datorită apariției posibile a amețelilor, trebuie să se acorde atenție la conducerea vehiculelor și la utilizarea altor mecanisme complexe și potențial periculoase.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Pastilele sunt contraindicate femeilor însărcinate și care alăptează. Soluția în timpul sarcinii este permisă utilizarea numai dacă beneficiul așteptat pentru femeie depășește posibila amenințare pentru făt.
În timpul tratamentului cu toate formele de dozare de Nimopine, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Tratamentul cu nimopină este contraindicat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Pe fondul insuficienței renale cronice severe, cu o valoare GFR sub 20 ml / min, Nimopine trebuie utilizat cu precauție extremă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În prezența tulburărilor funcționale severe ale ficatului, este contraindicat utilizarea comprimatelor de Nimopin pentru tratamentul tulburărilor funcției creierului. Pacienților cu insuficiență hepatică cronică decompensată li se recomandă să utilizeze ambele forme de dozare de Nimopine cu precauție.
Utilizare la vârstnici
Utilizarea Nimopinei la vârstnici cu numeroase afecțiuni concomitente, inclusiv leziuni cardiovasculare severe și insuficiență renală severă (GFR mai mică de 20 ml / min), trebuie justificată cu atenție. În timpul și după tratament, acești pacienți necesită supraveghere medicală regulată, inclusiv neurologică.
Interacțiuni medicamentoase
- rifampicină: metabolismul nimodipinei este accelerat datorită creșterii activității enzimelor hepatice cauzată de rifampicină, cu o scădere corespunzătoare a eficacității nimodipinei;
- xenobiotice care afectează activitatea citocromului CYP3A4: este posibilă o modificare a clearance-ului metabolic al nimodipinei;
- fluoxetină: se înregistrează o creștere a concentrației plasmatice a nimodipinei (cu 50%) și o scădere semnificativă simultană a conținutului de fluoxetină, în timp ce concentrația metabolitului său activ, norfluoxetina, nu este supusă modificărilor;
- fenitoină, fenobarbital, carbamazepină și alți inductori ai oxidării microsomale: pe fondul utilizării anterioare pe termen lung a acestor medicamente, se activează metabolismul nimodipinei;
- cimetidină, acid valproic: este posibilă o creștere a concentrației de nimodipină în plasmă;
- suc de grapefruit: se remarcă suprimarea metabolismului dihidropiridinelor; această combinație trebuie evitată, deoarece o creștere imprevizibilă a conținutului de nimodipină în plasmă poate fi înregistrată pe fundalul acesteia;
- haloperidol: tratamentul pe termen lung cu această substanță nu determină interacțiunile medicamentoase cu nimodipina;
- nortriptilină: în cazul tratamentului combinat prelungit, este posibilă o ușoară scădere a nivelului plasmatic al nimodipinei, în timp ce concentrația nortriptilinei nu se modifică;
- preparate cu litiu, glicozide cardiace, ciclosporină, teofilină, chinidină, carbamazepină, acid valproic: amenințarea efectelor nedorite ale acestor medicamente este agravată;
- medicamente care promovează excreția ionilor de potasiu: efectul lor aritmogen este sporit;
- anestezice prin inhalare: crește efectul hipotensiv;
- cefalosporine, aminoglicozide, furosemid și alte medicamente potențial nefrotoxice: risc crescut de disfuncție renală; dacă este necesar un tratament combinat, acesta trebuie efectuat cu o monitorizare atentă a funcției renale, în caz de detectare a funcției renale afectate, este necesar să se oprească utilizarea nimodipinei;
- antiinflamatoare nesteroidiene, simpatomimetice, estrogeni: scade efectul hipotensiv;
- diuretice, blocante α-adrenergice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, blocanți β-adrenergici, alți BMCC, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, simpatolitice, metildopa și alte medicamente antihipertensive: crește severitatea efectului hipotensiv; în timpul tratamentului cu nimodipină, administrarea intravenoasă de β-blocante este contraindicată;
- zidovudină: cu administrare intravenoasă simultană cu o soluție, aria sub curba concentrație-timp (ASC) a unei substanțe date crește semnificativ și volumul său de distribuție și clearance-ul scade;
- flecainidă, procainamidă, disopiramidă, chinidină și alți agenți care duc la prelungirea intervalului QT: crește probabilitatea unui efect inotrop negativ crescut și prelungirea intervalului QT; Combinați aceste fonduri cu nimodipină cu precauție.
Analogi
Analogii Nimopinului sunt nativi ai Nimodipinei, Nimotop, Nimodipine, Cinarizina Avexima, Cinarizina Sopharma, Cinarizina.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate, la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate a soluției perfuzabile este de 2 ani, comprimate filmate - 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Nimopine
În prezent, nu există recenzii asupra Nimopinei lăsate de pacienți pe site-uri medicale, care ar putea evalua obiectiv eficacitatea medicamentului și dezavantajele utilizării acestuia.
Prețul pentru Nimopine în farmacii
Prețul Nimopinei poate fi:
- comprimate filmate (30 mg): 30 buc. în pachet - 600-650 ruble., 100 buc. în pachet - 1500-1660 ruble;
- soluție perfuzabilă (0,2 mg / ml): 1 flacon de 50 ml complet cu un tub de conectare - 600-740 ruble.
Nimopină: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Nimopin 30 mg comprimate filmate 30 buc. 642 r Cumpără |
|
Nimopină 0,2 mg / ml soluție perfuzabilă 50 ml 1 buc. 686 r Cumpără |
|
Nimopin 30 mg comprimate filmate 100 buc. 1679 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
