Zinforo - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Unui Antibiotic, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Zinforo

Zinforo: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Zinforo

Cod ATX: J01DI02

Ingredient activ: Ceftaroline fosamil (Ceftaroline fosamil)

Producător: ASTRAZENECA UK Limited (Marea Britanie)

Descriere și actualizare foto: 2018-04-07

Zinforo este un antibiotic cefalosporinic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - pulbere pentru prepararea unui concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile: de la alb gălbui la galben deschis (600 mg fiecare în flacoane din sticlă transparentă cu un volum de 20 ml, 1 sau 10 flacoane sunt ambalate într-o cutie de carton cu primul control de deschidere).

Ingredient activ: ceftarolină fosamil (sub formă de acetat monohidrat) - 600 mg.

L-arginina este utilizată ca componentă auxiliară.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Promedicamentul de ceftarolină fosamil, după administrarea intravenoasă (iv), se transformă rapid în ceftarolină activă, care este un antibiotic din grupul cefalosporinelor cu activitate împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Conform studiilor in vitro, efectul bactericid al substanței se datorează inhibării biosintezei peretelui celular bacterian datorită legării la proteinele care leagă penicilina (PBP).

Activitatea bactericidă a ceftarolinei a fost observată împotriva Streptococcus pneumoniae (PNSP) insensibil la penicilină și Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA), care este asociată cu afinitatea sa mare pentru PSP modificat al acestor tulpini.

Proprietatea antimicrobiană a ingredientului activ Zinforo este cel mai bine corelată cu perioada de timp în care concentrația de ceftarolină rămâne peste concentrația minimă inhibitoare a bacteriilor infectante.

Ceftarolina nu este activă împotriva Enterobacteriaceae, care produc beta-lactamaze cu spectru extins (ESBL) din familiile TEM, SHV sau CTX-M, metallo-beta-lactamaze din clasele B și C (cefalosporinaze AmpC) și serine carbapenemaze (cum ar fi bovinele). Rezistența poate fi cauzată de o încălcare a permeabilității peretelui celular bacterian sau a efluxului (eliminarea activă a antibioticului). Un microorganism poate avea unul sau mai multe mecanisme de rezistență.

În ciuda potențialului de rezistență încrucișată, unele tulpini care sunt rezistente la alte cefalosporine pot fi susceptibile la ceftarolină.

Microorganisme care au rezistență naturală: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. și Pseudomonas aeruginosa.

Studiile in vitro nu au evidențiat antagonism în timpul utilizării ceftarolinei în combinație cu alți agenți antimicrobieni prescriși frecvent, cum ar fi levofloxacina, aztreonam, meropenem, azitromicină, amikacină, vancomicină, linezolid, daptomicină, tigeciclină.

Sensibilitatea in vitro a ceftarolinei, ca și alte antibiotice, se poate schimba în timp și în funcție de regiunea geografică, astfel încât informațiile locale de rezistență ar trebui luate în considerare atunci când se alege antibioterapia optimă.

În cazurile în care, luând în considerare rezistența locală, eficacitatea Zinforo împotriva unor microorganisme este evaluată ca fiind îndoielnică, este necesar să se consulte cu specialistul corespunzător. Sensibilitatea la ceftarolină este determinată folosind metode standard, iar interpretarea rezultatelor se efectuează în conformitate cu liniile directoare locale.

În studiile clinice, eficacitatea ceftarolinei a fost stabilită împotriva următoarelor bacterii patogene: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), Streptococcus agalactiae, grupul Streptococcus anginosus (include și Streptococcus aginosus) tulpini susceptibile), Streptococcus pneumoniae (inclusiv infecții însoțite de bacteremie), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, microorganisme microorganisme gram-pozitive, microorganisme gram-pozitive, microorganisme gram-pozitive, și țesuturile moi.

În raport cu următoarele microorganisme patogene, eficacitatea clinică a substanței active Zinforo nu a fost stabilită, totuși, conform rezultatelor studiilor in vitro, s-a constatat că acestea nu au dobândit mecanisme de rezistență, prin urmare există motive să ne asumăm sensibilitatea la ceftarolină: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gram-pozitiv și anaerobe gram-negative.

Farmacocinetica

Cu o singură administrare de Zinforo în doza cuprinsă între 50 și 1000 mg, concentrația maximă (C _max) și aria de sub curba concentrație-timp (ASC) ale medicamentului cresc aproape proporțional cu doza. Nu a existat nicio acumulare vizibilă a substanței active după administrarea sa intravenoasă repetată la voluntari sănătoși cu funcție renală normală la o doză de 600 mg timp de 60 de minute la intervale de 12 ore pentru un curs de 14 zile.

Gradul de legare a medicamentului de proteinele plasmatice este de aproximativ 20%, ceftarolina nu pătrunde în eritrocite. După o singură injecție intravenoasă de 600 mg de ceftarolină fosamil marcată cu izotop la bărbații adulți sănătoși, volumul mediu de distribuție în starea de echilibru a fost de 20,3 litri, aproape același cu volumul de lichid extracelular.

Promedicamentul de ceftarolină fosamil sub acțiunea fosfatazelor din plasma sanguină se transformă rapid în ceftarolină activă. Concentrațiile de ceftarolină fosamil pot fi măsurate în plasmă în principal în timpul administrării intravenoase.

Hidroliza inelului beta-lactamic al ceftarolinei produce ceftarolina M-1, un metabolit inactiv microbiologic. După o singură injecție intravenoasă de ceftarolină fosamil la voluntari sănătoși la o doză de 600 mg, raportul valorilor ASC medii ale ceftarolinei M-1 la ceftarolină în plasma sanguină este de aproximativ 20-30%.

Ceftarolina este metabolizată fără participarea izoenzimelor citocromului P ₄₅₀.

Substanța este excretată în principal prin rinichi. Clearance-ul renal este egal sau puțin mai mic decât rata de filtrare glomerulară la rinichi. Conform studiilor in vitro efectuate pe transportatori, secreția activă nu mărește excreția renală a ceftarolinei.

Timpul de înjumătățire al unei substanțe la adulții sănătoși este în medie de 2,5 ore. După o singură injecție intravenoasă de ceftarolină fosamil marcată cu izotop la bărbații adulți la o doză de 600 mg, aproximativ 88% din radioactivitate se găsește în urină, aproximativ 6% în fecale.

Grupuri speciale de pacienți

După o singură injecție intravenoasă a medicamentului în doză de 600 mg timp de 60 de minute la pacienții cu funcție renală normală, insuficiență renală ușoară și insuficiență renală moderată C _max.Ceftarolina în plasmă este atinsă la aproximativ 60 de minute după începerea perfuziei și este de 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml și respectiv 30,8 ± 4,9 μg / ml. ASC crește proporțional cu gradul de insuficiență renală și este, respectiv, de 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml și 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Pacienții cu insuficiență renală moderată [clearance-ul creatininei (CC) 30-50 ml / min] necesită ajustarea dozei de Zinforo. Nu există date suficiente pentru recomandări pentru ajustarea regimului de dozare în insuficiența renală severă (CC <30 ml / min) și insuficiența renală în stadiu final, inclusiv hemodializa.

Nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale ceftarolinei la pacienții cu insuficiență hepatică. Dat fiind faptul că substanța nu este metabolizată în mod semnificativ hepatic, se presupune că insuficiența hepatică nu afectează semnificativ clearance-ul sistemic al ceftarolinei. În acest sens, nu este necesar să se ajusteze doza pentru această categorie de pacienți.

Parametrii farmacocinetici ai medicamentului după o singură injecție intravenoasă la o doză de 600 mg la persoanele în vârstă sănătoase (cu vârsta peste 65 de ani) și la tinerii sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 de ani) sunt similare. La pacienții vârstnici, există o ușoară creștere (33%) a ASC _o -∞, care se datorează în principal modificărilor rinichilor legate de vârstă. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu CC> 50 ml / min.

Parametrii farmacocinetici ai ceftarolinei sunt similari la femei și bărbați și, de asemenea, nu există diferențe semnificative la pacienții care aparțin diferitelor grupuri etnice. În acest sens, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex și rasă.

Indicații de utilizare

• infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi cauzate de tulpini sensibile de microorganisme gram-pozitive și gram-negative precum Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactia;
• pneumonie dobândită în comunitate cauzată de tulpini sensibile de microorganisme gram-pozitive și gram-negative precum Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, tulpini de Staphylococcus aureus susceptibile la meticilină, Streptococcus pneumoniae (inclusiv infecții, Streptococcus)

Contraindicații

• insuficiență renală severă (CC <30 ml / min), insuficiență renală în stadiul final; de asemenea, medicamentul este contraindicat la pacienții care fac hemodializă;
• reacții severe de hipersensibilitate imediată (de exemplu, anafilaxie) la orice alt antibiotic cu structură beta-lactamică (de exemplu, carbapeneme, peniciline);
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la ceftarolină fosamil, L-arginină sau alte cefalosporine.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de simptome convulsive.

Instrucțiuni de utilizare a Zinforo: metodă și dozare

Conform instrucțiunilor, Zinforo se administrează intravenos la 600 mg sub formă de perfuzie continuă (60 de minute) de 2 ori pe zi, la intervale de 12 ore.

Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de indicații, severitatea evoluției infecției și răspunsul pacientului la terapie. De regulă, tratamentul infecțiilor complicate ale pielii și țesuturilor moi durează 5-14 zile, pentru pneumonia dobândită în comunitate - 5-7 zile.

Cu un CC de 30-50 ml / min, Zinforo se administrează la 400 mg IV sub formă de perfuzie de 60 de minute la fiecare 12 ore.

Prepararea soluției pentru perfuzie

Fiecare flacon de Zinforo trebuie utilizat numai pentru o singură utilizare.

La pregătirea și administrarea soluției, se respectă regulile aseptice standard.

Pentru a obține un concentrat, pulberea este dizolvată în 20 ml apă sterilă pentru injecție. Extern, concentratul este o soluție lipsită de particule vizibile, de culoare galben pal. 1 ml de concentrat rezultat conține 30 mg de ceftarolină fosamil. Nu poate fi păstrat și trebuie utilizat imediat: timpul de la începutul dizolvării pulberii până la prepararea completă a soluției perfuzabile nu trebuie să depășească 30 de minute. Pentru a prepara soluția de perfuzie, concentratul rezultat trebuie agitat și transferat într-o sticlă de perfuzie cu unul dintre următoarele lichide: soluție de lactat Ringer, soluție de dextroză 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de clorură de sodiu 0,45% cu soluție de dextroză 2,5% … Volumul soluției perfuzabile este de 50 ml, 100 ml sau 250 ml.

Când se prescrie ceftarolină în doză de 600 mg, întregul concentrat (20 ml) este transferat în flacon, când se prescrie o doză de 400 mg, 14 ml de concentrat.

Soluția perfuzabilă gata de administrare trebuie utilizată în decurs de 6 ore de la preparare. Trebuie păstrat 24 de ore la frigider (temperatura - 2-8 ° C). Odată scoasă din frigider, soluția poate fi utilizată în decurs de 6 ore dacă este păstrată la temperatura camerei.

Produsele neutilizate sau reziduurile trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.

Efecte secundare

Efectele secundare sunt prezentate în conformitate cu următoarea gradație: foarte des -> 1/10, adesea - de la> 1/100 la <1/10, rareori - de la> 1/1000 la 1/10 000 la <1/1000.

Reacții adverse posibile:

• indicatori de laborator: foarte des - test direct pozitiv al lui Coombs; rareori - o creștere a raportului internațional normalizat, prelungirea timpului de tromboplastină parțială activată, prelungirea timpului de protrombină;
• tractul gastro-intestinal: adesea - dureri abdominale, greață, diaree, constipație, vărsături;
• sistemul nervos: adesea - amețeli, cefalee; rareori - convulsii;
• sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie, flebită; de puține ori - palpitații;
• ficat și tractul biliar: adesea - activitate crescută a transaminazelor; rareori - hepatită;
• sânge și sistem limfatic: rareori - leucopenie, anemie, trombocitopenie; rar - eozinofilie, neutropenie;
• piele și țesuturi subcutanate: adesea - erupții cutanate, mâncărime; rareori - urticarie;
• rinichi și tract urinar: rareori - creșterea concentrației de creatinină din sânge;
• metabolism și nutriție: adesea - hipokaliemie, hiperglicemie; rareori - hiperkaliemie;
• sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, anafilaxie;
• infecții și infestări: rareori - colită cauzată de Clostridium difficile.

Supradozaj

Datele privind cazurile de supradozaj cu ceftarolină sunt limitate. Probabilitatea supradozajului este mai mare la pacienții cu insuficiență renală. Mai mult, în cazul utilizării Zinforo în doze mai mari decât cele recomandate, s-a observat dezvoltarea unor reacții adverse similare, ca și în cazul utilizării medicamentului în dozele recomandate. Tratamentul supradozajului este simptomatic. Ceftarolina poate fi eliminată parțial prin hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Ca și alte antibiotice beta-lactamice, ceftarolina poate provoca reacții de hipersensibilitate severe, uneori fatale. Pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine sau alte antibiotice beta-lactamice pot dezvolta o reacție alergică la ceftarolina fosamil. Din acest motiv, înainte de a prescrie Zinforo, este necesar să se studieze atent istoricul pacientului pentru a identifica reacțiile adverse de hipersensibilitate, dacă este cazul, este contraindicat să se prescrie medicamentul. De asemenea, medicamentul nu trebuie prescris pacienților care au prezentat reacții alergice severe de tip imediat (de exemplu, anafilactic) la orice alt antibiotic cu structură beta-lactamică (de exemplu, un medicament din grupul penicilină sau carbapenem).

În caz de reacții alergice severe în timpul perfuziei, medicamentul trebuie oprit imediat și trebuie luate măsurile adecvate.

Zinforo, la fel ca aproape toate medicamentele antibacteriene, poate provoca dezvoltarea colitei pseudomembranoase și a colitei asociate cu terapia cu antibiotice, care poate varia în severitate de la forme ușoare la forme care pun viața în pericol. Dacă apare diaree în timpul utilizării medicamentului, trebuie luată în considerare probabilitatea de a dezvolta colită. În acest caz, este necesar să se oprească administrarea medicamentului, să se prescrie un tratament specific pentru Clostridium difficile și să se ia măsuri de susținere.

Pe fondul utilizării cefalosporinelor, este posibil să se obțină un test antiglobulină direct pozitiv (PAT). La pacienții tratați cu ceftarolină, rata PAT pozitivă a fost de 10,7%, dar niciunul dintre pacienți nu a prezentat semne de hemoliză.

Când se utilizează Zinforo, se poate dezvolta superinfecție.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu au fost efectuate studii privind efectul ceftarolinei fosamil asupra capacității de concentrare și a vitezei de reacție. Având în vedere probabilitatea de amețeli în timpul terapiei, se recomandă să aveți grijă atunci când conduceți și să vă angajați în orice alte activități care necesită viteză de reacții psihofizice și atenție sporită. Dacă apare acest efect secundar, trebuie să vă abțineți de la aceste activități.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date clinice privind utilizarea ceftarolinei la femeile gravide. Studiile la animale au arătat efecte adverse ale medicamentului asupra fertilității, sarcinii, nașterii și dezvoltării postpartum. În acest sens, Zinforo este contraindicat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor de nevoie urgentă, atunci când beneficiile pentru femeie depășesc semnificativ riscurile posibile pentru făt.

Nu se știe dacă ceftarolina trece în laptele matern, dar s-a constatat că multe alte antibiotice beta-lactamice sunt excretate în lapte. Din acest motiv, dacă este necesară efectuarea terapiei în timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării.

Utilizare pediatrică

Datorită faptului că eficacitatea și siguranța Zinforo la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite, medicamentul nu este prescris pentru această categorie de vârstă.

Cu funcție renală afectată

Medicamentul este contraindicat la persoanele cu insuficiență renală severă (CC ≤ 30 ml / min), la pacienții cu insuficiență renală în stadiul final și la pacienții cu hemodializă.

Pentru pacienții cu CC 30-50 ml / min, doza de Zinforo este redusă la 400 mg, medicamentul este administrat timp de 60 de minute la fiecare 12 ore.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu este nevoie să ajustați doza pentru insuficiența hepatică.

Utilizare la vârstnici

Persoanele vârstnice (peste 65 de ani), cu CC> 50 ml / min, nu ajustează doza.

Interacțiuni medicamentoase

Nu au fost efectuate studii clinice pentru a studia interacțiunile medicamentoase ale ceftarolinei cu alte medicamente.

Conform studiilor in vitro, ceftarolina nu inhibă izoenzimele citocromului P450 CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D2, CYP2D2, C8 Din acest motiv, probabilitatea interacțiunii Zinforo cu medicamente care sunt metabolizate cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P ₄₅₀ este scăzută.

Efectul asupra parametrilor farmacocineticii ceftarolinei a inductorilor sau inhibitorilor utilizați simultan ai izoenzimelor citocromului P ₄₅₀ este puțin probabil, deoarece ceftarolina nu este metabolizată sub acțiunea lor in vitro.

Ceftarolina este un inhibitor slab al BCRP, dar acest efect nu este relevant din punct de vedere clinic.

In vitro, s-a demonstrat că ceftarolina nu este transportată de transportorii de eflux P-gp sau BCRP. Nu inhibă P-gp, astfel încât interacțiunea sa cu substraturi precum digoxina nu este de așteptat.

Conform studiilor in vitro, ceftarolina nu este un substrat; nu inhibă transportatorii de cationi organici (OCT2) și anioni (OAT1, OATZ) în rinichi. În acest sens, interacțiunea Zinforo cu medicamente care inhibă secreția renală activă (de exemplu, probenecid) sau medicamente care sunt substraturi ale acestor transportatori, pare puțin probabilă.

Testele in vitro nu au evidențiat antagonism în utilizarea combinată a ceftarolinei cu alți agenți antibacterieni utilizați frecvent, cum ar fi aztreonam, levofloxacină, amikacină, daptomicină, meropenem, vancomicină, tigeciclină, linezolid, azitromicină.

Analogi

Nu există informații despre analogii Zinforo.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Zinforo

Nu există recenzii despre Zinforo.

Preț pentru Zinforo în farmacii

Prețul pentru Zinforo variază de la 27.640 la 31.000 ruble pentru un pachet de 10 sticle.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!