Zidovudină - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Zidovudină

Zidovudină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Zidovudine

Cod ATX: J05AF01

Ingredient activ: Zidovudină (Zidovudină)

Producător: Aurobindo Pharma (India); Compania farmaceutică Obolensk (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2018-11-05

Zidovudina este un medicament utilizat în tratamentul complex al infecției cu HIV.

Eliberați forma și compoziția

• comprimate filmate: biconvexe, rotunde, aproape albe, gravate „D” pe o parte, „11” pe cealaltă (în sticle de plastic de 50, 60, 100 buc., într-o cutie de carton 1 sticlă; în blistere 10 buc., 10 pachete într-o cutie de carton);
• capsule: albe, marimea 1; capsulele conțin pulbere aproape albă sau albă (în blistere de 10 buc., într-un pachet de carton de 1, 3, 5 sau 10 ambalaje; în blistere de 25 buc., într-un ambalaj de cutie de 4 ambalaje).

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: zidovudină - 300 mg;
• componente auxiliare: stearat de magneziu - 1,05 mg; celuloză microcristalină - 24,95 mg; amidon carboximetil de sodiu - 16 mg; hipromeloză - 8 mg;
• cochilie: alb de Opadry (macrogol - 400 - 0,93 mg; hipromeloză - 9,36 mg; dioxid de titan - 4,71 mg) - 15 mg.

Compoziția a 1 capsulă:

• substanță activă: zidovudină - 100 mg;
• componente auxiliare: stearat de magneziu - 1,2 mg; celuloză microcristalină - 34,5 mg; amidon carboximetil de sodiu - 11,5 mg; amidon de porumb - 82,8 mg;
• capsulă: dioxid de titan, gelatină.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Zidovudina este un analog nucleozidic sintetic. În interiorul celulei, acesta este fosforilat la un metabolit activ, zidovudina-5-trifosfat. Zidovudina trifosfat inhibă transcriptaza inversă a HIV, care apare datorită întreruperii sintezei ADN-ului viral după includerea în lanțul nucleotidic. Inhibă ADN polimerază celulară gamma și alfa ușor.

Atunci când este combinat cu alte medicamente antivirale pentru HIV, se observă o creștere a numărului de celule CD4.

Farmacocinetica

Farmacocinetica Zidovudinei administrată pe cale orală în doză cuprinsă între 2 mg / kg la fiecare 8 ore și 10 mg / kg la fiecare 4 ore este independentă de doză.

Are absorbție rapidă. Aportul alimentar nu afectează farmacocinetica substanței. Biodisponibilitatea este de 54-74%. Aparent V _d - 1-2,2 l / kg. Timpul necesar pentru a atinge _Cmax în plasmă este de la 0,5 la 1,5 ore. Legarea proteinelor plasmatice <38%.

Metabolizat în ficat. Principalul metabolit este glucuronida zidovudinei, a cărei ASC este de 3 ori mai mare decât cea a zidovudinei. În urină după ingestie, există o substanță și metabolitul acesteia (respectiv 14/74%). Clearance-ul sistemic variază între 1-2 l / h / kg, clearance-ul renal - de la 0,3 la 0,4 l / h / kg. Raportul dintre concentrația de zidovudină în plasmă și lichidul cefalorahidian este de 1 / 0,62.

În insuficiența renală cronică (cu clearance-ul creatininei - 16-18 ml / min) ASC 2800-3400 ng × h / ml, T _1/2 (timpul de înjumătățire) este de 1,4 ore. Clearance-ul zidovudinei în insuficiența hepatică scade. T _1/2 - de la 0,5 la 3 ore.

Indicații de utilizare

• tratamentul infecției cu HIV cauzată de HIV-1 (în combinație cu alte medicamente antiretrovirale);
• prevenirea infecției transplacentare cu HIV a fătului (în timpul sarcinii, la naștere, la nou-născuții născuți de mame infectate cu HIV).

Contraindicații

Absolut:

• neutropenie / leucopenie (număr de neutrofile <0,75 × 10 ⁹ / L sau 750 / μL);
• anemie (hemoglobină <75 g / l sau 4,65 mmol / l);
• utilizarea combinată cu doxorubicină, stavudină și alte medicamente care reduc activitatea antivirală;
• copii sub 3 ani (capsule) sau cu greutatea <30 kg (comprimate);
• perioada de lactatie;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (boli / afecțiuni în prezența cărora este necesară prudență):

• opresiunea hematopoiezei măduvei osoase;
• anemie (hemoglobină în intervalul 75-90 g / l);
• deficit de acid folic sau cianocobalamină;
• hepatită sau alți factori de risc pentru boli hepatice;
• insuficiență hepatică;
• hepatomegalie;
• obezitate;
• neutropenie / leucopenie (numărul de neutrofile 0,75-1 × 10 ⁹ / l sau 750-1000 / μl);
• 1-14 săptămâni de sarcină;
• vârstă în vârstă.

Instrucțiuni pentru utilizarea Zidovudinei: metodă și dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu o cantitate suficientă de lichid, indiferent de aportul de alimente. Nu mestecați comprimatele.

Regimul de dozare recomandat (în asociere cu alte medicamente antiretrovirale):

• comprimate: copii cu greutatea peste 30 kg și adulți: 600 mg pe zi în 2 doze divizate;
• Capsule: copii 3-12 ani - 360 480 mg / m ² pe zi, împărțit în 3-4 ore; copii de la 12 ani și adulți - 500 sau 600 mg pe zi, împărțit în 2-3 doze; cursul tratamentului se desfășoară mult timp (practic nelimitat); sunt permise pauze de până la 1 lună.

Cu o scădere a conținutului de hemoglobină cu 25% din indicatorul inițial, numărul neutrofilelor - cu 50%, doza zilnică ar trebui redusă de 2 ori sau medicamentul este anulat temporar; reluarea terapiei / doza inițială este posibilă după restabilirea indicatorilor. Dacă conținutul de hemoglobină este <75 g / l sau numărul de neutrofile este <0,75 × 10 ⁹ / l, tratamentul este întrerupt.

Prevenirea transmiterii transplacentare a HIV la femeile care păstrează sarcina:

• comprimate: de 2 ori pe zi, 300 mg, începând cu a 36-a săptămână de sarcină și înainte de debutul travaliului, apoi la fiecare 3 ore, 300 mg până când este traversat cordonul ombilical;
• capsule: de 5 ori pe zi, 100 mg, începând din săptămâna a 14-a de sarcină și înainte de naștere.

La pacienții cu insuficiență hepatică, poate fi necesară ajustarea regimului de dozare, dar informațiile existente sunt insuficiente pentru a elabora recomandări de dozare. Dacă este imposibil să se monitorizeze concentrația plasmatică a Zidovudinei, se recomandă să se acorde atenție semnelor de intoleranță la medicamente. Dacă este necesar, intervalul dintre doze trebuie mărit.

Doza recomandată de Zidovudină la pacienții cu insuficiență funcțională severă a rinichilor (cu clearance al creatininei <10 ml / min) este de 300 mg o dată pe zi.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rare):

• sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - amețeli; rar - convulsii, somnolență, parestezie, insomnie, viteză de gândire scăzută;
• sistemul respirator: uneori - dificultăți de respirație; rar - tuse;
• sistemul cardiovascular: rar - cardiomiopatie;
• sistem hematopoietic: adesea - anemie, leucopenie și neutropenie (incidența neutropeniei crește la pacienții care au avut o scădere a numărului de neutrofile, vitamina B ₁₂ serică și hemoglobină la începutul terapiei); uneori - pancitopenie și trombocitopenie; rar - aplazie eritrocitară; foarte rar - anemie aplastică;
• sistemul urinar: rar - urinare frecventă;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - mialgie; uneori miopatie;
• sistem endocrin: rar - ginecomastie;
• sistemul digestiv: foarte des - greață; deseori - durere la nivelul abdomenului superior, diaree, vărsături; uneori flatulență; rareori - tulburări ale gustului, pigmentarea mucoasei bucale, dispepsie;
• pielea și apendicele sale: uneori - mâncărime a pielii, erupție pe piele (cu excepția urticariei); rareori - urticarie, pigmentare a pielii / unghiilor, transpirație crescută;
• ficat și pancreas: adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice și nivelul bilirubinei; rar - hepatomegalie severă cu steatoză, pancreatită;
• metabolism: adesea - hiperlactatemie; rar - anorexie, acidoză lactică; acumularea / redistribuirea țesutului adipos subcutanat (apariția tulburării depinde de diverși factori, inclusiv de combinația de medicamente antiretrovirale);
• psihic: rar - depresie, anxietate;
• altele: adesea - stare de rău; uneori astenie, sindrom de durere generalizată, febră; rar - dureri toracice, frisoane, sindrom asemănător gripei.

Femeile însărcinate care iau medicamentul în conformitate cu schema de dozare îl tolerează de obicei bine. La copii, există o scădere a conținutului de hemoglobină, dar transfuziile de sânge nu sunt necesare. După terminarea terapiei, anemia se rezolvă după 6 săptămâni.

Supradozaj

Principalele simptome: cefalee, senzație de oboseală, vărsături; foarte rar - modificări ale numărului de sânge; cu un supradozaj semnificativ, nu există simptome clinice, hematologice sau biochimice.

Terapie: simptomatică. Dializa peritoneală și hemodializa pentru îndepărtarea zidovudinei din organism nu sunt extrem de eficiente, dar conduc la o excreție crescută a metabolitului său, glucuronida.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei, este necesară monitorizarea sistematică a imaginii din sângele periferic: în primele 3 luni de terapie - o dată la 2 săptămâni, apoi - o dată pe lună.

Modificările hematologice, de regulă, apar după 4-6 săptămâni de la momentul începerii medicamentului. Neutropenia și anemia apar mai des pe fondul dozelor mari de Zidovudină - de la 1,2 la 1,5 g pe zi la pacienții cu o scădere a conținutului de celule CD4 +, cu infecție HIV avansată. Cu o scădere a hemoglobinei cu mai mult de 25% sau cu o scădere a numărului de neutrofile cu mai mult de 50% în comparație cu valoarea inițială, testele de sânge trebuie efectuate mai des. Hepatomegalia severă cu steatoză și acidoză lactică poate fi fatală, prin urmare, în cazurile de laborator / semne clinice ale acestor afecțiuni, Zidovudina este anulată.

Principalii factori de risc pentru acidoză lactică includ obezitatea, sexul feminin, terapia pe termen lung cu agenți antivirali - analogi nucleozidici. Atunci când se evaluează tolerabilitatea Zidovudinei, trebuie avut în vedere faptul că anemia, anorexia, erupția cutanată, slăbiciunea, amețeala, cefaleea, diareea, trombocitopenia și mialgia pot să nu fie un efect toxic al medicamentului, ci o manifestare a infecției cu HIV în sine și a bolilor secundare asociate acestuia. …

Zidovudina nu trebuie prescrisă împreună cu alte medicamente care conțin zidovudină.

În timpul terapiei, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de reactivare imună și poate fi necesară intervenția medicală.

Utilizarea medicamentului nu împiedică transmiterea HIV prin contact sexual și prin sânge infectat.

Zidovudina poate provoca acumularea / redistribuirea țesutului gras, în special „cocoașă de bivol” (acumularea de țesut gras în regiunea dorsocervicală), obezitate centrală, subțierea țesutului gras în față / extremități, fața „cushingoidă”, mărirea sânilor.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la conducere.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Zidovudina traversează placenta. Nu se recomandă prescrierea terapiei femeilor înainte de a 14-a săptămână de sarcină. Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în această perioadă, este necesar să se coreleze cu atenție beneficiul scontat cu riscul potențial.

Datorită amenințării cu infectarea copilului, femeile nu trebuie să ia Zidovudină în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Zidovudina sub formă de capsule este contraindicată copiilor sub 3 ani, comprimate - pentru copiii cu greutatea de până la 30 kg.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență funcțională severă a rinichilor (cu clearance al creatininei <10 ml / min), se efectuează ajustarea dozei.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În caz de insuficiență hepatică, hepatomegalie, hepatită sau în cazul oricăror factori de risc pentru boli hepatice, medicamentul trebuie administrat cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Pacienților vârstnici li se prescrie Zidovudină cu precauție.

Nu există recomandări speciale pentru corectarea regimului de dozare la acest grup de pacienți. La prescrierea medicamentului, trebuie luate în considerare modificările legate de vârstă ale parametrilor sângelui periferic și ale stării funcționale a rinichilor.

Interacțiuni medicamentoase

• claritromicină: scăderea absorbției zidovudinei (intervalul recomandat între administrarea acestor medicamente este de 2 ore);
• inhibitori ai enzimelor microsomale hepatice, inclusiv acid acetilsalicilic, acid valproic, morfină, indometacin, codeină, ketoprofen, naproxen, lorazepam, clofibrat, cimetidină, oxazepam, inozină pranobex: concentrație plasmatică crescută de zidovudină;
• paracetamol: o creștere a incidenței neutropeniei (asociată cu inhibarea metabolismului zidovudinei, deoarece ambele medicamente sunt glucuronide);
• medicamente cu efecte mielosupresive și nefrotoxice, inclusiv interferon alfa, dapsonă, pirimetamină, co-trimoxazol, pentamidină, amfotericină B, ganciclovir, flucitozină, vincristină, vinblastină, doxorubicină: o creștere a probabilității efectului toxic al zidovudinei;
• probenicid și alți inhibitori ai secreției tubulare: prelungirea T _{1/2 a} zidovudinei;
• fluconazol: o creștere a concentrației sale plasmatice;
• radioterapie: intensificarea efectului mielosupresiv al zidovudinei;
• fenitoină: o modificare a concentrației sale în sânge;
• stavudină: eficacitate scăzută a zidovudinei (nu este recomandată asocierea);
• alte medicamente utilizate împotriva HIV (în special lamivudina): efect sinergic asupra replicării HIV în cultura celulară;
• ganciclovir, interferon alfa, ribavirină, alte medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, inclusiv citostatice: hematotoxicitate crescută a zidovudinei;
• rifampicină: scăderea concentrației plasmatice a zidovudinei, care poate duce la scăderea eficacității acesteia (combinația nu este recomandată);
• analogi nucleozidici care conduc la o încălcare a replicării ADN, inclusiv ribavirină: scăderea efectului antiviral al zidovudinei (combinația nu este recomandată);
• doxorubicină: slăbirea reciprocă a activității (combinația nu este recomandată).

Analogi

Analogii Zidovudinei sunt: Viro-Zet, Azimitem, Retrovir, Timazid, Zido-Eich, Azidothymidine.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Zidovudină

Zidovudina nu este utilizată ca monoterapie. Acum sunt prescrise combinații puternice de medicamente, care sunt utilizate în doze mari pentru a suprima replicarea virală.

Medicii observă că practic toate medicamentele antiretrovirale pentru terapie, inclusiv zidovudina, sunt extrem de toxice. Modificările hematologice (anemie și neutropenie) la utilizarea medicamentului se dezvoltă de obicei la o lună după începerea tratamentului.

În recenziile Zidovudinei, se observă adesea că medicamentul este de obicei prescris în primul an de terapie, după care este anulat din cauza dezvoltării reacțiilor adverse.

Prețul Zidovudinei în farmacii

Preț aproximativ pentru Zidovudină (în funcție de forma de dozare):

• tablete (60 buc într-un pachet) - 1100-1280 ruble;
• capsule (pachet de 100) - 1270 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!