Heptrazan
Heptrazan: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Heptrasan
Cod ATX: A16AA02
Ingredient activ: ademetionină (Ademetionină)
Producător: Centrul național de cercetare medicală de cardiologie al instituției bugetare federale de stat din Ministerul Sănătății al Federației Ruse (Rusia), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-11-07
Heptrazanul este un medicament hepatoprotector care are un efect antidepresiv, antioxidant, hepatoprotector, detoxifiant, neuroprotector.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare ale Heptrazanului:
- liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): masă liofilizată de la aproape alb la alb; solvent - un lichid incolor, transparent sau galben deschis, după recuperare, se formează o soluție limpede de la incolor la gălbuie [400 mg în flacoane de sticlă fără culoare: în ambalaje cu blister 5 flacoane completate cu 5 fiole de solvent (5 ml în sticlă fiole fără culoare cu sau fără punct de rupere), într-o cutie de carton 1 pachet sau într-o cutie de carton 6 sau 10 pachete (pentru spitale); 5 flacoane în blistere și 5 fiole cu solvent în blistere, într-o cutie de carton, 1 ambalaj cu flacoane și fiole,pentru spitale - într-o cutie de carton cu 6 sau 10 pachete cu sticle și fiole cu solvent];
- comprimate enterice: filmate alb sau aproape alb, ovale, biconvexe, miez - de la aproape alb la alb (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1 sau 2 ambalaje; 20, 40 sau 50 buc. în cutii de polipropilenă sau polietilenă, într-o cutie de carton 1 cutie).
Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Heptrazan.
1 flacon cu liofilizat conține ingredientul activ - 1,4-butanedisulfonat de ademetionină - într-o cantitate de 760 mg, adică 400 mg în ceea ce privește ionul ademetionină.
Compoziția solventului: L-lizină monohidrat, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
1 comprimat conține:
- substanță activă: 1,4-butanedisulfonat de ademetionină - 760 mg, care corespunde 400 mg de ion ademetionină;
- componente auxiliare: celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu;
- compoziția învelișului filmului: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1: 1), dioxid de siliciu coloidal, laurilsulfat de sodiu, bicarbonat de sodiu, macrogol, emulsie simeticonă 30%, talc.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Heptrazanul este un medicament hepatoprotector cu activitate antidepresivă, are efect colekinetic și coleretic. Ingredientul său activ - ademetionina - prezintă proprietăți detoxifiante, antioxidante, antifibroase, regenerante și neuroprotectoare.
Utilizarea Heptrazan ajută la completarea deficitului și la stimularea producției de ademetionină în organism, în principal în creier și ficat. Ademetionina (molecula S-adenosil-L-metionină) este un donator al grupării metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor din membrană celulară, proteine, hormoni, neurotransmițători. Alături de reacțiile biologice de transmetilare, ademetionina, fiind un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului, coenzimei de acetilare, participă la reacțiile de transsulfatare. Promovează creșterea conținutului de cisteină și taurină în plasmă, glutamină - în ficat. Normalizează reacțiile metabolice la nivelul ficatului, reducând metionina serică.
După decarboxilare, ca precursor al poliaminelor, participă la procesele de aminopropilare a putrescinei (stimulent al proliferării hepatocitelor și regenerării celulare), spermidinei și sperminei, care fac parte din structura ribozomului.
Efectul coleretic al Heptrazanului este o consecință a stimulării sintezei fosfatidilcolinei în hepatocite, ceea ce contribuie la o creștere a mobilității hepatocitelor și la polarizarea membranelor acestora. Funcția sistemelor de transport a acizilor biliari se îmbunătățește, ceea ce facilitează trecerea acizilor biliari în sistemul excretor al bilei. Eficient pentru tulburările intralobulare ale sintezei și fluxului de bilă. Potențează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfați în hepatocite. Pe fondul conjugării ademetioninei cu taurina, crește solubilitatea acizilor biliari și excreția lor din hepatocite. Sulfatarea acizilor biliari face posibilă eliminarea lor prin rinichi, facilitează depășirea membranei hepatocitelor și excreția cu bilă. Impreuna cu,acizii biliari sulfatati protejeaza membrana celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatati. În colestaza intrahepatică, acizii biliari nesulfătați sunt prezenți în concentrații mari în hepatocite.
La pacienții cu sindrom de colestază intrahepatică la pacienții cu ciroză hepatică sau hepatită, ademetionina ajută la reducerea severității mâncărimii și modificări ale parametrilor biochimici, cum ar fi nivelul direct de bilirubină, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazele.
Eficiența hepatopatiilor, care sunt cauzate de aportul diferitelor medicamente hepatotoxice, a fost confirmată.
Efectele hepatoprotectoare și coleretice ale Heptrazanului persistă timp de trei luni după întreruperea utilizării acestuia.
Farmacocinetica
După administrarea parenterală de Heptrazan, concentrația plasmatică maximă (C max) este atinsă în decurs de 3/4 ore, biodisponibilitatea este de 96%.
După administrarea unei tablete enterice, eliberarea ademetioninei datorită stratului de film are loc în duoden. După doze orale unice de 400 până la 1000 mg C plasmă de ademetionină maximă atinse după 3-5 ore și 0,5-1 ml / l. Concentrația plasmatică este dependentă de doză. Biodisponibilitate - 5%, atunci când este luat pe stomacul gol crește. În 24 de ore, Cmax ademetionină în plasmă capătă nivelul inițial.
Legarea proteinelor plasmatice este mai mică de 5%.
Depășește bariera hematoencefalică, se constată o creștere semnificativă a concentrației în lichidul cefalorahidian.
Medicamentul este metabolizat în ficat. Ciclul ademetioninei cuprinde următoarele trei etape: formarea, consumul și re-formarea ademetioninei. În prima etapă, este utilizat de metilazele dependente de ademetionină ca substrat pentru sinteza S-adenozil homocisteinei, care este apoi hidrolizată în homocisteină și adenozină utilizând S-adenosil homocisteină hidralază. Biotransformarea inversă a homocisteinei în metionină are loc ca urmare a transferului unei grupări metil din 5-metiltetrahidrofolat. Ciclul este completat de conversia metioninei în ademetionină.
Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 1,5 ore. Se excretă prin rinichi.
În bolile hepatice cronice, parametrii farmacocinetici ai Heptrazanului nu sunt încălcați.
Indicații de utilizare
Utilizarea Heptrazan este indicată pentru afecțiuni cirotice și pre-cirotice pentru tratamentul colestazei intrahepatice observate în boli precum:
- hepatită cronică;
- degenerescența grasă a ficatului;
- ciroza ficatului;
- afectarea hepatică toxică a diferitelor etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicamentoase (în timp ce luați medicamente antivirale, antineoplazice și / sau antituberculoase, antidepresive triciclice, antibiotice, contraceptive orale);
- colangită;
- encefalopatie, inclusiv cele asociate cu insuficiență hepatică (inclusiv alcoolică);
- colecistita acalculă cronică.
În plus, Heptrazan este prescris pentru tratamentul simptomatic al depresiei și colestazei intrahepatice la femeile gravide.
Contraindicații
Absolut:
- tulburare bipolara;
- prezența anomaliilor genetice care afectează ciclul metioninei, cauzând homocistinurie și / sau hiperhomocisteinemie (inclusiv metabolismul afectat al cianocobalaminelor, deficitul de cistationină beta sintază);
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu precauție, Heptrazan trebuie prescris pentru insuficiență renală, utilizarea concomitentă a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresivelor triciclice (inclusiv clomipramină), preparate pe bază de plante sau medicamente care conțin triptofan la bătrânețe.
Utilizarea Heptrazanului în trimestrele I-II de sarcină și alăptare este permisă numai în cazuri excepționale, când beneficiul potențial al terapiei pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru făt sau copil.
Heptrazan, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă și intramusculară
Soluția de liofilizat gata preparată este destinată administrării intramusculare și intravenoase.
Dizolvarea liofilizatului trebuie efectuată imediat înainte de administrare folosind un solvent special furnizat în kit. Restul medicamentului trebuie eliminat.
Nu amestecați Heptrazan cu ioni de calciu și soluții alcaline!
Nu se recomandă utilizarea medicamentului dacă, la inspecția vizuală a conținutului flaconului, se constată că culoarea liofilizatului nu corespunde cu cea declarată de producător în instrucțiuni.
IV Heptrazan trebuie administrat foarte lent.
Doza terapiei inițiale este determinată la o rată de 5-12 mg pe 1 kg din greutatea corporală a pacientului pe zi.
Dozajul zilnic recomandat:
- colestază intrahepatică: 400 până la 800 mg (1-2 sticle) pe zi. Durata tratamentului este de 14 zile;
- depresie: 400 până la 800 mg zilnic timp de 15-20 de zile.
Dacă este necesar, se recomandă continuarea administrării comprimatelor de Heptrazan în doză de 2–4 bucăți ca terapie de întreținere. o zi timp de 14-28 de zile.
La pacienții vârstnici, utilizarea unei soluții de liofilizat trebuie începută cu doza minimă recomandată de 5 mg / kg.
Tablete enterice
Comprimatele de Heptrazan sunt administrate pe cale orală, înghițind întregi (fără a încălca integritatea învelișului filmului), scoțându-le din blister înainte de a le lua direct, de preferință în pauza dintre mese dimineața.
Dacă culoarea tabletei diferă de cea descrisă în instrucțiuni (de la alb la alb cu o nuanță galbenă), nu poate fi luată.
Doza terapiei inițiale este determinată la o rată de 10-25 mg pe 1 kg din greutatea corporală a pacientului pe zi.
Pentru colestază intrahepatică și depresie, doza zilnică recomandată este de 800 până la 1600 mg. Medicul prescrie durata tratamentului în mod individual.
La pacienții vârstnici, Heptrazan trebuie început cu o doză zilnică de 10 mg / kg. Este necesar să se țină seama de probabilitatea ridicată a prezenței patologiilor concomitente în această categorie de pacienți, inclusiv a tulburărilor legate de vârstă ale funcției renale, hepatice sau cardiace, precum și a terapiei simultane cu alte medicamente.
Efecte secundare
Evenimente adverse ale Heptrazanului (clasificate după cum urmează: foarte des - ≥ 1/10, adesea - ≥ 1/100 și <1/10, rareori - ≥ 1/1000 și <1/100, rar - ≥ 1/10 000 și <1 / 1000, foarte rar - <1/10 000, inclusiv cazuri izolate):
- din tractul gastro-intestinal: adesea - gură uscată, dureri abdominale, greață, diaree; rareori - vărsături, dispepsie, tulburări gastro-intestinale, flatulență, dureri gastro-intestinale și / sau sângerări; rareori - esofagită, balonare;
- din sistemul nervos: adesea - cefalee; rareori - parestezie, amețeli;
- din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, scurtarea respirației, înroșirea pielii, bronhospasm și alte simptome ale reacțiilor anafilactice sau anafilactoide, inclusiv dureri de spate, disconfort toracic, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, modificări ale pulsului (tahicardie, bradicardie);
- din sistemul respirator, torace și organele mediastinale: rareori - edem laringian;
- din partea vaselor: rareori - hipotensiune arterială, bufeuri, flebită;
- din sistemul musculo-scheletic: rareori - spasme musculare, artralgie;
- din piele și țesuturile subcutanate: adesea - mâncărime a pielii; rareori - reacții alergice (inclusiv mâncărime, erupții cutanate, eritem, urticarie), angioedem, transpirație crescută;
- tulburări mentale: adesea - insomnie, anxietate; de puține ori - confuzie, agitație;
- patologii infecțioase și parazitare: rareori - infecții ale tractului urinar;
- tulburări generale și tulburări la locul injectării: rareori - febră, frisoane, astenie, reacții la locul injectării, edem, necroză cutanată la locul injectării; rareori - stare de rău.
Supradozaj
Simptomele unei supradoze de Heptrazan nu au fost stabilite.
Tratament: monitorizarea atentă a stării pacientului, dacă este necesar, numirea terapiei simptomatice.
Instrucțiuni Speciale
Nu este recomandat să luați Heptrazan înainte de culcare.
Administrarea medicamentului pentru ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei ar trebui să fie însoțită de o monitorizare regulată a conținutului de azot din sângele pacientului, cu o terapie prelungită - prin monitorizarea nivelului de creatinină și uree din serul sanguin.
Tratamentul cu ademetionină crește riscul de sinucidere și alte evenimente adverse grave la pacienții cu depresie, prin urmare, acești pacienți ar trebui să fie sub supraveghere medicală pentru a evalua simptomele și pentru a trata depresia.
Când apare sau crește un sentiment de anxietate, pacientul trebuie să informeze medicul, de obicei scăderea dozei de ademetionină vă permite să opriți fenomenul nedorit, altfel Heptrazanul ar trebui anulat.
Deficitul de cianocobalamină și acid folic în plasma sanguină contribuie la o scădere a conținutului de ademetionină în timpul sarcinii, la pacienții cu anemie, funcție hepatică afectată și alte boli sau la dietă (de exemplu, vegetarieni). Este necesar să controlați nivelul vitaminelor, în caz de insuficiență a acestuia, să luați măsuri pentru a o restabili.
Trebuie avut în vedere faptul că un test imunologic poate da un indicator fals al nivelului de homocisteină din sânge, prin urmare, în perioada utilizării Heptrazanului, se recomandă utilizarea altor metode de analiză pentru a determina nivelul de homocisteină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul tratamentului cu Heptrazan, pacienții sunt sfătuiți să fie deosebit de atenți atunci când efectuează activități potențial periculoase care necesită o viteză mare a reacțiilor psihomotorii și o atenție sporită. Este posibil să conduceți vehicule și mecanisme, cu condiția ca medicamentul să nu cauzeze amețeli și alte efecte secundare la pacient.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Heptrazanului în trimestrele I-II ale perioadei de gestație și în timpul alăptării este posibilă numai în cazurile în care beneficiul potențial al terapiei pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru făt sau copil.
Utilizare pediatrică
Eficacitatea și siguranța utilizării ademetioninei pentru tratamentul copiilor și adolescenților nu au fost stabilite, prin urmare, numirea Heptrazanului este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Pacienții cu insuficiență renală trebuie să ia Heptrazan cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Nu este necesară ajustarea dozei pentru bolile hepatice cronice.
Utilizare la vârstnici
Se recomandă prescrierea Heptrazanului cu precauție pacienților vârstnici.
La alegerea unei doze, trebuie să se țină seama de probabilitatea ridicată a pacientului de a avea patologii concomitente, precum și de necesitatea utilizării regulate a altor medicamente. Prin urmare, doza inițială de Heptrazan nu trebuie să depășească limita inferioară a dozei: atunci când este administrată sub formă de tablete enterice, doza zilnică este de 10 mg / kg, atunci când se utilizează o soluție de liofilizat, doza minimă recomandată este de 5 mg / kg.
Interacțiuni medicamentoase
Există riscul unei interacțiuni semnificative clinic cu utilizarea simultană a ademetioninei cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, clomipramină și antidepresive triciclice similare, fitopreparări, medicamente care conțin triptofan.
Analogi
Analogii Heptrazanului sunt: Ademetionină, Ademetionină-Flacon, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Heptrazan
În prezent, nu există recenzii despre Heptrazan în rețelele sociale.
Preț pentru Heptrazan în farmacii
Prețul Heptrazan pentru un pachet care conține 20 de comprimate poate fi de la 880 ruble, 5 flacoane de liofilizat (complet cu 5 fiole de solvent) - de la 1122 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
