Forsiga - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi, Tablete De 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Forsiga

Forsiga: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Forxiga

Cod ATX: A10BX09

Ingredient activ: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Producător: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SUA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)

Descriere și actualizare foto: 27.07.2018

Prețurile în farmacii: din 2003 ruble.

Cumpără

Forsiga este un medicament hipoglicemiant oral.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Forsyga este comprimate filmate: galben, biconvex; 5 mg fiecare - rotund, pe o parte gravat cu „5”, pe cealaltă - „1427”; 10 mg - în formă de diamant, pe o parte gravată cu "10", pe cealaltă - "1428" (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 3 sau 9 blistere; 14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 2 sau 4 blister).

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: dapagliflozin - 5 sau 10 mg (dapagliflozin propandiol monohidrat - 6,15 sau respectiv 12,3 mg);
• componente auxiliare (5/10 mg): celuloză microcristalină - 85,725 / 171,45 mg; lactoză anhidră - 25/50 mg; crospovidonă - 5/10 mg; dioxid de siliciu - 1,875 / 3,75 mg; stearat de magneziu - 1,25 / 2,5 mg;
• înveliș (5/10 mg): galben Opadry II (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 2/4 mg; dioxid de titan - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talc - 0,74 / 1,48 mg; colorant oxid de fier galben - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Proprietăți farmacologice

Substanță activă Forsiga - dapagliflozin, este un puternic [constant de inhibare (K _i) - 0,55 nM] inhibitor reversibil selectiv al cotransportorului de glucoză de sodiu tip 2 (SGLT2), care este exprimat selectiv în rinichi și în mai mult de 70 de alte țesuturi ale corpului (inclusiv ficatul, mușchiul scheletic, țesutul adipos, glandele mamare, vezica urinară și creierul) nu este detectabil.

SGLT2 este principalul transportor implicat în reabsorbția glucozei din tubulii renali. În diabetul zaharat de tip 2 (T2DM), reabsorbția glucozei în tubii renali continuă, în ciuda hiperglicemiei. Dapagliflozin, inhibând transferul renal de glucoză, reduce reabsorbția acesteia în tubulii renali, ceea ce duce la excreția glucozei de către rinichi. Ca urmare a acțiunii dapagliflozinei la pacienții cu T2DM, concentrația de glucoză pe stomacul gol și după masă scade, iar concentrația hemoglobinei glicozilate scade, de asemenea.

Efectul glucosuric (excreția glucozei) se observă după administrarea primei doze de Forsiga, efectul persistă în următoarele 24 de ore și continuă pe întreaga perioadă de utilizare. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi prin acest mecanism depinde de rata de filtrare glomerulară (GFR) și de concentrația de glucoză din sânge. Dapagliflozin nu perturbă producția normală de glucoză endogenă ca răspuns la hipoglicemie. Acțiunea substanței nu depinde de secreția de insulină și sensibilitatea la aceasta. În studiile clinice, Forsiga a observat o îmbunătățire a funcției celulelor β.

Excreția de rinichi a glucozei indusă de Dapagliflozin este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea cotransportului sodiu-glucoză are loc cu efecte natriuretice și diuretice slabe tranzitorii.

Dapagliflozin nu are niciun efect asupra altor transportori de glucoză care transportă glucoza către țesuturile periferice. Substanța prezintă de peste 1400 de ori mai multă selectivitate pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, care este principalul transportor din intestin responsabil de absorbția glucozei.

Farmacodinamica

Conform datelor studiilor clinice, cu T2DM pe fondul unui curs lung (până la 2 ani) într-o doză zilnică de 10 mg, excreția de glucoză a fost menținută pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Excreția glucozei de către rinichi duce, de asemenea, la diureză osmotică și la creșterea volumului de urină care persistă timp de 12 săptămâni (375 ml / zi). Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere tranzitorie și nesemnificativă a excreției de sodiu de către rinichi, care nu a dus la modificări ale concentrației serice de sodiu din sânge.

De asemenea, conform rezultatelor cercetării, s-a constatat că utilizarea medicamentului duce la o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice (SBP și DBP) cu 3,7 și 1,8 mm Hg. Artă. (respectiv) la 24 de săptămâni de la administrarea a 10 mg de dapagliflozin pe zi în comparație cu grupul placebo (scăderea SBP și DBP cu 0,5 mm Hg). Un efect similar a fost observat în timpul a 104 săptămâni de tratament.

Când se utilizează 10 mg de dapagliflozin pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hipertensiune arterială și un control glicemic inadecvat, care primesc blocante ale receptorilor angiotensinei II, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, inclusiv în combinație cu alte medicamente antihipertensive, după 12 săptămâni de tratament, comparativ cu placebo a existat o scădere a indicelui de hemoglobină glicozilată cu 3,1% și o scădere a SBP cu 4,3 mm Hg. Artă.

Farmacocinetica

Dapagliflozin după administrare orală este complet și rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. Este posibil să luați medicamentul atât în timpul meselor, cât și în afara acestuia. C _max (concentrația maximă a substanței) dapagliflozin în plasma de sânge, de regulă, se realizează în decurs de 2 ore după administrarea pe stomacul gol. Valorile _Cmax și ASC (aria de sub curba concentrație-timp) cresc proporțional cu doza primită. Biodisponibilitatea absolută a substanței atunci când este administrată oral la o doză de 10 mg este de 78%. La voluntarii sănătoși, consumul de alimente are un efect moderat asupra farmacocineticii dapagliflozinului. Consumul de alimente bogate în grăsimi a scăzut C _{max al} dapagliflozinului cu 50%, a prelungit T _max(timp pentru a atinge concentrația maximă) în plasmă timp de aproximativ 1 oră, dar nu a avut niciun efect asupra ASC în comparație cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative clinic.

Legarea dapagliflozinei de proteinele plasmatice este de aproximativ 91%. Disfuncțiile renale / hepatice și alte boli nu afectează acest indicator.

Dapagliflozin este un glucozid legat de C, al cărui aglicon este legat de glucoză printr-o legătură carbon-carbon. Substanța este metabolizată pentru a forma predominant dapagliflozin-3-O-glucuronid (un metabolit inactiv).

61% din doza luată după administrarea orală de 50 mg de ¹⁴ C-dapagliflozin este metabolizată în dapagliflozin-3-O-glucuronid (reprezintă 42% din radioactivitatea plasmatică totală). Ponderea medicamentului nemodificat este de 39% din totalul radioactivității plasmatice, ceilalți metaboliți individual - până la 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronid și alți metaboliți nu au efect farmacologic.

Media T _1/2 (timpul de înjumătățire) din plasmă la voluntarii sănătoși este de 12,9 ore după o singură doză de 10 mg de dapagliflozin. Excreția substanței și a metaboliților săi are loc în principal prin rinichi, mai puțin de 2% - neschimbată. După administrarea a 50 mg de ¹⁴ C-dapagliflozin, se detectează 96% din radioactivitate (în urină - 75%, în fecale - 21%). Aproximativ 15% din radioactivitatea găsită în fecale este dapagliflozin nemodificat.

La starea de echilibru (ASC medie), expunerea sistemică la dapagliflozin la pacienții cu T2DM și insuficiență renală ușoară, moderată sau severă a fost cu 32%, 60% și, respectiv, cu 87% mai mare decât în funcția renală normală. Cantitatea de glucoză care este excretată de rinichi în decurs de 24 de ore când se ia dapagliflozin în stare de echilibru depinde de starea funcției renale. La pacienții cu T2DM și funcție renală normală și cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și respectiv 11 g de glucoză sunt excretați pe zi, respectiv. Nu s-au constatat diferențe în legarea dapagliflozinei de proteine la voluntarii sănătoși și la pacienții cu insuficiență renală de severitate variabilă. Nu se știe dacă hemodializa afectează expunerea la dapagliflozin.

Cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, valorile medii ale _Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost cu 12% și respectiv 36% (respectiv) mai mari în comparație cu voluntarii sănătoși (nu au nicio semnificație clinică). În cazul insuficienței hepatice severe, valorile medii ale acestor indicatori sunt cu 40% și, respectiv, cu 67% (respectiv).

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, se poate aștepta o creștere a expunerii, care este asociată cu scăderea funcției renale.

ASC medie la starea de echilibru la femei este cu 22% mai mare decât la bărbați.

Cu greutatea corporală crescută, se observă valori mai mici ale expunerii (fără semnificație clinică).

Indicații de utilizare

Forsyga este prescris pentru tratamentul diabetului de tip 2 ca adjuvant la dietă și exerciții fizice pentru a îmbunătăți controlul glicemic.

Medicamentul poate fi utilizat după cum urmează:

• monoterapie;
• inițierea terapiei combinate cu metformină (dacă această combinație este adecvată);
• în plus față de tratamentul cu metformină, tiazolidindioni, derivați de sulfoniluree (inclusiv în combinație cu metformină), inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP-4) (inclusiv în combinație cu metformină), preparate de insulină (inclusiv în combinat cu unul sau două medicamente hipoglicemiante orale) în cazurile de lipsă a unui control glicemic adecvat.

Contraindicații

Absolut:

• intoleranță ereditară la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază;
• diabet zaharat de tip 1;
• insuficiență renală în stadiul final sau insuficiență renală de severitate moderată / severă (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
• cetoacidoza diabetică;
• terapia combinată cu diuretice de ansă sau volumul redus de sânge asociat, de exemplu, cu boli acute (cum ar fi boala gastro-intestinală);
• vârsta de până la 18 ani;
• vârsta de la 75 de ani (pentru a începe utilizarea);
• sarcina și perioada de alăptare;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (Forsiga este prescris sub supraveghere medicală):

• hematocrit crescut;
• insuficiență cardiacă cronică;
• insuficiență hepatică severă;
• riscul unei scăderi a volumului de sânge circulant;
• infectii ale tractului urinar;
• vârstă în vârstă.

Instrucțiuni pentru utilizarea Forsiga: metodă și dozare

Forsyga se administrează pe cale orală. Aportul alimentar nu are niciun efect asupra eficacității terapiei.

Regimul de dozare recomandat este de 10 mg o dată pe zi.

La efectuarea terapiei combinate cu preparate de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină (în special cu derivați de sulfoniluree), este posibil să fie necesară reducerea dozei acestora.

Dacă Forsiga este utilizat în terapia inițială combinată cu metformină, doza zilnică este de 500 mg într-o singură doză. Dacă controlul glicemic este inadecvat, doza de metformină este crescută.

Doza inițială pentru insuficiență hepatică severă este de 5 mg. Cu o toleranță bună, este posibil să utilizați Forsiga 10 mg.

Efecte secundare

Amețeli, infecții ale tractului urinar, greață, erupții cutanate, concentrație crescută de creatinină în sânge sunt printre cele mai frecvente evenimente adverse care au condus la anularea Forsiga. Într-un caz, s-a observat dezvoltarea unui fenomen hepatic nedorit (hepatită autoimună și / sau medicamentoasă). Cel mai adesea, hipoglicemia a apărut în timpul terapiei.

Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și <1% - rareori):

• sistemul urinar: adesea - disurie, poliurie; de puține ori - nocturie;
• sistemul digestiv: rareori - constipație;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate;
• invazii / infecții: adesea - balanită, vulvovaginită și infecții similare ale organelor genitale, infecții ale tractului urinar; rareori - mâncărime vulvovaginală;
• date instrumentale / de laborator: adesea - dislipidemie, hematocrit crescut; rareori - o creștere a concentrației de uree și creatinină în sânge;
• piele / țesut subcutanat: rareori - transpirație crescută;
• metabolism: foarte des - hipoglicemie (atunci când este utilizată în combinație cu un derivat de sulfoniluree sau insulină); rareori - sete, scăderea volumului de sânge circulant.

Supradozaj

Conform instrucțiunilor, Forsiga este un medicament sigur; atunci când este luat o dată în doze de până la 500 mg de voluntari sănătoși, este bine tolerat. În caz de supradozaj, incidența evenimentelor adverse, inclusiv hipotensiunea arterială sau deshidratarea, este similară cu cea din grupul placebo, fără modificări semnificative clinic, dependente de doză, ale parametrilor de laborator.

În caz de supradozaj, terapia de susținere trebuie efectuată luând în considerare starea pacientului. Eliminarea dapagliflozinei prin hemodializă nu a fost studiată.

Instrucțiuni Speciale

Eficacitatea Forsiga depinde de funcția renală: la pacienții cu insuficiență renală moderată, aceasta este redusă, iar la boala severă este probabil absentă.

Se recomandă monitorizarea stării funcționale a rinichilor după cum urmează: înainte de începerea tratamentului cu Forsiga, ulterior - cel puțin o dată pe an; înainte de a începe să luați medicamente concomitente care pot afecta funcția renală, apoi periodic; la pacienții cu insuficiență renală aproape de severitate moderată - de cel puțin 2-4 ori pe an, cu o scădere a clearance-ului creatininei <60 ml / min sau GFR estimat <60 ml / min / 1,73 m ², medicamentul este anulat.

În disfuncțiile hepatice severe, expunerea la dapagliflozin este crescută.

La concentrații foarte mari de glucoză din sânge, efectul diuretic poate fi mai pronunțat.

Pacienții pentru care scăderea tensiunii arteriale cauzată de dapagliflozin poate fi un risc, de exemplu, cu un istoric împovărat de boli cardiovasculare, hipotensiune arterială, precum și în timpul terapiei antihipertensive și la pacienții vârstnici, trebuie acordată atenție în timpul terapiei.

În timpul tratamentului cu Forsiga, este recomandat să monitorizați cu atenție volumul concentrațiilor circulante de sânge și electroliți (în special, examenul fizic, testele de laborator, inclusiv hematocritul, măsurarea tensiunii arteriale) pe fondul afecțiunilor concomitente care pot determina scăderea acestui indicator. Când scade până la corectarea acestei afecțiuni, este indicată o întrerupere temporară a terapiei.

Dacă în timpul terapiei apar simptome precum dureri abdominale, greață, dificultăți de respirație, stare generală de rău, vărsături, este necesar să se verifice pacientul pentru cetoacidoză (chiar și în cazul concentrației de glucoză din sânge de până la 14 mmol / l). Dacă bănuiți că apare această tulburare, ar trebui să luați în considerare posibilitatea de anulare / încetare pe termen scurt a utilizării Forsiga și să efectuați imediat o examinare.

Principalii factori care predispun la dezvoltarea cetoacidozei includ scăderea dozei de insulină, activitatea funcțională scăzută a celulelor β din cauza disfuncției pancreasului, scăderea aportului caloric al alimentelor consumate sau necesitatea crescută de insulină din cauza infecției, bolilor, abuzului de alcool sau intervențiilor chirurgicale. Medicamentul trebuie administrat cu precauție acestui grup de pacienți.

Atunci când glucoza este excretată prin rinichi, poate exista un risc crescut de infecții ale tractului urinar și, prin urmare, atunci când se tratează urosepsia sau pielonefrita, trebuie luată în considerare posibilitatea de a anula temporar Forsig.

Odată cu utilizarea după înregistrare, au fost raportate infecții urinare grave, inclusiv dezvoltarea urosepsisului și pielonefritei, care a necesitat spitalizarea pacienților care iau Forsyga și alți inhibitori SGLT2. Deoarece probabilitatea infecțiilor tractului urinar crește în timpul tratamentului cu inhibitori SGLT2, starea pacienților trebuie monitorizată pentru dezvoltarea unor astfel de infecții. Dacă diagnosticul este confirmat, este necesar un tratament imediat.

Experiența utilizării Forsyga la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de clasa funcțională I - II conform clasificării NYHA este limitată, în timpul studiilor clinice medicamentul nu a fost utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de clasa III - IV.

Datorită mecanismului de acțiune al Forsiga în timpul terapiei, rezultatele unui test de glucoză în urină vor fi pozitive.

Nu se recomandă evaluarea controlului glicemic utilizând determinarea 1,5-anhidroglucitolului, deoarece măsurarea 1,5-anhidroglucitolului este o metodă nesigură pentru pacienții care iau inhibitori SGLT2. În scopul evaluării controlului glicemic, ar trebui utilizate metode alternative.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Profilul de siguranță nu a fost studiat; prin urmare, Forsiga nu este prescris femeilor însărcinate și care alăptează.

Utilizare pediatrică

Profilul de siguranță nu a fost studiat, prin urmare, medicamentul nu este prescris pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală în stadiu final sau insuficiență renală moderată / severă (cu clearance-ul creatininei <60 ml / min sau GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) sunt contraindicați să ia Forsyga.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul insuficienței hepatice severe, terapia trebuie administrată cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Profilul de siguranță al Forsiga nu a fost studiat; prin urmare, pacienții cu vârsta peste 75 de ani sunt contraindicați la începerea tratamentului.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni posibile:

• diuretice tiazidice și de ansă: creșterea efectului lor diuretic și creșterea probabilității de hipotensiune arterială și deshidratare;
• insulină și medicamente care cresc secreția de insulină: dezvoltarea hipoglicemiei; combinația necesită precauție și, eventual, ajustarea dozei acestor medicamente.

Analogi

Nu există informații despre analogii Forsiga.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Forsyge

Conform recenziilor, Forsiga este un medicament eficient utilizat pentru a elimina glucoza din organism. În unele cazuri, terapia vă permite să abandonați complet insulina. Cu toate acestea, mulți observă dezvoltarea reacțiilor adverse severe, inclusiv urinarea prea frecventă, exacerbarea bolilor inflamatorii ale sistemului genito-urinar, tulburări de somn, mâncărime, febră și dificultăți de respirație.

Preț pentru Forsyga în farmacii

Prețul aproximativ pentru Forsyga 10 mg (30 comprimate pe ambalaj) este de 1470–2580 ruble.

Forsiga: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Forsiga 10 mg comprimate filmate 30 buc. 2003 RUB Cumpără

Fila Forsiga. captivitate p / o. 10 mg nr. 30 2062 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!