Naloxonă
Naloxonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Farmacocinetica
- 4. Indicații de utilizare
- 5. Contraindicații
- 6. Metoda de aplicare și dozare
- 7. Efecte secundare
- 8. Supradozaj
- 9. Instrucțiuni speciale
- 10. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 11. Utilizare în copilărie
- 12. În caz de afectare a funcției renale
- 13. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Prețurile în farmacii
Denumire latină: Naloxone
Cod ATX: V03AB15
Ingredient activ: naloxonă (Naloxonă)
Producător: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spania); Planta endocrină din Moscova FSUE (Rusia); Varșovia Farmacie Polfa, SA (Polonia)
Descriere și actualizare foto: 26.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 183 ruble.
Cumpără
Naloxona este un antagonist competitiv al receptorilor opioizi.
Eliberați forma și compoziția
Formă de dozare - soluție de injecție: lichid transparent incolor (1 ml fiecare: în fiole de sticlă fără culoare, 5 buc. În palete de clorură de polivinil, într-o cutie de carton 2 paleți; în fiole, 5 buc. În suporturi de plastic, într-o cutie de carton 2 suporturi sau 10 bucăți. Într-o cutie de carton; fiecare cutie conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Naloxonei).
Ingredientul activ al Naloxonei este clorhidratul de naloxonă (sub formă de clorhidrat de naloxonă dihidrat), în 1 ml - 0,4 mg.
Componente auxiliare: acid clorhidric (până la pH 3-5), clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Naloxona este un antagonist specific al receptorilor opioizi. Mecanismul acțiunii sale se datorează capacității de a se lega competitiv de principalele tipuri de receptori opioizi și de a elimina sau preveni acțiunea periferică și centrală (inclusiv depresia respiratorie) a peptidelor opioide endogene și a opioidelor exogene (analgezice narcotice și surogatele acestora).
Naloxona afectează, de asemenea, sistemele dopaminergice și GABAergice ale creierului. Cu dependența de droguri, provoacă dezvoltarea simptomelor de sevraj. Nu provoacă dependență și dependență de droguri.
Efecte semnificative clinic ale naloxonei: slăbirea efectului hipotensiv, reducerea efectelor sedative și euforizante, restabilirea respirației.
Medicamentul nu are un efect pronunțat asupra distrofiei și efectelor psihomimetice cauzate de analgezicele narcotice ale grupului agonist-antagonist (de exemplu, pentazocină sau butofanol). Este incapabil să inverseze complet efectele buprenorfinei și este ineficient ca antagonist al tramadolului.
La pacienții dependenți de opioizi, naloxona provoacă sevraj.
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă a medicamentului, efectul se dezvoltă în primele 2 minute, după administrarea intramusculară și subcutanată - în termen de 2-5 minute. Efectul maxim se observă după 5-15 minute, durata acestuia este de 20-45 minute - cu administrare intravenoasă și 2,5-3 ore - cu administrare intramusculară / subcutanată.
Naloxona traversează barierele hematoencefalice și placentare.
Este metabolizat în ficat cu formarea predominantă de glucuronide. Se excretă prin rinichi, în timp ce 70% din doza administrată este excretată din organism în decurs de 72 de ore.
Timpul de înjumătățire plasmatică (T 1/2) din plasma sanguină este în medie de 1 oră (de la 30 la 80 de minute). T 1/2 la adulți - 64 ± 12 minute, la nou-născuți (după injectare în vena ombilicală) - 3,1 ± 0,5 ore, la sugari prematuri - 51,8 ± 9,2 minute.
Indicații de utilizare
- Otrăvire acută, inclusiv pe fondul unei supradoze de analgezice opioide (fentanil, trimeperidină, morfină) și alte medicamente, al căror efect toxic se datorează prezenței unei componente opioide (metadonă, surogate opioide, pentazocină, butorfanol, buprenorfină, nalbufină) ca parte a măsurilor complexe;
- Utilizare postoperatorie (numai dacă se utilizează analgezice narcotice în timpul operației) - pentru a accelera recuperarea după anestezie generală, înainte de finalizarea respirației controlate;
- Refacerea respirației la nou-născuți, în cazul administrării de analgezice opioide mamei în timpul nașterii;
- Agent de diagnosticare a dependenței de opioide (test naloxonă).
Contraindicații
Naloxona este contraindicată în caz de hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, la copii și la nou-născuți.
Programarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai atunci când este nevoie urgentă.
Naloxonă, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Medicamentul Naloxon este destinat administrării intravenoase (i / v), intramusculare (i / m) și subcutanate (s / c).
Rata de administrare este selectată individual, luând în considerare reacția pacientului la medicament și dozele unice anterioare.
Pentru perfuzie, soluția de Naloxonă trebuie diluată în soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%, respectând proporția de 1 fiolă de medicament la 100 ml mediu de perfuzie. Pregătiți o soluție înainte de utilizare directă.
Doza și metoda de administrare sunt prescrise de medic, luând în considerare starea pacientului, tipul și cantitatea de opioid luată de acesta.
Dozajul recomandat pentru otrăvirea acută (supradozaj) cu analgezice opioide:
- Adulți: doză unică inițială - 0,4-2 mg. În condiții care pun viața în pericol, medicamentul trebuie administrat intravenos lent, timp de 2-3 minute. Pentru a obține un efect clinic, se arată administrarea repetată după 2-3 minute, procedura se repetă până la restabilirea respirației și a conștiinței uniforme. Dacă conștiința și respirația nu sunt recâștigate după o doză totală de 10 mg, trebuie luată în considerare o cauză non-opioidă. Poate fi folosit în / m sau s / c;
- Copii: doza unică inițială este de 0,01 mg la 1 kg din greutatea copilului, de preferință administrare intravenoasă timp de 2-3 minute. Dacă este necesar, administrarea repetată a unei doze de 0,1 mg la 1 kg de greutate corporală este indicată în 2-3 minute. În cazul imposibilității administrării intravenoase, medicamentul se administrează în doze fracționate intramuscular sau subcutanat cu un interval de 2-3 minute, în acest caz efectul apare mai lent. Pentru a obține o acțiune mai lungă, se recomandă o singură administrare intramusculară sau subcutanată la o doză de aproximativ 0,2 mg sau 0,06 mg la 1 kg din greutatea copilului.
Utilizarea postoperatorie a Naloxonei:
- Adulți: i.v., 0,1-0,2 mg la intervale de 2-3 minute până când apare ventilația pulmonară normală și pacientul se trezește, dar în absența unor senzații distincte de disconfort și durere. Simptomele depășirii dozei minime necesare pot fi o creștere a tensiunii arteriale (TA), încetarea analgeziei, transpirații, greață, vărsături, criză de circulație. Uneori, în special în cazurile de analgezice opioide cu acțiune îndelungată, este necesară administrarea intramusculară suplimentară de naloxonă timp de 1-2 ore. Medicamentul poate fi administrat și prin perfuzie intravenoasă;
- Copii: in / in la 0,01 mg pe 1 kg de greutate, în absența efectului dorit, puteți introduce suplimentar o doză corespunzătoare a 0,1 mg pe 1 kg din greutatea copilului. În absența posibilității de administrare intravenoasă, administrarea fracționată intramusculară sau subcutanată este indicată la fiecare 2-3 minute. O singură doză nu trebuie să depășească 0,2 mg de medicament. În plus, este indicată administrarea prin perfuzie.
În cazul utilizării analgezicelor opioide în timpul nașterii pentru restabilirea respirației la nou-născuți, este indicată administrarea intravenoasă, intramusculară sau subcutanată de Naloxone. Înainte de introducere, este necesar să se asigure permeabilitatea căilor respiratorii ale sugarului. Doza recomandată este de 0,01 mg per 1 kg de greutate corporală, este posibilă repetarea dozei în 2-3 minute. În scopul profilaxiei, un nou-născut poate introduce 0,2 mg o dată / m sau 0,06 mg la 1 kg de greutate corporală.
Ca instrument de diagnostic pentru dependența de medicamente (opioide), medicamentul este utilizat prin administrarea intravenoasă a unei doze de 0,0005 mg pe 1 kg din greutatea pacientului. Această doză vă permite să stabiliți dacă este sau nu dificultatea urinării și a depresiei respiratorii cauzate de opioide. După aceea, doza poate fi ușor crescută, dar nu până la doze mari, deoarece dozele mari elimină complet efectul opioidului, inclusiv efectul analgezic, provoacă excitația sistemului circulator și a sistemului simpatic.
Efecte secundare
Utilizarea Naloxonei în perioada postoperatorie poate provoca următoarele reacții adverse: sufocare, creștere sau scădere a tensiunii arteriale, tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară, edem pulmonar, stop cardiac (aceste efecte în cazuri rare pot duce la comă și encefalopatie, până la moarte). Utilizarea dozelor care depășesc cele recomandate poate provoca agitație psihomotorie și dispariția analgeziei.
Retragerea bruscă a medicamentului poate duce la transpirație, greață, vărsături, edem pulmonar, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, poate provoca tremurături și crampe corporale, stop cardiac, inclusiv deces.
Simptome de sevraj în dependența de opioide: slăbiciune, greață, vărsături, febră, transpirație, crampe epigastrice, diaree, tensiune arterială crescută, tahicardie, rinită, strănut, piloerecție, nervozitate, iritabilitate, căscat, anxietate, tremurături, durere de localizare necunoscută; la nou-născuți - plâns incontrolabil, convulsii, hiperreflexie.
Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj acut.
Odată cu introducerea Naloxonei în doze mari (de la 4 mg / kg), sunt posibile următoarele simptome: frisoane, greață, vărsături, o scădere sau creștere semnificativă a tensiunii arteriale, bradicardie, hiperventilație, convulsii. Este prezentat tratamentul conservator în terapie intensivă.
La o doză de 2 mg / kg, medicamentul poate provoca tulburări cognitive și comportamentale, inclusiv lipsa poftei de mâncare, tensiune, anxietate, depresie, suspiciune, iritabilitate, dificultăți de concentrare. Simptomele comportamentale pot dura 2-3 zile.
De asemenea, este posibil să se dezvolte semne somatice, cum ar fi dureri de stomac, senzație de greutate, greață, transpirație, amețeli.
Tratamentul este simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Medicamentul Naloxone este utilizat în condiții de spitalizare, prevăzut cu posibilitatea de măsuri de resuscitare (inclusiv măsuri cardiopulmonare) și oxigenoterapie.
Nou-născuții trebuie tratați cu precauție în cazul în care mama are antecedente de dependență de opioide, deoarece o întrerupere bruscă completă a medicamentului poate potența dezvoltarea sevrajului acut.
Pacienților cu patologie pulmonară, cardiacă, insuficiență renală și / sau hepatică, dependență fizică suspectată sau stabilită de opioide, în timpul sarcinii, alăptării, în copilărie li se recomandă utilizarea medicamentului sub supravegherea atentă a unui medic.
Deoarece răspunsul la utilizarea Naloxonei în tratamentul depresiei respiratorii în timpul tratamentului cu buprenorfină poate fi incomplet și există riscul unei activități respiratorii scăzute, pacientul poate avea nevoie de ventilație mecanică.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În perioada de utilizare a naloxonei, pacientului i se interzice orice activitate legată de gestionarea vehiculelor și mecanismelor.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, Naloxone poate fi prescris dacă este urgent nevoie.
Utilizare pediatrică
În pediatrie, utilizarea Naloxonei este permisă dacă este indicat. Trebuie avut grijă să prescrieți medicamentul în doze, ținând cont de vârsta copilului.
Trebuie acordată precauție atunci când se tratează nou-născuții ale căror mame au antecedente de dependență de opioide, deoarece întreruperea completă și bruscă a medicamentului poate provoca sevrajul acut.
Cu funcție renală afectată
Naloxona trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Naloxona trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică.
Interacțiuni medicamentoase
Când este administrat intravenos, naloxona nu trebuie amestecată cu alți agenți, iar medicamentul este, de asemenea, incompatibil cu soluțiile care conțin bisulfiți.
Medicamentul reduce efectul hipotensiv al clonidinei, efectul analgezicelor opioide (nalbufină, butorfanol, pentazocină, remifentanil, fentanil), care ajută la accelerarea debutului sindromului de sevraj.
Utilizarea simultană a metohexitalului blochează perioada acută de abstinență care a apărut în timpul utilizării naloxonei la pacienții cu dependență de droguri.
Compatibil cu soluție de dextroză 5%, soluție de clorură de sodiu 0,9% și apă sterilă pentru preparate injectabile.
Analogi
Analogii naloxonei sunt Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra într-un loc întunecat la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Naloxone
Recenziile despre Naloxone sunt puține, dar mai ales pozitive. Unii pacienți își fac griji că medicamentul poate provoca probleme de sănătate întârziate. Cu toate acestea, potrivit rapoartelor, acest lucru nu se întâmplă.
Medicii vorbesc pozitiv despre naloxonă. Ei susțin că medicamentul ajută la salvarea vieții multor pacienți în caz de supradozaj accidental și deliberat de analgezice și / sau opioide. În plus, acest medicament vă permite să identificați dependența de droguri ascunse.
Prețul Naloxonei în farmacii
În medie, prețul Naloxonei este de 200 de ruble. pentru 10 fiole de soluție injectabilă 0,4 mg / ml.
Naloxonă: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Soluție de naloxonă pentru. 0,4 mg / ml 1 ml 10 buc. 183 r Cumpără |
|
Naloxonă 0,4 mg / ml soluție injectabilă 1 ml 10 buc. 183 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
