Letrozol
Letrozol: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Letrozol
Cod ATX: L02BG04
Ingredient activ: letrozol (letrozol)
Producător: Kern Pharma S. L. (Spania), Hetero Labs Limited (India), Biosynthesis Laboratories Private Limited (India), Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd (India), West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (Portugalia), APF-TRADING CJSC (Rusia), Drug Technology (Rusia), R-Pharm CJSC (Rusia), Pharmasintez-Nord JSC (Rusia), PHARMAKTIV LLC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 21.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 1493 ruble.
Cumpără
Letrozolul este un inhibitor al sintezei estrogenilor, un agent antineoplazic.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde, biconvexe, galbene; secțiunea transversală prezintă un miez alb sau alb-gălbui (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1, 3, 6 sau 10 ambalaje; 14, 28, 30, 60 sau 100 buc. în cutii de polimer, în cutie de carton 1 cutie).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: letrozol - 2,5 mg;
- componente suplimentare: celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, lactoză monohidrat;
- compoziția învelișului filmului: Opadray Y 1-7000 [macrogol (polietilen glicol), dioxid de titan, hipromeloză], oxid galben de colorant galben.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Letrozolul este un medicament care are un efect antiestrogen, blochează sinteza estrogenilor (nu numai în țesuturile periferice, dar și în țesuturile tumorale) și, de asemenea, inhibă selectiv aromataza (o enzimă pentru sinteza estrogenilor) prin legarea competitivă foarte specifică cu subunitatea acestei enzime - citocromul P450 hem.
La femeile aflate în postmenopauză, estrogenii se formează în principal datorită participării enzimei aromatazei, care convertește androgeni (în principal testosteron și androstendion), sintetizați în glandele suprarenale în estradiol și estronă.
Odată cu aportul zilnic de medicament într-o doză zilnică de 0,1-5 mg, există o scădere a concentrației plasmatice de estronă, estradiol și sulfat de estronă cu 75-95% față de nivelul inițial. Suprimarea sintezei de estrogeni se menține pe toată durata utilizării Letrozolului. În același timp, nu există nicio încălcare a sintezei hormonilor steroizi în glandele suprarenale. Testul cu hormonul adrenocorticotrop (ACTH) nu a evidențiat nicio anomalie în sinteza cortizolului și aldosteronului; prin urmare, nu este necesară administrarea suplimentară de mineralocorticoizi și glucocorticoizi.
Androgenii, care sunt precursori ai estrogenului, nu se acumulează atunci când biosinteza estrogenului este blocată. În timpul perioadei de terapie, nu s-au observat modificări ale profilului lipidic și ale funcției glandei tiroide, concentrațiile hormonilor foliculostimulatori și luteinizanți din plasma sanguină și o creștere a frecvenței accidentelor vasculare cerebrale și a infarctelor miocardice.
Letrozolul crește într-o oarecare măsură incidența osteoporozei. Această cifră este de 6,9%, comparativ cu 5,5% în grupul placebo. Cu toate acestea, incidența fracturilor la pacienții cărora li se administrează letrozol nu diferă de cea a femeilor sănătoase de aceeași vârstă.
Terapia adjuvantă cu letrozol pentru cancerul de sân în stadiu incipient reduce riscul de recurență și dezvoltarea tumorilor secundare și crește supraviețuirea fără boală timp de 5 ani.
Terapia adjuvantă prelungită reduce riscul de recidivă cu 42%. S-a stabilit în mod fiabil că la pacienții cărora li s-a administrat letrozol s-a observat un avantaj în supraviețuirea fără boală, indiferent de implicarea ganglionilor limfatici. La femeile cu afectare a ganglionilor limfatici, mortalitatea este redusă cu 40%.
Farmacocinetica
După administrarea orală, letrozolul este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Se caracterizează printr-o biodisponibilitate ridicată - aproximativ 99,9%. Odată cu aportul de alimente, rata de absorbție este ușor redusă.
În medie, concentrația maximă este: atunci când este luată pe stomacul gol - 129 ± 20,3 nmol / l, când este luată cu alimente - 98,7 ± 18,6 nmol / l, în timp ce gradul de absorbție a letrozolului (atunci când este evaluat de zona de sub curba „concentrație - timpul ) nu se schimbă.
Concentrația maximă în sânge este atinsă în medie în decurs de 1 oră dacă medicamentul este luat pe stomacul gol și 2 ore dacă este luat cu alimente. Aceste mici modificări sunt considerate ca neavând nicio semnificație clinică, prin urmare, raportul dintre timpul administrării Letrozolului și dieta nu este critic.
Conexiunea cu proteinele din sânge este de aproximativ 60%, dintre care aproximativ 55% este cu albumina.
Concentrația medicamentului în eritrocite este de aproximativ 80% din nivelul plasmei sanguine.
Volumul de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 1,87 ± 0,47 l / kg.
Cu un aport zilnic de o doză zilnică de 2,5 mg, concentrația de echilibru poate fi atinsă în decurs de 2-6 săptămâni. În cazul tratamentului pe termen lung, nu se observă acumularea de letrozol.
Letrozolul este metabolizat în mare măsură cu participarea izoenzimelor CYP2A6 și CYP3A4 ale citocromului P450, ca urmare a căruia se formează un compus carbinol inactiv farmacologic.
Medicamentul este excretat sub formă de metaboliți, în principal prin rinichi, într-o măsură mai mică prin intestine. T 1/2 final (timpul de înjumătățire) este de 48 de ore.
Vârsta pacientului și starea funcției renale nu afectează parametrii farmacocinetici ai letrozolului.
În funcția hepatică moderat afectată (clasa B conform scalei Child-Pugh), aria medie sub curba concentrație-timp (ASC) este cu 37% mai mare, dar rămâne în intervalul valorilor observate la pacienții fără insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe scara Child-Pugh) și ciroză hepatică, ASC crește cu 95%, timpul de înjumătățire este crescut cu 187%. Cu toate acestea, medicamentul este bine tolerat chiar și în doze zilnice mari (5-10 mg), deci nu este necesară ajustarea dozei pentru aceste grupuri de pacienți.
Indicații de utilizare
- terapia de prima linie a formelor comune de cancer mamar dependent de hormoni la femeile aflate în postmenopauză;
- terapie adjuvantă pentru cancerul de sân în stadiu incipient care exprimă receptorii de estrogen la femeile aflate în postmenopauză;
- terapie adjuvantă prelungită pentru cancerul de sân în stadiu incipient la femeile aflate în postmenopauză după finalizarea cursului de terapie adjuvantă standard cu tamoxifen;
- tratamentul formelor comune de cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză (inclusiv cele cauzate artificial) după terapia anterioară anti-estrogen.
Contraindicații
Absolut:
- copilărie;
- În timpul sarcinii și alăptării;
- statusul endocrin caracteristic perioadei de reproducere;
- hipersensibilitate la orice componentă a letrozolului.
Rudă (necesită îngrijire specială):
- malabsorbție glucoză-galactoză;
- intoleranță la lactază;
- deficit de lactază;
- clearance-ul creatininei (CC) <30 ml / min.
Instrucțiuni pentru utilizarea Letrozolului: metodă și dozare
Letrozolul trebuie administrat pe cale orală. Nu este nevoie să vă concentrați asupra mesei.
Doza recomandată este de 2,5 mg o dată pe zi. Medicamentul este utilizat mult timp - timp de 5 ani sau până la recidivă.
Durata administrării Letrozolului ca tratament adjuvant prelungit este de 4 ani (nu mai mult de 5 ani).
Dacă există semne de progresie a bolii, medicamentul este anulat.
Tratamentul pacienților cu cancer de sân în stadiul final sau cu o tumoare metastatică este continuat până când se exprimă progresia tumorii.
Efecte secundare
Efectele secundare sunt de obicei ușoare până la moderate. Asociat în principal cu suprimarea sintezei estrogenilor. Acestea sunt clasificate după cum urmează: foarte des -> 10%, adesea - 1-10%, uneori - 0,1-1%, rar - 0,01-0,1%, foarte rar - <0,01%, inclusiv mesaje individuale …
Reacții adverse posibile:
- din partea pielii și a anexelor cutanate: adesea - erupție cutanată (inclusiv eritematoasă și maculopapulară, erupție asemănătoare psoriazisului, erupție veziculară), transpirație crescută, alopecie; uneori - urticarie, piele uscată, mâncărime; foarte rar - reacții anafilactice, angioedem;
- din partea simțurilor: uneori - o încălcare a gustului, iritație a ochilor, vedere încețoșată, cataractă;
- din partea organelor hematopoietice: uneori - leucopenie;
- din partea sistemului cardiovascular: uneori - tromboembolism, tromboflebită a venelor superficiale și profunde, tahicardie, tensiune arterială crescută, palpitații, boli cardiace ischemice (angina pectorală, insuficiență cardiacă, infarct miocardic); rar - tromboză arterială, embolie pulmonară, accident vascular cerebral;
- din sistemul nervos: adesea - amețeli, cefalee, depresie; uneori - tulburări de memorie, tulburări de gust, iritabilitate, insomnie, somnolență, parestezie, disestezie, hipestezie, nervozitate, anxietate, episoade de accident cerebrovascular;
- din sistemul musculo-scheletic: foarte des - artralgie; adesea - dureri osoase, mialgie, osteoporoză, fracturi osoase, uneori artrită;
- din partea sistemului urinar: uneori - infecții ale tractului urinar, urinare frecventă;
- din sistemul de reproducere: uneori - uscăciune vaginală, scurgeri vaginale, sângerări vaginale, durere în glandele mamare;
- din sistemul respirator: uneori - dificultăți de respirație, tuse;
- din sistemul digestiv: adesea - constipație, diaree, dispepsie, greață, vărsături; uneori - gură uscată, stomatită, dureri abdominale, activitate crescută a enzimelor hepatice;
- altele: foarte des - bufeuri (bufeuri); adesea - apetit crescut, creștere în greutate, anorexie, edem periferic, astenie, oboseală crescută, stare generală de rău, hipercolesterolemie; uneori - sete, uscăciune a membranelor mucoase, hipertermie (pirexie), edem generalizat, scădere în greutate, durere în focarele tumorale.
Supradozaj
Informațiile despre consecințele supradozajului sunt foarte limitate. Tratamentele specifice și antidotul sunt necunoscute. Este necesar să se efectueze terapie simptomatică și de susținere. Eliminarea letrozolului din plasmă poate fi accelerată prin hemodializă.
Instrucțiuni Speciale
Femeile aflate în perioada de perimenopauză și postmenopauză timpurie în timpul tratamentului cu Letrozol înainte de stabilirea unui statut hormonal postmenopauză stabil ar trebui să utilizeze metode contraceptive fiabile, care sunt asociate cu riscul de sarcină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În unele cazuri, medicamentul provoacă efecte secundare care pot afecta funcțiile motorii și mentale ale pacientului (de exemplu, amețeli sau slăbiciune generală). În acest sens, în timpul tratamentului, se recomandă să aveți grijă atunci când efectuați activități potențial periculoase, inclusiv lucrul cu mecanisme complexe și conducerea unei mașini.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Letrozolul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizare pediatrică
Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.
Cu funcție renală afectată
Datorită lipsei de date privind utilizarea letrozolului în tratamentul pacienților cu CC <30 ml / min, medicamentul este prescris numai după o evaluare amănunțită a beneficiilor așteptate și a riscurilor posibile.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Nu este necesară ajustarea dozei pentru disfuncția hepatică concomitentă. Cu toate acestea, pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice (clasa C pe scara Child-Pugh) în timpul tratamentului ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.
Utilizare la vârstnici
La bătrânețe, nu este necesară ajustarea dozei de Letrozol.
Interacțiuni medicamentoase
Letrozolul nu intră în interacțiuni semnificative farmacologic cu warfarină și cimetidină.
În cursul studiilor clinice, sa constatat că letrozolul in vitro este capabil să inhibe activitatea izoenzimelor citocromului P450, cum ar fi CYP2A6 și CYP2C19 (acesta din urmă este moderat). Atunci când se decide importanța acestor date pentru clinică, trebuie avut în vedere faptul că CYP2A6 nu are un rol semnificativ în metabolismul medicamentelor. Conform rezultatelor cercetării, letrozolul în concentrații care sunt de 100 de ori mai mari decât concentrațiile plasmatice de echilibru in vitro nu este capabil să inhibe semnificativ metabolismul diazepamului, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19. Astfel, putem concluziona că există o probabilitate scăzută de interacțiuni semnificative clinic între letrozol și izoenzima CYP2C19. Cu toate acestea, se recomandă prudență în cazul în care este necesar să se utilizeze medicamente în timpul terapiei anticanceroase,care sunt metabolizate în principal cu participarea acestor izoenzime și au un indice terapeutic îngust.
Nu există experiență clinică cu letrozol în asociere cu alți agenți antineoplazici.
Analogi
Analogii letrozolului sunt Letroza, Lestrodex, Letrozole-Teva, Letrotera, Letrosan, Estrolet, Oreta, Extraza, Femara, Nexazol, ETRUZIL.
Termeni și condiții de stocare
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C la îndemâna copiilor, ferit de lumină.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Letrozol
Recenziile despre Letrozol pe forumurile medicale specializate sunt puține, datorită specificului bolii în care este utilizat. Printre medicii oncologi, letrozolul este considerat un agent recunoscut în general pentru tratamentul cancerului de sân, al cărui efect a fost dovedit în studiile clinice și experiența practică de utilizare.
Preț pentru Letrozol în farmacii
Prețul Letrozolului, în funcție de producător, variază între 1390-2880 ruble. per ambalaj de 30 de comprimate.
Letrozol: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Letrozol 2,5 mg comprimate filmate 30 buc. 1493 RUB Cumpără |
|
Comprimatele de letrozol p.p. 2,5 mg 30 buc. 2348 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
