Iressa - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Iressa

Iressa: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Iressa

Cod ATX: L01XE02

Ingredient activ: gefitinib (Gefitinib)

Producător: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 73.000 de ruble.

Cumpără

Iressa este un medicament antineoplazic.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete filmate: biconvexe, rotunde, maronii, gravate pe o parte cu „IRESSA” și „250”; miezul de la pauza tabletei este alb (10 buc. într-un blister, într-o pungă de folie de aluminiu 3 blistere, într-o cutie de carton cu primul sac de comandă de deschidere 1 și instrucțiuni de utilizare a Iressa).

Compoziția a 1 comprimat filmat:

• substanță activă: gefitinib - 250 mg;
• componente suplimentare: croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, povidonă (K29-32), laurilsulfat de sodiu, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
• învelișul filmului: macrogol 300, hipromeloză, dioxid de titan (E171), galben oxid de fier (E172) și roșu oxid de fier (E172).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Gefitinib este un agent antineoplazic legat de inhibitorii selectivi ai tirozin kinazei receptorului factorului de creștere epidermic (EGFR), a cărui expresie a fost găsită în multe tumori solide. Substanța activă încetinește creșterea tumorii, angiogeneza și metastaza acesteia și, de asemenea, inițiază moartea celulelor canceroase. Inhibă dezvoltarea diferitelor linii de celule canceroase la om și îmbunătățește efectul antitumoral al agenților chimioterapeutici, precum și radioterapia și terapia hormonală. Conform datelor clinice, Iressa prezintă un efect antitumoral obiectiv, crește perioada până la progresia cancerului pulmonar cu celule mici (NSCLC) la pacienții cu formă metastatică sau local avansată a acestei boli.

Gefitinib, în comparație cu docetaxel, prezintă rate de supraviețuire generale similare, un profil de toleranță mai bun și o calitate mai bună a vieții la pacienții tratați anterior cu NSCLC avansat. Caracteristicile clinice, cum ar fi variația morfologică stabilită a tumorii adenocarcinomului, istoricul fumatului, sexul feminin și rasa asiatică sunt asociate cu o frecvență ridicată a mutațiilor tumorale EGFR și sunt predictori ai terapiei medicamentoase eficiente.

Studii efectuate privind eficacitatea Iressa și combinația de carboplatină și paclitaxel în prima linie de terapie pentru NSCLC avansat (stadiul IIIB / IV) la reprezentanți ai rasei asiatice care nu au antecedente de fumător (care au renunțat la fumat cu mai mult de 15 ani în urmă și au fumat mai puțin de 10 pachete pe an), cu tip histologic tumorile adenocarcinomului au demonstrat avantaje semnificative statistic ale gefitinibului în ceea ce privește supraviețuirea fără simptome și progresia bolii și răspunsul obiectiv atât în întregul grup, cât și în grupul de pacienți cu mutația EGFR identificată.

Nu a existat nicio diferență semnificativă statistic în supraviețuirea globală între grupul cu gefitinib și grupul cu carboplatină + paclitaxel.

În prezența mutațiilor frecvente ale EGFR (deleții în exonul 19; L858R), sensibilitatea la gefitinib a fost demonstrată în mod convingător în studiile clinice. Au fost raportate unele date despre răspunsul la terapia cu gefitinib în prezența mutațiilor mai puțin frecvente. Sensibilitatea dezvăluită la substanța activă cu mutații rare L861Q, G719X și S7681, dar cu inserții izolate de exon 20 sau mutație izolată T790M, s-a găsit rezistență la medicament.

Farmacocinetica

După administrarea orală de Iressa, absorbția gefitinibului este destul de lentă. Concentrația maximă (C _max) a substanței în plasmă este observată după 3-7 ore. Valoarea medie a biodisponibilității absolute este de 59%. Biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de momentul consumului de alimente și scade cu 47% atunci când pH-ul sucului gastric este mai mare de 5. Pe fondul utilizării regulate a medicamentului o dată pe zi, concentrația crește de 2-8 ori în comparație cu o singură doză.

Concentrația de echilibru (C _ss) este determinată după administrarea a 7-10 doze. Când _se atinge C _ss, volumul de distribuție al gefitinib (V _d) este de 1400 l, ceea ce dovedește distribuția extinsă a substanței în țesuturi. Cu proteinele plasmatice (α ₁ glicoproteina și ser albumină), agentul se leagă la aproape 90%.

Izoenzima CYP3A4 a sistemului citocromului P ₄₅₀ este cea mai responsabilă pentru metabolismul oxidativ al gefitinibului. Transformarea metabolică a substanței are loc prin transformarea grupării N-propilmorfolină, demetilarea grupării metoxil și defosforilarea oxidativă a grupării fenil halogenate. Pe baza studiilor in vitro, s-a stabilit că gefitinib este capabil să inhibe ușor enzima CYP2D6. Luarea gefitinibului în asociere cu metoprolol, care este un substrat pentru CYP2D6, a dus la o ușoară creștere a concentrației de metoprolol (cu 35%), care nu este semnificativă clinic.

Principalul metabolit al gefitinib, O-desmetilgefitinib, detectat în plasma sanguină, prezintă activitate farmacologică de 14 ori mai mică comparativ cu cea a substanței principale în raport cu creșterea celulară, activată de factorul de creștere epidermică. În consecință, se presupune că o contribuție semnificativă a O-desmetilgefitinibului la activitatea clinică a gefitinibului este puțin probabilă. Clearance-ul plasmatic total al substanței active este de aproximativ 500 ml / min, timpul de înjumătățire (T _½) este în medie de 41 de ore. Medicamentul este excretat în principal cu fecale, mai puțin de 4% din doza administrată - cu urină.

Nu s-a găsit nicio asociere între greutatea corporală, vârsta, sexul, etnia sau clearance-ul creatininei (CC) și nivelul inferior al C _ss al medicamentului.

În cazul utilizării zilnice a Iressa în doză de 250 mg, perioada de atingere a C _ss, clearance-ul plasmatic total și valorile C _ss au fost similare pentru grupurile de pacienți cu funcție hepatică normală și insuficiență hepatică moderată.

Datele privind 4 pacienți cu insuficiență hepatică severă din cauza metastazelor hepatice indică faptul că agenții C _ss la acești pacienți sunt similari cu cei la cei cu funcție hepatică normală.

Indicații de utilizare

• formă metastatică sau avansată local de NSCLC cu mutații activatoare ale domeniului tirozin kinazei EGFR în prima linie de terapie;
• o formă metastatică sau local avansată de NSCLC refractară la regimurile de chimioterapie care conțin preparate de platină.

Contraindicații

Absolut:

• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și alăptarea;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Relativ (este necesară utilizarea comprimatelor Iressa cu precauție extremă datorită ratei crescute de mortalitate observate din aceste boli în timpul terapiei medicamentoase):

• pneumonie interstițială;
• fibroza pulmonară idiopatică;
• pneumonie post-radiație;
• pneumoconioză;
• pneumonie medicamentoasă.

De asemenea, trebuie să luați Iressa cu precauție în cazul unei creșteri ușoare / moderate a concentrației de bilirubină și a activității transaminazelor hepatice.

Iressa, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Iressa se iau pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, de 1 dată pe zi, 1 buc. (250 mg).

Dacă pacientul a uitat să ia următoarea doză, aceasta trebuie utilizată numai dacă perioada înainte de a lua următoarea doză este de cel puțin 12 ore. Pentru a compensa doza uitată, nu trebuie să luați o doză dublă de medicament.

Înainte de a lua, puteți dizolva tableta în 100 ml (½ pahar) de apă potabilă, alte lichide nu pot fi utilizate în acest scop. Comprimatul trebuie scufundat în apă fără a fi zdrobit și amestecat timp de aproximativ 15 minute până când este complet dizolvat. Soluția preparată trebuie băută imediat și apoi se toarnă încă ½ pahar de apă, clătind pereții și, de asemenea, se bea imediat suspensia rezultată. Administrarea soluției printr-un tub nazogastric este permisă.

În prezența efectelor nedorite ale pielii sau ale diareei care nu răspund bine la tratament, puteți opri administrarea Iressa și apoi reluați-o nu mai târziu de 14 zile mai târziu la o doză zilnică de 250 mg.

Efecte secundare

De regulă, efectele nedorite care au apărut în timpul utilizării Iressa au fost observate în prima lună a cursului terapiei și au fost reversibile. Aproximativ 10% dintre pacienți au prezentat insuficiență gravă (conform criteriilor generale pentru gradul de toxicitate 3-4). În același timp, doar 3% dintre pacienți au refuzat să continue tratamentul cu medicamentul din cauza apariției efectelor secundare. Cele mai frecvente tulburări, observate în peste 20% din cazuri, au fost pielea uscată, mâncărimea, acneea, erupțiile cutanate, diareea.

Reacții adverse din sisteme și organe (clasificate după cum urmează: foarte des - mai mult de 10%, adesea - mai mult de 1% și mai puțin de 10%, rareori - mai mult de 0,1% și mai puțin de 1%, rareori - mai mult de 0,01% și mai puțin 0,1%):

• organe digestive: foarte des - diaree (uneori severă), stomatită, greață (în mare parte ușoară), vărsături, anorexie, activitate crescută a alaninei aminotransferazei (în majoritate ușoară / moderată); deseori - deshidratare (ca urmare a vărsăturilor, diareei, anorexiei și greaței), gură uscată (ușoară), niveluri crescute de bilirubină, activitate crescută a aspartatului aminotransferazei (în majoritate ușoară / moderată); rareori - hepatită (s-au înregistrat cazuri izolate de insuficiență hepatică, inclusiv cu un rezultat fatal), pancreatită, perforație a tractului digestiv;
• sistem de coagulare a sângelui: adesea - sângerări nazale, hematurie; rareori - hipocoagulare și / sau o creștere a frecvenței sângerărilor cu utilizarea concomitentă a warfarinei;
• organe respiratorii: adesea - pneumonie interstițială (3-4 grade de toxicitate, până la moarte);
• organ al vederii: adesea - blefarită, conjunctivită, xeroftalmie (în general ușoară); rareori - creșterea afectată a genelor, eroziunea corneei reversibile, cheratita;
• sistemul urinar: adesea - o creștere asimptomatică a concentrației de creatinină în sânge, cistită, proteinurie; rareori - cistita hemoragică;
• reacții alergice: rareori - urticarie, angioedem;
• piele: foarte des - piele uscată (inclusiv apariția fisurilor pielii pe fundalul eritemului), mâncărime, erupție pustuloasă; adesea - alopecie, modificări ale unghiilor; rareori - afecțiuni cutanate buloase, incluzând necroliză epidermică toxică, eritem exudativ multiform, sindrom Stevens-Johnson, vasculită cutanată;
• altele: foarte des - astenie (de obicei ușoară); de multe ori pirexie.

Supradozaj

Simptomele posibile ale supradozajului cu Iressa sunt creșterea frecvenței și severității anumitor reacții adverse, în special erupții cutanate și diaree. Tratamentul pentru aceste încălcări este recomandat simptomatic, nu există antidot.

Instrucțiuni Speciale

Înainte ca Iressa să fie prescris în prima linie de terapie pentru NSCLC local avansat sau metastatic, este extrem de important să se stabilească prezența unei mutații EGFR în țesutul tumoral la toți pacienții, deoarece medicamentul nu poate fi utilizat în loc de chimioterapie în absența unei mutații EGFR. Alegerea unei tehnici validate și fiabile care minimizează riscul rezultatelor atât fals-negative, cât și fals-pozitive are o mare importanță în identificarea acestei mutații.

În unele cazuri, în perioada terapiei, s-a înregistrat dezvoltarea leziunilor pulmonare interstițiale, uneori cu un rezultat fatal. Dacă există o agravare a manifestării simptomelor precum febră, dificultăți de respirație, tuse, este necesar să încetați să luați medicamentul și să efectuați urgent un examen. După confirmarea diagnosticului de boală pulmonară interstițială, utilizarea Iressa este întreruptă și se efectuează tratamentul necesar. Cel mai adesea, această complicație a fost observată în Japonia (în medie, 2% din cazuri la 27.000 de pacienți care au primit medicamentul) comparativ cu alte țări (în 0,3% din cazuri la 39.000 de pacienți).

Factorii care cresc riscul de afectare a plămânilor interstițiale includ: prezența a mai puțin de 50% din țesutul pulmonar normal (conform tomografiei computerizate), fumatul, o stare generală severă, antecedente de pneumonie interstițială, durata NSCLC mai mică de 6 luni, vârsta peste 55 de ani, cardiacă concomitentă boli.

Pacienții cărora li se administrează warfarină necesită o monitorizare regulată a timpului de protrombină.

În caz de diaree severă / prelungită, vărsături, greață sau anorexie sau orice deficiență a vederii, pacientul trebuie să solicite imediat sfatul medicului.

În timpul perioadei de terapie, s-au înregistrat cazuri izolate de perforație gastro-intestinală, de obicei cu următorii factori de risc: antecedente de ulcer peptic, fumat, vârstă avansată, utilizare combinată cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), steroizi, metastaze la colon la locul perforării. În același timp, nu a fost stabilită o relație de cauzalitate între aceste fenomene și utilizarea Iressa.

Datorită lactozei incluse în medicament, Iressa trebuie luat cu precauție în prezența intoleranței la lactoză, a sindromului de malabsorbție sau a deficitului de lactază.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții care gestionează mecanisme complexe și potențial periculoase (inclusiv vehicule) ar trebui să fie atenți în timpul perioadei de tratament, deoarece Iressa poate provoca dezvoltarea unor reacții nedorite sub formă de vărsături, greață și astenie.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Iressa este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Bărbații și femeile în vârstă de reproducere trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul terapiei și timp de cel puțin 3 luni după finalizarea acesteia.

Utilizare pediatrică

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, Iressa este contraindicată, deoarece eficacitatea și siguranța terapiei medicamentoase la copii și adolescenți nu au fost evaluate.

Cu funcție renală afectată

Nu este necesară ajustarea dozelor de Iressa în funcție de activitatea rinichilor.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții cu insuficiență hepatică moderată / severă asociată cu afectarea hepatică metastatică nu necesită selectarea individuală a dozelor de medicament. Iressa trebuie utilizat cu precauție dacă există o creștere a activității transaminazelor hepatice. În cazul unei creșteri semnificative a nivelului de bilirubină și a activității transaminazelor, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt.

Caracteristicile acțiunii gefitinibului la pacienții cu insuficiență hepatică ca urmare a cirozei sau hepatitei nu au fost studiate. În timpul terapiei, se recomandă evaluarea periodică a funcției hepatice.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei de Iressa.

Interacțiuni medicamentoase

• itraconazol (un inhibitor al izoenzimei CYP3A4) - valorile zonei sub curba farmacocinetică (ASC) ale gefitinibului cresc cu 80%, ceea ce poate duce la o creștere a severității și frecvenței efectelor secundare, deoarece acestea din urmă depind de concentrația și doza agentului;
• rifampicină (un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4) - valorile medii ale ASC ale gefitinibului pot scădea cu 83%;
• vinorelbina - poate exista o creștere a efectului neutropenic al acestei substanțe citostatice;
• medicamente care asigură o creștere prelungită și semnificativă (≥ 5) a pH-ului sucului gastric, - ASC a gefitinibului scade cu 47%;
• barbiturice, carbamazepină, fenitoină, tinctură de sunătoare (medicamente care stimulează activitatea izoenzimei CYP3A4) - metabolismul crește, iar concentrația plasmatică a gefitinibului scade, slăbind astfel efectul acestuia din urmă.

Analogi

Analogii Iressa sunt Gefitinib, nativ Gefitinib.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Iresa

Recenzii despre Iresa sunt puține, deoarece medicamentul are un efect terapeutic îngust și un cost destul de ridicat. În recenziile disponibile, mulți pacienți observă, în general, o dinamică pozitivă a bolii atunci când utilizează Iressa în combinație cu alte medicamente. Cu toate acestea, destul de des, acestea indică și apariția efectelor secundare, cum ar fi pielea uscată, erupții cutanate, greață, vărsături, slăbiciune și somnolență.

Iressa pret in farmacii

Prețul pentru Iressa poate fi de 99.500-104.500 ruble. pe ambalaj conținând 30 de comprimate filmate.

Iressa: prețuri în farmacii online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Iressa 250 mg comprimate filmate 30 buc. 73.000 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!