Haloperidol-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Denumire latină: Haloperidol-Richter

Cod ATX: N05AD01

Ingredient activ: haloperidol (Haloperidol)

Producător: Gedeon Richter OJSC (Gedeon Richter, Plc.) (Ungaria); Gedeon Richter-Rus SA (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2020-04-07

Haloperidol-Richter este un medicament antipsihotic (neuroleptic).

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare ale Haloperidol-Richter:

soluție pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): transparentă, incoloră sau galben pal, fără impurități mecanice (1 ml fiecare într-o fiolă de sticlă incoloră cu punct de rupere; într-un pachet de plastic de contur 5 fiole; într-o cutie de carton 1 pachet);
tablete: rotunde, plate, aproape albe sau albe, teșite, practic inodore; la o doză de 1,5 mg - gravat „|||” pe o parte (25 buc. într-un blister, într-o cutie de carton 2 blistere).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Haloperidol-Richter.

1 ml de soluție conține:

substanță activă: haloperidol - 5 mg;
componente suplimentare: apă pentru injecție (d / i), acid lactic.

1 comprimat conține:

substanță activă: haloperidol - 1,5 sau 5 mg;
componente suplimentare: dioxid de siliciu coloidal, amidon de cartofi, gelatină, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Haloperidolul este un derivat neuroleptic (antipsihotic) al butirofenonei. Are un efect antipsihotic pronunțat, blochează receptorii dopaminergici postsinaptici în structurile tractului mezolimbic și mezocortical al creierului. Nu prezintă activitate antihistaminergică sau anticolinergică. Un efect antipsihotic semnificativ este combinat cu un efect sedativ moderat (demonstrează un efect activator în doze mici) și o activitate antiemetică pronunțată.

Datorită blocării directe a receptorilor centrali de dopamină, Haloperidol-Richter prezintă o eficiență ridicată în tratamentul halucinațiilor și iluziilor. Conduce la tulburări extrapiramidale, nu are efect m-anticolinergic. Efectul sedativ pronunțat al medicamentului se observă pe fondul agitației psihomotorii, este, de asemenea, utilizat cu rezultate bune în manie și alte agitații.

Activitatea sedativă a substanței este asociată cu inhibarea receptorilor α-adrenergici ai formării reticulare a trunchiului cerebral și a activității antiemetice - cu suprimarea receptorilor de dopamină D ₂ din zona declanșatoare, care afectează centrul vărsăturilor. Acțiunea hipotermică și dezvoltarea galactoreei se datorează blocării receptorilor de dopamină din hipotalamus de către haloperidol.

Utilizarea prelungită a Haloperidol-Richter duce la o modificare a statutului endocrin, în lobul anterior al glandei pituitare, crește producția de prolactină și scade sinteza gonadotropinelor.

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit sub formă neionizată prin difuzie pasivă, predominant din intestinul subțire. Concentrația maximă (C _max) a substanței active în sânge după administrarea orală este notată după 2-6 ore, biodisponibilitatea este de 60-70%. Efectul terapeutic este înregistrat la un nivel plasmatic de haloperidol de la 4 la 20-25 μg / L. Agentul se leagă de proteinele plasmatice cu 92%, într-o stare de echilibru volumul de distribuție este de 7,9 ± 2,5 l / kg.

După administrarea intramusculară, Cmax în sânge este observat după 20 de minute, conexiunea haloperidolului cu proteinele plasmatice este de 90%, restul (10%) este o fracție liberă. În țesuturi, nivelul substanței active este mai mare decât în sânge. Haloperidol-Richter este predispus la acumularea în țesuturi, raportul conținutului său în eritrocite față de conținutul plasmatic este de 1 ÷ 12.

Transformarea metabolică are loc în ficat, agentul are efectul de a trece mai întâi prin ficat. Izoenzimele CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 sunt responsabile de evoluția metabolismului său. Haloperidolul este un inhibitor al CYP2D6, nu există metaboliți activi.

Timpul de înjumătățire plasmatică (T _1/2) cu administrare intravenoasă este de 14 ore (10-19 ore), cu administrare intramusculară - 21 ore (17-25 ore), cu administrare orală - 24 ore (12-37 ore)). Haloperidolul se excretă sub formă de metaboliți: 60% - cu fecale (inclusiv 15% - cu bilă), 40% - cu urină (inclusiv 1% - nemodificat). Trece prin bariera hematoencefalică și placentă, este detectată în laptele matern.

Indicații de utilizare

Soluția Haloperidol-Richter este utilizată în următoarele cazuri:

terapia și ameliorarea tulburărilor psihotice de diferite origini;
premedicație înainte de operație;
vărsături pe termen lung și rezistente la tratament, inclusiv cele cauzate de terapia anticancerigenă.

Comprimatele Haloperidol-Richter sunt prescrise pentru tratamentul acestor afecțiuni / boli:

tulburări de comportament, modificări ale personalității (schizoide, paranoide și altele), sindromul Gilles de la Tourette la copii și adulți;
tulburări psihosomatice, afecțiuni maniacale, psihoze cronice și acute, procedând cu agitație, tulburări delirante și halucinaționale;
coreea lui Huntington, ticuri;
vărsături care persistă mult timp și rezistente la acțiunea altor medicamente, inclusiv a celor cauzate de tratamentul anticancerigen, precum și a sughițurilor.

Contraindicații

Absolut:

suprimarea toxică severă a funcției sistemului nervos central (SNC) (pe fondul intoxicației cu xenobiotice - pentru tablete) și comă de diferite origini;
boli ale sistemului nervos central, însoțite de tulburări piramidale și extrapiramidale (inclusiv boala Parkinson);
tulburări psihotice cauzate de demență la pacienții vârstnici (soluție);
malabsorbție glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază (tablete);
vârsta de până la 3 ani - pentru soluție, greutatea corporală la copiii de până la 60 kg - pentru comprimate;
sarcina și alăptarea;
hipersensibilitate la orice component al agentului și la orice derivați ai butirofenonei.

Relativ (utilizarea ambelor forme de dozare Haloperidol-Richter este necesară cu precauție extremă):

boli decompensate ale sistemului cardiovascular (CVS), inclusiv tulburări de conducere intracardiacă, angina pectorală, prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă (ECG) sau prezența factorilor de risc pentru aceste patologii (de exemplu, hipokaliemie);
utilizarea combinată cu alte medicamente care pot duce la prelungirea intervalului QT (mai ales atunci când se utilizează o soluție);
insuficiență cardiacă și respiratorie pulmonară, inclusiv apărând pe fondul leziunilor infecțioase acute și al bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC);
insuficiență hepatică și / sau renală;
epilepsie;
hipertiroidism (cu simptome de tirotoxicoză);
alcoolism;
hiperplazia prostatei cu retenție urinară;
glaucom cu unghi închis;
copii și bătrânețe (pentru soluție).

Haloperidol-Richter, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Soluție pentru administrarea i / v și i / m

Soluția Haloperidol-Richter este destinată utilizării parenterale, este injectată în țesutul muscular sau într-o venă.

Regimul de dozare recomandat:

tulburări psihotice de diferite origini (pentru terapie și ameliorare): în primele zile ale cursului de 2-3 ori / zi în doză de 2-5 mg IM sau IV (conținutul fiolei trebuie diluat în 10-15 ml de apă d / i), doza zilnică maximă nu trebuie să fie mai mare de 60 mg; la fixarea unui efect sedativ stabil, pacientul este transferat într-o formă de tablete; pacienților vârstnici li se administrează 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml soluție), doza zilnică maximă este de 5 mg (1 ml); copiii cu vârsta peste 3 ani primesc medicamentul la o doză de 0,025-0,05 mg pe zi, împărțită în 2 injecții, doza zilnică nu trebuie să fie mai mare de 0,15 mg / kg;
psihoză acută (în caz de imposibilitate de ingestie): la o doză de 5-10 mg intravenos sau intramuscular, doza poate fi re-administrată de 1-2 ori cu un interval de 30-40 minute până se realizează controlul necesar al simptomelor; doza maximă pe zi este de 100 mg;
psihoză alcoolică acută: 5-10 mg IV, dacă răspunsul la terapie este insuficient, se prescrie o perfuzie suplimentară de 10-20 mg la o rată de perfuzie de cel mult 10 mg / min;
premedicație înainte de operație: intravenos sau intramuscular cu 30-40 de minute înainte de operație la o doză de 2-5 mg;
rezistent la tratament și vărsături pe termen lung, inclusiv cele cauzate de terapia anticanceroasă: cu vărsături indomitabile de 2 ori pe zi, 1,5-2 mg.

Administrarea parenterală de Haloperidol-Richter trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă, în special la copii și vârstnici. Când remediați efectul terapeutic, ar trebui să treceți la administrarea formei orale a medicamentului.

Pastile

Comprimatele Haloperidol-Richter sunt destinate administrării orale. Se iau cu sau după mese cu 240 ml (1 pahar plin) de apă sau lapte.

Medicul curant stabilește regimul de dozare în funcție de răspunsul clinic. De regulă, în faza acută a bolii, doza crește încet și, în cursul tratamentului de întreținere, este redusă treptat la cea mai mică doză eficientă.

Pentru adulți, medicamentul este recomandat într-o doză zilnică inițială de 1,5-5 mg, împărțită în 2-3 doze. Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescută treptat cu 1,5-3 mg (în unele cazuri până la 5 mg) până la atingerea efectului dorit (aproximativ - până la 10-15 mg / zi, cu schizofrenie cronică - 20-40 mg / zi, în cazuri rezistente - până la 50-60 mg / zi). Cursul poate varia de la 2 la 3 luni, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 100 mg / zi. Doza trebuie redusă încet, fără exacerbare, dozele de întreținere pot varia de la 0,5-0,75 la 5 mg / zi.

Dozele recomandate și frecvența administrării Haloperidol-Richter, în funcție de indicații:

psihoze cronice și acute: 1,5-5 mg (până la 10 mg) la fiecare 4-8 ore; la efectuarea terapiei de întreținere, dozele zilnice pot varia de la 0,5 la 20 mg; trebuie utilizată doza minimă care este capabilă să mențină remisiunea;
Sindromul Gilles de la Tourette, tulburări de comportament non-psihotice: doza zilnică inițială este de 0,05 mg / kg, împărțită în 2-3 doze, apoi este crescută treptat cu un interval de 5-7 zile până la o doză totală de întreținere de 0,075 mg / kg / zi;
Coreea lui Huntington, ticuri: o doză zilnică de 0,025-0,05 mg / kg, dacă rezultatul dorit nu poate fi atins după 30 de zile de terapie, nu este recomandabil să continuați să luați medicamentul;
vărsături rezistente la tratament și de lungă durată: 1,5-2 mg de 2 ori pe zi.
În tratamentul autismului copilului, se prescriu 0,025-0,05 mg / kg / zi. Copiii cu o greutate corporală de 60 kg sau mai mult cu tulburări psihotice utilizează Haloperidol-Richter în 2-3 doze la o doză zilnică de 0,05 mg / kg. Dacă este necesar, având în vedere tolerabilitatea terapiei, doza este crescută treptat la intervale de 5-7 zile până la o doză totală de 0,15 mg / kg / zi.

Pacienților slabi sau vârstnici li se recomandă să ia ⅓ - ½ din doza recomandată de Haloperidol-Richter pentru adulți și este permisă creșterea acesteia nu mai des decât la fiecare 2-3 zile.

Efecte secundare

SNC: amețeli, cefalee, insomnie / somnolență (de severitate variabilă), acatisie, anxietate, euforie / depresie, tulburări extrapiramidale / convulsive; cu terapie de lungă durată - diskinezie tardivă (mișcări rapide ale limbii, asemănătoare cu viermii, puffing-ul din obraji / smacking, smucirea buzelor, mișcări necontrolate ale brațelor și picioarelor, mișcări de mestecat necontrolate), distonie tardivă (spasme ale pleoapelor sau clipire rapidă, mișcări de îndoire necontrolate ale trunchiului, picioare; expresie facială neobișnuită sau poziție corporală), sindrom neuroleptic malign (SMN) [rigiditate musculară, hipertermie, transpirație crescută, tahicardie, dificultăți de respirație / respirație rapidă, aritmie, creștere / scădere a tensiunii arteriale (TA), convulsii, incontinență urinară, depresie constiinta]; schimbarea stării mentale (pentru soluție),însoțită de o activitate crescută a creatin fosfokinazei, manifestări catatonice, insuficiență renală acută, mioglobinurie (rabdomioliză);
organe hematopoietice: agranulocitoză, leucocitoză sau leucopenie temporară, eritropenie și predispoziție la monocitoză;
inima și vasele de sânge: odată cu introducerea unor doze mari - scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, tahicardie, aritmii (inclusiv aritmiile ventriculare, cum ar fi „pirueta”), modificări ale ECG (semne de flutter și fibrilație a ventriculilor, prelungirea intervalului QT); pentru soluție - cazuri de moarte subită;
sistemul digestiv: atunci când este utilizat în doze mari - pierderea poftei de mâncare, hiposalivație, gură uscată, diaree / constipație, greață, vărsături, afectarea funcției hepatice, până la apariția icterului;
sistemul genito-urinar: edem periferic, retenție urinară (în prezența hiperplaziei de prostată), ginecomastie, durere în glandele mamare, scăderea potenței, neregularități menstruale, hiperprolactinemie, priapism, creșterea libidoului;
reacții alergice: fotosensibilitate, erupții cutanate asemănătoare acneei și maculopapulare, laringospasm, bronhospasm;
organ al vederii: vedere încețoșată, retinopatie, cataractă;
altele: creșterea în greutate, alopecie; pentru mortar - lovitură de căldură;
parametrii de laborator: hiper- sau hipoglicemie, hiponatremie.

Supradozaj

În cazul unei supradoze de haloperidol, este posibil să se dezvolte reacții neuroleptice acute, cum ar fi somnolență, tremurături, rigiditate musculară, o scădere sau uneori o creștere a tensiunii arteriale, tulburări convulsive; în cazuri grave - aritmie, prelungirea intervalului QT pe ECG, șoc, depresie respiratorie, comă. În cazul intoxicației severe, sunt posibile convulsii convulsive, diferite forme de afectare a conștiinței, până la comă. O atenție deosebită trebuie acordată unei posibile creșteri a temperaturii corpului, deoarece acesta poate fi unul dintre semnele NNS.

Dacă apare o supradoză după administrarea orală de Haloperidol-Richter, se efectuează spălare gastrică și se prescrie cărbune activat. Cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și a colapsului, pentru a menține circulația sângelui, se administrează intravenos albumină sau plasmă concentrată, dopamină sau norepinefrină. În astfel de cazuri, utilizarea epinefrinei este interzisă, deoarece administrarea sa poate duce la hipotensiune arterială severă. Cu depresia respiratorie, este prescrisă ventilația artificială, pentru îndepărtarea simptomelor extrapiramidale - medicamente antiparkinsoniene și m-anticolinergice centrale. De asemenea, introduc o soluție de dextroză intravenoasă, diazepam, nootropice, vitaminele C și grupa B.

Antidotul specific nu este cunoscut, dializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

În cursul terapiei cu Haloperidol-Richter, pacienții trebuie să monitorizeze în mod regulat testele funcției hepatice, hemoleucogramele și ECG.

Au fost raportate cazuri de convulsii asociate cu haloperidol, prin urmare, în prezența epilepsiei și a condițiilor predispozante la apariția sindromului convulsiv (inclusiv antecedente de leziuni cerebrale, alcoolism), medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă.

Pentru a ameliora tulburările extrapiramidale, se utilizează vitamine nootropice, medicamente antiparkinsoniene (ciclodol). Tratamentul cu acești agenți, cu condiția ca aceștia să fie eliminați din organism mai repede decât haloperidolul, trebuie continuat după ce acesta din urmă este retras pentru a preveni creșterea severității simptomelor extrapiramidale.

Pe fondul dezvoltării diskineziei tardive, se recomandă o scădere treptată a dozei de Haloperidol-Richter, până la anularea completă a acesteia.

Având în vedere agravarea riscului de atac de căldură și posibila potențare a efectelor anticolinergice m, în timpul perioadei de tratament, ar trebui evitată utilizarea medicamentelor anti-rece anti-rece.

În cazul efectuării unei munci fizice intense sau în timp ce faceți o baie fierbinte în timpul terapiei, trebuie să aveți grijă, deoarece, ca urmare a opresiunii în hipotalamusul termoreglării periferice și centrale, crește probabilitatea de accident vascular cerebral.

Pentru a preveni dezvoltarea sindromului de sevraj, utilizarea cursului Haloperidol-Richter trebuie finalizată treptat.

Datorită riscului crescut de fotosensibilizare, zonele expuse ale pielii trebuie protejate de expunerea excesivă la soare în timpul tratamentului.

Efectul antiemetic demonstrat de medicament poate masca semnele de toxicitate a medicamentului și poate interfera cu diagnosticul de afecțiuni, ale căror prime simptome includ greață.

În timpul terapiei, nu este recomandată utilizarea băuturilor și medicamentelor care conțin etanol.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul utilizării Haloperidol-Richter, este interzisă conducerea vehiculelor sau lucrul cu alte utilaje complexe și potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Terapia cu Haloperidol-Richter este contraindicată femeilor însărcinate și care alăptează.

Utilizare pediatrică

Utilizarea soluției la copii cu vârsta sub 3 ani și comprimate la copii cu greutatea corporală mai mică de 60 kg este contraindicată. Soluția trebuie utilizată cu precauție la copiii cu vârsta peste 3 ani.

Cu funcție renală afectată

Haloperidol-Richter trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Se recomandă prudență în timpul tratamentului în prezența afectării funcției hepatice, deoarece metabolismul haloperidolului are loc în ficat.

Utilizare la vârstnici

Haloperidol-Richter sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară nu este destinat tratamentului pacienților vârstnici cu psihoză din cauza demenței. Utilizarea antipsihoticelor (inclusiv haloperidol) pentru tratamentul tulburărilor psihotice cauzate de demență la pacienții vârstnici crește riscul de deces. Într-un studiu clinic controlat cu placebo de 10 săptămâni în grupul antipsihotic, rata mortalității a fost de aproximativ 4,5%, comparativ cu o medie de 2,6% în grupul placebo. Cele mai multe decese au fost cauzate de leziuni cardiovasculare (insuficiență cardiacă) sau infecțioase (pneumonie). Studiile observaționale au arătat că, la fel ca în cazul antipsihoticelor atipice,tratamentul cu antipsihotice tradiționale este asociat cu creșterea mortalității la pacienții vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

cele mai multe medicamente antihipertensive, m-anticolinergice periferice: efectul acestor medicamente este potențat;
guanetidină: efectul acestei substanțe este slăbit ca urmare a deplasării sale din neuronii α-adrenergici și blocarea captării de către acești neuroni;
analgezice narcotice, antidepresive triciclice, hipnotice, barbiturice, etanol, anestezice generale: severitatea efectului inhibitor al acestor medicamente asupra sistemului nervos central este agravată;
bupropion: pragul de pregătire convulsivă scade și amenințarea cu crize epileptice mari crește;
preparate cu litiu (în special în doze mari): riscul de simptome extrapiramidale crescute și apariția encefalopatiei crește (poate apărea neurointoxicarea ireversibilă);
fenilefrină, norepinefrină, efedrină, dopamină, epinefrină: activitatea vasoconstrictoare a acestor substanțe scade ca urmare a blocării receptorilor α-adrenergici cu haloperidol; această combinație poate provoca o perversiune a acțiunii epinefrinei și poate duce la o scădere paradoxală a tensiunii arteriale;
inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO), antidepresive triciclice: metabolismul lor încetinește, iar sedarea și toxicitatea cresc reciproc;
anticonvulsivante: efectul lor este slăbit, deoarece pragul convulsiv este redus;
anticoagulante: poate exista o creștere / scădere a acțiunii lor;
medicamente antiparkinsoniene: eficacitatea acestor medicamente scade, care este cauzată de blocarea receptorilor de dopamină din sistemul nervos central;
bromocriptină: efectul său este slăbit, din cauza căruia poate fi necesară o modificare a dozei;
medicamente care duc la apariția reacțiilor extrapiramidale: crește frecvența și severitatea tulburărilor extrapiramidale;
amfetamine: efectul antipsihotic al Haloperidol-Richter scade, în același timp duce la o slăbire a efectului psiho-stimulator al acestor medicamente, care se datorează blocării receptorilor α-adrenergici;
inductori ai enzimelor hepatice microsomale, inclusiv barbiturice și carbamazepină (cu un curs lung): conținutul plasmatic al haloperidolului scade;
metildopa: riscul de tulburări mentale, cum ar fi inhibarea și dificultatea proceselor de gândire, dezorientarea în spațiu, este agravat;
blocanți ai receptorilor H ₁ -histaminici de generația I, medicamente antiparkinsoniene, m-anticolinergice: este posibil să crească efectul m-anticolinergic al Haloperidol-Richter și să-i slăbească efectul antipsihotic (poate fi necesară o modificare a dozei);
fluoxetina: crește amenințarea cu apariția evenimentelor adverse din sistemul nervos central, în principal reacții extrapiramidale;
cofeina (în doze mari): scade eficacitatea Haloperidol-Richter.

Analogi

Analogii Haloperidol-Richter sunt Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură de 15-30 ° C, într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Haloperidol-Richter

Pacienții lasă recenzii mixte despre Haloperidol-Richter. Mulți oameni observă că medicamentul, având un efect antipsihotic pronunțat, dă un efect tangibil și rapid în tratamentul și ameliorarea tulburărilor psihotice de diferite origini, reduce agitația mentală și scade activitatea psihomotorie. Dar se recomandă utilizarea acestui instrument numai în scopul prevăzut și sub supravegherea unui medic.

Cu toate acestea, alți pacienți se plâng de dezvoltarea unor evenimente adverse foarte severe în timpul terapiei, din cauza cărora au fost nevoiți să renunțe la utilizarea medicamentului, în ciuda eficacității sale ridicate. Unii cred că, în general, acest antipsihotic este depășit și este mai bine să utilizați medicamente moderne mai scumpe, cu mai puține efecte secundare.

Preț pentru Haloperidol-Richter în farmacii

Prețul Haloperidol-Richter, sub forma unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară (5 mg / ml), poate fi de 90-110 ruble. per ambalaj conținând 5 fiole de 1 ml.

Prețul comprimatelor este necunoscut, deoarece medicamentul în această formă de dozare nu este disponibil în prezent în farmacii.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!