Născut în budesonid
Budesonid nativ: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Budesonid-nativ
Cod ATX: R03BA02
Ingredient activ: budesonid (Budesonid)
Producător: Pharmstandard-UfaVITA OJSC (Rusia), Nativa LLC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-08-07
Prețurile în farmacii: de la 313 ruble.
Cumpără
Budesonid-nativ este un glucocorticosteroid (GCS) pentru utilizare topică.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de soluție pentru inhalare: un lichid incolor sau ușor gălbui, este posibilă o ușoară opalescență (2 ml fiecare în flacoane de sticlă incolore, 10 flacoane împreună cu instrucțiunile de utilizare a Budesonide-native sunt plasate într-o cutie de carton).
Compoziția 1 ml soluție:
- substanță activă: budesonidă - 0,25 sau 0,5 mg;
- componente auxiliare: propilen glicol, edetat disodic (Trilon B), acid succinic, macrogol 400 (polietilenoxid-400), parahidroxibenzoat de metil (nipagin), apă purificată.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Budesonida este un corticosteroid sintetic, care are efecte antialergice, antiinflamatorii și imunosupresoare la nivelul bronhiilor.
Într-un studiu in vitro realizat pe modele animale, budesonida a demonstrat de 200 de ori afinitatea pentru receptorii glucocorticoizi și efectul antiinflamator de 1000 de ori mai pronunțat decât cortizolul.
Nativul budesonidic crește formarea lipomodulinei (un inhibitor al fosfolipazei A), inhibă eliberarea acidului arahidonic și suprimă sinteza produselor sale metabolice [prostaglandine (Pg) și endoperoxizii ciclici], inhibă migrarea macrofagelor și eliberarea mediatorilor inflamatori din mastocite, reduce producția de citokine previne acumularea marginală de neutrofile, reduce formarea substanței chimiotaxice și intensitatea proceselor de infiltrare.
Budesonida crește numărul de receptori β-adrenergici „activi”. Normalizează reacția bronhiilor la bronhodilatatoare, ceea ce reduce frecvența utilizării lor. Îmbunătățește transportul mucociliar. Reduce producția de mucus și formarea sputei, edemul mucoasei bronșice și hiperreactivitatea căilor respiratorii, reducând astfel severitatea simptomelor astmului bronșic, frecvența exacerbărilor bolii și frecvența efectelor secundare în comparație cu utilizarea GCS sistemică.
Nativul cu budesonid nu prezintă activitate mineralocorticosteroidă, este bine tolerat cu utilizare prelungită. În doze terapeutice, nu are aproape niciun efect sistemic.
Îmbunătățirea funcției pulmonare este observată la câteva ore după inhalarea unei doze unice. Efectul terapeutic maxim se dezvoltă în decurs de 1-2 săptămâni, la unii pacienți - după 4-6 săptămâni.
Comparativ cu prednison 10 mg, budesonida la dozele recomandate are un efect semnificativ mai mic asupra funcției suprarenale.
Farmacocinetica
- absorbție: după inhalare, doar ⅓ o parte din budesonidă care a pătruns în alveole este absorbită, restul se depune pe membrana mucoasă a orofaringelui și este înghițit. Biodisponibilitatea este de 15% din doza totală, 40-70% din doza administrată. Concentrația plasmatică maximă (C max) se observă la 30 de minute după inhalare;
- distribuție: budesonida se leagă de proteinele plasmatice cu 85-90%. Nu există practic nicio legătură cu globulina care leagă corticosteroizii. Pătrunde în laptele matern. Volumul de distribuție (V d) este de aproximativ 3 l / kg;
- metabolism: o parte a medicamentului care a intrat în tractul gastrointestinal este absorbită și aproape complet (85-95%) este metabolizată în ficat cu participarea izoenzimei CYP3A4 cu formarea de metaboliți 6β-hidroxi-budesonidă și 16α-hidroxiprednisolonă cu activitate glucocorticosteroidă scăzută (mai puțin de 1%) activitatea budesonidei);
- excreție: excretată în fecale și urină sub formă de metaboliți / conjugați, o cantitate mică de medicament este excretată nemodificată. Budesonida are un clearance sistemic ridicat (~ 1,2 L / min). Timpul de înjumătățire (T ½) este de 2–3,6 ore.
Farmacocinetica budesonidei este direct proporțională cu dimensiunea dozei administrate.
Nu au fost identificate diferențe în caracteristicile budesonidei native la pacienți de sex, vârstă și rasă diferite.
Nu există date privind parametrii farmacocinetici ai budesonidei la pacienții cu insuficiență hepatică și renală. În cazul bolilor hepatice, este posibil să se mărească durata prezenței medicamentului în plasma sanguină. Există un efect dependent de doză al budesonidei asupra nivelului de cortizol din plasma sanguină și urină.
Indicații de utilizare
- astm bronșic (BA), care necesită terapie de întreținere cu GCS;
- boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC).
Contraindicații
Soluția nativă de budesonidă pentru inhalare este contraindicată la copiii cu vârsta sub 16 ani și la toți pacienții cu hipersensibilitate la componentele sale.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu infecții bacteriene, virale și fungice ale sistemului respirator, formă activă de tuberculoză pulmonară, ciroză hepatică, precum și la femeile gravide și care alăptează.
Budesonid nativ, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția nativă de budesonidă poate fi utilizată numai cu un nebulizator.
Medicul selectează doza zilnică optimă individual. Dacă nu depășește 1 mg, poate fi inhalat complet odată. Dozele mai mari trebuie împărțite în 2 aplicații.
Dozele zilnice inițiale:
- pacienți adulți, inclusiv vârstnici: 1-2 mg;
- adolescenți de la 16 ani: 0,25-0,5 mg, în funcție de tabloul clinic, doza poate fi crescută la 1 mg.
Dozele zilnice de întreținere:
- adulți, inclusiv pacienți vârstnici: 0,5-4 mg, în cazuri severe, doza este crescută;
- adolescenți de la 16 ani: 0,25-2 mg.
Volumul necesar de soluție, în funcție de doza prescrisă de Budesonidă nativă:
- doză 0,25 mg: medicament 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- doză 0,5 mg: medicament 0,25 mg / ml - 2 ml;
- doză 0,75 mg: medicament 0,25 mg / ml - 3 ml;
- doză de 1 mg: medicament 0,25 mg / ml - 4 ml sau medicament 0,5 mg / ml - 2 ml;
- doză de 1,5 mg: medicament 0,5 mg / ml - 3 ml;
- doză 2 mg: medicament 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Trebuie diluat cu soluție de clorură de sodiu 0,9% până la un volum de 2 ml.
După realizarea efectului dorit, toți pacienții sunt reduși doza la doza minimă eficientă care permite menținerea unei stări stabile.
Este de dorit îngrijirea de susținere la cea mai mică doză eficientă.
Dacă este necesar să se obțină un efect terapeutic suplimentar, în locul unei combinații cu corticosteroizi orali, poate fi recomandată o creștere a dozei zilnice de budesonidă nativă (până la 1 mg), deoarece în acest caz riscul de efecte sistemice este mai mic.
Atunci când se transferă un pacient la Budesonide-nativ pentru inhalare din corticosteroizi orali, acesta din urmă trebuie anulat în timpul unei perioade de stare stabilă. În primele 10 zile, Budesonida nativă este prescrisă în doză mare simultan cu corticosteroizii orali în doza obișnuită. În următoarea lună, doza de GCS este redusă treptat (de exemplu, 2,5 mg de prednisolon sau analogul său) la eficacitatea minimă. În multe cazuri, GCS poate fi complet abandonat.
Instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului
Soluția nativă de budesonidă trebuie aplicată folosind un nebulizator echipat cu un muștiuc și o mască specială. Nebulizatorul este conectat la compresor pentru a crea debitul de aer necesar (de la 5 la 80 l / min). Volumul său de umplere trebuie să fie de 2-4 ml.
Reguli de utilizare a medicamentului:
- Deschideți flaconul cu soluția.
- Umpleți nebulizatorul cu cantitatea necesară de medicament prin orificiul superior.
- Efectuați inhalarea în conformitate cu instrucțiunile pentru nebulizator. Când utilizați o mască, asigurați-vă că masca este bine lipită de față atunci când este inhalată. La inhalare, medicamentul intră în plămâni, deci este important să-l inhalați prin mușchiul calm și uniform.
- Păstrați o sticlă deschisă într-un loc întunecat pentru cel mult 12 ore.
- După fiecare utilizare, curățați camera nebulizatorului și piesa bucală sau masca cu un detergent ușor și apă caldă conform recomandărilor producătorului.
- După utilizare, clătiți bine și uscați nebulizatorul conectând camera la un compresor sau o supapă de admisie a aerului.
Notite importante:
- citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare a Budesonide-native și nebulizator înainte de utilizare;
- soluție de budesonidă diluată cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, depozitați cel mult 30 de minute;
- după inhalare, clătiți-vă gura cu apă pentru a reduce riscul de a dezvolta candidoză orofaringiană;
- după inhalare, clătiți-vă fața cu apă pentru a evita iritarea pielii;
- curățați în mod regulat nebulizatorul în conformitate cu instrucțiunile sale de utilizare.
Efecte secundare
Din partea diferitelor organe și sisteme ale corpului, pot apărea următoarele reacții adverse (în funcție de frecvența apariției, acestea sunt clasificate după cum urmează: adesea - de la ≥ 1/100 la 1/10 000 la <1/1000, foarte rar - <1/10 000):
- din sistemul respirator: adesea - iritație moderată a membranei mucoase a gâtului, candidoză a orofaringelui, gură uscată, răgușeală, tuse; rar - bronhospasm;
- din partea organului vizual: foarte rar - glaucom, cataractă;
- din tractul gastro-intestinal: rar - greață;
- din sistemul nervos: rar - tulburări de comportament, excitabilitate, nervozitate, depresie;
- din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate imediate și întârziate, inclusiv erupții cutanate, urticarie, dermatită de contact, bronhospasm, angioedem, reacție anafilactică;
- din piele și țesuturile subcutanate: rar - iritația pielii feței, vânătăi pe piele;
- altele: foarte rar - o scădere a densității minerale osoase.
În cazuri rare, există tulburări cauzate de acțiunea sistemică a budesonidului nativ, inclusiv hipofuncția glandelor suprarenale și întârzierea creșterii la copii. Severitatea acestor complicații depinde, probabil, de doza medicamentului, de durata tratamentului, de utilizarea concomitentă sau anterioară a GCS, de sensibilitatea individuală la budesonidă.
Supradozaj
În cazurile de supradozaj acut, manifestările clinice nu au fost identificate.
Cu utilizarea prelungită a Budesonide-nativ în doze excesive, există un risc ridicat de a dezvolta un efect sistemic glucocorticosteroid.
Instrucțiuni Speciale
Budesonida nativă nu este destinată ameliorării episoadelor acute de astm și BPOC. Utilizarea profilactică a medicamentului în astmul bronșic previne atacurile, dar nu este capabilă să oprească bronhospasmul acut.
Inhalarea trebuie efectuată cu precauție, urmând instrucțiunile de utilizare a nebulizatorului și evitând contactul cu ochii. După fiecare inhalare, se recomandă clătirea gurii cu apă pentru a reduce riscul de a dezvolta stomatită candidală.
S-a dovedit că nativul de budesonidă este eficient în prevenirea astmului bronșic indus de efort.
Datorită riscului de slăbire a funcției glandelor suprarenale (hipocorticism), este necesară o observație specială pentru pacienții care sunt transferați la Budesonide-nativi din corticosteroizi orali. De asemenea, este necesar să se controleze pacienții care au primit GCS cu doze mari sau GCS inhalat pe termen lung la dozele maxime recomandate. În situații stresante (de exemplu, în timpul intervenției chirurgicale sau traume), acești pacienți pot dezvolta insuficiență suprarenală. În condiții de stres și în cazuri de intervenții chirurgicale, se recomandă utilizarea suplimentară a GCS sistemică.
Pacienții care sunt transferați la Budesonide-nativi din corticosteroizi sistemici, precum și pacienții cu risc de afectare a funcției hipofizo-suprarenale, au nevoie de supraveghere specială. În aceste cazuri, este necesar să reduceți cu atenție doza de corticosteroizi sistemici și să monitorizați cu atenție funcția hipotalamo-hipofizo-suprarenală. În timpul situațiilor stresante, poate fi necesară utilizarea suplimentară a corticosteroizilor orali.
La trecerea de la corticosteroizi orali la nativi cu budesonidă, pacienții pot prezenta simptome observate anterior, cum ar fi durerea articulațiilor și a mușchilor. În aceste condiții, este necesară o creștere temporară a dozei de corticosteroizi orali. În cazuri rare, se observă tulburări precum greață, vărsături, cefalee și senzație de oboseală. Acestea indică insuficiența sistemică a glucocorticosteroizilor.
Uneori, înlocuirea GCS orală cu cele inhalate poate duce la dezvoltarea alergiilor concomitente (rinită, eczemă), care anterior au fost oprite de un medicament sistemic. În cazuri rare, există o exacerbare a sindromului Churg-Strauss existent, dezvoltarea vasculitei hemoragice sau eozinofilie, precum și o înrăutățire a simptomelor pulmonologice care nu sunt asociate cu trecerea la budesonidă.
Efectele sistemice ale corticosteroizilor inhalatori se manifestă în principal atunci când se utilizează o perioadă lungă de timp doze mari de medicament. Riscul apariției acestora este mult mai mic decât atunci când se iau corticosteroizi orali. Efecte sistemice posibile: suprimarea funcției suprarenale, scăderea densității minerale osoase, glaucom, cataractă, întârzierea creșterii la copii și adolescenți. Din acest motiv, o afecțiune importantă este titrarea atentă a dozei de budesonidă nativă la cea mai mică doză eficientă care permite controlul adecvat al bolii. La copiii care primesc medicamentul de mult timp, se recomandă măsurarea regulată a creșterii. În caz de întârziere a creșterii, este necesară corectarea regimului de tratament în direcția reducerii dozei de Budesonid-nativ la cea mai mică eficiență.
Se recomandă evitarea utilizării simultane a inhibitorilor CYP3A4, inclusiv itraconazol, ketoconazol și alți potențiali inhibitori ai acestei izoenzime. Dacă necesitatea unei prescripții combinate de medicamente este justificată clinic, intervalele dintre dozele de medicamente ar trebui maximizate sau ar trebui luată în considerare posibilitatea reducerii dozei de budesonidă nativă.
Budesonida nu interferează cu rezultatele testelor de control al dopajului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu s-au efectuat studii privind efectul budesonidei native asupra funcțiilor psihomotorii și cognitive. Pacienții care prezintă reacții adverse sub formă de hiperkinezie sau bronhospasm sunt sfătuiți să se abțină de la conducere și de a efectua lucrări potențial periculoase care necesită reacții rapide și o atenție sporită.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În cursul studiilor clinice privind utilizarea budesonidei în timpul gestației, anomaliile de dezvoltare la făt nu au fost detectate, cu toate acestea, riscul apariției lor nu poate fi complet exclus. Pentru a evita agravarea evoluției astmului bronșic în timpul sarcinii, Budesonide-nativ trebuie utilizat în doza minimă eficientă.
Există dovezi că budesonida este capabilă să treacă în laptele matern. Prin urmare, în timpul alăptării, Budesonida nativă poate fi prescrisă numai după o evaluare atentă a beneficiilor așteptate și a riscurilor posibile.
Utilizare pediatrică
Budesonida nu este indicată pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 16 ani.
Cu funcție renală afectată
Nu există date privind utilizarea budesonidei native la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Cu precauție, Budesonida nativă trebuie utilizată de pacienții cu ciroză hepatică, deoarece aceștia pot avea o creștere a duratei medicamentului, care se datorează excreției budesonidei prin biotransformare în ficat.
Utilizare la vârstnici
Nu există instrucțiuni speciale privind regimul de dozare al Budesonide-nativ pentru pacienții vârstnici.
Interacțiuni medicamentoase
In astmul bronsic, combina Budesonid-native bine cu β 2 -adrenomimetics, metilxantine, nedocromil, preparate de acid cromoglicic, ipratropium bromură. Pre-inhalarea de beta 2 delată -adrenomimetic bronhii, ceea ce îmbunătățește fluxul de budesonidă și îmbunătățește efectul.
Eficacitatea budesonidei native este redusă de rifampicină, fenitoină, fenobarbital și alți inductori ai oxidării microsomale.
Concentrația plasmatică a budesonidei crește odată cu utilizarea simultană de estrogeni sau metandrostenolonă.
Inhibitorul CYP3A4 ketoconazol, aplicat la 200 mg o dată pe zi, crește conținutul plasmatic de budesonidă, administrat pe cale orală în doză de 3 mg, în medie de 6 ori. Când luați ketoconazol la 12 ore după budesonidă, concentrația plasmatică a acestuia din urmă crește de 3 ori. Nu există informații despre o astfel de interacțiune cu formele inhalate de budesonidă, dar se așteaptă o creștere notabilă a nivelului plasmatic. Reacții similare sunt de așteptat atunci când sunt combinate cu itraconazol și alți potențiali inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.
Analogi
Analogii nativului Budesonide sunt: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Budesonide-native
Avantajele medicamentului includ un cost relativ scăzut și un ambalaj convenabil (sticle separate). Există puține rapoarte pozitive despre eficacitatea medicamentului. Practic, pe site-uri și forumuri specializate, există recenzii negative despre Budesonide-native. La ei, pacienții indică un miros înțepător al soluției, intoleranță la medicamente și dezvoltarea unei tuse și mai mare. După cum spun mulți, chiar prima respirație le-a provocat un atac de tuse mai puternică prelungită, unele dezvoltând obstrucție. În acest sens, pacienții consideră că este imposibil să se utilizeze Budesonide-native, sfătuiesc să nu economisească la tratament și să cumpere singuri un remediu dovedit de marcă (de exemplu, Beklazon Eco, Pulmicort sau Budenit Steri-Neb). Există, de asemenea, plângeri legate de alte reacții adverse, cum ar fi amețeli și greață.
Prețul Budesonide-nativ în farmacii
Prețul aproximativ pentru Budesonide-native pentru un pachet de 10 sticle este: doza 0,25 mg / ml - 308 ruble, doza 0,5 mg / ml - 345-390 ruble.
Budesonide-native: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Soluție nativă de budesonidă 0,25 mg / ml pentru inhalare 2 ml 10 buc. 313 r Cumpără |
|
Soluție nativă de budesonidă 0,5 mg / ml pentru inhalare 2 ml 10 buc. RUB 319 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
