Bicalutamida
Bicalutamidă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Bicalutamidă
Cod ATX: L02BB03
Ingredient activ: bicalutamidă (bicalutamidă)
Producător: Ozone LLC (Rusia); Pharmasintez-Nord SA (Rusia); Tehnologia medicamentelor (Rusia); Biocad CJSC (Rusia); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (China); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China) etc.
Descriere și fotografie actualizată: 27.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 400 de ruble.
Cumpără
Bicalutamida este un medicament hormonal antineoplazic care suprimă efectul stimulant al androgenilor.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a eliberării - comprimate filmate: biconvexe, rotunde, albe, gravate pe o parte (în funcție de doză) "50" sau "150"; culoare transversală - alb (în blistere de 7 buc., într-un pachet de carton de 3 sau 4 ambalaje; în blistere de 10 sau 30 buc., într-o cutie de 1-6, 10 ambalaje; în blistere de 14 buc., Într-o cutie de carton 2 sau 20 pachete; în borcane întunecate din plastic sau sticlă de 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 sau 100 buc., Într-o cutie de carton 1 cutie; fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Bicalutamidei).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: bicalutamidă - 50 sau 150 mg;
- componente auxiliare (50/150 mg): lactoză monohidrat - 61/183 mg; amidon carboximetil de sodiu - 7,5 / 22,5 mg; povidonă - 5/15 mg; stearat de magneziu - 1,5 / 4,5 mg;
- coajă (50/150 mg): acoperire cu film (dioxid de titan, macrogol, hipromeloză) - 3,8 / 11,3 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Bicalutamida este un amestec racemic care prezintă un efect antiandrogen nesteroidian, în principal al enantiomerului (R) și nu are altă activitate endocrină. Legându-se de receptorii de androgen, Bicalutamida suprimă efectul stimulator al androgenilor fără a activa expresia genelor. Ca urmare, apare regresia neoplasmelor de prostată.
Întreruperea tratamentului cu Bicalutamidă la unii pacienți poate provoca sindrom de sevraj clinic antiandrogen.
În cazul utilizării zilnice a unei doze zilnice de 150 mg Bicalutamidă pentru tratamentul cancerului de prostată local avansat [dimensiunea T (tumoră) și răspândirea tumorii primare - T3-T4; N (nodus) absența / prezența metastazelor în ganglionii limfatici regionali - oricare; M (metastaze) - M0 (fără semne de metastaze la distanță), sau la orice valoare de T și N + și M0] ca monoterapie sau terapie adjuvantă, riscul de progresie a bolii și metastaze osoase este semnificativ redus clinic.
În tratamentul cancerului de prostată local avansat la grupurile de pacienți care au utilizat Bicalutamida ca terapie mono- sau adjuvantă în doză de 150 mg, a existat o tendință de creștere a speranței de viață fără semne de progresie a bolii, în comparație cu tratamentul standard (chirurgie, radioterapie).
O creștere a speranței de viață a fost dovedită clinic la pacienții cu cancer de prostată local avansat care au primit Bicalutamidă ca terapie mono- și adjuvantă în doză de 150 mg în combinație cu radioterapie.
Farmacocinetica
Bicalutamida după administrarea orală este absorbită rapid și complet în tractul gastro-intestinal (GIT), biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de aportul alimentar.
Eliminarea enantiomerului (S) din organism are loc mult mai repede decât enantiomerul (R). T 1/2 (timpul de înjumătățire) al acestuia din urmă este de aproximativ 7 zile.
Aportul zilnic de bicalutamidă crește concentrația enantiomerului său (R) în plasma sanguină de aproximativ 10 ori, datorită unui T 1/2 lung. Acest lucru vă permite să luați medicamentul o dată pe zi.
Datorită aportului zilnic al unei doze de 50 mg de bicalutamidă, concentrația plasmatică de echilibru a enantiomerului (Css) (R) este stabilită în limita a 9 μg / ml, cu un aport zilnic de 150 mg, această cifră este de aproximativ 22 μg / ml. În starea de echilibru, până la 99% din toți enantiomerii care circulă în sânge sunt enantiomerul activ (R). Indicatorul concentrației sale medii în materialul seminal al pacienților tratați cu Bicalutamidă în doză de 150 mg este de 4,9 μg / ml.
Până la 96% din amestecul racemic se leagă de proteinele plasmatice, pentru enantiomerul (R) această cifră este de 99,6%. Metabolizarea intensivă a substanței are loc în ficat prin oxidare cu formarea conjugaților cu acid glucuronic. Metaboliții sunt excretați prin sistemul genito-urinar și tractul gastro-intestinal în cantități aproximativ egale.
Vârsta pacientului, afectarea funcției renale, afectarea ușoară și moderată a funcției hepatice nu afectează caracteristicile farmacocinetice ale enantiomerului (R). Există dovezi ale unei încetiniri a eliminării enantiomerului (R) din plasmă în disfuncția hepatică severă.
Indicații de utilizare
Bicalutamidă 50 mg
Medicamentul este prescris pentru tratamentul cancerului de prostată avansat în combinație cu un analog GnRH (hormon care eliberează gonadotropina) sau castrare chirurgicală.
Bicalutamidă 150 mg
- cancer de prostată local avansat (T3 - T4, orice N, M0; N +, T1 - T2, M0) - singur sau ca terapie adjuvantă în combinație cu radioterapie sau prostatectomie radicală;
- cancer de prostată non-metastatic avansat local în cazurile în care castrarea chirurgicală sau alte intervenții medicale nu sunt adecvate pentru pacient sau sunt inacceptabile.
Contraindicații
Absolut:
- utilizare combinată cu terfenadină, cisapridă și astemizol;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
În plus, Bicalutamida nu este prescrisă femeilor și copiilor.
Rudă (Bicalutamida este prescrisă cu precauție în prezența următoarelor boli / afecțiuni):
- tulburări funcționale ale ficatului;
- intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză și deficit de lactază.
Bicalutamidă, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de bicalutamidă se administrează pe cale orală o dată pe zi.
Pentru bărbații adulți, inclusiv pacienții vârstnici, medicamentul este prescris în următoarele doze zilnice:
- cancer de prostată avansat: 50 mg (în combinație cu un GnRH analog sau castrare chirurgicală, terapia combinată începe în același timp);
- cancer de prostată local avansat: 150 mg. Tratamentul este pe termen lung, timp de cel puțin doi ani. Medicamentul este anulat în caz de semne de progresie a bolii.
În cazul tulburărilor funcționale moderate / severe ale ficatului, se poate observa o creștere a acumulării medicamentului.
Efecte secundare
În general, terapia cu bicalutamidă este bine tolerată de pacienți. Datorită dezvoltării reacțiilor adverse, medicamentul este anulat numai în cazuri rare.
Posibile încălcări (foarte des - ≥ 10%; deseori - ≥ 1% și <10%; rareori - ≥ 0,1% și <1%; rar - ≥ 0,01% și <0,1%; foarte rar - < 0,01%, cu o frecvență necunoscută - dacă este imposibil de estimat frecvența efectelor secundare pe baza datelor disponibile):
- sistemul cardiovascular: foarte des - bufeuri; adesea - hipertensiune arterială, infarct miocardic (există dovezi ale cazurilor fatale); rareori - insuficiență cardiacă;
- sistemul nervos: foarte des - amețeli; adesea - insomnie, somnolență, anxietate, parestezie, cefalee;
- sistemul respirator, organele mediastinale și toracice: foarte des - dificultăți de respirație; adesea - bronșită, rinită, faringită, tuse crescută, pneumonie; rar - boală pulmonară interstițială (există dovezi ale cazurilor fatale);
- sistemul digestiv: foarte des - constipație, diaree, greață, dureri abdominale; adesea - flatulență, dispepsie, vărsături;
- sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate (inclusiv urticarie și angioedem);
- sânge și sistem limfatic: adesea - anemie;
- sistem endocrin: adesea - hiperglicemie; cu o frecvență necunoscută - toleranță scăzută la glucoză;
- sistemul musculo-scheletic: adesea - artrită, artralgie, miastenie gravis, fracturi patologice, dureri la nivelul spatelui și oaselor;
- psihic: adesea - depresie, scăderea libidoului;
- ficat și căile biliare: adesea - modificări tranzitorii ale ficatului (hepatotoxicitate), inclusiv icter, activitate crescută a transaminazelor hepatice și fosfatazei alcaline (aceste tulburări au fost rareori apreciate ca fiind grave, în majoritatea cazurilor au fost tranzitorii, după întreruperea tratamentului cu Bicalutamid au scăzut sau au dispărut complet); rareori - insuficiență hepatică (nu a fost stabilită o relație cauzală fiabilă cu administrarea medicamentului);
- piele și țesut subcutanat: foarte des - erupție cutanată; adesea - mâncărime a pielii, piele uscată, alopecie, hirsutism / regenerare a părului, transpirație crescută;
- tract urinar și rinichi: foarte des - hematurie, dorință nocturnă de a urina; adesea - tulburări urinare, infecții ale tractului urinar, urinare frecventă, incontinență / retenție urinară;
- metabolism și nutriție: foarte des - astenie; deseori - anorexie, scădere / pierdere în greutate;
- organele genitale și glanda mamară: foarte des - ginecomastia (încălcarea poate persista chiar și după întreruperea terapiei, mai ales în cazurile de utilizare prelungită a Bicalutamidei) și sensibilitatea sânilor; adesea - disfuncție erectilă / impotență;
- tulburări generale: foarte des - edem periferic, infecții, dureri toracice și pelvine; adesea - sindrom asemănător gripei.
Supradozaj
Nu există date privind supradozajul cu Bicalutamidă la om.
Antidotul specific pentru medicament este necunoscut. Deoarece Bicalutamida se leagă puternic de proteinele plasmatice și nu este excretată nemodificată de rinichi, dializa este ineficientă. Se recomandă un set de măsuri pentru terapia generală de susținere și monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului.
Instrucțiuni Speciale
Odată cu evoluția bolii pe fondul unei creșteri a concentrației de antigen specific prostatei (PSA), este necesar să se ia în considerare problema opririi aportului de bicalutamidă.
În timpul utilizării agoniștilor GnRH, este posibil să se dezvolte o scădere a toleranței la glucoză, ceea ce poate duce la apariția diabetului zaharat sau la o scădere a toleranței la glucoză la pacienții cu diabet zaharat (în timpul terapiei combinate cu agoniști ai GnRH, este necesar să se controleze concentrația de glucoză din sânge).
În cazul tulburărilor funcționale ale ficatului, este recomandabil să evaluați periodic funcția ficatului. De regulă, modificările funcției hepatice se dezvoltă în prima jumătate a anului de utilizare a bicalutamidei. Odată cu dezvoltarea unor modificări pronunțate, terapia este anulată.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de tratament, se pot dezvolta somnolență și amețeli. În aceste cazuri, se recomandă refuzarea conducerii vehiculelor și a altor activități care necesită o atenție sporită.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Bicalutamida nu este utilizată pentru tratamentul pacienților de sex feminin.
Utilizare pediatrică
Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.
Cu funcție renală afectată
Pacienții cu insuficiență renală (afectarea funcției renale) nu necesită ajustarea dozei.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (afectarea funcției hepatice) nu necesită ajustarea dozei de Bicalutamidă.
În cazul insuficienței hepatice de grad moderat și sever, este posibilă o acumulare crescută. Dar, în ciuda faptului că la pacienții cu insuficiență hepatică severă, T 1/2 din enantiomerul activ al Bicalutamidei crește cu 76%, nu este necesară ajustarea dozei.
Interacțiuni medicamentoase
Nu există dovezi ale unei interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice între analogii GnRH și Bicalutamida.
La efectuarea terapiei timp de 28 de zile în timp ce luați midazolam, ASC (zona sub curba concentrație-timp) a acestuia din urmă a crescut semnificativ.
Este contraindicată utilizarea simultană a terfenadinei, astemizolului și cisapridului.
Trebuie respectată precauția în cazul utilizării combinate cu următoarele medicamente / substanțe:
- ciclosporină sau blocante lente ale canalelor de calciu: poate fi necesară reducerea dozei acestora, mai ales în cazurile de reacții adverse; după începerea cursului de utilizare a bicalutamidei sau anularea acesteia, se recomandă efectuarea unei monitorizări atente a concentrației plasmatice a ciclosporinei în sânge și a stării clinice a pacientului;
- medicamente care inhibă enzimele hepatice microsomale, inclusiv cimetidina, ketoconazolul: o creștere a concentrației plasmatice de bicalutamidă în sânge și o creștere a frecvenței efectelor secundare;
- anticoagulante indirecte din seria cumarină, inclusiv warfarină: bicalutamida îmbunătățește efectul acestora (se recomandă monitorizarea regulată a timpului de protrombină).
Analogi
Analogii bicalutamidelor sunt Bicaluthera, Androblock, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Bicalutamidă
Conform recenziilor, Bicalutamida este un medicament eficient pentru tratamentul cancerului de prostată. Pacienții recomandă respectarea strictă a prescripțiilor medicului, ceea ce va prelungi perioada de remisie. Este recomandat să vă feriți de contrafaceri și să cumpărați medicamentul numai în farmacii de încredere. Se observă că efectul poate scădea în timp, deoarece este posibilă dependența de bicalutamidă. Unii pacienți se plâng de reacții adverse sub formă de dureri abdominale și icter.
Preț pentru bicalutamidă în farmacii
Prețul aproximativ pentru Bicalutamidă 150 mg (pentru 30 de comprimate per pachet) este de 1.364 ruble.
Bicalutamidă: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Bicalutamidă 50 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 400 Cumpără |
|
Bicalutamidă Canon 50 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 545 Cumpără |
|
Bicalutamidă Canon 150 mg comprimate filmate 30 buc. 987 r Cumpără |
|
Bicalutamidă Kabi 50 mg comprimate filmate 28 buc. 1025 RUB Cumpără |
|
Bicalutamidă 150 mg comprimate filmate 30 buc. 1360 RUB Cumpără |
|
Bicalutamidă 150 mg comprimate filmate 28 buc. RUB 1575 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
