Amlodipină-VERTEX
Denumire latină: Amlodipină-VERTEX
Cod ATX: C08CA01
Ingredient activ: amlodipină (Amlodipină)
Producător: JSC "VERTEX" (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 14.05.2020
Prețurile în farmacii: de la 53 de ruble.
Cumpără
Amlodipina-VERTEX este un medicament cu acțiune antihipertensivă și antianginală.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de tablete: cilindrice plate, rotunde, aproape albe sau albe, cu șanț (10, 15, 20 sau 30 buc. Într-un ambalaj cu blister, o cutie de carton poate conține: 1-3 sau 6 ambalaje a câte 10 buc.; 2 sau 4 ambalaje a câte 15 buc; 1 sau 3 ambalaje a 20 buc; 1 sau 2 ambalaje a 30 buc. Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Amlodipine-VERTEX).
Compoziție pentru 1 comprimat:
- substanță activă: besilat de amlodipină - 6,95 sau 13,9 mg (în termeni de amlodipină - respectiv 5 sau 10 mg);
- componente suplimentare: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de calciu, croscarmeloză sodică.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Amlodipina este un derivat al dihidropiridinei, un blocant lent al canalelor de calciu a treia generație (BMCC), cu efecte antianginale și antihipertensive. Interacționând cu receptorii dihidropiridinici, aceasta duce la blocarea canalelor de calciu și la o scădere a tranziției transmembranare a ionilor de calciu în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în celulele miocardice).
Efectul antianginal al Amlodipinei-VERTEX este asociat cu expansiunea arterelor coronariene și periferice și a arteriolelor. Pe fondul anginei pectorale, substanța activă slăbește severitatea ischemiei mușchiului inimii, determinând expansiunea arteriolelor periferice; asigură o scădere a nivelului rezistenței vasculare periferice totale (OPSS), o scădere a postîncărcării pe inimă, o scădere a cererii de oxigen miocardic. Prin extinderea principalelor artere coronare și arteriole în zonele neschimbate și ischemice ale miocardului, medicamentul crește aportul de oxigen către mușchiul inimii (în special la pacienții cu angină vasospastică) și, de asemenea, previne apariția spasmului arterelor coronare (inclusiv a celor cauzate de fumat).
Utilizarea unei doze unice zilnice de amlodipină la pacienții cu angină pectorală duce la o creștere a toleranței la efort, la o încetinire a dezvoltării anginei pectorale și la o depresie ischemică a segmentului ST, la o scădere a incidenței atacurilor de angină pectorală și la o scădere a necesității de nitroglicerină sau alți nitrați.
Datorită efectului vasodilatator direct asupra mușchiului neted vascular, Amlodipina-VERTEX are un efect hipotensiv prelungit dependent de doză. După administrarea medicamentului într-o singură doză, cu hipertensiune arterială, se înregistrează o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale (TA) după 6-10 ore, apoi se observă timp de 24 de ore în poziția culcat și în picioare a pacientului. Dezvoltarea hipotensiunii ortostatice în timpul tratamentului cu medicamentul este înregistrată destul de rar.
Amlodipina-VERTEX ajută la reducerea gradului de hipertrofie miocardică ventriculară stângă (VS), fără a provoca o scădere a fracției de ejecție a VS. Medicamentul nu scurtează timpul de activitate fizică; la pacienții cu boală coronariană (CHD) demonstrează efect antiaterosclerotic și cardioprotector.
În timpul utilizării medicamentului, nu se înregistrează o creștere reflexă a ritmului cardiac (HR) și efectul asupra contractilității și conductivității miocardice. Amlodipina-VERTEX ajută la suprimarea agregării plachetare, crește rata de filtrare glomerulară și prezintă un efect natriuretic slab. Nu crește severitatea microalbuminuriei în nefropatia diabetică. Nu există un efect negativ al amlodipinei asupra nivelului plasmatic al lipidelor din sânge și asupra metabolismului substanțelor din organism, prin urmare poate fi utilizat la pacienții cu gută, astm bronșic și diabet zaharat.
La pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular (inclusiv ateroscleroza arterelor carotide, ateroscleroza coronariană cu afectarea unui vas și înainte de stenoza a 3 sau mai multe artere) care au suferit angioplastie coronariană transluminală percutană (PTCA), infarct miocardic sau care suferă de angină pectorală, utilizarea amlodipinei previne dezvoltarea îngroșării complexului intima-median al arterelor carotide, reduce mortalitatea prin accident vascular cerebral, infarct miocardic, PTCA, grefa de bypass a arterei coronare. Amlodipina-VERTEX asigură o scădere a numărului de spitalizări pentru angina pectorală instabilă și progresia insuficienței cardiace cronice (CHF), reduce frecvența intervențiilor chirurgicale care vizează restabilirea fluxului sanguin coronarian.
Amlodipina-VERTEX nu agravează riscul de complicații sau mortalitate la pacienții cu clasa funcțională CHF III - IV conform clasificării New York Heart Association (NYHA) cu tratament concomitent cu diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), digoxină. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că, în cazul clasei CHF III-IV de etiologie non-ischemică pe fondul utilizării amlodipinei în absența semnelor de agravare a insuficienței cardiace, riscul de edem pulmonar crește.
Farmacocinetica
Amlodipina după administrarea orală este destul de bine absorbită din tractul gastro-intestinal (GIT). Concentrația maximă a substanței (C max) în plasma sanguină se înregistrează după 6-12 ore, biodisponibilitatea medie absolută poate varia de la 64 la 80%. Concentrația echilibrului stabil (C ss) este atinsă la 7-8 zile după începerea cursului tratamentului. Aportul simultan de alimente nu afectează absorbția Amlodipinei-VERTEX.
Volumul mediu de distribuție a amlodipinei (V d) este de 21 l / kg greutate corporală. Acest fapt indică faptul că cea mai mare parte a substanței este distribuită în țesut și mai puțin în sânge. Medicamentul trece prin bariera hematoencefalică. Cantitatea predominantă de amlodipină care intră în sânge (97,5%) interacționează cu proteinele plasmatice.
Amlodipina este metabolizată lent, dar extensiv (90%) în ficat, având un efect de pasaj primar. Substanța activă metaboliții nu prezintă activitate farmacologică semnificativă.
După o singură administrare orală, timpul de înjumătățire (T 1/2) poate fi de 35-50 de ore, cu utilizare repetată - aproximativ 45 de ore. Clearance-ul total al amlodipinei este de 0,166 ml / s / kg (0,42 l / h / kg sau 7 ml / min / kg). Eliminat de rinichi în medie 60% din doza orală de medicament, în principal sub formă de metaboliți, și doar 10% - neschimbat, prin intestinul cu bilă este excretat 20-25%.
Indicații de utilizare
Amlodipina-VERTEX este recomandată pentru utilizare atât în modul de monoterapie, cât și ca parte a tratamentului combinat al următoarelor boli:
- hipertensiune arteriala;
- angină vasospastică, incluzând angină variantă sau angină prinzmetală;
- angina de efort.
Contraindicații
Absolut:
- obstrucția tractului de ieșire al VS (inclusiv stenoza aortică severă);
- șoc, inclusiv cardiogen;
- colaps;
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg);
- insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic în perioada de după infarct miocardic;
- lipsa lactazei, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- vârsta sub 18 ani;
- hipersensibilitate la orice componentă a comprimatelor de Amlodipină-VERTEX.
Relativ (terapia trebuie făcută cu precauție):
- hipotensiune arterială ușoară / moderată;
- angină instabilă;
- sindromul sinusal bolnav (tahicardie, bradicardie severă);
- Clasa funcțională CHF III și IV conform clasificării NYHA, etiologie neischemică;
- stenoza aortică / mitrală;
- infarct miocardic acut (și perioada în termen de 1 lună după acesta);
- cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
- disfuncție hepatică;
- tratament combinat cu inhibitori / inductori ai izoenzimei CYP3A4.
Amlodipină-VERTEX, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Amlodipină-VERTEX se administrează oral 1 dată pe zi cu până la 100 ml de apă.
Doza inițială a medicamentului este de 5 mg. Luând în considerare răspunsul terapeutic, doza poate fi crescută până la doza zilnică maximă permisă de 10 mg. Pentru hipertensiunea arterială, doza de întreținere recomandată este de 5 mg / zi.
Pentru pacienții cu angina vasospastică și angina de efort, medicamentul este prescris la o doză de 5-10 mg / zi o dată.
Când se administrează simultan cu blocante β, diuretice tiazidice, inhibitori ai ECA, nu este necesară ajustarea dozei.
Efecte secundare
Pentru determinarea incidenței reacțiilor adverse, s-au utilizat recomandările Organizației Mondiale a Sănătății (OMS): ≥ 1/10 - foarte des; ≥ 1/100, dar <1/10 - deseori; ≥ 1/1000, dar <1/100 - rareori; ≥ 1/10000, dar <1/1000 - rar; <1/10000, inclusiv mesaje individuale - extrem de rare; nu este posibil să se stabilească frecvența pe baza datelor disponibile - cu o frecvență necunoscută.
Reacții adverse posibile la administrarea Amlodipinei-VERTEX din sisteme și organe:
- sistemul nervos: adesea - somnolență, oboseală crescută, amețeli, cefalee; rareori - stare generală de rău, astenie, insomnie, hipestezie, labilitate a dispoziției, tremurături, excitabilitate crescută, sunete în urechi, anxietate, perversiune gustativă, depresie, vise neobișnuite, parestezie, neuropatie periferică; extrem de rar - transpirație crescută, ataxie, apatie, amnezie, agitație, migrenă; cu o frecvență necunoscută - tulburări extrapiramidale;
- aparatul respirator, toracele și organele mediastinale: rareori - rinită, epistaxis, dificultăți de respirație; extrem de rar - dureri toracice, tuse;
- sânge și sistem limfatic: extrem de rar - leucopenie, purpură trombocitopenică, trombocitopenie;
- organ al vederii: rareori - tulburări de acomodare, diplopie, conjunctivită, xeroftalmie, tulburări de vedere, dureri oculare;
- mușchi, țesut scheletic și conjunctiv: rareori - mialgie, crampe musculare, dureri de spate, artralgii, artroze; rar - miastenie gravis;
- inima: adesea - palpitații; extrem de rar - apariția sau deteriorarea cursului CHF, infarct miocardic, aritmii cardiace c. h. bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială;
- vase: adesea - vărsare de sânge pe pielea feței, edem periferic, inclusiv picioare și glezne; rareori - o scădere semnificativă a tensiunii arteriale; extrem de rar - leșin, hipotensiune ortostatică, vasculită;
- metabolism și nutriție: rareori - creștere / scădere a greutății corporale, sete, anorexie; rareori - creșterea poftei de mâncare; extrem de rar - hiperglicemie;
- sistemul digestiv: adesea - greață, durere epigastrică; rareori - uscăciunea mucoasei bucale, flatulență, dispepsie, constipație / diaree, vărsături; rar - hiperplazie gingivală; extrem de rar - activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, icter (cauzat de colestază), gastrită, pancreatită, hepatită;
- sistemul reproductiv și glanda mamară: rareori - disfuncție erectilă; extrem de rar - poliurie, disurie;
- rinichi și căile urinare: rareori - nocturie, urinare frecventă și / sau dureroasă;
- sistemul imunitar: rareori - erupții cutanate (inclusiv maculopapulare, eritematoase), prurit, urticarie; extrem de rar - eritem multiform, angioedem, sindrom Stevens-Johnson;
- piele și țesuturi subcutanate: rar - dermatită; extrem de rare - sudoare rece, xerodermie, alopecie, tulburări de pigmentare a pielii;
- tulburări generale și reacții împreună introducere: rareori - durere de localizare nespecificată, frisoane, ginecomastie; extrem de rar - parosmie.
Supradozaj
Simptomele unui supradozaj de Amlodipină-VERTEX pot include tahicardie, o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, vasodilatație periferică excesivă cu posibilă apariție a hipotensiunii arteriale severe și persistente, inclusiv dezvoltarea șocului și decesului.
În această stare, se prescriu spălarea gastrică și aportul de cărbune activ, în special în primele 2 ore după supradozaj. Pacientul trebuie ținut într-o poziție orizontală cu picioarele ridicate. Se recomandă efectuarea de măsuri pentru menținerea activității sistemului cardiovascular și monitorizarea indicatorilor funcției pulmonare și cardiace, precum și a debitului de urină și a volumului circulant de sânge (BCC). Pentru a restabili tonusul vascular în absența contraindicațiilor, se utilizează agenți vasoconstrictori, consecințele blocării canalelor de calciu sunt eliminate prin administrarea intravenoasă de gluconat de calciu. Hemodializa pentru eliminarea amlodipinei este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
În timpul terapiei, este necesar să controlați greutatea corporală și aportul de sodiu, precum și să respectați o dietă adecvată.
Pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală, este necesar să respectați igiena orală și să consultați în mod regulat un dentist.
Pacienții cu statură scurtă sau greutate corporală redusă pot avea nevoie să reducă doza de Amlodipină-VERTEX.
Deși BMCC nu provoacă simptome de sevraj, se recomandă încheierea cursului tratamentului prin reducerea treptată a dozei de amlodipină.
În tratamentul anginei pectorale, Amlodipina-VERTEX poate fi utilizată ca medicament pentru monoterapie sau în combinație cu alți agenți antianginali, inclusiv la pacienții refractari la tratamentul cu β-blocante și / sau nitrați în doze adecvate.
În criza hipertensivă, siguranța și eficacitatea terapiei medicamentoase nu au fost stabilite.
Medicamentul nu are efect asupra nivelului plasmatic al ionilor de potasiu, trigliceridelor, glucozei, lipoproteinelor cu densitate mare, colesterolului total, acidului uric, creatininei și azotului ureic.
Amlodipina poate fi utilizată la pacienții care sunt predispuși la vasospasm / vasoconstricție.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu sunt raportate efecte adverse ale Amlodipine-VERTEX asupra capacității de a conduce mecanisme complexe, inclusiv vehicule. Cu toate acestea, având în vedere posibila scădere excesivă a tensiunii arteriale, dezvoltarea somnolenței, amețelilor și a altor efecte nedorite, trebuie să se acorde precauție atunci când se efectuează lucrări complexe și potențial periculoase, în special la începutul cursului terapiei și în perioada de creștere a dozei.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, siguranța utilizării Amlodipine-VERTEX nu a fost stabilită, prin urmare, utilizarea sa în această perioadă este permisă numai dacă beneficiul pentru femeie depășește semnificativ posibila amenințare pentru făt.
Experiența utilizării medicamentului a arătat că amlodipina este excretată în laptele matern. Pentru concentrația sa, raportul lapte / plasmă a fost în medie de 0,85 la 31 de femei care alăptau, care sufereau de hipertensiune arterială legată de sarcină și au primit medicamentul la o doză inițială de 5 mg / zi. Dacă este necesar, doza a fost ajustată luând în considerare greutatea și doza zilnică medie - 0,0987 mg / kg și respectiv 6 mg. Doza de Amlodipină-VERTEX primită de un sugar cu lapte matern este estimată la 0,00417 mg / kg / zi.
În studiile pe animale, efectul substanței active asupra fertilității nu a fost găsit.
Utilizare pediatrică
Amlodipina-VERTEX este contraindicată pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece eficacitatea și siguranța acesteia la pacienții din această grupă de vârstă nu au fost stabilite.
Cu funcție renală afectată
Insuficiența renală nu modifică semnificativ cinetica amlodipinei. La pacienții cu insuficiență renală, nu sunt necesare modificări ale dozei, cu toate acestea, este important să se țină seama de probabilitatea unei ușoare prelungiri a T 1/2 a medicamentului.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În prezența insuficienței hepatice, T 1/2 de amlodipină, ca și restul BMCC, crește și, în cazul unui curs prelungit de tratament, cumulul său va crește (T 1/2 până la 60 de ore). Pacienții cu insuficiență hepatică severă pot avea nevoie de o doză mai mică de Amlodipină-VERTEX.
Utilizare la vârstnici
La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, comparativ cu pacienții din alte grupe de vârstă, eliminarea amlodipinei este lentă, T 1/2 poate ajunge la 65 de ore, dar acest fapt nu are nicio semnificație clinică.
Persoanele vârstnice nu trebuie să ajusteze regimul de dozare și li se recomandă să ia Amlodipină-VERTEX într-o doză terapeutică medie, cu toate acestea, atunci când se prescrie o creștere a dozei, starea acestor pacienți trebuie monitorizată cu atenție.
Interacțiuni medicamentoase
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv indometacin: nu s-a înregistrat nicio interacțiune semnificativă clinic;
- Inhibitori ai ECA, diuretice tiazidice și de ansă, nitrați (cu acțiune prelungită sau de scurtă durată), blocanți β: potențează efectul antianginal și antihipertensiv al BMCC;
- α1-blocante adrenergice, neuroleptice: sporesc efectul antihipertensiv al BMCC;
- amiodaronă, chinidină și alte medicamente antiaritmice care determină prelungirea intervalului QT: este posibilă o creștere a severității acțiunii inotrope negative atunci când este combinată cu unele BMCC (în studiul amlodipinei, acest efect, de obicei, nu s-a dezvoltat);
- antibiotice și agenți orali hipoglicemianți: nu se observă reacții adverse;
- simvastatină (la o doză de 80 mg): odată cu utilizarea simultană repetată de amlodipină la o doză de 10 mg, se constată o creștere a expunerii la simvastatină cu 77%, în aceste cazuri doza acesteia din urmă trebuie redusă la 20 mg;
- izofluran, antipsihotice: se potențează eficacitatea antihipertensivă a derivaților dihidropiridinici;
- ritonavir (medicamente antivirale): niveluri plasmatice crescute de BMCC, inclusiv amlodipină;
- atorvastatină (80 mg): atunci când este utilizată în mod repetat cu amlodipină în doză de 10 mg, nu sunt înregistrate modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici ai atorvastatinei;
- sildenafil (100 mg): cu o doză unică din această substanță pe fondul hipertensiunii esențiale, nu există niciun efect asupra farmacocineticii amlodipinei;
- preparate de calciu: eficacitatea BMCC scade;
- agenți care conțin etanol: farmacocinetica etanolului cu utilizare unică și repetată cu amlodipină (10 mg) nu se modifică;
- ciclosporină: în unele cazuri, se înregistrează o creștere a concentrației minime (C min) a acestei substanțe până la 40%; la pacienții după transplant renal, este necesară monitorizarea concentrației de ciclosporină;
- warfarină: nu există un efect semnificativ asupra efectului acestei substanțe (timpul de protrombină);
- indometacină, fenitoină, digoxină, warfarină: efectul amlodipinei asupra legării acestor medicamente la proteinele plasmatice din sânge nu este observat în studiile in vitro;
- digoxină: nivelurile plasmatice ale acestei substanțe și clearance-ul renal al acesteia nu sunt afectate de amlodipină;
- preparate cu litiu: posibilă agravare a manifestării neurotoxicității acestor medicamente (tinitus, tremor, ataxie, vărsături, greață, diaree) atunci când sunt combinate cu BMCC (nu există rezultate de cercetare pentru amlodipină);
- antiacide care conțin aluminiu sau magneziu (cu o singură doză), cimetidină: parametrii farmacocinetici ai amlodipinei nu se modifică semnificativ;
- diltiazem în doză de 180 mg (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4): există o creștere de 57% a expunerii sistemice la amlodipină la pacienții vârstnici (69-87 ani) cu hipertensiune arterială;
- itraconazol, ketoconazol și alți inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4: este posibilă o creștere a nivelului plasmatic de amlodipină în sânge;
- claritromicină (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4): amenințarea cu scăderea tensiunii arteriale este agravată, ceea ce necesită monitorizarea medicală a stării pacientului;
- inductori ai izoenzimei CYP3A4: nu există date privind efectul asupra farmacocineticii amlodipinei; se recomandă monitorizarea atentă a tensiunii arteriale;
- tacrolimus: riscul unei creșteri a concentrației acestei substanțe în sânge crește, nivelul plasmatic al acestuia trebuie monitorizat și, dacă este necesar, doza trebuie ajustată;
- temsirolimus, everolimus, sirolimus - inhibitori ai țintei mecaniciste pentru rapamicină la mamifere (mTOR) (substraturi ale izoenzimei CYP3A): poate exista o creștere a expunerii acestor agenți;
- suc de grapefruit (240 mg): nu există modificări semnificative în farmacocinetica amlodipinei atunci când este administrată la o doză de 10 mg, cu toate acestea, nu se recomandă utilizarea acestor medicamente simultan datorită unei posibile creșteri a biodisponibilității amlodipinei și, ca urmare, a unei creșteri a efectului antihipertensiv.
Analogi
Analogii Amlodipine-VERTEX sunt: Amlodivel, Amlodipine, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Amlodipine-VERTEX
Comentariile despre Amlodipine-VERTEX sunt în mare parte pozitive. Medicamentul reduce ușor tensiunea arterială crescută, are un efect hipotensiv pe termen lung, încetinește dezvoltarea anginei pectorale și reduce frecvența atacurilor sale, ducând la o scădere a aportului de nitroglicerină sau a altor medicamente antianginale. Pacienții notează, de asemenea, un regim de dozare convenabil și un cost scăzut al medicamentului.
Dezavantajele Amlodipinei-VERTEX sunt că nu este destinat ameliorării crizei hipertensive, are un număr mare de contraindicații și reacții adverse.
Preț pentru Amlodipine-VERTEX în farmacii
Prețul Amlodipine-VERTEX depinde de doza de medicament și poate fi pe ambalaj conținând 20 sau 60 de bucăți, respectiv: 5 mg comprimate - 60 sau 110 ruble, 10 mg comprimate - 80 sau 160 ruble.
Amlodipină-VERTEX: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Amlodipină-VERTEX comprimate 5mg 20buc RUB 53 Cumpără |
|
Amlodipină-VERTEX comprimate 5mg 30buc RUB 61 Cumpără |
|
Amlodipină-VERTEX comprimate 10mg 20buc RUB 76 Cumpără |
|
Amlodipină-VERTEX comprimate 10mg 30buc RUB 85 Cumpără |
|
Amlodipină-vertex comprimate 5mg 60buc 106 RUB Cumpără |
|
Amlodipină-Vertex comprimate 10 mg 60 buc. 156 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
