Emend - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Capsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Amenda

Emend: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Emend

Cod ATX: A04AD12

Ingredient activ: aprepitant (Aprepitant)

Producător: Merck Sharp & Dome, Bldg. (Merck Sharp & Dohme, Corp.) (SUA); Alkermes Pharma Ireland, Ltd. (Alkermes Pharma Ireland, Ltd.) (Irlanda)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Prețurile în farmacii: de la 3900 ruble.

Cumpără

Emend este un medicament antiemetic.

Eliberați forma și compoziția

Emend este disponibil sub formă de capsulă:

• dozare 80 mg: gelatinoasă tare, cu corp opac și capac alb, cu cuvintele „461” și „80mg” în cerneală neagră;
• dozare 125 mg: gelatinoasă tare, cu un corp alb opac și un capac roz opac, cu cuvintele „462” și „125mg” în cerneală neagră.

Conținutul capsulelor ambelor doze este aproape granulat alb sau alb.

Într-o cutie de carton puneți 1 blister cu 2 capsule de 80 mg și 1 blister cu 1 capsulă de 125 mg, ambalat într-un capac de carton și instrucțiuni de utilizare Emend.

Compoziția a 1 capsulă:

• substanță activă: aprepitant - 80 sau 125 mg;
• componente auxiliare: laurilsulfat de sodiu, laurilsulfat de sodiu micronizat, celuloză microcristalină (în granule), zaharoză, hidroxipropilceluloză;
• capsulă: 80 mg capsule - gelatină, dioxid de titan, cerneală neagră SW-9008/9009 (utilizată pentru inscripție); Capsule de 125 mg - gelatină, dioxid de titan, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, cerneală neagră SW-9008/9009 (utilizată pentru inscripție).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a capsulelor Emend - aprepitant - este un antagonist selectiv cu afinitate ridicată a receptorilor neurokinin-1 (NK ₁) ai substanței P. Selectivitatea legării medicamentului la receptorii NK ₁ este de cel puțin 3000 de ori mai mare decât în cazul altor enzime, purtători ai canalelor ionice și locurile receptorilor (în t inclusiv dopamina și serotonina), care sunt țintele medicamentelor existente în prezent pentru tratamentul greaței și vărsăturilor în timpul chimioterapiei (de exemplu, cisplatina).

În studiile preclinice, antagoniștii receptorilor NK ₁ inhibă dezvoltarea vărsăturilor induse de chimioterapie printr-un mecanism central de acțiune.

Aprepitantul se leagă de receptorii NK ₁ din creier, pătrunzând în creier.

Datorită mecanismului central de acțiune, Emend suprimă atât vărsăturile acute, cât și cele întârziate. De asemenea, îmbunătățește efectul antiemetic al ondansetronului și al dexametazonei.

Farmacocinetica

Principalii parametri farmacocinetici ai aprepitantului:

• absorbție: concentrația plasmatică maximă (C _max) se observă la aproximativ 4 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută medie este de 60-65%. Aportul simultan de alimente nu are niciun efect semnificativ asupra biodisponibilității medicamentului. Farmacocinetica este neliniară în intervalul de doze clinice. După administrarea Emend în prima zi în doză de 125 mg, în a 2-a și a 3-a zi, 80 mg ASC (zona sub curba concentrație-timp) timp de 24 de ore a fost de aproximativ 19,5 μg × h / ml în prima zi și 20,1 μg × h / ml în a 3-a zi. C _max în prima zi a fost de 1,5 μg / ml, în a 3-a - 1,4 μg / ml;
• distribuție: mai mult de 95% din doza administrată de medicament se leagă de proteinele plasmatice. Media geometrică a volumului de distribuție (V _d) în starea de echilibru este de aproximativ 66 litri. În studiile experimentale efectuate pe animale, s-a constatat că aprepitant pătrunde în bariera hematoencefalică (BBB) la dihori și șobolani, prin bariera placentară la șobolani. La om, medicamentul pătrunde în BBB;
• metabolism: aprepitantul este metabolizat pe larg în ficat prin oxidare în inelul morfolinei și în lanțurile sale laterale, în principal cu participarea CYP3A4. Doar o cantitate mică de medicament este metabolizată de CYP1A2 și CYP2C19 (CYP2E1, CYP2C9 și CYP2D6 nu sunt implicate în metabolismul aprepitant);
• excreție: aprepitantul este excretat în principal sub formă de metaboliți (86% - prin intestine, 5% - prin rinichi). Clearance-ul aparent al plasmei este de aproximativ 60-84 ml / min. Timpul de înjumătățire finală (T _1/2) este de aproximativ 9-13 ore.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale:

• rasă: nu au fost detectate modificări ale parametrilor farmacocinetici;
• sex: la femeile după o singură doză de Emend, _Cmax și ASC ale aprepitantului au fost mai mari cu 17%, respectiv 9%, decât la bărbați. T _{1/2 este cu} aproximativ 25% mai mic decât cel al bărbaților. Timpul pentru atingerea C _max nu s-a schimbat semnificativ. Aceste modificări nu au nicio semnificație clinică, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex;
• indicele de masă corporală: la pacienții cu greutăți corporale diferite, caracteristicile lui Emend nu se modifică, deci nu este nevoie să reglați doza;
• vârsta copiilor: la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, farmacocinetica medicamentului nu a fost studiată;
• vârstă în vârstă: după administrarea Emend în prima zi la o doză de 125 mg, în a 2-a și a 5-a zi la 80 mg la pacienții cu vârsta ≥ 65 ani, comparativ cu pacienții cu vârsta <65 ani, ASC pentru 24 de ore a fost mai mult cu 21% în prima zi, cu 35% - în a 5-a zi. C _{max a} fost cu 10% și, respectiv, cu 24% mai mare, în prima și a cincea zi. Aceste diferențe nu au avut o semnificație clinică semnificativă, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici;
• funcție hepatică: cu tulburări ușoare și moderate, există o scădere a ASC a aprepitantului, dar aceasta nu necesită o ajustare a dozei de. Nu există experiență de tratament cu medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică severă (> 9 puncte pe scara Child-Pugh);
• funcție renală: cu funcție renală afectată de la ușoară la severă, incluzând insuficiența renală în stadiul final la pacienții cu hemodializă, există o scădere a ASC și _{Cmax a} aprepitantului, cu toate acestea, aceste modificări nu necesită ajustarea dozei Emend. Efectuarea hemodializei la 4 și 48 de ore după administrarea medicamentului nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii aprepitantului. Mai puțin de 0,2% din doza de medicament a fost găsită în dializat.

Indicații de utilizare

Emend este prescris pentru a preveni greața și vărsăturile (inclusiv întârziată) la pacienții cărora li se administrează medicamente anticanceroase moderate și puternic emetogene (împreună cu alte medicamente antiemetice).

Contraindicații

• insuficiență hepatică severă (> 9 puncte pe scara Child-Pugh);
• tratament cu pimozidă, cisapridă, astemizol sau terfenadină;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
• perioada de sarcină și alăptare;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Emend este utilizat cu precauție în asociere cu medicamente care sunt metabolizate în principal de izoenzima CYP3A4; cu warfarină; cu contraceptive hormonale.

Emend, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Capsulele Emend trebuie administrate pe cale orală. Momentul meselor nu contează.

Durata de aplicare este de 3 zile. Medicamentul este prescris în asociere cu glucocorticosteroizi (GCS) și antagoniști ai serotoninei 5-HT ₃ receptori.

Regimul medicamentos recomandat pentru chimioterapia cu intensitate emetogenă:

• Prima zi: Emend - 125 mg cu 1 oră înainte de începerea chimioterapiei, dexametazonă - 12 mg pe cale orală cu 30 de minute înainte de chimioterapie, antagoniști ai receptorilor serotoninei 5-HT ₃ (de exemplu, ondansetron) - în conformitate cu instrucțiunile lor de utilizare medicală;
• A doua și a treia zi: Emend - 80 mg o dată pe zi (dimineața), dexametazona - 8 mg o dată pe zi (dimineața);
• A 4-a zi: dexametazonă - 8 mg o dată pe zi (dimineața).

Regimul medicamentos recomandat pentru chimioterapia moderat emetogenă:

• Prima zi: Emend - 125 mg cu 1 oră înainte de începerea chimioterapiei, dexametazonă - 12 mg pe cale orală cu 30 de minute înainte de chimioterapie, antagoniști ai receptorilor serotoninei 5-HT ₃ - în conformitate cu instrucțiunile lor de utilizare medicală;
• A doua și a treia zi: Emend - 80 mg o dată pe zi (dimineața).

Efecte secundare

Terapie foarte emetogenă

Principalul studiu clinic a implicat 544 de pacienți care au primit terapie foarte emetogenă și aprepitant în primul ciclu. 413 pacienți și-au continuat tratamentul (până la 6 cure de chimioterapie). Terapia combinată de trei zile cu Emend, dexametazonă și ondansetron a fost bine tolerată. Efectele secundare raportate au fost în general ușoare până la moderate. Mai des decât în cazul dexametazonei și antagoniștii receptorilor serotoninei 5-HT ₃, au fost observate următoarele reacții adverse: sughiț (4,6%), activitate crescută a alaninei aminotransferazei (2,8%), tulburări dispeptice (2,6%), constipație (2,4%), scăderea poftei de mâncare (2%), cefalee (2%).

Un studiu clinic suplimentar a implicat 1169 de pacienți cărora li s-au administrat diferite tipuri de chimioterapie foarte emetogenă și diferite regimuri de terapie pentru greață / vărsături cu aprepitant, dexametazonă și antagoniști ai receptorilor serotoninei 5-HT ₃ sau numai antagoniști ai receptorilor de dexametazonă și serotonină 5-HT ₃. Profilul efectelor secundare observate a fost același.

Terapie emetogenică moderată

Într-un studiu clinic, au fost urmăriți 868 de pacienți. Oboseala a fost observată mai des decât cu dexametazonă și serotoninei 5-HT ₃ receptorilor antagoniști (1,4%).

Analiza combinată a studiilor de chimioterapie emetogenică ridicată și moderată

La pacienții cărora li s-a administrat aprepitant, cu o frecvență mai mare decât în cazul tratamentului standard, s-au observat următoarele reacții adverse (clasificate după cum urmează: adesea - de la ≥ 1/100 la <1/10, rareori - de la ≥ 1/1000 la <1/100, rar - de la ≥ 1/10 000 la <1/1000):

• din sistemul digestiv: adesea - tulburări dispeptice; rareori - gură uscată, dureri abdominale, eructații, flatulență, greață, vărsături, reflux gastroesofagian; rareori - stomatită, balonare, fecale dure, colită neutropenică, ulcer duodenal perforat;
• din partea organelor hematopoietice: rareori - neutropenie febrilă, anemie;
• din partea proceselor metabolice: adesea - pierderea poftei de mâncare; rar, polidipsie;
• din partea inimii și a vaselor de sânge: rareori - febră paroxistică, palpitații; rar - bradicardie, tulburări cardiovasculare;
• din sistemul nervos și psihic: rareori - somnolență, amețeli, anxietate; rareori - perversiune gustativă, letargie, tulburări cognitive, euforie, dezorientare;
• din sistemul respirator: adesea - sughiț; rareori - iritație a gâtului, strănut, durere în gât, tuse, sindrom postnasal;
• din sistemul urinar: rareori - disurie; rar - polakiurie;
• din sistemul musculo-scheletic: rar - spasme musculare, slăbiciune musculară;
• din simțuri: rar - tinitus, conjunctivită;
• din partea pielii și a grăsimii subcutanate: rareori - erupții cutanate, acnee; rareori - erupții cutanate cu mâncărime, creșterea pielii grase, transpirație crescută, fotosensibilitate, seboree;
• infecții și invazii: rar - candidoză, infecție stafilococică;
• modificări ale parametrilor de laborator: adesea - o creștere a activității alaninei aminotransferazei (ALT); rareori - o creștere a activității aspartatului aminotransferazei (AST) și a fosfatazei alcaline (ALP); rar - o scădere a greutății corporale, prezența eritrocitelor în urină, o creștere a debitului de urină, glucozurie, hiponatremie, neutropenie;
• tulburări generale: adesea - oboseală; rareori - stare de rău, astenie; rareori - o încălcare a mersului, un sentiment de disconfort în zona pieptului, edem.

Profilul reacțiilor adverse în timpul cursurilor repetate de chimioterapie puternic și moderat emetogenă (până la 6 cure) cu Emend a fost comparabil cu cel din primul ciclu de chimioterapie.

Date post-înregistrare

• din piele și grăsime subcutanată: urticarie, erupții cutanate, mâncărime; rareori, sindromul Lyell (necroliză epidermică toxică), sindromul Stevens-Johnson;
• din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții anafilactice.

Apariția raportată a fenomenelor descrise a venit de la voluntari din grupuri de populație cu un număr nedeterminat, prin urmare nu este posibil să se stabilească cu exactitate o legătură între dezvoltarea lor și utilizarea Emend.

Supradozaj

Există informații despre administrarea de doze mari de aprepitant (până la 600 mg o dată sau timp de 42 de zile la 375 mg pe zi) fără chimioterapie. Medicamentul a fost bine tolerat. Un pacient care a luat 1440 mg aprepitant a dezvoltat cefalee și somnolență.

Antidotul nu este cunoscut. Hemodializa nu este eficientă. Medicamentele care induc vărsături sunt susceptibile de a fi ineficiente din cauza efectului antiemetic al aprepitantului. În caz de supradozaj, Emend este anulat și pacientul este atent monitorizat. Dacă este necesar, este indicată terapia simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Aprepitantul inhibă CYP3A4, ceea ce poate duce la creșterea concentrației plasmatice a unor medicamente metabolizate în principal de această izoenzimă, inclusiv a unor agenți chimioterapeutici.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Efectul Emend asupra vitezei de reacție și capacității de concentrare nu a fost studiat. Gradul de restricții trebuie luat în considerare individual, în funcție de prezența și severitatea efectelor secundare, de exemplu somnolență și amețeli.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Eman în timpul sarcinii nu a fost studiată în studii clinice adecvate și strict controlate, prin urmare medicamentul nu este recomandat femeilor însărcinate.

Nu s-a stabilit dacă aprepitant pătrunde în laptele matern. Dacă este necesară numirea tratamentului antiemetic în timpul alăptării, se recomandă luarea în considerare a întreruperii alăptării.

Utilizare pediatrică

La copii, siguranța și eficacitatea Emend nu au fost stabilite.

Cu funcție renală afectată

Nu este necesară ajustarea regimului de dozare a Emend la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml / min), precum și la pacienții cu hemodializă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Cu insuficiență hepatică ușoară și moderată (5-9 puncte pe scara Child-Pugh), nu este necesară ajustarea dozei de Emend.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului în insuficiență hepatică severă (> 9 puncte pe scara Child-Pugh).

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară modificarea schemei de dozare a Emend la pacienții vârstnici (peste 65 de ani).

Interacțiuni medicamentoase

Aprepitant este un inductor al izoenzimei CYP2C9, precum și un inductor, un inhibitor moderat și un substrat al izoenzimei CYP3A4.

Emend poate crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care sunt metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4, care este plină de dezvoltarea unor reacții grave și care pot pune viața în pericol. Derivații alcaloizi de ergot, astemizol, terfenadină, cisapridă, pimozidă nu trebuie utilizați simultan.

Când Emend este prescris împreună cu agenți chimioterapeutici care sunt metabolizați parțial sau predominant cu participarea izoenzimei CYP3A4 (cu docetaxel, vinorelbină, paclitaxel, etopozid), nu este necesar să le ajustați dozele. Cu toate acestea, trebuie asigurată o observare atentă a pacientului. În studiile de după punerea pe piață, au fost raportate cazuri de neurotoxicitate, care pot fi considerate ca un posibil efect secundar al ifosfamidei utilizate concomitent cu aprepitant.

Inductorii puternici ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, fenobarbital, rifampicină, carbamazepină, fenitoină) pot reduce concentrația plasmatică a aprepitantului și, ca urmare, îi pot reduce efectul. Nu se recomandă administrarea simultană a medicamentelor care sunt inductori puternici ai izoenzimei indicate, precum și sunătoare.

Inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 pot crește conținutul de aprepitant în plasma sanguină și, prin urmare, astfel de medicamente (de exemplu, ketoconazol) în combinație cu Emend trebuie utilizate cu precauție.

Nu a existat niciun efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii aprepitantului a inhibitorilor moderate ai izoenzimei CYP3A4 (cum ar fi itraconazol, claritromicină, posaconazol, voriconazol, diltiazem, telitromicină, inhibitori de protează).

Aprepitantul crește metabolismul warfarinei. Odată cu numirea în comun a acestor sau a altor medicamente care sunt metabolizate cu participarea CYP2C9 (de exemplu, fenitoină), concentrațiile plasmatice ale acestora pot scădea. Nu există niciun efect al Emend asupra ASC a izomerilor R (+) - și S (-) - ai warfarinei, cu toate acestea, s-a observat o scădere a concentrației minime de S (-) - warfarină, care a fost însoțită de o scădere a raportului internațional normalizat (INR) cu aproximativ 14% la 5 zile după anulare.. În acest sens, în cazul terapiei de lungă durată cu warfarină, este necesar să se monitorizeze cu atenție indicele INR în termen de 2 săptămâni de la fiecare ciclu de chimioterapie cu aprepitant, în special în zilele 7-10 de la începerea administrării Emend conform schemei de 3 zile.

Aprepitant a crescut metabolismul tolbutamidei (un substrat al izoenzimei CYP2C9) și, de asemenea, și-a redus ASC: în a 4-a zi - cu 23%, în a 8-a zi - cu 28%, în a 15-a zi - cu 15%. Tolbutamida a fost utilizată într-o singură doză de 500 mg înainte de a începe terapia de 3 zile cu aprepitant în zilele 4, 8 și 15.

Emend crește ASC pentru GCS. Odată cu utilizarea simultană a dexametazonei în interior, acest indicator a crescut de 2,2 ori, metilprednisolon în interior - de 2,5 ori, metilprednisolon intravenos - de 1,3 ori. Pentru a obține efectul dorit cu o astfel de combinație, doza standard de dexametazonă în interior și doza de metilprednisolon în interior sunt reduse cu 50%, doza de metilprednisolon intravenos - cu 25%.

Aprepitant, atunci când este utilizat simultan și în termen de 28 de zile de la ultima doză, reduce efectul contraceptivelor hormonale. În acest sens, în timpul terapiei cu Emend și în termen de o lună de la sfârșitul acestuia, se recomandă utilizarea unor metode contraceptive alternative sau suplimentare.

Aprepitant crește ASC pentru midazolam oral. Atunci când benzodiazepinele sunt prescrise împreună, trebuie luată în considerare probabilitatea creșterii concentrațiilor plasmatice ale acestora.

Cu utilizarea simultană a aprepitantului 1 dată pe zi sub formă de tablete la o doză comparabilă cu 85 mg sau 170 mg de aprepitant în capsule și a paroxetinei 1 dată pe zi, la o doză de 20 mg, s-a observat o scădere a _Cmax ~ 20% și a ASC ~ 25% ambele medicamente.

Administrarea concomitentă pentru 5 zile de comprimate aprepitant la o doză comparabilă cu 230 mg de medicament în capsule și diltiazem de 3 ori pe zi la o doză de 120 mg la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată a condus la o creștere de 2 ori a ASC a aprepitantului și a ASC a diltiazemului De 1,7 ori. Nu au existat modificări semnificative clinic ale valorilor tensiunii arteriale, ale ritmului cardiac și ale electrocardiogramei, comparativ cu diltiazemul în monoterapie.

Este puțin probabilă interacțiunea Emend cu medicamente care sunt substraturi ale transportorului de glicoproteină P.

Aprepitant nu interacționează cu digoxina. Nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica antagoniștilor receptorilor serotoninei 5HT ₃, de exemplu, granisetron, ondansetron și hydrodolasetron (metabolitul activ al dolasetron).

Analogi

Analogii lui Emend sunt Emend V / V, Zofran, Yunorm, Emeton, Zofetron, Ondem, Emesetron-Health, Emeset, Latran, Ondasetron etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Emend

Potrivit recenziilor, Emend este un medicament antiemetic eficient utilizat pe fondul chimioterapiei. Pacienții observă eficacitatea și tolerabilitatea bună, dar se plâng de costul ridicat.

Preț pentru Emend în farmacii

În funcție de regiunea de vânzare și de rețeaua de farmacii, prețul pentru Emend pentru 1 set (1 capsulă 125 mg și 2 capsule 80 mg fiecare) poate varia de la 3200 la 5500 ruble.

Emend: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Emend IV 150 mg liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile 1 buc. 3900 RUB Cumpără

Modificați bl. (125mg.1caps.) + Bl. (80mg2caps.) Set de capsule 3 buc. RUB 4132 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!