Cosopt
Cosopt: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Cosopt
Cod ATX: S01ED51
Ingredient activ: dorzolamidă + timolol (dorzolamidă + timolol)
Producător: Merck Sharp & Dohme (Franța)
Descriere și actualizare foto: 21.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 780 de ruble.
Cumpără
Cosopt este un agent antiglaucom combinat pentru utilizare topică în oftalmologie.
Eliberați forma și compoziția
Cosopt este produs sub formă de picături pentru ochi: lichid ușor vâscos, transparent, aproape incolor sau incolor (câte 5 ml într-o sticlă de plastic de tip Okumeter Plus, 1 sticlă într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 ml picături:
- ingrediente active: clorhidrat de dorzolamidă - 22,26 mg (echivalent cu baza de dorzolamidă în cantitate de 20 mg); maleat de timolol - 6,83 mg (echivalent cu baza de timolol în cantitate de 5 mg);
- componente suplimentare: citrat de sodiu, clorură de benzalconiu (sub formă de soluție 50% de clorură de benzalconiu), heteloză (hidroxietilceluloză), soluție 1M de hidroxid de sodiu, manitol, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Cosopt este un medicament anti-glaucom care conține două ingrediente active: clorhidrat de dorzolamidă și maleat de timolol. Fiecare dintre aceste substanțe reduce presiunea intraoculară crescută (PIO) prin reducerea producției de lichid intraocular (umor apos).
Efectul total al ingredientelor active ale agentului determină o scădere mai pronunțată a PIO datorită următoarelor proprietăți farmacologice:
- clorhidratul de dorzolamidă este un blocant selectiv al anhidrazei carbonice de tip II. Suprimarea anhidrazei carbonice a corpului ciliar (ciliar) contribuie la o scădere a producției umorului apos al ochiului, probabil ca urmare a scăderii numărului de ioni bicarbonat formați, care este motivul încetinirii transportului ionilor de sodiu și a lichidului;
- maleatul de timolol este un beta-blocant neselectiv. În ciuda faptului că mecanismul de acțiune al acestei substanțe, care duce la o scădere a PIO, nu a fost încă stabilit în cele din urmă, rezultatele mai multor studii efectuate indică o scădere a secreției de lichid intraocular și o ușoară creștere a scurgerii acestuia.
Farmacocinetica
Când este utilizat local, clorhidratul de dorzolamidă intră în circulația sistemică. Pe fondul utilizării prelungite, substanța se acumulează în eritrocite datorită interacțiunii selective cu anhidrază carbonică de tip II, oferind concentrații plasmatice extrem de scăzute ale agentului liber. Rezultatul transformării metabolice a dorzolamidei este formarea unui singur metabolit N-desetil, care inhibă anhidrază carbonică de tip II mai puțin decât forma inițială, dar în același timp suprimă anhidrază carbonică de tip I, care este o izoenzimă mai puțin activă. Acest metabolit se acumulează și în eritrocite, unde se leagă în principal de anhidrază carbonică de tip I.
Aproximativ 33% din dorzolamidă se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Sub formă nemodificată și sub forma unui metabolit, este excretat în urină. După terminarea utilizării Cosopt, dorzolamida este excretată neliniar din eritrocite, ceea ce la început este motivul pentru o scădere rapidă a concentrației sale și apoi o eliminare lentă, timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 luni.
Când această substanță a fost administrată pe cale orală pentru a determina efectul sistemic maxim posibil în timpul utilizării sale topice, s-a obținut o stare stabilă după 13 săptămâni. În acest caz, practic nu au fost detectate substanțe libere sau metaboliții săi în plasma sanguină. Efectul farmacologic asupra funcției renale și respiratorii nu a fost observat din cauza supresiei insuficiente a anhidrazei carbonice eritrocitare. Un efect farmacocinetic similar a fost observat pe fondul utilizării topice prelungite a clorhidratului de dorzolamidă.
Atunci când este utilizat local, maleatul de timolol poate intra în circulația sistemică. Conform unui studiu efectuat la 6 pacienți, cu aplicare topică de 0,5% picături oftalmice de timolol de 2 ori pe zi, concentrația maximă medie de timolol în plasmă după administrarea de dimineață a fost de 0,46 ng / ml, după zi - 0,35 ng / ml … După instilare, efectul hipotensiv se observă după 20 de minute, maximul său este atins după 2 ore și durează cel puțin 24 de ore.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Cosopt este recomandat pentru tratamentul PIO crescut pe fondul glaucomului cu unghi deschis și al glaucomului pseudoexfoliativ în cazul unei eficacități insuficiente a monoterapiei.
Contraindicații
Absolut:
- bloc atrioventricular (bloc AV) de grade II și III fără stimulator cardiac, bloc sinoatrial;
- bradicardie sinusală, sindrom sinusal bolnav (SSS);
- insuficiență cardiacă severă;
- șoc cardiogen;
- astm bronșic (inclusiv date în anamneză);
- boală pulmonară obstructivă cronică severă (BPOC);
- hiperreactivitate a căilor respiratorii;
- procese distrofice în cornee;
- acidoză hipercloremică;
- insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml / min;
- sarcina și alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la oricare dintre constituenții Cosopt.
Relativ (necesită utilizarea Cosopt cu precauție extremă):
- Bloc cardiac de gradul I (beta-blocantele pot crește riscul de încetinire a conducerii impulsurilor);
- tulburări circulatorii periferice severe (boala Raynaud sau sindromul Raynaud în formă severă);
- diabet zaharat (în special un curs labil), o predispoziție la hipoglicemie spontană (beta-blocantele sunt capabile să mascheze semnele / simptomele hipoglicemiei acute);
- BPOC de severitate ușoară până la moderată;
- tirotoxicoză (în timpul terapiei, semnele clinice individuale ale bolii pot fi mascate);
- tulburări ale corneei.
Instrucțiuni pentru utilizarea Cosopt: metodă și dozare
Picăturile pentru ochi Cosopt sunt instilate în sacul conjunctival al ochiului afectat (sau ambii ochi) de 2 ori pe zi, 1 picătură.
Dacă Cosopt este utilizat pentru a înlocui alte picături de antiglaucom, tratamentul cu acesta din urmă trebuie oprit cu 1 zi înainte de începerea administrării sale. În cazul utilizării combinate a Cosopt cu un alt agent oftalmic local, intervalul dintre injecțiile acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 10 minute.
Când pleoapele sunt închise (ocluzie nazolacrimală) în decurs de 2 minute de la instilarea medicamentului, se observă o scădere a absorbției sale sistemice, ceea ce poate determina o creștere a acțiunii locale.
Deoarece Cosopt este o soluție sterilă, înainte de a o utiliza pentru prima dată, asigurați-vă că banda de protecție aplicată la exteriorul sticlei nu este deteriorată. La flacoanele nedeschise, este permis un decalaj între capac și flacon. Pentru a deschide sticla, trebuie să eliberați capacul îndepărtând banda de protecție, apoi deșurubați-o rotind-o în direcția săgeților de direcție de pe suprafața superioară a capacului.
Când efectuați instilarea, se recomandă să vă înclinați capul înapoi și să trageți ușor pleoapa inferioară pentru a crea un spațiu între ea și ochi. După aceea, flaconul cu picături trebuie întors și, evitând contactul vârfului său cu orice suprafață, apăsați ușor cu degetul mare sau arătătorul în locul special marcat pe flacon, astfel încât o picătură să cadă în sacul conjunctival.
Dacă este utilizat în mod necorespunzător, flaconul se poate infecta, ceea ce poate duce la infecții oculare grave și la o posibilă pierdere sau pierdere ulterioară a vederii. După instilare, ochii trebuie închiși apăsând colțul interior cu degetul și apăsându-l pe puntea nasului timp de 2 minute, pentru a menține picăturile în ochi mai mult timp. Dacă este necesar, Cosopt se injectează în celălalt ochi în conformitate cu recomandările de mai sus.
După finalizarea procedurii, sticla trebuie închisă cu un capac, înșurubându-l strâns, dar nu apăsând prea tare capacul pentru a evita deteriorarea sticlei. Dacă totul este făcut corect, săgeata de pe eticheta sticlei trebuie să se potrivească cu săgeata de pe capac. Nu măriți deschiderea vârfului de distribuție.
Efecte secundare
În general, Cosopt este bine tolerat. În studiile clinice, nu au fost observate efecte adverse inerente numai acestei combinații de medicamente. Încălcările observate în timpul tratamentului s-au limitat la reacțiile adverse înregistrate anterior ale clorhidratului de dorzolamidă și / sau maleatului de timolol. Reacțiile adverse sistemice în cele mai multe cazuri au fost ușoare și nu au necesitat întreruperea tratamentului cu Cosopt.
Reacții adverse posibile la utilizarea clorhidratului de dorzolamidă:
- sistemul nervos: amețeli, cefalee, parestezie;
- reacții alergice: urticarie, mâncărime, bronhospasm, angioedem;
- organ al vederii: peeling, iritare, inflamație a pleoapei; cheratită punctată, iridociclită, miopie tranzitorie (dispare după retragerea medicamentului);
- altele: erupție cutanată, oboseală / astenie, iritație a gâtului, sângerări nazale, gură uscată.
Reacții adverse care pot apărea în timpul utilizării maleatului de timolol:
- sistem cardiovascular: aplicare locală - edem, sunete în urechi, scăderea temperaturii mâinilor și picioarelor, hipotensiune arterială, aritmie, șchiopătare, fenomen Raynaud, parestezii, tulburări cardiovasculare, leșin, tulburări de ritm, stop cardiac; utilizare sistemică - agravarea insuficienței arteriale, vasodilatație, agravarea anginei pectorale, bloc sinoauricular, bloc AV II - grad III;
- organ al vederii: aplicare locală - cheratită, blefarită, conjunctivită, uscăciune, sensibilitate scăzută a corneei, ptoză, diplopie, tulburări vizuale (inclusiv modificări ale puterii de refracție a ochiului, în unele cazuri datorită anulării mioticelor);
- sistemul respirator: aplicare locală - tuse, bronhospasm (în principal în prezența patologiei bronho-obstructive); utilizare sistemică - respirație șuierătoare, edem pulmonar;
- sistemul nervos: amețeli, aplicare locală - cefalee, parestezie, creșterea simptomelor miasteniei gravis, insomnie, depresie, coșmaruri, pierderea memoriei; utilizare sistemică - somnolență crescută, concentrație scăzută;
- reacții alergice: aplicare locală - erupție locală sau generalizată, urticarie, anafilaxie, angioedem;
- reacții dermatologice: aplicare locală - erupții de tip psoriazis sau exacerbarea psoriazisului, alopecie; utilizare sistemică - transpirație crescută, mâncărime a pielii, dermatită exfoliativă;
- metabolism: utilizare sistemică - hipoglicemie, hiperglicemie;
- sistemul digestiv: aplicare topică - gură uscată, dispepsie, diaree; utilizare sistemică - vărsături;
- altele: aplicare topică - durere toracică, oboseală, astenie, boala Peyronie, scăderea libidoului, lupus eritematos sistemic; utilizare sistemică - toleranță scăzută la efort, slăbiciune, durere la nivelul extremităților, artralgie, tulburări urinare, impotență, purpură non-trombocitopenică.
Utilizarea beta-blocantelor poate exacerba miastenia gravis pseudoparalitică.
Supradozaj
Nu există date despre supradozajul lui Cosopt.
Există descrieri ale cazurilor de supradozaj neintenționat de picături oftalmice care conțin maleat de timolol, însoțite de efectele sistemice ale unei supradoze de beta-blocante utilizate pe cale orală: cefalee, amețeli, dificultăți de respirație, bronhospasm, bradicardie, stop cardiac.
Cele mai probabile simptome care apar cu o supradoză de dorzolamidă pot fi dezvoltarea acidozei, dezechilibrul electrolitic și reacțiile adverse din sistemul nervos central.
În această afecțiune, este prescrisă o terapie simptomatică și de susținere. Se recomandă monitorizarea nivelului de electroliți (în special potasiu) și pH-ul plasmatic din sânge. La dializă, timololul nu este excretat.
Instrucțiuni Speciale
Picăturile pentru ochi Cosopt, precum și alți agenți oftalmici utilizați local, pot fi absorbiți sistemic. Deoarece una dintre substanțele active ale medicamentului este timololul (beta-blocant), atunci când este utilizat local, pot apărea și condiții nedorite care apar pe fondul utilizării sistemice a beta-blocantelor.
Pacienții cu antecedente de boli cardiovasculare, inclusiv insuficiența cardiacă, necesită o monitorizare regulată pentru a identifica posibilele semne de agravare a acestor boli. De asemenea, trebuie să-și controleze pulsul.
În timpul tratamentului cu picături oftalmice cu maleat de timolol, au fost raportate cazuri de insuficiență cardiacă fatală și în prezența astmului bronșic - bronhospasm cu un rezultat fatal. Pentru pacienții cu BPOC ușoară până la moderată, medicamentul este prescris numai după un echilibru atent al beneficiilor cu risc potențial.
Nu se recomandă anularea bruscă a beta-blocantelor în prezența tirotoxicozei din cauza dezvoltării posibile a unei crize tirotoxice.
Dacă în timpul terapiei urmează să se efectueze o intervenție chirurgicală extinsă, efectele beta-blocantelor în timpul operației pot fi eliminate prin introducerea unor doze suficiente de agoniști adrenergici.
Utilizarea beta-blocantelor în oftalmologie poate provoca uscarea ochilor. Pacienții cu număr scăzut de celule endoteliale cresc riscul de edem cornean.
Dorzolamida, fiind o sulfonamidă, utilizată local, poate provoca efecte nedorite observate la utilizarea sistemică a acestui grup de medicamente - necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson. Odată cu apariția reacțiilor severe de hipersensibilitate, medicamentul trebuie anulat.
În tratamentul glaucomului cu unghi închis acut, pe lângă medicamentele care reduc PIO, este necesară și prescrierea altor măsuri terapeutice. La pacienții cu glaucom acut cu unghi închis, studiul efectului Cosopt nu a fost efectuat.
Pacienții cu antecedente de atopie sau reacții anafilactice severe la diferiți alergeni pot prezenta un răspuns crescut în cazul expunerii repetate la acești alergeni. Epinefrina, utilizată pentru ameliorarea reacțiilor alergice la pacienții din acest grup de risc, poate fi ineficientă atunci când se ia o doză terapeutică standard.
Nu se recomandă combinarea utilizării Cosopt cu alte beta-blocante, datorită posibilei îmbunătățiri reciproce a acțiunii farmacologice a acestor medicamente.
Pe fondul bolilor coronariene, tratamentul trebuie întrerupt treptat.
Deoarece Cosopt conține un inhibitor al anhidrazei carbonice, care are proprietatea de a fi absorbit sistemic atunci când este aplicat local, utilizarea medicamentului de către pacienții cu antecedente de urolitiază agravează riscul lor de urolitiază din cauza dezechilibrului acido-bazic.
Cosopt conține clorură de benzalconiu, care poate provoca iritarea ochilor. Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie îndepărtați înainte de instilare și apoi instalați nu mai devreme de 15 minute după administrarea medicamentului. Trebuie avut în vedere faptul că clorura de benzalconiu poate duce la decolorarea lentilelor de contact moi.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Cu terapia Cosopt, pot apărea tulburări care pot afecta negativ viteza reacțiilor psihomotorii și concentrarea atenției la pacienții individuali, afectând abilitățile de conducere sau alte mecanisme complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, utilizarea Cosopt este contraindicată.
Nu există date suficiente despre utilizarea dorzolamidei și timololului în timpul sarcinii.
Ca rezultat al studiilor pe animale, s-a constatat un efect teratogen al dorzolamidei.
În cursul studiilor epidemiologice, efectul negativ al beta-blocantelor orale asupra dezvoltării defectelor congenitale nu a fost dezvăluit, cu toate acestea, sa constatat amenințarea cu întârzierea creșterii intrauterine. În plus, în cazul în care beta-blocantele au fost utilizate înainte de naștere, semnele și simptomele blocării receptorilor beta-adrenergici sub formă de hipoglicemie, hipotensiune arterială, bradicardie și insuficiență respiratorie au fost relevate la nou-născuți. În legătură cu cele de mai sus, dacă utilizarea Cosopt a fost prescrisă înainte de naștere, în primele zile de viață, nou-născuții necesită supraveghere medicală atentă.
Nu se știe dacă dorzolamida pătrunde în laptele matern. Timololul, ca și alți beta-blocanți, are capacitatea de a fi excretat în laptele matern. Dacă este necesar să utilizați medicamentul în timpul alăptării, medicul curant trebuie să decidă dacă întrerupe alăptarea sau întrerupe terapia cu Cosopt.
Utilizare pediatrică
Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, utilizarea Cosopt este contraindicată, deoarece eficacitatea și siguranța sa la pacienții din această categorie de vârstă nu au fost studiate suficient.
Cu funcție renală afectată
Cosopt este contraindicat pentru utilizare în prezența insuficienței renale severe (CC mai mică de 30 ml / min).
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Deoarece nu există date din studiile privind utilizarea Cosopt la pacienții cu tulburări funcționale ale ficatului, acești pacienți trebuie să utilizeze un agent anti-glaucom cu precauție extremă.
Utilizare la vârstnici
La unii pacienți vârstnici, posibilitatea unei sensibilități individuale mai mari la Cosopt nu poate fi exclusă.
Interacțiuni medicamentoase
- antiaritmice (incluzând amiodaronă), blocante sistemice ale canalelor de calciu, beta-blocante, agenți care epuizează catecolamina, analgezice opioide, parasimpatomimetice, glicozide digitale, inhibitori de monoaminooxidază (MAO): este posibil să se crească efectul hipotensiv și / sau dezvoltarea unei combinații oftalmice pronunțate cu o soluție bradicardică maleat de timolol;
- inhibitori ai izoenzimei CYP2D6 (inclusiv inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și chinidină): atunci când este combinat cu timolol, este posibil să se potențeze efectul blocării sistemice a receptorilor beta-adrenergici (inclusiv o scădere a ritmului cardiac și a depresiei);
- salicilați (în doze mari): amenințarea de toxicitate asociată terapiei cu aceste medicamente este agravată;
- adrenalină: există posibilitatea dezvoltării midriazei atunci când este combinată cu maleat de timolol;
- medicamente antidiabetice: efectul hipoglicemiant al acestor medicamente este sporit datorită influenței beta-blocantelor sistemice;
- clonidină (clonidină): este posibil să crească hipertensiunea care apare atunci când medicamentul este întrerupt;
- inhibitori sistemici ai anhidrazei carbonice: poate exista o creștere a efectelor sistemice ale inhibării anhidrazei carbonice, această combinație nu este recomandată.
Analogi
Analogii lui Cosopt sunt Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Flaconul nu trebuie utilizat mai mult de 28 de zile după deschidere.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Kosopt
Cele câteva recenzii despre Kosopt sunt în mare parte pozitive. Pacienții descriu medicamentul ca un agent eficient utilizat pentru tratarea glaucomului.
Dezavantajele medicamentului includ dezvoltarea efectelor secundare (în principal sub formă de alergii, dureri de cap, dificultăți de respirație).
Preț pentru Cosopt în farmacii
Prețul Cosopt pentru o sticlă de 5 ml poate fi de aproximativ 770-970 ruble.
Cosopt: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml picături pentru ochi 5 ml 1 buc. RUB 780 Cumpără |
|
Cosopt picături oftalmice 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 r Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
