Cortizon
Cortizon: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Interacțiunile medicamentoase
- 10. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 11. Utilizare în copilărie
- 12. În caz de afectare a funcției renale
- 13. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Cortizon
Cod ATX: H02AB10
Ingredient activ: acetat de cortizon (acetat de cortizon)
Producător: Akrihin JSC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 20.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 940 ruble.
Cumpără
Cortizonul este un glucocorticosteroid oral utilizat pentru insuficiența suprarenală cronică.
Eliberați forma și compoziția
Cortizonul este produs sub formă de tablete: plat-cilindrice, albe cu o nuanță gălbuie sau albă, cu șanț (10 bucăți în blistere, 8 ambalaje într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat include:
- Ingredient activ: acetat de cortizon - 25 mg;
- Componente auxiliare: zahăr, amidon din cartofi, acid stearic.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ al medicamentului este acetat de cortizon, o substanță biologic inactivă care se transformă în ficat în hidrocortizon, un glucocorticosteroid (GCS), care afectează metabolismul proteinelor, glucidelor și lipidelor. Posedă eficacitate antiinflamatorie, antialergică și imunosupresivă.
GCS are activitate mineralocorticoidă (retenția ionilor de fluid și sodiu, excreția ionilor de potasiu), dar mai slabă decât adevăratele mineralocorticoizi. Provoacă o creștere a excreției de azot în urină, crește concentrația de glucoză din sânge și promovează acumularea de glicogen în ficat.
Efectul antiinflamator al cortizonului se datorează capacității de a inhiba fosfolipaza A2, ca urmare a căreia este inhibată sinteza prostaglandinelor, scade eliberarea factorului chemotactic macrofag, migrația limfocitelor și a macrofagelor către focarul inflamației scade, membranele lizozomale sunt stabilizate și eliberarea enzimelor lizozomice.
Efectul imunosupresor al medicamentului este asociat cu capacitatea sa de a reduce numărul de celule imunocompetente, de a reduce legarea imunoglobulinelor de receptorii celulari, de a suprima transformarea explozivă a limfocitelor B și, de asemenea, de a reduce cantitatea de citokine, interleukine, imunocomplexe circulante și fracțiile complementare.
Cortizonul îmbunătățește excreția ionilor de calciu în urină, care activează resorbția osoasă și crește activitatea osteoclastelor, dar scade activitatea osteoblastelor.
Medicamentul stimulează sistemele de enzime hepatice, activând astfel gluconeogeneza. Datorită proprietăților sale lipolitice, crește concentrația de acizi grași din sânge. Datorită acțiunii sale catabolice, Cortizonul crește descompunerea proteinelor. De asemenea, reduce producția de hormon adrenocorticotrop de către hipofiza anterioară, motiv pentru care activitatea cortexului suprarenal este suprimată, urmată de atrofia acestuia.
Durata acțiunii medicamentului este de 6-8 ore.
Farmacocinetica
După administrarea orală, cortizonul este absorbit rapid și aproape complet în jejunul superior. Odată cu aportul de alimente, rata de absorbție încetinește oarecum, dar gradul său nu scade.
Substanța atinge concentrația maximă în plasmă în 0,5-1,5 ore și se leagă de proteinele plasmatice cu 90%. În primul rând, acesta suferă un metabolism presistemic, în care acetat de cortizon este transformat în hidrocortizon activ. Apoi se metabolizează rapid în rinichi, ficat și țesuturi periferice cu formarea de metaboliți inactivi, excretați în principal de rinichi.
Timpul de înjumătățire (T ½) este de aproximativ 1,5 ore.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Cortizonul este prescris pentru insuficiența suprarenală cronică (boala Addison, hipocorticism după suprarenalectomie bilaterală totală, hipopituitarism cu hipocorticism secundar, disfuncție congenitală a cortexului suprarenal) - simultan cu mineralocorticoizii.
Contraindicații
Singura contraindicație pentru utilizarea pe termen scurt a cortizonului din motive de sănătate este hipersensibilitatea la componentele medicamentului.
Copiilor în perioada de creștere li se poate prescrie cortizon doar dacă există indicații absolute și sub supravegherea foarte atentă a medicului curant.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în următoarele boli / afecțiuni:
- Boli infecțioase și parazitare de natură virală, bacteriană sau fungică (recente sau actuale, inclusiv contactul recent cu un pacient): varicela, herpes simplex, herpes zoster (faza viremică), rujeolă, amebiază, puternicloidoză (suspectată sau stabilită), sistemică micoză, tuberculoză activă sau latentă (utilizarea pentru boli infecțioase severe este posibilă numai pe fondul terapiei antimicrobiene specifice);
- Perioada post-vaccinare (o perioadă de 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare), limfadenită după vaccinarea BCG;
- Stări de imunodeficiență (inclusiv sindromul imunodeficienței dobândite (SIDA) sau infecția cu HIV);
- Boli ale tractului gastrointestinal: gastrită, esofagită, ulcer gastric și ulcer duodenal, ulcer peptic (latent sau acut), colită ulcerativă cu amenințarea formării sau perforării abcesului, anastomoză intestinală recent creată, diverticulită;
- Boli ale sistemului cardiovascular: infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic subacut și acut, răspândirea focarului necrozei, încetinirea formării țesutului cicatricial și, în consecință, este posibilă ruperea mușchiului cardiac), hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică decompensată, hiperlipidemie;
- Boli endocrine: diabet zaharat (inclusiv tulburări de toleranță la carbohidrați), obezitate de 3-4 grade, hipotiroidism, tirotoxicoză, boala Itsenko-Cushing;
- Insuficiență hepatică cronică și / sau renală severă, nefrourolitiază;
- Hipoalbuminemia și condițiile care predispun la dezvoltarea sa;
- Osteoporoză sistemică, psihoză acută, miastenie gravis, poliomielită (cu excepția formei de encefalită bulbară), glaucom cu unghi închis și deschis.
Pentru femeile însărcinate (în special în primul trimestru), comprimatele de cortizon pot fi prescrise numai din motive de sănătate. În timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării în timpul administrării medicamentului.
Instrucțiuni pentru utilizarea Cortizonului: metodă și dozare
Comprimatele de cortizon sunt administrate pe cale orală.
Doza medie obișnuită de întreținere pentru insuficiența suprarenală cronică este de 25-50 mg pe zi. Medicamentul se administrează în 2 doze, în timp ce este necesară reproducerea ritmului zilnic al secreției de cortizon: 2/3 din doza zilnică la 6-8 dimineața, 1/3 la 17-18 ore. Cu amenințarea stresului, rata zilnică poate fi crescută de 2-3 ori, crescând în același timp frecvența consumului de până la 3-4 ori pe zi (după 6-8 ore).
În cazul disfuncției congenitale a cortexului suprarenal, Cortizonul este administrat la 25 mg pe zi împreună cu alți glucocorticosteroizi (dexametazonă, prednisolonă). Dozele maxime pentru adulți sunt: unice - 150 mg, zilnic - 300 mg.
Pentru copii, medicamentul este prescris în funcție de vârstă. Dozele maxime sunt (unice / zilnice):
- Până la 5 ani - 25/75 mg;
- 5-10 ani - 50/150 mg;
- Peste 10 ani - 75/225 mg.
Dacă este necesar să înlocuiți cortizonul cu alte medicamente cu activitate glucocorticosteroidă, trebuie avut în vedere faptul că 25 mg de cortizon sunt echivalente în acțiune cu:
- Hidrocortizon - 20 mg;
- Prednison, prednisolon - 5 mg;
- Triamcinolonă, metilprednisolonă - 4 mg;
- Dexametazona - 0,75 mg.
Efecte secundare
Frecvența apariției și severitatea efectelor secundare sunt determinate de durata terapiei, doza și de posibilitatea de a observa ritmul circadian al programării.
În timpul utilizării Cortizonului, pot apărea următoarele reacții adverse:
- Sistem digestiv: esofagită erozivă, greață, pancreatită, vărsături, ulcere „steroizi” ale stomacului și duodenului, perforație și sângerare a tractului gastro-intestinal, flatulență, scăderea sau creșterea poftei de mâncare, sughiț: în cazuri rare - o creștere a fosfatazei alcaline și a activității ficatului transaminaze;
- Sistem endocrin: toleranță scăzută la glucoză, suprimarea funcției suprarenale, manifestarea diabetului zaharat latent sau diabet zaharat „steroid”, sindrom Itsenko-Cushing (hirsutism, față lunară, amenoree, miastenie gravis, obezitate de tip hipofizar, tensiune arterială crescută, dismenoree) întârzierea dezvoltării sexuale la copii;
- Sistem nervos: convulsii, cefalee, dezorientare, delir, halucinații, euforie, psihoză maniaco-depresivă, paranoia, depresie, insomnie, presiune intracraniană crescută, anxietate sau nervozitate, amețeli, pseudotumor al cerebelului, vertij;
- Sistemul cardiovascular: bradicardie (până la stop cardiac), aritmii, dezvoltare (la pacienții predispuși) sau severitate crescută a insuficienței cardiace, modificări ale ECG caracteristice hipokaliemiei, hipercoagulare, creșterea tensiunii arteriale, tromboză; la pacienții cu infarct miocardic subacut și acut - răspândirea focarului de necroză, o încetinire a ratei de formare a țesutului cicatricial, care poate provoca ruperea mușchiului cardiac;
- Sistemul musculo-scheletic: încetinirea proceselor de osificare și creștere la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizară), osteoporoză (foarte rar - necroză aseptică a capului femural și a humerusului, fracturi osoase patologice), miopatie „steroidă”, ruperea tendoanelor musculare, scăderea masei musculare (atrofie);
- Piele și mucoase: petechii, întârzierea vindecării rănilor, echimoză, subțierea pielii, hipo- sau hiperpigmentare, striuri, acnee „steroidă”, tendință de a dezvolta candidoză și piodermă;
- Metabolism: transpirație crescută, hipocalcemie, excreție crescută a ionilor de calciu, echilibru negativ de azot (datorită descompunerii crescute a proteinelor), greutate corporală crescută;
- Organe de simț: modificări trofice ale corneei, cataractă subcapsulară posterioară, presiune intraoculară crescută cu posibilă afectare a nervului optic, exoftalmie, tendință de a dezvolta infecții oculare secundare bacteriene, virale sau fungice;
- Reacții alergice: generalizate (șoc anafilactic, mâncărime, erupții cutanate), reacții alergice locale;
- Altele: leucociturie, exacerbarea sau dezvoltarea infecțiilor (apariția acestor tulburări este facilitată de utilizarea simultană cu imunosupresoare și vaccinuri), sindrom de sevraj.
De asemenea, în timpul terapiei, pot apărea tulburări asociate cu activitatea mineralocorticoidă a medicamentului, manifestate sub formă de reținere a ionilor de sodiu și a fluidelor (edem periferic), hipernatremie, sindrom hipokaliemiant (aritmii, hipokaliemie, mialgie sau spasm muscular, oboseală și slăbiciune neobișnuită).
Supradozaj
În caz de supradozaj, severitatea efectelor secundare crește și pot apărea simptome de hipercortizolism. Nu există un antidot specific pentru cortizon. Tratamentul este simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
În timpul utilizării Cortizonului, este necesar să se monitorizeze starea corneei și a presiunii intraoculare.
Anularea medicamentului Cortizon trebuie efectuată prin scăderea treptată a dozei (din cauza pericolului sindromului „sevraj”) - cu cât cursul tratamentului este mai lung, cu atât scăderea dozei zilnice ar trebui să fie mai lentă.
În timpul utilizării Cortizonului, vaccinarea nu trebuie efectuată din cauza scăderii eficacității sale (răspuns imun).
Cu tratamentul pe termen lung al copiilor, este necesar să se monitorizeze cu atenție dinamica creșterii și dezvoltării lor.
Copiilor care, în timpul utilizării Cortizonului, au fost în contact cu pacienții cu varicelă sau rujeolă, profilactic li se vor prescrie imunoglobuline specifice.
În perioada de creștere a copiilor, glucocorticosteroizii pot fi utilizați numai pentru indicații absolute și sub supravegherea foarte atentă a medicului curant.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită posibilității de dezorientare, convulsii, amețeli, halucinații, leziuni ale nervului optic, cortizonul trebuie luat cu precauție de către pacienții care conduc vehicule și efectuează alte tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și reacții psihomotorii rapide.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a cortizonului cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte nedorite:
- Inductori ai enzimelor microsomale „hepatice” (rifampicină, fenobarbital, teofilină, fenitoină, rifampicină, efedrină): scăderea concentrației de cortizon;
- Diuretice (în special „tiazidă” și inhibitori ai anhidrazei carbonice) și amfotericină B: excreție crescută de K + din organism;
- Medicamente care conțin sodiu: apariția edemului și creșterea tensiunii arteriale;
- Amfotericina B: risc crescut de insuficiență cardiacă;
- Hormoni tiroidieni: clearance crescut al cortizonului;
- Glicozide cardiace: o deteriorare a toleranței acestora și o creștere a probabilității de a dezvolta bătăi premature ventriculare (datorită hipokaliemiei induse);
- Anticoagulante indirecte: slăbirea (mai rar - întărirea) acțiunii lor (este necesară ajustarea dozei);
- Anticoagulante și trombolitice: risc crescut de sângerare din ulcer în tractul gastro-intestinal;
- Etanol și antiinflamatoare nesteroidiene: risc crescut de a dezvolta leziuni erozive și ulcerative în tractul gastrointestinal și sângerări (în combinație cu antiinflamatoare nesteroidiene în timpul terapiei cu artrită, este posibilă scăderea dozei de glucocorticosteroizi datorită însumării acțiunii terapeutice);
- Paracetamol: un risc crescut de hepatotoxicitate (formarea unui metabolit toxic al paracetamolului și inducerea enzimelor hepatice);
- Acid acetilsalicilic: accelerarea excreției sale și scăderea concentrației în sânge (când Cortizonul este anulat, crește nivelul de salicilați din sânge și riscul de reacții adverse);
- Insulină și medicamente hipoglicemiante orale, medicamente antihipertensive: scăderea eficacității acestora;
- Ciclosporină și ketoconazol: toxicitate crescută a cortizonului;
- Vitamina D: o scădere a efectului său asupra absorbției de Ca2 + în intestin;
- Hormonul de creștere: scăderea eficacității sale;
- Hormonul adrenocorticotrop: creșterea acțiunii cortizonului;
- Praziquantel: scăderea concentrației sale;
- M-anticolinergice (inclusiv antidepresive triciclice și antihistaminice) și nitrați: presiune intraoculară crescută;
- Estrogeni și contraceptive orale care conțin estrogen: scăderea clearance-ului Cortizonului, severitatea crescută a acțiunii sale;
- Isoniazide și mexiletină: o creștere a metabolismului acestora (în special la acetilatorii „lenti”) și o scădere a concentrațiilor plasmatice ale acestora;
- Inhibitori ai anhidrazei carbonice și diuretice de ansă: risc crescut de osteoporoză;
- Indometacin: risc crescut de a dezvolta efectele sale secundare;
- Ergocalciferol și hormon paratiroidian: prevenirea dezvoltării osteopatiei cauzate de cortizon;
- Androgeni și medicamente anabolizante cu steroizi: dezvoltarea edemului periferic și hirsutismului, apariția acneei;
- Medicamente antitiroidiene: scăderea clearance-ului cortizonului;
- Vaccinuri antivirale vii și alte tipuri de imunizare: o creștere a riscului de a dezvolta infecții și de a activa viruși;
- Antiacide: absorbția scăzută a cortizonului;
- Azatioprină și antipsihotice (neuroleptice): risc crescut de a dezvolta cataractă.
Cu utilizarea simultană cu mitotan și alți inhibitori ai funcției cortexului suprarenalian, poate fi necesară o creștere a dozei de cortizon.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul traversează bariera placentară și ajunge în laptele matern.
În timpul sarcinii (în special în primul trimestru), cortizonul poate fi utilizat numai din motive de sănătate, dacă beneficiul așteptat pentru femeie este cu siguranță mai mare decât riscurile posibile pentru făt. Cu utilizarea prelungită a pilulelor în timpul sarcinii, este posibilă întârzierea creșterii intrauterine a fătului. Există, de asemenea, riscul apariției atrofiei cortexului suprarenal. În acest din urmă caz, după naștere, nou-născutul necesită terapie de substituție.
Dacă cursul tratamentului este necesar în timpul alăptării, femeile trebuie să oprească alăptarea.
Utilizare pediatrică
Pentru copii, cortizonul poate fi prescris numai dacă există o indicație absolută. Tratamentul se efectuează sub supravegherea atentă a medicului curant, inclusiv monitorizarea creșterii și dezvoltării.
Cu funcție renală afectată
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă în cazurile de insuficiență renală severă și nefrourolitiază.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Pacienții cu insuficiență hepatică concomitentă în timpul tratamentului trebuie să fie sub supraveghere specială.
Analogi
Analogii cortizonului sunt Dexazone, Dexamethasone, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Cortizon
Recenziile Cortizonului, ca medicament pentru tratamentul insuficienței suprarenale cronice, sunt pozitive. Cu toate acestea, mulți pacienți se plâng de dezvoltarea efectelor secundare.
Preț pentru Cortizon în farmacii
În funcție de lanțul de farmacii, prețul Cortizonului variază în intervalul 905-1030 ruble. per ambalaj de 80 de comprimate de 25 mg.
Cortizon: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Comprimate de cortizon 25 mg 80 buc. RUB 940 Cumpără |
Cortizon 0,025 g comprimate 80 buc. RUB 940 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!