Ultibro Breezhaler - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Ultibro Breezhaler

Cod ATX: R03AL04

Ingredient activ: indacaterol (Indacaterol) + bromură de glicopironiu (bromură de glicopironiu)

Producător: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Elveția)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Prețurile în farmacii: de la 1890 ruble.

Cumpără

Ultibro Breezhaler este un bronhodilatator inhalator combinat.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - capsule cu pulbere pentru inhalare: transparente, solide, incolore, dimensiunea 3, pe capac există un marcaj negru sub forma unui logo al companiei, pe corp sub o bandă dublă albastră inscripția „IGP110.50”, realizată cu cerneală albastră; capsulele conțin o pulbere albă sau aproape albă (într-o cutie de carton de 1, 2, 5, 8, 15 sau 25 de blistere a câte 6 capsule, completată cu un aparat respirator - un dispozitiv pentru inhalare, precum și instrucțiuni pentru utilizarea Ultibro Breezhaler).

Ingrediente active în 1 capsulă:

• bază de glicopironiu - 0,05 mg (bromură de glicopironiu - 0,063 mg);
• indacaterol bază 0,11 mg (maleat de indacaterol 0,143 mg).

Componente auxiliare (1 capsulă):

• pulbere: stearat de magneziu - 0,037 mg; lactoză monohidrat - 24,757 mg;
• învelișul capsulei: clorură de potasiu - 0,18 mg; hipromeloză - 45,7 mg; caragenan - 0,42 mg; apă - 2,7 mg;
• cerneală neagră: șelac, oxid de fier negru colorant (E 172), propilen glicol, hidroxid de potasiu, apă;
• cerneală albastră: carmin indigo (E 132), șelac, dioxid de titan, propilen glicol.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ultibro Breezhaler este unul dintre medicamentele combinate cu inhalare cu acțiune îndelungată. Substanțele active - bromură de glicopironiu și indacaterol, contribuie la relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, în timp ce datorită unui mecanism diferit de acțiune, se constată o întărire reciprocă a efectului bronhodilatator.

Bromura de glicopironiu este un blocant m-anticolinergic inhalator cu acțiune îndelungată, destinat terapiei de întreținere a tulburărilor de conducere bronșică la pacienții cu BPOC (boală pulmonară obstructivă cronică). Mecanismul acțiunii sale se datorează blocării acțiunii bronhoconstrictoare a acetilcolinei asupra celulelor musculare netede ale tractului respirator, ceea ce are ca rezultat un efect bronhodilatator.

În corpul uman, au fost identificate cinci subtipuri de receptori muscarinici (M _1-5). S-a stabilit că numai funcțiile fiziologice ale sistemului respirator sunt implicate doar subtipurile M _1-3. Bromura de glicopironiu are o selectivitate de 4-5 ori mai mare pentru subtipurile de receptori M ₁ și M ₃, comparativ cu subtipul M ₂. După inhalarea medicamentului, acest factor contribuie la dezvoltarea rapidă a efectului terapeutic, lucru confirmat de studii clinice.

Persistența efectului bronhodilatator al bromurii de glicopironiu după inhalare are loc timp de 24 de ore. Durata expunerii la medicament se bazează pe menținerea pe termen lung a concentrației terapeutice a substanței în plămâni, care este confirmată de T _1/2 mai lung (timpul de înjumătățire) după inhalare, în comparație cu administrarea intravenoasă.

Indacaterolul este o calitate ultra-lung selectiv β ₂ agonist adrenergic (cu o singură doză - în decurs de 24 de ore). Efectul farmacologic al indacaterol, ca și alte beta ₂ -adrenomimetics, se bazează pe stimularea adenilat ciclazei intracelulare. Este o enzimă care catalizează conversia ATP în 3 ', 5'-AMP ciclic (AMP ciclic). Cu o creștere a conținutului său, se remarcă relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor. Indacaterolul este un β aproape complet ₂ adrenoreceptorului agonist; efectul stimulator al medicamentului asupra beta ₂ adrenergici este de 24 de ori mai mare decât cea a beta ₁ adrenergici și 20 de ori mai mare decât cea a β ₃-receptorii adrenergici. Substanța după inhalare are un efect bronhodilatator lung și rapid.

Densitatea receptorilor colinergici M ₃ și a receptorilor β _2- adrenergici din căile respiratorii periferice și centrale diferă, prin urmare β _2- adrenomimeticele relaxează mai bine căile respiratorii periferice, în timp ce anticolinergicele M au un efect mai semnificativ în raport cu căile respiratorii centrale. Astfel, datorită combinației celor două componente active ale Ultibro Breezhaler, se remarcă o expansiune optimă a bronhiilor în întregul sistem al căilor respiratorii inferioare.

Efectul terapeutic al Ultibro Breezhaler se dezvoltă la 5 minute după inhalare, rămâne la un nivel constant timp de 24 de ore, ceea ce permite o îmbunătățire semnificativă de durată a funcției pulmonare.

La a 26-a săptămână de tratament, există o creștere a FEV1 (volumul expirator forțat în prima secundă) cu o medie de 320 ml comparativ cu pacienții cărora li s-a administrat placebo și cu 110 ml comparativ cu pacienții care au primit tratament separat cu bromură de glicopironiu, indacaterol sau bromură de tiotropiu … Există, de asemenea, o scădere a capacității pulmonare reziduale funcționale și a volumului pulmonar rezidual.

Pe fondul utilizării Ultibro Breezhaler, există o scădere a dificultății de respirație, activitatea fizică este mai bine tolerată. A existat, de asemenea, o scădere semnificativă a riscului de exacerbare a BPOC (timpul până la următoarea exacerbare crește), o scădere a necesității de β _2- adrenomimetice cu acțiune scurtă inhalată și o îmbunătățire a calității vieții pacienților (evaluată pe baza unui chestionar certificat al Spitalului St. George).

Pe baza rezultatelor studiilor clinice, Ultibro Breezhaler, atunci când este utilizat în doze terapeutice și supraterapeutice, nu are efect clinic semnificativ asupra ritmului cardiac, a lungimii intervalului QT, a concentrației serice de glucoză și a conținutului de potasiu.

Farmacocinetica

Timpul mediu pentru atingerea _Cmax (concentrația maximă a substanței) de indacaterol și bromură de glicopironiu în plasma sanguină după inhalare a fost de 5 și respectiv 15 minute.

ASC (zona de sub curba concentrație-timp) a bromurii de glicopironiu în echilibru atunci când se utilizează Ultibro Breezhaler corespunde cu cea atunci când substanța este inhalată singură.

Potrivit unui studiu care a examinat eficacitatea inhalării administrate în plămâni atunci când se utilizează Ultibro Breezhaler, doza de indacaterol corespunde utilizării a 0,15 mg de indacaterol în monoterapie. ASC al unei substanțe aflate într-o stare de echilibru atunci când se utilizează Ultibro Breezhaler corespunde sau poate fi ușor mai mică decât atunci când se inhalează 0,15 mg de indacaterol singur. Biodisponibilitatea absolută este: indacaterol - 47-66%, bromură de glicopironiu - aproximativ 40%.

Nu există informații despre utilizarea Ultibro Breezhaler la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

La pacienții cu insuficiență severă a funcției renale sau insuficiență renală cronică în stadiul final, la care este necesară hemodializă, Ultibro Breezhaler poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiul așteptat este mai mare decât riscul posibil.

Bromură de glicopironiu

După inhalare, substanța se absoarbe rapid și atinge _Cmax în plasma sanguină în 5 minute. Aproximativ 90% din expunerea sistemică la bromură de glicopironiu se datorează absorbției în plămâni și 10% în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută a substanței după inhalare este estimată la 40% din doza primită. Pe fondul inhalărilor zilnice (1 dată pe zi), C _ss (concentrația de echilibru) a bromurii de glicopironiu este atinsă în 7 zile. ASC al unei substanțe în stare de echilibru este de 1,4-1,7 ori mai mare decât după prima inhalare. Cu _maxima substanței în echilibru și concentrația plasmatică a acesteia în sânge la sfârșitul perioadei de dozare este de 166 și respectiv 8 pg / ml.

V _ss (volumul de distribuție în starea de echilibru) după administrarea intravenoasă de bromură de glicopironiu a fost de 83 L, iar V _z (volumul de distribuție în faza terminală) a fost de 376 L. V _z / F (volumul aparent de distribuție în faza terminală după inhalare) este de 7310 litri, ceea ce reflectă excreția mai lentă a substanței după inhalare. Conexiunea bromurii de glicopironiu cu proteinele plasmatice din sânge uman la o concentrație de 1-10 ng / ml este de 38-41%.

Se remarcă faptul că, ca urmare a hidroxilării bromurii de glicopironiu, apare formarea diferiților metaboliți mono- și bis-hidroxilați și ca urmare a hidrolizei directe - derivați ai acidului carboxilic (M ₉). Conform rezultatelor studiului, izoenzimele CYP contribuie la biotransformarea oxidativă a bromurii de glicopironiu. Probabil, hidroliza la M _{9 este} catalizată de enzimele din familia colinesterazei. În cursul studiilor, metabolismul substanței active în plămâni nu a fost dezvăluit, dar sa constatat că M ₉ aduce o contribuție nesemnificativă la circulație. Pe baza acestui fapt, se presupune că M ₉se formează din fracțiunea substanței active absorbite din tractul gastrointestinal (după inhalare) prin hidroliză la prima trecere și / sau prin trecere primară prin ficat.

În urină după inhalare sau administrare intravenoasă, _{se găsește} o cantitate minimă de M ₉ (<0,5% din doză). Conjugații de sulfat și / sau glucuronă de bromură de glicopironiu au fost detectați în urină după inhalare repetată într-un volum de aproximativ 3% din doza administrată. Conform studiilor de inhibare a substanței, bromura de glicopironiu are o capacitate pronunțată de a suprima activitatea izoenzimelor CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 sau CYP3A4 / 5, care transportă, de asemenea, proteinele MRP1, transportoare OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 sau OST2 nu posedă. Studii de inducție enzimatică în bromură de glicopironiu, capacitate semnificativă clinic de a induce izoenzime ale citocromului P ₄₅₀, Proteinele transportoare MDR1 și MRP2 și enzima UGT1A1 nu au fost detectate.

Cea mai mare parte a dozei (60-70% din clearance-ul plasmatic total) este excretată de rinichi, de la 30 la 40% este excretată pe alte căi - prin metabolism sau cu bilă. Clearance-ul renal mediu al glicopironiului la voluntarii sănătoși și la pacienții cu BPOC care primesc glicopironiu la o doză de 0,05-0,2 mg o dată pe zi, atât o dată, cât și în mod repetat, este în intervalul 17,4-24,4 l / h.

Excreția substanței prin rinichi este asociată cu secreția tubulară activă. Urina nemodificată este detectată până la 23% din doză. Concentrația plasmatică a bromurii de glicopironiu în sânge scade în mod multifazic. T _1/2 final mediu este mai lung după inhalare și este de 33-57 ore (după administrarea intravenoasă și orală - 6,2 și respectiv 2,8 ore). Prin natura eliminării, se poate presupune că substanța are o absorbție pe termen lung în plămâni și / sau intră în circulația sistemică în timpul și după 24 de ore de la momentul inhalării.

Excreția totală de rinichi și ASC de bromură de glicopironiu la starea de echilibru la pacienții cu BPOC cresc proporțional atunci când se utilizează o doză în intervalul 0,05-0,2 mg.

Nu au fost efectuate studii clinice la pacienții cu insuficiență hepatică. Excreția de bromură de glicopironiu apare în principal datorită excreției de rinichi. Se presupune că o deteriorare a metabolismului bromurii de glicopironiu în ficat nu va duce la o creștere semnificativă clinic a ASC.

Insuficiența renală afectează ASC a bromurii de glicopironiu. O creștere moderată a ASC de până la 1,4 ori se observă la pacienții cu insuficiență renală ușoară / moderată, la insuficiența renală severă și la pacienții cu stadiu final, această valoare crește de 2,2 ori. În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozelor.

Indacaterol

C _max indacaterol în ser după o inhalare simplă / repetată realizată în medie în 15 minute. Concentrația serică de indacaterol în sânge crește odată cu utilizarea repetată a Ultibro Breezhaler. C _ss în sânge este atins în decurs de 12-15 zile de la tratament. Când este inhalat în intervalul de doză 0,06-0,48 mg (doza care este administrată în plămâni) cu o frecvență de 1 dată pe zi timp de 14 zile, coeficientul de cumul al indacaterolului, estimat de ASC a medicamentului în zilele de 1 și 14-15 zilele sunt de 2,9-3,8.

După administrarea intravenoasă, V _{z de} indacaterol este de 2557 L, ceea ce indică faptul că substanța are o distribuție semnificativă. Conexiunea cu proteinele plasmatice și serice umane este de aproximativ 95%.

Prin administrarea orală de indacaterol marcat cu izotop radioactiv, componenta principală a serului este o substanță nemodificată, este de aproximativ 1/3 din ASC zilnică a medicamentului. În cea mai mare măsură a metaboliților indacaterolului din serul sanguin, se determină derivatul său hidroxilat. În cantități mai mici, se detectează indacaterol hidroxilat și O-glucuronid fenolic al indacaterolului. De asemenea, identificate: N-glucuronid al indacaterolului, diastereomeri ai derivatului hidroxilat și produse ale N- și C-dezalchilării.

Singura izoenzimă care metabolizează indacaterolul în O-glucuronid fenolic este izoenzima UGT1A1. Hidroxilarea substanței are loc în principal cu ajutorul izoenzimei CYP3A4. De asemenea, s-a stabilit că indacaterolul aparține substraturilor cu afinitate scăzută pentru transportorul de membrană al moleculelor P-gp (P-glicoproteină).

Cantitatea de indacaterol nemodificat, care este excretat prin rinichi, este de până la 2,5% din doza administrată. Clearance-ul renal mediu al substanței este de la 0,46 la 1,2 l / h. Clearance-ul seric al indacaterolului este de 18,8-23,3 l / h, deci este evident că substanța este excretată prin rinichi doar ușor (aproximativ 2-5% din clearance-ul sistemic). După administrarea orală, indacaterolul este excretat în principal prin intestin ca substanță nemodificată și ca metaboliți hidroxilați (54 și respectiv 23% din doză).

Concentrația serică de indacaterol în sânge scade într-o manieră multifazică cu un punct final mediu T _{1/2 de} 45,5-126 ore. T _1/2 efectiv, care se calculează pe baza acumulării de indacaterol cu utilizare repetată, este în intervalul de 40-52 ore, ceea ce este în concordanță cu timpul stabilit pentru atingerea echilibrului (12 până la 15 zile).

ASC al unei substanțe în stare de echilibru crește proporțional cu doza administrată în intervalul 0,12-0,48 mg.

Expunerea sistemică a indacaterolului crește proporțional cu creșterea dozei atunci când este utilizată în intervalul de 0,15-0,6 mg. Expunerea sistemică a unei substanțe este asociată cu absorbția acesteia în tractul gastro-intestinal și plămâni.

La pacienții cu disfuncție hepatică ușoară / moderată, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. Utilizarea indacaterolului la pacienții cu disfuncție hepatică severă nu a fost studiată.

Experiența utilizării indacaterolului la negri este limitată.

Indicații de utilizare

Ultibro Breezhaler este prescris pentru terapia de întreținere pe termen lung a tulburărilor de obstrucție bronșică la pacienții cu BPOC, pentru ameliorarea simptomelor și reducerea numărului de exacerbări.

Contraindicații

Absolut:

• intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză;
• utilizarea combinată cu medicamente care conțin alte acțiune prelungită M anticolinergice sau lungă de acțiune β ₂ -adrenomimetics;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (Ultibro Breezhaler este prescris sub supraveghere medicală):

• boli însoțite de retenție urinară;
• insuficiență renală severă (la pacienții cu o rată de filtrare glomerulară sub 30 ml / min / 1,73 m ²), inclusiv insuficiență renală în stadiul final, care necesită hemodializă;
• disfuncție hepatică severă;
• boli cardiovasculare, inclusiv boli cardiace ischemice (incluzând angină pectorală instabilă), infarct miocardic acut (inclusiv antecedente complicate), aritmii cardiace, hipertensiune arterială, prelungirea intervalului QTc (QT corectat> 0,44 s), alungirea congenitală a intervalului QT;
• tulburări convulsive;
• Diabet;
• tirotoxicoza;
• glaucom cu unghi închis;
• istoric împovărat de răspuns inadecvat la acțiunea β ₂ -adrenomimetice;
• utilizarea combinată cu medicamente care prelungesc intervalul QT (medicamente antiaritmice clasele IA și III, antidepresive triciclice și tetraciclice, antipsihotice, macrolide, medicamente antifungice, derivați de imidazol, unele antihistaminice, inclusiv terfenadină, astemizol, medicamente pentru grupul de anestezie), barbiturice;
• sarcina și alăptarea.

Ultibro Breezhaler, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Ultibro Breezhaler este destinat inhalării orale utilizând un aparat respirator (un dispozitiv special pentru inhalare) care este inclus în kit. Medicamentul nu poate fi administrat pe cale orală. Capsulele trebuie păstrate într-un blister și îndepărtate imediat înainte de utilizare.

Doza recomandată de Ultibro Breezhaler este de 1 capsulă o dată pe zi. Inhalarea trebuie făcută zilnic în același timp. Dacă se omite o doză, trebuie luată cât mai curând posibil. Nu utilizați mai mult de o doză pe zi.

Dacă, pe fondul terapiei cu Ultibro Breezhaler, nu apare o îmbunătățire a funcției respiratorii, este necesar să vă asigurați că este utilizată corect. Medicamentul trebuie inhalat, nu înghițit.

Cum se utilizează inhalatorul:

1. Scoateți capacul și, ținând inhalatorul de bază și înclinând piesa bucală în direcția săgeții, deschideți dispozitivul.
2. Cu mâinile curate și uscate, scoateți capsula din blister, eliberați-o din folia de protecție (nu strângeți capsula prin film) și introduceți-o în Breezhaler, plasând-o într-un loc special desemnat (nu puneți-l în piesa bucală).
3. Închideți Breezhaler (ar trebui să auziți un clic).
4. Pierce capsula: ținând dispozitivul strict vertical, apăsați simultan butoanele dispozitivului de perforare de pe ambele părți (ar trebui să apară un clic în momentul perforării capsulei) și eliberați-le. Nu puteți apăsa butoanele din nou.
5. Expirați complet (nu suflați în piesa bucală).
6. Puneți piesa bucală în gură și înfășurați buzele strâns în jurul ei. Respirați rapid, uniform și profund. În timpul inhalării, un gust dulce al produsului poate fi resimțit în gură și se va auzi un sunet caracteristic zgomotos, pe măsură ce capsula se rotește în cameră și pulberea este pulverizată. Absența unui sunet caracteristic poate însemna că capsula este blocată în camera inhalatorului. Dacă se întâmplă acest lucru, trebuie să îl eliminați cu atenție, atingând ușor baza de pe dispozitiv. Nu apăsați în mod repetat butoanele laterale pentru a scoate capsula.
7. Dacă există un sunet caracteristic, care indică executarea corectă a procedurii, țineți-vă respirația cât mai mult posibil (fără a provoca senzații neplăcute), în acest moment piesa bucală poate fi îndepărtată.
8. Expirați.
9. Deschideți inhalatorul și verificați capsula pentru reziduuri de pulbere. Dacă mai există pulbere în capsulă, închideți Breezhaler și repetați procedura de inhalare. Pentru eliberarea completă a capsulei, majoritatea pacienților au nevoie, de obicei, de 1-2 inhalări. Absența pulberii în capsulă indică o doză completă. În unele cazuri, după inhalare, se observă o tuse pentru o perioadă scurtă, ceea ce nu este un motiv de excitare.
10. După inhalare, deschideți Breezhaler înclinând piesa bucală, scoateți capsula goală și aruncați-o, apoi închideți piesa bucală și inhalatorul.

Când utilizează inhalatorul, pacienții trebuie să rețină câteva reguli de bază:

• evitați înghițirea capsulelor;
• nu suflați în piesa bucală;
• păstrați capsulele într-un blister și nu în Breezhaler, scoateți-le chiar înainte de procedură;
• utilizați numai dispozitivul inclus în pachet;
• depozitați capsulele și Breezhaler într-un loc uscat;
• nu spălați Breezhaler și nu îl dezasamblați;
• nu introduceți capsula în piesa bucală, nu uitați să o perforați înainte de inhalare;
• apăsați dispozitivul de lănțuit nu mai mult de o dată;
• utilizați un nou Breezhaler atunci când începeți un nou pachet;
• curățați inhalatorul cu o cârpă uscată curată o dată pe săptămână.

Efecte secundare

Reacțiile adverse atunci când se utilizează Ultibro Breezhaler sunt caracterizate prin simptome care sunt tipice pentru M-anticolinergicelor și β ₂ -adrenomimetics utilizate ca monoterapie. Cel mai adesea (mai mult de 3% din cazuri), se constată dezvoltarea tusei și durerii în orofaringe (inclusiv durerea în gât).

Atunci când este inhalat în doze recomandate, la pacienții cu BPOC, Ultibro Breezhaler nu are o β sistemică semnificativă din punct de vedere clinic ₂ efect -adrenomimetic. În medie, ritmul cardiac s-a modificat cu cel mult 1 bătăi pe minut, iar tahicardia a apărut rar și cu o frecvență mai mică decât în grupul placebo. Incidența hipokaliemiei și prelungirea semnificativă a intervalului QTc (> 450 ms) este similară cu cea din grupul placebo.

Reacțiile adverse posibile care au apărut la utilizarea Ultibro Breezhaler 1 dată pe zi la pacienții cu BPOC în timpul studiilor clinice de înregistrare cu durata de 6 și 12 luni (> 10% - foarte des;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rar):

• sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate;
• sistemul respirator: adesea - durere la nivelul orofaringelui, tuse, dureri în gât; rareori - sângerări nazale;
• boli infecțioase și parazitare: foarte des - o infecție a căilor respiratorii superioare; adesea - rinită, sinuzită, infecție a tractului urinar, nazofaringită;
• metabolism și nutriție: rareori - hiperglicemie, diabet zaharat;
• psihic: rar - insomnie;
• rinichi și căi urinare: rareori - retenție urinară, obstrucție a vezicii urinare;
• sistemul nervos: adesea - cefalee, amețeli; rareori - parestezie;
• organ al vederii: rareori - glaucom ¹;
• piele și țesut subcutanat: rareori - mâncărime / erupții cutanate;
• țesut musculo-scheletic și conjunctiv: adesea - durere la nivelul oaselor și mușchilor; rareori - mialgie, spasme musculare;
• inimă: rareori - tahicardie, boli cardiace ischemice, palpitații, fibrilație atrială;
• sistemul digestiv: adesea - carii dentare, dispepsie; rareori - uscăciunea mucoasei bucale;
• tulburări generale: adesea - dureri toracice, febră ¹; rareori - oboseală, edem periferic.

¹ Reacții adverse noi care s-au dezvoltat în timpul utilizării Ultibro Breezhaler și nu au fost observate la utilizarea fiecărei substanțe active separat.

Atunci când este utilizat ca monoterapie bromură de glicopironiu sau indacaterol, au fost observate următoarele încălcări:

• aparatul respirator: rar - bronhospasm paradoxal;
• țesut musculo-scheletic și conjunctiv: rareori - durere la nivelul membrelor;
• sistemul digestiv: adesea - gastroenterită.

În majoritatea cazurilor, când se utilizează Ultibro Breezhaler, gura uscată a fost ușoară. Dezvoltarea tusei a fost observată adesea, dar această tulburare a fost de obicei ușoară.

Bolile ischemice ale inimii și reacțiile de hipersensibilitate au fost observate cu o frecvență de 0,4 și respectiv 0,1% (0,3 și 0% la pacienții din grupul placebo).

Supradozaj

După 14 zile de aplicare a Ultibro Breezhaler în doze de câteva ori mai mari decât cele terapeutice, la pacienții cu BPOC, s-a observat o creștere a incidenței extrasistolei ventriculare. Tahicardia ventriculară instabilă a fost în general observată la patru pacienți, cel mai lung episod fiind de 9 bătăi (4 secunde).

Se sugerează că o supradoză de Ultibro Breezhaler va prezenta simptome tipice unei supradoze de beta ₂ -adrenomimetics (inclusiv tremor, tahicardie, palpitații, cefalee, somnolență, greață, vărsături, aritmie ventriculară, acidoză metabolică, hiperglicemie) și - colinoblocante (inclusiv creșterea presiunii intraoculare, care este însoțită de dureri oculare, roșeață a ochilor sau vedere încețoșată, dificultăți la urinare, constipație).

Bromură de glicopironiu

La pacienții cu BPOC, cu administrare regulată prin inhalare de glicopironiu o dată pe zi, în doză totală de 0,1 și 0,2 mg timp de 4 săptămâni, a existat o toleranță bună.

Dacă capsula este înghițită accidental, este puțin probabilă intoxicația acută a substanței, care este asociată cu biodisponibilitatea sa scăzută după administrarea orală (aproximativ 5%).

După administrarea intravenoasă de 0,15 mg de bromură de glicopironiu la voluntari sănătoși, _Cmax și ASC au fost de aproximativ 50 și 6 ori mai mari decât aceste valori în starea de echilibru obținută cu inhalarea glicopironiului în dozele recomandate. În același timp, nu au fost detectate semne de supradozaj.

Indacaterol

La pacienții cu BPOC, după o singură utilizare a indacaterolului în doză de 10 ori mai mare decât doza terapeutică maximă, a existat o creștere moderată a ritmului cardiac, prelungirea intervalului QTc și o creștere a tensiunii arteriale.

Terapie

Când apar semne de supradozaj, se efectuează tratament de susținere și simptomatic. În cazurile severe, pacienții sunt spitalizați. Dacă este necesar, pot fi utilizați β-blocanți selectivi, dar numai cu prudență și sub strictă supraveghere medicală, deoarece acest lucru poate provoca dezvoltarea bronhospasmului.

Instrucțiuni Speciale

Ultibro Breezhaler este recomandat pentru ameliorarea episoadelor acute de bronhospasm.

Medicamentul este destinat tratamentului de întreținere la pacienții cu BPOC. Datorită faptului că pacienții cu vârsta peste 40 de ani predomină în populația generală a BPOC, în cazul numirii Ultibro Breezhaler la pacienții sub această vârstă, este necesară confirmarea spirometrică a diagnosticului.

Atunci când se utilizează ingrediente active ca monoterapie, au fost raportate cazuri de reacții imediate de hipersensibilitate. Dacă apar simptome care indică dezvoltarea unei reacții alergice (sub formă de dificultăți de respirație sau de înghițire, umflarea limbii, a feței și a buzelor, urticarie, erupție pe piele), este necesar să anulați Ultibro Breezhaler și să alegeți un tratament alternativ.

Nu există informații despre utilizarea medicamentului la pacienții cu astm bronșic, prin urmare, terapia cu Ultibro Breezhaler nu este prescrisă pacienților din acest grup. Odată cu utilizarea β _2- adrenomimeticelor cu acțiune îndelungată în tratamentul astmului bronșic, crește probabilitatea de a dezvolta evenimente adverse grave asociate cu astmul bronșic (inclusiv moartea).

În timpul studiilor clinice cu medicamentul, nu au fost observate cazuri de bronhospasm paradoxal. Cu toate acestea, pe fondul terapiei cu alți agenți de inhalare, a fost observată dezvoltarea acestei tulburări, care potențial reprezintă o amenințare la adresa vieții. În cazul apariției sale, Ultibro Breezhaler trebuie anulat imediat, cu un tratament alternativ prescris.

Nu există date privind utilizarea medicamentului în glaucomul cu unghi închis, astfel încât terapia trebuie efectuată cu precauție. Este necesar să știți despre simptomele și semnele unui atac acut al glaucomului cu unghi închis, în cazul apariției unei încălcări, este necesar să anulați utilizarea Ultibro Breezhaler și să consultați un medic.

Inima umană conține în principal receptori β ₁ -adrenergici, receptorii β _2- adrenergici sunt prezentați în principal în mușchii netezi ai bronhiilor, în timp ce ponderea lor în inima umană este de 10-50% din toți receptorii adrenergici. Exact funcția de p ₂ adrenergici cardiaci nu a fost stabilit cu precizie, dar prezența lor sugerează că, chiar și foarte selective β ₂ agoniști adrenergici pot afecta inima.

Utilizarea beta ₂ -adrenomimetics poate avea un efect semnificativ clinic asupra sistemului cardiovascular (manifestată ca o creștere a frecvenței cardiace, creșterea tensiunii arteriale, etc.). Odată cu apariția reacțiilor adverse din sistemul cardiovascular, Ultibro Breezhaler poate fi anulat.

De asemenea, în timpul tratamentului cu beta ₂ -adrenomimetics, următoarele modificări electrocardiografice pot fi observate: lungirea intervalului QT, aplatizarea undei T și subdenivelarea segmentului ST (nu sa stabilit ce semnificație clinică au aceste schimbări). În studiile clinice, utilizarea Ultibro Breezhaler în dozele terapeutice recomandate nu a condus la dezvoltarea unei prelungiri semnificative a intervalului QT, în comparație cu placebo.

La unii pacienți, utilizarea de beta ₂ -adrenomimetics poate provoca hipokaliemie semnificative, ceea ce duce la dezvoltarea de efecte secundare de sistemul cardiovascular. De obicei, o scădere a concentrației serice de potasiu în sânge este tranzitorie și nu necesită corecție. La pacienții cu BPOC, hipokaliemia severă poate fi asociată cu hipoxie și tratament concomitent, care, la rândul său, poate crește riscul de aritmii. La efectuarea studiilor clinice privind utilizarea Ultibro Breezhaler în dozele terapeutice recomandate, nu au fost observate efecte semnificative clinic ale hipokaliemiei.

În cazul inhalării unor doze mari de beta ₂ -adrenomimetics, o creștere a nivelului plasmatic al glucozei în sânge este posibilă. Pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu Ultibro Breezhaler trebuie să monitorizeze în mod regulat concentrația plasmatică de glucoză din sânge. La efectuarea studiilor clinice la pacienții care au primit medicamentul la dozele recomandate, s-a observat o creștere a incidenței hiperglicemiei semnificative clinic, comparativ cu grupul placebo. Siguranța și eficacitatea Ultibro Breezhaler la pacienții cu diabet zaharat necompensat nu au fost studiate.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Ultibro Breezhaler are un efect redus sau deloc asupra capacității de a conduce.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Ultibro Breezhaler în timpul sarcinii / alăptării poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiul scontat este mai mare decât riscul posibil.

Profilul de siguranță și eficacitate al medicamentului la femeile gravide nu a fost studiat, de asemenea, nu există informații despre utilizarea bromurii de glicopironiu sau a indacaterolului la acest grup de pacienți.

La efectuarea studiilor privind embriogeneza timpurie și tardivă la șobolani, nu s-a constatat niciun efect al Ultibro Breezhaler, care a fost utilizat în doze diferite, asupra embrionului sau fătului. La iepuri și șobolani care au primit inhalări de bromură de glicopironiu, dezvoltarea efectelor teratogene nu a fost de asemenea constatată. O concentrație plasmatică nesemnificativă de bromură de glicopironiu în sângele din cordonul ombilical a fost înregistrată la 86 de minute după o singură injecție intramusculară la o doză de 0,006 mg / kg la femeile care au suferit o operație cezariană.

După administrarea subcutanată la iepuri și șobolani, efectul teratogen al indacaterolului nu a fost dezvăluit. Cu toate acestea, substanța a avut un efect toxic asupra sistemului de reproducere, care s-a manifestat ca o creștere a frecvenței modificărilor scheletice la iepuri.

Nu se stabilește dacă substanțele active ale Ultibro Breezhaler trec în laptele matern. Cu toate acestea, atât indacaterolul, cât și bromura de glicopironiu (inclusiv metaboliții săi) au fost găsite în laptele șobolanilor care alăptează.

Indacaterolul, datorită efectului său relaxant asupra mușchilor netezi ai uterului, poate încetini procesul nașterii.

Utilizare pediatrică

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, Ultibro Breezhaler nu este prescris.

Cu funcție renală afectată

Este necesară precauție la utilizarea Ultibro Breezhaler la pacienții cu boli însoțite de retenție urinară, pacienții cu insuficiență renală severă (cu o rată de filtrare glomerulară sub 30 ml / min / 1,73 m ²), inclusiv insuficiență renală în stadiu final, care necesită hemodializă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Ultibro Breezhaler cu disfuncție hepatică severă este prescris cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea inhalării Ultibro Breezhaler în condiții de echilibru, proprietățile farmacocinetice ale ambelor componente active nu s-au modificat.

Nu s-au efectuat studii speciale privind interacțiunea Ultibro Breezhaler cu alte medicamente. Informațiile despre interacțiunile potențiale se bazează pe informații despre posibilele interacțiuni ale fiecăruia dintre ingredientele sale active.

Conform studiilor, bromura de glicopironiu, cel mai probabil, nu are niciun efect asupra metabolismului altor medicamente.

Interacțiunea Ultibro Breezhaler cu alte medicamente / substanțe care conțin M-anticolinergice cu acțiune îndelungată nu a fost studiată, prin urmare, utilizarea combinată nu este recomandată.

Având în vedere că β-blocantele pot slăbi sau pot interfera cu efectele β _2- adrenomimetice, nu se recomandă utilizarea combinată cu β-blocante (inclusiv picături pentru ochi) (cu excepția motivelor imperioase ale utilizării lor simultane).

Dacă este necesar să se utilizeze ambele clase de medicamente, ar trebui acordată preferință blocantelor β selective, cu toate acestea, terapia necesită prudență.

Alte posibile interacțiuni:

• antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază sau alte medicamente care pot duce la prelungirea intervalului QT: utilizarea combinată necesită precauție, deoarece efectul asupra lungimii intervalului QT poate crește, ceea ce duce la o creștere a probabilității de aritmie ventriculară;
• simpatomimetice: pe fondul utilizării combinate, riscul de evenimente adverse poate crește; administrarea simultană cu medicamente care conțin alte β ₂ -adrenomimetice cu acțiune îndelungată nu este recomandată;
• derivați de metilxantină, glucocorticosteroizi sau diuretice care cauzează hipokaliemie: poate exista o creștere a posibilelor hipokaliemii cauzate de β ₂ -adrenomimetice;
• inhibitori specifici ai izoenzimei CYP3A4 și glicoproteinei P (eritromicină, ketoconazol, ritonavir, verapamil): s-a făcut un studiu al interacțiunii medicamentoase dintre indacaterol și aceste medicamente; cu terapia combinată, s-a observat o creștere semnificativă a ASC și a _Cmax, în timp ce acest lucru nu a condus la o modificare a profilului de siguranță.

Analogi

Analogii Ultibro Breezhaler sunt: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de umiditate, la temperaturi de până la 25 ° C, în ambalajul original. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Ultibro Breezhaler

Recenziile despre Ultibro Breezhaler sunt în mare parte pozitive. Efectul terapeutic se dezvoltă rapid, în special, se manifestă printr-o scădere pronunțată a scurtării respirației. Unele răspunsuri indică dezvoltarea efectelor secundare. Costul este evaluat ca fiind ridicat.

Preț pentru Ultibro Breezhaler în farmacii

Prețul aproximativ pentru Ultibro Breezhaler (30 capsule) este de 3197-3437 ruble.

Ultibro Breezhaler: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg capsule pulbere pentru inhalare complet cu inhalator Breezhaler 30 buc. 1890 RUB Cumpără

Capsule respiratorii Ultibro pentru inhalare. 50μg + 110μg 30 buc. 2976 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!