Tacrolimus - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Capsulă

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Tacrolimus

Tacrolimus: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Interacțiuni medicamentoase
11. 11. Analogi
12. 12. Termeni și condiții de stocare
13. 13. Condiții de eliberare de la farmacii
14. 14. Recenzii
15. 15. Preț în farmacii

Denumire latină: Tacrolimus

Cod ATX: L04AD02

Ingredient activ: tacrolimus (Tacrolimus)

Producător: Ozon LLC (Rusia), Nanopharma Development LLC (Rusia), Izvarino Pharma LLC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Prețurile în farmacii: de la 2300 ruble.

Cumpără

Tacrolimus este un medicament imunosupresor, un inhibitor al calcineurinei.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule: dimensiunea nr. 4, solid gelatinos, opac: dozare 0,5 mg - corpul este aproape alb sau alb, capacul este galben; doza de 1 mg - corpul și capacul sunt albe sau aproape albe; dozare 5 mg - corpul este alb sau aproape alb, capacul este verde; conținutul capsulelor este o masă de pulbere compactată sau pulbere de la alb la alb cu o nuanță galbenă sau maro (în blistere: 10 buc., într-o cutie de carton 1-6, 8 sau 10 pachete; 1 sau 7 buc., într-un carton un pachet de 1-5 sau 10 pachete; în cutii / sticle: 60 buc., într-o cutie de carton 1 cutie / sticlă; 10-50 sau 100 buc. într-o cutie, într-o cutie de carton 1 cutie. Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Tacrolimus).

1 capsulă conține:

• substanță activă: tacrolimus monohidrat - 0,51; 1,02 sau 5,11 mg, care este 0,5 în ceea ce privește tacrolimus; 1 sau respectiv 5 mg;
• componente auxiliare: acid tartric, croscarmeloză sodică, lactoză, dioxid de siliciu coloidal, hipromeloză, stearat de magneziu;
• compoziția corpului capsulei și a capacului: dioxid de titan, gelatină.

În plus, capsulele conțin: dozare 0,5 mg - colorant galben chinolină, colorant galben apus; dozare 5 mg - carmin indigo, oxid galben de colorant galben.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Tacrolimus este un medicament imunosupresor, a cărui acțiune se datorează capacității substanței sale active de a inhiba calcineurina. Efectele tacrolimusului la nivel molecular și a acumulării sale intracelulare sunt o consecință a legării sale la proteina citosolică (FKBP 12) și a formării complexului FKBP 12 - tacrolimus, care are un efect inhibitor specific și competitiv asupra calcineurinei. Acest lucru asigură blocarea dependentă de calciu a căilor de semnalizare a celulelor T și previne transcrierea unui set discret de gene de limfokine.

Rezultatele utilizării experimentale a tacrolimus in vitro și in vivo indică activitatea sa imunosupresivă ridicată. Pe fondul cererii, există o scădere clară a formării limfocitelor citotoxice, care joacă un rol major în reacția de respingere a transplantului. Promovează suprimarea formării interleukinei-2, interleukinei-3 și gamma-interferonului, activarea celulelor T, expresia receptorului interleukinei-2, proliferarea dependentă de T-helper a celulelor B.

Farmacocinetica

După administrarea orală, absorbția tacrolimusului la pacienții adulți poate varia de la 6 la 43%, biodisponibilitatea fiind în medie de 20-25%. Aportul concomitent de alimente reduce rata și gradul de absorbție, precum și biodisponibilitatea tacrolimusului. Absorbția medicamentului nu este afectată de natura secreției biliare.

Legarea tacrolimusului de proteinele plasmatice (albumina serică, glicoproteina acidă alfa ₁) este mai mare de 98,8%. Raportul dintre concentrațiile sale în sânge integral și plasmă este de aproximativ 20: 1. În circulația sistemică, se leagă bine de eritrocite.

Ținând cont de concentrațiile plasmatice, volumul de distribuție (V _d) în starea de echilibru la persoanele sănătoase este de aproximativ 1300 L. V _d în echilibru, calculat din sânge integral, are în medie 47,6 litri.

Clearance-ul total mediu, calculat din concentrații în sânge integral, la persoanele sănătoase este de 2,25 L / h.

La pacienții adulți după transplant hepatic, valoarea clearance-ului a fost de 4,1 l / h, rinichi - 6,7 l / h, inimă - 3,9 l / h. Cu un nivel scăzut de hematocrit și hipoproteinemie, fracția nelegată de tacrolimus crește, iar clearance-ul său este accelerat. În plus, corticosteroizii utilizați în transplant pot crește, de asemenea, rata metabolică și pot accelera eliminarea tacrolimusului.

Timpul de înjumătățire (T _1/2) este lung și variabil, în sânge integral la persoanele sănătoase, are în medie aproximativ 43 de ore.

Tacrolimusul este metabolizat activ în ficat, în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4. În plus, metabolismul său continuă activ în peretele intestinal. Dintre metaboliții identificați in vitro, doar unul dintre aceștia are activitate imunosupresoare similară cu cea a tacrolimusului. Alți metaboliți sunt caracterizați de un efect imunosupresor redus sau deloc. Activitatea farmacologică a tacrolimusului este practic independentă de metaboliți datorită faptului că un singur metabolit se găsește în circulația sistemică la concentrații scăzute.

Medicamentul este excretat în principal prin intestine sub formă de metaboliți, 2% din doza luată - prin rinichi. Până la 1% din tacrolimus nemodificat se găsește în urină și fecale.

Indicații de utilizare

Utilizarea Tacrolimus este indicată la pacienții adulți pentru prevenirea și tratamentul respingerii alogrefelor inimii, ficatului și rinichilor.

În plus, medicamentul este prescris pentru tratarea respingerii alogrefelor în cazurile de rezistență la metodele standard de terapie imunosupresivă la pacienții adulți.

Contraindicații

• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
• perioada sarcinii;
• alăptarea;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Tacrolimus, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Tratamentul cu Tacrolimus ar trebui să fie însoțit de o supraveghere atentă de către personal calificat corespunzător și echipamentul necesar la dispoziția lor. Prescrierea unui medicament sau modificarea terapiei imunosupresoare este efectuată de un medic cu experiență în efectuarea unei astfel de terapii la pacienții cu organe transplantate.

Capsulele se iau pe cale orală, imediat după scoaterea lor din ambalaj, cu o cantitate suficientă de apă, pe stomacul gol (1 oră înainte de mese sau 2-3 ore după mese). Doza zilnică este împărțită la jumătate, luând jumătate dimineața și jumătate seara. Dacă este necesar, conținutul capsulelor este amestecat cu apă și administrat cu ajutorul unui tub nazogastric.

Dacă a fost omis timpul pentru administrarea următoarei doze, trebuie să luați medicamentul imediat ce vă amintiți, în timp ce este interzisă administrarea unei doze duble de Tacrolimus.

În perioada inițială postoperatorie, tacrolimus este utilizat de obicei împreună cu alte imunosupresoare. Doza poate varia în funcție de regimul terapiei imunosupresoare. Doza de tacrolimus trebuie determinată în principal pe baza toleranței individuale a medicamentului și a evaluării clinice a riscului de respingere și, în plus, pe datele de monitorizare a concentrației plasmatice a tacrolimusului.

În caz de semne clinice de respingere, este necesară ajustarea regimului terapiei imunosupresoare.

În perioada post-transplant, doza de tacrolimus este de obicei redusă. În unele cazuri, este posibil să se prescrie tacrolimus în monoterapie cu întreruperea tratamentului imunosupresor concomitent. Stabilizarea stării pacientului după transplant poate afecta farmacocinetica tacrolimusului, creând astfel necesitatea ajustării dozei.

Pentru tratamentul episoadelor de respingere, se utilizează doze mai mari de medicament în combinație cu cursuri scurte de anticorpi mono / policlonali și terapie adjuvantă cu corticosteroizi. Dacă apar semne de toxicitate, doza de medicament trebuie redusă.

Dozele inițiale la trecerea pacienților la tacrolimus oral trebuie să fie similare cu cele prescrise pentru imunosupresia primară.

Corectarea dozei de medicament în grupuri speciale de pacienți:

• pacienți cu insuficiență hepatică: poate fi necesară reducerea dozei pentru a menține concentrația minimă a medicamentului în valorile recomandate;
• pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei, deoarece farmacocinetica tacrolimus nu se modifică în funcție de funcția renală. Dar, deoarece tacrolimus are un efect nefrotoxic, este necesară o monitorizare atentă a funcției renale (inclusiv controlul concentrației serice de creatinină, clearance-ul creatininei și debitul de urină);
• copii: copiii necesită, de obicei, de 1,5-2 ori doza pentru adulți pentru a atinge nivelurile inițiale de tacrolimus în sânge;
• pacienți vârstnici: până în prezent, nu există informații despre necesitatea ajustării dozei de medicament pentru pacienții vârstnici.

Medicul stabilește doza, frecvența admiterii și durata cursului tratamentului în mod individual, ținând cont de indicațiile clinice și de starea pacientului. Pentru a preveni respingerea grefei, este necesar să se mențină constant starea de imunosupresie, ceea ce indică o durată nelimitată a terapiei.

Transplant de rinichi

Doza inițială de Tacrolimus pentru prevenirea respingerii alogrefelor la pacienții adulți este de 0,2-0,3 mg / kg pe zi, trebuie împărțită în 2 doze (dimineața și seara). Tratamentul cu medicamentul trebuie să înceapă în prima zi după finalizarea operației.

Doza inițială a medicamentului pentru prevenirea respingerii alogrefelor la copii este de 0,3 mg / kg pe zi, trebuie împărțită în 2 doze (dimineața și seara).

Transplant de ficat

Doza inițială de Tacrolimus pentru prevenirea respingerii alogrefelor la pacienții adulți este de 0,1-0,2 mg / kg pe zi, trebuie împărțită în 2 doze (dimineața și seara). Tratamentul cu medicamentul trebuie să înceapă la aproximativ 12 ore de la finalizarea operației.

Doza inițială a medicamentului pentru prevenirea respingerii alogrefelor la copii este de 0,3 mg / kg pe zi, trebuie împărțită în 2 doze (dimineața și seara).

Transplant de inimă

Pentru a preveni respingerea alogrefelor, tacrolimus la pacienții adulți stabili clinic poate fi utilizat fără / în asociere cu terapia de inducere a anticorpilor (în acest caz, tacrolimus poate fi început mai târziu). Imediat după inducerea cu anticorpi, terapia începe cu o doză de 0,075 mg / kg pe zi, împărțind-o în 2 doze (dimineața și seara), timp de 5 zile după operație, de îndată ce starea clinică a pacientului revine la normal. O abordare alternativă este de a lua medicamentul în decurs de 12 ore de la transplant. Această opțiune este potrivită pentru pacienții fără semne de disfuncție a organelor interne (de exemplu, rinichi). În acest caz, tacrolimus la o doză inițială de 2-4 mg pe zi este combinat cu sirolimus și corticosteroizi sau micofenolat mofetil și corticosteroizi.

Pentru a preveni respingerea alogrefelor la copii, imunosupresia primară cu tacrolimus după transplantul de inimă poate fi efectuată atât independent, cât și în combinație cu inducerea anticorpilor. Imediat după inducerea anticorpilor, terapia cu tacrolimus începe cu o doză de 0,1-0,3 mg / kg pe zi, împărțită în 2 doze (dimineața și seara).

Transplantul altor organe

Recomandările de dozare pentru tacrolimus pentru tratamentul respingerii la pacienți după alotransplantul de pancreas, plămâni și intestin subțire se bazează pe date din studii clinice prospective selectate. Doza inițială de Tacrolimus după transplantul pulmonar este de 0,1-0,15 mg / kg pe zi, alotransplantul pancreasului - 0,2 mg / kg pe zi, alotransplantul intestinului subțire - 0,3 mg / kg pe zi.

Transferul de la terapia cu ciclosporină

Administrarea concomitentă de tacrolimus cu ciclosporină poate influența timpul de înjumătățire al ciclosporinei în direcția creșterii acesteia, precum și poate crește efectele toxice. În acest sens, trebuie acordată prudență la transferul pacienților de la ciclosporină la terapia cu tacrolimus. Tratamentul cu medicamentul trebuie început după evaluarea stării clinice a pacientului și a concentrațiilor de ciclosporină din sânge. Dacă se detectează concentrații crescute de ciclosporină în sângele pacientului, tranziția la terapia cu tacrolimus trebuie amânată. În practică, tacrolimus este prescris la 12-24 ore după întreruperea ciclosporinei. După ce pacientul este transferat la terapia cu tacrolimus, este necesar să se monitorizeze concentrația de ciclosporină în sângele pacientului, deoarece este posibil ca clearance-ul ciclosporinei să nu fie exclus.

Recomandări pentru monitorizarea concentrației sanguine terapeutice a tacrolimus

Datele de evaluare clinică privind respingerea și toleranța capsulelor Tacrolimus servesc drept criteriu pentru alegerea dozei de medicament la fiecare pacient în parte. Pentru a optimiza dozarea, este necesar să se determine concentrația substanței active în sângele integral utilizând metode imune [inclusiv MIFA (testul imunosorbent semi-automat legat de enzime pe microparticule)]. Trebuie avut grijă să se bazeze pe cunoașterea și înțelegerea metodei de evaluare utilizate atunci când se compară parametrii clinici individuali cu datele publicate privind concentrațiile de tacrolimus din sânge.

În perioada postoperatorie, este important să se controleze concentrațiile plasmatice minime (C _min) de tacrolimus. Pentru a le determina, trebuie să luați probe de sânge la 12 ore după administrarea medicamentului, adică imediat înainte de a lua următoarea doză. Cât de des va trebui determinat C _{min de} tacrolimus în sânge, depinde de necesitatea clinică. După ajustarea dozei, timpul pentru atingerea C _{min a} substanței active din sânge poate fi de câteva zile, deoarece tacrolimus este un medicament cu un nivel scăzut de clearance. Controlul C _{min de} tacrolimus în sânge trebuie efectuat de două ori pe săptămână în timpul perioadei timpurii post-transplant și ulterior - sistematic în timpul terapiei de întreținere. Controlul C_{min de} tacrolimus în sânge este, de asemenea, necesar după modificarea dozei, regimul de imunosupresie sau după utilizarea combinată cu medicamente care afectează concentrația plasmatică a tacrolimus.

Conform rezultatelor studiilor clinice, terapia cu tacrolimus are cel mai mare succes atunci când C _{min de} tacrolimus în sânge nu depășește 20 ng / ml. Atunci când clarificați concentrația plasmatică a tacrolimus, este important să evaluați starea clinică a pacientului.

În practica clinică, în perioada post-transplant precoce, C _{min de} tacrolimus în sânge integral după transplant hepatic este de obicei cuprins între 5 și 20 ng / ml, după transplant de rinichi și inimă - de la 10 la 20 ng / ml. Ulterior, în timpul terapiei de întreținere după transplantul de rinichi, ficat și inimă, concentrațiile plasmatice de tacrolimus variază de la 5 la 15 ng / ml.

Efecte secundare

• din partea sistemului hematopoietic: adesea (de la> 1/100 la 1/1000 la 1/10 000 la <1/1000) - purpură trombotică trombocitopenică;
• din partea sistemului cardiovascular: foarte des (> 1/10) - hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, ischemie miocardică, afectarea circulației periferice, tahicardie, complicații ischemice și tromboembolice, sângerări; rareori - aritmii ventriculare, aritmii supraventriculare, insuficiență cardiacă, citiri anormale ECG (electrocardiogramă), cardiomiopatie, hipertrofie ventriculară, palpitații, aritmii cardiace, puls și / sau ritm cardiac (ritm cardiac), tromboză venoasă profundă, membre, atac de cord insuficienta cardiaca; rareori, revărsat pericardic; foarte rar (<1/10 000) - tulburări ale ecocardiogramei;
• din partea sistemului de coagulare a sângelui: rareori - coagulopatie, parametrii de coagulogramă afectați; rareori - hipoprotrombinemie;
• din sistemul endocrin: foarte des - diabet zaharat, hiperglicemie; rar - hirsutism;
• din sistemul nervos central: foarte des - insomnie, cefalee, tremor; adesea - amețeli, tulburări de conștiență, parestezii și disestezii, anxietate, coșmaruri, dezorientare, tulburări de scriere, neuropatie periferică, confuzie, dispoziție depresivă, depresie, tulburări emoționale, halucinații, tulburări mentale, convulsii epileptoide; rareori - tulburări de articulație și vorbire, hemoragie, accident cerebrovascular, pareză, encefalopatie, tulburări psihotice, amnezie, comă, paralizie; rar - tonus muscular crescut; foarte rar - miastenie gravis;
• din organul auzului: adesea - zgomot (sunete) în urechi; rareori - pierderea auzului; rar - surditate senzorială; foarte rar - deficiență de auz;
• din partea organului vederii: adesea - fotofobie, boli oculare, vedere încețoșată; rar - cataractă; rar orbire;
• din sistemul respirator: adesea - rinită, congestie nazală, dificultăți de respirație, tuse, faringită, revărsat pleural, tulburări parenchimale pulmonare; rareori - tulburări ale căilor respiratorii, insuficiență respiratorie, astm; rar - sindrom de detresă respiratorie acută;
• din sistemul digestiv: foarte des - greață, diaree; adesea - ulcerații ale mucoasei bucale, vărsături, dispepsie, constipație, scaune libere, stomatită, ascită, patologii inflamatorii ale tractului gastro-intestinal (GIT), dureri abdominale, ulcere gastro-intestinale, perforații și / sau sângerări, dureri în stomac și intestine, senzație de balonare și distensie la nivelul abdomenului, flatulență, simptome ale tulburărilor gastro-intestinale; rareori - pancreatită acută și cronică, boală de reflux gastroesofagian, creșterea nivelului concentrației de amilază în sânge, peritonită, încălcarea funcției de evacuare a stomacului, obstrucție intestinală paralitică (ileus paralitic); rar - pseudochisturi pancreatice, subileu;
• din partea sistemului hepatobiliar: adesea - disfuncție hepatică, creșterea nivelului enzimelor hepatice, deteriorarea celulelor hepatice, colestază, icter, colangită, hepatită; rar - endoflebită obliterantă a venelor ficatului, tromboză a arterei hepatice; foarte rar - stenoză a căilor biliare, insuficiență hepatică;
• din sistemul urinar: foarte des - tulburări funcționale ale rinichilor; adesea - tulburări ale vezicii urinare și uretrei, necroză tubulară acută, oligurie, insuficiență renală, sindrom urinar, insuficiență renală acută, nefropatie toxică; rareori - sindrom hemolitic uremic, anurie; foarte rar - cistită hemoragică, nefropatie;
• din partea metabolismului: foarte des - hiperkaliemie; adesea - scăderea poftei de mâncare, hipokaliemie, hipomagnezemie, hipofosfatemie, hiponatremie, hipocalcemie, hiperlipidemie, hipervolemie, hiperuricemie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, acidoză metabolică, tulburări electrolitice, anorexie; rareori - deshidratare, hipoglicemie, hipoproteinemie, hiperfosfatemie;
• din sistemul musculo-scheletic: adesea - crampe musculare, dureri la nivelul membrelor, dureri de spate, artralgii; rareori - tulburări articulare;
• din sistemul reproductiv: rareori - sângerări uterine, dismenoree; posibil - fertilitatea masculină (scăderea numărului și mobilității spermei);
• din partea sistemului imunitar: dezvoltarea reacțiilor alergice, reacții anafilactice;
• reacții dermatologice: adesea - mâncărime a pielii, hiperhidroză, erupții cutanate, acnee, alopecie; rareori - fotosensibilitate, dermatită; rareori necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell); foarte rar - sindromul Stevens-Johnson;
• infecții și invazii: frecvența nu a fost stabilită (nu există suficiente date pentru a stabili frecvența apariției reacțiilor adverse) - risc crescut de boli infecțioase locale și generalizate bacteriene, fungice, virale, protozoice, agravarea patologiilor infecțioase, nefropatie asociată cu virusul VK (poliomavirus 1 uman), leucoencefalopatie multifocală progresivă;
• neoplasme benigne, maligne, neidentificate: un risc ridicat de neoplasme benigne sau maligne, inclusiv cancer de piele, boli limfoproliferative post-transplant (PTLD) asociate cu virusul Epstein-Barr;
• complicații ale procedurilor, traume, otrăvire: adesea - disfuncție primară a grefei;
• din partea corpului în ansamblu: adesea - febră, astenie, durere, disconfort, edem, niveluri crescute de fosfatază alcalină în sânge, percepție afectată a temperaturii corpului, creștere în greutate; rareori - sindrom asemănător gripei, insuficiență multiplă a organelor, senzație de stoarcere în piept, tulburări ale percepției temperaturii ambiante, deteriorare a sănătății, anxietate, activitate crescută a lactatului dehidrogenază în sânge, scădere a greutății corporale; rareori - dificultăți de mișcare, sete, senzație de rigiditate în piept, pierderea echilibrului (cădere); foarte rar - o creștere a masei țesutului adipos.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, cefalee, urticarie, tremurături, letargie, infecții, creatinină serică crescută, alanină aminotransferază, azot uree din sânge.

Tratament: numirea terapiei simptomatice. În caz de supradozaj, se recomandă utilizarea metodelor standard de tratament. Imediat după administrarea unei doze mari de medicament, spălarea gastrică, administrarea cărbunelui activ sau alt adsorbant sunt eficiente. Dializa este ineficientă. În unele cazuri, metodele de purificare precum hemofiltrarea sau diafiltrarea au arătat rezultate bune în îndepărtarea concentrațiilor foarte mari de tacrolimus din sânge. Nu există un antidot specific.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea tacrolimus în perioada inițială după transplantul de organe ar trebui să fie însoțită de o monitorizare regulată a parametrilor precum tensiunea arterială (TA), ECG, glicemia în repaus alimentar, starea neurologică a pacientului, starea vizuală, funcția ficatului și a rinichilor, concentrația de potasiu și a altor electroliți, coagulograma, parametrii hematologici, nivelul proteinemiei. O modificare semnificativă din punct de vedere clinic a acestor indicatori este baza pentru corectarea terapiei imunosupresoare.

Trebuie avut în vedere faptul că apariția diareei poate provoca o modificare semnificativă a concentrației de tacrolimus în sânge. În acest sens, este necesar să se stabilească o monitorizare atentă a nivelului de concentrație de tacrolimus în sânge atunci când pacientul dezvoltă diaree.

Pe fondul utilizării medicamentului, este posibilă apariția hipertrofiei ventriculare sau a hipertrofiei septului cardiac. În majoritatea cazurilor, hipertrofia miocardică a apărut atunci când nivelul tacrolimus din sânge a depășit nivelul recomandat și a fost reversibil. În plus, factorii de risc pentru cardiomiopatie includ utilizarea corticosteroizilor, prezența hipertensiunii arteriale, afecțiunilor cardiace anterioare, disfuncții renale și hepatice, infecție, hipervolemie, edem la pacient. Atunci când se prescrie o terapie imunosupresivă intensivă pentru pacienții cu un grad ridicat de risc, monitorizarea ECG și ecocardiografică trebuie efectuată înainte de transplant și apoi la 3 și 9-12 luni după operație. Trebuie luată în considerare o reducere a dozei sau înlocuirea tacrolimusului cu un alt imunosupresor dacă se constată anomalii.

Prelungirea intervalului QT este posibilă, prin urmare, trebuie acordată o atenție deosebită la tratarea pacienților cu sindrom de interval QT lung congenital diagnosticat sau suspectat.

Există riscul de a dezvolta PTLD asociat cu virusul Epstein-Barr, care crește odată cu utilizarea simultană a Tacrolimus cu anticorpi anti-limfocitari sau dacă pacientul are antigenul capsidic al virusului Epstein-Barr. Din acest motiv, la prescrierea medicamentului, trebuie efectuat un test serologic pentru prezența antigenului capsidei virusului Epstein-Barr. În timpul tratamentului cu reacție în lanț a polimerazei (PCR), se recomandă efectuarea unei monitorizări atente a virusului Epstein-Barr. Trebuie avut în vedere faptul că o PCR pozitivă pentru virus poate persista câteva luni, ceea ce nu este o dovadă a PTLD sau a limfomului.

Pe fondul terapiei imunosupresoare, riscul de infecții oportuniste asociate cu suprimarea profundă a sistemului imunitar și capabil să conducă la rezultate severe sau fatale este crescut; prin urmare, atunci când se efectuează un diagnostic diferențial la pacienții cu insuficiență renală sau simptome neurologice, acest lucru trebuie luat în considerare.

În timpul perioadei de administrare a medicamentului, pacientul trebuie să evite expunerea la lumina directă a soarelui, folosind mijloace cu un factor de protecție ridicat. Se recomandă limitarea expunerii la UV.

Simptomele caracteristice sindromului de encefalopatie posterioară reversibilă includ cefalee, convulsii, tulburări mentale și vizuale. Când confirmați diagnosticul utilizând imagistica prin rezonanță magnetică, trebuie să opriți imediat administrarea de tacrolimus, să monitorizați starea pacientului pentru a face convulsii și să monitorizați modificările tensiunii arteriale. La majoritatea pacienților, când se iau aceste măsuri, starea este complet reversibilă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului cu Tacrolimus, pot apărea tulburări vizuale și neurologice, prin urmare, pacienților li se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și mecanismelor.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea capsulelor Tacrolimus în timpul gestației și alăptării este contraindicată.

Interacțiuni medicamentoase

• medicamentele, inclusiv produsele pe bază de plante, care sunt inductori sau inhibitori ai citocromului CYP3A4: respectiv, contribuie la scăderea sau creșterea concentrației de tacrolimus în sânge;
• antibiotice macrolide (inclusiv eritromicină), agenți antifungici (itraconazol, ketoconazol, fluconazol, voriconazol), ritonavir (un inhibitor de protează al virusului imunodeficienței umane): crește biodisponibilitatea tacrolimus datorită inhibării metabolismului intestinal, ceea ce duce la o creștere semnificativă a concentrației sanguine administrarea concomitentă a acestora ar trebui să ia în considerare reducerea dozei de tacrolimus);
• clotrimazol, claritromicină, josamicină, nifedipină, nicardipină, diltiazem, verapamil, danazol, etinilestradiol, omeprazol, nefazodonă: interacțiunile medicamentoase sunt slabe;
• cortizon, ergotamină, gestodenă, dapsonă, lidocaină, midazolam, mefenitoină, miconazol, nilvadipină, noretindronă, tamoxifen, chinidină, bromocriptină, (triacetil) oleandomicină: inhibiția potențială a metabolismului tacrolimus de către agenții indicați a fost stabilită in vitro;
• suc de grapefruit: poate crește nivelul de tacrolimus din sânge, de aceea se recomandă evitarea consumului acestuia în timpul tratamentului;
• lansoprazol, ciclosporină: determină o creștere a concentrației substanței active în sânge;
• preparate de sunătoare, rifampicină, fenitoină: contribuie la o scădere semnificativă a concentrației de tacrolimus în sânge (este contraindicată administrarea concomitentă a medicamentului cu medicamente care conțin sunătoare sau alte substanțe vegetale care pot afecta concentrația de tacrolimus în sânge și care au un efect advers asupra efectului său clinic));
• fenobarbital: provoacă interacțiuni semnificative clinic;
• corticosteroizi: dozele de întreținere a corticosteroizilor scad, de obicei, nivelurile de tacrolimus din sânge, iar administrarea de doze mari de prednisolon sau metilprednisolon pentru tratamentul respingerii acute poate crește sau reduce nivelurile de tacrolimus din sânge;
• metamizol, carbamazepină, izoniazidă: poate reduce nivelul de tacrolimus în sânge;
• ciclosporină: se observă efecte nefrotoxice aditive și sinergism, crește T _{1/2 din} ciclosporină (datorită faptului că interacțiunea cu ciclosporina este semnificativă din punct de vedere clinic, nu trebuie permisă combinația sa cu un imunosupresor și pacienții care au fost tratați anterior cu ciclosporină);
• contraceptive hormonale, fenobarbital, antipirină: este posibilă o scădere a clearance-ului acestora și o creștere a T _{1/2 a} fenobarbitalului și a antipirinei;
• metoclopramidă, cisapridă, hidroxid de aluminiu și magneziu, cimetidină: contribuie la creșterea biodisponibilității tacrolimusului;
• inhibitori de girază, aminoglicozide, vancomicină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), co-trimoxazol, ganciclovir, aciclovir: crește riscul efectelor lor neurotoxice sau nefrotoxice;
• amfotericină B, ibuprofen: crește nefrotoxicitatea;
• diuretice care economisesc potasiu și alți agenți care conțin potasiu (în doze mari): pot potența dezvoltarea sau creșterea hiperkaliemiei existente;
• AINS, anticoagulante orale, agenți hipoglicemianti orali și alte medicamente care au un grad ridicat de afinitate pentru proteinele plasmatice din sânge: este posibilă o interacțiune competitivă cu tacrolimus.

În plus, tacrolimus modifică răspunsul organismului la vaccinare, astfel încât vaccinurile vii atenuate nu trebuie utilizate în timpul tratamentului.

Analogi

Analogii Tacrolimus sunt: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Tacrolimus

Nu există recenzii despre Tacrolimus pe social media. Există publicații în care medicii de transplant vorbesc despre inadmisibilitatea înlocuirii unui medicament care conține tacrolimus cu altul. Datorită perioadei lungi de tratament și a lipsei accidentale a medicamentului necesar în farmacie, nu puteți achiziționa un alt mijloc de a continua terapia. În cazul schimbării necontrolate a medicamentului, diferențele semnificative clinic ale expunerii la tacrolimus pot determina respingerea grefei sau o incidență crescută a efectelor secundare. Schimbarea formei de dozare poate fi efectuată numai de un specialist în domeniul transplantului, ar trebui să fie însoțită de o monitorizare atentă a nivelului de tacrolimus în sânge și de ajustarea dozei de medicament, asigurând un nivel adecvat de expunere sistemică a tacrolimus.

Prețul Tacrolimus în farmacii

Prețul Tacrolimus poate fi:

• doza de 0,5 mg: 10 capsule pe ambalaj - de la 155 ruble, 20 capsule - de la 310 ruble, 30 capsule - de la 464 ruble, 50 capsule - de la 1035 ruble;
• doza de 1 mg: 10 capsule pe ambalaj - de la 210 ruble, 20 capsule - de la 420 ruble, 30 capsule - de la 631 ruble, 50 capsule - de la 2071 ruble;
• doza de 5 mg: 10 capsule pe ambalaj - de la 1.537 ruble, 20 capsule - de la 3.075 ruble, 50 capsule - de la 10.254 ruble.

Tacrolimus: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Tacrolimus 500 mcg capsulă 50 buc. 2300 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!