Itrazol - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Capsulelor, Recenzii, Analogi, Preț

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Itrazol

Itrazol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. În caz de afectare a funcției renale
11. 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
12. 12. Interacțiuni medicamentoase
13. 13. Analogi
14. 14. Termeni și condiții de stocare
15. 15. Condiții de eliberare de la farmacii
16. 16. Recenzii
17. 17. Preț în farmacii

Denumire latină: Itrazol

Cod ATX: J02AC02

Ingredient activ: Itraconazol

Producător: VERTEX (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-12-08

Prețurile în farmacii: de la 283 ruble.

Cumpără

Itrazol este un medicament antifungic sistemic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Itrazol - capsule: gelatinoase tari, albe, dimensiunea nr. 0; conținut - pelete de la galben deschis la galben-maroniu (6 buc. în blistere, 1 ambalaj într-o cutie de carton; 7 buc. în blistere, 2 sau 6 ambalaje într-o cutie de carton).

Ingredient activ: itraconazol, în 1 capsulă - 100 mg.

Substanțe suplimentare: pelete de zahăr (zaharoză și amidon de porumb), poloxamer micronizat 188 (Lutrol), poloxamer 188 (Lutrol), hipromeloză.

Compoziția capsulei: dioxid de titan, gelatină.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Itraconazolul - componenta activă a Itrazolului - este un agent antifungic sintetic cu spectru larg. Aparține derivaților triazolului și încetinește biosinteza ergosterolului - cea mai importantă componentă a membranelor celulelor fungice, asigurându-le integritatea structurală. Producția afectată de ergosterol determină modificări ale permeabilității membranei și ale lizei celulare. Acest lucru explică efectul antifungic al itraconazolului.

Substanța este activă împotriva bolilor infecțioase provocate de următoarele ciuperci:

• ciuperci asemănătoare drojdiilor: Geotrichum spp., Candida spp. (inclusiv crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (inclusiv H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii și altele;
• dermatofite: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Soiurile de ciuperci Candida cu cea mai mică sensibilitate la acțiunea itraconazolului sunt Candida tropicalis, Candida glabrata și Candida crusei.

Unele tipuri de microorganisme fungice, a căror activitate vitală și reproducere nu au un efect semnificativ clinic Itrazol: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. Și Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. și Fusarium spp.

Rezistența la azoli în ciuperci se dezvoltă treptat și deseori rezultă dintr-o serie de mutații genetice. Insensibilitatea la itraconazol se datorează supraexprimării genei ERG11, care codifică enzima 14α-demetilază. Acesta din urmă este cel mai susceptibil la acțiunea azolilor. Se observă, de asemenea, mutații punctuale ERG11, reducând gradul de legare a azolilor de enzime și / sau activând sistemele de transport, ceea ce crește rata de eliminare a azolilor. Există o rezistență încrucișată a Candida spp. la medicamentele din grupul azol, deși rezistența la un medicament din această categorie nu înseamnă neapărat lipsa de sensibilitate la alte medicamente din grupul azol. Sunt cunoscute și tulpini rezistente la itrazol de fumigate de Aspergillus.

Farmacocinetica

Deoarece itraconazolul are farmacocinetică neliniară, acesta se acumulează în plasma sanguină în timpul tratamentului de lungă durată. Concentrația sa de echilibru este stabilită, de obicei, la aproximativ 15 zile de la începerea dozării, în timp ce aria sub curba concentrație-timp (ASC) și concentrația maximă a substanței active sunt de aproximativ 4-7 ori mai mari cu dozare repetată decât indicatorii corespunzători cu o singură dozare. Concentrația maximă de echilibru a componentei active a itraconazolului în plasma sanguină este de aproximativ 2 μg / ml când se ia Itrazol 200 mg o dată pe zi. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare variază în mod tradițional de la 16 la 28 de ore cu o singură doză și de la 34 la 42 de ore cu doze multiple. Conținutul de itraconazol în plasma sanguină scade la o valoare aproape nedetectabilă în termen de 7-14 zile de la întreruperea tratamentului, în funcție de durata terapiei și de doza prescrisă. Clearance-ul itraconazolului scade la doze mai semnificative ale medicamentului datorită saturației căilor metabolice ale acestuia în ficat.

După administrarea orală, itraconazolul este absorbit cu o rată ridicată. Nivelul maxim al substanței sub formă nemodificată este înregistrat în plasma sanguină la 2-5 ore după ingestie. În acest caz, biodisponibilitatea absolută a compusului în administrare orală este de aproximativ 55%. Biodisponibilitatea maximă a itraconazolului este înregistrată atunci când medicamentul este luat imediat după masă.

La pacienții cu aciditate scăzută a sucului gastric, absorbția itraconazolului scade, de exemplu, in timpul tratamentului cu medicamente care inhibă sinteza de acid clorhidric în stomac (inhibitori ai pompei de protoni sau antagoniștii H ₂ Histamine receptori). Același fenomen se observă la pacienții cu diagnostic de aclorhidrie, însoțit de diferite boli. La acești pacienți, itraconazolul pe stomacul gol este mai bine absorbit atunci când este luat cu băuturi care au un mediu acid (de exemplu, cola nedietetică).

Gradul de legare a itraconazolului de proteinele plasmatice din sânge, în principal albumina, este de 99,8% (pentru legarea hidroxiitraconazolului de albumină, această cifră este de 99,6%). De asemenea, substanța are o afinitate pentru lipide. În plasma sanguină, conținutul de itraconazol sub formă nemodificată nu este mai mare de 0,2%.

Volumul aparent de distribuție depășește 700 de litri, ceea ce indică o distribuție semnificativă a componentei active a Itrazolului în țesuturi. Nivelul său în mușchi, plămâni, splină, stomac, rinichi și oase este de 2-3 ori mai mare decât concentrația din plasma sanguină. În același timp, concentrația de itraconazol în țesuturi, a cărei componentă este cheratina, în special în piele, este de 4 ori mai mare decât cea din plasma sanguină. Conținutul său în lichidul cefalorahidian este semnificativ mai mic decât în plasma sanguină, cu toate acestea, se remarcă eficacitatea itraconazolului în raport cu agenții cauzali ai infecțiilor găsite în lichidul cefalorahidian.

Studiile in vitro au arătat că enzima principală responsabilă de metabolismul itraconazolului este izoenzima CYP3A4. Substanța activă este metabolizată activ în ficat, formând mulți metaboliți. Cel mai important metabolit este hidroxiitraconazolul, in vitro cu activitate antifungică comparabilă cu cea a itraconazolului. Nivelul plasmatic al hidroxiitraconazolului este de aproximativ 2 ori mai mare decât cel al itraconazolului.

Itraconazolul este excretat în principal prin intestine (54%) și rinichi (35%) sub formă de metaboliți inactivi. Rezultatele unui studiu al farmacocineticii acestei substanțe, etichetat cu un izotop radioactiv de ¹⁴ C de carbon, indică faptul că după ingestia prin intestin, 3-18% din doza de itraconazol este excretată nemodificată.

Deoarece itraconazolul nu este redistribuit în mod semnificativ în țesuturile care conțin keratină, excreția sa depinde de regenerarea epidermei. Spre deosebire de plasma sanguină, concentrația unei substanțe în piele este determinată în termen de 2-4 săptămâni după terminarea terapiei, care a durat 4 săptămâni. Concentrația de itraconazol în keratina unghiei rămâne practic neschimbată timp de 6 luni după sfârșitul cursului de tratament, care a durat 3 luni. În acest caz, substanța se găsește în plăcile de unghii deja la 1 săptămână după începerea terapiei.

Itraconazolul este metabolizat în principal în ficat. Cu o doză unică de 100 mg de itraconazol la pacienții cu ciroză hepatică, concentrația maximă a acestui compus a fost semnificativ mai mică (cu 47%) decât la voluntarii sănătoși. La pacienții cu ciroză hepatică, o singură doză de medicament a dus la o creștere a timpului mediu de înjumătățire plasmatică, care în acest caz a fost de 37 ± 17 ore. La voluntarii sănătoși, acest indicator a fost de 16 ± 5 ore. ASC medie la voluntarii sănătoși și la pacienții cu ciroză hepatică a fost aproape aceeași. Nu există date privind utilizarea pe termen lung a Itrazol la pacienții cu ciroză hepatică.

În prezent, nu există date suficiente despre consecințele itraconazolului oral la pacienții cu disfuncție renală. La pacienții cu uremie cu un clearance mediu al creatininei de 13 ml / min / 1,73 m ², ASC este ușor mai mică decât la alți pacienți. Parametrii farmacocinetici ai itraconazolului nu sunt practic afectați de hemodializă sau dializă peritoneală efectuată în ambulator.

Informațiile privind utilizarea pe termen lung a itraconazolului la pacienții cu disfuncție renală sunt limitate. Dializa nu afectează clearance-ul sau timpul de înjumătățire al itraconazolului sau hidroxiitraconazolului.

Informațiile privind farmacocinetica itraconazolului, atunci când este utilizat la copii, sunt insuficiente. Studiile clinice ale parametrilor farmacocinetici la copii și adolescenți (cu vârste cuprinse între 5 luni și 17 ani) au fost efectuate folosind medicamentul sub formă de soluție intravenoasă, soluție orală și capsule. Dozele de itraconazol ajustate individual sub formă de soluție orală și capsule au fost de 1,5-12,5 mg / kg / zi atunci când sunt administrate de 1-2 ori pe zi. Când itraconazolul a fost luat în aceeași doză zilnică de 2 ori pe zi, comparativ cu administrarea de 1 dată pe zi, concentrațiile plasmatice minime și maxime ale substanței au fost comparabile cu cele la pacienții adulți care au primit medicamentul o dată pe zi. Nu au fost raportate diferențe semnificative în ASC și clearance-ul total al itraconazolului în funcție de vârsta pacientului. Ocazional, a existat o relație nesemnificativă între vârsta pacienților și perioada de înjumătățire finală, concentrația maximă și volumul de distribuție. Volumul de distribuție și clearance-ul stabilit pentru o anumită substanță sunt determinate de greutatea corporală a pacientului.

Indicații de utilizare

• Cheratita fungică;
• Dermatomicoza;
• Pitiriazis versicolor;
• Onicomicoza cauzată de drojdii și mucegaiuri și / sau dermatofite;
• Candidomicoză cu leziuni ale pielii sau membranelor mucoase (inclusiv candidoză vulvovaginală);
• Micoze sistemice: sporotricoză, histoplasmoză, paracoccidioidomicoză, criptococoză (inclusiv meningita criptococică), blastomicoză, aspergiloză sistemică și candidoză, alte micoze tropicale sau sistemice.

Contraindicații

Absolut:

• Copii sub 3 ani;
• Sarcina și alăptarea;
• Utilizarea concomitentă a medicamentelor metabolizate de izoenzima CYP3A4, cum ar fi mizolastină, dofetilidă, chinidină, simvastatină, cisapridă, astemizol, terfenadină, lovastatină, pimozidă, midazolam, triazolam;
• Hipersensibilitate individuală la componentele Itrazol.

Relativ:

• Insuficiență cardiacă, inclusiv antecedente de insuficiență cardiacă;
• Boli ale ficatului, inclusiv cele însoțite de insuficiență hepatică;
• Hipersensibilitate la alți azoli.

Instrucțiuni pentru utilizarea Itrazol: metodă și dozare

Itrazol se administrează pe cale orală după mese, înghițind capsulele întregi și bând apă.

Regimuri terapeutice recomandate, în funcție de indicații:

• Candidoza vulvovaginală: 2 capsule de 2 ori pe zi pentru un curs de 1 zi sau 2 capsule de 1 dată pe zi timp de 3 zile;
• Pitiriazis versicolor: 2 capsule 1 dată pe zi timp de 7 zile;
• Dermatomicoza pielii netede: 2 capsule 1 dată pe zi pentru un curs de 7 zile sau 1 capsulă 1 dată pe zi timp de 15 zile;
• Candidoza mucoasei bucale: 1 capsulă 1 dată pe zi timp de 15 zile;
• Cheratită fungică: 2 capsule 1 dată pe zi pentru un curs de 21 de zile (în funcție de dinamica tabloului clinic, durata terapiei poate fi ajustată);
• Leziuni ale zonelor foarte keratinizate ale pielii (picioare și mâini): 2 capsule de 2 ori pe zi timp de 7 zile sau 1 capsulă de 1 dată pe zi timp de 30 de zile.

Cu onicomicoză, se poate prescrie terapia continuă sau pulsată:

• Tratamentul continuu implică administrarea de Itrazol 2 capsule o dată pe zi timp de 3 luni. Deoarece itraconazolul este excretat din țesuturile pielii și unghiilor mai lent decât din plasmă, efectele optime micologice și clinice se obțin la 2-4 săptămâni după terminarea cursului terapiei pentru infecții ale pielii și la 6-9 luni după terminarea tratamentului pentru infecțiile plăcilor unghiale;
• Terapia cu impulsuri presupune un aport zilnic de 2 capsule de Itrazol de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână. Numărul acestor cursuri depinde de indicații: pentru bolile fungice ale unghiilor de pe mâini, se efectuează 2 cursuri cu un interval de 3 săptămâni, pentru bolile fungice ale unghiilor de la picioare (inclusiv cele cu deteriorarea plăcilor unghiilor mâinilor) - 3 cursuri la intervale de 3 săptămâni.

Regimuri de dozare recomandate de Itrazol pentru micoze sistemice, în funcție de tipul de infecție:

• Aspergiloză: 2 capsule o dată pe zi timp de 2-5 luni. Pentru bolile invazive sau diseminate, este posibilă creșterea dozei la 2 capsule de 2 ori pe zi;
• Candidoza: 1-2 capsule de 1 dată pe zi, cursul tratamentului poate dura de la 3 săptămâni la 7 luni. Pentru bolile invazive sau diseminate, este posibilă creșterea dozei la 2 capsule de 2 ori pe zi;
• Criptococoză (cu excepția meningitei): 2 capsule 1 dată pe zi, durata terapiei este de la 2 la 12 luni;
• Meningita criptococică: 2 capsule de 2 ori pe zi, cursul tratamentului este de 2-12 luni. Doza de întreținere - 2 capsule o dată pe zi;
• Sporotrichosis: 1 capsulă 1 dată pe zi timp de 3 luni;
• Histoplasmoză: 2 capsule o dată pe zi timp de 8 luni. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 capsule de 2 ori pe zi;
• Blastomicoză: 1 capsulă 1 dată pe zi timp de 6 luni. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 capsule de 2 ori pe zi;
• Cromomicoză: 1-2 capsule 1 dată pe zi pentru un curs de 6 luni;
• Paracoccidioidomicoză: 1 capsulă 1 dată pe zi timp de 6 luni.

Efecte secundare

• Din sistemul digestiv: dureri abdominale, dispepsie, constipație, greață, anorexie, hepatită, icter colestatic, o creștere reversibilă a activității enzimelor hepatice; extrem de rar - leziuni hepatice toxice severe, inclusiv insuficiență hepatică acută cu un rezultat fatal;
• Din partea sistemului nervos central și periferic: amețeli, oboseală, cefalee, neuropatie periferică;
• Reacții alergice: urticarie, mâncărime, erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson, angioedem;
• Altele: alopecie, edem, hipokaliemie, urinare întunecată, nereguli menstruale, hipercreatininemie, edem pulmonar, insuficiență cardiacă congestivă.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj cu Itrazol sunt foarte rare. Când apare, se recomandă clătirea stomacului în prima oră după administrarea medicamentului în doză mare și, dacă este necesar, luarea cărbunelui activ. Nu există un antidot specific. Itraconazolul nu este excretat prin hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Biodisponibilitatea itraconazolului administrat pe cale orală poate fi redusă la pacienții imunocompromiși, de exemplu, la pacienții cu transplant de organe cu SIDA sau neutropenie, deci este posibil să fie nevoie să dubleze doza.

Ajustarea dozei de itrazol poate fi necesară și la pacienții cu insuficiență renală (deoarece biodisponibilitatea itraconazolului poate scădea).

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile pe toată durata tratamentului cu Itrazol, până la debutul primei menstruații după întreruperea tratamentului.

Absorbția itraconazolului este afectată de aciditatea scăzută a stomacului. Cu utilizarea simultană a antiacidelor, trebuie respectate intervale de cel puțin 2 ore între medicamente. La pacienții cu aclorhidrie sau care primesc inhibitori ai pompei de protoni sau receptori ai histaminei H _2, Itrazol a recomandat să ia din băuturi acide.

Periodic în timpul tratamentului, funcția hepatică trebuie monitorizată la pacienții cu afecțiuni hepatice, cu terapie prelungită, precum și cu utilizarea simultană a altor medicamente cu efecte hepatotoxice. Pacienții trebuie avertizați asupra necesității de a opri imediat administrarea de Itrazol și de a consulta medicul dacă prezintă simptome care sugerează dezvoltarea hepatitei, cum ar fi slăbiciune, greață, vărsături, anorexie, dureri abdominale, urină închisă la culoare.

De asemenea, tratamentul trebuie întrerupt dacă apare neuropatie.

Nu au fost înregistrate cazuri de efect negativ al Itrazol asupra vitezei reacțiilor și capacității de concentrare.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Itrazolul este interzis în timpul sarcinii și alăptării. Femeile cu funcție reproductivă conservată care urmează un tratament cu medicamentul trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile pe tot parcursul terapiei, până la debutul primei menstruații după finalizarea acesteia.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală pot necesita ajustarea dozei de Itrazol.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții diagnosticați cu leziuni hepatice toxice în timp ce iau alte medicamente, boli hepatice în stadiul activ sau o activitate crescută a enzimelor hepatice nu sunt recomandați să trateze cu Itrazol, cu excepția cazului în care beneficiul potențial depășește în mod semnificativ riscul de disfuncție hepatică. În acest caz, activitatea enzimelor hepatice trebuie monitorizată constant în timpul terapiei.

Interacțiuni medicamentoase

Conform instrucțiunilor, Itrazol poate inhiba metabolismul medicamentelor scindate de izoenzima CYP3A4, drept urmare este posibilă creșterea sau prelungirea acțiunii acestora, inclusiv a efectelor secundare.

Inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (claritromicină, eritromicină, indinavir, ritonavir) pot crește biodisponibilitatea itraconazolului.

Itraconazolul interacționează cu medicamente care sunt potențiali inductori ai enzimelor hepatice (rifabutină, rifampicină, fenitoină), deci nu se recomandă administrarea lor simultană. Studiile privind interacțiunea cu alți inductori ai enzimelor hepatice, cum ar fi izoniazida, fenobarbitalul și carbamazepina, nu au fost efectuate, cu toate acestea, nu este recomandată utilizarea combinată.

Alte medicamente care nu se recomandă utilizarea simultană cu itraconazolul: blocanți ai canalelor de calciu, inhibitori ai HMG-CoA reductazei (simvastatină și lovastatină), mizolastină, astemizol, midazolam, cisapridă, chinidină, terfenadină, dofetilidă, triazolam, pimozidă.

Odată cu numirea simultană a următoarelor medicamente cu Itrazol, este necesar să se monitorizeze concentrația acestora în plasma sanguină, acțiunea și efectele secundare (poate fi necesară reducerea dozei lor):

• Unii agenți imunosupresori: tacrolimus, ciclosporină, sirolimus;
• Inhibitori ai proteazei HIV: ritonavir, saquinavir, indinavir;
• Anticoagulante orale;
• Unele medicamente anticanceroase: alcaloizi vinca roz, docetaxel, busulfan, trimetrexat;
• Blocante ale canalelor de calciu, clivate de izoenzima CYP3A4: verapamil, dihidropiridină;
• Alte medicamente: alfentanil, buspironă, alprazolam, carbamazepină, brotizolam, metilprednisolonă, rifabutină, ebastină, digoxină, reboxetină.

Analogi

Analogii Itrazolului sunt: Isol, Iconazol, Itracon, Itraconazol, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2,5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Itrazol

Potrivit recenziilor, Itrazol este un medicament eficient pentru tratamentul bolilor asociate cu infecții fungice. Majoritatea pacienților care au luat-o au avut o părere pozitivă despre aceasta. Ei susțin că acest medicament este bun pentru bolile ginecologice (disbioză și candidoză vaginală) și ciuperca unghiilor.

Preț pentru Itrazol în farmacii

Prețul Itrazol în lanțurile de farmacii este de aproximativ 377–388 ruble (pentru un pachet de 6 capsule), 675–718 ruble (pentru un pachet de 14 buc.) Și 984–1038 ruble (pentru un pachet de 42 buc.).

Itrazol: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Itrazol 100 mg capsule 6 buc. 283 r Cumpără

Capsule de itrazol 100 mg 6 buc. 437 r Cumpără

Itrazol 100 mg capsule 14 buc. 559 r Cumpără

Capsule de itrazol 100 mg 14 buc. 864 RUB Cumpără

Itrazol 100 mg capsule 42 buc. 1093 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!