Metildopa
Metildopa: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Metildopa
Cod ATX: C02AB01
Ingredient activ: metildopa (Metildopa)
Producător: LLC "Tehnologia medicamentelor" (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 10.08.2019
Metildopa este un medicament antihipertensiv cu acțiune centrală.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este disponibil sub formă de tablete: rotunde, biconvexe, de la alb la alb-cenușiu, marmorarea este permisă [50 buc. în cutii sau sticle de polimer (polietilenă sau polipropilenă), într-o cutie de carton 1 cutie sau sticlă și instrucțiuni de utilizare a Metildopa].
1 comprimat conține:
- substanță activă: metildopa sesquihidrat - 282 mg, care este echivalent cu 250 mg de metildopa;
- componente auxiliare: amidon de porumb, povidonă K, copovidonă, acid stearic, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), talc.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Metildopa este un agent antihipertensiv cu acțiune centrală, al cărui efect terapeutic se datorează proprietăților alfa-metilnorepinefrinei, un metabolit format ca urmare a biotransformării substanței active.
Efectul antihipertensiv al alfa-metilnorepinefrinei se realizează prin următoarele mecanisme:
- o scădere a tonusului simpatic ca urmare a stimulării receptorilor alfa-2 presinaptici inhibitori centrali;
- înlocuirea dopaminei endogene (ca fals neurotransmițător) la terminațiile nervoase dopaminergice;
- o scădere a activității reninei plasmatice din sânge, o scădere a rezistenței vasculare periferice, suprimarea enzimei dihidroxifenilalanină (DOPA) decarboxilază;
- inhibarea DOPA-decarboxilazei, ducând la o scădere a sintezei de dopamină, norepinefrină și serotonină, precum și nivelul concentrației de adrenalină și norepinefrină în țesuturi.
Metildopa nu are niciun efect direct asupra funcției inimii. Administrarea medicamentului nu provoacă tahicardie reflexă, scăderea debitului cardiac, scăderea ratei de filtrare glomerulară (GFR), fluxului sanguin renal sau fracția de filtrare. La unii pacienți, în timpul tratamentului cu medicamentul, este posibilă o scădere a ritmului cardiac (ritmul cardiac).
După administrarea medicamentului în interior, tensiunea arterială (TA) scade în decubit dorsal și în picioare, efectul maxim apare după 4-6 ore și durează 12-24 ore. Efectul hipotensiv maxim se dezvoltă după administrarea regulată de metildopa timp de 2-3 zile.
Hipotensiunea ortostatică este rară.
După întreruperea metildopa, nivelul tensiunii arteriale revine la valoarea inițială în decurs de 1-2 zile.
Farmacocinetica
Atunci când este administrat oral, absorbția metildopa este caracterizată de variabilitate individuală. Biodisponibilitatea este în medie de 25%. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în decurs de 2-3 ore.
Legarea proteinelor plasmatice este mai mică de 20%. Substanța traversează bariera placentară, intră în laptele matern.
Metildopa este metabolizată intens, în principal în ficat, cu formarea unui metabolit activ din neuronii adrenergici centrali - alfa-metilnorepinefrina.
Se excretă nemodificat prin rinichi aproximativ 70% din doza luată, restul prin intestine. Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 1,7 ore la pacienții cu funcție renală normală, eliminarea completă a metildopa din organism are loc în termen de 36 de ore.
La efectuarea hemodializei timp de 6 ore, până la 60% din doza absorbită este îndepărtată din sângele circulant, cu dializă peritoneală timp de 39 de ore - până la 39%.
La pacienții cu insuficiență renală, rata de eliminare a metildopa scade în funcție de gradul de disfuncție renală. În insuficiența renală severă, T 1/2 crește de 10 ori.
Indicații de utilizare
Utilizarea Metildopa este indicată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
Contraindicații
Absolut:
- boală hepatică în timpul tratamentului cu metildopa în istorie;
- ciroza ficatului;
- hepatită acută;
- porfirie hepatică;
- infarct miocardic acut;
- depresie;
- anemie hemolitică;
- feocromocitom;
- terapia concomitentă cu inhibitori MAO (monoaminooxidază);
- vârsta de până la trei ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu prudență, Metildopa trebuie prescris în timpul sarcinii și alăptării, la vârste înaintate, la pacienții cu porfirie hepatică din familia imediată, cu insuficiență renală, sindrom diencefalic, precum și la copiii cu vârsta peste trei ani.
Metildopa, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de metildopa se administrează pe cale orală înainte sau după mese.
Medicul selectează doza individual în fiecare caz.
Doze recomandate pentru adulți:
- doza inițială: în primele două zile - 250 mg (1 buc.) de 2-3 ori pe zi. Apoi, în funcție de gradul de scădere a tensiunii arteriale, se efectuează o corecție treptată (cu un interval de 2 zile) a dozei zilnice, crescând sau micșorând doza cu 250 mg. Pentru a reduce severitatea efectului sedativ al medicamentului, este recomandabil să creșteți mai întâi doza de seară;
- doza zilnică de întreținere: poate varia de la 500 mg la 2000 mg, împărțită în 2-4 doze. În absența unui efect terapeutic suficient, se recomandă prescrierea unei combinații de metildopa cu diuretice tiazidice sau alți agenți antihipertensivi;
- doza zilnică maximă: nu mai mult de 3000 mg.
După întreruperea tratamentului, nu se observă fenomenul de revenire, după 2 zile, tensiunea arterială revine la valorile inițiale.
După 30-90 de zile de tratament, se poate dezvolta toleranță la metildopa; pentru a restabili un control eficient al tensiunii arteriale, puteți crește doza sau puteți adăuga un diuretic la regimul de terapie.
Pacienții vârstnici cu metildopa au adesea leșin. În acest sens, pentru astfel de pacienți, doza zilnică inițială nu trebuie să depășească 250 mg, care este de obicei împărțită în 2 doze. Dacă este necesar, doza este crescută la intervale de 2 zile, doza zilnică maximă nu depășind 2000 mg.
În cazul afectării funcției renale, este necesară corectarea regimului de dozare, ținând cont de clearance-ul creatininei (CC).
Intervalul dintre dozele de medicament la pacienții cu grade diferite de insuficiență renală:
- lumină (CC 60-89 ml / min) - 8 ore;
- moderat (CC 30-59 ml / min) - 8-12 ore;
- severă (CC mai mică de 30 ml / min) - 12-24 ore.
Este important să se ia în considerare faptul că în timpul hemodializei metildopa este îndepărtată, prin urmare, după fiecare procedură, pacientul trebuie să ia 250 mg suplimentară de medicament.
Dozajul recomandat pentru copiii cu vârsta peste trei ani:
- doza zilnică inițială: determinată la o rată de 10 mg pe 1 kg din greutatea corporală a copilului, împărțită în 2-4 doze. Pentru a obține un efect clinic suficient, doza zilnică poate fi crescută la intervale de 2 zile;
- doza zilnică maximă nu depășește 3000 mg.
Efecte secundare
- din sistemul nervos: foarte rar - parkinsonism; cazuri izolate - cefalee, sedare tranzitorie, oboseală crescută, slăbiciune generală, amețeli, parestezie, paralizie a lui Bell (paralizie periferică a nervului facial), activitate motorie coreeaetică involuntară, simptome de accident cerebrovascular, inteligență scăzută;
- leziuni și infecții invazive: cazuri izolate - inflamația glandelor salivare;
- din sistemul imunitar: cazuri izolate - febră medicamentoasă, vasculită, sindrom lupus;
- din sistemul limfatic și din sânge: rar - leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, granulocitopenie, anemie hemolitică; cazuri izolate - eozinofilie, supresia măduvei osoase;
- din sistemul endocrin: cazuri izolate - hiperprolactinemie;
- tulburări mentale: foarte rar - coșmaruri, psihoză ușoară, depresie și alte tulburări mentale, scăderea libidoului;
- din partea vasculară: hipotensiune ortostatică, hipersensibilitate prelungită a sinusului carotidian;
- din inimă: foarte rar - miocardită, pericardită, progresia anginei pectorale; cazuri izolate - bradicardie sinusală, insuficiență cardiacă congestivă;
- din tractul gastro-intestinal: foarte rar - pancreatită; cazuri izolate - uscăciunea mucoasei bucale, durerea limbii, colorarea limbii într-o culoare închisă, greață, vărsături, constipație, diaree, flatulență, balonare, colită;
- din sistemul hepatobiliar: cazuri izolate - colestază, icter, hepatită, hepatită necrozantă;
- din sistemul respirator: cazuri izolate - congestie nazală;
- din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: cazuri izolate - erupții cutanate (similar lichenului), eczeme, necroliză epidermică toxică;
- din partea organelor genitale și a glandei mamare: cazuri individuale - încălcarea ejaculării, impotența, amenoreea, ginecomastia, galactoreea;
- din aparatul locomotor: cazuri izolate - dureri articulare ușoare (inclusiv umflături), mialgie;
- parametrii de laborator: foarte rar - test pozitiv al lui Coombs; cazuri izolate - o creștere a activității transaminazelor hepatice, nivelul concentrației de uree în sânge, rezultate pozitive ale testului pentru factorul reumatoid, anticorpi antinucleari, celule LE;
- tulburări generale: cazuri izolate - edem periferic, creștere în greutate.
Supradozaj
Simptome: amețeli, scăderea marcată a tensiunii arteriale, slăbiciune, somnolență, bradicardie severă, letargie, tremurături, greață, vărsături, diaree, atonie intestinală, constipație, flatulență.
Tratament: în caz de supradozaj, sunt necesare spălături gastrice imediate, stimularea vărsăturilor, numirea terapiei simptomatice și măsuri de susținere a funcțiilor vitale ale corpului. Pentru a accelera excreția renală, este prescrisă terapia prin perfuzie. Pacientului i se asigură controlul asupra volumului sângelui circulant și al echilibrului electrolitic, ritmului cardiac, debitului cardiac, intestinului, rinichilor și funcției creierului. Dacă este necesar, este indicată administrarea de adrenalină sau alt simpatomimetic. Pentru a elimina metildopa, hemodializa este eficientă.
Instrucțiuni Speciale
Tratamentul cu medicamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată a imaginii din sângele periferic și a stării funcției hepatice datorită unui risc crescut de anemie hemolitică, leziuni hepatice severe și rezultate pozitive ale testelor Coombs în timpul tratamentului cu metildopa.
Prezența sau apariția răspunsurilor pozitive în timpul testului Coombs nu este o contraindicație pentru administrarea metildopa, dar este necesară stabilirea gradului de semnificație clinică a acestuia și verificarea pacientului pentru anemie hemolitică. Un test indirect pozitiv de Coombs poate afecta compatibilitatea încrucișată a sângelui, prin urmare, atunci când planificați o transfuzie de sânge în timpul tratamentului cu metildopa, trebuie efectuate teste directe și indirecte de Coombs.
La prescrierea medicamentului, este necesar să se efectueze o serie de teste de laborator pentru a determina numărul de corpusculi sanguini, hemoglobină, hematocrit și continuarea monitorizării acestora în timpul terapiei.
Pot apărea oboseli crescute tranzitorii, slăbiciune generală, sedare sau cefalee la începutul terapiei și cu o creștere a dozei de medicament.
Apariția febrei inexplicabile stă la baza unui studiu pentru determinarea activității transaminazelor hepatice și a formulei leucocitelor. Dacă se modifică activitatea transaminazelor hepatice sau simptomele insuficienței hepatice, Metildopa trebuie oprit imediat. În plus, febra se poate datora unei reacții de hipersensibilitate care necesită întreruperea tratamentului. La acești pacienți nu trebuie să li se prescrie în continuare metildopa.
Dacă apare edem periferic sau creștere în greutate, se prescriu diuretice. Dacă edemul se agravează, apar semne de insuficiență cardiacă sau se detectează anemie hemolitică, metildopa trebuie întreruptă.
Este important să se ia în considerare faptul că, în timpul dializei, metildopa este excretată, deci este posibilă o creștere a tensiunii arteriale după terminarea procedurii.
Pentru ameliorarea hipotensiunii arteriale, care a apărut pe fondul anesteziei generale, poate fi utilizată introducerea vasoconstrictorilor. Când luați metildopa, rămâne sensibilitatea receptorilor adrenergici.
Dacă pacienții cu ateroscleroză cerebrală dezvoltă mișcări coreoatoetoide involuntare, medicamentul trebuie întrerupt.
Întunecarea (decolorarea) urinei în timpul tratamentului cu metildopa nu are nicio semnificație clinică.
Utilizarea simultană a băuturilor alcoolice este contraindicată.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
La prescrierea medicamentului, medicul trebuie să-l avertizeze pe pacient că la începutul cursului este necesar să refuze efectuarea oricăror activități potențial periculoase, inclusiv conducerea și lucrul cu mecanisme complexe. După determinarea dozei de întreținere, aceste limite sunt stabilite individual pentru fiecare pacient.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Femeile care primesc Metildopa în timpul sarcinii pentru tratamentul hipertensiunii arteriale necesită supraveghere medicală aprofundată.
Rezultatele studiilor clinice indică absența unui efect dăunător al substanței active asupra fătului sau nou-născutului în timpul utilizării medicamentului în trimestrul II-III de sarcină.
În timpul examinării copiilor născuți de mame care au continuat să ia metildopa după a 26-a săptămână de sarcină, nu s-au găsit efecte adverse ale medicamentului antihipertensiv. S-a constatat că la femeile însărcinate cu hipertensiune arterială care nu au luat metildopa în al treilea trimestru, starea fetală a fost mai gravă decât la femeile care au luat medicamentul.
Medicul ia decizia de a prescrie medicamentul în timpul alăptării după o analiză atentă și compararea tuturor riscurilor și beneficiilor terapiei.
Utilizare pediatrică
Numirea Metildopa pentru copiii cu vârsta sub trei ani este contraindicată.
Medicamentul este utilizat cu precauție la copii și adolescenți cu vârsta peste trei ani.
Cu funcție renală afectată
Trebuie avut grijă la tratarea pacienților cu insuficiență renală.
Corecția regimului de dozare a metildopa este necesară în conformitate cu QC-ul pacientului.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Este contraindicat să se prescrie metildopa pacienților cu afecțiuni hepatice în timp ce iau metildopa în istorie, ciroză hepatică, hepatită acută, porfirie hepatică.
Cu precauție extremă, medicamentul trebuie utilizat de acei pacienți ale căror antecedente indică prezența porfiriei hepatice în rudele apropiate.
Utilizare la vârstnici
Cu prudență, Metildopa trebuie utilizat pentru a trata pacienții vârstnici din cauza apariției frecvente a leșinului. Pentru a preveni sincopa, este necesar să respectați cu strictețe regimul de dozare recomandat pentru această categorie de pacienți.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea simultană a metildopa cu inhibitori MAO este interzisă.
Utilizarea simultană a Metildopa cu următoarele substanțe / preparate necesită o îngrijire specială:
- simpatomimetice, derivați fenotiazinici, antidepresive triciclice, antiinflamatoare nesteroidiene, agenți estrogeni, precum și preparate orale de fier și complexe multivitaminice / suplimente alimentare care conțin fier: terapia concomitentă cu unul dintre medicamentele enumerate poate determina o scădere a efectului hipotensor al metildopei din cauza scăderii biodisponibilității medicamentului;
- beta-blocante, diuretice, blocante ale canalelor de calciu, alte medicamente antihipertensive, medicamente pentru anestezie generală, relaxante musculare (tizanidină, baclofen), levodopa + carbidopa, tranchilizante (anxiolitice), barbiturice, alprostadil, linezolid, etanol: îmbunătățește efectul terapeutic metildopa; levodopa + carbidopa contribuie la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice; în timpul intervențiilor chirurgicale, pacienții care iau metildopa necesită o reducere a dozei de anestezice generale;
- bromocriptină: o modificare a efectului farmacologic al bromocriptinei poate perturba concentrația prolactinei;
- preparate cu litiu: riscul de toxicitate crescută a litiului crește;
- levodopa: preparatele de levodopa reduc efectul antiparkinsonian, efectul lor nedorit asupra sistemului nervos central (SNC) este sporit;
- verapamil: ca urmare a interacțiunii cu verapamil, bradicardia crește;
- beta2-adrenomimetice: hipotensiunea arterială severă se dezvoltă pe fondul perfuziei de salbutamol;
- medicamente care deprimă sistemul nervos central: contribuie la creșterea depresiei;
- anticoagulante: crește efectul anticoagulantelor, crește riscul de sângerare;
- haloperidol: favorizează afectarea funcțiilor cognitive, însoțită de dezorientare, confuzie;
- tolcaponă, entacaponă: atunci când este combinată cu inhibitorii indicați ai catecol-O-metiltransferazei, este posibilă o modificare semnificativă a tensiunii arteriale, o creștere a ritmului cardiac, o încălcare a ritmului cardiac, prin urmare, este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului.
În timpul utilizării Metildopa, medicul trebuie să țină cont de faptul că distorsionează rezultatele testelor de laborator în diagnosticul feocromocitomului, determinarea concentrației de acid uric în sânge și urină prin metoda fosfotungstică, creatinina în serul sanguin prin metoda Popper, nivelul ACT (aspartat aminotransferază) în serul sanguin prin colorimetru.
Medicamentul nu afectează indicatorul nivelului de concentrație al acidului vanilic mandelic în urină.
Analogi
Analogii Metildopa sunt Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Methyldop
Recenziile despre Metildopa sunt extrem de rare, dar toate sunt pozitive. Pacienții observă efectul antihipertensiv ușor al medicamentului și efectele secundare minore, manifestate cel mai adesea sub forma unei ușoare amețeli, care trece rapid de la sine.
Preț pentru Metildopa în farmacii
Preț pentru comprimate Methyldopa 250 mg, 50 buc. într-o sticlă, 1 sticlă într-o cutie de carton, în medie poate fi de 136 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
