Exforge
Exforge: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Exforge
Cod ATX: C09DB01
Ingredient activ: amlodipină (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Producător: Novartis (Elveția)
Descriere și actualizare foto: 27.07.2018
Prețurile în farmacii: de la 1615 ruble.
Cumpără
Exforge este un medicament antihipertensiv combinat.
Eliberați forma și compoziția
Exforge este disponibil sub formă de tablete filmate: cu margini teșite, inscripția „NVR” pe o parte, în trei doze: 5 mg / 80 mg - galben închis, rotund, cu inscripția „NV” pe cealaltă parte; 5 mg / 160 mg - galben închis, oval, cu inscripția pe cealaltă parte "ECE"; 10 mg / 160 mg - galben deschis, oval, cu inscripția pe cealaltă parte "UIC" (în blistere: 7 buc., În cutie de carton 1, 2, 4, 8, 14 sau 40 blistere; 10 buc., într-o cutie de carton 3, 9 sau 28 blistere; 14 buc., într-o cutie de carton 1, 2, 4, 7 sau 20 blistere).
1 comprimat conține:
- ingrediente active (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): besilat de amlodipină - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (echivalent cu 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipină respectiv), valsartan - 80 mg, 160 mg, respectiv 160 mg;
- excipienți: crospovidonă, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu;
- compoziția învelișului filmului: Premix alb (dioxid de titan, hipromeloză, talc, polietilen glicol 4000), premix galben (oxid galben oxid, hipromeloză, talc, polietilen glicol 4000), apă purificată.
În plus, Premix roșu (oxid de fier roșu, hipromeloză, talc, polietilen glicol) este acoperit suplimentar cu tablete în doză de 10 mg / 160 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Exforge este un preparat combinat format din două substanțe active - amlodipină și valsartan, care au proprietăți antihipertensive. Acțiunea lor se completează reciproc în controlul tensiunii arteriale (TA) și contribuie la o scădere mai pronunțată a acesteia decât în monoterapie cu fiecare dintre ele separat.
Amlodipina - un blocant al canalelor lente de calciu, un derivat al dihidropiridinei, inhibă ionii de calciu în timpul intrării transmembranare în celulele musculare netede vasculare și cardiomiocite. Mecanismul de acțiune al amlodipinei vizează relaxarea directă a mușchilor netezi vasculari, ceea ce determină o scădere a rezistenței vasculare periferice totale și o scădere a tensiunii arteriale.
Primirea dozelor terapeutice pentru hipertensiunea arterială determină vasodilatație și scăderea tensiunii arteriale la un pacient culcat sau în picioare. Pe fondul utilizării prelungite, nu se produce o modificare semnificativă a ritmului cardiac (HR) și a nivelului de catecolamine cu scăderea tensiunii arteriale.
Concentrațiile plasmatice se corelează cu efectul terapeutic indiferent de vârsta pacientului.
Cu funcția renală normală, dozele terapeutice de amlodipină determină o scădere a rezistenței vasculare renale. Promovați o creștere a ratei fluxului sanguin renal eficient și a filtrării glomerulare, fără a modifica nivelul proteinuriei și al fracției de filtrare.
Utilizarea amlodipinei la pacienții cu funcție normală a ventriculului stâng determină o ușoară creștere a volumului acestuia, indicele cardiac fără efect semnificativ asupra ratei maxime de creștere a presiunii în ventriculul stâng, la sfârșitul tensiunii arteriale diastolice.
Dozele terapeutice de amlodipină nu sunt însoțite de un efect inotrop negativ, inclusiv atunci când sunt combinate cu beta-blocante.
În cazul hipertensiunii arteriale sau a anginei pectorale, utilizarea simultană a amlodipinei și beta-blocantelor nu este însoțită de modificări patologice ale parametrilor electrocardiografiei (ECG).
Eficacitatea amlodipinei a fost dovedită în tratamentul anginei pectorale cronice stabile, a anginei pectorale vasospastice, a bolii coronariene confirmate angiografic.
Valsartanul este un antagonist specific și activ al receptorilor angiotensinei II. Destinat administrării orale, are un efect selectiv asupra receptorilor subtipului AT 1. O creștere a concentrației de angiotensină II liberă în plasma sanguină ca urmare a blocării receptorilor AT 1 de către valsartan poate stimula receptorii AT 2 neblocați și poate contracara efectele blocării receptorilor AT 1. Valsartanul nu are o activitate agonistă pronunțată împotriva receptorilor AT 1. Afinitatea valsartanului cu receptorii subtipului AT 1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât cu receptorii subtipului AT 2.
Valsartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (ECA), care transformă angiotensina I în angiotensină II și promovează distrugerea bradikininei.
Utilizarea valsartanului practic nu cauzează dezvoltarea tusei uscate.
Nu interacționează cu sau nu blochează canalele ionice sau receptorii hormonali, care joacă un rol important în reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular.
Prin scăderea tensiunii arteriale, valsartanul nu are niciun efect asupra ritmului cardiac.
După administrarea unei singure doze de medicament, efectul terapeutic se manifestă în decurs de 2 ore, scăderea maximă a tensiunii arteriale se dezvoltă după 4-6 ore. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore. O scădere maximă susținută a tensiunii arteriale se obține de obicei după 14-28 de zile de la utilizarea medicamentului, indiferent de doză și este susținută de o terapie pe termen lung.
Întreruperea bruscă a valsartanului nu determină o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau alte consecințe clinice nedorite. Luarea medicamentului pentru insuficiența cardiacă cronică din clasa II - IV conform clasificării NYHA (New York Heart Association) duce la o scădere semnificativă a numărului de spitalizări în rândul pacienților. Acest lucru este mai frecvent la pacienții care nu primesc beta-blocante sau inhibitori ai ECA. Administrarea de valsartan reduce mortalitatea cardiovasculară la pacienții cu un curs clinic stabil de insuficiență ventriculară stângă sau cu funcție ventriculară stângă afectată după infarctul miocardic.
Efectul antihipertensiv la administrarea Exforge 1 dată pe zi durează 24 de ore.
Cu o tensiune arterială sistolică inițială de 153-157 mm Hg și o tensiune diastolică sub 95-110 mm Hg, comprimatele în doze de 5 mg / 80 mg și 5 mg / 160 mg reduc tensiunea arterială cu 20-28 / 14-19 mm Hg (în comparație cu indici placebo de 7-13 / 7-9 mm Hg, respectiv).
La o doză de 10 mg / 160 mg și 5 mg / 160 mg comprimate normalizează tensiunea arterială (tensiunea arterială diastolică în poziția șezută devine sub 90 mm Hg) la 75 și 62% dintre pacienții cu control inadecvat al tensiunii arteriale în timp ce iau valsartan în doză de 160 mg pe zi ca monopreparare.
La pacienții la care monoterapia cu amlodipină sau valsartan a fost ineficientă, medicamentul poate normaliza și controla tensiunea arterială.
Efectul terapeutic al medicamentului nu depinde de sexul, vârsta, rasa pacientului și durează 1 an. Anularea bruscă a Exforge nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale.
Utilizarea medicamentului reduce probabilitatea apariției edemului.
Farmacocinetica
Farmacocinetica amlodipinei și valsartanului este liniară.
După administrarea orală a unei doze terapeutice de amlodipină, concentrația maximă (C max) în plasma sanguină este atinsă după 6-12 ore. Biodisponibilitatea absolută a amlodipinei este de 64-80%. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea acestuia.
Legarea proteinelor plasmatice - 97,5%.
Aproximativ 90% din amlodipină este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi.
T 1/2 (timpul de înjumătățire) al amlodipinei - 30-50 ore.
Nivelul de echilibru al concentrației în plasma sanguină apare după 168-192 de ore de terapie. Se excretă prin rinichi: 10% - nemodificat, 60% - sub formă de metaboliți ai amlodipinei.
După administrarea orală a unei doze terapeutice de valsartan, Cmax în plasma sanguină este atinsă în 2-3 ore. Biodisponibilitatea sa absolută este de 23%. Odată cu aportul alimentar, biodisponibilitatea acestuia scade cu aproape 40%, dar din moment ce aceasta nu are nicio semnificație clinică, comprimatele pot fi luate indiferent de aportul alimentar.
Legarea proteinelor plasmatice - 94-97%, în principal cu albumină.
Doar aproximativ 20% din doza acceptată de valsartan este determinată ca metaboliți. Mai puțin de 10% din concentrația plasmatică totală este determinată ca un metabolit hidroxil activ farmacologic.
T 1/2 de valsartan - 6 ore.
Aproximativ 83% din doză este excretată nemodificată prin intestine și aproximativ 13% din doză prin rinichi.
C max de amlodipină în plasma din sânge la pacienții tineri și vârstnici se produce după aceeași perioadă de timp.
Clearance-ul amlodipinei la pacienții vârstnici este ușor redus, ceea ce determină o creștere a T 1/2.
Pentru pacienții vârstnici și mai tineri, se recomandă utilizarea regimurilor de dozare uzuale de valsartan.
În caz de afectare a funcției renale cu clearance al creatininei (CC) de 30-50 ml / min, nu este necesară o modificare a dozei inițiale a medicamentului.
La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul amlodipinei este redus, ceea ce duce la creșterea concentrației totale de amlodipină în plasma sanguină cu aproximativ 40-60%. Cu un grad ușor până la moderat de boală hepatică cronică, biodisponibilitatea valsartanului crește.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Exforge este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții care pot utiliza terapia combinată.
Contraindicații
- stenoză unilaterală sau bilaterală a arterelor renale, stenoză a arterei unui singur rinichi;
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Trebuie avut grijă la prescrierea Exforge pacienților cu stenoză mitrală, stenoză aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, patologie hepatică (în special cu boli obstructive ale tractului biliar), insuficiență renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), hiperkaliemie, deficit de sodiu, cu volum redus circulația sângelui.
Instrucțiuni pentru utilizarea Exforge: metodă și dozare
Comprimatele Exforge se iau pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, cu o cantitate suficientă de apă, de 1 dată pe zi.
Dozaj recomandat: 1 buc. la o doză de 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg sau 10 mg / 160 mg.
Doza zilnică maximă este de 10 mg / 160 mg.
Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la prescrierea Exforge la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (CC mai mare de 30 ml / min), boli hepatice, afectarea funcției hepatice, cu simptome de colestază sau pacienți vârstnici.
Efecte secundare
- din partea sistemului cardiovascular: uneori - hipotensiune ortostatică, tahicardie, palpitații; rar - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, sincopă;
- din sistemul respirator: adesea - gripă, nazofaringită; uneori - tuse, durere în faringe și / sau laringe;
- din sistemul nervos: adesea - cefalee; uneori - somnolență, parestezie, amețeli, amețeli ortostatice;
- din sistemul imunitar: rar - hipersensibilitate;
- tulburări mentale: rar - anxietate;
- din simțuri: rar - tinitus, insuficiență vizuală; uneori - disfuncție a aparatului vestibular, provocând amețeli;
- din sistemul digestiv: uneori - gură uscată, greață, dureri abdominale, diaree, constipație;
- reacții dermatologice: uneori - eritem, erupție pe piele; rareori - mâncărime, hiperhidroză, exantem;
- din sistemul genito-urinar: rar - poliurie, polakiurie, disfuncție erectilă;
- din sistemul musculo-scheletic: uneori - umflături articulare, artralgii, dureri de spate; rareori - spasme musculare, senzație de greutate în tot corpul;
- parametrii de laborator: creșterea azotului uree din sânge;
- altele: adesea - oboseală crescută, umflarea feței, pastozitate, edem periferic, înroșirea feței, senzație de căldură, astenie.
În plus, pe fondul utilizării Exforge, se pot dezvolta fenomene nedorite, care sunt caracteristice monoterapiei cu fiecare dintre substanțele active ale medicamentului.
Cel mai frecvent efect secundar al amlodipinei este greața. Mai puțin frecvent, există stare generală de rău, gură uscată, dispepsie, modificări ale frecvenței mișcărilor intestinale, alopecie, hiperplazie gingivală, dificultăți de respirație, rinită, gastrită, hiperglicemie, ginecomastie, urinare crescută, disfuncție erectilă, leucopenie, labilitate a dispoziției, neuropatie periferică, mialtopenie, mialtopenie eritem multiform, angioedem, pancreatită, hepatită, transpirație crescută. La utilizarea amlodipinei la pacienții cu insuficiență cardiacă (gradul III - IV conform clasificării NYHA) de etiologie non-ischemică, s-a observat o creștere a incidenței edemului pulmonar. În cazuri rare, cu utilizarea blocantelor lente ale canalelor de calciu, în special în bolile coronariene severe,dezvoltarea infarctului miocardic acut sau creșterea frecvenței, duratei și severității anginei pectorale, este posibilă dezvoltarea aritmiilor (inclusiv fibrilația atrială și tahicardia ventriculară).
La utilizarea valsartanului ca monoterapie, s-au observat efecte nedorite precum sinuzita, infecțiile virale și infecțiile tractului respirator superior, rinita, insomnia, neutropenia, o creștere semnificativă a nivelului de creatinină și azot ureic în sânge. Este posibilă o creștere a concentrației serice de potasiu.
Supradozaj
Simptome: caracteristice unei supradoze de valsartan - dezvoltarea unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, amețeli, amlodipină - vasodilatație periferică excesivă, tahicardie reflexă. Este posibilă apariția hipotensiunii arteriale sistemice prelungite și severe cu dezvoltarea șocului cu un rezultat fatal.
Tratament: dacă luați din greșeală o doză mare de Exforge, trebuie să provocați imediat vărsături sau să faceți spălături gastrice. Cărbunele activ reduce semnificativ absorbția amlodipinei luate în următoarele două ore.
Cu hipotensiune arterială severă, pacientul trebuie așezat cu picioarele ridicate. Clinica are drept scop menținerea activității sistemului cardiovascular; necesită o monitorizare regulată a funcției inimii, a sistemului respirator, a volumului sanguin circulant și a cantității de urină excretată. Pentru a restabili tensiunea arterială și tonusul vascular, este posibil să se utilizeze un vasoconstrictor. Pentru a elimina blocarea canalelor de calciu, este indicată administrarea intravenoasă de gluconat de calciu.
Hemodializa pentru eliminarea valsartanului și amlodipinei este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe terapia cu Exforge, beta-blocante luate anterior, dacă este necesar, trebuie anulate prin scăderea treptată a dozei, pentru a evita dezvoltarea unui sindrom de sevraj.
Numirea medicamentului este recomandată pe baza indicatorilor de laborator ai conținutului de sodiu din organism și al volumului de sânge circulant (BCC), deoarece deficiența lor poate provoca hipotensiune arterială severă. Cu un deficit de BCC și / sau sodiu, este necesar să le corectați și să începeți tratamentul sub supravegherea atentă a unui medic. Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale, pacientul ar trebui să ia o poziție orizontală cu picioarele ridicate. Este prezentată introducerea soluției saline. Când tensiunea arterială se stabilizează, puteți continua să luați Exforge.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Deoarece amețeli, oboseală crescută, somnolență pot apărea în timpul tratamentului cu Exforge, pacienții sunt sfătuiți să fie atenți atunci când conduc sau conduc lucruri cu mecanisme complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Exforge este contraindicată în perioada de gestație și alăptare.
Medicamentul afectează RAAS (sistemul renină-angiotensină-aldosteron), prin urmare utilizarea acestuia în timpul sarcinii poate provoca avort spontan, dezvoltarea patologiei fetale, afectarea funcției renale și oligohidramnios la nou-născuți.
Pacienții în vârstă fertilă trebuie informați despre efectul medicamentului asupra RAAS și despre posibila amenințare la dezvoltarea normală a fătului, dacă doresc să rămână gravide în viitor.
Dacă rămâneți gravidă în timp ce luați Exforge, terapia trebuie întreruptă imediat.
Utilizare pediatrică
Utilizarea Exforge pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată din cauza lipsei datelor de siguranță.
Cu funcție renală afectată
Exforge trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței renale severe (CC mai mică de 10 ml / min).
Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare cu disfuncție renală ușoară sau moderată (CC mai mare de 30 ml / min).
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, în special în bolile obstructive ale tractului biliar.
Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la prescrierea Exforge la pacienții cu afecțiuni hepatice, insuficiență hepatică, cu simptome de colestază.
Utilizare la vârstnici
Nu este necesară corectarea regimului de dozare la pacienții vârstnici.
Interacțiuni medicamentoase
La monoterapie cu fiecare dintre substanțele active ale Exforge, nu există nicio interacțiune semnificativă clinic cu următoarele medicamente:
- amlodipină: beta-blocante, diuretice tiazidice, inhibitori ai ECA, nitroglicerină pentru utilizare sublinguală, nitrați cu acțiune îndelungată, atorvastatină, digoxină, warfarină, sildenafil, cimetidină, maalox (hidroxid de aluminiu gel, hidroxid de magneziu, medicamente simhidoglicemice), medicamente non-percutanate medicamente antiinflamatoare;
- valsartan: amlodipină, cimetidină, furosemid, warfarină, digoxină, atenolol, indometacină, glibenclamidă, hidroclorotiazidă.
Se recomandă să aveți grijă și să efectuați o monitorizare frecventă a concentrației de potasiu în sânge în timp ce utilizați medicamentul cu heparină, diuretice care economisesc potasiu, suplimente alimentare cu potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu și alți agenți care pot determina o creștere a nivelului de potasiu din sânge.
Analogi
Analogii Exforge sunt: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, ferit de umiditate.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Exforge
Recenziile despre Exforge sunt mixte. Pacienții cu recenzii pozitive indică eficacitatea și toleranța bună a medicamentului pe parcursul mai multor ani de utilizare. Unii pacienți observă costul său nejustificat de ridicat, propunând înlocuirea acestuia cu un analog accesibil și eficient al producției interne.
Există rapoarte despre dezvoltarea fenomenelor nedorite în timp ce luați Exforge.
Preț pentru Exforge în farmacii
Prețul Exforge pentru un pachet care conține 28 de comprimate la o doză de 5 mg / 80 mg poate fi de la 1.756 ruble, la o doză de 5 mg / 160 mg - din 1969 ruble, la o doză de 10 mg / 160 mg - din 1989 ruble.
Exforge: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Tablete Exforge p.p. 5mg + 80mg 28 buc. 1615 RUB Cumpără |
|
Exforge 5 mg + 80 mg comprimate filmate 28 buc. 1615 RUB Cumpără |
|
Tablete Exforge p.p. 5mg + 160mg 28 buc. 1821 RUB Cumpără |
|
Exforge 5 mg + 160 mg comprimate filmate 28 buc. 1821 RUB Cumpără |
|
Exforge 10 mg + 160 mg comprimate filmate 28 buc. 1824 RUB Cumpără |
|
Tablete Exforge p.p. 10mg + 160mg 28 buc. 2246 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
