Ectalust - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Ectalust

Ectalust: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Ektalust

Cod ATX: R03DC03

Ingredient activ: montelukast (Montelukast)

Producător: CJSC „Kanonfarma production” (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-08-07

Ectalust este un blocant al receptorilor leucotrienelor, agent antiinflamator anti-bronhoconstrictor.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare a Ectalust:

• comprimate filmate: rotunde, convexe pe ambele fețe, aproape albe sau albe; în secțiune transversală - de la aproape alb la galben deschis;
• comprimate masticabile: rotunde, convexe pe ambele fețe, aproape albe sau albe.

În pachete de carton de 1, 2, 3 sau 4 pachete de contur cu blistere care conțin 7 comprimate; 2-3 pachete de contur cu blistere care conțin 10 comprimate; Pachete de contur de 1-2 celule care conțin 14 tablete, precum și instrucțiuni pentru utilizarea Ectalust.

Compoziția a 1 comprimat filmat:

• substanță activă: montelukast - 10 mg (sub formă de montelukast sodic - 10,4 mg);
• componente auxiliare: manitol, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, povidonă, hidrogen fosfat de calciu, stearat de magneziu, ulei de ricin hidrogenat;
• înveliș de film: Opadray alb, inclusiv dioxid de titan, hiproloză (hidroxipropil celuloză), hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză), talc.

Compoziția a 1 comprimat masticabil:

• substanță activă: montelukast - 4 sau 5 mg (sub formă de montelukast sodic, respectiv 4,16 sau 5,2 mg);
• componente auxiliare: sărare (98% celuloză microcristalină, 2% dioxid de siliciu coloidal), manitol, aspartam, dextrate, stearat de magneziu, aromă de căpșuni.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ectalust este un agent anti-bronhoconstrictor. Ca ingredient activ, conține montelukast, un medicament care are capacitatea de a suprima bronhospasmul cauzat de inhalarea LTD4 în doze foarte mici. Bronhodilatația persistă timp de 2 ore după administrarea medicamentului. Acțiunea montelukast suplimentează efectul de bronhodilatare cauzat de beta-agoniști.

Ectalust suprimă fazele timpurii și tardive ale bronhospasmului, care s-a dezvoltat ca răspuns la administrarea de antigen. Reduce numărul de eozinofile din sângele periferic și spută conținute în căile respiratorii. Îmbunătățește controlul astmului bronșic. Crește semnificativ volumul expirator forțat de dimineață în 1 secundă (FEV1) și debitul volumetric expirator maxim (MOBV). Reduce semnificativ nevoia de agoniști beta-adrenergici.

Medicamentul slăbește bine bronhospasmul care se dezvoltă ca urmare a efortului fizic. La pacienții cu astm bronșic, sensibili la acidul acetilsalicilic și care primesc glucocorticosteroizi inhalatori (GCS), montelukast le îmbunătățește efectul și îmbunătățește semnificativ controlul asupra simptomelor bolii.

Există informații despre unele dintre efectele antiinflamatorii ale Ectalust.

Farmacocinetica

Principalele caracteristici farmacocinetice ale montelukastului:

• absorbție și biodisponibilitate: din tractul gastro-intestinal, montelukast este absorbit rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea după administrarea a 5 mg comprimate masticabile este de 73% (cu aportul alimentar scade la 63%), după administrarea a 10 mg comprimate filmate - 64%. Biodisponibilitatea și concentrația plasmatică maximă (Cmax) ale comprimatelor acoperite nu sunt afectate de alimente. Cmax după administrarea medicamentului la o doză de 4 și 5 mg pe stomacul gol se realizează după 2 ore, la o doză de 10 mg - 3 ore. La copii, comparativ cu adulții care iau medicamentul la o doză de 10 mg, Cmax de montelukast este mai mare, iar concentrația minimă medie (Cmin) de mai jos;
• distribuție: legătura cu proteinele plasmatice este mai mare de 99%. Volumul de distribuție este în medie de 8-11 litri. În studiile preclinice, a fost stabilită o penetrare minimă a medicamentului prin bariera hematoencefalică. La 24 de ore după administrarea Ectalust, concentrațiile sale în toate țesuturile corpului au fost minime;
• metabolism: montelukastul este metabolizat activ în ficat. După atingerea stării de echilibru a medicamentului utilizat în doze terapeutice, metaboliții plasmatici la adulți și copii nu sunt determinați. Izoenzimele citocromului P ₄₅₀ CYP (3A4 și 2C9) sunt implicate probabil în metabolismul montelukastului. În doze terapeutice, Ectalust nu inhibă astfel de izozime ale citocromului P ₄₅₀ CYP ca 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 și ZA4;
• Excreție: la voluntarii adulți sănătoși, clearance-ul montelukastului este în medie de 45 ml / min. Aproximativ 86% din doza administrată oral este excretată în fecale în decurs de 5 zile, mai puțin de 0,2% în urină. Aceasta confirmă calea predominantă de excreție a montelukastului și a metaboliților săi în bilă. Timpul de înjumătățire (T _1/2) la adulții sănătoși este de 2,7-5,5 ore.

Atunci când se utilizează doze mai mari de 50 mg, parametrii farmacocinetici ai montelukastului rămân aproape liniari.

Farmacocinetica Ectalust în cazuri speciale:

• etnie: nu s-au găsit diferențe semnificative clinic la pacienții de rase diferite;
• sex: la femei și bărbați, caracteristicile farmacocinetice ale montelukastului sunt similare;
• vârstă: când se ia o doză de 10 mg o dată pe zi, biodisponibilitatea și profilul farmacocinetic al montelukast la pacienții vârstnici sunt similare cu cele din grupa de vârstă mai mică;
• funcția renală: montelukast și metaboliții săi nu sunt excretați de rinichi, prin urmare, farmacocinetica Ectalust nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală. Nu este necesară ajustarea dozei;
• funcție hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată cu manifestări clinice de ciroză, metabolismul montelukastului încetinește, ceea ce este însoțit de o creștere a zonei sub curba concentrație-timp (ASC) cu aproximativ 41% după o doză unică de 10 mg. A existat, de asemenea, o ușoară creștere a excreției medicamentului din organism la acești pacienți (până la 7,4 ore în medie) comparativ cu voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, nu este necesară o modificare a dozei de Ectalust. Nu există date privind farmacocinetica montelukastului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (pe scara Child-Pugh care depășește 9 puncte).

Indicații de utilizare

• tratamentul pe termen lung și prevenirea astmului bronșic, inclusiv prevenirea simptomelor nocturne și diurne ale bolii;
• prevenirea bronhospasmului indus de efort;
• tratamentul astmului cu aspirină;
• ameliorarea simptomelor de zi și de noapte ale rinitei alergice sezoniere / persistente.

Contraindicații

În toate formele de dozare, Ectalust este contraindicat să se ia cu hipersensibilitate cunoscută la oricare dintre componentele sale.

Comprimatele filmate nu sunt prescrise copiilor cu vârsta sub 15 ani.

Comprimatele masticabile sunt contraindicate pentru fenilcetonurie, precum și pentru copiii sub 2 ani - la o doză de 4 mg, pentru copiii cu vârsta sub 6 ani - la o doză de 5 mg.

În timpul sarcinii și alăptării, Ectalust este utilizat numai după o evaluare atentă a beneficiilor și riscurilor.

Ectalusta, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimate filmate

Comprimatele filmate cu Ectalust trebuie administrate oral 1 dată pe zi, indiferent de ora meselor.

Când tratați astmul bronșic, pastilele trebuie luate seara, cu rinită alergică - în orice moment convenabil al zilei.

Adulților și adolescenților de la 15 ani li se prescrie 1 comprimat pe zi.

Comprimate masticabile

Sub formă de tablete masticabile, Ectalust trebuie administrat o dată pe zi, mestecat, cu 2 ore înainte de mese sau 2 ore după mese.

Doze recomandate în funcție de vârstă:

• copii cu vârsta între 2 și 5 ani: 1 comprimat în doză de 4 mg;
• copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6-14 ani: 1 comprimat în doză de 5 mg;
• adolescenți și adulți cu vârsta peste 15 ani: se recomandă utilizarea Ectalust sub formă de comprimate filmate.

În tratamentul astmului bronșic, este necesar să luați medicamentul înainte de culcare, în caz de rinită alergică - în orice moment convenabil al zilei.

Recomandări generale

Efectul terapeutic al montelukastului în raport cu simptomele astmului bronșic apare în prima zi. Tratamentul cu Ectalust trebuie continuat nu numai cu o exacerbare a bolii, ci și în perioada de evoluție controlată a acesteia.

În astmul bronșic, Ectalust poate fi prescris pe lângă alte tipuri de tratament, inclusiv bronhodilatatoare și glucocorticosteroizi inhalatori.

Cu insuficiență ușoară și moderată a funcției hepatice, insuficiență renală și la bătrânețe, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Efecte secundare

În general, Ectalust este bine tolerat. Efectele secundare rezultate sunt de obicei ușoare și nu necesită întreruperea tratamentului. Incidența generală a evenimentelor adverse cu montelukast este comparabilă cu cea cu placebo.

Reacții adverse posibile:

• din sistemul respirator: sângerări nazale, rinoree, sinuzită, faringită, infecții ale căilor respiratorii superioare, tuse;
• din partea inimii: palpitații;
• din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie, în cazuri foarte rare - infiltrare hepatică eozinofilă;
• din partea sistemului circulator și limfatic: tendință crescută la sângerare;
• din tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, greață, gură uscată, dispepsie, diaree, vărsături, pancreatită;
• din sistemul nervos central și periferic: somnolență, cefalee, amețeli, hiperkinezie, parestezie / hipestezie; foarte rar - convulsii;
• din partea psihicului: agitație, inclusiv comportament agresiv sau ostilitate, dezorientare, anxietate, halucinații, vise patologice, insomnie, somnambulism, anxietate, iritabilitate, tremurături, depresie, gânduri și comportament suicidar (suiciditate);
• din sistemul musculo-scheletic: artralgie, mialgie, inclusiv spasme musculare;
• din sistemul hepatobiliar: activitate crescută a transaminazelor hepatice în sânge (alanină aminotransferază și aspartat aminotransferază); foarte rar - hepatită (inclusiv leziuni hepatice colestatice, hepatocelulare și mixte);
• din partea organului auzului: otita medie (inclusiv medie);
• din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, eritem nodos, tendință la formarea hematomului, angioedem, eritem multiform;
• altele: sete, oboseală, edem, pierexie; rar la pacienții cu astm bronșic - Churg (Churg) - sindrom Strauss.

Supradozaj

În studiile de supradozaj, când pacienților cu astm bronșic li sa administrat montelukast în doze zilnice mai mari de 200 mg timp de 22 de săptămâni și într-o doză zilnică de 900 mg timp de 1 săptămână, nu au fost detectate simptome nedorite. Există cazuri de supradozaj acut la copiii care au luat medicamentul în doză de cel puțin 150 mg pe zi. Au fost observate cel mai adesea următoarele reacții: sete, dureri abdominale, somnolență, hiperkinezie, midriază.

Nu există date privind tratamentul specific al supradozajului. Terapia este simptomatică. Nu există informații despre eficacitatea dializei peritoneale și a hemodializei pentru eliminarea montelukastului.

Instrucțiuni Speciale

Eficacitatea montelukastului administrat pe cale orală împotriva atacurilor acute de astm bronșic nu a fost stabilită, prin urmare Ectalust nu este recomandat pentru utilizare în ameliorarea atacurilor. Cu toate acestea, nu trebuie să încetați să o luați în timpul unei exacerbări.

Tratamentul medicamentos nu trebuie să înlocuiască glucocorticosteroizii orali sau inhalatori. Ectalust le îmbunătățește efectul, cu toate acestea, nu există date cu privire la posibilitatea reducerii dozei de GCS oral.

Există cazuri rare de dezvoltare a eozinofiliei sistemice la pacienții cu astm bronșic, uneori însoțită de manifestări clinice ale sindromului Churge-Strauss și vasculită. În acest caz, se arată scopul GCS. Nu există modalități disponibile de a confirma și nici a nega posibila asociere a antagoniștilor receptorilor leucotriene cu apariția granulomatozei eozinofile cu angiopatie. Medicii trebuie să ia în considerare probabilitatea de a dezvolta eozinofilie, erupție vasculară, neuropatie, complicații cardiace și / sau o creștere a simptomelor pulmonare în timpul tratamentului cu montelukast. În cazul oricăreia dintre reacțiile adverse enumerate, este necesară reexaminarea și revizuirea regimului terapeutic.

Pacienții cu alergie la acidul acetilsalicilic și / sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) nu trebuie să utilizeze aceste medicamente în timpul tratamentului cu Ectalust. Acest lucru se datorează faptului că, deși montelukast îmbunătățește funcția respiratorie, nu este capabil să prevină complet bronhoconstricția cauzată de AINS.

Comprimatele masticabile conțin aspartam (0,8 mg - în comprimate de 4 mg, 1 mg - în comprimate de 5 mg), care trebuie luat în considerare la pacienții cu fenilcetonurie.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu există date despre impactul negativ al montelukast asupra capacității de a conduce o mașină, de a lucra cu mecanisme complexe și de a îndeplini funcții care pot avea consecințe potențial periculoase. Cu toate acestea, la unii pacienți, utilizarea Ectalust provoacă somnolență și amețeli, prin urmare, se recomandă să fiți atenți atunci când faceți activități care necesită o viteză mare de reacții și / sau o concentrație crescută.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Pentru femeile însărcinate și care alăptează, Ectalust este prescris numai dacă medicul consideră că beneficiile administrării medicamentului sunt mai mari decât riscurile potențiale.

Utilizare pediatrică

Comprimatele masticabile în doza de 4 mg sunt contraindicate la copiii cu vârsta sub 2 ani, în doza de 5 mg - până la 6 ani.

Comprimatele filmate nu trebuie utilizate de copii și adolescenți cu vârsta sub 15 ani.

Cu funcție renală afectată

Rinichii nu sunt implicați în eliminarea montelukastului din organism, prin urmare, în cazul afectării funcției renale, nu este necesară corectarea regimului de dozare.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, nu este necesară reducerea dozei de Ectalust.

Farmacocinetica medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (pe scara Child-Pugh care depășește 9 puncte) nu a fost studiată.

Utilizare la vârstnici

Biodisponibilitatea și profilul farmacocinetic al montelukastului la vârstnici sunt similare cu cele la pacienții tineri, deci nu este necesar să se adapteze regimul de tratament cu Ectalust.

Interacțiuni medicamentoase

Ectalust poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente care sunt utilizate în mod tradițional pentru tratamentul pe termen lung și prevenirea astmului bronșic.

Montelukast completează efectul terapeutic al GCS inhalat. După stabilizarea afecțiunii, doza lor poate fi redusă, însă, treptat, sub supravegherea atentă a unui medic. La unii pacienți, Ectalust vă permite să anulați complet GCS. Nu se recomandă înlocuirea bruscă a GCS inhalat cu montelukast.

Montelukast completează efectul terapeutic al bronhodilatatoarelor inhalate. După stabilizarea stării, doza lor poate fi redusă treptat.

Ectalustul în dozele clinice recomandate nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: prednisolonă, prednison, teofilină, warfarină, digoxină, terfenadină, contraceptive orale (cu un raport dintre etinilestradiol și noretindronă - 35 ÷ 1).

Trebuie respectată o prudență sporită, în special la tratarea copiilor, în cazul utilizării concomitente a medicamentelor care induc izoenzima CYP3A4, cum ar fi rifampicina, fenobarbitalul, fenitoina. Fenobarbitalul reduce ASC pentru montelukast cu aproximativ 40%, dar nu necesită ajustarea dozelor.

Montelukast, utilizat în doze de 20 și 60 de ori mai mari decât recomandat pentru adulți, reduce concentrația plasmatică de teofilină administrată simultan. Cu toate acestea, atunci când luați Ectalust în doze terapeutice (10 mg), acest efect este absent.

Studiile in vitro au arătat că montelukast este un potențial inhibitor al CYP2C8. Cu toate acestea, la studierea interacțiunii cu rosiglitazona (un substrat preliminar al unui reprezentant al medicamentelor metabolizate în principal de izoenzima CYP2C8), s-a constatat că montelukastul nu suprima in vivo izoenzima CYP2C8. Prin urmare, nu poate avea un efect semnificativ asupra biotransformării medicamentelor care sunt metabolizate cu participarea acestei enzime (de exemplu, rosiglitazonă, repaglinidă și paclitaxel).

Analogi

Analogii lui Ectalust sunt Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de umezeală și lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Ectalust

Pe site-urile și forumurile specializate, există puține recenzii despre Ectalust, dar cele mai multe dintre ele sunt pozitive: medicamentul elimină în mod eficient bronhodilatația și previne dezvoltarea bronhospasmului, nu provoacă reacții adverse, costă un ordin de mărime mai ieftin decât popularul analog care conține aceeași substanță activă.

Comprimatele masticabile Ectalust sunt menționate separat. Au un gust plăcut, așa că copiii îi iau cu plăcere.

Preț pentru Ectalusta în farmacii

Prețuri aproximative pentru Ectalust (14 comprimate pe ambalaj):

• comprimate masticabile, 4 mg - 441-475 ruble;
• comprimate masticabile, 5 mg - 473-560 ruble;
• comprimate filmate, 10 mg - 575 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!