Rezorba
Rezorba: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Rezorba
Cod ATX: M05BA08
Ingredient activ: triamcinolon acetonid (triamcinolon acetonid)
Producător: SA "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Compania" DEKO "(Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 20.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 4734 ruble.
Cumpără
Resorba este un bifosfonat care inhibă resorbția osoasă.
Eliberați forma și compoziția
Resorba este produs sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile: o masă poroasă (pulbere) de culoare aproape albă sau albă [4 mg fiecare în flacoane din sticlă închisă cu o capacitate de 10 ml, într-un ambalaj cu blistere 1 flacon complet cu 1 fiolă de solvent (apă pentru injecție) - 5 ml), într-o cutie de carton 1 ambalaj complet cu 1 recipient (100 ml) solvent - clorură de sodiu 0,9% soluție perfuzabilă sau fără acesta].
1 sticlă conține:
- ingredient activ: acid zoledronic monohidrat - 4,26 mg, care este echivalent cu 4 mg de acid zoledronic anhidru;
- componente auxiliare: citrat de sodiu dihidrat, D-manitol.
Solvenți - lichide transparente incolore, fără miros: într-o fiolă - apă pentru injecție (5 ml), într-un recipient - soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9% (100 ml).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Acidul zoledronic este un bifosfonat foarte eficient care are un efect selectiv asupra țesutului osos, inhibând resorbția acestuia și acționând asupra osteoclastelor. Selectivitatea acțiunii bifosfonaților asupra țesutului osos se datorează asemănării lor ridicate cu țesutul osos mineralizat. Mecanismul prin care activitatea osteoclastelor este inhibată la nivel molecular nu a fost stabilit.
Acțiunea acidului zoledronic nu are efecte nedorite asupra proprietăților mecanice osoase, mineralizării sau formării.
Resorba are proprietăți antitumorale, eficacitatea lor este utilizată în tratamentul metastazelor osoase. Rezultatele studiilor in vivo confirmă efectul inhibitor al medicamentului asupra resorbției osoase de către osteoclaste, modificări ale microambientului măduvei osoase, o scădere a creșterii celulelor tumorale și manifestarea activității antiangiogene a bifosfonatului. Suprimarea resorbției osoase este însoțită de o scădere semnificativă a durerii și a altor semne clinice.
In vitro, acidul zoledronic inhibă proliferarea osteoblastelor, are efect pro-apoptotic și citostatic direct, prezintă activitate antiadezivă și antiinvazivă. Sinergismul activității antitumorale cu alte citostatice permite, atunci când acidul zoledronic este combinat cu chimioterapie sau terapie hormonală, să suprime proliferarea și să inducă apoptoza, să exercite un efect antitumoral direct împotriva cancerului de sân și a celulelor mielomului uman. Proprietățile antimetastatice ale substanței active sunt confirmate de o scădere a numărului de celule de cancer mamar uman care pătrund prin matricea extracelulară. Acidul zoledronic are efect anti-angiogen, inhibă proliferarea celulelor endoteliale de mamifere.
În tratamentul tumorilor solide cu leziuni osoase metastatice, inclusiv cancerul de sân și de prostată, acidul zoledronic ajută la prevenirea apariției fracturilor patologice la pacienți, la compresia măduvei spinării, la scăderea hipercalcemiei tumorale și la reducerea necesității intervențiilor chirurgicale și a radioterapiei. Resorba inhibă progresia sindromului durerii. Efectul terapeutic al medicamentului este mai pronunțat la pacienții cu focare osteolitice decât cu cele osteoblastice.
În mielomul multiplu și cancerul de sân cu cel puțin o concentrare osoasă, eficacitatea utilizării acidului zoledronic în doză de 4 mg corespunde acțiunii acidului pamidronic în doză de 90 mg.
Cu hipercalcemie tumorală, acțiunea Resorba promovează excreția calciului de către rinichi și o scădere a nivelului de calciu din serul sanguin. Normalizarea nivelurilor de calciu are loc în medie după 4 zile, la 87-88% dintre pacienți - până în a 10-a zi. Perioada anterioară recidivei (concentrația plasmatică de calciu, corectată pentru albumină, nu mai puțin de 2,9 mmol / l) este în medie de 30-40 de zile.
Studiile au arătat că, în tratamentul metastazelor osoase și al hipercalcemiei, frecvența și severitatea efectelor adverse observate la pacienții cu utilizarea acidului zoledronic (4 și 8 mg), acidului pamidronic (90 mg) sau placebo sunt comparabile.
Farmacocinetica
Absorbția și distribuția Resorba sunt independente de doză. Nivelul seric al acidului zoledronic crește rapid după începerea perfuziei și atinge concentrația maximă (Cmax) în sânge până la sfârșitul perfuziei. Apoi vine o perioadă de scădere rapidă a concentrației sale. După 4 ore, nivelul scade cu 10%, după 24 de ore - cu mai puțin de 1% din Cmax, în perioada anterioară perfuziei repetate, nivelul concentrației nu depășește 0,1% din Cmax.
Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 56%.
Acidul zoledronic nu este metabolizat și este excretat nemodificat prin rinichi.
Îndepărtarea are loc în 3 etape. Două faze T1 / 2 (timpul de înjumătățire) din circulația sistemică sunt de 0,24 ore și 1,87 ore, a treia fază este de 146 ore. Cu administrare repetată la fiecare 28 de zile, nu s-a observat nicio acumulare de medicament.
În urină în primele 24 de ore, se găsește până la 39% din doza administrată, restul medicamentului se leagă de țesutul osos, urmat de eliberare lentă în circulația sistemică. Clearance-ul total plasmatic al medicamentului nu depinde de doză, vârstă, sex, greutate sau rasă a pacientului și este de 5,04-2,5 l / h. O creștere a duratei perfuziei de la 5 la 15 minute determină o scădere cu 30% a concentrației de acid zoledronic la sfârșitul perfuziei, dar nu afectează concentrația sa plasmatică totală (ASC).
Mai puțin de 3% din doza administrată de Resorba este excretată prin intestine.
La om, acidul zoledronic nu inhibă izozimele citocromului P450 și nu suferă biotransformare. Deoarece nu s-au efectuat studii farmacocinetice la pacienții cu insuficiență hepatică și hipercalcemie, presupunerea că nu există un efect semnificativ al stării funcției hepatice asupra farmacocineticii acidului zoledronic se bazează pe rezultatele in vitro.
Clearance-ul renal al acidului zoledronic se corelează pozitiv cu clearance-ul creatininei (CC). Cu insuficiență renală severă (CC mai mică de 20 ml / min), clearance-ul calculat al acidului zoledronic din indicatorii de clearance al zoledronatului la pacienții cu CC mai mare de 84 ml / min este de 37%, cu insuficiență renală moderată (CC 20-50 ml / min) corespunde cu 72% …
Indicații de utilizare
- mielom și leziuni osoase metastatice pe fondul tumorilor solide maligne - pentru a reduce riscul de hipercalcemie tumorală, fracturi patologice, compresie a măduvei spinării și reducerea necesității de radioterapie;
- hipercalcemie (concentrație de calciu seric corectată pentru albumină, 3 mmol / L sau 12 mg / dL și mai mult) cauzată de tumori maligne.
Contraindicații
- insuficiență renală severă, CC mai mică de 30 ml / min;
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- copii și adolescență;
- hipersensibilitate stabilită la alți bifosfonați;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Trebuie avut grijă la prescrierea Resorba la pacienții cu insuficiență renală, astm bronșic (cu sensibilitate crescută la acidul acetilsalicilic) și insuficiență hepatică severă.
Instrucțiuni de utilizare a Resorba: metodă și dozare
Soluția finită este utilizată prin injectare prin picurare IV.
Soluția perfuzabilă se prepară în condiții aseptice înainte de administrare directă.
Pentru dizolvarea liofilizatului, la conținutul flaconului (4 mg) trebuie adăugați 5 ml de apă pentru injecție, apoi trebuie agitat ușor pentru a se dizolva complet. Soluția rezultată trebuie diluată în 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%.
Nu utilizați soluții care conțin calciu!
Dacă este necesar, soluția preparată poate fi păstrată la frigider pentru cel mult 24 de ore la o temperatură de 2-8 ° C. Soluția gata preparată pentru perfuzie depozitată în frigider trebuie preîncălzită la temperatura camerei.
Durata perfuziei trebuie să fie de cel puțin 15 minute.
Dozajul recomandat de Resorba:
- metastaze osoase, focare osteolitice în mielom multiplu: 4 mg cu un interval de 21-28 zile. Tratamentul este însoțit de numirea suplimentară a aportului zilnic de calciu în doză de 500 mg și vitamina D - 400 UI;
- hipercalcemie cauzată de tumori maligne: o doză unică de 4 mg.
Perfuzia poate fi efectuată numai dacă pacientul este hidratat în mod adecvat.
Nu se recomandă utilizarea Resorba în funcția renală sever afectată cu CC mai mică de 30 ml / min.
La pacienții cu hipercalcemie cauzată de tumori maligne, cu funcție renală afectată, cu o concentrație serică de creatinină mai mică de 400 μmol / l sau 4,5 mg / dl, doza nu este modificată. În caz de afectare severă a funcției renale la prescrierea medicamentului, este necesar să se evalueze cu atenție raportul risc-beneficiu al terapiei propuse.
Doza de Resorba pentru metastazele osoase ale tumorilor maligne obișnuite și mielom este prescrisă luând în considerare nivelul inițial de CC, care se calculează utilizând formula Cockcroft-Gault.
Doze recomandate de Resorba la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, ținând cont de CC inițială:
- mai mult de 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Nivelul creatininei serice trebuie determinat înainte de fiecare administrare de acid zoledronic.
Introducerea următoarei doze de Resorba trebuie amânată dacă se detectează următoarea disfuncție renală:
- pacienți cu valori inițiale ale creatininei mai mici de 1,4 mg / dl: creșterea creatininei serice cu 0,5 mg / dl;
- Pacienți cu niveluri inițiale de creatinină mai mari de 1,4 mg / dL: creștere a nivelurilor serice de creatinină cu 1 mg / dL.
Utilizarea Resora în aceeași doză poate fi reluată numai după ce nivelul creatininei depășește valoarea inițială cu cel mult 10%.
Efecte secundare
- din partea organelor hematopoietice: adesea - anemie; uneori - leucopenie, trombocitopenie; rar - pancitopenie;
- din partea sistemului cardiovascular: uneori - o scădere sau creștere pronunțată a tensiunii arteriale (tensiunea arterială); rar - bradicardie;
- din tractul gastro-intestinal: adesea - greață, vărsături, anorexie; uneori - gură uscată, dureri abdominale, diaree, dispepsie, constipație, stomatită;
- din sistemul nervos: adesea - cefalee; uneori - tulburări ale gustului, amețeli, hipestezie, hiperestezie, parestezie, tulburări de somn, anxietate, tremurături, rar - confuzie;
- din sistemul respirator: uneori - tuse, dificultăți de respirație;
- din sistemul musculo-scheletic: adesea - mialgie, durere osoasă, durere generalizată, artralgie; uneori - crampe musculare;
- din sistemul urinar: adesea - disfuncție renală; uneori - hematurie, proteinurie, insuficiență renală acută;
- din sistemul imunitar: uneori - reacții de hipersensibilitate; rar - angioedem;
- din partea organelor vizuale: adesea - conjunctivită; uneori - „estompare” a percepției vizuale; foarte rar - episclerită, uveită;
- reacții dermatologice: uneori - transpirație crescută, prurit, erupție cutanată (inclusiv eritematoasă, maculară);
- reacții locale: iritație, durere, umflături, infiltrare la locul injectării;
- parametrii de laborator: foarte des - hipofosfatemie; adesea - hipocalcemie, creșterea nivelului ureei serice și a nivelului de creatinină; uneori - hipokaliemie, hipomagnezemie; rar - hipernatremie, hiperkaliemie;
- altele: adesea - sindrom asemănător gripei (sub formă de stare generală de rău, temperatură corporală ridicată, frisoane, stare dureroasă), febră; uneori - edem periferic, astenie, dureri toracice, greutate corporală crescută, pe fondul intervenției dentare (inclusiv extracția dinților) - dezvoltarea osteonecrozei maxilarului; foarte rar - o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, cauzând leșin, colaps circulator.
Supradozaj
Simptome: afectarea funcției renale, inclusiv tulburări electrolitice (inclusiv nivelurile plasmatice de calciu, magneziu, fosfat), insuficiență renală.
Tratament: supraveghere medicală constantă, cu manifestări clinice de hipocalcemie, este prezentată administrarea intravenoasă prin picurare de gluconat de calciu.
Instrucțiuni Speciale
Resorba trebuie perfuzat numai atunci când pacientul este hidratat adecvat. Dacă există o lipsă de lichid în organism, introducerea soluției saline este indicată înainte de perfuzie, în paralel sau după aceasta. În același timp, suprahidratarea pacientului nu ar trebui permisă, deoarece acest lucru poate crește riscul apariției complicațiilor din sistemul cardiovascular.
După administrarea acidului zoledronic, nivelul concentrației serice de creatinină, calciu, magneziu și fosfor trebuie monitorizat în mod regulat.
Tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare atentă a funcției renale. Factorii de risc pentru dezvoltarea disfuncției renale sunt deshidratarea, prezența insuficienței renale, o rată ridicată de perfuzie, administrarea repetată a acidului zoledronic și a altor bifosfonați sau utilizarea agenților nefrotoxici. Dacă funcția renală se agravează sau insuficiența renală progresează în timpul primei sau singurei administrări de Resorba, trebuie luată în considerare necesitatea hemodializei.
La pacienții cu astm bronșic care sunt sensibili la acidul acetilsalicilic, nu s-au înregistrat cazuri de bronhospasm pe fondul utilizării acidului zoledronic. Cu toate acestea, deoarece apar cu alți bifosfonați, se recomandă prudență.
Înainte de a utiliza bifosfonați, pacienții trebuie să fie supuși unui examen dentar și, dacă este necesar, să efectueze toate procedurile terapeutice în cavitatea bucală. Trebuie avut în vedere faptul că factorii de risc pentru dezvoltarea osteonecrozei la pacienții cu cancer includ boli sau igienă orală deficitară, infecții, anemie, coagulopatie, chimioterapie sau radioterapie concomitente și utilizarea corticosteroizilor. În perioada de tratament, nu se recomandă efectuarea unei intervenții chirurgicale dentare.
Când se tratează metastazele osoase cu acid zoledronic, debutul unui efect terapeutic trebuie așteptat numai după 2-3 luni de terapie.
Pacienților cu hipocalcemie, hipomagnezemie sau hipofosfatemie, dacă este necesar, li se poate administra pe termen scurt medicamente adecvate.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Este necesar să se ia în considerare posibilitatea de a dezvolta efecte secundare din sistemul nervos. Dacă apar simptome de disconfort, pacienții trebuie să înceteze să efectueze o muncă care necesită o rată de reacție ridicată și o atenție sporită, inclusiv conducerea.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Rezorba este contraindicat în timpul gestației și alăptării.
Utilizare pediatrică
Datorită lipsei de informații cu privire la siguranța și eficacitatea utilizării acidului zoledronic în copilărie și adolescență, numirea medicamentului în această categorie de pacienți este contraindicată.
Cu funcție renală afectată
Cu precauție, Rezorba trebuie prescris pacienților cu insuficiență renală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Se recomandă cu precauție să se prescrie bifosfonat în caz de insuficiență hepatică severă, deoarece nu există experiență clinică cu utilizarea acestuia.
Interacțiuni medicamentoase
Când este utilizat simultan cu Resorba:
- antibiotice, alți agenți antineoplazici, analgezice, diuretice: nu provoacă interacțiuni semnificative clinic;
- aminoglicozide: cresc nivelul concentrației de calciu din serul sanguin și riscul de a dezvolta hipocalcemie, hipomagnezemie;
- medicamente cu efecte nefrotoxice: trebuie utilizate cu precauție;
- talidomidă: crește riscul de disfuncție renală la pacienții cu mielom multiplu.
Este interzisă amestecarea soluției de liofilizat gata preparată cu alte medicamente.
Soluția Ringer și alte soluții care conțin calciu nu pot fi utilizate ca solvent.
Analogi
Analogii Rezorba sunt acidul zoledronic, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, ferit de umiditate și lumină.
Perioada de valabilitate: liofilizat - 3 ani, solvent - 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Rezorba
Puținele recenzii despre Rezorbe ne permit să ne imaginăm starea pacientului după prima perfuzie. Acestea indică dezvoltarea simptomelor severe ale unei afecțiuni asemănătoare gripei, o creștere semnificativă a temperaturii corpului. Dar cu perfuzii repetate, nu se observă dezvoltarea unor evenimente adverse severe. Procedurile sunt mult mai bune, se poate dezvolta conjunctivită. Eficacitatea Resorba este confirmată de rezultatele terapiei, în care există o normalizare a nivelului de calciu și o reducere semnificativă a durerii.
Preț pentru Rezorba în farmacii
Prețul pentru Rezorba poate fi: pentru un pachet care conține 1 sticlă de liofilizat și 1 fiolă de solvent - de la 5974 ruble; pentru un set format din 1 sticlă de liofilizat, 1 fiolă de solvent și 100 ml de clorură de sodiu - de la 6142 ruble.
Rezorba: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Resorba 4 mg liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile 1 buc. RUB 4734 Cumpără |
|
Liof Rezorba. pentru prig soluție pentru inf. 4 mg RUB 5866 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
