Resoclastina
Rezoklastin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Rezoklastin
Cod ATX: M05BA08
Ingredient activ: acid zoledronic (acid zoledronic)
Producător: Nativa, LLC (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-08-07
Prețurile în farmacii: de la 3850 ruble.
Cumpără
Resoclastina este un medicament care inhibă resorbția osoasă.
Eliberați forma și compoziția
Formă de dozare - concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile: lichid transparent incolor (într-o cutie de carton 1 flacon de 10 ml cu o concentrație de soluție de 4 mg / 5 ml sau 5 mg / 6,25 ml, plasat într-un suport din plastic sau carton și instrucțiuni de utilizare Resoclastin).
Compoziție pentru 1 ml de concentrat:
- substanță activă: acid zoledronic anhidru - 0,8 mg (acid zoledronic monohidrat - 0,85 mg);
- componente auxiliare: citrat de sodiu dihidrat - 5,5 mg; D-manitol - 44 mg; apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Acidul zoledronic monohidrat, substanța activă a resoclastinei, aparține unei noi clase de bifosfonați foarte eficienți care afectează selectiv țesutul osos. Substanța ajută la suprimarea activității osteoclastelor, cu toate acestea, nu are un efect nedorit asupra formării, proprietăților mecanice și mineralizării țesutului osos.
Interacțiunea selectivă a bifosfonaților cu țesutul osos are loc datorită afinității lor ridicate pentru țesutul osos mineralizat. Dar mecanismul molecular exact care asigură inhibarea activității osteoclastelor rămâne neclar până în prezent.
În plus față de efectul inhibitor, acidul zoledronic are un efect antitumoral direct asupra resorbției osoase, care asigură eficacitatea utilizării Resoclastinei în metastazele osoase.
S-a stabilit că acidul zoledronic, datorită suprimării proliferării celulare și inducerii apoptozei, are un efect antitumoral direct asupra cancerului de sân și a celulelor mielomului, ceea ce reduce probabilitatea metastazării acestora.
Datorită inhibării resorbției osteoclastice a țesutului osos, există o scădere a creșterii celulelor tumorale; se constată activitate anti-durere și anti-angiogenă. De asemenea, acidul zoledronic inhibă proliferarea celulelor endoteliale umane. În hipercalcemia indusă de tumori, există o scădere a calciului seric în sânge.
La pacienții cu osteoporoză postmenopauză (cu valori ale scorului T pentru densitatea minerală osoasă a gâtului femural sub - 2,5), terapia cu acid zoledronic arată o scădere semnificativă statistic a riscului de fracturi vertebrale, precum și o scădere a probabilității uneia sau mai multor fracturi vertebrale noi (repetate).
Atunci când se utilizează Resoclastin la pacienții cu boală osoasă Paget, se observă un răspuns terapeutic rapid, pe termen lung și semnificativ statistic, precum și normalizarea nivelului metabolismului osos și a concentrației plasmatice a fosfatazei alcaline (ALP) în sânge.
De asemenea, acidul zoledronic este extrem de eficient la pacienții care au primit anterior terapie orală cu bifosfonați. S-a constatat că, în majoritatea cazurilor, păstrarea răspunsului terapeutic pe fondul utilizării medicamentului este observată pe parcursul întregii perioade de tratament (aproximativ 2 ani).
Acidul zoledronic la pacienții cu osteoporoză postmenopauză și boală osoasă Paget nu are niciun efect asupra calității osului normal. În timpul perioadei de terapie, nu există nicio încălcare a proceselor de remodelare și mineralizare osoasă, iar Resoclastina contribuie, de asemenea, la conservarea arhitecturii normale a oaselor trabeculare.
Farmacocinetica
Parametrii farmacocinetici ai acidului zoledronic nu depind de doză.
Nivelul substanței din serul sanguin crește rapid după începerea perfuziei și atinge C max (concentrația maximă) la sfârșitul perfuziei. După aceea, există o scădere rapidă a concentrației de la valoarea sa maximă: după 4 ore - cu 10%, după 24 de ore - mai puțin de 1% cu o perioadă prelungită de concentrații scăzute, care nu depășesc 0,1% din C max, înainte de perfuzie repetată cu 28 a treia zi.
Acidul zoledronic se leagă de proteinele plasmatice la un nivel de 56%. Clearance-ul plasmatic nu depinde de doza substanței, vârsta, sexul, rasa și greutatea pacientului. Nu suferă metabolism.
Nemodificat, 20-50% din doză este excretată de rinichi în trei etape. Primele două faze se caracterizează prin eliminarea rapidă a substanței din circulația sistemică cu T 1/2 (timpul de înjumătățire) de 0,24 și respectiv 1,87 ore. A treia fază este lungă, T 1/2 are 146 ore.
Nu se observă cumularea medicamentului cu injecții repetate la fiecare 28 de zile. În primele 24 de ore, 23 până la 55% din doza administrată se găsește în urină. Restul acidului zoledronic se leagă de țesutul osos, după care are loc o eliberare lentă inversă a substanței în circulația sistemică și eliminarea acesteia de către rinichi. Până la 3% din doză este excretată de intestine.
O creștere a duratei perfuziei de la 5 la 15 minute duce la o scădere a concentrației de acid zoledronic cu 30% la sfârșitul perfuziei, dar nu afectează ASC (zona sub curba concentrație-timp).
Clearance-ul renal al acidului zoledronic se corelează pozitiv cu CC (clearance-ul creatininei) și variază de la 42 la 108% din CC, în medie 55-113%. La pacienții cu insuficiență renală severă (cu CC ≤ 20 ml / min), clearance-ul substanței este de 37%, cu insuficiență renală moderată (cu CC 20-50 ml / min) - 72% din valorile clearance-ului acidului zoledronic cu CC mai mare de 84 ml / min. …
Indicații de utilizare
- hipercalcemie (la pacienții cu o concentrație serică de calciu corectată cu albumina ≥ 12 mg / dl sau 3 mmol / l), care este indusă de tumori maligne;
- leziuni osoase metastatice pe fondul tumorilor solide maligne și mielomului (pentru a reduce riscul de compresie a măduvei spinării, fracturi patologice cauzate de o tumoare de hipercalcemie și reducerea necesității de radioterapie);
- Boala osoasă a lui Paget;
- osteoporoză primară în formă postmenopauză și senilă;
- osteoporoză secundară.
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență renală severă (la pacienții cu CC ≤ 30 ml / min);
- sarcina și alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului, precum și la alți bifosfonați.
Rudă (Resoclastina este prescrisă sub supraveghere medicală):
- afectarea funcției renale;
- insuficiență hepatică severă;
- astm bronșic (dacă pacienții au hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic).
Rezoklastin, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Resoclastina se administrează prin picurare intravenoasă, timp de cel puțin 15 minute.
Regimul de dozare de Resoclastin este determinat de indicațiile:
- hipercalcemie datorată tumorilor maligne (cu o concentrație de calciu corectată pentru albumina ≥ 3 mmol / l sau 12 mg / dl): o dată la o doză de 4 mg, perfuzia trebuie efectuată cu condiția ca pacientul să fie hidratat corespunzător;
- leziuni metastatice ale oaselor în mielom și tumori solide maligne: la 3-4 săptămâni, 4 mg; în plus, calciul se administrează oral la o doză zilnică de 500 mg și vitamina D la o doză zilnică de 400 UI (unități internaționale);
- osteoporoză primară în formă postmenopauză și senilă: 1 dată pe an Resoclastin 5 mg;
- osteoporoză secundară: o dată pe an Resoclastin 5 mg; în caz de aport insuficient de calciu și vitamina D în organism, sunt prescrise suplimentar preparatele de calciu și vitamina D; durata terapiei este determinată individual, în funcție de starea pacientului;
- Boala osoasă Paget: o singură doză de 5 mg; tuturor pacienților în primele 10 zile după administrarea acidului zoledronic li se recomandă să ia aportul zilnic de calciu și vitamina D (asociat cu un nivel ridicat de metabolism osos);
- Boala osoasă a Paget (retratare): După prima injecție cu Resoclastin, există o perioadă lungă de remisie. Nu există date speciale privind terapia repetată a bolii osoase Paget, cu toate acestea, dacă se detectează o recidivă a bolii la pacienți, poate fi luată în considerare posibilitatea administrării repetate a medicamentului, care se bazează pe următoarele criterii: lipsa normalizării activității fosfatazei alcaline serice, creșterea activității sale în dinamică, prezența semnelor clinice ale bolii osoase. Paget, care sunt detectate în timpul unui examen medical la 12 luni după prima doză de Resoclastin.
Pacienții cu insuficiență renală severă înainte de tratamentul hipercalcemiei cauzate de tumori maligne trebuie mai întâi să evalueze cu atenție raportul beneficiu cu posibilul risc. Pacienții cu o concentrație serică de creatinină <4,5 mg / dL sau <400 μmol / L nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.
Nu se recomandă utilizarea Resoclastin pentru tratamentul leziunilor osoase metastatice în tumorile solide maligne și mielom la pacienții cu CC <30 ml / min (insuficiență renală severă).
Pentru insuficiență renală ușoară sau moderată, Resoclastin este prescris în funcție de valoarea QC:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Concentrația serică a creatininei trebuie determinată înainte de fiecare doză de Resoclastină. În cazul încălcării funcției renale, următoarea administrare a medicamentului ar trebui amânată.
Disfuncția renală este determinată pe baza următorilor parametri:
- valorile inițiale normale ale creatininei (<1,4 mg / dl): creșterea creatininei serice în sânge cu 0,5 mg / dl;
- anomalii ale nivelului inițial de creatinină (> 1,4 mg / dl): o creștere a creatininei serice în sânge cu 1 mg / dl.
Terapia cu resoclastină poate fi reluată numai după ce concentrația de creatinină atinge valori care depășesc valoarea inițială cu cel mult 10%, la doza care a fost utilizată înainte de întreruperea terapiei.
Soluția de resoclastină trebuie preparată în condiții aseptice. Înainte de introducerea medicamentului, trebuie să diluați 1 sticlă de concentrat în 100 ml de soluție perfuzabilă care nu conține calciu (soluție de dextroză 5%; soluție de clorură de sodiu 0,9%).
Se recomandă utilizarea soluției imediat după preparare. Poate fi păstrat până la 24 de ore la 2-8 ° C. Înainte de introducerea Resoclastin, acesta trebuie păstrat în interior până se încălzește la temperatura camerei.
Medicamentul este administrat folosind un sistem separat de perfuzie intravenoasă.
Efecte secundare
Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rare):
- sistemul respirator: rar - tuse, dificultăți de respirație;
- sistemul digestiv: adesea - vărsături, greață, anorexie; rareori - constipație, diaree, dispepsie, dureri abdominale, stomatită, xerostomie;
- sistemul nervos: adesea - cefalee; rareori - anxietate, amețeli, tulburări de somn, parestezie, tulburări ale gustului, hiperestezie, hipestezie, tremor; rar - confuzie;
- sistemul cardiovascular: rareori - o scădere / creștere pronunțată a tensiunii arteriale; rar - bradicardie;
- sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate; rar - angioedem;
- sistemul urinar: adesea - disfuncție renală; rareori - hematurie, insuficiență renală acută, proteinurie;
- sistemul musculo-scheletic: adesea - artralgie, durere osoasă, durere generalizată, mialgie; rareori - crampe musculare;
- organe hematopoietice: adesea - anemie; rareori - leucopenie, trombocitopenie; rar - pancitopenie;
- organ al vederii: adesea - conjunctivită; rareori - vedere încețoșată; foarte rar - episclerită, uveită;
- piele și apendicele cutanate: rareori - transpirație crescută, mâncărime, erupții cutanate (inclusiv eritematoase și maculare);
- parametrii de laborator: foarte des - hipofosfatemie; adesea - hipocalcemie, concentrații serice crescute de uree și creatinină; rareori - hipokaliemie, hipomagnezemie; rar - hipernatremie, hiperkaliemie;
- reacții locale: formarea de infiltrare, durere, umflare, iritație la locul injectării;
- altele: deseori - febră, sindrom asemănător gripei (inclusiv frisoane, stare generală de rău, febră, afecțiune dureroasă); rareori - edem periferic, astenie, creștere în greutate, dureri în piept.
Odată cu utilizarea acidului zoledronic, ca și alți bifosfonați, s-a observat uneori dezvoltarea osteonecrozei maxilarului (de obicei după extracția dinților sau altă intervenție dentară).
În cazuri foarte rare, scăderea tensiunii arteriale în timpul tratamentului a dus la colapsul circulator sau la leșin.
Supradozaj
- simptome principale: hipocalcemie, însoțită de manifestări clinice;
- terapie: odată cu dezvoltarea hipocalcemiei, însoțită de manifestări clinice, este prescrisă o infuzie de gluconat de calciu; în caz de supradozaj, pacientul are nevoie de supraveghere medicală constantă.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de introducerea medicamentului, este necesar să se excludă prezența deshidratării la pacient. Dacă este necesar, se recomandă administrarea soluției saline înainte, în timpul sau după perfuzia cu Resoclastin. De asemenea, trebuie evitat conținutul excesiv de apă în organism (suprahidratare) al pacientului, care este asociat cu riscul existent de a dezvolta complicații din sistemul cardiovascular.
În timpul utilizării medicamentului, funcția renală trebuie evaluată cu atenție. Factorii de risc pentru dezvoltarea funcției renale afectate includ deshidratarea, insuficiența renală anterioară, utilizarea repetată a acidului zoledronic sau a altor bifosfonați, terapia cu medicamente nefrotoxice și administrarea prea rapidă de Resoclastin.
Trebuie avut în vedere faptul că la prescrierea altor bifosfonați pe fondul astmului bronșic, s-au observat cazuri de bronhospasm la pacienții cu hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, dar astfel de episoade nu au fost înregistrate în timpul tratamentului cu acid zoledronic.
Pe fondul utilizării bifosfonaților, inclusiv a acidului zoledronic, poate apărea osteonecroza maxilarului. În acest sens, înainte de începerea terapiei, este necesar să se prevadă un examen dentar și dacă sunt identificați factori de risc (inclusiv anemie, coagulopatie, infecții, igienă precară sau boli ale cavității bucale, chimioterapie concomitentă sau radioterapie, tratament cu corticosteroizi), efectuați procedurile preventive necesare. În timpul utilizării Resoclastin, pacienții cu factori de risc ar trebui, dacă este posibil, să evite intervenția chirurgicală dentară.
Pentru a reduce frecvența reacțiilor adverse imediat după administrarea de Resoclastin, se recomandă utilizarea paracetamolului sau a ibuprofenului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule cu motor.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Rezoclastin nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.
Utilizare pediatrică
Deoarece profilul de siguranță al Resoclastin la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiat, este contraindicat utilizarea medicamentului în această grupă de vârstă a pacienților.
Cu funcție renală afectată
- insuficiență renală severă: terapia este contraindicată;
- disfuncție renală: Resoclastina trebuie utilizată sub supraveghere medicală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, Resoclastin este prescris cu precauție, deoarece nu există date privind utilizarea acestuia la acest grup de pacienți.
Interacțiuni medicamentoase
Este imposibil să se utilizeze soluții care conțin calciu sau cationi bivalenți (în special soluția de lactat Ringer) ca solvenți.
Nu amestecați Resoclastin cu alte medicamente.
Interacțiuni posibile:
- aminoglicozide: medicamentele afectează unidirecțional concentrația de calciu din serul sanguin, ceea ce duce la o creștere a probabilității de hipomagnezemie și hipocalcemie;
- medicamente cu potențiale efecte nefrotoxice: trebuie administrată precauție în terapia combinată;
- talidomidă: la pacienții cu mielom multiplu, riscul de a dezvolta funcția renală poate fi crescut.
Analogi
Analogii Rezoklastin sunt Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Rezoklastin
Pacienții lasă recenzii destul de diverse despre Resoclastin. Cel mai adesea, se remarcă faptul că medicamentul nu are efect terapeutic imediat. Mulți indică dezvoltarea unor efecte secundare pronunțate.
Preț pentru Resoclastin în farmacii
Prețul aproximativ pentru Rezoklastin, un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, pentru 1 sticlă (sticlă) este: 4 mg / 5 ml - 5106-7400 ruble; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 ruble.
Rezoklastin: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile 5 ml 1 buc. 3850 RUB Cumpără |
|
Concentrat Rezoklastin pentru prepararea soluției perfuzabile Flacon de 4 mg / 5 ml 5 ml RUB 6253 Cumpără |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile 6,25 ml 1 buc. RUB 13347 Cumpără |
|
Rezoklastin conc. prigot. soluție pentru inf. Flacon de 5 mg / 6,25 ml 6.250 ml Nr RUB 14331 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
