Detrusitol - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Detrusitol

Detrusitol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Detrusitol

Cod ATX: G04BD07

Ingredient activ: tolterodină (tolterodină)

Producător: Pfizer Italia SrL (Italia), Pharmacia Italia (Italia), Catalent Pharma Solutions Inc. (STATELE UNITE ALE AMERICII)

Descriere și actualizare foto: 26.08.2019

Detrusitolul este un blocant competitiv al receptorilor m-colinergici, un medicament care reduce tonusul mușchilor netezi ai tractului urinar.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare detrusitol:

• Capsule cu eliberare susținută: mărimea nr. 4, gelatinoase tari, cu corp și capac albastru-verde, numărul „2” este imprimat pe corp cu cerneală albă, un simbol sub forma unui bărbat pe capac; conținut - microsfere cu un diametru de aproximativ 1 mm, alb cu o nuanță gălbuie (7 buc. în blistere, într-o cutie de carton de 1, 4, 7, 12 sau 40 de blistere);
• Capsule cu eliberare prelungită: mărimea nr. 3, gelatinoase tari, cu corp și capac albastru, numărul „4” se aplică pe corp cu cerneală albă, un simbol sub forma unui bărbat pe capac; conținut - microsfere cu un diametru de aproximativ 1 mm, alb cu o nuanță gălbuie (7 buc. în blistere, într-o cutie de carton de 1, 4, 7, 12 sau 40 de blistere);
• Comprimate filmate: rotunde, convexe pe ambele fețe, albe, literele „TO” sunt gravate pe o față, arcuri deasupra și dedesubtul acestora (14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere; fiecare 60 buc. În sticle, într-o cutie de carton 1 sticlă);
• Comprimate filmate: rotunde, convexe pe ambele fețe, albe, literele „DТ” sunt gravate pe o parte, arcuri deasupra și dedesubtul acestora (14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere; fiecare 60 buc. În sticle, într-o cutie de carton 1 sticlă).

Substanța activă a Detrusitolului este hidrotartratul de tolterodină:

• 1 capsulă nr. 4 - 2 mg, care corespunde conținutului de tolterodină - 1,37 mg;
• 1 capsulă nr. 3 - 4 mg, care corespunde conținutului de tolterodină - 2,74 mg;
• 1 comprimat cu o gravură "TO" - 1 mg, care corespunde conținutului de tolterodină - 0,68 mg;
• 1 comprimat cu o gravură "DT" - 2 mg, care corespunde conținutului de tolterodină - 1,37 mg.

Componente suplimentare ale capsulelor:

• Excipienți: hipromeloză, granule de zahăr (amidon de porumb și zaharoză), Surelease E-7-19010 transparent (acid oleic, trigliceride cu lanț mediu, etilceluloză);
• Compoziția învelișului: carmin indigo, gelatină, dioxid de titan, cerneală albă Opacode S-1-7085 albă (dioxid de titan, șelac, simeticonă, propilen glicol), precum și colorant galben oxid de fier - în capsulele nr. 4.

Excipienți de tablete: amidon glicolat de sodiu, hidrogen fosfat de calciu dihidrat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, acid stearic, hipromeloză, dioxid de titan, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a detrusitolului este tolterodina, un antagonist competitiv al receptorilor colinergici muscarinici, care prezintă cea mai mare selectivitate în raport cu receptorii vezicii urinare; Derivatul 5-hidroximetil al tolterodinei are, de asemenea, o specificitate ridicată pentru receptorii muscarinici și nu are niciun efect semnificativ asupra altor receptori.

Datorită terapiei cu tolterodină, activitatea contractilă a detrusorului scade, precum și salivația scade. Utilizarea Detrusitol peste dozele recomandate duce la creșterea cantității de urină reziduală și determină golirea incompletă a vezicii urinare.

Dezvoltarea efectului se observă după 4 săptămâni de tratament.

Tolterodina nu inhibă CYP2D6, 2C19, 1A2 sau 3A4.

Farmacocinetica

Tolterodina sub formă de tablete din tractul gastro-intestinal este absorbită mai repede decât sub formă de capsule cu eliberare prelungită. După ce ați luat Detrusitol în tablete sau capsule, concentrația serică a substanței atinge maximul în 1-2 sau respectiv 2-6 ore.

În intervalul de doze terapeutice (de la 1 la 4 mg), există o relație liniară între doza substanței și concentrația serică maximă în sânge.

După administrarea orală, tolterodina este metabolizată în principal în ficat de enzima polimorfă CYP2D6. Ca rezultat, se formează un metabolit 5-hidroximetil activ farmacologic, care este metabolizat în continuare în acid 5-carboxilic N-dealchilat și acid 5-carboxilic; Metabolitul 5-hidroximetil are proprietăți farmacologice similare tolterodinei și, în majoritatea cazurilor, îmbunătățește semnificativ efectul detrusitolului.

Clearance-ul sistemic al tolterodinei în ser la majoritatea pacienților este de aproximativ 30 l / h, T _1/2 terminal (timpul de înjumătățire plasmatică) după administrarea comprimatelor de Detrusitol este în intervalul de la 2 la 3 ore, T _{1/2 al} 5-hidroximetil metabolitului este de 3 ore … T _{1/2 de} tolterodină și 5-hidroximetil metabolit după administrarea medicamentului în capsule este de aproximativ 6 ore.

La pacienții cu deficit de izoenzimă CYP2D6, tolterodina suferă dezalchilare cu izoenzime CYP3A4, ulterior se formează tolterodină N-dealchilată (nu are activitate farmacologică). T _{1/2 din} substanță la acești pacienți după ce a luat Detrusitol sub orice formă de eliberare este de aproximativ 10 ore.

O scădere a clearance-ului compusului părinte în deficitul de CYP2D6 duce la o creștere semnificativă a concentrației de tolterodină (de aproximativ 7 ori) pe fondul concentrațiilor nedetectabile ale metabolitului 5-hidroximetilic. Datorită diferenței de legare a proteinelor de tolterodină și 5-hidroximetil metabolit, ASC (zona sub curba concentrație-timp) a tolterodinei nelegate la pacienții cu deficit de CYP2D6 este aproximativ egală cu suma ASC a tolterodinei nelegate și 5-hidroximetil metabolit la majoritatea pacienților la aceeași doză …

Tolerabilitatea, siguranța și eficacitatea terapeutică a Detrusitolului nu depind de activitatea CYP2D6. Concentrațiile staționare după administrarea medicamentului în tablete sau capsule sunt atinse în 2 sau, respectiv, 4 zile.

Biodisponibilitatea absolută a tolterodinei este: majoritatea pacienților - 17%, pacienții cu deficit de CYP2D6 - 65%. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea medicamentului, deși crește concentrația substanței după administrarea Detrusitol cu alimente.

Tolterodina și un metabolit 5-hidroximetilic se leagă în principal de orosomucoid. Ponderea fracțiilor nelegate este de 3,7 și respectiv 36%. V _d (volumul de distribuție) tolterodină - 113 litri. Aproximativ 17% din tolterodină este excretată în fecale, 77% în urină. Până la 1% din doză este excretată nemodificată, aproximativ 4% - sub forma unui metabolit 5-hidroximetilic. Acidul 5-carboxilic N-dezalchilat și acidul 5-carboxilic reprezintă aproximativ 29 și, respectiv, 51% din volumul care este excretat în urină.

La pacienții cu ciroză hepatică, ASC a tolterodinei nelegate și a metabolitului 5-hidroximetil este de aproximativ 2 ori mai mare.

În cazul insuficienței renale severe (la o rată de filtrare glomerulară a insulinei de 30 ml / min), ASC medie a tolterodinei nelegate și a metabolitului 5-hidroximetil se dublează. Conținutul plasmatic al altor metaboliți la acești pacienți este semnificativ mai mare (de aproximativ 12 ori). Semnificația clinică a creșterii ASC a acestor metaboliți nu a fost studiată.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Detrusitol este un medicament pentru tratamentul vezicii urinare hiperactive, manifestat prin urinare crescută, dorință frecventă și urgentă de a urina și / sau incontinență urinară.

Contraindicații

• Urgență frecventă și urgentă de a urina, cauzată de motive organice;
• Întârziere la urinare;
• Colită ulcerativă severă;
• Miastenia gravis;
• Megacolon;
• Incetinirea golirii stomacului;
• Glaucom refractar cu închidere unghiulară;
• Malabsorbție de glucoză-galactoză, tulburări ereditare rare de toleranță la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază (pentru capsule);
• Vârsta sub 18 ani;
• Alăptarea;
• Hipersensibilitate la medicament.

Cu precauție, Detrusitol este prescris în următoarele cazuri:

• Obstrucție severă a tractului urinar inferior;
• Riscul de golire gastrică întârziată, inclusiv boala gastro-intestinală obstructivă (de exemplu, stenoza pilorică);
• Insuficiență renală sau hepatică (doza zilnică de Detrusitol nu trebuie să depășească 2 mg);
• Hernia deschiderii esofagiene a diafragmei;
• Neuropatie;
• Alungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
• Utilizarea concomitentă a medicamentelor antiaritmice de clasa IA (procainamidă, chinidină) sau clasa III (sotalol, amiodaronă).

În timpul sarcinii, Detrusitol poate fi prescris numai din motive de sănătate, dacă beneficiile preconizate depășesc riscurile potențiale.

Instrucțiuni pentru utilizarea Detrusitolului: metodă și dozare

Detrusitolul se administrează pe cale orală, fără referire la mese.

Doza zilnică de medicament este de 4 mg: capsule cu eliberare prelungită - 4 mg o dată pe zi, comprimate acoperite - 2 mg de 2 ori pe zi.

În funcție de toleranța la detrusitol, doza zilnică poate fi redusă la 2 mg.

Doza zilnică recomandată pentru pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică, pacienții cărora li se administrează ketoconazol sau alți inhibitori puternici ai CYP3A4, este de 2 mg: capsule - 2 mg o dată pe zi, comprimate - 1 mg de 2 ori pe zi.

Efecte secundare

Clasificarea efectelor secundare: adesea - mai mult de 10% din cazuri, uneori - de la 1 la 10%, rar - mai puțin de 1%:

• Sistem digestiv: uneori - dureri abdominale, constipație, vărsături, flatulență, dispepsie; rar - reflux gastroesofagian;
• Sistemul nervos central și periferic: uneori - vertij, somnolență, cefalee, tulburări vizuale, nervozitate, slăbiciune, oboseală; rar - halucinații, confuzie;
• Sistemul urinar: uneori - disurie;
• Sistemul cardiovascular: rareori - bufeuri de sânge la nivelul pielii, palpitații, tahicardie, edem periferic;
• Reacții alergice: rareori - reacții anafilactice, incl. angioedem;
• Efecte secundare asociate cu acțiunea anticolinergică: adesea - uscăciunea mucoasei bucale; uneori - xeroftalmie (scăderea lacrimării), tulburări de acomodare; rar - retenție urinară;
• Efecte secundare cauzate de administrarea comprimatelor de Detrusitol: uneori - creștere în greutate, piele uscată, dureri în piept, bronșită;
• Efecte secundare cauzate de administrarea capsulelor de Detrusitol: uneori - sinuzită.

Supradozaj

Principalele simptome sunt: dificultăți la urinare și tulburări de acomodare, agitație puternică, halucinații, convulsii, retenție urinară, pupile dilatate, insuficiență respiratorie, tahicardie sunt de asemenea posibile.

Terapie: spălare gastrică, aport de cărbune activ, măsuri care vizează prelungirea intervalului QT.

Tratament simptomatic:

• retenție urinară: cateterism vezical;
• halucinații, agitație severă: fizostigmină;
• midriază: pilocarpină (sub formă de picături pentru ochi) și / sau transferarea pacientului într-o cameră întunecată;
• convulsii sau agitație severă: anxiolitice benzodiazepinice;
• tahicardie: β-blocante;
• insuficiență respiratorie: respirație artificială.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a prescrie Detrusitol, este necesar să se examineze pacientul pentru a exclude prezența unor cauze organice ale nevoii frecvente și urgente de a urina.

Doza zilnică de medicament trebuie redusă la 2 mg, dacă este necesar, utilizarea simultană a inhibitorilor CYP3A4, cum ar fi antibioticele din grupul macrolide (claritromicină, eritromicină), agenți antifungici (itraconazol, miconazol, ketoconazol).

Detrusitolul nu este recomandat copiilor, deoarece siguranța utilizării acestuia la această grupă de vârstă a pacienților nu a fost studiată.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul tratamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Detrusitolul poate reduce rata reacțiilor psihofizice și poate provoca tulburări de cazare, în legătură cu care, în timpul tratamentului, ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor și efectuarea unor tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză a reacțiilor.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

• sarcină: Detrusitolul poate fi utilizat numai din motive de sănătate după evaluarea raportului beneficiu / risc (profilul de siguranță nu a fost studiat);
• perioada de lactatie: terapia este contraindicata.

Utilizare pediatrică

Medicamentul nu este înregistrat pentru utilizare în pediatrie. Terapia cu detrusitol nu este prescrisă pacienților cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date privind siguranța / eficacitatea medicamentului în această categorie de pacienți.

Cu funcție renală afectată

În caz de insuficiență renală, terapia trebuie efectuată sub supraveghere medicală în doză redusă (nu mai mult de 2 mg / zi).

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În caz de insuficiență hepatică, terapia trebuie efectuată sub supraveghere medicală în doză redusă (nu mai mult de 2 mg / zi).

Interacțiuni medicamentoase

• Medicamente anticolinergice: efectul terapeutic al Detrusitolului și efectele sale nedorite este sporit;
• M-colinomimetice: efectul terapeutic al Detrusitolului scade;
• Metoclopramidă, cisapridă: efectul lor este slăbit;
• Fluoxetină: o ușoară creștere a concentrației totale de tolterodină și a metabolitului său activ 5-hidroximetil (nu este însoțit de reacții semnificative clinic).

Posibile interacțiuni farmacocinetice cu medicamente care sunt metabolizate de izoenzimele 2D6 sau 3A4 ale sistemului citocromului P450 sau sunt inductori sau inhibitori ai acestor izoenzime.

Pacienții cu deficit de CYP2D6 ar trebui să evite utilizarea simultană a Detrusitolului cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi antibiotice macrolide (claritromicină și eritromicină), agenți antifungici (miconazol, itraconazol, ketoconazol), deoarece este posibilă o creștere a concentrației de tolterodină în serul sanguin și o creștere a riscului de supradozaj.

Tolterodina nu interacționează cu contraceptive orale combinate (care conțin levonorgestrel sau etinilestradiol) și warfarină.

Analogi

Analogii detrusitolului sunt: Roliten, Urotol, Uroflex.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate a capsulelor este de 2 ani, a comprimatelor - 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Detrusitol

Recenzii despre Detrusitol sunt puține. Cele mai multe dintre ele indică eficacitatea medicamentului. Se observă că atunci când se utilizează capsule cu acțiune prelungită în comparație cu terapia cu tablete, efectul terapeutic este mai pronunțat. Dezvoltarea reacțiilor adverse este rar raportată. Gura uscată (cea mai frecventă tulburare în timpul terapiei) este de obicei ușoară.

Preț pentru Detrusitol în farmacii

Prețul Detrusitolului este necunoscut deoarece medicamentul nu este disponibil în farmacii.

Costul aproximativ al analogilor: Urotol - 531-666 ruble (56 comprimate de 1 mg) sau 647-723 ruble (56 comprimate de 2 mg), Roliten (30 comprimate de 2 mg) - 447-485 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!