Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Bupraxon: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Bupraxon

Cod ATX: N02AE01

Ingredient activ: naloxonă (Naloxonă) + buprenorfină (Buprenorfină)

Producător: FSUE "Planta endocrină din Moscova" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-11-07

Bupraxona este un medicament analgezic sublingual combinat.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate sublinguale: albe, biconvexe, rotunde (într-o cutie de carton 1 sau 2 blistere a câte 10 comprimate și instrucțiuni de utilizare a Bupraxonei).

Compoziție pentru 1 comprimat:

substanțe active: buprenorfină - 0,2 mg (clorhidrat de buprenorfină - 0,216 mg); naloxonă 0,2 mg (clorhidrat de naloxonă 0,222 mg);
componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal - 0,6 mg; lactoză monohidrat - 27,729 mg; amidon de cartofi - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; crospovidonă - 1,8 mg; polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică povidonă medicală - 1,233 mg; stearat de magneziu - 0,6 mg; acid citric monohidrat (sau acid citric în termeni de acid citric monohidrat) - 0,6 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Bupraxona este un medicament combinat care conține buprenorfină și naloxonă. Acțiunea farmacologică în administrarea sublinguală este determinată de proprietățile buprenorfinei.

După utilizarea sublinguală a Bupraxonei, efectul buprenorfinei durează aproximativ 30 de minute. Efectul maxim se dezvoltă după 3 ore. Durata efectului analgezic este de până la cinci ore.

Buprenorfină

Buprenorfina aparține grupului de analgezice opioide - derivați semisintetici ai tebainei, este un antagonist parțial al receptorilor κ-opioizi și un agonist parțial al subtipului receptorului β-opioid.

În ceea ce privește severitatea efectului analgezic atunci când este utilizat în doze echivalente, buprenorfina este similară cu morfina. Ca agonist parțial al receptorilor opioizi, provoacă depresie respiratorie, are un efect asupra mușchilor netezi, deși într-o măsură mai mică decât morfina și alte opiacee. În comparație cu acestea, are un potențial mai mic de dependență fizică. În același timp, un anumit potențial de dependență al unei substanțe este asociat cu activarea receptorilor µ-opioizi.

Naloxonă

Naloxona este un antagonist al receptorilor opioizi care atenuează / elimină efectele efectelor opioidelor și opiaceelor. Acțiunea sa vizează restabilirea respirației, reducerea efectelor sedative și euforizante. Poate duce la dezvoltarea sindromului de sevraj la opiacee atunci când acestea sunt administrate anterior pentru ameliorarea durerii sau la pacienții cu dependență de droguri și care utilizează analgezice opioide.

Efectele farmacologice apar numai în cazul administrării parenterale (intravenoase, intramusculare, subcutanate). Dacă naloxona se aplică sublingual, atunci nu intră cu greu în circulația sistemică și nu are efect farmacodinamic.

Substanța, administrată oral, practic nu prezintă activitate farmacologică, cu administrare orală și parenterală, raportul eficacității naloxonei este de 1 ÷ 50.

Farmacocinetica

Buprenorfină

Buprenorfina este bine absorbită după administrarea sublinguală. Biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 50-55%. După administrarea unei doze de 0,4 mg, C _max (concentrația maximă) a substanței din plasma sanguină este în medie de 1,13 ng / ml și este atinsă în 2 ore.

Substanța pătrunde bine prin bariera hematoencefalică. Se leagă de proteinele plasmatice din sânge la un nivel de 96%, în principal cu α- și β-globuline. V _d (volumul de distribuție) este de 2,5 litri, ceea ce confirmă captarea sa activă de către țesuturi și organe.

Metabolismul buprenorfinei apare în ficat prin N-dezalchilare, cu formarea de norbuprenorfină (cu participarea izoenzimei CYP3A4), apoi glucuronoconjugarea și formarea conjugatelor cu acid glucuronic. Principalul metabolit este norbuprenorfina, care este, de asemenea, glucuronată. Nu are activitate analgezică semnificativă.

T _1/2 (timpul de înjumătățire) al unei substanțe din plasma sanguină este cuprins între 24 și 42 de ore. Metaboliții sunt excretați prin rinichi și bilă (30 și respectiv 69%). Doar aproximativ 1% din buprenorfină este excretată nemodificată.

Naloxonă

Naloxona cu calea de administrare sublinguală nu este practic absorbită. Biodisponibilitatea sistemică este mai mică de 5%. Concentrația plasmatică în sânge nu este semnificativă. Substanța se leagă de proteinele plasmatice din sânge la un nivel de 45%, legarea are loc în principal cu albumina.

S-a stabilit că naloxona, atunci când este administrată sublingual, are o biodisponibilitate scăzută (în limita a 9 ± 6%). Cantitatea mică absorbită de naloxonă nu creează concentrații terapeutice în plasma sanguină și nu afectează efectele și metabolismul buprenorfinei.

Substanța suferă un metabolism rapid în ficat și glucuronoconjugare directă către naloxonă-3-glucuronidă, precum și reducere (la grupul 6-oxo) și N-dezalchilare.

T _{1/2 din} naloxonă este în termen de 2-12 ore. Excreția metaboliților este efectuată în principal de rinichi.

Indicații de utilizare

sindromul durerii postoperatorii (intensitate moderată până la severă);
sindromul durerii cauzat de arsuri și leziuni;
pregătirea și implementarea procedurilor de diagnostic.

Contraindicații

Absolut:

afecțiuni care sunt însoțite de o depresie pronunțată a sistemului nervos central sau depresie a centrului respirator sau în care este posibilă dezvoltarea tulburărilor de respirație;
utilizarea combinată cu inhibitori de monoaminooxidază, atât pe întreaga perioadă de utilizare a acestor medicamente, cât și pentru alte 14 zile după retragerea lor;
mucozită, stomatită, leziuni ale mucoasei bucale de natură ulcerativ-necrotică și inflamatorie;
dependență de droguri, inclusiv opioide;
cor pulmonale decompensat;
leziuni cerebrale;
ileus paralitic;
status astmaticus, astm bronșic;
condiții convulsive;
intoxicație acută cu alcool;
aritmii cardiace, incluzând tahicardie paroxistică supraventriculară și ventriculară, fibrilație atrială, extrasistolă;
deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
boli chirurgicale acute ale organelor abdominale (utilizarea este contraindicată până la stabilirea diagnosticului);
sarcina și alăptarea;
vârsta de până la 18 ani;
intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (comprimatele Bupraxon sunt prescrise sub supraveghere medicală):

insuficiență renală / hepatică;
mixedem;
depresia sistemului nervos central;
hipotiroidism;
hiperplazia prostatei;
psihoze toxice;
alcoolism;
insuficiență respiratorie și suprarenală;
stricturi ale uretrei;
vârstnici și vârstă senilă.

Bupraxon, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Bupraxona este destinată administrării sublinguale. Comprimatele trebuie păstrate sub limbă până când sunt complet absorbite.

Doza de medicament și durata terapiei sunt selectate de medic în mod individual.

Doză unică - 1 sau 2 comprimate (maxim). În timpul zilei, este posibilă reaplicarea Bupraxonei la aceeași doză la fiecare 6-8 ore (maximum 8 comprimate pe zi).

O reducere a dozei de Bupraxone este necesară pentru pacienții vârstnici, pacienții cu afecțiuni hipovolemice, riscul patologiei chirurgicale, precum și atunci când este combinat cu sedative și alte analgezice narcotice.

Pentru a evita suprimarea excesivă a activității centrului respirator și depresia sistemului nervos central, Bupraxona trebuie utilizată în doze reduse pe fondul acțiunii hipnotice, anestezice generale, anxiolitice, antipsihotice și antidepresive.

Efecte secundare

Evenimentele adverse care apar în timpul utilizării Bupraxonei se datorează acțiunii farmacologice a componentei active a buprenorfinei.

Reacții adverse posibile [> 10% - foarte frecvente; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; <0,01% - foarte rar)]:

organe de simț: adesea - vedere încețoșată, mioză, diplopie; foarte rar - conjunctivită;
sistemul digestiv: adesea - greață; rar - constipație, vărsături, xerostomie;
sistemul nervos: foarte des - sedare; adesea - slăbiciune, cefalee, amețeli; rareori - tinitus, oboseală / slăbiciune, letargie, confuzie, somnolență, nervozitate, psihoză, depresie, vorbire neclară, încetinirea vitezei reacțiilor motorii și mentale, euforie, parestezie; cu utilizare prelungită - apariția dependenței și dependenței de opioide;
sistem urinar: rar - retenție urinară;
piele: rar - mâncărime, cianoză;
metabolism: rar - transpirație;
sistemul cardiovascular: adesea - creșterea tensiunii arteriale; rareori - bufeuri, bradicardie, tahicardie, răceală / frisoane;
sistemul respirator: rar - respirație scurtă, depresie a centrului respirator, hipoventilație;
reacții alergice: rar - urticarie, erupții cutanate.

Supradozaj

Principalele simptome ale supradozajului cu bupraxone sunt asociate cu buprenorfina pe care o conține. Se manifestă ca sedare, greață, vărsături, somnolență, depresie respiratorie și mioză.

Terapie: stimulare verbală și fizică a pacientului, tratament simptomatic, inclusiv terapie prin perfuzie, utilizarea oxigenului, administrare parenterală de naloxonă (se recomandă o administrare intramusculară sau intravenoasă la o doză de 0,4-2 mg cu administrare repetată după 2-3 minute până la o doză totală de 10 mg și Mai Mult). Datorită afinității mari a buprenorfinei pentru receptorii opioizi, trebuie utilizate doze mai mari de naloxonă decât în cazurile de morfină și alte otrăviri cu agonist opioid complet. Uneori este prescrisă ventilația asistată și artificială.

Instrucțiuni Speciale

Naloxona este inclusă în Bupraxone pentru a crește siguranța medicamentelor. În cazurile de utilizare nemedicală a medicamentului, naloxona va bloca efectele buprenorfinei, care interferează cu acțiunea urmărită de abuzul de droguri. Cu dependența fizică de opioide, acest lucru poate duce la simptome de sevraj.

În cazul afectării funcției hepatice, durata și intensitatea acțiunii Bupraxonei pot varia, prin urmare, utilizarea medicamentului la acești pacienți trebuie efectuată sub supravegherea unui specialist.

Nicotina ajută la reducerea activității farmacologice a Bupraxonei.

În cazul administrării accidentale / deliberate a medicamentului la copii, se poate dezvolta depresie respiratorie, care poate duce la deces.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Conducerea în timpul tratamentului cu Bupraxone trebuie abandonată.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Bupraxona nu este prescrisă în timpul sarcinii / alăptării.

Riscul potențial al medicamentului pentru oameni este necunoscut. Nu au fost efectuate studii controlate la femeile gravide.

Buprenorfina, chiar și atunci când este utilizată scurt la sfârșitul sarcinii, poate provoca depresie respiratorie la nou-născut. Terapia pe termen lung în ultimele trei luni de sarcină poate provoca simptome de sevraj la nou-născuți (inclusiv hipertensiune, tremor, agitație neonatală, convulsii sau mioclon). Cel mai adesea, sindromul postpartum durează de la câteva ore la câteva zile.

Nu există date care să confirme sau să infirme că naloxona este excretată în laptele matern. Buprenorfina și metaboliții săi sunt excretați din organism prin laptele matern.

În studiile efectuate pe șobolani, s-a constatat că buprenorfina inhibă alăptarea. De asemenea, studiile au arătat opresiunea fertilității feminine, atunci când sunt luate în doze care sunt de multe ori mai mari decât doza medie zilnică pentru oameni.

Utilizare pediatrică

Bupraxona nu este prescrisă pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Bupraxona pentru insuficiență renală trebuie utilizată sub supraveghere medicală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Bupraxona pentru insuficiență hepatică trebuie utilizată sub supraveghere medicală.

Utilizare la vârstnici

Pentru pacienții vârstnici / senili, comprimatele de Bupraxone sunt prescrise cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

etanol, anxiolitice, anestezice generale, sedative, hipnotice, antihistaminice, antipsihotice, benzodiazepine, fenotiazine și alte tranchilizante: Bupraxona le potențează acțiunea;
inhibitori de monoaminooxidază: pe fondul utilizării combinate, pot apărea hipertensiune arterială, convulsii, hipertermie malignă, comă;
agoniști opioizi plini: se poate dezvolta sindromul de întrerupere a opiaceelor;
acid valproic / valproat de sodiu: există o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central;
alte analgezice: este probabilă o creștere a presiunii lichidului cefalorahidian și, prin urmare, utilizarea Bupraxonei necesită prudență în cazurile în care presiunea lichidului cefalorahidian poate fi crescută, deoarece buprenorfina poate duce la o modificare a nivelului de conștiință și mioză;
medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 (macrolide, ketoconazol, eritromicină și altele), inhibitori ai proteazei HIV (ritonavir): cu utilizare simultană, este posibilă îmbunătățirea efectelor buprenorfinei și creșterea duratei acestora, în timp ce este necesară o ajustare a dozei unuia sau ambelor medicamente;
inductori ai izoenzimei CYP3A4 (inclusiv rifampicină, fenobarbital, fenitoină, carbamazepină): concentrația plasmatică a buprenorfinei în sânge poate scădea; interacțiunea buprenorfinei cu toți inductorii izoenzimei CYP3A4 nu a fost studiată, prin urmare se recomandă monitorizarea stării pacienților pentru simptome și semne de sevraj;
medicamente pe bază de plante: pot afecta activitatea farmacologică a buprenorfinei; atunci când este combinat cu sunătoare (este un inductor al izoenzimei CYP3A4), este probabil o scădere a concentrației plasmatice a buprenorfinei în sânge;
etanol: pe fondul utilizării simultane, există o creștere a inhibării sistemului nervos central de către buprenorfină, în timpul terapiei, alcoolul trebuie aruncat.

Analogi

Analogii Bupraxone sunt Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Bupraxone

Recenzii despre Bupraxone nu sunt practic găsite, medicamentul este inclus pe lista de medicamente narcotice și psihotrope, a căror circulație în Federația Rusă este limitată.

Preț pentru Bupraxone în farmacii

Deoarece medicamentul nu este disponibil în farmacii, nu se cunoaște prețul Bupraxonei.

Costul aproximativ al analogilor: Nurofen Plus (12 comprimate) - 359 ruble, Sedal-M (20 comprimate) - 250 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!