Leflunomid Canon - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Canon Leflunomid

Leflunomide Canon: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Leflunomidă Canon

Cod ATX: L04AA13

Ingredient activ: leflunomidă (Leflunomidă)

Producător: CJSC Kanonfarma producție (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-05-07

Prețurile în farmacii: de la 889 ruble.

Cumpără

Leflunomida Canon este un agent imunosupresor.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete filmate: rotunde, convexe pe ambele fețe, aproape albe sau albe; pe o secțiune transversală aproape albă (doză de 10 și 20 mg: într-o cutie de carton 3, 6 sau 10 ambalaje de contur cu blistere care conțin 10 comprimate; 3 sau 5 ambalaje de contur cu blistere care conțin 20 de comprimate;, care conține 30 de comprimate, doză de 100 mg: într-o cutie de carton ambalaj de 1 celulă contur care conține 3 sau 10 comprimate. Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Leflunomide Canon).

Compoziția a 1 comprimat filmat (10/20/100 mg):

• substanță activă: leflunomidă - 10, 20 sau 100 mg;
• componente auxiliare: hiproloză (hidroxipropil celuloză) - 4,6 / 6,7 / 7,5 mg; hidrogen fosfat de calciu dihidrat - 48,2 / 72/90 mg; amidon de porumb - 22,8 / 31,7 / 54,1 mg; croscarmeloză sodică (primeloză) - 5 / 7,5 / 12,9 mg; celuloză microcristalină - 28,4 / 40,6 / 43 mg;
• manta film: Selecoat AQ-02003 - 4/6/10 mg [inclusiv dioxid de titan - 0,8 / 1,2 / 2 mg; macrogol (polietilen glicol) 6000 - 0,8 / 1,2 / 2 mg; hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză) - 2,4 / 3,6 / 6 mg].

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului - leflunomida - aparține clasei de medicamente antireumatice de bază. Are efecte antiinflamatoare, imunomodulatoare, antiproliferative și imunosupresoare.

Leflunomida este metabolizată pentru a forma metabolitul activ A771726, care inhibă enzima dehidroorotat dehidrogenază și are proprietăți antiproliferative. În condiții in vitro, A771726 inhibă proliferarea indusă de mitogen și sinteza acidului dezoxiribonucleic (ADN) a limfocitelor T.

Activitatea antiproliferativă a A771726 se manifestă probabil la nivelul biosintezei pirimidinei, deoarece adăugarea de uridină la cultura celulară elimină efectul inhibitor al metabolitului A771726.

Utilizarea liganzilor radioizotopici a demonstrat că metabolitul activ se leagă selectiv de dehidroorotat dehidrogenază. Acest lucru se datorează capacității Leflunomide Canon de a inhiba această enzimă, precum și de a suprima proliferarea limfocitelor în stadiul G1, care este una dintre etapele cheie în dezvoltarea artritei reumatoide.

În plus, A771726 inhibă expresia receptorilor pentru interleukină-2 (CB-25), antigeni ai nucleului Ki-67 și PCNA asociați cu ciclul celular.

Leflunomida a arătat efecte terapeutice în mai multe modele experimentale de boli autoimune, inclusiv artrita reumatoidă.

Cu o formă activă de poliartrită reumatoidă, Leflunomida Canon încetinește progresia leziunilor articulare și reduce severitatea simptomelor bolii.

Efectul unui agent imunosupresor apare de obicei după 4-6 săptămâni și poate crește în următoarele 4-6 luni.

Farmacocinetica

După administrarea orală, leflunomida suferă un metabolism primar în peretele intestinal și ficat, prin urmare se transformă rapid în A771726, un metabolit cu activitate farmacologică. Sub formă nemodificată, leflunomida se găsește în plasmă, fecale și urină numai în urme. 771726 este singurul metabolit detectabil care determină proprietățile principale ale Leflunomide Canon in vivo.

82-95% din doza primită de medicament este absorbită. Concentrația plasmatică maximă a metabolitului activ este determinată în perioada de la 1 la 24 de ore după o singură doză. Aportul simultan de alimente nu afectează absorbția.

Concentrația plasmatică de echilibru a A771726 poate fi atinsă rapid utilizând Leflunomidă Canon într-o doză zilnică de încărcare de 100 mg timp de 3 zile. Fără utilizarea unei doze de încărcare, este nevoie de 2 luni de administrare regulată a medicamentului pentru a obține o concentrație de echilibru.

În studiile clinice cu utilizare pe termen lung a leflunomidei, parametrii farmacocinetici ai A771726 au fost dependenți de doză în intervalul de doze de 5-25 mg. Rezultatele au arătat o relație strânsă a efectului clinic cu concentrația plasmatică de A771726 și doza zilnică de leflunomidă. La pacienții cărora li s-a administrat medicamentul în doză zilnică de 20 mg, concentrațiile plasmatice de A771726 la starea de echilibru au fost în medie de 35 μg / ml.

În plasmă, metabolitul activ se leagă rapid de albumină, cantitatea de fracție nelegată este de aproximativ 0,62%. La pacienții cu poliartrită reumatoidă și la pacienții cu insuficiență renală cronică, legarea este ușor redusă și mai variabilă.

Ca rezultat al biotransformării leflunomidei, pe lângă A771726, se formează mai mulți metaboliți minori, inclusiv 4-trifluorometilalanina. Tranziția leflunomidei la A771726 și metabolizarea ulterioară a acestei substanțe chimice are loc în fracții microsomale și în alte fracțiuni celulare cu participarea mai multor enzime (nu se cunoaște exact). În studiile privind interacțiunea medicamentului cu rifampicină (un inductor nespecific al citocromului P ₄₅₀) și cimetidină (un inhibitor nespecific al citocromului P ₄₅₀), s-a constatat că enzimele CYP in vivo sunt implicate în metabolismul leflunomidei doar într-o mică măsură.

771726 este excretat din corp lent, clearance-ul este de 31 ml / oră. Timpul de înjumătățire (T _1/2) este de aproximativ 2 săptămâni. Excretat în fecale și urină.

La pacienții aflați în dializă peritoneală ambulatorie cronică, caracteristicile farmacocinetice ale principalului metabolit sunt similare cu cele de la voluntarii sănătoși. La pacienții care fac hemodializă, A771726 este excretat mai rapid, ceea ce este asociat cu deplasarea sa de la conexiunea cu proteina (nu cu extracția medicamentului în dializat). Clearance-ul A771726 crește de aproximativ 2 ori, dar T _1/2 final nu se modifică semnificativ, deoarece volumul de distribuție crește odată cu coeficientul de clearance.

La persoanele cu insuficiență hepatică, nu există date privind farmacocinetica medicamentului.

La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, parametrii farmacocinetici ai Leflunomide Canon nu au fost studiați.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, farmacocinetica medicamentului este aproximativ similară cu cea din grupa de vârstă medie.

Indicații de utilizare

• forma activă a artritei reumatoide - pentru a întârzia dezvoltarea deteriorării structurale a articulațiilor și a reduce simptomele (ca agent de bază);
• forma activa de artropatie psoriazica (artrita psoriazica).

Contraindicații

Absolut:

• imunodeficiență severă [inclusiv sindromul imunodeficienței dobândite (SIDA)];
• insuficiență renală moderată până la severă [clearance-ul creatininei (CC) sub 60 ml / min];
• disfuncție hepatică;
• hipoproteinemie severă (de exemplu, din cauza sindromului nefrotic);
• infecții severe care nu pot fi controlate;
• tulburări grave ale hematopoiezei măduvei osoase sau anemiei severe, leucopeniei sau trombocitopeniei din alte cauze decât artrita reumatoidă;
• vârsta de până la 18 ani;
• vârsta reproductivă la femeile care nu utilizează metode contraceptive fiabile (medicamentul este contraindicat să se utilizeze până când concentrația plasmatică a metabolitului activ scade la cel puțin 0,02 mg / l);
• perioada de sarcină și alăptare;
• hipersensibilitate la orice componentă a comprimatelor Leflunomide Canon.

Utilizarea medicamentului nu este recomandată bărbaților de vârstă reproductivă care nu utilizează metode contraceptive fiabile, din cauza posibilului efect fetotoxic al Leflunomidei Canon, asociat cu efectul probabil al acestuia asupra spermei tatălui.

Leflunomidă Canon, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Leflunomide Canon sunt prescrise doar de un medic cu experiență în tratamentul artritei reumatoide și psoriazice. Terapia se efectuează sub supraveghere atentă.

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, înghițind comprimatele întregi cu o cantitate suficientă de lichid, indiferent de mese.

Tratamentul începe cu o doză de încărcare de 100 mg o dată pe zi timp de 3 zile. În viitor, numiți 10-20 mg 1 dată pe zi pentru artrita reumatoidă, 20 mg 1 dată pe zi pentru artrita psoriazică.

Efectul Leflunomide Canon apare, de regulă, după 4-6 săptămâni, în următoarele 4-6 luni poate crește.

Efecte secundare

Efecte secundare posibile (în funcție de frecvența de dezvoltare, acestea sunt împărțite în următoarele grupuri: foarte des - mai mult de 1/10; adesea - mai mult de 1/100, dar mai puțin de 1/10; rareori - mai mult de 1/1000, dar mai puțin de 1/100; rar - mai mult de 1 / 10000, dar mai puțin de 1/1000; foarte rar - mai puțin de 1/10000; frecvență necunoscută - datele disponibile nu ne permit să stabilim cu precizie frecvența de dezvoltare a reacțiilor adverse):

• din sistemul imunitar: adesea - reacții alergice; foarte rar - angioedem, reacții anafilactice / anafilactoide severe;
• din partea sistemului musculo-scheletic: adesea - tendovaginită; rareori - ruperea tendonului; frecvență necunoscută - spasme musculare, mialgie, artroză, artralgie, bursită, sinovită, necroză osoasă;
• din sistemul respirator: adesea - tuse, infecții respiratorii ale căilor respiratorii superioare; rar - proces pulmonar interstițial (inclusiv pneumonie interstițială, fibroză pulmonară) cu un posibil rezultat letal; frecvență necunoscută - sângerări nazale, dificultăți de respirație, astm;
• din sistemul digestiv: adesea - boli ale mucoasei bucale (de exemplu, ulcerații ale buzelor, stomatită aftoasă), greață, dureri abdominale, diaree, vărsături; rareori - o încălcare a gustului; foarte rar - pancreatită; frecvență necunoscută - candidoză orală, gingivită, flatulență, colită, dispepsie, melenă, constipație, gastrită, gastroenterită, esofagită;
• din sistemul nervos: adesea - parestezie, cefalee, amețeli; rareori - anxietate; foarte rar - neuropatie periferică; frecvență necunoscută - transpirație crescută, tulburări de somn, depresie, anxietate, nevrită, nevralgie, uscăciunea mucoasei bucale;
• din partea sistemului hematopoietic și limfatic: adesea - leucopenie (leucocite - peste 2000 / μL); rareori - anemie, trombocitopenie ușoară (trombocite - peste 100.000 / μl); rar - leucopenie (leucocite - sub 2000 / μl), eozinofilie, pancitopenie; foarte rar - agranulocitoză. Utilizarea anterioară, concomitentă sau ulterioară a agenților potențial mielotoxici poate crește riscul de efecte hematologice;
• din partea rinichilor și a sistemului urinar: frecvență necunoscută - infecții ale tractului urinar, cistită, hematurie, disurie, albuminurie, insuficiență renală, candidoză vaginală, urinare frecventă, afectare a prostatei;
• din sistemul de reproducere: frecvență necunoscută - o ușoară scădere a concentrației spermei, o scădere a numărului total de spermatozoizi și a motilității acestora;
• din partea metabolismului și a nutriției: adesea - o creștere a creatin fosfokinazei; rareori - hipofosfatemie, hiperlipidemie, hipokaliemie; rar - o creștere a nivelului de lactat dehidrogenază; frecvență necunoscută - edem periferic, hipertiroidism, hipouricemie, diabet zaharat;
• din sistemul hepatobiliar: adesea - hiperbilirubinemie, activitate crescută a transaminazelor hepatice (alanină aminotransferază, gamma-glutamil transpeptidază, fosfatază alcalină); rar - icter, hepatită, colelitiază, colestază; foarte rar - leziuni hepatice severe (inclusiv insuficiență hepatică și necroză hepatică acută), care pot fi fatale;
• din partea sistemului cardiovascular: adesea - o creștere moderată a tensiunii arteriale; rar - o creștere pronunțată a tensiunii arteriale; frecvență necunoscută - palpitații, angina pectorală, tahicardie, vasodilatație, migrenă, vasculită, vene varicoase;
• din partea organelor de simț: frecvență necunoscută - tulburări ale gustului, vedere încețoșată, conjunctivită, cataractă;
• din partea pielii și a țesutului subcutanat: adesea - erupții cutanate (inclusiv maculopapulare), piele uscată, prurit, eczeme, alopecie, creșterea căderii părului; rareori - urticarie; foarte rar - eritem multiform, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson; frecvență necunoscută - tulburare de pigmentare a pielii, dermatită fungică, dermatită de contact, afectarea unghiilor, zona zoster, herpes simplex, ulcerații ale pielii, decolorarea părului, acnee;
• infecții și invazii: rareori - un risc crescut de a dezvolta boli infecțioase (în special rinită, bronșită și pneumonie), infecții severe (inclusiv sepsis și infecții oportuniste), care pot fi fatale;
• general: adesea - astenie, scădere în greutate, anorexie; frecvență necunoscută - slăbiciune, febră;
• altele: odată cu utilizarea simultană a anumitor medicamente imunosupresoare - o creștere a riscului de apariție a bolilor maligne, în special a bolilor limfoproliferative.

Supradozaj

Există cazuri cunoscute de supradozaj acut la adulți și copii, precum și supradozaj cronic la pacienții care au luat Leflunomidă Canon în doze care au depășit doza zilnică recomandată de până la 5 ori. Nu au fost raportate reacții adverse grave. Evenimentele adverse rezultate au fost în general comparabile cu profilul de siguranță al leflunomidei. Cele mai frecvente simptome au fost durerile abdominale, diareea, anemia, leucopenia, creșterea testelor funcției hepatice.

În caz de supradozaj, este recomandat să luați cărbune activ sau colestiramină pentru a accelera curățarea corpului. Cărbunele activat, administrat oral sau administrat printr-un tub gastric (50 g la fiecare 6 ore în timpul zilei), reduce conținutul plasmatic de A771726 cu 37% după 24 de ore, cu 48% după 48 de ore. Kolestiramină în doză de 8 g de 3 ori pe zi reduce concentrația metabolitului activ în plasmă cu 40% după 24 de ore, cu 49-65% după 48 de ore. Dacă este necesar, aceste proceduri se repetă.

Dializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

Leflunomida Canon poate fi prescrisă pacienților numai după o examinare medicală amănunțită.

Înainte de a începe tratamentul și periodic în timpul acestuia, indicatorii tensiunii arteriale trebuie monitorizați.

La prescrierea medicamentului pacienților care au primit anterior alte medicamente de bază pentru tratamentul artritei reumatoide cu efecte hepato- și hematotoxice, trebuie luat în considerare un risc crescut de reacții adverse.

Metabolitul activ este excretat încet din organism, prin urmare, reacțiile adverse grave pot persista sau pot apărea chiar și după anularea Leflunomide Canon. În acest caz, este necesar să se efectueze procedura de „spălare”: aplicarea colestiraminei timp de 11 zile, 8 g de 3 ori pe zi sau cărbune activ, zdrobit în pulbere, 50 g de 4 ori pe zi. Conform indicațiilor clinice, procedura poate fi repetată. Dacă bănuiți că apar reacții imunologice sau alergice severe, de exemplu, sindromul Lyell sau sindromul Stevens-Johnson, este obligatorie o procedură completă de spălare.

Procedura de „spălare” trebuie efectuată și atunci când un pacient este transferat de la Leflunomidă Canon la un alt medicament de bază (de exemplu, metotrexat), deoarece fără această procedură, riscul unui risc suplimentar de reacții adverse crește, chiar și după un timp destul de lung după tranziție (de exemplu, organotoxicitate sau interacțiune cinetică) … În mod similar, tratamentul anterior cu medicamente hematotoxice sau hepatotoxice poate duce la o creștere a numărului de efecte secundare. Din acest motiv, înainte de a prescrie leflunomida, medicul trebuie să compare cu atenție toate aspectele pozitive și negative asociate cu utilizarea acesteia.

Datorită proprietăților sale imunosupresoare, leflunomida crește sensibilitatea pacienților la diferite infecții, inclusiv infecții oportuniste (infecții cauzate de ciuperci și microorganisme, care pot apărea numai cu imunitate redusă). Dezvoltarea bolilor infecțioase este de obicei dificilă și necesită tratament timpuriu și intensiv. În cazul unei boli infecțioase grave, medicul evaluează oportunitatea continuării terapiei sau a anulării acesteia și efectuarea procedurii de „spălare”.

Este necesară o monitorizare atentă la pacienții care au testat pozitiv pentru tuberculină, deoarece există riscul reactivării tuberculozei.

Dezvoltarea stomatitei ulcerative este baza pentru anularea Leflunomide Canon.

Există cazuri rare de reacții cutanate severe, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, pe fondul utilizării leflunomidei. Dacă apar reacții la nivelul pielii și / sau membranelor mucoase, Leflunomide Canon ar trebui anulat și procedura de „spălare” trebuie începută imediat. Trebuie realizată excreția completă a medicamentului din organism. Reîntregirea leflunomidei în astfel de cazuri este interzisă.

Există dovezi ale unor cazuri rare de afectare hepatică severă (până la deces) la pacienții tratați cu leflunomidă. Practic, aceste tulburări au fost detectate în primele 6 luni de tratament. Relația cauzală a dezvoltării lor cu terapia continuă nu a fost stabilită în mod fiabil. În plus, majoritatea pacienților aveau asociați factori suspecți. Cu toate acestea, monitorizarea atentă în timpul tratamentului este imperativă.

Nivelul transaminazei hepatice alanin aminotransferazei (ALT) trebuie determinat înainte de numirea Leflunomide Canon, apoi la fiecare 2 săptămâni în primele 6 luni de administrare, apoi la fiecare 6-8 săptămâni. Este necesară corectarea regimului de dozare sau retragerea medicamentului, în funcție de persistența și severitatea creșterii nivelului acestei enzime. Cu un exces confirmat de 2-3 ori al limitei superioare a ALT normal, se recomandă reducerea dozei zilnice de leflunomidă la 10 mg și monitorizarea atentă a acestui indicator în viitor. Dacă persistă un exces de 2-3 ori al limitei superioare a normei sau nivelul ALT a crescut de peste 3 ori, leflunomida este anulată și se efectuează o procedură de „spălare”.

Având în vedere riscul potențial de efecte hepatotoxice suplimentare, se recomandă insistent să se abțină de la consumul de alcool în timpul tratamentului.

Înainte de numirea Leflunomidei Canon, apoi - la fiecare 2 săptămâni în primele 6 luni de administrare, apoi - la fiecare 6-8 săptămâni, este necesar, de asemenea, un test clinic complet de sânge, inclusiv determinarea numărului de trombocite și formula leucocitelor. La pacienții cu insuficiență a funcției măduvei osoase sau cu risc de dezvoltare a acestora, precum și la pacienții cu anemie preexistentă, trombocitopenie și / sau leucopenie, riscul de a dezvolta tulburări hematologice este crescut. În cazul unor astfel de reacții, Leflunomida Canon este anulată, pentru a scădea nivelul plasmatic al A771726, se efectuează o procedură de „spălare”. Măsuri similare și abolirea tuturor medicamentelor concomitente care suprimă hematopoieza măduvei osoase sunt necesare în dezvoltarea reacțiilor hematologice grave, inclusiv pancitopenia.

În cazuri rare, terapia medicamentoasă promovează procesul pulmonar interstițial. Apariția simptomelor precum tuse și dispnee poate justifica întreruperea tratamentului cu leflunomidă.

Este necesară îngrijire cu utilizarea simultană a medicamentelor care sunt metabolizate cu participarea CYP2C9 (tolbutamidă, fenitoină, warfarină), cu excepția medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Leflunomida Canon poate avea efecte toxice asupra spermei. Cu toate acestea, nu există dovezi care să susțină apariția fetotoxicității din cauza expunerii la sperma tatălui. Pentru a minimiza riscul potențial, bărbaților li se recomandă să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul terapiei. Când planificați apariția unui copil, ar trebui să anulați medicamentul și să efectuați procedura de "spălare".

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Datorită probabilității de durere de cap și amețeli în timpul terapiei, se recomandă respectarea precauțiilor atunci când conduceți o mașină și lucrați cu mecanisme complexe și potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Leflunomida este contraindicată la femeile gravide, precum și la femeile de vârstă fertilă care nu utilizează contraceptive fiabile. Este permis să începeți să luați Leflunomidă Canon numai după excluderea sarcinii.

Toți pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea asistenței medicale imediate în cazurile în care există motive pentru a suspecta sarcina (întârzierea menstruației sau alt motiv). Dacă testul de sarcină este pozitiv, riscurile posibile trebuie evaluate cu atenție. Este posibil ca, în prima întârziere, o reducere rapidă a metabolitului activ din sânge folosind o procedură de spălare să ajute la reducerea riscului.

Toate femeile de vârstă reproductivă cărora li se prescrie Leflunomidă Canon trebuie să fie avertizate că, după întreruperea tratamentului, trebuie să treacă 2 ani înainte de a încerca să rămână gravide. Dacă consideră că această perioadă este nejustificată, este posibil să se recomande efectuarea procedurii de „spălare” în scopul prevenirii.

Femeilor care iau Leflunomidă Canon și care planifică deja o sarcină li se recomandă să se asigure că fătul nu va fi expus efectelor toxice ale A771726 înainte de fertilizare. În acest caz, este afișată una dintre cele două opțiuni:

1. Perioada de așteptare: se crede că concentrația plasmatică a A771726 poate deveni mai mică decât concentrația martor (0,02 mg / l) la 2 ani după oprirea medicamentului. Prima dată când nivelul de metabolit este măsurat după 2 ani de așteptare, a doua oară - după cel puțin încă 14 zile. Dacă în ambele măsurători valoarea A771726 a fost sub 0,02 mg / L, nu este de așteptat riscul teratogen.
2. Procedura de „spălare”: în termen de 11 zile, se injectează 8 g de colestiramină de 3 ori pe zi sau pulbere de cărbune activ, 50 g de 4 ori pe zi. Prima dată când se măsoară nivelul A771726 nu mai devreme de 14 zile, a doua oară - 1,5 luni după momentul în care în testul anterior concentrația plasmatică a medicamentului a fost mai mică de 0,02 mg / l.

Atât colestiramina, cât și cărbunele activ pot reduce absorbția progestogenilor și estrogenilor, prin urmare, utilizarea contraceptivelor orale în perioada de „spălare” nu garantează pe deplin protecția împotriva sarcinii. Se recomandă metode alternative.

În studiile la animale, s-a constatat că medicamentul trece în laptele matern, prin urmare Leflunomida Canon este contraindicată în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Leflunomida Canon este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Nu prescrieți Leflunomidă Canon pacienților cu insuficiență renală moderată până la severă (CC sub 60 ml / min), deoarece experiența observării clinice este limitată.

Nu există recomandări speciale cu privire la schema de dozare a medicamentului pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul afectării funcției hepatice și a hipoproteinemiei severe, utilizarea Leflunomide Canon este contraindicată.

Nu se recomandă prescrierea medicamentului pacienților cu afecțiuni hepatice acute / cronice anterioare, precum și pacienților al căror nivel ALT este de 2 ori mai mare decât limita superioară a normei înainte de începerea tratamentului.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea anterioară și concomitentă de medicamente hepatotoxice (inclusiv etanol) sau hematotoxice, precum și administrarea acestor medicamente după întreruperea leflunomidei fără o procedură de „spălare”, pot crește efectele secundare.

Nu s-au găsit interacțiuni medicamentoase între leflunomidă (în doză zilnică de 10-20 mg) și metotrexat (în doză săptămânală de 10-25 mg) la pacienții cu poliartrită reumatoidă.

Dacă nu este nevoie să efectuați procedura de „spălare”, nu trebuie să luați cărbune activ și colestiramină, deoarece reduc concentrația metabolitului activ din sânge.

Utilizarea imunosupresoarelor crește riscul de a dezvolta boli infecțioase și maligne, în special boli limfoproliferative.

S-a efectuat un studiu al interacțiunii leflunomidei cu contraceptive orale în trei faze care conțin 30 μg de etinilestradiol. Nu s-a constatat nicio reducere a efectului contraceptiv. Farmacocinetica lui 771726 a corespuns, de asemenea, intervalului necesar.

Pacienții care iau corticosteroizi și / sau AINS pot continua să le ia după începerea tratamentului cu leflunomidă.

Până acum, enzimele care sunt implicate în metabolismul leflunomidei în sine și al metaboliților săi nu au fost stabilite cu precizie. Studiile in vivo ale interacțiunii medicamentului cu cimetidina, care este un inhibitor nespecific al citocromului P ₄₅₀, nu au fost găsite modificări semnificative. După administrarea unei doze unice de leflunomidă voluntarilor cărora li s-a administrat rifampicină pentru o lungă perioadă de timp (un inductor nespecific al citocromului P ₄₅₀), s-a observat o creștere a concentrațiilor maxime de A771726 cu aproximativ 40%, dar aria de sub curba concentrație-timp (ASC) nu s-a modificat semnificativ. Mecanismul acestui efect este necunoscut. Studiile in vitro au arătat că principalul metabolit al medicamentului inhibă activitatea citocromului P ₄₅₀2C9 (CYP2C9). În cursul studiilor clinice, nu au fost înregistrate tulburări la pacienții cărora li s-au administrat concomitent leflunomidă și AINS metabolizate de CYP2C9. Se recomandă să fie deosebit de atent cu utilizarea combinată a altor medicamente care sunt metabolizate de CYP2C9, dar care nu sunt AINS, cum ar fi tolbutamida, warfarina, fenitoina. Există dovezi ale creșterii timpului de protrombină cu utilizarea combinată a warfarinei cu leflunomidă.

Datele observaționale privind utilizarea combinată a leflunomidei și a medicamentelor antipaludice utilizate în reumatologie (de exemplu, clorochină, hidroxiclorochină), D-penicilamină, preparate din aur, azatioprină și alți agenți imunosupresori lipsesc încă. Nu sunt cunoscute riscurile terapiei combinate, în special cele pe termen lung. Se presupune că utilizarea combinată a acestor medicamente poate determina dezvoltarea unei toxicități suplimentare și chiar sinergice (de exemplu, hematotoxicitate sau hepatotoxicitate), prin urmare, nu este de dorit să se prescrie Leflunomidă Canon în combinație cu alte medicamente de bază, de exemplu, metotrexat.

Utilizarea anterioară, concomitentă sau ulterioară a agenților potențial mielotoxici poate crește riscul de efecte hematologice.

Nu există date clinice privind eficacitatea și siguranța vaccinării la pacienții cărora li se administrează Leflunomidă Canon. Imunizarea cu vaccinuri vii nu este recomandată. Atunci când planificați o vaccinare cu un vaccin viu, este necesar să se ia în considerare perioada lungă de eliminare a medicamentului din organism după retragerea acestuia.

Analogi

Analogii Leflunomide Canon sunt Arava, Leflayd, Leflunomid, Lefomid, Orencia, Ralef, Elafra etc.

Termeni și condiții de stocare

Condiții de depozitare: uscat, protejat de lumină și inaccesibil copiilor, temperatura - nu mai mare de 25 ° С.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Leflunomide Canon

Conform recenziilor, Leflunomida Canon este un agent imunosupresor eficient care întârzie dezvoltarea deteriorării structurale a articulațiilor și reduce semnificativ simptomele bolii, cum ar fi durerea articulară, senzația de rigiditate dimineața, oboseala crescută, durerea musculară. Tratamentul, deși lung, este eficient.

Efectele secundare descriu o scădere a poftei de mâncare și o scădere a greutății corporale, dezvoltarea anemiei, cu toate acestea, pe măsură ce terapia a continuat, acestea au dispărut treptat.

Dezavantajul Leflunomide Canon, de regulă, este costul său destul de ridicat, deoarece cursul terapiei este lung.

Preț pentru Leflunomidă Canon în farmacii

Prețuri aproximative pentru Leflunomidă Canon pentru 30 de comprimate filmate: doză 10 mg - 1059-1427 ruble, doză 20 mg - 1157-1880 ruble.

Leflunomidă Canon: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Leflunomidă Canon 10 mg comprimate filmate 30 buc. 889 r Cumpără

Leflunomidă Canon 20 mg comprimate filmate 30 buc. 999 RUB Cumpără

Tablete Leflunomide Canon p.o. 20mg 30 buc. 1896 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!