Amaryl
Amaryl: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Amaryl
Cod ATX: A10BB12
Ingredient activ: glimepiridă (glimepiridă)
Producător: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Germania)
Descriere și actualizare foto: 16.09.2019
Prețurile în farmacii: de la 301 ruble.
Cumpără
Amaryl este un medicament conceput pentru a reduce glicemia în diabetul de tip 2.
Eliberați forma și compoziția
Amaryl este disponibil în tablete ovale cu o doză de 1, 2, 3 și 4 mg. Ingredientul activ al medicamentului este glimepirida.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Glimepirida ajută la scăderea glicemiei (în principal prin stimularea eliberării insulinei de către celulele β ale pancreasului). Acest efect se bazează în principal pe faptul că celulele β ale pancreasului își îmbunătățesc capacitatea de a răspunde la stimularea fiziologică a glucozei. În comparație cu glibenclamida, dozele mici de glimepiridă determină eliberarea de doze mai mici de insulină cu aproximativ aceeași scădere a conținutului de glucoză, ceea ce indică un efect hipoglicemiant extrapancreatic al glimepiridei (sensibilitate crescută a țesutului la insulină, efect insulinomimetic).
Secreția de insulină
Similar cu alți derivați de sulfoniluree, glimepirida afectează secreția de insulină acționând asupra canalelor de potasiu sensibile la ATP de pe membranele celulelor β ale pancreasului.
Diferența față de alți derivați de sulfoniluree este legătura selectivă a glimepiridei cu o proteină având o greutate moleculară de 65 kilodaltoni și conținută în membranele celulelor β. Acest efect al glimepiridei reglează închiderea / deschiderea canalelor de potasiu sensibile la ATP. Amaryl închide canalele de potasiu, ceea ce duce la depolarizarea celulelor β, la deschiderea canalelor de calciu sensibile la tensiune și la intrarea calciului în celulă. Odată cu creșterea concentrației intracelulare de calciu, secreția de insulină este activată prin exocitoză. În comparație cu glibenclamida, glimepirida se leagă mai repede și mai des și se eliberează din legăturile cu proteina corespunzătoare. Probabil, rata ridicată a schimbului de glimepiridă cu proteine contribuie la sensibilizarea pronunțată a celulelor β la glucoză și, de asemenea, le protejează de desensibilizare și epuizare rapidă.
Sensibilitate crescută la insulină
Luarea glimepiridei îmbunătățește efectul insulinei asupra absorbției glucozei de către țesuturile periferice ale corpului.
Efect insulinomimetic
Efectul glimepiridei este similar cu cel al insulinei asupra absorbției glucozei de către țesuturile periferice și eliberarea acesteia din ficat.
Țesuturile periferice absorb glucoza transportându-l către celulele musculare și adipocite. Glimepirida crește numărul de molecule care transportă glucoza și activează fosfolipaza C. specifică glicozilfosfatidilinozitolului. Ca urmare, concentrația intracelulară de calciu scade, ceea ce duce la o scădere a activității protein kinazei A și la stimularea metabolismului glucozei. Sub influența glimepiridei, eliberarea glucozei din ficat este inhibată (datorită creșterii conținutului de fructoză-2,6-bifosfat, care inhibă gluconeogeneza).
Efecte asupra agregării plachetare
In vivo și in vitro, glimepirida reduce agregarea plachetară. Acest efect se datorează probabil inhibiției selective a ciclooxigenazei, care este responsabilă pentru formarea tromboxanului A, care este considerat un factor endogen important al agregării plachetare.
Efect antiaterogen
Glimepirida normalizează conținutul de lipide, reduce concentrația de aldehidă malonică din sânge, ca urmare a cărei peroxidare lipidică este semnificativ redusă. În studiile la animale, s-a constatat că administrarea glimepiridei reduce semnificativ formarea plăcilor aterosclerotice.
Glimepirida asigură o scădere a severității stresului oxidativ caracteristic diabetului zaharat de tip 2, crește concentrația de alfa-tocoferol endogen, precum și activitatea catalazei, superoxidului dismutază și a glutation peroxidazei.
Efecte cardiovasculare
Derivații de sulfoniluree afectează starea sistemului cardiovascular afectând canalele de potasiu sensibile la ATP. În comparație cu alți derivați de sulfoniluree, glimepirida se caracterizează printr-un efect semnificativ mai scăzut asupra sistemului cardiovascular, care se poate datora procesului specific al conexiunii sale cu proteinele canalelor de potasiu sensibile la ATP.
Doza minimă eficientă la voluntarii sănătoși este de 0,6 mg. Efectul glimepiridei este reproductibil și dependent de doză.
Când luați Amaril, reacțiile fiziologice la activitatea fizică (scăderea secreției de insulină) persistă.
Nu există date fiabile privind diferențele în ceea ce privește efectul timpului de administrare a medicamentului (atunci când este luat direct înainte de mese sau cu 0,5 ore înainte de mese). Cu diabetul zaharat, o singură doză de Amaril vă permite să asigurați un control metabolic suficient pentru o zi. Într-un studiu clinic care a implicat 16 voluntari cu insuficiență renală (clearance al creatininei de 4 până la 79 ml / min), s-a realizat un control metabolic suficient la 12 pacienți.
Tratament combinat cu metformină
Cu un control metabolic insuficient la pacienții care iau doza maximă de glimepiridă, există posibilitatea terapiei combinate cu metformină și glimepiridă. În două studii, terapia combinată a arătat o creștere semnificativă a controlului metabolic în comparație cu tratamentul separat cu fiecare dintre aceste medicamente.
Tratament combinat cu insulină
Cu un control metabolic insuficient la pacienții care iau doza maximă de glimepiridă, există posibilitatea terapiei combinate cu metformină și insulină. În două studii, terapia combinată a arătat o creștere a controlului metabolic, similar cu monoterapia cu insulină. Cu toate acestea, terapia combinată necesită o doză mai mică de insulină.
Terapia la copii
Nu există date suficiente despre siguranța pe termen lung și eficacitatea utilizării Amaril în copilărie.
Farmacocinetica
În cazurile de administrare repetată de glimepiridă în doză de 4 mg pe zi, timpul pentru atingerea concentrației maxime în serul sanguin este de aproximativ 2,5 ore, iar concentrația plasmatică maximă a substanței active este de 309 ng / ml. Concentrația plasmatică maximă a glimepiridei și zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp depind liniar de doza de Amaril. Cu administrarea orală de glimepiridă, se observă biodisponibilitatea absolută completă. Absorbția nu depinde semnificativ de aportul de alimente (cu excepția unei ușoare încetiniri a ratei de absorbție). Glimepirida are un volum de distribuție foarte scăzut (~ 8,8 L), care este aproximativ egal cu volumul de distribuție al albuminei. Substanța activă se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (peste 99%) și un clearance scăzut (~ 48 ml / min). Determinată prin concentrația serică cu administrare repetată de Amaril, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de la 5 la 8 ore. În cazul administrării de doze mari, timpul de înjumătățire este ușor crescut.
Ca urmare a unei singure administrări orale de glimepiridă, 58% din doză este excretată de rinichi și 35% din doză prin intestine. În urină, glimepirida neschimbată nu este detectată.
În fecale și urină, au fost identificați doi metaboliți formați în ficat (în principal cu participarea izoenzimei CYP2C9), dintre care unul este un derivat carboxi, iar celălalt este un derivat hidroxi. După administrarea orală, timpul de înjumătățire plasmatică terminal al acestor metaboliți a fost de 5-6, respectiv 3-5 ore.
Substanța activă traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern.
Atunci când se compară doze unice și multiple de glimepiridă, nu s-au înregistrat diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici și a existat, de asemenea, o variabilitate foarte mică la diferiți pacienți. Nu există o acumulare semnificativă a substanței active.
Parametrii farmacocinetici sunt similari la pacienții cu grupe de vârstă diferite și sexe diferite. În cazul afectării funcției renale (cu clearance-ul creatininei scăzut), este posibilă o creștere a clearance-ului glimepiridei și o scădere a concentrației sale medii în serul sanguin. După toate probabilitățile, acest lucru se datorează ratei mai mari de eliminare a medicamentului datorită gradului mai scăzut de legare a proteinelor. În consecință, pacienții din această categorie nu prezintă un risc de acumulare de Amaril.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Amaryl este prescris pentru diabetul zaharat de tip 2 (diabet non-insulino-dependent).
Ingredientul activ glimepirid stimulează producția de insulină de către pancreas și intrarea acesteia în sânge. La rândul său, insulina reduce cantitatea de zahăr din sânge. Glimepirida îmbunătățește metabolismul potasiului în celule și, de asemenea, ajută la prevenirea formării plăcilor aterosclerotice pe pereții vaselor de sânge.
Contraindicații
Amaryl este contraindicat în următoarele boli:
- Diabet zaharat de tip 1 (dependent de insulină);
- Cetoacidoză diabetică (complicație a diabetului de tip 1)
- Boli severe ale rinichilor și ficatului;
- Coma diabetică și precoma care o precedă;
- Malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază, intoleranță la galactoză;
- Copilărie;
- Intoleranță individuală la orice componentă a Amaril;
- Sarcina și alăptarea.
Instrucțiuni pentru utilizarea Amaril: metodă și dozare
Conform instrucțiunilor, Amaryl trebuie administrat pe cale orală fără mestecare, imediat înainte sau în timpul micului dejun, spălat cu multă apă (cel puțin ½ pahar). Administrarea de medicamente trebuie neapărat legată de consumul de alimente, altfel este posibilă o scădere critică a nivelului zahărului din sânge.
Doza pentru fiecare pacient este selectată de medicul curant individual, în funcție de nivelul zahărului din sânge.
Tratamentul este de obicei început cu o doză minimă de Amaril - 1 mg pe zi. În funcție de starea pacientului, medicul poate crește treptat (o dată la 1-2 săptămâni) doza de Amaril, urmând schema: 1-2-3-4-6 mg. Cele mai frecvente doze sunt de 1-4 mg pe zi.
Dacă pacientul a uitat să ia doza zilnică de medicament, atunci la următoarea administrare a dozei, doza nu trebuie crescută. Acțiunile în caz de încălcare accidentală a regimului de tratament trebuie discutate în prealabil cu medicul.
În timpul utilizării Amaryl, este necesar un control asupra nivelului de zahăr din sânge.
Efecte secundare
Cel mai frecvent efect secundar al administrării medicamentului este hipoglicemia (o scădere a nivelului de zahăr din sânge sub normal). În plus, utilizarea Amaril poate provoca următoarele efecte negative:
- Din partea sistemului cardiovascular: hipertensiune arterială, tahicardie, angina pectorală, bradicardie;
- Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, anemie, pancitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză;
- Din sistemul nervos: somnolență sau insomnie, cefalee, agresivitate crescută, scăderea ratei de reacție, anxietate, pierderea cunoștinței, tulburări de vorbire, convulsii, tremurături la nivelul membrelor;
- Din sistemul digestiv: vărsături, greață, diaree, senzație de greutate în stomac, colestază, icter, hepatită;
- Reacții alergice: mâncărime, urticarie, vasculită alergică, erupție pe piele;
- Deficiență de vedere.
Supradozaj
Simptome
În cazurile de supradozaj acut sau cu tratament prelungit cu doze mari de glimepiridă, există riscul de a dezvolta hipoglicemie severă cu o amenințare la adresa vieții.
Tratament
Când diagnosticați un supradozaj, trebuie să solicitați imediat asistență medicală. Aproape întotdeauna, hipoglicemia poate fi oprită rapid prin aportul imediat de carbohidrați (o bucată de zahăr, glucoză, ceai sau suc de fructe dulci), astfel încât pacientul ar trebui să aibă întotdeauna 4 bulgări de zahăr (20 g de glucoză) cu el. Substituenții zahărului sunt ineficienți în tratamentul hipoglicemiei.
Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă până în momentul în care medicul decide că nu există pericol de complicații. Trebuie luată în considerare posibilitatea reluării hipoglicemiei după restaurarea glicemiei.
Atunci când tratează un pacient cu diabet zaharat cu diferiți medici (de exemplu, în weekend sau când este internat în spital ca urmare a unui accident), acesta trebuie să informeze cu siguranță despre boala sa, precum și despre tratamentul anterior.
În unele cazuri, poate fi necesară spitalizarea. O supradoză semnificativă cu o reacție severă (pierderea cunoștinței sau alte tulburări neurologice grave) este o urgență medicală și necesită spitalizare imediată și terapie.
Când pacientul este inconștient, se injectează intravenos o soluție concentrată de glucoză (dextroză) 20% (adulților li se arată o doză de 40 ml soluție). La adulți, o opțiune alternativă de tratament este glucagonul intravenos, intramuscular sau subcutanat (0,5 până la 1 mg).
Dacă Amaril este administrat accidental de copii mici sau sugari, doza de dextroză administrată pentru hipoglicemie trebuie ajustată cu atenție, luând în considerare probabilitatea de hiperglicemie periculoasă. Introducerea dextrozei trebuie efectuată sub monitorizarea constantă a glicemiei.
În caz de supradozaj, pot fi necesare spălături gastrice și administrarea de cărbune activ.
Restaurarea rapidă a glicemiei necesită administrarea intravenoasă obligatorie a unei soluții de dextroză cu o concentrație mai mică pentru a preveni reluarea hipoglicemiei. La astfel de pacienți, concentrația de glucoză din sânge trebuie monitorizată constant timp de 1 zi. În cazurile severe, cu un curs prelungit de hipoglicemie, riscul scăderii glucozei la un nivel hipoglicemiant persistă timp de câteva zile.
Instrucțiuni Speciale
În caz de reacții adverse după administrarea Amaril și deteriorarea stării generale, trebuie să solicitați imediat sfatul medicului dumneavoastră.
În timpul tratamentului medicamentos, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de glucoză din sânge și a funcției hepatice.
Utilizarea medicamentului necesită o îngrijire sporită atunci când se lucrează cu mecanisme complexe și controlul transportului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, utilizarea Amaril este contraindicată. Cu o sarcină planificată sau cu debutul sarcinii în timpul terapiei medicamentoase, o femeie trebuie transferată la terapia cu insulină.
Deoarece glimepirida este excretată în laptele matern, este contraindicată utilizarea Amaril la alăptare. În acest caz, este indicată trecerea la terapia cu insulină sau încetarea alăptării.
Utilizare pediatrică
Amaryl este contraindicat pentru tratamentul pacienților în copilărie.
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale severe, utilizarea Amaril este contraindicată.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul disfuncției hepatice severe, utilizarea Amaril este contraindicată.
Interacțiuni medicamentoase
Glimepirida este metabolizată de izoenzima CYP2C9 a sistemului citocromului P4502C9, care trebuie luată în considerare atunci când este utilizată împreună cu inductori (de exemplu, rifampicină) sau inhibitori (de exemplu, fluconazol) CYP2C9. Atunci când este combinat cu medicamentele enumerate mai jos, se poate dezvolta potențarea acțiunii hipoglicemice și, în unele cazuri, dezvoltarea hipoglicemiei cauzată de aceasta: insulină și alte medicamente hipoglicemice pentru administrare orală, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, hormoni sexuali masculini, steroizi anabolizanți, derivați cumarinici, cloramfenicol, disloopiramidă, feniramidol, fenfluramină, fluoxetină, fibrate, ifosfamidă, guanetidină, inhibitori de monoaminooxidază, fluconazol, pentoxifilină (în doze parenterale mari), acid para-aminosalicilic, azapropazonă, fenilbutazonă, probenecid,oxifenbutazonă, salicilați, chinolone, claritromicină, sulfinpirazonă, tetracicline, sulfonamide, trofosfamidă, tritoqualină.
Atunci când este combinat cu medicamentele enumerate mai jos, se poate observa o slăbire a efectului hipoglicemiant, precum și o creștere a glicemiei asociate cu aceasta: acetazolamidă, glucocorticosteroizi, barbiturice, diuretice, epinefrină, alte medicamente simpaticomimetice, glucagon, acid nicotinic (doze mari), laxative (în cazuri de utilizare pe termen lung), progestativi, estrogeni, rifampicină, fenitoină, fenotiazine, hormoni tiroidieni care conțin iod.
Când se utilizează împreună cu beta-blocante, sunt posibile blocante ale receptorilor de histamină H 2, clonidină și reserpină, atât slăbirea, cât și întărirea efectului hipoglicemiant al glimepiridei.
Atunci când se iau medicamente simpatolitice (beta-blocante, guanetidină, reserpină și clonidină), semnele contrareglării adrenergice pot fi absente sau scăzute în hipoglicemie.
Utilizarea combinată a derivaților de glimepiridă și cumarină poate spori sau slăbi efectul acestora.
În cazul unui consum unic sau cronic de alcool, efectul hipoglicemiant al glimepiridei poate crește sau scădea.
Utilizare cu sechestranți de acizi biliari: colesevelam, care se leagă cu glimepiridă, reduce absorbția acestuia din tractul gastro-intestinal; când s-a utilizat glimepirid cu 4 ore înainte de a lua colesevelam, nu s-a înregistrat nicio interacțiune.
Analogi
Analogii structurali ai Amaril includ următoarele medicamente: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Condiții și perioade de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură a aerului care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate a Amaril este de 3 ani de la data producției.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Amaril
Recenzii despre Amaril indică faptul că cheia eficacității medicamentului este selectarea corectă a dozei și a regimului de tratament. În același timp, unele rapoarte conțin informații care, în stadiul inițial al administrării de Amaril la pacienți, nivelul zahărului din sânge s-a schimbat brusc. Potrivit experților, acest fenomen poate fi abordat prin ajustarea dozei de către medic (dacă medicamentul este luat analfabet, riscul de apariție a complicațiilor bolii crește).
Amaryl preț în farmacii
Prețul aproximativ pentru Amaryl este: 30 tablete 1 mg - 330 ruble, 30 tablete 2 mg - 620 ruble, 30 tablete 3 mg - 940 ruble, 30 tablete 4 mg - 1200 ruble, 90 tablete 2 mg - 1700 ruble., 90 comprimate 3 mg - 2200 ruble, 90 comprimate 4 mg - 2900 ruble.
Amaryl: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Amaryl 1 mg comprimate 30 buc. 301 RUB Cumpără |
|
Amaryl comprimate 1mg 30 buc. 336 r Cumpără |
|
Amaryl 2 mg comprimate 30 buc. 428 r Cumpără |
|
Amaryl 3 mg comprimate 30 buc. 573 r Cumpără |
|
Amaryl 2mg comprimate 30 buc. 601 RUB Cumpără |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimate filmate 30 buc. 698 r Cumpără |
|
Amaryl M comprimate p.p. 2mg + 500mg 30 buc. 746 RUB Cumpără |
|
Amaryl 3mg comprimate 30 buc. 857 r Cumpără |
|
Amaryl 4 mg comprimate 30 buc. 1098 RUB Cumpără |
|
Amaryl 2 mg comprimate 90 buc. 1160 RUB Cumpără |
|
Amaryl comprimate 4mg 30 buc. 1169 RUB Cumpără |
|
Amaryl comprimate 2mg 90 buc. 1459 RUB Cumpără |
|
Amaryl 3 mg comprimate 90 buc. 1627 RUB Cumpără |
|
Amaryl 3mg comprimate 90 buc. 2166 Cumpără |
|
Amaryl 4 mg comprimate 90 buc. 2400 RUB Cumpără |
|
Amaryl 4mg comprimate 90 buc. 2873 RUB Cumpără |
| Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
