Polimixina B
Denumire latină: Polimixina B
Cod ATX: J01XB02
Ingredient activ: polimixina B (polimixina B)
Producător: LLC "ABOLmed" (Rusia), Jodas Expoim Pvt. (India)
Descriere și fotografie actualizată: 16.07.2018
Polimixina B este un antibiotic policiclic care are efect bactericid.
Eliberați forma și compoziția
Polimixina B este disponibilă sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile: o masă poroasă sub formă de pulbere sau tabletă, aproape albă sau albă [25 mg sau 50 mg în flacoane de sticlă cu un volum de 5 ml, într-o cutie de carton 1 flacon complet cu un solvent (în fiole de 5 ml sau 10 ml - 1 sau 2 buc.) sau fără; într-o cutie de carton 5 sticle completate cu solvent (5 ml sau 10 ml - 5 buc.) sau fără acesta].
1 sticlă cu liofilizat conține ingredientul activ: sulfat de polimixină B (în ceea ce privește cantitatea de polimixină B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg sau 50 mg.
Solvent: apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Polimixina B este un medicament antibacterian cu efect bactericid. Substanța activă este produsă de bacteriile formatoare de spori Bacillus polymyxa, 1 mg de polimixină B purificată din bază corespunde conținutului de 10.000 U (unitate de acțiune) polimixină B. Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează capacității sale de a adsorbi pe fosfolipidele membranei celulei microbiene, ceea ce duce la creșterea permeabilității și perturbarea integrității membranei. provocând liza bacteriilor.
Majoritatea bacteriilor gram-negative sunt susceptibile la polimixina B, inclusiv Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Prezintă activitate moderată împotriva Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis și alte Bacteroides spp.
Polimixina B nu este activă împotriva microorganismelor anaerobe, a ciupercilor, a microorganismelor aerobe coccice (Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bacteriile gram-pozitive Corynebacterium spp. și Mycobacterium tuberculosis.
Desensibilizarea la medicament este lentă. Rezistența încrucișată completă apare cu polimixina E și colistina.
Farmacocinetica
După administrarea intramusculară (i / m), concentrația maximă (C max) de sulfat de polimixină B în plasma sanguină este atinsă în 1-2 ore și este de 2-7 mg / ml. Pe fondul administrării intravenoase (iv) la o doză de 2-4 mg pe 1 kg de greutate pacient, Cmax în plasma sanguină este de 2-8 mg / ml.
Legarea proteinelor plasmatice - 50% din doza administrată.
Acesta pătrunde slab prin barierele tisulare, inclusiv placenta, nu traversează bariera hematoencefalică și intră în laptele matern în cantități mici.
Substanța activă nu este metabolizată, tinde să se acumuleze după administrarea repetată.
Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 3-4 ore.
Se excretă nemodificat: prin rinichi în 72-96 de ore - 60%, restul prin intestine.
În insuficiența renală severă, T 1/2 poate fi între 48 și 72 de ore.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Polimixina B este utilizată pentru tratarea următoarelor boli și afecțiuni infecțioase grave cauzate de microorganisme gram-negative sensibile cu rezistență multiplă la efectele altor antibiotice: pneumonie, meningită, sepsis, bacteremie, infecție generalizată a plăgii.
Contraindicații
- miastenia gravis;
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- hipersensibilitate la polimixine.
Cu prudență, Polimixina B trebuie administrată pacienților cu insuficiență renală cronică.
Instrucțiuni pentru utilizarea Polimixinei B: metodă și dozare
Soluția gata preparată de liofilizat este utilizată prin administrare intramusculară, intravenoasă și intratecală.
Pentru injecția intravenoasă prin picurare, Polimixina B este dizolvată în următoarele proporții: pentru adulți - la o rată de 50 mg de liofilizat la 300-500 ml soluție de dextroză 5%, pentru copii - o doză individuală este dizolvată în 30-100 ml soluție de dextroză 5-10%. Viteza de perfuzie este de 60-80 picături pe minut.
Pentru administrare intramusculară, liofilizatul este dizolvat cu o doză de 50 mg de substanță activă în 2 ml de apă pentru injecție, soluție de procaină 1% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Pentru administrarea intratecală, la 50 mg de medicament se adaugă 10 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%, concentrația soluției rezultate este de 5 mg / ml.
Doza recomandată pentru pacienții cu funcție renală normală:
- Administrare IV: adulți, copii cu vârsta peste 1 an - la o rată de 1,5-2,5 mg pe 1 kg de greutate pacient, doza zilnică maximă nu este mai mare de 2,5 mg pe 1 kg. Pentru copiii sub 1 an, este permisă o creștere a dozei zilnice, luând în considerare indicațiile clinice, până la 4 mg pe 1 kg de greutate corporală. Doza rezultată este împărțită în 2 administrări cu un interval de 12 ore;
- injecție intramusculară (numai în cazurile de imposibilitate a injecției intravenoase): adulți, copii cu vârsta peste 1 an - la o rată de 2,5-3 mg per 1 kg de greutate corporală pe zi. Doza primită trebuie împărțită în 3-4 injecții cu un interval de 6-8 ore. Pentru copiii sub 1 an, este permisă o creștere a dozei zilnice, ținând cont de indicațiile clinice, până la 4 mg pe 1 kg de greutate corporală. Rata de frecvență a introducerii - de 4 ori pe zi cu un interval de 6 ore;
- administrare intratecală, pentru terapia la alegere în meningită cauzată de Pseudomonas aeruginosa: adulți, copii cu vârsta peste 2 ani - la o doză de 5 mg o dată pe zi. După 3-4 injecții, procedura se efectuează o dată la 2 zile. Tratamentul trebuie continuat timp de 14 zile după ce a primit un răspuns de cultură negativ și a atins un nivel normal de concentrație de glucoză în lichidul cefalorahidian. Pentru copiii cu vârsta sub 2 ani, Polimixina B este prescrisă în doză de 2 mg o dată pe zi timp de 3-4 zile sau 2,5 mg o dată la 2 zile. După primirea unui rezultat negativ al culturii bacteriologice și restabilirea nivelurilor normale de glucoză în lichidul cefalorahidian, pacientului i se prescrie o doză de 2,5 mg 1 dată în 2 zile timp de 14 zile.
La tratarea pacienților cu insuficiență renală, trebuie reglat un regim de dozare. Se produce prin scăderea dozei obișnuite de polimixină B la pacienții cu funcție renală normală, luând în considerare clearance-ul creatininei (CC) în modul următor:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5–20 ml / min: 50%;
- CC mai puțin de 5 ml / min: 15%.
Doza zilnică trebuie împărțită în 2 administrări cu un interval de 12 ore.
Efecte secundare
- din sistemul nervos: somnolență, amețeală, parestezie, ataxie, simptome meningeale (cefalee, înroșirea feței, mușchii rigizi ai gâtului, febră, creșterea cantității de proteine și celule din lichidul cefalorahidian), tulburări de conștiență, blocaj neuromuscular;
- din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, greață, durere în regiunea epigastrică, colită pseudomembranoasă;
- din sistemul respirator: apnee, paralizie a mușchilor respiratori;
- din sistemul urinar: cilindruria, azotemia, proteinuria, albuminuria, necroza tubulară renală;
- din simțuri: insuficiență vizuală;
- reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, eozinofilie;
- reacții locale: senzație de durere la locul injectării i / m, flebită, tromboflebită, periflebită;
- altele: candidoză, superinfecție.
Supradozaj
Simptome: nefrotoxicitate, ototoxicitate, paralizie musculară respiratorie.
Tratament: numirea unei terapii de susținere și simptomatice.
Instrucțiuni Speciale
Utilizarea parenterală a medicamentului este indicată numai în spital.
Pentru Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa și alte infecții cauzate de microorganisme gram-negative, polimixina B trebuie prescrisă în cazurile în care agentul patogen este rezistent la medicamentele antimicrobiene cu toxicitate mai mică.
Tratamentul pe termen lung trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată a funcției renale, care se efectuează de 1 dată în 2 zile.
Pentru a reduce senzația de durere în timpul administrării i / m, se recomandă utilizarea unei soluții de procaină 1% pentru dizolvarea liofilizatului.
Există riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă cauzată de Clostridium difficile. Poate apărea atât pe fondul utilizării pe termen lung a medicamentului, cât și la 14-21 de zile după întreruperea tratamentului. Simptomele manifestărilor sale includ: diaree, leucocitoză, febră, dureri abdominale, sânge și secreție de mucus cu fecale. Atunci când apar aceste fenomene, administrarea Polimixinei B. trebuie oprită. Dacă diagnosticul este confirmat, pacientului i se prescriu rășini schimbătoare de ioni (colestipol, colestiramină), se iau măsuri pentru restabilirea echilibrului apă-electrolit. Este indicată utilizarea vancomicinei sau metronidazolului.
Utilizarea medicamentelor care inhibă peristaltismul intestinal este contraindicată.
Pentru a reduce riscul de a dezvolta efecte nedorite din partea rinichilor sau a sistemului nervos, se recomandă evitarea utilizării simultane a Polimixinei B cu alte medicamente cu proprietăți neurotoxice și / sau nefrotoxice.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Utilizarea Polimixinei B poate provoca somnolență, amețeli și alte fenomene nedorite din partea sistemului nervos, prin urmare, în timpul tratamentului, pacienții sunt sfătuiți să fie atenți la activitățile potențial periculoase, inclusiv conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanisme complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Polimixinei B în timpul gestației și alăptării este contraindicată.
Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Doza zilnică recomandată de polimixină B pentru copiii cu funcție renală normală:
- Administrare IV: la vârsta de peste 1 an - la o rată de 1,5-2,5 mg la 1 kg din greutatea copilului, până la 1 an - până la 4 mg la 1 kg de greutate corporală, în funcție de indicațiile clinice. Doza rezultată este împărțită în 2 administrări cu un interval de 12 ore;
- i / m introducere: la vârsta de peste 1 an - 2,5-3 mg la 1 kg de greutate corporală, împărțind în 3-4 injecții cu un interval de 6-8 ore; sub 1 an - până la 4 mg pe 1 kg de greutate corporală, împărțit în 4 injecții cu un interval de 6 ore;
- administrare intratecală, pentru terapia la alegere în meningită cauzată de Pseudomonas aeruginosa: peste vârsta de 2 ani - în doză de 5 mg o dată timp de 3-4 zile. Apoi procedura se efectuează o dată la 2 zile, tratamentul trebuie continuat timp de 14 zile după primirea unui răspuns de cultură bacteriologică negativă și atingerea unui nivel normal de concentrație de glucoză în lichidul cefalorahidian. Sub vârsta de 2 ani - 2 mg 1 dată pe zi timp de 3-4 zile sau 2,5 mg 1 dată pe 2 zile. După primirea unui rezultat negativ al culturii bacteriologice și restabilirea nivelului normal de glucoză în lichidul cefalorahidian, pacientului i se prescrie o doză de 2,5 mg o dată în 2 zile timp de 14 zile.
Cu funcție renală afectată
Polimixina B trebuie utilizată cu precauție pentru a trata pacienții cu insuficiență renală.
Numirea dozei zilnice de medicament se face ținând cont de CC: cu CC 20-50 ml / min ar trebui să fie 75-100% din doză pentru pacienții cu funcție renală normală, cu CC 5-20 ml / min - 50%, cu CC mai puțin de 5 ml / min - 15%. Doza zilnică este împărțită în 2 administrări cu un interval de 12 ore.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană a Polimixinei B:
- relaxante musculare nedepolarizante și alți agenți neurotoxici: cresc riscul de a dezvolta paralizie a mușchilor respiratori, prin urmare, ar trebui evitată o combinație cu aceștia;
- ampicilina: provoacă o acțiune sinergică împotriva majorității bacteriilor gram-negative;
- tetraciclină, cloramfenicol, carbenicilină, sulfonamide, trimetoprim: există un sinergism de acțiune împotriva Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglicozide (streptomicină, kanamicină, neomicină, gentamicină): cresc riscul de blocare neuromusculară, nefro- și ototoxicitate;
- amfotericina B: își mărește efectul nefrotoxic.
Soluția de sulfat de polimixină B este incompatibilă farmaceutic cu următorii agenți: sare de sodiu ampicilină, cloramfenicol, antibiotice cefalosporine, tetraciclină, heparină, soluții de aminoacizi. Pentru utilizarea parenterală a medicamentului, amestecarea acestora este contraindicată.
Analogi
Analogii polimixinei B sunt: Vilimixin, sulfat de polimixină M, Vellobactin-B, Subviksin.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Polymyxin B
Există puține recenzii ale Polimixinei B de la medicii practicanți, care indică eficacitatea ridicată a medicamentului în tratamentul bolilor infecțioase cauzate de enterobacterii, brucella, E. coli și Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în prezent, polimixina B nu este produsă în țară și nu este disponibilă în lanțul de farmacii. Acest lucru se datorează în principal toxicității sale și un grad ridicat de probabilitate de a dezvolta evenimente adverse severe din sânge și rinichi.
Preț pentru Polymyxin B în farmacii
Prețul Polimixinei B este necunoscut datorită faptului că medicamentul nu este disponibil în prezent în rețeaua de farmacii.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
