Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Tasigna: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Tasigna

Cod ATX: L01XE08

Ingredient activ: nilotinib (Nilotinib)

Producător: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Elveția)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Tasigna este un agent antineoplazic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Tasigna - capsule de gelatină tare (conțin pulbere aproape albă sau albă):

dozare 150 mg: mărimea # 1, maro roșiatic, opac, marcat axial "NVR" și "BCR" cu cerneală neagră;
dozare 200 mg: dimensiunea # 0, galben deschis, opac, marcate axial "NVR" și "TKI" cu cerneală roșie.

Ambalare: 4 buc. într-un blister, 7 blistere într-o cutie de carton (4 cutii de carton pot fi ambalate într-o cutie de carton); 8 buc. într-un blister, 5 blistere într-o cutie de carton (este posibil să ambalați 3 cutii de carton într-o cutie de carton). Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Tasigna.

Compoziția a 1 capsulă:

substanță activă: nilotinib (sub formă de clorhidrat monohidrat) - 150 sau 200 mg;
componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal, crospovidonă, stearat de magneziu, poloxamer 188, lactoză monohidrat;
învelișul capsulei: 150 mg capsule - gelatină, dioxid de titan (E171), oxid roșu de colorant de fier (E172), oxid galben de colorant de fier (E172); capsule 200 mg - gelatină, dioxid de titan (E171), oxid galben de colorant de fier (E172);
compoziție de cerneală: capsule 150 mg - șelac (E904), apă, butanol, izopropanol, etanol denaturat (alcool metilat), macrogol, oxid negru de colorant de fier (E172); capsule 200 mg - șelac (E904), apă, propilen glicol, hidroxid de potasiu, oxid roșu de colorant de fier (E172).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Nilotinib este un inhibitor al proteinelor tirozin kinazei, medicament anticancerigen. Mecanismul său de acțiune se datorează capacității de a suprima activitatea tirozin kinazei a oncoproteinei Bcr-Abl a liniilor celulare și a celulelor leucemice pozitive în primul rând pe cromozomul Philadelphia (Ph +).

Efectul inhibitor pronunțat asupra oncoproteinei de tip sălbatic Bcr-Abl se explică prin afinitatea mare pentru locurile de legare cu adenozin trifosfat (ATP). Medicamentul este, de asemenea, activ împotriva formelor mutante rezistente la imatinib 32 și 33 ale tirozin kinazei Bcr-Abl, cu excepția mutației T315I.

La pacienții cu leucemie mieloidă cronică (LMC), nilotinibul induce apoptoza în liniile celulare și celulele leucemiei Ph-pozitive și inhibă selectiv proliferarea.

Tasigna are un efect redus sau deloc asupra altor protein kinaze cunoscute (inclusiv kinaza proteinelor din familia Src), cu excepția kinazelor care posedă receptori pentru factorii de creștere a trombocitelor (PDGRF), receptori DDR, precum și receptori Kit și efrină - sunt inhibați la concentrații de nilotinib în cadrul dozelor terapeutice (pentru administrare orală) recomandate pentru tratamentul LMC.

În faza cronică a LMC Ph +, terapia cu medicamentul în doză de 400 mg de 2 ori pe zi cu ineficacitate sau intoleranță la terapia anterioară (inclusiv imatinib) permite obținerea unui răspuns citogenetic mai mare (52% din cazuri). În același timp, răspunsul este obținut rapid (în medie, în termen de 2,8 luni) și cu continuarea terapiei (timp de 2 ani) persistă la 77% dintre pacienți. Rata generală de supraviețuire a pacienților după 24 de luni de tratament cu nilotinib este de 87%.

În faza de accelerare a LMC Ph +, terapia cu medicamentul în doză de 400 mg de 2 ori pe zi cu ineficiența terapiei anterioare (inclusiv imatinib) sau dezvoltarea rezistenței la aceasta, răspunsul hematologic este atins în 55% din cazuri. În acest caz, răspunsul se obține rapid (în decurs de o lună) și cu terapia continuată (timp de 2 ani) persistă la 49% dintre pacienți. Un răspuns citogenetic mai mare este obținut la 32% dintre pacienți și, cu tratamentul continuu, persistă în 66% din cazuri.

Farmacocinetica

După administrarea orală de Tasigna, aproximativ 30% din medicament este absorbit. Concentrația maximă (C _max) este atinsă în decurs de aproximativ 3 ore. La voluntarii sănătoși care au luat medicamentul cu alimente, a existat o creștere a C _max și a ASC (zona sub curba concentrație-timp) cu 112 și respectiv 82%, comparativ cu indivizii care a primit capsule pe stomacul gol.

În cazul administrării Tasigna la 30 de minute și la 2 ore după masă, se observă o creștere a biodisponibilității nilotinibului, respectiv, cu 29 și 15%. La pacienții care au fost supuși gastrectomiei parțiale sau totale, absorbția medicamentului (biodisponibilitatea relativă) scade cu aproximativ 22 și, respectiv, 48%.

Biodisponibilitatea medicamentului dizolvat în sos de mere nu se modifică în comparație cu administrarea capsulelor întregi.

Raportul de concentrație al nilotinibului în sânge și plasmă este de 0,71. In vitro, aproximativ 98% din doză este legată de proteinele plasmatice.

În starea de echilibru, expunerea sistemică a medicamentului a fost dependentă de doză. Cu toate acestea, în cazul administrării unei doze zilnice de peste 400 mg, dependența de doză a creșterii expunerii este mai puțin pronunțată.

Concentrația zilnică de echilibru (C _ss) în plasmă este cu 35% mai mare cu o doză de 400 mg de 2 ori pe zi decât cu o doză de 800 mg de 1 dată pe zi. ASC după o doză de 400 mg de 2 ori pe zi este cu aproximativ 13,4% mai mare decât după o doză de 300 mg de 2 ori pe zi. Pe fondul terapiei care durează 12 luni, atunci când se utilizează medicamentul la o doză de 400 mg de 2 ori pe zi, comparativ cu o doză de 300 mg de 2 ori pe zi, s-a observat o creștere a C _min (concentrație minimă) și a C _max, respectiv, cu 15,7 și 14,8% … Cu o creștere a unei doze unice de la 400 mg la 600 mg (cu o doză de două ori pe zi), nu s-a observat o creștere semnificativă a C _ss.

C _{ss este} atins în a 8-a zi de la administrarea Tasigna. Expunerea plasmatică a nilotinibului în perioada dintre utilizarea primei doze și obținerea C _ss la administrarea medicamentului o dată pe zi crește de aproximativ 2 ori, atunci când este administrată de două ori pe zi - de 3,8 ori.

În plasma sanguină, nilotinibul circulă în principal neschimbat. În studiile efectuate pe voluntari sănătoși, substanța activă a fost metabolizată în principal prin oxidare și hidroxilare pentru a forma metaboliți cu activitate farmacologică nesemnificativă.

La voluntarii sănătoși, după administrarea unei doze unice de medicament, peste 90% au fost excretați în decurs de 7 zile, în principal cu fecale. În același timp, 69% au fost excretate neschimbate.

Timpul de înjumătățire (T _½) după administrarea repetată de Tasigna este de aproximativ 17 ore.

În caz de disfuncție hepatică, nu s-au observat modificări semnificative ale caracteristicilor farmacocinetice ale nilotinibului. Comparativ cu persoanele fără disfuncție hepatică, la pacienții cu disfuncții hepatice ușoare, moderate și severe, cu o singură doză de medicament, s-a observat o scădere a ASC a nilotinibului cu 35, 35 și, respectiv, 19%. C _max în echilibru a crescut cu 29, 18 și, respectiv, 22%.

Diferențele individuale în parametrii farmacocinetici în rândul populației generale au fost moderate până la semnificative.

Indicații de utilizare

LMC Ph + nou diagnosticat în faza cronică;
LMC Ph + în faza cronică și în faza de accelerare în caz de intoleranță la terapia anterioară (inclusiv imatinib) sau rezistență la aceasta.

Contraindicații

Absolut:

intoleranță ereditară la galactoză, absorbție afectată a glucozei / galactozei, deficit de lactază;
vârsta de până la 18 ani;
perioada de sarcină și alăptare;
utilizarea simultană a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3F4 (medicamente și alimente, inclusiv suc de grapefruit);
administrarea în comun a unor medicamente care prelungesc intervalul QT, în special în cazul hipokaliemiei sau hipomagneziemiei concomitente;
hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Relativ (capsulele Tasigna sunt utilizate cu precauție, după evaluarea beneficiilor și riscurilor):

pancreatită (inclusiv antecedente);
disfuncție hepatică;
prezența factorilor de risc pentru prelungirea intervalului QT (prelungirea congenitală a intervalului QT, boală cardiacă necontrolată severă sau indusă de medicamente, inclusiv bradicardie semnificativă clinic, angina pectorală instabilă, insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic).

Tasigna, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Tasigna trebuie administrat pe cale orală, între mese - nu mai devreme de două ore după masă și nu mai târziu de o oră înainte de următoarea masă. Capsulele sunt înghițite întregi, cu multă apă. Pacienților cu dificultăți la înghițire li se permite să deschidă capsulele imediat înainte de a lua capsula și să amestece conținutul cu 1 linguriță (nu mai mult) de sos de mere.

Doza recomandată este de 400 mg (2 capsule de Tasigna 200 mg) de 2 ori pe zi.

Dacă ratați următoarea întâlnire, nu trebuie să luați o doză dublă, trebuie să respectați schema de tratament standard.

Terapia medicamentoasă se efectuează atâta timp cât efectul clinic persistă.

Înainte de prescrierea medicamentului, ar trebui corectate hipokaliemia / hipomagneziemia, concentrația crescută de acid uric și deshidratarea semnificativă clinic (dacă există). Înainte de a lua Tasigna, după 7 zile și periodic în timpul tratamentului, este indicat un control al electrocardiogramei (ECG). De asemenea, în timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze nivelul de magneziu și potasiu din serul sanguin, în special la pacienții cu risc de a dezvolta tulburări metabolice.

Ajustarea dozei pentru neutropenie și trombocitopenie

Cu LMC Ph + în faza cronică, în cazul unei scăderi a numărului absolut de neutrofile <1 × 10 ⁹ / L și / sau a numărului de trombocite <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna trebuie anulată și trebuie efectuate teste clinice de sânge. Dacă în decurs de 2 săptămâni numărul de neutrofile> 1 × 10 ⁹ / L și / sau trombocite> 50 × 10 ⁹ / L crește, tratamentul este reluat la doza utilizată înainte de întreruperea terapiei. Dacă citopenia persistă, poate fi necesară o reducere a dozei la 400 mg o dată pe zi.

Cu LMC Ph + în faza de accelerație, în cazul unei scăderi a numărului absolut de neutrofile <0,5 × 10 ⁹ / L și / sau a numărului de trombocite <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna trebuie anulată și trebuie efectuate teste clinice de sânge. Dacă în termen de 2 săptămâni numărul de neutrofile crește> 1 × 10 ⁵ / l și / sau trombocite> 20 × 10 ⁹ / l, tratamentul este reluat la doza utilizată înainte de întreruperea terapiei. Dacă citopenia persistă, poate fi necesară o reducere a dozei la 400 mg o dată pe zi.

Ajustările dozei pentru efectele secundare nehematologice

Dacă apar reacții non-hematologice moderate sau severe, Tasigna este anulată.

Tratamentul poate fi reluat după dispariția tulburărilor nedorite, dar la o doză de 400 mg o dată pe zi. În viitor, este posibilă creșterea frecvenței de administrare de până la 2 ori pe zi la 400 mg.

În cazul depășirii limitei superioare a activității normale (UHN) a lipazei în sânge de 2 ori, concentrația bilirubinei de 3 ori sau a transaminazelor hepatice de 5 ori, doza de Tasigna trebuie redusă la 400 mg o dată pe zi sau medicamentul trebuie întrerupt temporar.

Efecte secundare

Tasigna poate provoca următoarele reacții adverse (în funcție de frecvența de apariție, acestea sunt clasificate după cum urmează: foarte des - ≥ 1/10, adesea - de la ≥ 1/100 la <1/10, rareori - de la ≥ 1/1000 la <1/100, frecvența este necunoscută - unele reacții nedorite cu o frecvență necunoscută):

neoplasme benigne și maligne: adesea - papilom de piele; frecvență necunoscută - papilom al mucoasei bucale;
infecții: adesea - foliculită; rareori - candidoză (inclusiv orală), infecție cu herpes, infecții ale tractului urinar, gastroenterită, infecții ale căilor respiratorii superioare (inclusiv rinită, faringită, nazofaringită), bronșită, pneumonie; frecvență necunoscută - furuncul, abces subcutanat, abces al regiunii perianale, sepsis, micoză a pielii netede a picioarelor;
din sistemul hematopoietic: foarte des - trombocitopenie, neutropenie, anemie; adesea - limfopenie, pancitopenie, neutropenie febrilă; frecvență necunoscută - leucocitoză, trombocitemie, eozinofilie;
din partea metabolismului: deseori - anorexie, scăderea poftei de mâncare, hipercolesterolemie, hiperglicemie, hiperlipidemie, diabet zaharat, tulburări electrolitice (hipokaliemie, hiperkaliemie, hipocalcemie, hipercalcemie, hiperfosfatemie, hipofosfatemie, hiponatremie, hipomagnezemie); rareori - apetit crescut, deshidratare; frecvență necunoscută - dislipidemie, hiperuricemie, hipoglicemie, gută;
din partea sistemului cardiovascular: adesea - senzație de palpitații, bufeuri, prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă, angina pectorală, tensiune arterială crescută, aritmii (inclusiv bradicardie, tahicardie, extrasistolă, flutter atrial, fibrilație atrială, bloc AV); rareori - cianoză, criză hipertensivă, apariția unui murmur în inimă, boală cardiacă ischemică, revărsat pericardic, insuficiență cardiacă, formarea hematoamelor, ocluzia arterelor periferice; frecvență necunoscută - scăderea tensiunii arteriale, disfuncție a ventriculilor, scăderea fracției de ejecție, pericardită, tromboză, șoc hemoragic, infarct miocardic;
din sistemul digestiv: foarte des - greață, vărsături, constipație, diaree; adesea - dureri abdominale (inclusiv în regiunea epigastrică), flatulență, balonare, disconfort abdominal, dispepsie, disfuncție hepatică, pancreatită; rareori - gură uscată, ulcerație a mucoasei bucale, stomatită, durere în esofag, reflux gastroesofagian, melenă, sângerări gastro-intestinale, leziuni hepatice toxice, icter, hepatită; frecvență necunoscută - sensibilitate crescută a smalțului dinților, gingivită, enterocolită, gastrită, hemoragie retroperitoneală, vărsături cu sânge, perforarea ulcerului gastrointestinal, ulcer gastric, obstrucție intestinală parțială, hernie hiatală, esofagită ulcerativă, hepatomegalie, colangită;
din sistemul respirator: adesea - sângerări nazale, disfonie, tuse, dificultăți de respirație în repaus și în timpul exercițiului; rareori - iritarea mucoasei faringiene, durere în faringe și / sau laringe, durere toracică, boală pulmonară interstițială, pleurezie, durere pleurală, revărsat pleural, edem pulmonar; frecvență necunoscută - respirație șuierătoare, hipertensiune pulmonară;
din sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - o încălcare a gustului, parestezie, hipestezie, neuropatie periferică, amețeli; rareori - concentrație afectată, migrenă, hiperestezie, tremor, pierderea cunoștinței, hemoragie intracraniană; frecvență necunoscută - disestezie, letargie, nevrită optică, sindrom de picioare neliniștite, edem cerebral;
din partea psihicului: adesea - anxietate, insomnie, depresie; frecvență necunoscută - confuzie, disforie, dezorientare, amnezie;
din sistemul endocrin: rareori - hipo- sau hipertiroidism; frecvență necunoscută - tiroidită, hiperparatiroidism secundar;
din sistemul imunitar: frecvență necunoscută - hipersensibilitate;
din sistemul urinar: adesea - polakiurie; rareori - un impuls urgent de a urina, disurie, nocturie; frecvență necunoscută - incontinență urinară, hematurie, cromaturie, insuficiență renală;
din sistemul reproductiv: rareori - disfuncție erectilă, ginecomastie, durere în glanda mamară; frecvență necunoscută - menoragie, umflarea mamelonului, nodulii sânilor;
din sistemul musculo-scheletic: foarte des - mialgie; adesea - dureri osoase, spasme musculare, dureri la nivelul membrelor, artralgii, dureri musculo-scheletice (inclusiv în piept), durere în regiunea iliacă, durere în lateral; rareori - slăbiciune musculară, rigiditate, umflături articulare; frecvență necunoscută - artrită;
din organul auzului: adesea - vertij; frecvență necunoscută - zgomot / durere în urechi, pierderea auzului;
din partea organului vizual: adesea - sindromul ochiului uscat, mâncărime a ochilor, edem periorbital, hemoragie intraoculară, conjunctivită; rareori - iritație a ochilor, edem al pleoapelor, deteriorare / vedere încețoșată, hiperemie (conjunctivă, sclera, glob ocular), fotopsie, scăderea acuității vizuale; frecvență necunoscută - durere la nivelul ochiului, umflarea pleoapelor, diplopie, blefarită, edem al capului nervului optic, hemoragie în conjunctivă, corioretinopatie, fotofobie, boli ale membranei mucoase a ochiului, conjunctivită alergică;
reacții dermatologice: foarte des - erupții cutanate, mâncărime; adesea - piele uscată, urticarie, acnee, hiperhidroză, transpirație crescută noaptea, dermatită (alergică și acneică), eritem, eczeme, hemoragii subcutanate; rareori - durere a pielii, umflarea feței, erupție exfoliativă, echimoză, erupție pe droguri; frecvență necunoscută - peelingul pielii, decolorarea pielii, hiperpigmentarea pielii, atrofie / hipertrofie a pielii, chisturi ale pielii, vezicule, hiperplazie a glandelor sebacee, ulcere ale pielii, petechii, sindrom de eritrodisestezie palmar-plantară, fotosensibilitate crescută, eritem nodos, eritem multiform;
parametrii de laborator: adesea - creșterea / scăderea greutății corporale, scăderea hemoglobinei, creșterea fosfatazei alcaline plasmatice, a creatin fosfokinazei, a amilazei și a activității gamma-glutamil transpeptidazei; rareori - o creștere a concentrației de uree și a activității lactatului dehidrogenazei în plasma sanguină; frecvența este necunoscută - o creștere a nivelului plasmatic al sângelui hormonului paratiroidian, concentrația de troponină, insulină, bilirubină neconjugată, lipoproteine cu densitate foarte mică și lipoproteine cu densitate mare;
altele: foarte des - oboseală crescută; adesea - retenție de lichide și edem, astenie, stare generală de rău, febră, disconfort toracic, dureri de gât și spate, dureri toracice (inclusiv necardiologice), alopecie; rareori - o modificare a temperaturii corpului (alternarea senzațiilor de căldură și frig), frisoane, sindrom gripal, edem facial, edem periferic; frecvența este necunoscută - edem localizat, precum și sindromul de liză tumorală (nu a fost stabilită legătura cu utilizarea nilotinibului).

Supradozaj

Există rapoarte izolate de cazuri de supradozaj. Pacienții au luat un număr nespecificat de capsule împreună cu alte medicamente și alcool. Au fost observate simptome precum vărsături, somnolență și neutropenie. Nu au fost observate semne de afectare hepatică toxică și modificări ale ECG.

În cazul administrării unei doze excesive de Tasigna, este necesar să se stabilească o monitorizare atentă a stării pacientului. Tratamentul este simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul cu Tasigna poate fi efectuat numai de specialiști medicali cu experiență adecvată în tratamentul LMC. Funcția hepatică (nivelurile de bilirubină și transaminază) trebuie monitorizată lunar.

Pe fondul terapiei anticanceroase, se pot dezvolta anemie, trombocitopenie și neutropenie (în special la pacienții cu LMC în faza de accelerație), prin urmare, trebuie efectuat periodic un test de sânge clinic: în primele două luni - la fiecare 2 săptămâni, apoi - o dată pe lună sau în caz de nevoie clinică … Mielosupresia care apare este de obicei controlabilă și reversibilă. Pentru a normaliza numărul de trombocite și neutrofile, este adesea suficientă o reducere a dozei de Tasigna sau întreruperea temporară a medicamentului.

În cazul unei creșteri a activității plasmatice a lipazei, însoțită de simptome abdominale, trebuie să opriți temporar administrarea medicamentului și să efectuați o examinare suplimentară pentru a exclude pancreatita.

Biodisponibilitatea nilotinibului poate fi redusă la pacienții care au suferit gastrectomie, astfel încât tratamentul trebuie efectuat sub supraveghere medicală atentă.

Aproximativ 0,1-1% dintre pacienții cu boli de inimă sau cu risc crescut de complicații cardiovasculare au avut decese bruște în studiile clinice. Toți pacienții au avut boli concomitente sau au primit simultan terapie cu alte medicamente. Un factor de risc suplimentar poate fi afectarea repolarizării ventriculare. Conform datelor cercetărilor post-marketing, frecvența raportărilor spontane de cazuri de deces subit pe an per pacient a fost de 0,02%.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul terapiei anticanceroase, pot apărea efecte secundare (de exemplu, tulburări de vedere, amețeli), care pot avea un efect negativ asupra capacității de concentrare și a vitezei reacțiilor. În acest sens, pacienților cărora li se administrează Tasigna li se recomandă să fie prudenți atunci când conduc vehicule și se angajează în activități potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Tasigna este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

În timpul tratamentului medicamentos, bărbații și mai ales femeile ar trebui să utilizeze metode contraceptive fiabile.

Utilizare pediatrică

Tasigna nu este prescris copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există experiență în tratarea pacienților din această grupă de vârstă cu medicamentul.

Cu funcție renală afectată

Nilotinib și metaboliții săi nu sunt excretați prin rinichi, prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală, nu este de așteptat o scădere a clearance-ului total al Tasigna.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul insuficienței hepatice, nu este necesară ajustarea dozelor, dar Tasigna trebuie utilizat cu precauție.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea regimului de terapie medicamentoasă la pacienții vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

Când nilotinib a fost combinat cu ketoconazol (un puternic inhibitor al izoenzimei CYP3A4), s-a observat o creștere de 3 ori a biodisponibilității nilotinibului la voluntarii sănătoși. În acest sens, se recomandă evitarea administrării simultane a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4 (inclusiv ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicină, claritromicină, ritonavir). Dacă este necesar, ar trebui să luați în considerare posibilitatea efectuării unei terapii alternative cu medicamente care nu inhibă sau inhibă ușor izoenzima specificată. Dacă este necesară utilizarea acestor medicamente, se recomandă suspendarea tratamentului cu Tasigna. Dacă retragerea temporară nu este posibilă, ar trebui monitorizată cu atenție posibila prelungire a intervalului QTcF.

În timpul tratamentului cu nilotinib, trebuie evitată utilizarea sucului de grapefruit și a altor produse alimentare care sunt inhibitori cunoscuți ai izoenzimei CYP3A4.

Inducătorii izoenzimei CYP3A4 (inclusiv sunătoare, fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, rifampicină) pot crește metabolismul nilotinibului și, ca urmare, pot reduce concentrația sa plasmatică. De exemplu, rifampicina (utilizată timp de 12 zile la 600 mg pe zi) reduce expunerea sistemică la nilotinib cu 80%. Se recomandă luarea în considerare a posibilității de a prescrie alte medicamente care au un efect mai puțin inductor asupra izoenzimei specificate.

Medicamentele care afectează glicoproteina P și / sau izoenzima CYP3A4 sunt capabile să influențeze absorbția și să crească concentrația de nilotinib în plasma sanguină. În studiile clinice privind utilizarea combinată de nilotinib și imatinib, s-a observat o creștere a ASC a nilotinibului cu 18-40% și a ASC a imatinibului cu 18-39%.

Tasigna nu trebuie utilizat împreună cu medicamente antiaritmice (cum ar fi disopiramidă, sotalol, chinidină, procainamidă, amiodaronă) și alte medicamente care determină prelungirea intervalului QT (cum ar fi haloperidol, claritromicină, halofantrină, bepridil, pimozidă, moxifloxacină, metadonă), clorchină.

Cu o doză unică de Tasigna cu midazolam la persoanele sănătoase, s-a observat o creștere a concentrației acestuia din urmă cu 30%, cu toate acestea, gradul metabolismului său către principalul metabolit (1-hidroxiimidazolam) nu sa modificat.

Solubilitatea nilotinibului depinde de nivelul pH-ului, deci atunci când crește, solubilitatea medicamentului scade. La voluntarii sănătoși cu o creștere pronunțată a pH-ului datorită aportului de esomeprazol (timp de 5 zile, 40 mg o dată pe zi), scăderea absorbției nilotinibului a fost moderată (o scădere a _Cmax și ASC cu 27 și, respectiv, 34%). Dacă este necesar, Tasigna poate fi utilizat în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni.

Nu au existat interacțiuni medicamentoase cu utilizarea simultană a stimulanților hematopoietici (cum ar fi eritropoietinele și factorul de stimulare a coloniilor de granulocite), anagrelida, hidroxicarbamida.

La voluntarii sănătoși, nilotinibul nu a avut niciun efect semnificativ clinic asupra proprietăților farmacologice ale warfarinei.

Când Tasigna se administrează împreună cu alimente, absorbția medicamentului crește, ca urmare a cărei concentrație plasmatică crește.

Analogi

Analogii lui Tasigna sunt: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Histamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Maksoprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Tasigna

Recenzii despre Tasigna sunt puține, ceea ce, cel mai probabil, se datorează specificului aplicației sale. Medicii indică faptul că nilotinibul este medicamentul ales pentru tratamentul leucemiei mieloide cronice, în special în cazul ineficienței terapiei anterioare cu Glivec. Tasigna este eficient chiar și cu utilizarea pe termen lung, dar este, în general, greu de tolerat. Sunt menționate diverse reacții adverse, inclusiv greață, lipsa poftei de mâncare, amețeli, cefalee, dureri la nivelul articulațiilor și oaselor, umflături etc.

Preț pentru Tasigna în farmacii

Costul medicamentului depinde de doză, de numărul de capsule din pachet, precum și de rețeaua de farmacii și de regiunea de vânzare. Prețul aproximativ pentru Tasigna 150 mg este de 153 708 ruble. per ambalaj de 112 capsule. Un pachet de 120 capsule Tasigna de 200 mg poate fi achiziționat pentru RUB 163.062. in spate.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!