Difenină
Difenin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Interacțiunile medicamentoase
- 10. Analogi
- 11. Termeni și condiții de stocare
- 12. Condiții de eliberare de la farmacii
- 13. Recenzii
- 14. Preț în farmacii
Denumire latină: difenină
Cod ATX: N03AB02
Ingredient activ: fenitoină (fenitoină)
Producător: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ucraina), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 16.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 27 de ruble.
Cumpără
Difenina este un medicament cu efect anticonvulsivant.
Eliberați forma și compoziția
Difenina se produce sub formă de tablete (în pachete conturate non-celulare de 10 buc., 1 sau 2 pachete într-o cutie de carton).
Ingredientul activ face parte dintr-un comprimat: fenitoină - 100 mg.
Proprietăți farmacologice
Pentru difenină, efectele anticonvulsivante, antiaritmice, analgezice și relaxante musculare sunt caracteristice.
Farmacodinamica
Când se ia fenitoină, se observă un efect anticonvulsivant, care nu este însoțit de un efect hipnotic pronunțat. Mecanismul activității anticonvulsivante pe care îl prezintă difenina nu este în prezent pe deplin înțeles. Se presupune că efectul specific al fenitoinei în epilepsie se realizează prin inhibarea excitabilității neuronilor focarului epileptic și a efectului asupra neurotransmițătorilor. Substanța este un blocant al canalelor de sodiu, crește timpul de inactivare a acestora, previne generarea și propagarea descărcărilor de înaltă frecvență.
Se presupune că efectul antiaritmic al fenitoinei se datorează normalizării intrării ionilor de calciu și sodiu în celulele fibrelor cardiace Purkinje. Difenina suprimă automatismul anormal și reduce durata potențialului de acțiune în sistemul His-Purkinje datorită scăderii timpului de repolarizare și, de asemenea, ajută la scurtarea perioadei refractare efective.
Farmacocinetica
Fenitoina se caracterizează printr-un efect de primă trecere prin ficat. Biodisponibilitatea sa nu depășește 50%. Substanța pătrunde în laptele matern, lichidul cefalorahidian, bilă, salivă, suc gastric și intestinal, material seminal și traversează bariera placentară. Gradul său de legare de proteinele plasmatice este destul de semnificativ (până la 90% sau mai mult). Concentrația maximă de fenitoină în serul sanguin este atinsă în aproximativ 1,5-3 ore. Nivelul terapeutic al medicamentului din serul sanguin este de 10-20 μg / ml (40-80 μmol / L). Concentrația de echilibru a medicamentului se stabilește de obicei în a 5-10-a zi după începerea tratamentului atunci când se ia doza zilnică medie.
Concentrația serică de fenitoină care asigură efectul terapeutic dorit poate fi determinată de tipul de criză. În unele cazuri, este posibil să se prevină convulsiile epileptice cu o concentrație serică de fenitoină de 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Prin urmare, se recomandă monitorizarea eficienței terapiei nu prin conținutul medicamentului din serul sanguin, ci prin simptomele clinice ale bolii.
Fenitoina este metabolizată de enzimele hepatice pentru a forma metaboliți inactivi. Principalul metabolit inactiv este 5- (p-hidroxifenil) -5-fenilhidantoina. Medicamentul tinde să se acumuleze în organism, ceea ce poate duce la apariția unor reacții toxice neprevăzute.
Timpul de înjumătățire al fenitoinei este de 24 de ore. De la 35 la 60% din doza luată este excretată în urină, de la 40 la 65% din fenitoina administrată - în bilă. Gradul de excreție crește odată cu reacția de urină alcalină.
Indicații de utilizare
- Epilepsie (crize convulsive mari), crize epileptice în neurochirurgie, status epilepticus cu crize tonico-clonice (tratament și prevenire);
- Aritmii ventriculare (inclusiv cele asociate cu intoxicația cu glicozide sau antidepresive triciclice);
- Nevralgia trigeminală (ca agent de linia a doua sau concomitent cu carbamazepina).
Contraindicații
- Bradicardie sinusală;
- Bloc AV grad II-III;
- Blocada sinoatrială;
- Sindromul Morgagni-Adams-Stokes;
- Cachexia;
- Insuficienta cardiaca;
- Porfiria;
- Tulburări funcționale ale rinichilor și ficatului;
- Sarcina (cu excepția cazurilor în care beneficiile pentru mamă sunt mai mari decât daunele preconizate pentru făt) și alăptarea;
- Hipersensibilitate la componentele difeninei.
Instrucțiuni pentru utilizarea difeninei: metodă și dozare
Difenina se administrează pe cale orală.
Pentru adulți, medicamentul este de obicei prescris la o doză zilnică inițială de 3-4 mg / kg. Doza este crescută treptat până la obținerea efectului terapeutic optim. De obicei, doza de întreținere este de 200-500 mg pe zi, în una sau mai multe doze.
Copiilor li se prescriu de obicei 5 mg / kg pe zi în 2 doze divizate, urmate de o creștere a dozei, dar nu mai mult de 300 mg pe zi. Doza zilnică de întreținere pentru copii este de 4-8 mg / kg.
Efecte secundare
În timpul terapiei, este posibil să se dezvolte tulburări din partea unor sisteme ale corpului, manifestate cu frecvențe diferite:
- Sistem digestiv: posibil - leziuni hepatice, greață, constipație, vărsături, hepatită toxică. În primele 6 luni de tratament, se poate dezvolta hiperplazie, începând cu gingivită (mai frecventă la pacienții cu vârsta sub 23 de ani);
- Sistemul nervos central și periferic: posibil - ataxie, nistagmus, modificări ale dispoziției, confuzie, slăbiciune musculară, amețeli, tremurături ale mâinilor, afectarea coordonării mișcărilor, nervozitate tranzitorie, tulburări de somn, bâlbâială sau vorbire neclară; rar - neuropatie periferică;
- Sistem endocrin: posibil - mărirea trăsăturilor feței, inclusiv mărirea vârfului nasului, îngroșarea buzelor și extinderea maxilarului inferior, hipertricoză;
- Sistemul musculo-scheletic: posibil - contractura lui Dupuytren; rar - poliartropatie periferică. Cu o terapie prelungită fără a adera la o dietă care să satisfacă nevoia de vitamina D sau cu o lipsă de radiații solare, pot apărea rahitism și osteomalacie;
- Sistem hematopoietic: rar - anemie megaloblastică, trombocitopenie, granulocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză;
- Metabolism: posibil - afectarea absorbției de glucoză cauzată de inhibarea eliberării insulinei, dezvoltarea hipocalcemiei și alterarea metabolismului vitaminei D;
- Reacții alergice: rar - erupție pe piele, care poate fi un simptom al reacțiilor cutanate mai severe, eozinofilie, limfadenopatie medicamentoasă, febră;
- Altele: rar - boala Peyronie.
Supradozaj
Cu o supradoză de difenină, manifestările efectelor secundare toxice pot fi mai pronunțate. Antidotul specific nu este cunoscut, prin urmare, se recomandă să luați cărbune activ, laxative și numirea terapiei simptomatice.
Cu utilizarea prelungită, se pot observa manifestări ale sindromului de hipersensibilitate la fenitoină și depresie pronunțată a sistemului nervos central, care necesită abolirea difeninei.
Instrucțiuni Speciale
În prezența hipersensibilității la unul dintre anticonvulsivantele hidantoinice, este posibilă și hipersensibilitatea la alte medicamente din acest grup.
Încetarea bruscă a utilizării difeninei la pacienții epileptici poate duce la dezvoltarea unui sindrom de sevraj. Dacă este necesară întreruperea bruscă a terapiei (de exemplu, cu dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate sau a reacțiilor alergice), ar trebui utilizate anticonvulsivante care nu sunt legate de derivații de hidantoină.
Fenitoina este metabolizată extensiv în ficat, prin urmare, pacienții cu tulburări funcționale ale ficatului, precum și pacienții vârstnici, trebuie să ajusteze regimul de dozare.
În timpul terapiei, în special pe termen lung, este recomandat să urmați o dietă care să satisfacă nevoia de vitamina D, ar trebui să vă asigurați și expunerea la radiațiile UV.
Atunci când se utilizează difenină la copii în timpul perioadei de creștere, riscul de a dezvolta tulburări ale țesutului conjunctiv crește.
Concentrația de fenitoină în plasmă poate crește odată cu intoxicația acută cu alcool; cu alcoolism cronic - a scădea.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Conform instrucțiunilor, Difenin încetinește viteza reacțiilor psihomotorii, care trebuie luată în considerare la efectuarea unei munci care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide, inclusiv conducerea.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană a difeninei cu unele medicamente, pot apărea efecte nedorite:
- Medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central: este posibil să crească efectul deprimant asupra sistemului nervos central;
- Agenți antifungici, clozapină, digitoxină, glucocorticosteroizi, estrogeni, dicumarol, furosemid, doxiciclină, contraceptive orale, chinidină, rifampicină, vitamina D: efectul lor terapeutic se poate modifica;
- Amiodaronă, agenți antifungici (inclusiv fluconazol, amfotericină B, miconazol, ketoconazol, itraconazol), metronidazol, sulfonamide, blocanți ai receptorilor histaminei H1, clordiazepoxid, tolbutamidă, cloramfenicol, salicilați, dicumaroxid, diazepenol, diazepenol, diazepenol estrogeni, succinimide, sulfinpirazona, trazodona: este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină, ceea ce poate duce la o creștere a efectului său terapeutic și la o creștere a riscului de efecte secundare;
- Acetazolamida: posibilă dezvoltare a osteomalaciei, rahitismului;
- Fenobarbital, derivați de fenotiazină (inclusiv clorpromazină, proclorperazină, tioridazină), agenți antineoplazici: este posibilă o creștere sau scădere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină (efectul difeninei asupra concentrației plasmatice a fenobarbitalului este imprevizibil);
- Acid valproic: în primele câteva săptămâni de terapie, concentrația totală de fenitoină în plasma sanguină poate scădea;
- Aciclovir: este posibilă o scădere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină și o scădere a eficacității acesteia;
- Verapamil, nimodipină, felodipină: scăderea concentrației lor în plasma sanguină;
- Desipramină, piridoxină în doză de 200 mg: este posibilă o scădere a concentrației sale în plasma sanguină;
- Imipramină, claritromicină, ritonavir, felbamat: este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină;
- Paracetamol: scăderea eficacității sale;
- Vigabatrin, carbamazepină, reserpină, acid folic, sucralfat: este posibilă o scădere a efectului terapeutic al fenitoinei și a concentrației sale în plasma sanguină;
- Teofilină: le poate reduce concentrația plasmatică și eficacitatea;
- Sucralfat: absorbție scăzută a fenitoinei;
- Fenilbutazonă, cimetidină, disulfiram, diltiazem, nifedipină, gabapentină: este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină cu dezvoltarea ulterioară a reacțiilor toxice;
- Acid folic: eficacitate scăzută a fenitoinei;
- Ciprofloxacină: este posibilă o modificare a concentrației de fenitoină în plasma sanguină, interacțiunea medicamentelor este ambiguă.
Analogi
Analogii difeninei sunt: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 5-30 ° C.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre difenină
Aproape toate recenziile pe care pacienții le lasă despre difenină sunt pozitive. Ei raportează că, chiar și în timpul terapiei pe termen lung, eficacitatea medicamentului nu scade și previne cu succes convulsiile epileptice, precum și le scurtează durata.
Unii pacienți observă că la trecerea de la difenină la alte medicamente antiepileptice, este posibilă o deteriorare a bunăstării. De asemenea, efectul antiepileptic al fenitoinei este sporit atunci când este inclus în cursul terapiei combinate.
Prețul difeninei în farmacii
Prețul aproximativ al Difeninului în lanțurile de farmacii este de aproximativ 32-36 ruble (pentru un pachet de 10 comprimate) sau 62-74 ruble (pentru un pachet de 20 comprimate).
Difenin: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Difenin 0.117 g comprimate 10 buc. RUB 27 Cumpără |
|
Difenin 0.117 g comprimate 20 buc. RUB 65 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
