Ondansetron
Ondansetron: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Ondansetron
Cod ATX: A04AA01
Ingredient activ: ondansetron (ondansetron)
Producător: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusia), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusia), OJSC "Biochimist" (Rusia), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusia), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusia) etc.
Descriere și actualizare foto: 07.01.2019
Prețurile în farmacii: de la 122 de ruble.
Cumpără
Ondansetronul este un medicament antiemetic, antagonist al receptorilor serotoninei.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare ale medicamentului:
- soluție pentru administrare intravenoasă (intravenoasă) și intramusculară (intramusculară): incoloră sau ușor colorată, transparentă (2 sau 4 ml în fiole de sticlă neutră; într-o cutie de carton de 3, 5, 10 fiole sau într-o cutie de carton cu pereți despărțitori 1 fiolă, în cutii cu blistere de 1, 3, 5, 10 fiole, într-o cutie de carton 1 sau 2 blistere Setul cu fiole fără inel de rupere sau punct de rupere include un cuțit pentru fiole sau un scarificator pentru deschiderea lor);
- comprimate filmate: rotunde, biconvexe; coaja este roz, miezul este alb (pentru o doză de 8 mg); coaja este galbenă, miezul este alb (pentru o doză de 4 mg) (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1 sau 2 ambalaje).
Compoziție pentru 1 ml de soluție:
- substanță activă: clorhidrat de ondansetron dihidrat (în termeni de ondansetron) - 2 mg;
- componente auxiliare: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile, soluție de acid clorhidric 1M la pH 3,0-4,0.
Compoziție pentru 1 comprimat:
- substanță activă: clorhidrat de ondansetron dihidrat (în termeni de ondansetron) - 4 sau 8 mg;
- componente auxiliare: celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, lactoză (zahăr din lapte), stearat de magneziu;
- învelișul filmului: dioxid de titan, hipromeloză, polisorbat 80, pentru o doză de 8 mg - colorant azorubinic (carmoisină), pentru o doză de 4 mg - colorant galben chinolină.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Componenta activă a Ondansetronului este un antagonist selectiv al receptorului serotoninei (5-HT3), care previne și tratează greața / vărsăturile în perioada postoperatorie, precum și cauzate de chimioterapia citostatică și radioterapia.
Utilizarea medicamentelor citotoxice poate crește nivelul serotoninei, care, prin activarea fibrelor aferente vagale care conțin receptori 5-HT 3, provoacă reflexul gag. Ondansetronul inhibă dorința reflexivă de a vărsa blocând receptorii 5-HT3 la nivelul neurotransmisiei atât în sistemul nervos central, cât și în cel periferic. Medicamentul nu provoacă o deficiență a coordonării mișcărilor, nu are efect sedativ, nu reduce capacitatea de lucru, nu modifică concentrația de prolactină în plasmă și are activitate anxiolitică.
Farmacocinetica
Caracteristicile farmacocinetice ale ondansetronului după administrarea intramusculară:
- absorbție: după injecție, concentrația plasmatică maximă (T Cmax) este atinsă în decurs de 10 minute;
- distribuție: ondansetronul se leagă de proteinele plasmatice cu 70-76%, volumul său de distribuție (V d) după administrarea parenterală la pacienții adulți este de ~ 140 L;
- metabolism: medicamentul este metabolizat în ficat;
- excreție: neschimbată în urină, ≤ 5% din medicament este excretat; timp de înjumătățire (T 1/2) ~ 3 ore, la pacienții vârstnici acest indicator crește la 5 ore, iar la insuficiența hepatică severă - până la 15-20 de ore. Insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei (CC) <15 ml / min poate determina o creștere a timpului de înjumătățire cu 4-5 ore, dar această creștere nu are nicio semnificație clinică.
Caracteristicile farmacocinetice ale ondansetronului administrat pe cale orală:
- absorbție: substanța este complet absorbită în tractul gastro-intestinal; T Cmax este de ~ 1,5 ore; biodisponibilitatea ondansetronului crește ușor odată cu aportul simultan de alimente, dar antiacidele nu afectează acest indicator;
- distribuție: ondansetronul se leagă de proteinele plasmatice cu 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolism: medicamentul suferă eliminare presistemică (efectul primului pasaj prin ficat);
- excreție: T 1/2 este de 3 ore, la pacienții vârstnici poate ajunge la 5 ore și cu insuficiență hepatică severă - 15-20 ore. Se excretă din circulația sistemică în principal datorită metabolismului hepatic, care apare cu participarea enzimelor microsomale CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. În urină, <5% din doza administrată este excretată nemodificată.
Odată cu administrarea repetată de ondansetron, parametrii farmacocinetici ai acestuia nu se modifică.
Categorii speciale de pacienți:
- insuficiență renală moderată (CC = 15-60 ml / min): clearance sistemic redus și Vd, rezultând o creștere a T 1/2 până la 5,4 ore, dar acest lucru nu afectează eficacitatea medicamentului;
- disfuncție renală severă (pacienți cu hemodializă cronică): caracteristicile farmacocinetice ale ondansetronului practic nu se modifică;
- disfuncții hepatice severe: clearance-ul sistemic este semnificativ redus, ca urmare a cărui timp de înjumătățire plasmatică al ondansetronului este prelungit la 15-32 de ore, biodisponibilitatea orală ajunge la 100% datorită scăderii metabolismului presistemic;
- vârstă avansată: biodisponibilitatea poate crește până la 65%, timpul de înjumătățire - până la 5 ore;
- vârsta copiilor: valorile clearance - ul și V d depind de categoria de vârstă a copiilor; ajustarea dozei este necesară luând în considerare greutatea corporală a copilului (0,1 mg / kg, dar nu mai mult de 4 mg per administrare), care compensează astfel de modificări și normalizează expunerea sistemică la ondansetron;
- sex feminin: există o absorbție mai mare cu administrarea orală a medicamentului, precum și o scădere a clearance-ului sistemic și a V d.
Indicații de utilizare
Ondansetronul este recomandat pentru prevenirea și ameliorarea greață și vărsături cauzate de chimioterapie citostatică sau radioterapie, precum și care apar în perioada postoperatorie.
Contraindicații
Absolut:
- În timpul sarcinii și alăptării;
- copii sub 2 ani (pentru soluție), până la 3 ani (pentru comprimate la o doză de 4 mg), până la 12 ani (pentru comprimate la o doză de 8 mg);
- hipersensibilitate individuală la ondansetron sau alte componente ale medicamentului.
Comprimatele în doză de 4 mg sunt prescrise cu precauție pentru intoleranță ereditară la lactoză, deficit congenital de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Instrucțiuni pentru utilizarea Ondansetron: metodă și dozare
Doza zilnică standard de ondansetron pentru pacienții adulți este de 8 până la 24 mg.
Soluție pentru administrarea i / v și i / m
Soluția de Ondansetron este destinată administrării parenterale (intravenos sau intramuscular).
Regimuri de dozare recomandate pentru terapia anticancerigenă citostatică:
- pacienți adulți (cu emetogenitate moderată a chimioterapiei sau radioterapiei): imediat înainte de procedură, 8 mg intravenos, lent sau intramuscular;
- pacienți adulți (cu emetogenitate ridicată a chimioterapiei sau radioterapiei): imediat înainte de procedură, 8 mg intravenos, încet, după procedură, încă două injecții intravenoase de 8 mg, fiecare dintre care se efectuează cu un interval de 2-4 ore sau perfuzie continuă la o doză de 24 mg la o viteză de 1 mg / h timp de 24 de ore, sau imediat înainte de procedură, 16-32 mg, diluat în 50-100 ml de soluție perfuzabilă, sub formă de perfuzie de 15 minute;
- copii peste 2 ani: imediat înaintea procedurii, 5 mg / m 2 de suprafață corporală este injectat intravenos.
Pentru a crește eficacitatea ondansetronului, se recomandă o singură administrare intravenoasă a unui glucocorticoid (dexametazonă 20 mg) înainte de începerea chimioterapiei.
Regimuri de dozare recomandate pentru a preveni greața și vărsăturile în perioada postoperatorie:
- pacienți adulți: la începutul introducerii anesteziei, precum și pentru a ameliora greața și vărsăturile care apar în viitor, 4 mg o dată intramuscular sau intravenos lent;
- copii cu vârsta peste 2 ani: înainte sau după introducerea anesteziei pentru a preveni greața și vărsăturile postoperatorii, precum și pentru a ameliora greața și vărsăturile care apar în viitor, 0,1 mg / kg (maxim până la 4 mg) IV încet.
Nu administrați mai mult de 4 mg de ondansetron intramuscular în aceeași zonă a corpului.
Există puțină experiență în prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor postoperatorii la copiii cu vârsta sub 2 ani.
Pentru a dilua soluția de Ondansetron, este permisă utilizarea unei soluții de NaCI 0,9%; Soluția Ringer; Soluție de dextroză 5%; Soluție KCl 0,3% + soluție NaCl 0,9%; Soluție KCl 0,3% + soluție de dextroză 5%.
Comprimate filmate
Comprimatele de Ondansetron se iau pe cale orală.
Regimuri de dozare recomandate pentru terapia anticancerigenă citostatică:
- pacienți adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu emetogenitate moderată a chimioterapiei sau radioterapiei): 1-2 ore înainte de începerea procedurii, câte 8 mg fiecare, urmată de administrare orală de încă 8 mg după 12 ore; nu există date privind utilizarea medicamentului la copii cu vârsta sub 12 ani cu radioterapie;
- copii 4-11 ani (la chimioterapie moderat emetice sau radioterapie): pentru 1 / cu 2 ore înainte de a începe procedura de 4 mg, urmată de încă 4 mg în interior după 8 ore;
- pacienți adulți (cu emetogenitate ridicată a chimioterapiei sau radioterapiei): 1-2 ore înainte de începerea procedurii, 24 mg de ondansetron simultan cu 12 mg de dexametazona pe cale orală; nu există date privind utilizarea medicamentului la copii.
Pentru a preveni vărsăturile târzii / prelungite, este necesar să continuați să luați pastilele timp de 5 zile după terminarea terapiei principale de 2 ori pe zi: adulți - 8 mg, copii - 4 mg.
Pentru a preveni și ameliora greața și vărsăturile postoperatorii, pacienților adulți li se prescriu 16 mg de ondansetron pe cale orală cu 1 oră înainte de anestezia generală. În acest scop, medicamentul este prescris copiilor numai sub formă de soluție pentru administrare parenterală.
Efecte secundare
- sistemul nervos: amețeli, cefalee, tulburări de mișcare spontană și convulsii;
- sistemul digestiv: gură uscată, sughiț, diaree / constipație; uneori - o creștere asimptomatică tranzitorie a nivelurilor serice de transaminaze;
- sistemul cardiovascular: aritmii, bradicardie, dureri toracice (însoțite în unele cazuri de depresie a segmentului ST), scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială);
- organul vederii: scăderea temporară a acuității vizuale;
- date de studii de laborator și instrumentale: hipokaliemie, pentru tablete - hipercreatininemie;
- reacții de hipersensibilitate: bronhospasm, laringospasm, urticarie, angioedem, anafilaxie;
- alte reacții: senzație de căldură, înroșirea feței;
- reacții locale cu administrare parenterală: roșeață, arsură și durere la locul injectării.
Supradozaj
Simptomele unui supradozaj de ondansetron sunt constipația, insuficiența vizuală, scăderea tensiunii arteriale și un episod vasovagal cu AV (bloc atrioventricular) de gradul II. Toate aceste efecte sunt tranzitorii și complet reversibile.
Se recomandă efectuarea unei terapii simptomatice și de susținere, nu există informații despre un antidot specific, utilizarea ipecacului este ineficientă din cauza efectului antiemetic al ondansetronului.
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu hipersensibilitate la alți antagoniști selectivi ai receptorului 5HT3, utilizarea ondansetronului poate dezvolta efecte similare.
După utilizarea medicamentului, este necesară monitorizarea constantă a pacienților cu semne de obstrucție intestinală, deoarece ondansetronul poate provoca constipație.
Soluția perfuzabilă trebuie preparată imediat înainte de utilizare. Dacă este necesar, este permisă păstrarea soluției perfuzabile finite la o temperatură de 2 până la 8 ° C timp de cel mult 24 de ore.
Sub lumină normală sau lumină naturală, soluția de injecție diluată este stabilă timp de cel puțin 24 de ore, prin urmare, în timpul perfuziei, nu este necesar să protejați medicamentul de lumină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Conform testelor psihomotorii, ondansetronul nu afectează capacitatea de a controla mecanisme complexe și nu are un efect sedativ asupra organismului. Dar este necesar să se țină seama de profilul efectelor secundare ale sistemului nervos atunci când se decide dacă să se angajeze în activități care necesită o concentrare sporită a atenției și o tensiune crescută a funcțiilor psihomotorii.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Ondansetron este interzis pentru utilizare de către femeile gravide și care alăptează.
Utilizare pediatrică
În practica pediatrică, din cauza datelor insuficiente cu privire la eficacitatea și siguranța terapiei, este contraindicată utilizarea medicamentului sub formă de soluție - pentru tratamentul copiilor sub 2 ani; comprimate într-o doză de 4 mg - pentru tratamentul copiilor sub 3 ani; comprimate într-o doză de 8 mg - pentru tratamentul copiilor sub 12 ani.
Cu funcție renală afectată
Pacienții cu insuficiență renală nu trebuie să ajusteze regimul de dozare sau calea de administrare a medicamentului.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Cu afectarea moderată și severă a funcției hepatice, clearance-ul ondansetronului este semnificativ redus, iar timpul de înjumătățire plasmatică din serul sanguin crește, prin urmare doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 8 mg.
Utilizare la vârstnici
Corecția dozei de medicament nu este necesară pentru pacienții vârstnici.
Interacțiuni medicamentoase
- inductori ai citocromului P 450 (izoenzime CYP2D6 și CYP3A) - carbamazepină, carisoprodol, barbiturice, griseofulvină, glutetimidă, oxid de dinitrogen, papaverină, fenitoină (posibil alte hidantoine), fenilbutazonă, rifamampidicină, tolb; inhibitori ai citocromului P 450 (izoenzime ale CYP2D6 și CYP3A) - antibiotice macrolide, alopurinol, antidepresive - inhibitori de monoaminooxidază (MAO), cimetidină, cloramfenicol, contraceptive orale care conțin estrogeni, diltiazem, acid flaproic, valchinol de sodiu lovastatină, ketoconazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, chinină, chinidină, verapamil: este necesară precauție atunci când este utilizat împreună cu ondansetron;
- etanol, temazepam, furosemid și propofol: nu interacționează cu ondansetron;
- tramadol: poate reduce efectul său analgezic.
Analogi
Analogii Ondansetronului sunt: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RONTs, Ondansetron-Ferein etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor. Temperatura de depozitare: tablete - până la 25 ° С, soluție 15-25 ° С.
Perioada de valabilitate: tablete - 2 ani, soluție - 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Ondansetron
Cele mai multe recenzii ale Ondansetron de către pacienți și profesioniști din domeniul medical indică eficacitatea ridicată a medicamentului, indiferent de forma de dozare. Medicii observă prevenirea vărsăturilor la 70-80% dintre pacienți datorită utilizării sale.
Prețul Ondansetron în farmacii
Prețul aproximativ pentru Ondansetron, în funcție de producător, este: comprimate de 8 mg (10 buc. Pe ambalaj) - 330 ruble, fiole de 4 ml (5 buc. Pe ambalaj) - 299-352 ruble.
Ondansetron: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 2 ml 5 buc. 122 RUB Cumpără |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 2 ml 5 buc. 139 RUB Cumpără |
|
Soluție Ondansetron pentru. 0,2% 2 ml 5 buc. 177 r Cumpără |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 4 ml 5 buc. 177 r Cumpără |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 4 ml 5 buc. 177 r Cumpără |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 4 ml 5 buc. 179 r Cumpără |
|
Ondansetron 2 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 2 ml 5 buc. 216 r Cumpără |
|
Soluție de Ondansetron pentru injecție intravenoasă și intramusculară. 0,2% 4 ml 5 buc. 364 RUB Cumpără |
| Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
